头孢类药物的研究方向与发展
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头孢菌素类药物的新研发及前景展望引言:头孢菌素类药物是一类广泛应用于临床的抗生素,具有广谱抗菌活性,对许多细菌感染具有治疗效果。
随着科技的进步和医学研究的不断深入,头孢菌素类药物的研发也在不断取得新的突破。
本文将探讨头孢菌素类药物的新研发及其前景展望。
一、头孢菌素类药物的概述头孢菌素类药物是β-内酰胺类抗生素的一种,其结构特点是含有β-内酰胺环,具有广谱抗菌活性。
头孢菌素类药物可以通过抑制细菌细胞壁的合成来发挥抗菌作用,广泛应用于临床治疗。
二、头孢菌素类药物的研发进展1. 结构改造为了提高头孢菌素类药物的抗菌活性和稳定性,研究人员对其结构进行了改造。
例如,通过改变侧链结构、引入新的基团等方法,可以增强头孢菌素类药物对耐药菌株的抗菌作用。
此外,还有研究表明,对头孢菌素类药物的结构进行改造,可以提高其口服生物利用度,从而提高药物的临床应用价值。
2. 抗菌谱扩展随着耐药菌株的出现,头孢菌素类药物的抗菌谱需要不断扩展。
目前,研究人员通过合成新的头孢菌素类药物或结构改造,已经取得了一定的进展。
例如,头孢曲松是一种新型头孢菌素类药物,具有对多种耐药菌株的抗菌活性。
此外,还有研究表明,通过改变头孢菌素类药物的侧链结构,可以增强其对革兰阳性细菌的抗菌作用。
3. 药物输送系统为了提高头孢菌素类药物在体内的稳定性和生物利用度,研究人员还开发了各种药物输送系统。
例如,利用纳米技术将头孢菌素类药物包裹在纳米粒子中,可以延长药物在体内的半衰期,提高药物的疗效。
此外,还有研究表明,利用微胶囊等载体,可以实现头孢菌素类药物的缓释释放,从而提高药物的稳定性和治疗效果。
三、头孢菌素类药物的前景展望目前,头孢菌素类药物的研发仍在不断进行,其前景展望可期。
以下是一些可能的发展方向:1. 多靶点抗菌药物随着细菌耐药性的不断增强,单一靶点的抗菌药物往往难以对抗耐药菌株。
因此,未来的头孢菌素类药物可能会朝着多靶点抗菌药物的方向发展,以提高其抗菌效果。
第39卷第2期2021年2月CHINESE HEALTH CARE中华养生保健泌尿系统感染是尿路上皮被细菌侵袭感染引发的炎症反应,感染者常有菌尿和脓尿症状。
根据感染部位不同,尿路感染有尿路上、下感染之分,如不及时、有效治疗将严重影响患者日常生活[1]。
其中支气管肺炎和急性支气管炎是下呼吸道感染的最常见疾病类型,主要由气管、支气管、肺部炎症反应引起,均可出现咳嗽、发热、喘息、呼吸增快等症状,如不及时进行抗感染治疗可发展为肺炎。
头孢米诺是较为常见的头孢菌素类抗生素,临床中主要用于克雷白杆菌、变形杆菌等所致的泌尿感染及呼吸道感染的治疗。
该药物可通过结合肽多糖来抑制细胞壁生物合成功能,对细菌和脂蛋白的特异性结合过程进行抑制,能加速细菌溶解,抗菌效果显著[2]。
本研究就西药药剂头孢米诺不同使用方式的临床疗效进行如下探讨。
1资料与方法1.1一般资料选取2018年2月~2020年2月于山西省长治市第二人民医院接受治疗的10000例感染性患者作为研究对象,将5216例泌尿系统感染者列为观察组,4784例下呼吸道感染者列为对照组。
观察组男2869例,女2347例;年龄23~70岁,平均(42.77±4.28)岁;疾病类型:急性膀胱炎2535例,急性肾盂肾炎2681例。
