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枸橼酸他莫昔芬的功能主治1. 简介枸橼酸他莫昔芬（TAM）是一种选择性雌激素受体调节剂，也被称为雌激素受体调节剂（SERM）。
它主要用于乳腺癌的治疗和预防，并且在临床上已经被广泛应用。
枸橼酸他莫昔芬通过抑制雌激素在乳腺组织中的活性，从而减少乳腺细胞的增殖，达到治疗和预防乳腺癌的效果。
2. 功能主治枸橼酸他莫昔芬作为一种雌激素受体调节剂，具有以下功能主治：2.1 预防乳腺癌枸橼酸他莫昔芬被广泛应用于高风险人群中，以预防乳腺癌的发生。
高风险人群包括具有家族史、已经患有乳腺癌的患者以及其他高危因素存在的人群。
枸橼酸他莫昔芬通过抑制乳腺细胞中雌激素的活性，减少细胞增殖，从而降低乳腺癌的发生风险。
2.2 治疗早期乳腺癌对于早期乳腺癌的患者，枸橼酸他莫昔芬常常作为辅助治疗的选择。
它可通过抑制雌激素在乳腺组织中的作用，进而抑制肿瘤的增长，减少复发风险，提高患者的生存率。
2.3 缓解乳腺癌患者的症状枸橼酸他莫昔芬还可以用于缓解乳腺癌患者的症状。
乳腺癌患者通常会出现潮红、出汗、麻木、骨痛等症状，这些症状与雌激素水平的变化有关。
枸橼酸他莫昔芬通过调整雌激素水平，减少这些症状的出现，提高患者的生活质量。
2.4 骨质疏松症的治疗枸橼酸他莫昔芬也可用于治疗骨质疏松症。
乳腺癌治疗常常伴随着卵巢功能的降低或停止，导致雌激素水平的下降，从而引发骨质疏松症。
枸橼酸他莫昔芬通过模拟雌激素在乳腺组织的作用，增加骨密度，减少骨质疏松症的发生。
3. 用法用量枸橼酸他莫昔芬的用法用量需要根据患者的具体情况进行个体化调整。
通常的用法用量如下：•成人：一般建议每天口服20mg，分两次服用，可作为辅助治疗或预防乳腺癌。
•孕前保护：对于高风险的人群，建议从月经开始前5天开始每天口服20mg，持续至下一次月经开始前5天。
•早期乳腺癌治疗：通常在手术后的荷尔蒙治疗阶段，建议每天口服20mg，分两次服用。
需要注意的是，具体的用法用量还需遵循医生的指导，并根据患者的具体情况进行调整。
他莫昔芬1.、他莫昔芬也叫枸橼酸他莫昔芬（tamoxifen），英文商品名为Nolvadex®。
其为一种选择性雌激素受体调节剂（SERM）。
这种药物能干扰雌激素（estrogen）的某些活动，模拟其它雌激素作用。
他莫昔芬用于治疗某些乳腺癌和卵巢癌。
目前，科研人员正在比较他莫昔芬与雷洛昔芬（raloxifene）（另一种SERM），比较它们在降低高危人群的乳腺癌发病率方面的作用。
【药理作用机制】该药为雌二醇竞争性拮抗剂，能与乳腺细胞的雌激素受体结合，不刺激转录或作用微弱。
药物-受体复合物不易解离，组织受体的循环应用，也是作用机制之一。
他莫昔芬能上调转化生长因子β生成，此因子减少与恶性肿瘤的发展有关。
还对蛋白激酶C有特异性抑制作用。
这些作用都对依赖雌激素才能继续生长的肿瘤细胞有抑制作用。
多用于绝经期前雌激素（ER+）和孕激素受体（PR+）呈进行性发展的乳癌的治疗。
他莫昔芬对血浆脂代谢、子宫内膜和骨的作用则仍是雌激素性质，不呈拮抗作用。
他莫昔芬的抗骨质疏松作用也可能与上调转化生长因子β有关，因为此因子能够控制成骨细胞和破骨细胞间的平衡。
2、可以作为基因敲除基础的一个研究工具，可以构建条件敲除小鼠模型，调节特定基因表达表达或不表达。
药动学本药口服20mg后，4～7h达血药峰浓度，为0.14μg/ml。
给药4天或更长时间后可由于肠肝循环出现第二次高峰。
半衰期β相大于7天，α相为7～14h。
给药后4～10周，客观体征有改善，如果有骨转移，数月才有效。
单次剂量抗雌激素作用约持续数周。
本药在肝内代谢，主要代谢物为N-去甲基三苯氧胺和4-羟基三苯氧胺，也有与雌激素受体结合的作用。
本药大部分以结合物形式由粪便排出，少量从尿中排出。
