执业药师西药药剂学辅料及常用制备方法总结
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8.8.2注射液的配制 1. ⾸先要按处⽅组成核对所有原辅料的规格要求,计算投料量,分别准确乘量。
2. 配液的⽅法有浓配法和稀配法。
稀配法适⽤于原料质量好的药品。
对易产⽣澄明度问题的原料应⽤浓配法。
对不易滤清的药液,可加0.1~0.3%的注射⽤规格的活性炭处理后再过滤。
活性炭可起到吸附杂质、热原和助滤的作⽤。
活性炭⼀般在酸性条件下使⽤,碱性溶液中有时出现“胶溶”或脱吸附作⽤,反⽽使药液中杂质增加。
配好的药液经过pH值和含量检查合格后,才可进⼊下⼀⼯序。
3.配液⽤注射⽤⽔的贮存时间不得超过12⼩时。
4.配液⽤的注射⽤油应150℃~160℃1~2⼩时灭菌,冷却后进⾏配制。
8.8.3注射液的滤过 注射液的滤器的种类与选择 (1)垂熔玻璃滤器常作精滤或膜滤器前的预滤。
型号的选择,以上海玻璃⼚为例,3 号多⽤于常压滤过,4号可⽤于减压或加压滤过,6号作⽆菌滤过。
(2)砂滤棒、粗滤 (3)微孔滤膜器。
常⽤醋酸纤维膜、硝酸纤维膜、醋酸纤维与硝酸纤维混合酯膜、聚 四氟⼄烯膜,滤膜孔径在0.65-0.8µm者,作⼀般注射液的精滤使⽤,滤膜孔径为O.3或0.22µm可做除菌过滤⽤。
1.滤过的重要性滤过是保证注射液澄明的关键操作。
2.滤过装置 1)⾼位静压滤过装置 2)减压滤过装置 3)加压滤过装置压⼒稳定、滤速快、产量⾼、质量好,适⽤于⼤⽣产。
注射剂⽣产中的滤过⼀般采⽤三级组合滤器,即砂滤棒→垂熔玻璃滤球→微孔膜滤器。
8.8.4注射剂的灌封 1.灌封指的是灌装和封⼝两个步骤。
这是注射剂⽣产中最关键的操作。
灌封应在同⼀间室内进⾏,灌注后应⽴即封⼝,以免污染。
必须严格控制灌封室环境的洁净度(如在洁净区内进⾏)。
2.封⼝的⽅法:拉封、顶封。
粉末安瓿或具有⼴⼝的其它类型安瓿,都必须拉封。
封注射剂的玻璃安瓿要达到以下要求:玻璃安瓿应⽆⾊透明,应具有低膨胀系数、耐热耐洗涤,有⾜够的强度,有⾼度的化学稳定性,熔点较低,不得有⽓泡。
药剂学辅料总结大全药剂学辅料是指在制药、生物技术等领域中用于辅助药物生产和制备过程的各种原料和物质。
这些辅料在药物生产过程中起到重要的作用,可以改善药物的稳定性、溶解性、吸收性等特性。
以下是一些常用的药剂学辅料,供您参考和总结。
一、溶剂类辅料1. 无水乙醇:常用于溶解和稀释药物原料,具有良好的溶解性和挥发性。
2. 水:作为常用的无害溶剂,可用于溶解和稀释药物原料,适用于口服制剂和外用制剂。
二、增稠类辅料1. 羧甲基纤维素钠:具有良好的保湿性和吸湿性,可用于制备眼药水、凝胶等药物。
2. 羟丙基甲基纤维素:具有较好的粘度和稠化作用,常用于制备软膏、凝胶等制剂。
三、分散剂类辅料1. 羟丙基甲基纤维素:具有良好的分散性和乳化性,可用于制备悬浮液和乳剂。
2. 卡拉胶:通过与水结合形成胶体,可以使药物均匀分散,适用于制备口服悬浮液。
四、乳化剂类辅料1. 辛酸酯类:常用于制备乳剂和乳膏,具有良好的乳化性和稳定性。
2. 阿维麦斯:用于乳化和稳定油水相,适用于制备乳剂和乳膏。
五、防腐剂类辅料1. 苯甲酸:常用于防腐制剂,能够抑制微生物的生长繁殖。
2. 对羟基苯甲酸酯:具有较强的抗菌和抗霉菌作用,常用于口腔制剂和外用制剂。
六、稳定剂类辅料1. 山梨酸钾:具有良好的稳定性,可用于稳定氧化物和避光反应。
2. 大豆卵磷脂:可以增加药物的稳定性和溶解性,适用于制备注射液和微乳剂。
七、pH调节剂类辅料1. 枸橼酸:常用于调节药物的酸碱度,可使药物呈酸性或碱性。
2. 磷酸二氢钠:具有良好的缓冲性,可用于调节溶液的pH值。
八、甜味剂类辅料1. 甘草酸二钾:常用于调节药物的味道,使口服制剂更易口服。
2. 阿斯巴甜:具有良好的甜味,常用于制备口服液体制剂。
九、色素类辅料1. 洋红:常用于制备口服液体制剂,可以使药物呈现艳丽的颜色。
2. 氧化铁颜料:适用于制备片剂和胶囊制剂,具有稳定的颜色和较好的着色效果。
总结:药剂学辅料在药物制剂过程中发挥着重要的作用,不同的药物和制剂需要使用不同的辅料来达到理想的品质和性能。
片剂的常用辅料常用辅料分成四大类:填充剂、粘合剂、崩解剂、润滑剂。
1 填充剂①淀粉常用玉米淀粉。
可压性较差。
另作崩解剂,淀粉浆作黏合剂。
②糖粉口含片和可溶性片剂中多用(矫味作用)。
③糊精与糖粉合用为宜(易造成片剂的麻点和水印)。
④乳糖是一种优良的片剂填充剂。
其流动性、可压性良好,可供粉末直接压片使用。
⑤可压性淀粉亦称预胶化淀粉,有崩解作用。
⑥微晶纤维素(MCC)具有良好的可压性,可作为粉末直接压片的“干粘合剂”使用。
⑦无机盐类⑧甘露醇流动性差,价格贵。
较适于制备咀嚼片。
2 湿润剂和粘合剂①蒸馏水②乙醇一般为30%-70%。
③淀粉浆片剂中最常用的粘合剂,以10%最为常用。
④羧甲基纤维素钠(CMC-Na)一般为1%-2%,常用于可压性较差的药物。
⑤羟丙基纤维素(HpC)既可做湿法制粒的粘合剂,也可作为粉末直接压片的粘合剂。
⑥甲基纤维素和乙基纤维素(MC;EC)甲基纤维素具有良好的水溶性。