对照组男2625例,女2159例;年龄21~71岁,平均(43.25±3.48)岁;疾病类型:慢性支气管炎1763例,支气管哮喘697例,肺炎2196例,肺癌128例。
两组性别、年龄比较,差异不显著(>0.05)。
该研究项目获院医学伦理委员会审批,患者及家属均签署同意书。
1.2纳入及排除标准纳入标准:①观察组患者经血常规、胸片、炎症化验确诊为下呼吸道感染者;②对照组患者经尿细菌学检查、输尿管导管定位法检查确诊。
排除标准:①非细菌导致的尿路或呼吸道感染者;②伴有其他器官严重感染者;③本研究所用药物使用中出现过敏者;④同时接受其他抗菌药物治疗或未配合完成研究者。
头孢菌素药物的安全性研究与前景展望近年来,头孢菌素类抗生素在临床应用中得到了广泛使用,成为临床上治疗细菌感染的重要药物之一。
然而,随着细菌对抗生素的耐药性的日益增加,头孢菌素类药物的安全性成为重要的研究方向。
本文将讨论头孢菌素药物的安全性研究和未来的前景展望。
一、头孢菌素药物的安全性研究1.1 药物的毒性研究头孢菌素类抗生素通过干扰细菌的细胞壁合成来发挥抗菌作用。
然而,这类药物在抑制细菌生长的同时,也可能对人体产生一定的毒性作用。
因此,研究人员对头孢菌素药物的毒性进行深入研究,以确定药物在临床应用中的安全性。
1.2 耐药性与安全性关系的研究细菌对头孢菌素类抗生素的耐药性问题已成为当前医疗领域面临的严峻挑战。
安全性与耐药性之间存在着密切的联系,因为一些耐药细菌可能带有潜在的毒力因子。
对耐药性与安全性关系进行深入研究,可以为制定合理的抗菌治疗方案提供重要的参考依据。
1.3 药物的代谢和排泄研究了解头孢菌素类药物在人体内的代谢和排泄情况对于评估药物的安全性十分关键。
通过研究药物在体内的代谢途径以及排泄途径,可以帮助我们了解药物是否会在体内蓄积,并可能导致潜在的副作用。
二、头孢菌素药物的前景展望2.1 开发新型头孢菌素类药物由于细菌对头孢菌素类药物的耐药性不断增加,开发新型的抗菌药物是既迫切又重要的任务。
新型头孢菌素类药物的研制将有助于克服目前耐药问题,同时提高药物的安全性和疗效。
2.2 结合其他治疗策略将头孢菌素类药物与其他治疗策略相结合,可以提高抗菌治疗的效果,并减少药物的用量和使用时间,从而降低潜在的副作用和安全性风险。
例如,联合使用头孢菌素类药物和β-内酰胺酶抑制剂可以有效克服某些耐药菌株对药物的抵抗性。
2.3 个体化药物治疗随着医疗技术的发展,个体化药物治疗逐渐成为一种重要的趋势。
通过对患者基因型和表型的分析,可以为患者提供更加个体化的用药方案,避免不必要的药物使用,从而减少潜在的安全性风险。
头孢菌素类药物在妇产科领域的应用探索引言:头孢菌素是一类广谱抗生素,属于β-内酰胺类抗生素,具有较强的抗菌活性和良好的耐受性。
近年来,头孢菌素类药物在妇产科领域的应用得到了广泛关注和研究。
本文将探讨头孢菌素类药物在妇产科领域的应用现状和未来发展方向。
一、头孢菌素类药物的分类和特点头孢菌素类药物包括头孢菌素、头孢唑肟、头孢曲松、头孢吡肟等,它们具有抗菌谱广、耐受性好、毒副作用小等特点。
头孢菌素类药物通过抑制细菌细胞壁合成酶,干扰细菌细胞壁的合成,从而发挥抗菌作用。
二、头孢菌素类药物在妇产科领域的应用1. 防治妇科感染:头孢菌素类药物广谱的抗菌活性使其成为防治妇科感染的首选药物。
例如,在妇科手术中,头孢菌素类药物可以预防术后感染的发生。
此外,在妊娠期妇女中,头孢菌素类药物也可用于治疗尿路感染等妇科感染。
