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药剂学总结

第⼀章概论1、药剂学：是研究药物制剂的基本理论、处⽅设计、制备⼯艺和合理应⽤等内容的综合性应⽤技术科学。

药物剂型（简称剂型）：适合于疾病的诊断、治疗或预防的需要⽽制备的不同给药形式。（例如：⽚剂、注射剂、胶囊剂）

药物制剂（简称制剂）：根据药典或药政管理部门批准的标准、为适应治疗或预防的需要⽽制备的不同给药形式的具体品种。（例如：银翘⽚、氯化钠注射液、阿莫西林胶囊）

制剂：制剂的研制过程。

制剂学：研究制剂的理论和制备⼯艺的科学。

药物的传递系统：新剂型、新制剂、新技术的总称。包含药物在体内的吸收、分布、代谢、排泄特征；药物的作⽤机制。

⽅剂：按医师临时处⽅，专为某⼀病⼈调制的具有明确的⽤法和⽤量的药剂。调剂学：研究⽅剂的配制、服⽤等有关技术和理论的科学。2、药物剂型的分类

（1）按给药途径分类（1）经胃肠道给药剂型：⼝服制剂如颗粒剂、⽚剂、

胶囊剂、溶液剂、乳剂、混悬剂

（2）⾮经胃肠道给药剂型：

注射给药：静脉iv. 肌内im. ⽪内id. ⽪下sc. 腹

膜内ip. 动脉ia. 腔内ic. 注射剂

呼吸道给药：喷雾剂、⽓雾剂、粉雾剂

⽪肤给药：洗剂、搽剂、软膏剂、贴剂、糊剂

粘膜给药：滴眼剂、滴⿐剂、贴膜剂、含漱剂

腔道给药：栓剂、滴剂、滴丸剂

（2）按分散系统分类

溶液型：芳⾹⽔剂、溶液剂、糖浆剂、⽢油剂、注射液、醑剂等

胶体溶液型：涂膜剂、胶浆剂等

乳剂型：⼝服乳剂、静脉注射乳、部分搽剂

⽓体分散型：⽓雾剂

微粒分散型：微球、微囊、纳⽶囊等

固体分散型：⽚剂、散剂、颗粒剂、胶囊剂、丸剂等

（3）按制法分类（不能包含全部制剂，不常⽤）

浸出制剂：如流浸膏、酊剂

⽆菌制剂：如注射剂

（4）按形态分类

液体剂型：如溶液剂、注射剂、洗剂

⽓体剂型：如⽓雾剂、喷雾剂

固体剂型：如散剂、丸剂、⽚剂半固体剂型：如软膏剂、栓剂、糊剂

（四种分类⽅法各有特点，但均不完善或不全⾯，各有优缺点，因此采⽤综合分类的⽅法。）3、药剂辅料是⽤于制造和调配药物制剂的各种必需品，是药物制剂中不可缺少的重要组成部分。

（1）常规辅料：淀粉、蔗糖、糊精等

（2）各种新型的药⽤辅料：⼄基纤维素、丙烯酸树脂、低取代羟丙基纤维素、

聚乳酸、氮酮等

（3）作⽤：有利于制剂形态的形成，使制备过程顺利进⾏，提⾼药物的稳定性，调节有效成分的作⽤或改善⽣理要求4、药典：是⼀个国家记载药品标准、规格的法典，⼀般由国家药典委员会组织