乙基纤维素不溶于水,在胃肠液中不溶解,常将其用于缓、控释制剂中(骨架型或膜控释型)。
⑦羟丙基甲基纤维素(HpMC)这是一种最为常用的薄膜衣材料。
⑧其它粘合剂明胶溶液、蔗糖溶液、聚乙烯吡咯烷酮(pVp)的水溶液或醇溶液。
3 崩解剂①干淀粉一种最为经典的崩解剂,先干燥,含水量<8%.②羧甲基淀粉钠(CMS-Na)吸水膨胀显著,是一种优良的崩解剂。
用量1%-6%.③低取代羟丙基纤维素(L-HpC)它有很好的吸水速度和吸水量。
用量2%-5%.④交联聚乙烯吡咯烷酮(亦称交联pVp)在水中迅速膨胀。
⑤交联羧甲基纤维素钠(CCNa)遇水而膨胀。
⑥泡腾崩解剂崩解剂的加入方法:外加法;内外加法;内加法。
崩解速度:外加法>内外加法>内加法。
溶出速率:内外加法>内加法>外加法。
4 润滑剂是助流剂、抗粘剂和狭义润滑剂的总称。
①硬脂酸镁用量过大片剂不易崩解或溶出。
不宜于乙酰水杨酸、某些抗生素及多数有机碱盐类的片剂。
药剂学辅料药剂学辅料是药品生产中所需要的辅助性物质,如溶剂、填充剂、分散剂、粘合剂、乳化剂和增稠剂等。
药剂学辅料的品质对制药过程和药品质量都有着至关重要的作用。
以下是我的一些常见的药剂学辅料及其特点。
溶剂药品中的活性成分通常需要溶解在溶剂中才能够被人体吸收。
常用的药剂学溶剂包括水、甘油、乙醇等。
它们的选择要考虑药品的性质和作用,比如溶剂的挥发性和稳定性等。
添加溶剂的剂量、稀释方式以及稀释程度也需要根据具体的药品情况来决定。
填充剂填充剂是为了让药品更容易制成制剂而加入的。
它们在药品制剂中起到填充容器、增加体积等作用。
常见的填充剂包括淀粉、蔗糖、麦芽糊精、微晶纤维素等。
填充剂的选择要结合具体的制剂工艺和要求,最好不在药品中增加多余的填充剂,以免影响药品的质量。
分散剂分散剂是指在水中或其他溶剂中不能很好溶解的物质。
在制造悬浮液、不溶性混悬液、乳剂和凝胶类制剂时,常常会加入分散剂。
常见的分散剂有羟丙基甲基纤维素、聚乙二醇、羧甲基纤维素钠等。
对于不同的药品来讲,要选用最合适的分散剂,可以根据实验来确定分散剂的种类和最佳用量。
粘合剂在制药过程中,需要把一些微小的颗粒粘结成更大的颗粒,或者把不同颗粒粘结成更稳定的固体形态。
这时候就需要粘合剂。
常见的粘合剂有羧甲基纤维素、胶凝剂、明胶、乳化蜡等。
它们的添加量和使用方式需要根据药品的性质和生产工艺来做出适当的调整。
乳化剂当两种不相容的物质需要混合时,就需要用到乳化剂。
它们可以将油和水等互相排斥的液体混合在一起。
常见的乳化剂有明胶、糖醇脂酸酯、聚山梨酯等。
选择正确的乳化剂可以提高药品的稳定性和生产效率。
增稠剂增稠剂是指一些能够改变溶液粘度的溶质,通常会加入到口服液、悬浮液、凝胶等药品中。
常见的增稠剂有羟丙基甲基纤维素、聚乙烯醇、羧甲基纤维素钠等。
增稠剂的选用要考虑药品的性质、稳定性、黏度、透明度等因素。
药剂学辅料在药品生产中起着至关重要的作用。
选择合适的药剂学辅料可以提高药品的效果和质量,为患者提供更加良好的治疗效果。
①填充剂/稀释剂淀粉可压性淀粉糖粉糊精乳糖微晶纤维素MCC无机盐类吸收剂糖醇类常用玉米淀粉,性质稳定,价格便宜,吸湿性小,外观色泽好。
可压性较差。
常与可压性较好的糖粉、糊精混合使用亦称预胶化淀粉,多功能辅料。
具有良好的流动性、可压性,自身润滑性和干粘合性,并有较好的崩解作用。
用于粉末直接压片时,硬脂酸镁的用量不可超过 0.5%, 以免产生软化现象结晶性蔗糖经低温干燥、粉碎而成的白色粉末。
优点是粘合力强,可增加片剂的硬度和表面光滑度;缺点是吸湿性较强,长期贮存,片剂硬度过大,崩解溶出困难。
除口含片或可溶性片剂,一般不单独使用,常与糊精、淀粉配合使用。
有较强的粘结性,使用不当会使片面出现麻点、水印或造成片剂崩解或溶出迟缓。
常与糖粉、淀粉配合使用CRH 高,吸水性弱,压缩成型性好,所压制的片剂外观美、溶出度好,既适用于湿法压片,也适用于干法粉末直接压片;价格昂贵,外国常用。
纤维素部分水解而制得的聚合度较小的结晶性粉末,良好的可压性和较强的结合力,压成的片剂有较大的硬度。
可为粉末直接压片的“干粘合剂”使用。
片剂中含 20%MC 时崩解较好。
国外产品商品名: Avice压缩成形性好,兼有粘合、润滑和崩解作用;干粘合剂;对药品有较大的容纳量;适用于粉末直接压片。
主要是无机钙盐,如硫酸钙(片剂辅料中常用二水硫酸钙)。
性质稳定,制成的片剂外观光洁,硬度、崩解均好。
对药物无吸附作用。
应注意硫酸钙对某些主药(四环素类)的吸收有干扰。
碳酸钙、磷酸钙硫酸钙、磷酸氢钙、轻质氧化镁、碳酸钙、淀粉、干燥氢氧化铝甘露醇、山梨醇呈颗粒或粉末状,具有一定的甜味,在口中溶解时吸热,有凉爽感。
因此较适用于咀嚼片,但价格稍贵,常与蔗糖配合使用。
②湿润剂和粘合剂蒸馏水乙醇淀粉浆糊精糖粉与糖浆胶浆湿润剂。
物料对水吸收较快,易发生湿润不均匀现象,最好采用低浓度的淀粉浆或乙醇代替用于遇水易分解和遇水黏性太大的药物。
一般为 30%~70%。
中药浸膏片常用乙醇作湿润剂。
制备方法主要有制粒压片法和直接压片法。
前者分为湿法制粒压片法和干法制粒压片法;后者分为直接粉末(结晶)压片法和半干式颗粒(空白颗粒)压片法。