2. 防治宫颈炎症:宫颈炎症是妇科常见疾病,头孢菌素类药物可通过抑制炎症相关细菌的生长,减轻宫颈炎症症状。
研究表明,头孢菌素类药物在治疗宫颈炎症方面具有良好的疗效和耐受性。
3. 防治宫外孕:宫外孕是一种危险的妇科疾病,常伴随着感染。
头孢菌素类药物可用于治疗宫外孕伴发的感染,减轻炎症反应,预防并发症的发生。
4. 防治妇科手术感染:妇科手术是一种常见的治疗手段,但手术后感染是一个严重的并发症。
头孢菌素类药物可用于手术前预防感染的发生,减少术后感染的风险。
三、头孢菌素类药物的副作用和注意事项头孢菌素类药物通常耐受性良好,但仍有一些副作用需要注意。
常见的副作用包括过敏反应、胃肠道反应和肝功能损害等。
对于存在头孢菌素过敏史的患者,应慎重使用该类药物。
此外,头孢菌素类药物与其他药物的相互作用也需要注意。
例如,头孢菌素类药物与抗凝药物、口服避孕药等的联用可能会影响其疗效。
因此,在使用头孢菌素类药物时,医生需要综合患者的病情和用药史,制定个体化的治疗方案。
四、头孢菌素类药物在妇产科领域的未来发展方向随着科技的进步和医学研究的不断深入,头孢菌素类药物在妇产科领域的应用还有许多待发展的方向。
新型抗微生物感染药物的开发与研究随着微生物感染日益普遍且普遍对传统药物产生耐药性的情况下,寻找并研发新型抗微生物感染药物成为当今医学界的重要研究方向之一。
本文将重点探讨新型抗微生物感染药物的开发与研究进展,并对其前景进行展望。
一、引言微生物感染是导致许多传染病的主要原因,例如肺炎、脑膜炎、尿路感染等。
然而,近年来微生物对常规药物的耐药性逐渐增强,传统抗生素不再对某些病原微生物产生有效抑制作用,使得微生物感染治疗变得困难。
因此,研发新型抗微生物感染药物具有重要的理论和实际意义。
二、新型抗微生物感染药物的开发1. 抗生素类药物抗生素类药物是目前应用最广泛的抗微生物感染药物。
在抗生素类药物中,青霉素、头孢菌素等属于β-内酰胺类抗生素,磺胺类、喹诺酮类等抗生素都有较好的抗微生物感染作用。
然而,由于长期使用抗生素导致微生物产生耐药性,新一代抗生素的研发势在必行。
2. 天然产物的利用天然产物中许多具有抗生素活性,如青霉素来自于青霉菌,链霉素来自于链霉菌等。
研究人员对这些具有抗微生物感染活性的天然产物进行提取、纯化、结构修饰,并改良其活性,以期获得更高效、低毒副作用的药物。
3. 新药物的合成除了天然产物,还有许多人工合成的化合物也显示出良好的抗微生物感染活性。
这些合成药物通常使用分子设计的方法,在了解病原微生物的生长机制的基础上,设计和合成针对特定靶点的药物,以提高治疗效果。
三、新型抗微生物感染药物的研究进展1. 克服多重耐药性如何克服微生物的多重耐药性一直是研究的重点之一。
目前的研究表明,通过启动机体天然免疫系统、设计具有多个作用靶点的药物、抑制微生物的毒性因子等方法可以克服微生物的多重耐药性。
2. 药物输送系统的改进药物传递系统对于提高药物的治疗效果至关重要。
现代药物研究不仅注重药物本身的活性,还注重药物输送系统的改进。
纳米技术的应用可以将药物载体制备成纳米尺度,增加药物的靶向性和穿透力,从而提高疗效。
四、新型抗微生物感染药物的前景展望在不断发展和创新的医疗技术条件下,研发新型抗微生物感染药物仍具有广阔的应用前景。