本品母体化合物清除半衰期为5～7天，代谢产物氮-去甲基他莫昔芬为14天。
适应证1.乳腺癌术后辅助治疗，用于雌激素受体阳性者，特别是绝经后年龄60岁以上的患者疗效较好。
2.晚期乳腺癌，或治疗后复发者。
他莫昔芬的作用及原理
他莫昔芬（Tamoxifen）是一种药物，主要用于治疗乳腺癌的患者。
它是一种雌激素受体调节剂，具有抗雌激素作用。
他莫昔芬的作用机理主要有以下几个方面：
1. 雌激素拮抗作用：他莫昔芬能结合乳腺癌细胞的雌激素受体，阻断雌激素与其结合，从而抑制雌激素对乳腺癌细胞的刺激作用，减少乳腺癌细胞的生长和增殖，达到抗癌的效果。
2. 雌激素依赖性抗肿瘤作用：许多乳腺癌患者的肿瘤细胞对雌激素依赖性较高，断开雌激素的刺激可以抑制肿瘤细胞的生长和分化，并减少肿瘤细胞的转移和复发风险。
3. 保护骨质：他莫昔芬具有抗雌激素作用，能减少乳腺癌治疗过程中因药物治疗引起的骨质流失。
需要注意的是，他莫昔芬并非适用于所有乳腺癌患者，仅适用于雌激素受体阳性的乳腺癌患者。
此外，他莫昔芬也具有一些潜在的副作用，如热潮红、恶心、呕吐、子宫内膜增生等，因此在使用之前，应该先经过医生的评估和指导。
他莫昔芬副作用他莫昔芬（Tamoxifen）是一种常用的药物，用于治疗乳腺癌和预防乳腺癌的复发。
虽然他莫昔芬在乳腺癌治疗中具有重要的作用，但它也可能带来一些副作用。
首先，他莫昔芬可能引发一系列的荷尔蒙相关副作用。
由于他莫昔芬在体内起到抗雌激素的作用，它可能导致一些与雌激素相关的症状增加，如烧灼感、潮红、腹部肌肉疼痛等。
有些女性可能在用药期间经历更频繁的月经出血或异常的月经周期。
此外，他莫昔芬还可能增加子宫内膜癌、子宫肌瘤和子宫内腺直肠癌等疾病的风险。
其次，他莫昔芬对骨骼有一定的负面影响。
长期使用他莫昔芬的患者可能会出现骨质疏松或骨折的风险增加。
这是因为他莫昔芬抑制了雌激素对骨骼的保护作用，可能导致骨骼的密度降低。
因此，医生通常建议使用他莫昔芬的患者增加钙和维生素D的摄入，以帮助保护骨骼健康。
此外，他莫昔芬还存在可能增加血栓形成的风险。
血栓是凝结在血液中的固体物质，当血栓阻塞血液流动时，可能会导致心脏病发作或中风。
一些研究表明，他莫昔芬使用者的血栓形成风险要高于非使用者。
因此，患者应该密切注意血栓相关的症状，如胸痛、呼吸急促、肢体肿胀等，并及时向医生寻求帮助。
此外，他莫昔芬可能对眼睛产生一些不良影响。
患者可能出现模糊视觉、视力减退、眼睛干涩等症状。
如果出现这些症状，患者应该及时就医，并告知医生正在使用他莫昔芬。
最后，他莫昔芬还可能对心脏产生副作用。
有研究表明，长期使用他莫昔芬的患者可能会增加心脏病发作的风险。
因此，患者在使用他莫昔芬期间应定期进行心脏检查，以确保心脏健康。
总的来说，他莫昔芬在乳腺癌治疗中是一种重要的药物，但也存在一些副作用。
患者在使用他莫昔芬期间应密切关注可能出现的副作用，并及时与医生沟通，以确保药物的安全使用。
医生会结合患者的具体情况，权衡治疗效果和副作用风险，制定出最合适的治疗方案。
激素类药物在抗肿瘤方面的研究进展摘要：肿瘤是人们身体健康的大杀手之一，因此它的治疗也成为了这个世纪亟待解决的问题，迄今为止也有很多类的抗肿瘤药物问世，比如甲氨蝶呤等化疗药物和干扰素等生物制剂。
化疗药物中的激素类药物在近二三十年来也成了一个热点，其通过调节体内激素平衡来控制肿瘤，主要包括以他莫西芬为代表的抗雌激素类药物、以氟他胺为代表的抗雄激素类药物、依西美坦等芳香化酶抑制剂和诺雷德等LH-RH拮抗剂/激动剂。
关键词：激素类药物；抗肿瘤；抗雌激素；芳香化酶抑制剂；RH-LH激动剂/拮抗剂恶性肿瘤是严重威胁人类健康的常见病和多发病，尤其是当今社会环境污染严重，导致肿瘤的发病率更高。
因此抗肿瘤药物的研究也就成了当今医药界的热门项目。
迄今为止，也有了很多能够有效抑制、治疗肿瘤的药物诞生。