制粒的优点主要是:①改善物料流动性;②防止各种成分因粒度、密度的差异在混合过程中产生离析;③避免或减少粉尘;④调整松密度,改善溶出与崩解性能;⑤改善物料在制片过程中压力传递的均匀性。
直接压片法的工艺过程比较简单,有利于连续化和自动化生产,具有生产工序简单、设备少、辅料用量少、产品崩解快或药物溶出快等优点。
一、湿法制粒压片湿法制粒压片法是将湿法制粒的颗粒经干燥后压片的工艺。
(一)原、辅料的处理主药和辅料一般需经粉碎、过筛、干燥等加工处理后再混合。
易受潮结块的原辅料须先干燥后再粉碎过筛。
细度以通过80~100目筛为宜,毒性药品、贵重药品和有色原辅料宜更细些,以便混合均匀,使含量准确,并能避免裂片、医学教的网。
黏冲和花斑等现象。
(二)制颗粒湿法制粒是把粉末、浆液或溶剂等物料加工成具有一定形状和大小的粒状物的操作过程。
主要包括制软材、制湿颗粒、湿颗粒干燥及整粒等步骤。
1.制软材将细粉置混合机中,加适量润湿剂或黏合剂,搅拌混匀即成软材。
方法:小量生产可用手工拌和,大量生产则用混合机。
软材的干湿程度应适宜,生产中多凭经验掌握,以用手“握之成团,按之即散”为度。
制软材应注意:①原辅料应粉碎过筛80~100目为宜;②当主药与辅料比例悬殊,混合时宜采用等量递加法或溶媒分散法;③黏合剂用量、制备时间及混合强度应控制得当。
黏合剂的用量及混合条件等对所制得颗粒的密度和硬度有一定影响,一般黏合剂用量多、混合时的强度大、时间长则所制得颗粒的硬度大。
润湿剂或黏合剂的用量应根据物料的性质而定,如粉末细、质地疏松,干燥及黏性较差的粉末,应酌量多加,反之用量应酌减。
2.制湿颗粒将软材压过适宜的筛网即成颗粒。
注意:若软材由筛孔落下时不呈粒状而呈长条状,表明软材过湿,黏合剂或润湿剂用量过多;相反,若软材通过筛孔后呈粉状,表明软材过干,应适当调整黏合剂或润湿剂用量。
必看重中之重:西药药剂辅料11个高频考点1、片剂四大辅料①填充剂:淀粉、蔗糖、糊精、乳糖、微晶纤维素、预胶化淀粉(可压性淀粉)、无机盐类、甘露醇记忆口诀:淀粉蔗糖和糊精,混合使用防松散;乳糖微晶预胶化,粉末直接可压片;微晶具有多功能,填充干黏和崩解。
第一句:淀粉、蔗糖和糊精,三者通常混合使用,而且混合使用还可以防止片剂松散;第二句:乳糖、微晶纤维素、预胶化淀粉可用作粉末直接压片;第三句:微晶纤维素具有多种功能,可作为填充剂、干黏合剂和崩解剂使用。
这个口诀包括了所有的填充剂及重要填充剂的功能。
②黏合剂:淀粉浆、羧甲基纤维素钠(CMC-Na)、羟丙甲纤维素(HPMC)、羟丙纤维素(HPC)、甲基纤维素(MC)、乙基纤维素(EC),其他:聚维酮(PVP)、明胶、聚乙二醇(PEG)记住:黏合剂大多都属于纤维素类③崩解剂:干淀粉、羧甲基淀粉钠(CMS-Na,高效崩解剂)、低取代羟丙基纤维素(L-HPC)、交联聚乙烯吡咯烷酮(PV PP)、交联羧甲基纤维素钠(CCMC-Na)、泡腾崩解剂[碳酸氢钠(小苏打)和枸橼酸]口诀:崩解淀粉羧淀钠,低代交联小苏打。
这句话的含义:羧淀钠—羧甲基淀粉钠;低代—低取代羟丙基纤维素;交联—交联聚乙烯吡咯烷酮、交联羧甲基纤维素钠;小苏打—泡腾崩解剂④润滑剂:硬脂酸镁、微粉硅胶、滑石粉、聚乙二醇、月桂醇硫酸镁、氢化植物油大家注意,这些辅料的英文缩写也需要记忆。
其中,M多代表甲基;E多代表乙基;P多代表丙基、也代表“聚”;H多代表羟基;C 在前面的时候多代表羧基、在最后出现多代表纤维素2、片剂薄膜包衣材料胃溶型:羟丙甲纤维素(HPMC)、羟丙纤维素(HPC)、聚乙烯吡咯烷酮(聚维酮,PVP)、丙烯酸树脂Ⅳ号、聚乙烯缩乙醛二乙氨乙酸(AEA)肠溶型:醋酸纤维素钛酸酯(CAP)/邻苯二甲醋酸纤维素、羟丙甲纤维素钛酸酯(HPMCP)、丙烯酸树脂类(Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ)水不溶型:乙基纤维素(EC)、醋酸纤维素记忆口诀:胃溶羟丙甲维酮,肠能加个钛酸酯(P),乙基乙酸都不溶。
在生活中,我们一般见到的药一般是这样,这样,或这样的,难道一整颗的药片、一整袋的药物颗粒都是治疗疾病的药物吗?其实不是,制作药片就像做菜一样,除了主食米饭之外,还要加一些配菜,真正治疗疾病的药物(主药)就相当于主食,其他没有治疗作用的辅料,比如着色剂、甜味剂等就相当于配菜。
今天我们就来看一下在口服固体制剂中常加的一些基础的辅料,这也是我们学习药剂学的基础,考试中也常常会有所考察。
1.药物太少了,只有2mg,想压成片剂,怎么办?加填充剂(稀释剂):当主药的含量很少,小于50mg,可以加入填充剂,来增加药物体积,制备成所需要的剂型。
(1)例子:淀粉、蔗糖、糊精、乳糖、可压性淀粉(预胶化淀粉)、微晶纤维素(MCC)、无机盐类(硫酸钙、碳酸钙、磷酸氢钙)、甘露醇记忆方法:淀粉糊能充饥,加糖加盐加味精2.这一堆药粉,加点啥能让这对粉末粘在一起,制备成我所需要的形状呢?方法来了,加黏合剂,增加物料的黏性(1)例子:淀粉浆、羧甲基纤维素钠(CMC-Na)、羟丙基纤维素(HPC)、甲基纤维素(MC)、乙基纤维素(EC,不溶于水)、羟丙基甲基纤维素(HPMC)、聚维酮(PVP)、聚乙二醇(PEG)、明胶注:①淀粉浆其实就是浆糊,具有黏性。
②各种的纤维素是一种网状结构,像蜘蛛网一样使药粉聚在一起,产生黏性。