◇临床药理学◇摘要目的:描述与评价头孢他啶阿维巴坦(cef-tazidime-avibactam ,CZA )治疗多重耐药革兰阴性菌(multidrug -resistant gram-negative bacteria ,MDR-GNB )感染患者的临床特征、治疗管理与临床结局。
方法:选取2019年9月至2021年12月在徐州医科大学附属医院住院治疗的患者进行回顾性的队列研究。
连续接受CZA 治疗≥72h 的成人患者符合纳入条件。
主要结局是临床失败,定义为30d 全因死亡、微生物学疗效失败和/或在接受CZA 治疗期间未能解决或改善感染迹象和症状的综合因素。
结果:共计对198例MDR-GNB 感染患者的数据进行描述与评估,其中耐碳青霉烯类肠杆菌科细菌(carbapenem-resistant Entero-batceriaceae ,CRE )队列132例,假单胞菌属(Pseu-domonas spp.)队列66例。
主要感染部位以肺部感染(92.42%)、腹腔感染(10.61%)、颅内感染(10.61%)最为常见,血培养阳性63例(31.82%)。
临床结局失败61例(30.81%),30d 全因死亡33例(16.67%),30d 微生物疗效失败11例(5.56%)。
体质量指数(BMI )、急性生理学及慢性健康状况评分(APACHE Ⅱ)、多种病原微生物感染与临床结局失败呈正相关(矫正OR 1.109,95%CI 1.017,1.209;矫正OR 1.071,95%CI 1.015,1.129;矫正OR2.844,95%CI 1.391,5.814)。
入院后48h 内启动CZA 治疗与临床结局失败呈负相关(矫正OR 0.424,95%CI 0.205,0.879)。
共15例患者出现了与CZA 可能相关的不良反应,其中皮疹2例,恶心呕吐6例,抗生素相关性腹泻7例。
结论:CZA 能够用于治疗一系列MDR-GNB 导致的感染,包括Pseudomonas spp.和CRE 。
cefotaxime 词根-回复“cefotaxime”来自于拉丁语“cef-”(头)和希腊语“taxo-”(安排,规定)的合成。
这个词根主要与抗生素“cefotaxime”有关,以及与其相关的药物和治疗方案。
下面将一步一步回答有关cefotaxime的问题。
第一步:cefotaxime是什么?cefotaxime是一种广谱抗生素,属于头孢菌素类药物。
它具有广泛的抗菌活性,能有效抑制多种革兰氏阴性和革兰氏阳性菌的生长。
cefotaxime 主要用于治疗细菌感染,如呼吸道感染、泌尿道感染、皮肤和软组织感染等。
它是静脉注射药物,通常由医疗专业人员在医院内给予。
第二步:cefotaxime的药理作用是什么?cefotaxime通过抑制细菌细胞壁的合成来发挥其药理作用。
它抑制了特定的酶,称为革兰氏阴性菌具有的乙内酰谷胺酸酶。
这种酶能够破坏青霉素类药物的结构,从而降低其疗效。
cefotaxime通过抑制乙内酰谷胺酸酶的活性,使细菌无法合成健康的细胞壁,最终导致细菌死亡。
第三步:cefotaxime的副作用和使用注意事项是什么?cefotaxime通常是安全有效的药物,但也可能出现一些副作用。
常见的不良反应包括注射部位疼痛、恶心、呕吐、腹泻、头痛和皮肤过敏反应。
严重的过敏反应(如荨麻疹、呼吸急促、血管神经性水肿等)也可能发生,但这很少见。
在使用cefotaxime之前,我们需要考虑一些注意事项。
首先,我们需要了解患者的药物过敏史,以避免出现严重过敏反应。
