苦丁茶二咖啡酰奎尼酸与肠道微生物的相互作用

一类新药二咖啡酰奎尼酸今日推荐一类新药二咖啡酰奎尼酸2月20日军事医学科学院向外界颁布国内第一个具有自立常识产权的抗乙型肝炎病毒和艾滋病病毒的一类新药二咖啡酰奎尼酸往岁尾完成临床前研究这类源自中医理论的新药同时取得了国度食品药品监督治理局揭橥的临床研究批文。

那么――― 2月20日军事医学科学院向外界颁布国内第一个具有自立常识产权的抗乙型肝炎病毒和艾滋病病毒的一类新药二咖啡酰奎尼酸往岁尾完成临床前研究并取得国度食品药品监督治理局揭橥的两个化学药物临床研究批文为医治乙型肝炎和艾滋病开辟了新门路。

然则这类医治乙肝和艾滋病的新药进进临床到底意味甚么一个药名可治俩病2006年2月10日卫生部颁布了1月份全公法定申报感染病疫情。

个中乙型肝炎和艾滋病位居感染病申报病发数和逝世亡数的前5位。

2月14日北京的相干媒体报导说往年全公法定申报感染病疫情的逝世亡者中艾滋病的逝世亡人数已超越乙型肝炎位列首位。

是以艾滋病和乙肝的医治已经是摆在我们面前的医学艰苦没法躲避也不克不及躲避。

据悉我国乙型肝炎患者和病毒携带者的群体是最宏大年夜的之前的逝世亡人数也是最多的。

然则如今逝世亡数已被艾滋病逝世亡数超越了。

在感染病以外本来癌症是第一杀手但跟着医学程度的进步世界上各类癌症的治愈率已达到40阁下癌症≠逝世亡也已成了共叫。

在如许的背景下被称为世纪瘟疫的艾滋病确切成了现当代界医疗界的头号艰苦。

在二咖啡酰奎尼酸往年事尾取得临床研究批件这条消息中记者留心到了如许一个细节二咖啡酰奎尼酸不但可以医治乙肝还可以医治艾滋病可以说是一箭双雕。

用军事医学科学院放射与辐射医学研究所副所长胡向军的话说这无疑是中国医药界的一颗重磅炸弹。

传统中药潜力巨大年夜据风行病学查询拜访允疚夜 巳阂腋瓮饷婵乖 斐雎蚀?0慢性乙型肝炎的风行率为0.11由慢性肝炎成长为原发性肝癌的概率相当高。

近年来中草药已广泛应用于临床医治乙型肝炎和艾滋病并取得一些疗效。

二咖啡酰奎尼酸这颗重磅炸弹的发明者是军事医学科学院放射与辐射医学研究所董俊兴传授。

苦丁茶中二咖啡酰基奎宁酸对人肿瘤细胞的体外抑制作用及其机制研究苦丁茶中二咖啡酰基奎宁酸对人肿瘤细胞的体外抑制作用及其机制研究引言肿瘤是当今社会的一大健康问题，由于化疗和放疗等传统治疗方法的限制及其副作用，寻找有效的抗肿瘤药物一直是科研界的重要任务之一。