编纂、出版，并由政府颁布、执⾏，具有法律约束⼒。

（1）⼀部：收载中药材、植物油脂、单味制剂、中药成⽅

⼆部：收载化学药品、抗⽣素、⽣化药品、放射性药品以及药⽤辅料等

三部：收载⽣物制品

由凡例、正⽂、附录三部分组成

（2）作⽤：保证⼈民⽤药安全、有效，为药品研究和⽣产起指导和保障作⽤。5、处⽅：系指医疗和⽣产部门⽤于药剂调制的⼀项重要书⾯⽂件。

法定处⽅：国家药品标准收载的处⽅。

医师处⽅：医师为某⼀患者预防或治疗需要⽽开写给药局的有关制备和发出药剂的书⾯凭证6、GMP《药品⽣产质量管理规范》——医药企业

（1）检查对象：⼈、⽣产环境和制剂⽣产的全过程

（2）三⼤要素：⼈为产⽣的错误减⼩到最低；

防⽌对医药品的污染和低质量医药品的产⽣；

保证产品⾼质量的系统设计。

（3）GMP是药品⽣产与质量全⾯管理监控的通⽤准则。

（4）规范对药品⽣产的⼈员、⼚房、设备、卫⽣、原料、辅料及包装材料、⽣产管理、包装和贴签、⽣产管理和质量管理⽂件、质量管理部门、⾃

检、销售记录、⽤户意见、不良反应报告及附则等⽅⾯。

（5）GMP认证是由国家药品监督管理局药品认证管理中⼼承办，经资料审查与现场检查审核，报国家药品监督管理局审批。

（6）对认证合格的企业（车间）颁发《药品GMP证书》，并予以公告，有效期5年，期满前3个⽉内，按药品GMP认证⼯作程序重新检查、换

证。7、GLP《药物⾮临床研究质量管理规范》——临床前研究

评价药物的安全性：各种毒性实验

主要内容包括：在规定试验条件下，进⾏药效、毒性动物试验的准则：对急

性，亚急性，慢性毒性试验，⽣殖试验，致癌，致畸，致突

变以及其它毒性试验等临床前安全试验作出规定，是保证药

品安全有效的法规。8、GCP药物临床试验质量管理规范》——临床研究

药品临床试验是指在任何⼈体（病⼈或健康的志愿者）进⾏的药品系统性研

究，以证实或揭⽰试验⽤药品的作⽤及不良反应等。

制定GCP的⽬的：保证临床试验过程规范，结果科学可靠，保证受试者的权

益并保障其安全

第九章液体制剂1、液体制剂系指药物分散在适宜的分散介质中制成的液体形态的制剂。

液体制剂的分类

均相液体制剂：药物以分⼦状态均匀分散的澄明溶液，属热⼒学稳定体系。（1）低分⼦溶液剂：⼜称溶液剂，是低分⼦药物分散在分散介质中形成的液

体制剂，分散微粒＜1 nm。

（2）⾼分⼦溶液剂：⾼分⼦化合物分散在分散介质中形成的液体制剂，也包括表⾯活性剂形成的缔合胶体溶液。分散微粒在1～100 nm范

围。

⾮均相液体制剂为多相分散体系，包括：

（1）溶胶剂：药物以胶粒分散在分散介质中形成的微粒多相分散体系。指固体药物微细粒⼦分散在⽔中形成的⾮均相的液体分散体系，⼜称疏⽔胶体溶液。（2）乳剂：不溶性液体药物以乳滴状态分散在分散介质中形成的不均匀分散体系。