其次,cefotaxime 可能会与其他药物发生相互作用,因此我们需要仔细审查患者正在使用的其他药物。
此外,cefotaxime通常通过静脉注射给予,因此需要在掌握相关技术和消毒措施的医疗专业人员的监护下使用。
第四步:cefotaxime在临床上的应用情况是什么?cefotaxime是一种广谱抗生素,广泛应用于临床治疗中。
它通常用于治疗复杂或严重的感染,如腹腔感染、败血症和中枢神经系统感染。
头孢菌素类抗生素的研究进展一、概述头孢菌素类抗生素是一类广谱抗菌药物,自1948年被发现以来,因其广谱、疗效高、抗菌活性强、副作用小等优点,得到了临床的广泛关注。
随着细菌性感染疾病的增加和头孢菌素的广泛应用,出现了细菌对头孢菌素类药物耐药性的升高及不良反应增多等情况,新型头孢菌素类药物的研发已成为一个重要的研究方向。
本文将对头孢菌素类抗生素的研究进展进行综述。
1. 头孢菌素类抗生素的概述头孢菌素类抗生素是一类广泛应用于临床治疗的内酰胺类抗生素,具有广谱抗菌活性,对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均有良好的抑制作用。
自20世纪40年代发现第一种头孢菌素——头孢氨苄以来,头孢菌素类抗生素的研究与应用已取得了长足的进展。
这类抗生素主要通过抑制细菌细胞壁的合成而发挥杀菌作用,其独特的化学结构和生物活性使之在抗菌药物市场上占有重要地位。
头孢菌素类抗生素根据其抗菌谱、抗菌活性和肾毒性的不同,可分为第一代、第二代、第三代、第四代和第五代头孢菌素。
每一代头孢菌素都有其独特的优势和适用领域,如第一代头孢菌素主要用于革兰氏阳性菌感染的治疗,而第三代和第四代头孢菌素则对革兰氏阴性菌具有更强的抗菌活性。
头孢菌素类抗生素的药动学特性、药物相互作用和不良反应等方面也一直是研究的热点。
随着研究的深入,头孢菌素类抗生素在临床上的应用范围也在不断扩大。
例如,新型头孢菌素类抗生素的研发,为耐药菌感染的治疗提供了新的选择。
同时,头孢菌素类抗生素与其他药物的联合应用,也在一定程度上提高了其治疗效果。
头孢菌素类抗生素的滥用和不合理使用也导致了细菌耐药性的增加,给临床治疗带来了挑战。
对头孢菌素类抗生素的研究不仅有助于深入了解其抗菌机制、药动学特性和临床应用价值,还能为耐药菌感染的治疗提供新的思路和策略。
未来,随着生物技术的快速发展和抗菌药物研发的不断创新,头孢菌素类抗生素的研究和应用将迎来更加广阔的前景。
2. 头孢菌素类抗生素的重要性和应用头孢菌素类抗生素是一类广泛应用于临床治疗的内酰胺类抗生素,自年首次发现以来,它们已成为全球抗击细菌感染的重要武器。
头孢类药物的研究方向与发展
摘要:头孢类药物由于具有抗菌作用强、临床疗效高、毒性低、过敏反应较青霉素少等优点,目前已有近 70个品种广泛应用于临床。
通常将头孢类药物分为四代,每代药物都有各自的特点和局限性。
因此,近年来关注的热点在于通过对头孢类药物的母核7-氨基头孢烷酸的改造,制造对耐药菌有效的新型头孢类药物。
关键词:头孢类药物 结构特点 研究方向 发展趋势
头孢是头孢类抗菌药的总称。
头孢菌素类是用冠头孢菌培养出来的天然头孢菌素C 作为原料,经改造其侧链得到的一类抗生素。
常用的头孢类抗菌药约30种,按其合成年代的先后和抗菌性能的不同分为一、二、三、四代。
抗感染药物占我国药品市场份额的四分之一,是使用量最大的一类药物。