苦丁茶作为传统中草药，被广泛认为具有抗癌作用。

本研究旨在探究苦丁茶中二咖啡酰基奎宁酸抑制人肿瘤细胞的体外作用，以及其抑制机制。

材料与方法实验中采集苦丁茶并提取其中的二咖啡酰基奎宁酸。

将人肿瘤细胞系A549和MCF-7分别分装入培养皿中，培养24小时后，分别加入不同浓度的二咖啡酰基奎宁酸，经过一定时间的处理后，采用MTT法测定细胞存活率。

同时，采用流式细胞术检测细胞凋亡率。

为了进一步探究抑制机制，通过Western blot 检测相关细胞凋亡和增殖相关标志物的表达水平变化。

结果二咖啡酰基奎宁酸对肿瘤细胞A549和MCF-7均表现出剂量依赖性的抑制作用。

随着二咖啡酰基奎宁酸浓度的增加，细胞存活率下降。

对A549细胞进行流式细胞术检测发现，二咖啡酰基奎宁酸处理后，细胞凋亡率显著增加。

进一步的Western blot结果表明，二咖啡酰基奎宁酸可以显著促进凋亡相关蛋白Bax的表达，同时抑制增殖相关蛋白PCNA的表达。

讨论本研究结果表明，苦丁茶中的二咖啡酰基奎宁酸对人肿瘤细胞A549和MCF-7具有体外抑制作用。

该作用可能通过增加细胞凋亡率实现。

进一步的结果表明，二咖啡酰基奎宁酸可以通过上调Bax蛋白的表达以及下调PCNA蛋白的表达来实现对细胞的抑制作用。

Bax蛋白是促进细胞凋亡的关键蛋白，而PCNA 蛋白具有促进细胞增殖的作用。

因此，推测二咖啡酰基奎宁酸通过调节细胞凋亡和增殖相关蛋白的表达来抑制细胞的生长。

结论苦丁茶中的二咖啡酰基奎宁酸表现出抑制人肿瘤细胞A549和MCF-7的体外作用，其机制可能涉及通过调节细胞凋亡和增殖相关蛋白的表达来实现。

这些结果为二咖啡酰基奎宁酸作为潜在的抗肿瘤药物的进一步研究和开发提供了重要的依据。

杨雯，胡海明，刘洪涛，等. 两株代谢咖啡酸人肠道来源菌株的筛选、鉴定及其代谢过程初探[J]. 食品工业科技，2024，45（3）：137−145. doi: 10.13386/j.issn1002-0306.2023030023YANG Wen, HU Haiming, LIU Hongtao, et al. Screening and Identification of Two Human Intestinal Strains Metabolizing Caffeic Acid and Exploring Their Metabolic Processes[J]. Science and Technology of Food Industry, 2024, 45(3): 137−145. (in Chinese with English abstract). doi: 10.13386/j.issn1002-0306.2023030023· 生物工程 ·两株代谢咖啡酸人肠道来源菌株的筛选、鉴定及其代谢过程初探杨　雯1，胡海明2，刘洪涛2，魏晓博1，刘慧燕1, *，方海田1,*（1.宁夏大学食品科学与工程学院，宁夏食品微生物应用技术与安全控制重点实验室，宁夏银川 750021；2.湖北中医药大学基础医学院，湖北武汉 430065）摘　要：为了探索咖啡酸的体内代谢过程，本研究从人体肠道粪便中分离筛选出2株能代谢咖啡酸的菌株，通过细胞形态、16S rDNA 序列和系统发育树分析了其菌株特征，并研究了两株菌株代谢咖啡酸过程中的细菌总数和pH 变化，最后采用薄层层析法和高效液相色谱法对代谢产物进行确定，阐明咖啡酸代谢过程。

结果表明，2株菌分别为腐生葡萄球菌（Staphylococcus xylosus ）和奇异变形杆菌（Proteus mirabilis ）。

腐生葡萄球菌代谢咖啡酸含量从0.539 mg/mL 在6 h 后降至0.087 mg/mL ，12 h 后完全被代谢。

苦丁茶的降血糖活性物质基础与作用机理研究苦丁茶的降血糖活性物质基础与作用机理研究随着生活方式的改变和不健康饮食习惯的盛行，糖尿病已经成为全球健康问题的重要组成部分。