考试看到各种普通的纤维素首先联想到黏合剂,然后再次甄别。
③聚维酮、聚乙二醇,观察一下都有“聚”,也可以理解为将药物聚在一起产生黏性。
④明胶的“胶”,听起来也是有黏性的,所以也属于黏合剂。
记忆方法:纤维胶浆聚3.加了黏合剂,终于可以做成一个药片了,但是这一颗大药片,在胃肠道能直接吸收吗?答案是:不能,我们需要加入崩解剂,有了它,药片在体内像炸弹一样可以迅速裂碎成细小颗粒,帮助药物吸收(悄悄告诉你,崩解剂是考试的宠儿,概念、例子都特爱考)(1)例子:干淀粉、羧甲基淀粉钠(CMS-Na)、低取代羟丙基纤维素(L-HPC)、交联羧甲基纤维素钠(CCNa)、交联聚维酮(PVPP)、泡腾崩解剂注:①这里用的是“干淀粉”,和填充剂中的“淀粉”、“可压性淀粉”,以及黏合剂中的“淀粉浆”是不同的,注意区分。
⼀、药材预处理 1.药材品质检查 (1)药材来源与品种的鉴定。
药材种属不同,成分各异,其药效也有很⼤差异。
药材品种未经鉴定,就很难设想制剂质量能够稳定和有预期的有效性。
因此,使⽤药材前应了解其来源并进⾏品种鉴定。
(2)有效成分或总浸出物的测定。
药材的产地、药⽤部位、采集季节、植株年龄及炮制⽅法等对药材的质量也有影响,其有效成分的含量变化 与制剂的质量密切相关。
为了加强全⾯质量管理,正确核实药材的投料量,必要时要对有效成分已明确的药材进⾏化学成分的含量测定。
对有效成分尚未明确的药材,可测定药材总浸出物量作为参考指标。
(3)含⽔量的测定。
药材含⽔量关系到有效成分的稳定性和各批投料量的准确性,⽔分⼤易发霉变质。
药材含⽔量⼀般约为9%~16%,⼤量⽣产时应根据药材的组织和成分的特性,结合实际⽣产经验,定出含⽔量的控制标准。
2.药材的粉碎 将药材粉碎成适当的粒度,有利于有效成分的浸出。
⼀般将草药处理成饮⽚后提取,不仅可以达到提取有效成分的效果,⽽且更经济,但粉碎要适度,过细的颗粒可能造成"洗涤浸出",使⼤量⽆效甚⾄有害成分进⼊浸出液,不利于后处理。
如果将中药粉碎成细粉直接⼊药时,药粉越细越好。
中药材粉碎原则 ⼆、溶剂的选择 浸出溶剂系指⽤于浸出药材中可溶性成分的液体。
浸出后所得的液体叫浸出液。
在浸出过程中,浸出溶剂的选择特别重要,关系到药材中有效成分的浸出和药剂的稳定性、安全性、有效性及经济效益等。
1.浸出溶剂应达到的要求 应能限度地溶解和浸出有效成分,⽽尽量避免浸出⽆效成分或有害物质;本⾝⽆药理作⽤;不与药材中有效成分发⽣不应有的化学反应,不影响含量测定;经济、易得、使⽤安全等。
2.常⽤的浸出溶剂 按其极性不同可分为极性浸出溶剂如⽔;半极性浸出溶剂如⼄醇、丙酮;⾮极性浸出溶剂如⼄醚、氯仿、⽯油醚。
三、常⽤的浸出⽅法 1.煎煮法 指药材加⽔煮沸,去渣取汁的⼀种⽅法。
取适宜的药材,切碎或粉碎成粉,加⽔使药材浸没,浸泡适宜时间后加热⾄沸,保持微沸浸出⼀定时间,分离煎出液,药渣依法煎出 2~3次,收集各次煎出液,离⼼或沉降过滤分离异物,低温浓缩⾄规定浓度,再制成各种制剂。
1)脂肪酸⼭梨坦商品名为司盘(Span),是失⽔⼭梨醇脂肪酸酯。
分为司盘20、司盘40、司盘60、司盘65、司盘80、司盘85等。
其HLB值从1.8~3.8,是常⽤的W/O型乳化剂。
常与吐温配合使⽤。
2)聚⼭梨酯商品名为吐温(Tween),是聚氧⼄烯失⽔⼭梨醇脂肪酸酯。
其结构与脂肪酸⼭梨坦⽐,增加了聚氧⼄烯基团,亲⽔性⼤⼤提⾼,HLB值在8以上,可⽤作增溶剂、分散剂、润湿剂及O/W型乳化剂。
与司盘的命名相对应,有吐温(聚⼭梨酯)20、40、60、65、80、85等多种。
3)聚氧⼄烯脂肪酸酯/醇醚商品名为卖泽(Myrij)/苄泽(Brij),两类都具有较⾼的HLB值,亲⽔性较强,可作为增溶剂及O/W型乳化剂使⽤。
4)聚氧⼄烯-聚氧丙烯共聚物⼜称为泊洛沙姆(Poloxamer),商品名为普朗尼克(Pluronic)。
通式为HO(C2H4O)a- (C3H6O)b-(C2H4O)aH.相对分⼦量可在1000~14000.聚氧丙烯基团⽐例增加,则亲⽔性增加。
Poloxamer188 (Pluronic F68)是⼀种O/W型乳化剂,是⽬前可⽤于静脉乳剂的极少数乳化剂之⼀。
9.2.3表⾯活性剂的特性【掌】 1. 形成胶束与增溶作⽤亲⽔性较⼤的表⾯活性剂以较低的浓度分散在⽔中可形成真溶液。
随其浓度增加,多个表⾯活性剂分⼦会缔合形成胶束,能形成胶束的最低浓度即为临界胶束浓度(CMC)。
表⾯活性剂在⽔中达到CMC后,由真溶液变为胶体溶液,并具有增溶作⽤。
⼀些⽔不溶性或微溶性药物会进⼊胶束的不同位置⽽使其在⽔中的溶解度显著增加,这个过程称为增溶,⽽表⾯活性剂则称为增溶剂。
1)温度对表⾯活性剂的溶解度的影响 (1)对离⼦型表⾯活性剂温度升⾼溶解度增加,超过某⼀温度时溶解度急剧增⼤,称这⼀温度为Krafft(克拉费特)点。
Krafft点越⾼的表⾯活性剂,其临界胶束浓度越⼩。
Krafft点是表⾯活性剂应⽤温度的下限。
口诀系列1、药一液体制剂的辅料原创口诀稳定剂:烟肌甘很辛苦工作很稳定填充剂:2甘一乳要填充渗透压:氯葡萄很甘净要渗油保护剂:3糖僧要人保护防腐剂:三叔很笨(苯)很消极(硝基)3分(酚)铂金很抑郁助悬剂:CMC_Na明胶阿拉伯胶2、药物分析消失的亚铁西红柿炒鸡蛋饭亚铁硝苯地平用柿量法。