按理化性质和作用类别可将其分为15大类,头孢类抗感染药在抗感染药物中间占到50%以上的比例。
一、 头孢类抗菌药的结构特点和作用机制
头孢菌素类的作用机制:与各种青霉素结合蛋白(PBP )(如转肽酶、内肽酶和羧肽酶等)结合,抑制革兰氏阳性菌和革兰氏阳性菌中细胞壁的合成,从而杀灭细菌。
二、 头孢类抗菌药的分类
第一代头孢菌素,主要应用于革兰阳性菌感染,同时包括部分阴性菌如大肠杆菌、克雷伯杆菌等,但对假单胞菌属、肠杆菌属和沙雷氏菌等感染无效。
第二代头孢菌素保留了第一代头孢菌素的抗革兰氏阳性菌活性,并增加了抗革兰氏阴性菌的活性,特别是其抗流感嗜血杆菌较第一代为优。
N X H N
R 2COOR 3R 4
C O R 1O I II
III IV
V I (7a-位)抗菌谱决定基团 II (7b-位)可以耐酶 III (3-位)可以影响生物利用度和给药方式 IV (4-位)可以影响效力和改变药物动力学 V (O 、S 、C )增加抗菌效力
第三代头孢菌素的特点是对革兰氏阴性菌,特别是肠杆菌科细菌有很好的活性,但对脆弱类杆菌和绿脓假单胞菌效果较差;抗革兰阳性菌的作用与氨肟头孢烯相似,但抗革兰阳性菌作用较弱。
第四代头孢菌素使抗革兰阳性和革兰阴性菌较为平衡。
它具有三个特点:①透过外膜速度比第三代快5-7倍;②对β-内酰胺酶较第三代头孢更加稳定,且与β-内酰胺亲和力非常低,特别对染色体介导的1类酶(AMPC酶)和部分质粒介导的超广谱酶(ESBL)稳定;③对青霉素结合蛋白(PBPS)有高度亲和力。
三、头孢类抗菌药的研究方向
一是寻找对耐药的革兰氏阳性致病菌敏感,尤其是对耐甲氧西林的金葡萄球菌(MRSA) 敏感的新型头孢菌素类抗生素。
在其头孢母核的7-位氨基用氨基噻唑肟或氨基噻二唑肟修饰,3-位上引入含有氮原子或其他杂原子取代的芳杂环,在扩大抗菌谱、提高抗菌活性的同时,对多数耐药菌(MRSA、铜绿假单胞菌等) 有效。
这是头孢菌素类抗生素的研究热点。
二是将头孢类化合物设计成前体药物,改善化合物的药动学,增加药物水溶性和固体稳定性,提高在体内的生物利用度。
设计合成广谱、高效、药代动力学合理的头孢菌素是今后头孢烯酸类化合物发展的重要方向。
四、头孢类抗菌药的市场现状
从市场总额来看:经过统计,推测2008年中国头孢类抗感染药市场总规模约230亿元,推测2009年中国头孢类抗感染药市场总规模达到280多亿元。
从2004至2008年的五年里,头孢类药物市场销售规模平均增长率22.66%。
从销售额来看:第三代头孢是市场规模最大的一类,第四代头孢是近年增长最快的一类。
而第一、二代头孢是市场销售额最大的一类,成为基础型的头孢抗感染药。
从品种来看:头孢曲松钠、头孢哌酮、头孢他啶、头孢呋辛钠、头孢克肟(口服)将成为头孢类的药物的典型代表。
五、头孢类抗菌药的研究近况
目前,头孢菌素类药物的研究与开发大多集中在母核7-ACA的7位氨基和3位侧链改造上,以合成抗菌谱更广、作用更强的新化合物。
比如,用氨基噻唑肟
或氨基噻二唑肟基团替代7-ACA的7位氨基,在3位侧链引入不同的基团等 [1, 3, 4]。
在 7-ACA的 3位侧链上引入亚胺基取代基的头孢菌素类化合物可在保持对其它细菌敏感的同时,增强抗绿脓杆菌的活性;3位硫直接连有取代五元芳杂环、7位氨基被氯代氨噻肟基替代的头孢菌素类化合物对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)有一定作用。