糖尿病是一种由胰岛素分泌不足或细胞对胰岛素反应性下降而导致的慢性代谢性疾病。

高血糖水平会严重影响人类健康，并引发多种并发症。

因此，寻找具有降低血糖水平的自然药物及其机制的研究变得十分重要。

苦丁茶（Gymnema sylvestre R. Br.）是一种生长于印度、斯里兰卡等地区的常见草本植物，被广泛应用于传统药物学中。

在古代，印度医学家使用苦丁茶治疗糖尿病已有数千年的历史。

近年来，针对苦丁茶提取物的降血糖活性进行了广泛研究，并确认其中存在多种活性物质，如皂苷类化合物和多糖等。

苦丁茶中的皂苷类化合物被证明具有显著的降低血糖水平的作用。

这些皂苷类化合物能够降低葡萄糖的吸收，抑制糖类的消化酶活性，减少肠道中葡萄糖的释放。

此外，它们还能增加胰岛素的分泌，提高胰岛素的敏感性，促进葡萄糖的利用和代谢，并减少肝脏中糖异生的产生。

另外，苦丁茶中的多糖也被发现可降低血糖水平。

多糖具有促进胰岛素分泌的作用，从而降低血糖。

此外，研究还发现，苦丁茶中的多糖还能抑制α-葡萄糖苷酶的活性，进一步减缓血糖升高的速度。

除了上述活性物质，苦丁茶还含有大量的多酚类化合物，如黄酮和鞣花酸。

这些多酚类化合物具有强大的抗氧化活性，可以保护胰岛β细胞免受氧化应激的损害，并保持其正常功能。

此外，苦丁茶还被研究发现可以改善胰岛素抵抗，促进葡萄糖的摄取和利用，并降低脂肪的堆积。

这些作用机制可能涉及到苦丁茶中活性物质对胰岛素信号通路的影响。

总结而言，苦丁茶中的皂苷类化合物、多糖和多酚类化合物等活性物质具有降低血糖水平的作用。

这些活性物质通过减少葡萄糖的吸收和增加胰岛素的分泌等方式发挥作用，并具有抗氧化和改善胰岛素抵抗等多种机制。

然而，尽管苦丁茶显示出很大的潜力，但在使用苦丁茶治疗糖尿病之前，还需要更多的研究来探索其作用机理以及潜在的不良反应和相互作用综上所述，苦丁茶中的活性物质包括皂苷类化合物、多糖和多酚类化合物，具有降低血糖水平的作用。

3,4-二咖啡酰奎宁酸水解产物3,4-二咖啡酰奎宁酸是一种重要的药物成分，具有广泛的应用价值。

本文将介绍其水解产物及相关信息。

水解是指化合物在水中发生断裂反应，形成新的分子。

3,4-二咖啡酰奎宁酸的水解产物指的是在水中，3,4-二咖啡酰奎宁酸分子发生水解反应后形成的产物。

让我们了解一下3,4-二咖啡酰奎宁酸的结构。

它是一种多酚类化合物，由两个咖啡酰基和一个奎宁酸基组成。

它常见于咖啡、茶叶和其他植物中，具有抗氧化、抗炎和抗菌等生物活性。

当3,4-二咖啡酰奎宁酸与水接触时，水分子会与其结合，引发水解反应。

水解过程中，咖啡酰基和奎宁酸基可能会发生断裂，形成一系列水解产物。

这些水解产物可能包括咖啡酸、奎宁酸、脱羧咖啡酸等。

咖啡酸是一种常见的多酚类物质，具有抗氧化和抗炎作用。

它在人体内可以抑制氧自由基的产生，减少细胞受到氧化损伤的程度。

奎宁酸是一种生物活性较强的化合物，具有抗菌和抗炎作用。

脱羧咖啡酸则是咖啡酸的一种衍生物，具有更强的抗氧化活性。

通过水解反应，3,4-二咖啡酰奎宁酸可以被分解为这些水解产物。

这些水解产物具有不同的化学性质和生物活性，因此可能具有不同的药理作用。

例如，咖啡酸可以起到抗氧化和抗炎作用，奎宁酸可以具有抗菌和抗炎作用，而脱羧咖啡酸则具有更强的抗氧化活性。

水解反应还可能影响3,4-二咖啡酰奎宁酸的药物代谢和吸收。

一些研究表明，水解反应可能会降低3,4-二咖啡酰奎宁酸的生物利用度，减少其在体内的药效。

因此，在药物研发和应用中，需要考虑水解反应对药物的影响。

3,4-二咖啡酰奎宁酸的水解产物具有重要的药理作用和应用价值。

水解反应可以将3,4-二咖啡酰奎宁酸分解为咖啡酸、奎宁酸和脱羧咖啡酸等水解产物，这些产物具有不同的化学性质和生物活性。

水解反应还可能影响药物的代谢和吸收。

因此，在药物研发和应用中，需要充分研究3,4-二咖啡酰奎宁酸的水解反应及其产物，以进一步发掘其药理作用和应用前景。

苦丁茶二咖啡酰奎尼酸与肠道微生物的相互作用苦丁茶主要由冬青科(Aquifoliaceae)冬青属(Ilex)植物苦丁茶冬青(I.kuudingcha C.J.Tseng)和大叶冬青(tifolia Thunb)制得,是我国重要别样茶饮料,具有悠久的饮用历史和多种生物活性。