指示剂零二氮菲黄埔军校永停了黄安类普鲁卡因亚硝酸钠法。
指示永停法药化好的就记住含有方伯安结构的双尿麻变蓝双缩脲反应麻黄碱试剂硫酸铜蓝色维托深紫色对乙阿林与FeCL3紫景色,肾上腺翠绿色吗啡紫景色苯苯没钱银白色沉淀(沉淀).司可典褪色.牛逼SB硫色素维生素B.糖(遇)酒非林(试剂)脸变红.3、药宗用药天数解热滴鼻寻3天镇痛痛经需要5 口麻感咳泄7天肺炎少57到10 眼激连用阴道10对乙镇痛不超10 备注,寻麻疹口服麻黄碱眼药与激素联用。
4、咳嗽分型口诀(主要配伍题和分析综合题用)感冒轻咳白痰薄百日痉挛长3月肺炎铁锈结核黄绿气管哮鸣咳嗽到5、社区肺炎社区一片片(片影)加1新咳发热湿啰音白胞超范围医院浸润加2温度38分泌物白胞多或少38分泌白多少以上主要搞多选题肺炎无感染和有感染的菌肺炎链无(乌)金有铜乌金有铜肺炎链球菌金黄色葡萄菌铜绿杆菌6、高压主要累及心脑眼肾和血管治则:小量长效联合个体化患者教育:限盐补钾戒烟酒少脂运动控体重心情淡定血压降7、高危药品2级高危抗凝注射阿片化疗药鞘内肠外催产和造影异仙依水冻干心脏停。
解释一下第3句有个奇异的仙子依靠法术用水冻住了自己的心脏异丙情,秋水仙碱,依前列醇,水合氯全,凝血酶冻干粉,心脏停博液。
3级高危口服阿片化疗降糖药中药脂质透析肌肉松其他的1级用排除法一般是高浓度的注射液第一章知识总结一、药物与药物命名(一)药物来源与分类药物主要包括化学合成药物、来源于天然产物的药物和生物技术药物。
(二)药物的结构与命名药物的名称包括药物的通用名、化学名和商品名。
通用名也称为国际非专利药品名称(INN )。
注射剂(inject ion)是指药物与适宜的溶剂或分散介质制成的供注⼊体内的溶液、乳状液或混悬液及供临⽤前配制或稀释成溶液或混悬液的粉末或浓溶液的⽆菌制剂。
注射剂作⽤迅速可靠,不受ph、酶、⾷物等影响,⽆⾸过效应,可发挥全⾝或局部定位作⽤,适⽤于不宜⼝服药物和不能⼝服的病⼈,但注射剂研制和⽣产过程复杂,安全性及机体适应性差,成本较⾼。
注射剂的类型 ⼀、注射⽤原辅料 供注射⽤的原辅料,必须符合《中国药典》2005年版或国家药品质量标准所规定的各项杂质检查与含量限度。
注射⽤原辅料,⼤⽣产前需做⼩样试制,检验合格后⽅能使⽤。
⼆、注射⽤溶剂 (⼀)注射⽤⽔ 注射⽤⽔为纯化⽔经蒸馏所得的⽔。
纯化⽔再蒸馏的⽬的是尽量除去细菌内毒素,以确保配制成的注射剂符合药典热原检查的要求。
注射⽤⽔⽤于配制注射剂的溶剂或稀释剂及注射⽤容器的清洗,也可作为配制滴眼剂的溶剂。
纯化⽔、灭菌注射⽤⽔与制药⽤⽔ 1.注射⽤⽔的质量要求 注射⽤⽔的质量要求,《中国药典》2005年版有严格规定。
除氯化物、硫酸盐、硝酸盐、亚硝酸盐、钙盐、⼆氧化碳、易氧化物、不挥发物和重⾦属按蒸馏⽔检查应符合规定外,ph值要求5.0~7.0,氨含量不超过0.00002%,细菌内毒素应⼩于0.25eu/ml.[医学教育搜集整理] 2.注射⽤⽔的制备⽅法 蒸馏法是制备注射⽤⽔最可靠最经典的⽅法。
药典要求供蒸馏法制备注射⽤⽔的⽔源应为纯化⽔,故原⽔需经过滤、除离⼦等过程纯化后⽅可使⽤。
注射⽤⽔的制备⼯艺流程: (1)原⽔处理。
原⽔通常为经过预处理的⾃来⽔,其质量应符合国家关于⽣活饮⽤⽔的卫⽣标准。
原⽔中含有悬浮微粒、可溶性⽆机盐、有机物、微⽣物、热原及挥发性⽓体等杂质,必须经处理成为纯化⽔后⽅可作为蒸馏法制备注射⽤⽔的⽔源。
原⽔处理⽅法有离⼦交换法、电渗析法和反渗透法。
①离⼦交换法离⼦交换法处理原⽔是通过离⼦交换树脂进⾏的。
最常⽤的离⼦交换树脂是732苯⼄烯强酸性阳离⼦交换树脂和717苯⼄烯强碱性阴离⼦交换树脂。
目录第1部分西药(一)药剂学辅料小结 (2)第2部分西药(一)药物化学小结 (5)第3部分西药(二)共性问题汇总 (27)第4部分西药综合常见病症自我药疗 (37)第5部分法规药品许可部门及其管理规定 (49)第1部分西药(一)药剂学辅料小结第2部分西药(一)药物化学小结构效关系专练1. 地西泮N-去甲基、3位羟基取代得到活性代谢产物,极性增大,安全性较高答案:奥沙西泮2. 苯二氮类䓬类的1,2 位并上三唑环,稳定性增加,提高了与受体的亲和力,属于一类精神药品管理的药物答案:三氮唑3. 含有吡咯酮结构,右旋体单独上市,具有更好的短效镇静催眠作用的药物是答案:艾司佐匹克隆4.巴比妥酸5号位苯环和乙基取代,起效最慢的巴比妥类抗癫痫药是答案:苯巴比妥5. 戊巴比妥2 位氧原子以其生物电子等排体硫原子取代,解离度增大,脂溶性也增加,易透过血脑屏障,起效快,持续时间短的药物答案:硫喷妥6. 属于乙内酰脲类,具有“饱和代谢动力学”特征的抗癫痫药物是答案:苯妥英钠7. 氯丙嗪2 位Cl 原子以三氟甲基取代,得到抗精神病活性更强的药物答案:三氟丙嗪8. 氯丙嗪10 位N 侧链上叔氨以哌嗪环取代得到活性更强的抗精神病药是答案:奋乃静9. 氟奋乃静侧链的醇羟基与长链脂肪酸成酯的前药,药物作用时间更长,得到的药物是答案:庚氟奋乃静10-1. 利用骈合原理设计的非经典抗精神病药物是答案:利培酮10-2. 利培酮活性代谢产物答案:帕利哌酮11. 选择性抑制5-HT 再摄取,口服吸收良好,生物利用度100%的抗抑郁药答案:氟西汀12. 