由于β-内酰胺类药物的亲和力弱,多年来人们一直认为,所有的β-内酰胺类药物对临床分离的 MRSA都无效。
然而,在ICAAC会议上提出不少头孢菌素类药物因具有较高的亲和力,在MICS≤4μg/mL就表现出对 MRSA的活性。
最早获得的具有抗MRSA活性的头孢菌素类药物包括TOC-39、BMS-247243以及美国Microcide公司合成的系列化合物。
另外,碳头孢烯类药物除显示出相似的抗MRSA活性外,同时对典型呼吸道病原体也具有活性。
ceftbiprole medocaril
和ceftaroline fosamil是两个具有抗MRSA活性的新型头孢菌素类药物。
体内、外研究表明,这两个药物对G+、G-菌及MRSA均具有较好的活性,现已在部分国家上市销售。
目前有不少学者将这两个药物描述为第五代头孢菌素类药物。
ceftbiprole medocaril是由瑞士Basilea制药公司开发的新型注射用头孢菌素类药物。
ceftbiprole medocaril抗菌谱广,对G+及G-菌均有抗菌作用,对MRSA具杀菌活性,并能耐受多种β-内酰胺酶,极少引起菌株耐药。
体内试验显示,ceftbiprole medocaril给药后在血浆中很快裂解转化为ceftbiprole。
ceftbiprole medocaril在动物感染模型中表现出强效治疗作用,Ⅱ期临床试验显示治疗复杂性皮肤及皮肤组织感染(cSSSI)安全、有效。
Ⅲ期临床试验表明,ceftbiprole medocaril治疗cSSSI的疗效不劣于万古霉素。
ceftbiprole medocaril具有良好的安全性,Ⅲ期临床试验中的最常见不良反应为恶心、味觉障碍、呕吐和头痛。
在治疗cSSSI的Ⅲ期临床试验中,其不良反应的发生率与万古霉素相似。
ceftobiprole medocaril已于 2008年在加拿大和瑞士先后获得批准,商品名为 Zeftera,用于包括 MRSA等引起的cSSSI和糖尿病足感染。
ceftaroline fosamil是由美国Forest Laboratories公司开发的新型注射用头孢菌素类药物。
研究表明,该药对G+菌、包括常见耐药菌如MRSA等具有优良的杀菌活性,对G-菌的活性与其它头孢菌素类药物相似;体内符合两室药代动力学模型,并具有药动学参数可预测性强等特点。
Ⅱ期和Ⅲ期临床试验证实,
ceftaroline fosamil治疗cSSSI的疗效与金标准药物疗效相当,不良反应发生率较低,安全性与其它已上市头孢菌素类药物相似。
该药已于2010年10月获得美国FDA批准,商品名为 Teflaro,用于MRSA等引起的急性细菌性皮肤及皮肤组织感染。
需要指出的是,该药对一些肠杆菌的青霉素酶敏感,但这些都可通过与克拉维酸或其它β-内酰胺酶抑制剂联合使用得以解决。
近年来,世界上头孢菌素类抗生素的发展已十分成熟,从终止的数量及在临床的数量来看,头孢新品开发已经到了一个瓶颈。
虽然因为耐药问题,开发新的耐药广谱类抗生素的工作不会停止,但是开发的后劲已经不如以前。
加上头孢菌素类抗生素的品种数量多,新品开发的发展势头已经趋缓。
因而针对市场的实际情况,应该将主要精力放在已经上市产品的产业化和已批产项目的工艺优化上。
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