苦丁茶含有三萜皂苷、多糖和多酚等多种活性成分,其中苦丁茶多酚主要是咖啡酰奎尼酸(Caffeoylquinicacids,CQAs)类化合物。

苦丁茶CQAs包括单咖啡酰奎尼酸(mono-CQAs)和二咖啡酰奎尼酸(diCQAs)等。

由于苦丁茶中diCQAs含量很高,并且相比mono-CQAs,关于diCQAs的研究比较少,因此,本文选择苦丁茶diCQAs作为研究对象。

膳食多酚具有抗氧化、抗炎症、降脂减肥等多种活性,引起研究者的广泛关注。

但是由于其分子量大和多羟基等化学结构特性,多酚的生物利用率很低。

膳食多酚在上消化道中变化很少,大部分以固有形式进入结肠,与栖息其中的大量的肠道微生物发生相互作用。

肠道微生物具有巨大的代谢潜力,也与宿主健康密切相关。

膳食多酚和肠道菌群能够发生双向的作用,多酚能够影响肠道微生物菌群结构和代谢通路,微生物能够代谢多酚转化为代谢产物,增加其生物利用率。

因此,膳食多酚可能是通过影响肠道微生物来发挥其生物活性的。

本课题以冬青苦丁茶为原料,分离纯化三种diCQA化合物,在明确它们在消化道中的变化的基础上,研究其与肠道微生物的相互作用,对阐述苦丁茶diCQAs 的生物活性和作用机制具有重要意义。

主要研究内容及结果如下:1、苦丁茶三种diCQA化合物单体的分离纯化本节采用柱层析-高速逆流色谱(HSCCC)联用手段纯化苦丁茶的diCQAs化合物。

采用热水浸提并冷冻干燥,得到苦丁茶水溶性成分;利用HP-20大孔树脂吸附苦丁茶水溶性组分,经过纯水洗脱后,收集70%乙醇洗脱组分,得到苦丁茶diCQAs混合物;采用正己烷-乙酸乙酯-甲醇-0.1%盐酸溶剂体系,通过HSCCC分离得到3,4-diCQA以及3,5-和4,5-diCQAs的混合物;最后,通过Toyopearl HW-40S 凝胶层析得到3,5-和4,5-diCQA化合物。

专利名称：1,3-二咖啡酰奎宁酸在用于制备治疗肝癌的药物中的应用
专利类型：发明专利
发明人：王玮,邢春艳
申请号：CN202210352914.9
申请日：20220401
公开号：CN114652710A
公开日：
20220624
专利内容由知识产权出版社提供
摘要：本发明公开了1,3‑二咖啡酰奎宁酸在用于制备治疗肝癌的药物中的用途，并且通过研究证实了1,3‑二咖啡酰奎宁酸可通过促进肝癌细胞中抑癌基因p53的表达量，从而起到抑制肝癌发生发展的效果。

为肝癌的临床治疗提供了新的思路。

申请人：北京济全生物科技有限公司
地址：100070 北京市丰台区南四环西路188号六区8号楼5层
国籍：CN
代理机构：北京中和立达知识产权代理有限公司
代理人：郑茹
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咖啡酰莽草酸化合物类型
咖啡酰莽草酸化合物（Caffeoylquinic acid compounds）是一类天然化合物，具有多种生物活性，包括抗氧化、抗炎、抗菌和神经保护等。

它们主要存在于咖啡豆、茶叶、黑巧克力、橄榄和一些蔬菜中。

根据其结构特点，咖啡酰莽草酸化合物可分为以下几种类型：
1. 绿原酸（Chlorogenic acid）：绿原酸是最常见的咖啡酰莽草酸化合物之一，具有广泛的生物活性。

它是咖啡豆中的主要成分之一，具有抗氧化、抗炎、抗菌和降血压等作用。

2. 奎尼酸（Quinic acid）：奎尼酸是一种基本的咖啡酰莽草酸化合物，具有抗病毒、抗菌和免疫调节等作用。

它也是许多其他咖啡酰莽草酸化合物的母体化合物。

3. 咖啡酸（Caffeic acid）：咖啡酸是一种具有抗氧化和抗炎作用的咖啡酰莽草酸化合物。

它主要存在于咖啡豆和茶叶中。

4. 阿魏酸（Ferulic acid）：阿魏酸是一种具有抗氧化、抗炎和抗癌作用的咖啡酰莽草酸化合物。

它主要存在于小麦、大麦、燕麦等谷物中。

5. 芥子酸（Sinapic acid）：芥子酸是一种具有抗氧化、抗炎和神经保护作用的咖啡酰莽草酸化合物。

它主要存在于蔬菜、水果和葡萄酒中。

这些咖啡酰莽草酸化合物在人体内具有多种药理作用，包括抗氧化、抗炎、抗菌、降血压、抗癌等。

此外，它们还可以作为天然的食品添加剂和营养补充剂，以增强人体健康和提高生活质量。

异绿原酸在畜牧生产的应用前景作者：杨岸奇李朝晖张善文来源：《湖南饲料》 2017年第4期摘要：食品安全日益受到公众关注，生产安全畜禽产品是未来农牧行业工作者关注的重心，尤其是在抗生素问题上，国家也在逐步完善相应的法规以合理控制抗生素使用与管理。