小剂量抑制5-HT再摄取,大剂量对5-HT和NE的再摄取都有抑制作用的抗抑郁药是答案:文拉法辛13. 吗啡3 位羟基甲基化衍生物,镇痛作用较弱,具有较强镇咳作用的药物是答案:可待因14. 吗啡N-甲基被烯丙基取代,具有拮抗阿片受体作用,主要用于阿片类中毒解救的药物答案:烯丙吗啡、纳洛酮15. 具有氨基酮结构,属于弱的阿片受体激动剂,主要用于阿片类药物成瘾性戒毒治疗的药物是答案:美沙酮16-1. 具有4-苯基哌啶结构,镇痛活性约为吗啡1/8,长期大剂量使用可导致癫痫的药物答案:哌替啶16-2. 具有4-苯氨基哌啶结构,亲脂性高,起效快,镇痛作用位吗啡80-100 倍的药物答案:芬太尼17. 对乙酰氨基酚和阿司匹林形成的酯的前药,在体内水解成原药,胃肠道反应较小的药物答案:贝诺酯18. 属于前体药物,在体内亚砜基还原为甲硫基化合物显示生物活性的非甾体抗炎药答案:舒林酸19. 属于芳基丙酸类非甾体抗炎药,S-异构体活性强于R-异构体,在体内R-异构体能转化成S-异构体,临床使用外消旋体的药物是答案:布洛芬20. 选择性抑制环氧酶-2,具有磺酰胺基,可能产生磺胺样过敏反应的非甾体抗炎药是答案:塞来昔布21.溴己新活性代谢产物,祛痰作用更强,具有一定镇咳活性的药物是答案:氨溴索22. 巯基化合物,属于黏痰溶解剂,作为谷胱甘肽类似物,临床可用于对乙酰氨基酚肝毒性解毒的药物是答案:乙酰半胱氨酸23. 吗啡喃结构,有旋光性,右旋体镇咳、左旋体具有镇痛的药物是答案:右美沙芬24. 含有苯并吡喃双色酮结构,肥大细胞稳定剂,临床用于支气管哮喘的预防答案:色甘酸钠25. 茶碱与乙二胺形成的复盐,增加水溶性,可作为注射剂使用答案:氨茶碱26-1. 结构中含有咪唑环,对肝药酶有显著抑制作用的H2受体阻断剂是答案:西咪替丁26-2. 结构中含有呋喃环的H2受体阻断剂是答案:雷尼替丁27. 奥美拉唑S-(-)-异构体,作用之间更长,疗效优于奥美拉唑答案:埃索美拉唑28. 结构中含有6,7 位氧桥结构,增强脂溶性,中枢作用最强的莨菪碱类解痉药物是答案:东莨菪碱29. 阿托品6号位羟基化衍生物,增强急性,较少产生中枢作用,具有一定镇痛作用的药物是答案:山莨菪碱30-1. 没有苯甲酰胺结构,极性较大,外周性多巴胺D2受体拮抗剂,具有止吐,治疗消化不良作用,无锥体外系不良反应的药物是答案:多潘立酮30-2. 苯甲酰胺衍生物,中枢&外周多巴胺受体阻断剂,产生锥体外系反应的药物是答案:甲氧氯普胺30-3. 苯甲酰胺衍生物,选择性5-HT4受体激动剂,无心脏不良反应的药物是答案:莫沙必利31. 以醚键代替利多卡因的酰胺键,得到不易水解更稳定的抗心律失常药答案:美西律32. 能够阻断钠通道,又能阻断β受体的抗心律失常药是答案:普罗帕酮33. 分子中含有碘原子,能阻断钾通道,延长动作电位时程,长期用药可能导致甲状腺功能紊乱的抗心律失常药答案:胺碘酮34. 芳氧丙醇胺母核,芳环为萘环的非选择性β-受体阻断剂答案:普萘洛尔35. 首过效应明显,只能舌下含服并快速起效的抗心绞痛药是答案:硝酸甘油36. 具有对称分子结构,无光学异构体,治疗变异型心绞痛首选的二氢吡啶类药物答案:硝苯地平37. 2 位引入氨基乙氧基甲基,生物利用度接近100%,以左旋体和外消旋体上市的二氢吡啶类药物答案:氨氯地平38. 容易透过血脑屏障,选择性扩张脑血管,用于预防和治疗脑血管痉挛、偏头痛的药物是答案:尼莫地平39-1. 含有巯基的ACEI 类抗高血压药答案:卡托普利39-2. 含有双羧基的ACEI 类抗高血压药答案:依那普利、赖诺普利、雷米普利、贝那普利39-3. 含有磷酰基的ACEI 类抗高血压药答案:福辛普利39-4. 不属于前药的ACEI 类抗高血压药答案:卡托普利、赖诺普利40. 属于前药的HMG-CoA 还原酶抑制剂类调血脂药是答案:洛伐他汀、辛伐他汀41. 具有吲哚环母核,人工合成的他汀类调血脂药答案:氟伐他汀42. 具有吡咯环母核,人工合成的他汀类调血脂药答案:阿托伐他汀43. 具有嘧啶环母核,人工合成的他汀类调血脂药答案:瑞舒伐他汀44. 9 位引入F 原子,16,17 位羟基和丙酮制成缩酮,抗炎抗过敏活性增加,水钠潴留不良反应不增加的糖皮质激素是答案:曲安奈德(缩酮-金鱼眼)45. 16 位引入甲基,增大位阻,阻碍17 位羟基代谢,抗炎活性增加,水钠潴留作用减少的糖皮质激素是答案:地塞米松、倍他米松46. 雌二醇3位和17位羟基酯化,得到作用时间长的酯类前药是答案:戊酸雌二醇、苯甲酸雌二醇47. 雌二醇17α位引入乙炔基,增大了空间位阻,提高代谢稳定性,得到可以口服的雌激素类药物是答案:炔雌醇48. 炔雌醇3位羟基醚化,提高A环的代谢稳定性,得到可以口服的长效雌激素答案:尼尔雌醇49. 睾酮17α位引入甲基,增大17 位羟基代谢位阻,得到可以口服的雄激素类药物答案:甲睾酮50.睾酮17位羟基与丙酸制备成酯的前药,作用时间大大延长的药物是答案:丙酸睾酮51. 含有甲基环己基取代,阻碍环己烷上的羟基化反应,具有高效、长效降血糖作用的磺酰脲类降血糖药是答案:格列美脲(美甲)52. 对K-ATP 通道具有“快开”“快闭”作用,降糖作用迅速、作用时间短,具有“餐时血糖调节剂”的降糖药是答案:瑞格列奈、那格列奈53. 