药物化学必考点：
1.抗肿瘤药
1.烷化剂（环磷酰胺、白消安、卡莫司汀等）
2.抗代谢药物（氟尿嘧啶、阿糖胞苷、氟达拉滨、巯嘌呤、甲氨蝶呤等）
3.抗肿瘤天然药物及其半合成衍生物（多柔比星、紫杉醇、多西他赛、长春碱）
4.基于肿瘤生物学机制的药物（蛋白激酶抑制剂伊马替尼、吉非替尼、厄洛替尼）
5.激素类药物（他莫昔芬、托瑞米芬，芳香酶抑制剂来曲唑和阿那曲唑，雄激素拮抗剂氟他胺）
2.平喘药按作用机制分五类：（31章）
一、β2肾上腺素受体激动剂（第15章沙美特罗等）
二、M胆碱受体拮抗剂（第14章异丙托溴铵等）
三、影响白三烯的药物（孟鲁司特等“司特”词干及齐留通）
四、肾上腺皮质激素药物（丙酸倍氯米松等糖皮质激素类）
五、磷酸二酯酶抑制剂（茶碱及衍生物）
3.考点解析：心血管药物按机制分类，主要有如下6类：
1.抗心绞痛药物主要分3类
①硝酸酯及亚硝酸酯（NO供体，硝酸甘油、硝酸异山梨酯等）
②β-受体阻断剂（普萘洛尔、阿替洛尔等）
③钙通道阻滞剂（见后）
2.钙通道阻滞剂类
抗高血压药、抗心绞痛、抗心率失常
①二氢吡啶类（XX 地平，硝苯地平等）
②芳烷基胺类（维拉帕米）
③苯噻氮（盐酸地尔硫）
④三苯哌嗪（桂利嗪）
3.中枢性降压药（作用于α肾上腺素受体,如可乐定，咪唑啉受体选择性激动剂，如莫索尼定）
4.血管紧张素转化酶抑制剂类降压药（普利类，卡托普利等）
5.作用于交感神经的降压药（利血平）
6.降血脂药：羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂（他汀类，如洛伐他汀等）
4.二氢叶酸还原酶抑制剂
A.甲氨蝶呤抗代谢类抗肿瘤药
C.乙胺嘧啶2,4 - 二氨基嘧啶类抗疟药
D.培美曲塞多靶点抑制作用抗肿瘤药物
E.甲氧苄啶抗菌增效剂
5.抗变态反应药
本章：只涉及H1受体拮抗剂（可统一记忆），用于皮肤黏膜变态反应疾病，还可用于止吐，防治晕动症、镇静催眠、预防偏头痛等。（抗过敏）机制：抗组织胺、白三烯、缓激肽等。
分类：
第一代，经典的（产生中枢抑制和镇静不良反应）
第二代，非镇静的组胺H1受体拮抗剂
9个代表药按结构类型分五类：
1.氨基醚类：盐酸苯海拉明
2.丙胺类：马来酸氯苯那敏
3.三环类：盐酸赛庚啶、氯雷他定、地氯雷他定、富马酸酮替芬
4.哌啶类：诺阿司咪唑、非索非那定
5.哌嗪类：盐酸西替利嗪
组胺H1受体拮抗剂的化学结构类型
6.
考点解析：抗抑郁药按作用机制分成四类
1.去甲肾上腺素重摄取抑制剂类抗抑郁药：丙米嗪、阿米替林、多塞平、瑞波西汀等
2.单胺氧化酶抑制剂：吗氯贝胺
3.5-羟色胺重摄取抑制剂：氟伏沙明、文拉法辛、舍曲林、氟西汀、盐酸帕罗西汀等
4.新发现的抗抑郁药：度洛西汀（双重抑制）、米氯平
7.此题是总结性的，性功能障碍改善药按作用机制分两类：
1.磷酸二酯酶-5抑制剂
（西地那非、伐地那非、他达拉非，词干“那非”）
2.α受体拮抗剂（酚妥拉明）
另外，A盐酸奥昔布宁是抗尿失禁药物，作用机制为M受体拮抗剂
8.根据作用机制抗血小板药分为5类：
1.环氧合酶抑制剂（阿司匹林）
2.血栓素合成酶抑制剂（TXA2）奥扎格雷
3.磷酸二酯酶抑制剂西洛他唑
4.血小板二磷酸腺苷受体（ADP受体）（P2Y12）拮抗剂氯吡格雷、噻氯匹定
5.血小板GPⅡb／Ⅲa受体拮抗剂替罗非班
9.