寻找即能保证畜禽养殖高效性，又能提供市场安全畜禽产品的替抗物质成为了近几年的安全养殖的主题。

鉴于杜仲提取物对绿原酸及其类物质的开发经验与医学研究成果，异绿原酸的各种功能与我国目前养殖需求有着相当高的吻合度。

本文针对异绿原酸各种医学功能结合实际养殖生产面临的问题，阐述了异绿原酸的应用前景。

关键词：异绿原酸：二咖啡酰奎宁酸类物质：抗茵消炎：抗氧化异绿原酸是由咖啡酸(Caffeic acid)与奎尼酸(Quinic acid)生成的缩酚酸，属于二咖啡酰奎宁酸类化合物，在植物体内经有氧呼吸过程中的莽草酸途径产生的天然成分。

异绿原酸主要存在三种不同结构形式：异绿原酸A（3，5--咖啡酰奎尼酸）、异绿原酸B（3,4-=咖啡酰奎尼酸）、异绿原酸C（4，5--咖啡酰奎尼酸），互为同分异构体。

1．异绿原酸应用前景随着养殖业不断发展和养殖规模不断扩大，一线养殖工作者对于养殖业的生物安全重视程度越来越高，抗生素使用的量与范围越来越大，因而导致抗生素滥用问题日益严重。

抗生素滥用所引起的病菌耐药性程度越来越高、药物残留问题不断受到人们关注，新型抗生素替代物的开发与应用存在巨大的科技价值与社会价值。

根据国内外研究，异绿原酸不仅具有抗生素所具备的杀菌消炎功能，还能对病毒有很高程度的抑制，且对动物循环系统、呼吸系统及消化系统都有功能增强作用。

开发绿原酸既可以直接替代部分抗生素的使用，同时还可以避免畜禽发生病毒性疾病时，养殖者为防止继发感染而滥用抗生素。

异绿原酸对畜禽系统功能增强理论上可以促进饲料利用率，加强生产性能的提升。

2.如何获取异绿原酸2.1在植物种的分布绿原酸类物质广泛存在于高等双子叶植物和蕨类植物中，主要存在于忍冬科忍冬属( Lonicer-a)、菊科蒿属( Artemisia)植物中，其中含量较高的植物主要为杜仲、金银花、向日葵、继木、咖啡、可可树等。

咖啡酰奎尼酸类化合物研究进展
赵昱;赵军;李湘萍;周长新;孙汉董;郝小江;肖培根
【期刊名称】《中国中药杂志》
【年(卷),期】2006(31)11
【摘要】综述了近年来咖啡酰奎尼酸类化合物在植物化学和药理活性方面的研究进展。

对较为全面的双咖啡酰、三咖啡酰和多咖啡酰基奎尼酸的来源、分布及化学结构做了总结。

对该类化合物的药理试验证明其具有抗氧化活性、治疗炎症、抑制微生物和病毒活性、酶抑制作用、保肝活性、抗凝血活性等多种生物活性。

在植物中的广泛存在以及显著的治疗效果将会使咖啡酰奎尼酸类化合物成为新药开发的一个热点。

【总页数】6页(P869-874)
【关键词】咖啡酰奎尼酸类;化学成分;药理活性
【作者】赵昱;赵军;李湘萍;周长新;孙汉董;郝小江;肖培根
【作者单位】浙江大学药学院
【正文语种】中文
【中图分类】R284.1
【相关文献】
1.甘薯中咖啡酰奎尼酸类化合物的HPLC法比较分析 [J], 秦玉芝;付鹏飞;全华;熊兴耀;陆英
2.一测多评法测定金银花中咖啡酰奎尼酸类化学成分的含量 [J], 徐玉平;蒋向辉;王
翔
3.甘薯叶中咖啡酰奎尼酸类物质的分离纯化和高效液相色谱法分析 [J], 朱亚珠
4.苦丁冬青苦丁茶咖啡酰奎尼酸类物质与α-淀粉酶的相互作用特性 [J], 徐冬兰;王晴川;曾晓雄;孙怡
5.苦丁冬青苦丁茶中咖啡酰奎尼酸类物质与牛血清白蛋白的相互作用 [J], 徐冬兰;周莉;胡冰;孙怡;曾晓雄
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3-咖啡酰奎尼酸分子结构3-咖啡酰奎尼酸（3-CQA）是一种常见的酚酸类化合物，它存在于咖啡豆、茶叶、水果和蔬菜等植物中。