激素类药物是以人体或动物激素（包括与激素结构、作用原理相同的有机物）为有效成分的药物。
激素类药物作为一种药效迅速明显但副作用同时也很严重的药物，一直以来都是备受争议，但是近年来的一些研究表明能够通过和一些药物连用来降低激素的强烈副作用。
激素类药物在各个疾病领域都有不错的疗效，近年来激素类抗肿瘤药物研究有很大进展，除了一些传统的激素类用于抗肿瘤外，并有新的抗雌激素、抗雄激素、LH-RH激动剂/拮抗剂及芳香酶抑制剂等激素类药物用于肿瘤临床。
作者于本文中对不同类的激素药物做简要叙述。
1 抗雌激素类药物抗雌激素疗法是雌激素受体依赖型乳腺癌内分泌疗法的重要手段之一，这类药物可在肿瘤细胞水平与雌二醇竞争性结合雌激素受体，在细胞浆内形成与雌激素受体配体-受体的二聚体复合物[1]，继而进入细胞核内，影响DNA和mRNA的合成，从而抑制癌细胞的增殖，达到治疗、控制乳腺癌的目的。
同时部分抗雌激素类药物也可以用于治疗卵巢癌和其他一些癌症的辅助治疗。
1.1他莫昔芬他莫西芬（Tamoxifen,TAM，又名三苯氧胺）是一种非激素类抗癌药, 由于其能够封闭雌激素受体(ER)所中介的细胞增殖活性而呈现拮抗雌激素作用, 故被广泛用于治疗雌激素依赖性乳腺癌和卵巢癌等恶性肿瘤[2,3]。
雌激素跨膜受体GPR30及其在子宫内膜癌和卵巢癌中的研究进展郑丽华;程忠平【摘要】子宫内膜癌和卵巢癌均是女性生殖系统的恶性肿瘤，发病率呈逐年升高趋势，但发病机制尚未明了。
近年发现，雌激素可介导新型G蛋白偶联受体30（GPR30）通过快速非基因转录途径调控肿瘤细胞增殖与凋亡，参与肿瘤发生发展。
肿瘤相关成纤维细胞在肿瘤发展中的作用也不断受到重视。
综述GPR30在子宫内膜癌及卵巢癌中的表达，分析探讨GPR30在妇科肿瘤发病机制中细胞增殖、凋亡等相关调控作用，以期为子宫内膜癌及卵巢癌的临床治疗提供新的靶点。
%Endometrial and ovarian carcinomas are malignant neoplasms in the female reproductive system. Estrogen has been proved as an epidemic factor throughout gynecological carcinoma. Recently, it has been found that G-protein-coupled receptor 30 (GPR30) mediates cell proliferation and survival through nongenomic effects in hypo-exposure of estrogen. Moreover, the role of tumor associated fibroblasts in carcinoma has frequently been taken into account. We review and reveal the role of GPR30 in the regulation of endometrial and ovarian carcinomas in order to provide new molecular target therapy.【期刊名称】《国际妇产科学杂志》【年(卷),期】2014(000)004【总页数】6页(P395-400)【关键词】受体,G蛋白偶联;癌;子宫内膜肿瘤;卵巢肿瘤;成纤维细胞【作者】郑丽华;程忠平【作者单位】200090 同济大学附属杨浦医院上海市杨浦区中心医院妇产科;200090 同济大学附属杨浦医院上海市杨浦区中心医院妇产科【正文语种】中文既往认为，雌激素的生物学功能主要由经典的雌激素受体（estrogen receptor，ER）包括ERα、ERβ介导的核内转录效应及机制不明确的快速非转录信号效应作用[1]。