具有噻唑烷二酮结构,增加胰岛素对受体组织敏感性,减少肝糖原产生的降血糖药是答案:罗格列酮、吡格列酮54. 具有双向作用,小剂量抑制骨吸收,大剂量抑制骨矿化的双磷酸盐类药物是答案:依替膦酸二钠55. 维生素D3的活性代谢产物,治疗肾性骨营养不良的药物是答案:骨化三醇56. 氨苄西林氨基侧链以哌嗪二酮基团取代,具有抗铜绿假单胞菌活性的青霉素类药物是答案:哌拉西林57. 含有Cl 原子取代,亲脂性强,口服吸收好的头孢菌素类抗菌药物是答案:头孢克洛58.头孢羟氨苄苄位氨基引入乙基哌嗪二酮侧链,提高抗菌活性,具有较强抗铜绿假单胞菌活性的药物是答案:头孢哌酮59. 3 位引入季铵基团,穿透力更强,对大多数革兰阳性和格兰阴性菌具有高度活性的头孢菌素类药物是答案:头孢匹罗、头孢吡肟60. 氧青霉烷类β-内酰胺酶抑制剂答案:克拉维酸61. 青霉烷砜类β-内酰胺酶抑制剂答案:舒巴坦、他唑巴坦62. 卡那霉素链霉胺侧链引入氨基羟丁酰基侧链,降低了对钝化酶结构适应性的氨基糖苷类抗菌药物是答案:阿米卡星63-1. 红霉素6 位羟基甲基化衍生物,增加在酸中的稳定性的药物答案:克拉霉素63-2. 红霉素C-9 肟的衍生物,阻止C-6 羟基与C-9 羰基的缩合,化学稳定性更好答案:罗红霉素63-3. 红霉素扩环重排得到含氮15 元大环内酯抗生素是答案:阿奇霉素64. 四环素脱去6 位甲基和6 位羟基,同时再7 位引入二甲氨基衍生物,对酸稳定,不会发生脱水和重排反应的药物是答案:米诺环素(两只桌腿张开更稳定)65. 喹诺酮1 位和8 位成环,具有手性碳原子,临床应用左旋体的药物是答案:左氧氟沙星66. 含有两个构型相同的手性碳,分子呈对称性,仅有三个旋光异构体的抗结核分枝杆菌药答案:乙胺丁醇67. 脱氧胸腺嘧啶核苷类似物,含有叠氮基团,具有抗逆转录酶作用的抗病毒药答案:齐多夫定68. 含有三氮唑结构的广谱抗病毒药答案:利巴韦林69. 鬼臼霉素类似物,临床治疗小细胞肺癌首选用药是,临床治疗脑瘤的首选药物是答案:依托泊苷;替尼泊苷70.经羟基喜树碱钙皂得到的水溶性前体药物,经肝脏代谢生成羟基喜树碱发挥抗肿瘤作用的药物是第3部分西药(二)共性问题汇总苯二氮类巴比妥类吗啡、哌替啶苯妥英钠(3)受体阻断剂(5)抑制转运体第4部分西药综合常见病症自我药疗【考点1】发热一、药物治疗二、用药注意(1)餐后服药,避免消化道不良反应(2)消化道出血、溃疡者慎用(3)解热疗程一般不超过3天;不宜同时使用两种或以上同类药物【考点2】疼痛二、注意事项 (1)餐后服药(2)镇痛疗程一般不超过5天,对乙酰氨基酚不超过10天 (3)双氯芬酸钠缓释片整片吞服,不可分割或嚼碎【考点4】视疲劳【考点5】沙眼 一、药物治疗二、用药注意(1)禁用可的松眼药水治疗慢性沙眼,会加重病情【考点6】急性结膜炎 一、药物治疗二、注意事项(1)碘苷滴眼液:长期应用可出现疼痛、瘙痒、眼睑过敏、睫毛脱落、角膜浑浊或染色小点——不易消失 (2)激素的使用①不应随意使用,除非患者是在眼病专科医师的密切监护下。
执业药师西药药剂学辅料及常用制备方法总结
一、一些辅料的用途
1.乳糖:片剂:填充剂,尤其是粉末直接压片的填充剂;注射剂:冻干保护剂
2.微晶纤维素:片剂:粉末直接压片的填充剂;“干粘合剂”;片剂中含20%微晶纤维素时有崩解剂的作用
3.甲基纤维素:片剂:黏合剂;混悬剂:助悬剂;缓(控)释制剂:亲水凝胶骨架材料(弱)
4.羧甲基纤维素钠:片剂:黏合剂;混悬剂:助悬剂;缓(控)释制剂:亲水凝胶骨架材料
5.乙基纤维素:片剂:黏合剂(不溶于水);缓(控)释制剂:骨架材料或膜控材料;固体分散体:难溶性载体材料
6.羟丙基纤维素:片剂:黏合剂、薄膜包衣材料;混悬剂:助悬剂;缓(控)释制剂:亲水凝胶骨架材料、微孔膜包衣片的致孔剂
7.羟丙甲纤维素(羟丙基甲基纤维素):片剂:黏合剂、薄膜包衣材料;混悬剂:助悬剂;缓控释制剂:亲水凝胶骨架材料、微孔膜包衣片的致孔剂
8.醋酸纤维素酞酸酯:肠溶材料
9.羟丙甲纤维素酞酸酯:肠溶材料
10.醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯:肠溶材料
11.邻苯二甲酸聚乙烯醇酯(PVAP):肠溶材料
12.苯乙烯马来酸共聚物(StyMA):肠溶材料
13.丙烯酸树脂(肠溶型I、II、III号)、Eudragit L,Eudragit S (有时出现Eudragit L100或Eudragit S 100):肠溶材料
14.Eudragit RL,Eudragit RS::难溶性载体材料
15.Eudragit E(与丙烯酸树脂IV号相当):胃溶型高分子材料
16.醋酸纤维素:水不溶型材料,可用于包衣或制备渗透泵片剂
17.聚乙烯吡咯烷酮(聚维酮PVP)类:片剂:黏合剂;片剂:胃溶型薄膜衣材料;微丸:硝苯地平微丸(固体分散物);混悬剂:助悬剂;
固体分散物:水溶型载体材料;缓(控)释制剂:亲水胶体骨架材料;缓(控)释制剂:微孔膜包衣片中的致孔剂
18.聚乙烯醇:膜剂:成膜材料、助悬剂
19.羧甲基淀粉钠:片剂:崩解剂
20.交联聚维酮:片剂:崩解剂
21.交联羧甲基纤维素钠:片剂:崩解剂
22.低取代羟丙基纤维素:片剂:崩解剂