在这篇文章中，我们将探讨3-咖啡酰奎尼酸的分子结构以及其在生物活性和药理学方面的意义。

3-咖啡酰奎尼酸的分子式为C16H18O9，它由一个咖啡酸和一个奎尼酸分子通过酯键连接而成。

咖啡酸是一种常见的多羟基酸，具有抗氧化和抗炎作用。

奎尼酸则是一种芳香族化合物，具有多种生物活性。

3-CQA的分子结构使其既具备了咖啡酸的抗氧化性质，又保持了奎尼酸的生物活性，使其成为一种重要的天然产物。

研究表明，3-CQA具有广泛的生物活性和药理学效应。

首先，它是一种有效的抗氧化剂，能够中和自由基，减轻氧化应激对细胞和组织的损伤。

其次，3-CQA还具有抗炎作用，能够抑制炎症反应和炎症介质的生成，从而减轻炎症相关疾病的症状。

3-CQA还表现出抗菌、抗病毒、抗肿瘤和抗衰老等多种生物活性。

研究发现，3-CQA可以抑制多种细菌和病毒的生长和复制，对于预防和治疗感染性疾病具有潜在价值。

值得一提的是，3-CQA作为一种天然产物，具有较低的毒性和副作用，因此被广泛应用于食品、保健品和药物等领域。

许多研究已经证实，3-CQA可以通过膳食摄入或口服补充的方式提供健康益处。

例如，饮用富含3-CQA的咖啡和茶可以帮助预防心血管疾病和癌症等慢性疾病。

此外，3-CQA还可以用作化妆品和护肤品的有效成分，具有抗衰老和美白的功效。

3-咖啡酰奎尼酸是一种重要的天然产物，具有广泛的生物活性和药理学效应。

它的分子结构使其既具备了咖啡酸的抗氧化性质，又保持了奎尼酸的生物活性，使其成为一种具有潜在药用价值的化合物。

进一步研究3-CQA的机制和应用领域，有助于发掘其更多的潜在疗效，为人类的健康提供更多选择。

二咖啡酰奎宁酸药理实验研究进展
李祖晟;朱志安
【期刊名称】《医学综述》
【年(卷),期】2004(10)4
【摘要】二咖啡酰奎宁酸(dicaffeoylquinic acids，DCQ)是一类由奎宁酸(quinc acid)与数目不等的咖啡酸(caffeic icacid)通过酯化反应缩合而成的酚酸类天然成分，广泛存在于植物界如金银花、旋覆花、苍耳等中药及茶叶、山楂等果树中。