（3）混悬剂：难溶性固体药物以微粒状态分散在液体分散介质中形成的不均匀分散体系。2、低分⼦溶液剂：⼩分⼦药物分散在溶剂中制成的均匀分散的液体制剂，⼝服

或外⽤。溶液剂、芳⾹⽔剂、糖浆剂、酊剂、醑剂、⽢油剂、涂

剂

溶液剂：指药物溶解于适宜溶剂中制成的供内服或外⽤的澄明液体制剂。

制备⽅法：1. 溶解法：⼯艺：药物的称量→溶解→滤过→质量检查→包装。

↓

取处⽅总量1/2~3/4的溶剂

溶解缓慢药物：在溶解过程中应采⽤粉碎、加热、搅拌、

加热等措施；

易氧化的药物：宜将溶剂加热放冷后再溶解药物，同时应

加适量抗氧剂，以减少药物氧化；

溶解度较⼩药物：应先将其溶解于溶剂中，再加⼊其它药

物使溶解；

难溶性药物：可加⼊适当的助溶剂、增溶剂等使其溶解；

易挥发药物：应在最后加⼊，以免在制备过程中损失。2. 稀释法：稀释法是指先将药物制成⾼浓度溶液，使⽤时再⽤溶剂

稀释⾄需要浓度。（挥发性药物浓溶液稀释过程中应注意

挥发损失。）3、⾼分⼦溶液剂：指⾼分⼦化合物溶解于溶剂中制成的均相液体制剂。性质：（1）.带电性

有的带正电，有的带负电。

琼脂、⾎红蛋⽩、碱性染料等常常带正电荷；

淀粉、阿拉伯胶、西黄蓍胶、海藻酸钠等常带负电荷。

蛋⽩质在⽔溶液中随pH不同带不同电荷

当溶液pH⾼时(碱性)，蛋⽩质带负电：NH2-R-COOH + OH- →NH2-R-COO- +H2O

当溶液pH低时(酸性)，蛋⽩质带正电：NH2-R-COOH + H+ →NH3+-R-COOH

当溶液pH值调到蛋⽩质的等电点时，⾼分⼦不带电；当溶液pH⼤于等电点时蛋⽩质带负电；当溶液pH⼩于等电点时蛋⽩质

带正电。

（2）.⾼分⼦溶液的聚结特性

电性中和聚结：带相反电荷的两种⾼分⼦溶液混合发⽣聚结沉淀

陈化现象：放置过程中⾃发聚结沉淀

絮凝现象：在光照、pH、盐类、絮凝剂、射线影响下产⽣沉淀。

盐析：加⼊⼤量电解质⽽使⾼分⼦溶质从溶液中沉淀出来的作⽤为盐析。

盐析能⼒主要是阴离⼦的作⽤，盐析能⼒顺序称为感胶离⼦序。

阴离⼦的盐析能⼒顺序为：SO42-＞CH3COO- ＞Cl- ＞NO3- ＞Br- ＞I- 阳离⼦的盐析能⼒为：NH4+ ＞K+ ＞Na+＞Li+

脱⽔剂：⼄醇、丙酮能破坏⽔化膜，使其发⽣沉淀。

（3）.⾼分⼦的渗透压

亲⽔性⾼分⼦有较⾼渗透压，渗透压的⼤⼩与分⼦溶液浓度有关：

π/C = RT/M = BC 可见π/C 对C呈直线关系。（4）. ⾼分⼦溶液的粘度与分⼦量

⾼分⼦溶液是粘稠性流体，其粘度与分⼦量之间关系为：[η] =KMαK、α-分别为⾼分⼦与溶剂之间的特有常数。

（5）.胶凝性

⼀些亲⽔性⾼分⼦溶液，在温热下为粘稠性流动液体，当温度降低形成⽹状结构，分散介质⽔被全部包含在⽹状结构中，形成了不流动的

半固体状物，称为凝胶。4、乳剂（emulsions）系指互不相溶的两种液体混合，其中⼀相以液滴状态分散

于另⼀相液体中形成的⾮均相液体制剂。乳剂属热⼒学不稳定体

系

（1）类型：（O/W）⽔包油、（W/O）油包⽔、W/O/W、O/W/O（复乳）（O/W)或(W/O)型乳剂主要区别

性质O/W型乳剂W/O型乳剂

外观乳⽩⾊接近油的颜⾊

稀释可⽤⽔稀释可⽤油稀释导电性导电⼏乎不导电

⽔溶性染料外相染⾊内相染⾊

油溶性染料内相染⾊外相染⾊

（2）乳剂的特点（性质）药物吸收和药效很快，⽣物利⽤度⾼；油性药物制成乳剂能保证剂量，且使⽤⽅便；

O/W型乳剂可掩盖药物不良臭味；外相可加矫味剂，使⼝感更适宜；外⽤乳剂可改善对⽪肤、黏膜的渗透性，减少刺激性；静脉注射乳剂分布较快、药效⾼、有靶向性

（3）乳剂的稳定性控制因素1．分层现象：分散相粒⼦上浮或下沉。原因：分散相和分散介质之间的密度差造成。措施：增加分散介质的粘度；调整相体积⽐。预后：分层的乳剂经振摇后仍能恢复成均匀的乳剂。

2.絮凝现象：分散相的乳滴发⽣可逆的聚集。

原因：电解质和离⼦型乳化剂可能使乳滴的电荷减少，ζ电位降低发⽣絮

凝。

措施：调整ζ电位预后：絮凝状态仍保持乳滴的完整性。但絮凝状态进⼀步变化会引起乳滴

的合并。3．转相

表现：由O/W→W/O或W/O→O/W。

原因：由于乳化剂的改变引起。如油酸钠是O/W型乳化剂，遇氯化钙后⽣成油酸钙，变为W/O型乳化剂，乳剂则由O/W →W/O。预后：转相时两种乳化剂的量⽐称为转相临界点。在转相临界点上乳剂不

属于任何类型，处于不稳定状态，可随时向某种类型乳剂转变。4．破裂现象：乳剂分为油、⽔两层。原因：温度增⾼；乳滴的⼤⼩不均易引起乳滴的合并。措施：制备乳剂时尽可能地保持乳滴均⼀性；增加分散介质的粘度。预后：乳剂的破裂是不可逆的，振摇后也不能恢复成原来的分散状态。

5．酸败

现象：油相酸败，⽔相长霉，药物变化。

原因：乳剂受外界因素及微⽣物的影响，使油相或乳化剂等变质。

措施：须加⼊抗氧剂和防腐剂，防⽌氧化或酸败。

第⼗章灭菌制剂和⽆菌制剂1、灭菌制剂：采⽤某⼀物理或化学⽅法杀灭或除去所有活的微⽣物繁殖体

和芽孢的⼀类药物制剂。

⽆菌制剂：采⽤某⼀⽆菌操作⽅法或技术制备的不含任何活的微⽣物繁殖体和芽孢的⼀类药物制剂。2、热原：注射后能引起⼈体特殊致热反应的物质，是⼀种磷脂、脂多糖和

蛋⽩质的复合物。

（1）性质：⽔溶性：能溶于⽔。

耐热性：60℃，1h不受影响，100℃也不分解，但在250℃，30-45min；200℃，60min；或180℃，3-4h可使热原彻底破坏。

在通常注射剂的热压灭菌中热原不易被破坏

过滤性：热原体积⼩，约1-5nm，⼀般滤器均可通过，即使微孔滤膜，也不能截留，但可被活性碳吸附。

不挥发性：本⾝不挥发，但可随⽔蒸⽓中的雾滴带⼊蒸馏⽔。

能被强酸强碱和强氧化剂破坏：如能被硫酸、氢氧化钠、⾼锰酸钾或过氧化

氢等破坏，

超声波及某些表⾯活性剂如去氧胆酸钠也能使之破坏。

（2）去除⽅法

⾼温法；250℃，30min以上。酸碱法；重铬酸钾硫酸清洗液或稀氢氧化钠液。