A.阿托品结构中6,7位上无三元氧桥
B.东莨菪碱结构中6,7位上有三元氧桥
C.山莨菪碱结构中有6β–羟基 E.中枢作用：东莨菪碱＞阿托品＞山莨菪碱
10. 喹诺酮类通式如下，相关构效关系要点
（1）A环是必需的药效团（3羧 4酮）
（2）1乙基环丙基、5氨基、6氟、 7哌嗪、8环氧
11.与催眠药相关的构效关系
催眠药构效关系要点（总结6条）
（1）3位引入羟基降低毒性，并产生手性碳，奥沙西泮3位羟基为平伏键的构象稳定，对受体亲和力强，右旋体作用强。
（2）7位有吸电子基可增加活性，吸电子越强，作用越强，其次序为NO2>Br>CF3>Cl。
（3）5位的苯是产生药效的重要基团，5位苯环的2’位引入体积小的吸电子基团（如F、Cl）可使活性增强。
（4）1,2位拼入三氮唑可提高稳定性，并提高与受体的亲和力，活性显著增加。
（5）苯环用生物电子等排体噻吩杂环置换，保留活性。
（6）1位取代基在体内代谢去烃基，仍有活性。
12.总结肾上腺素受体激动剂的基本结构和构效关系
13 考点解析：总结抗真菌药相关的构效关系
1.含氮唑环是必需的，三唑活性更强
2.氮唑环1位相连取代基
3.Ar为苯环时，4或2位有负电性取代基（卤素）活性好
4.R1.R2变化大，二氧戊环活性最好（酮康唑），毒性大，首选外用，R1为醇（氟康唑），深部首选
14 考点解析：总结H2受体拮抗剂的构效关系：（3方面）：
1.都具有两个药效部位：①是具碱性的芳环结构；
②是平面的极性基团。受体上谷氨酸阴离子作为碱性芳环共同的受点，平面极性基团与受体发生氢键键合的相互作用。
2.常见的氢键键合的极性基团有：氰胍、二氨基硝基乙烯、氨磺酰脒等（上各结构中的②）
3.药效基团的连接
两个药效基团的连接链，长度以4个原子为宜，第2位硫原子可使链更具柔性。
15.非甾体抗炎药按结构分4类及代表药结构。
一、芳基乙酸类（吲哚美辛）；
二、芳基丙酸类（布洛芬、萘普生等）；
三、1,2-苯并噻嗪类（吡罗昔康）；
四、选择性COX-2抑制剂（塞来昔布含磺酰胺结构）。
这种题一般是在相同的一章中（即相同药理作用的药物），往往与其分类有关，不同分类具不同的结构类型。
16总结抗疟药的分类及结构特点。分四类：
一、喹啉醇类（奎宁）
二、氨基喹啉类（磷酸氯喹）
三、2,4-二氨基嘧啶类（乙胺嘧啶）
四、青蒿素类（青蒿素、蒿乙醚）
17总结H2受体拮抗剂类结构类型，按杂环分类：
1.咪唑类（西咪替丁）
2.呋喃类（雷尼替丁）
3.噻唑类（法莫替丁、尼扎替丁）
4.哌啶甲苯类（罗沙替丁
18.总结常见含咪唑杂环的消化道药物，包括H2受体拮抗剂和质子泵抑制剂（后者均含苯并咪唑）
19药物中哪些含三氮唑结构 A.伏立康唑 C.伊曲康唑 D.氟康唑
20大多数利尿药、磺胺类抗菌药物、磺酰脲类降糖药都含磺酰胺
21质子泵抑制剂的活性分子要求共3个，以奥美拉唑结构为例：分别含苯并咪唑、亚磺酰基、吡啶
22维生素B6有三种形式存在，除吡多醇，还有吡多醛和吡多胺，均有相同作用，在体内能