近20年来，国内外学者就DCQ的植物化学和药理进行了深入研究，发现了其具有一些重要生物活性，极具临床价值。

国外许多研究
【总页数】3页(P249-251)
【作者】李祖晟;朱志安
【作者单位】上海第二医科大学附属宝钢医院,上海,201900;上海第二医科大学附属宝钢医院,上海,201900
【正文语种】中文
【中图分类】R966
【相关文献】
1.二咖啡酰奎宁酸与人血浆阿司匹林酯酶的分子对接 [J], 戴国梁;马世堂;刘史佳;程小桂;孙冰婷;居文政
2.梯度逆流色谱分离纯化雪菊中的3,5-二咖啡酰奎宁酸和奥卡宁 [J], 王丹;于金倩;郑振佳;宋祥云;王岱杰;王晓
3.二咖啡酰奎宁酸对脑缺血后星形胶质细胞Porimin指标的影响观察 [J], 付学军;
黄巧英;黄莹;张睿;褚晓凡
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5.绿原酸、3,4-二咖啡酰奎宁酸、3,5-二咖啡酰奎宁酸与人白蛋白的分子对接研究[J], 周婧;马宏跃;范欣生;萧伟;王团结
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二咖啡酰奎尼酸片Ⅰ期临床耐受性研究魏振满;丁晋彪;胡琳;陈红鸽;吴荣荣;贺江平;张月梅;董俊兴【期刊名称】《解放军药学学报》【年(卷),期】2009(025)002【摘要】目的评价健康志愿者单次口服二咖啡酰奎尼酸片的安全性和耐受性.方法按照GCP要求设计试验方案.单剂量耐受试验将60名受试者随机分为7个剂量组,每组男(2～5)名,女(2～5)名,从低剂量开始给药,观察指标为临床症状、生命体征和实验室检查指标等,采用描述性分析及SAS软件进行统计学处理.结果在单剂量给予二咖啡酰奎尼酸片耐受性试验中,各组受试者入选时各项指标均在正常范围,条件均衡,具有可比性.共报告6人6件被研究者判定为可能与研究药物有关的不良事件,且未经处理均消失.不良事件主要表现为窦性心动过缓、血白细胞降低,无自觉症状,均完成临床试验,其他均未见有临床意义的改变.结论 60名健康受试者单次口服二咖啡酰奎尼酸片,最大剂量至1200mg,均安全且能够很好耐受.【总页数】4页(P127-130)【作者】魏振满;丁晋彪;胡琳;陈红鸽;吴荣荣;贺江平;张月梅;董俊兴【作者单位】解放军第302医院,临床药理室,北京,100039;(Missing);(Missing);(Missing);(Missing);(Missing);(Missing);军事医学科学院,放射医学研究所,北京,100850【正文语种】中文【中图分类】R965.3【相关文献】1.意培密酮片Ⅰ期临床耐受性研究 [J], 张锡玮;李国信;李晓;卢春玲;吴萍2.人参总次苷口腔崩解片Ⅰ期人体耐受性临床研究 [J], 邹冲;熊宁宁;高维敏;邹建东;刘芳3.枸橼酸爱地那非片Ⅰ期临床耐受性研究 [J], 赵侠;孙培红;周颖;刘玉旺;陈凯;赵东方;张慧琳;崔一民4.血脂泰分散片Ⅰ期临床人体耐受性研究 [J], 周翠兰;胡思源;倪天庆;黄大森;张广明5.健康志愿者口服阿德福韦酯片的Ⅰ期临床安全性和耐受性研究(英文) [J], 孙德清;倪梅媛;王本杰;郭瑞臣因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。

不可逆抑制剂酶的不可逆抑制是指酶抑制剂与酶的活性中心发生了化学反应抑制剂共价地连接在酶分子的必需基团上，阻碍了底物的结合或破坏了酶的催化基团。

这种抑制不能用透析或稀释的方法使酶恢复活性。

通常将其分为非专一性不可逆抑制剂和专一性不可逆抑制剂。

抑制剂与酶分子上不同类型的基团都能发生化学修饰反应，这类抑制称为非专一性的不可逆抑制。

虽然缺乏基团专一性，但在一定条件下，也有助于鉴别酶分子上的必需基团。

由于非专一性的不可逆抑制剂通常可作用于酶分子中的几类基团。

但不同基团与抑制剂的反应性不同，故某一类基团常首先或主要地受到修饰。

如被修饰的基团中包括必需基团，则可导致酶的不可逆抑制。

随着蛋白质一级结构和功能的研究，目前已发现或合成了氨基酸侧链基团的修饰剂。

这些化学试剂主要作用于某类特定的侧链基团，如氨基、巯基、胍基和酚基等。

但绝大多数试剂都不是专一性的，可借副反应而同时修饰其他类型的基团。

专一性的不可逆抑制作用有KS型和Kcat型两类。

KS型不可逆抑制又称亲和标记试剂，结构与底物类似，但同时携带一个活泼的化学基团，对酶分子必需基团的某个侧链进行共价修饰，从而抑制活性。

Kcat型不可逆抑制剂又称酶的自杀性底物。

这类抑制剂也是底物的类似物，但其结构中潜在着一种活性基团，在酶的作用下，潜在的化学活性基团被激活，与酶的活性中心发生共价结合，不能再分解，酶因此失活。

KS型不可逆抑制剂是根据底物的化学结构设计的：1、它具有和底物类似的结构，2、可以和靶酶结合，3、同时还带有一个活泼的化学基团可以和靶酶分子中的必需基团起反应，4、该活泼化学基团能对靶酶的必需基团进行化学修饰，从而抑制酶的活性。