23.聚乳酸:生物可降解高分子材料,用于制备微球、纳米粒等
24.甘油(山梨醇丙二醇的作用与甘油比较接近)
液体制剂:溶剂、注射剂溶剂、助悬剂、保湿剂
胶囊和包衣材料中做增塑剂
软膏、经皮给药系统:渗透促进剂
增加疏水性药物的可湿性、静脉脂肪乳中渗透压调节剂
甘油明胶(用于软膏、栓剂、固体分散体)
25.甘油明胶
滴丸剂:水溶性基质
栓剂:水溶性基质
软膏剂:水溶性基质
26.十二烷基硫酸钠(阴离子型表面活性剂)
乳剂、软膏:乳化剂
固体制剂的润湿剂/片剂的润滑剂
增溶剂
27.聚乙二醇(PEG)类
片剂:水溶性润滑剂(PEG 4000, 6000)
片剂:薄膜包衣处方中的增塑剂
胶囊剂:软胶囊中非油性液体介质(PEG 400)
滴丸剂:水溶性基质(PEG 4000, 6000,9300)
栓剂:栓剂基质
气雾剂:潜溶剂(PEG 400, 600)
注射剂:溶剂(PEG 400, 600)
液体制剂:溶剂(PEG 400, 600)
固体分散物:载体
缓(控)释制剂:微孔膜包衣片中的致孔剂
经皮吸收制剂:透皮吸收促进剂
28.泊洛沙姆(两性离子表面活性剂)
固体分散物载体、栓剂基质、注射剂或输液的乳化剂
二、辅料的英文缩写
MC:甲基纤维素
EC:乙基纤维素
HPC:羟丙基纤维素
HPMC:羟丙甲纤维素
CAP:醋酸纤维素酞酸酯
HPMCP:羟丙甲纤维素酞酸酯
HPMCAS:醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯
CMC-Na:羧甲基纤维素钠
MCC:微晶纤维素
PVP:聚维酮
PEG:聚乙二醇
PVA:聚乙烯醇
CMS-Na:羧甲基淀粉钠
PVPP:交联聚维酮
CCNa:交联羧甲基纤维素钠
三、防腐剂、抑菌剂小结
羟苯酯类(尼泊金)、苯甲酸、苯甲酸钠、山梨酸、苯扎溴铵(新洁尔灭)、苯扎氯铵(洁
尔灭)、醋酸洗必泰、苯甲醇(同时局部止痛)、三氯叔丁醇(同时局部止痛)、硝基苯汞、硫
柳汞、消毒净、邻苯基苯酚、苯氧乙醇、桉叶油、桂皮油、薄荷油等
四、灭菌法
1/葡萄糖注射液,静脉注射用脂肪乳剂,右旋糖酐,氯化钠输液,橡胶塞等用热压灭菌法;
2/维生素C注射液,盐酸普鲁卡因注射液,醋酸可的松注射液,氯霉素滴眼剂采用流通蒸汽灭菌法;
3/注射用油,油脂性基质,安瓿采用干热灭菌法;
4/无菌室的空气、操作台表面:紫外线杀菌法或气体熏蒸法;
5/手、无菌设备:化学药剂杀菌法
6/胰岛素注射液等生物制品:滤过除菌法
五、有关制备技术
1.微囊:凝聚法(单,复),溶剂-非溶剂法,改变温度法,液中干燥法,喷雾干燥法,喷雾凝结法,空气悬浮法,界面缩聚法,辐射交联法
2.包合物:饱和水溶液法,研磨法,冷冻干燥法,喷雾干燥法
3.固体分散物:熔融法,溶剂法,溶剂-熔融法,溶剂-喷雾干燥法,研磨法
4.脂质体:注入法,薄膜分散法,超声波分散法,逆相蒸发法,冷冻干燥法
5.微球:乳化-固化法,喷雾干燥法,液中干燥法
6.纳米粒:胶束聚合法,乳化聚合法,界面聚合法,液中干燥法
7.微丸:沸腾制粒法,喷雾制粒法,包衣锅法,挤出滚圆法,离心抛射法,液中干燥法
8.栓剂:热熔法,冷压法,捏搓法
9.软膏:研和法,熔和法,乳化法
10.膜剂:均浆流延成膜法,压-融成膜法,复合制膜法
七、代表性辅料
1.微囊:明胶-阿拉伯胶
2.包合物:环糊精
3.固体分散物:PEG,PVP
4.脂质体:磷脂-胆固醇
5.微球:明胶、白蛋白、PLA等
6.栓剂:可可豆脂
7.软膏:凡士林等
8.膜剂:PVA
八、几个时间
1.灭菌好的安瓿放置不超过24小时;
2.注射用水贮存不超过12小时;
3.一般注射剂灌封后12小时内完成灭菌;
4.输液配液到灭菌4小时内完成
九、有关制剂的质量检查项目
1.片剂:外观性状;片重差异;硬度和脆碎度;崩解度;溶出度或释放度;含量均匀度
2.散剂:均匀度;水分;装量差异;卫生学检查;粒度检查
3.颗粒剂:外观;粒度;干燥失重;溶化性;装量差异
4.胶囊剂:外观;水分;装量差异;崩解度与溶出度。
5.滴丸剂:重量差异;溶散时限检查等。
6.栓剂:外观;重量差异;融变时限;熔点范围;体外溶出试验与体内吸收试验等
7.软膏剂:粒度;装量;微生物限度;主药含量;物理性质;刺激性;稳定性;软膏剂中药物的释放、穿透及吸收等。
8.透皮贴剂:重量差异;面积差异;含量均匀度;释放度等。
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十、区别定义
1.微型胶囊:是将固态或液态药物(称为囊心物)包裹在天然的或合成的高分子材料(称为囊材)中而形成的微小囊状物。
1-5000μm
2.微丸:指由药物与辅料构成的直径小于2.5mm的球状实体。
3.微球:使药物溶解或分散在高分子材料骨架中所形成的骨架型微小球状实体,粒径通常在1~250μm之间。
4.纳米粒:由高分子物质组成的固态胶体粒子,粒径多在10~1000nm范围内。
5.滴丸剂:是指固体或液体药物与适当物质(一般称为基质)加热熔化混匀后,滴入不相混溶的冷凝液中、收缩冷凝而制成的小丸状制剂
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