卤酮是使用最早也是最经典的亲和标记试剂。

其中以溴酮及氯酮较佳。

例：胰蛋白酶和胰凝乳蛋白酶是两种专一性不同的内肽酶，分别水解碱性氨基酸或芳香氨基酸的羧基所形成的肽键，也可以分别水解这两类氨基酸的酯类，但其氨基酸必须被阻断而成非游离状态。

Kcat型不可逆抑制剂即酶的自杀性底物，也是底物的类似物，但其结构中潜在着一种活性基团，在酶的作用下被激活，与酶的活性中心发生共价结合，使酶失活。

苦丁茶的扦插繁殖技术
杨洪
【期刊名称】《林业实用技术》
【年(卷),期】2008(000)003
【摘要】苦丁茶（Ligustrm japonicum Thunb．var．pubescens．Koidz．）又名小白蜡，是苦味散属木犀科常绿大灌木。

高约2m，多分枝，树枝褐色或灰褐色，有多数白色隆起的皮孔，小枝密被短柔毛。

叶对生，叶片长椭圆形，卵状椭圆形或卵状披针形，
【总页数】1页(P25)
【作者】杨洪
【作者单位】习水县东皇镇林业站,贵州,遵义,564600
【正文语种】中文
【中图分类】S7
【相关文献】
1.苦丁茶冬青苦丁茶提取物与3,5-双咖啡酰奎尼酸对肠道微生物体外发酵的影响[J], 谢旻皓;王晴川;徐冬兰;刘天囡;孙怡;曾晓雄
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苦丁冬青苦丁茶中咖啡酰奎尼酸类物质与牛血清白蛋白的相互作用徐冬兰;周莉;胡冰;孙怡;曾晓雄【期刊名称】《食品科学》【年(卷),期】2015(036)011【摘要】从苦丁冬青苦丁茶中分离纯化得到了4种咖啡酰奎尼酸(caffcoylquinic acids,CQA):5-CQA、3,4-diCQA、3,5-diCQA和4,5-diCQA,并在模拟人体生理条件(pH 7.4,310K)下,利用荧光光谱法分析4种CQA与牛血清白蛋白(bovine serum albumin,BSA)的相互作用,使用修正后的Stern-Volmer方程与van't Hoff 方程探讨CQA-BSA之间的结合常数、结合位点数及热力学参数.结果表明:4种CQA均能与BSA结合,从而导致BSA分子内部荧光发生猝灭,结合能力的大小顺序为3,4-diCQA＞3,5-diCQA＞4,5-diCQA＞5-CQA,说明咖啡酰基的增多提高了结合能力.热力学参数△H＞0、△S＞0和△G＜0,表明CQA与BSA主要靠疏水作用力结合,反应自发进行.此外,CQA的结合引起BSA 3D荧光光谱和同步荧光光谱的变化,表明两者之间的结合主要是通过与BSA中色氨酸和酪氨酸的作用而实现的.【总页数】7页(P6-12)【作者】徐冬兰;周莉;胡冰;孙怡;曾晓雄【作者单位】南京农业大学食品科技学院,江苏南京 210095;南京农业大学食品科技学院,江苏南京 210095;南京农业大学食品科技学院,江苏南京 210095;南京农业大学食品科技学院,江苏南京 210095;南京农业大学食品科技学院,江苏南京210095【正文语种】中文【中图分类】TS272;TS201.3【相关文献】1.甘薯中咖啡酰奎尼酸类化合物的HPLC法比较分析 [J], 秦玉芝;付鹏飞;全华;熊兴耀;陆英2.一测多评法测定金银花中咖啡酰奎尼酸类化学成分的含量 [J], 徐玉平;蒋向辉;王翔3.苦丁冬青苦丁茶咖啡酰奎尼酸类物质与α-淀粉酶的相互作用特性 [J], 徐冬兰;王晴川;曾晓雄;孙怡4.苦丁茶冬青苦丁茶提取物与3,5-双咖啡酰奎尼酸对肠道微生物体外发酵的影响[J], 谢旻皓;王晴川;徐冬兰;刘天囡;孙怡;曾晓雄5.苦丁冬青苦丁茶中咖啡酰奎尼酸类物质的分离纯化和高效液相色谱法分析 [J], 王晴川;张鑫;张文芹;孙昕祈;胡冰;孙怡;曾晓雄因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。