中枢兴奋药_图文.ppt

3 具有兴奋效应
这些药物可以提高注意力、增强认知功能和体力活动。
常见的中枢兴奋药有哪些？
咖啡因
咖啡中的主要成分，是世界上最 常用的中枢兴奋剂。
可卡因
一种强烈的兴奋剂，常用作局部 麻醉剂和违禁毒品。
甲基苯丙胺（冰毒）
一种合成兴奋剂，可导致极度的 兴奋和注意力集中。
咖啡因作用机理
1
拮抗腺苷受体
咖啡因阻止腺苷与其受体的结合，从而抑制中枢神经系统的抑制作用。
戒断时可能出现头痛和疲劳等症状。
3
消化不良
4
咖啡因可能刺激胃酸分泌，导致胃痛、 胃灼热和消化不良等胃部不适。
兴奋过度
过量咖啡因摄入可能导致兴奋、不安和 失眠等不良反应。
影响睡眠
咖啡因的刺激作用可能干扰睡眠质量， 导致失眠和睡眠障碍。
可卡因的作用机理
可卡因通过抑制多巴胺、去甲肾上腺素和血清素的再摄取，增加它们在突触 间隙中的浓度，从而产 生刺激和兴奋作用。
咖啡因可以缩窄脑血管，减 轻头痛和偏头痛症状。
咖啡因对心血管系统的影响
1 心率增加
咖啡因可以提高心率，增 加心脏的收缩力和血压。
2 血管收缩
它还可以导致血管收缩， 增加血液的流动和供氧能 力。
3 心律不齐
高剂量的咖啡因摄入可能 导致心律不齐和心脏节律 失常。
咖啡因的副作用及风险
1
依赖性
2
长期大量饮用咖啡因可导致依赖性形成，
可卡因的药理作用
兴奋作用
可卡因能够快速提升心情，增强幸福感和自信心，产生强烈的欣快感。
提高注意力
它可以改善专注力、集中力和记忆力，提高工作和学习的减轻。
神经元网络
它由成千上万个神经元组成，通过电信号传导进行通信和信息处理。

O N ON
O HO +
OO
O N
NO
O
N
OO
N
H
N
O OH O
ONO
NH3 - H 2O
O
N
OO
N
H
N
N
O
ONO
O N ON
O
N
N
ON O OH
O
O
紫色
NH3
N
N
N
O
N
ON ONH4
O
19
作用机制
• 抑制磷酸二酯酶的活性，减少cAMP的分解 • 加强大脑皮层的兴奋过程
20
作用
• 用于中枢性呼吸衰竭，循环衰竭，神经衰
O
27
结构和命名
• 2-（2-氧代-吡咯烷-1-基）乙酰胺 • 2-Oxo-1-pyrrolidineacetamide
O
N
NH2
O
28
合成
OC H 3 O N a N H
OC lC H 2 C O O E t N N a
O N
O
N H 3
O
O N
N H 2
O
29
作用
·γ-内酰胺类脑功能改善药
一杯茶 50mg 咖啡因
11
全合成路线
1, 嘧啶环 2, 嘌呤环
O HO
O N ON
O
N NH
N H
OO
O
O
N H
ON
N OH Fe, HCl
O N
NH
ON
N NaOH
O N
ON
NH2
HCOOH
NH2
NaNO2, H2SO4 NH

.
11
贝美格（美解眠，megimide）
直接兴奋呼吸中枢，作用迅速维持时间短 ；
催眠药（巴比妥类、导眠能、水合氯醛） 中毒解救的辅助用药；
注射剂量大、速度过快易引起中毒，注射 时可备短时作用的巴比妥类药物，以便惊厥时解救 。
.
12
第三节 主要兴奋脊髓的药物
一叶萩碱（securinine）
主要兴奋脊髓使肌张力增加，并能兴奋 脑干增强呼吸，加强心肌收缩力和和升高血压， 并有抑制胆碱能得作用；
为避免失眠，应上午服用药物。
.
14
胞二磷胆碱（citicoline，尼可林）
改善脑组织代谢，促进大脑功能恢复和促进大脑苏 醒有一定作用；
用于急性颅脑外伤和脑手术所引起的意识障碍； 脑内出血急性期不宜大剂量使用。
哌醋甲酯（ritalin，利他林）
适用于脑功能轻微失调、发作性睡病及镇静催眠 等药物引起的过度镇静和这些药物中毒抢救；
临床用于发作性睡病、麻醉药及其他中枢抑制
药中毒、精神抑郁症等。 .
16
氟马西尼（安易醒，flumazenil）
选择性BZD拮抗药； 用于BZD类药物诱导、终止全身麻醉后所致的中 枢镇静作用或BZD类药物中毒解救。
美可灵（micoren）
用于呼吸衰竭，新生儿窒息，安眠药、麻醉药 品、乙醇及一氧化碳中毒等。
➢对抗中枢抑制状态，如严重传染病、镇静催眠 药过量引起的昏睡及呼吸循环抑制等；
➢配伍麦角胺治疗偏头痛； ➢配伍解热镇痛药治疗一般性头痛。
.
4
不良反应： ➢较轻，有时出现激动、不安、失眠等； ➢剂量过大引起反射亢进、心动过速、呼吸加快， 更大剂量可引起惊厥； ➢婴儿高热不宜用含咖啡因的复方解热制剂； ➢消化性溃疡患者不宜久用，因可增加胃酸分泌； ➢孕妇慎用。

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【适应征】：
1.儿童轻微脑功能失调。能改善其注意力涣散和过度活动，并提 高其学习能力。
此效应。
胺 长小期儿饮 高用热含时咖不啡宜弱因选的用。饮含对料有，咖精可啡产因神生的习解活惯热性镇动甚痛的至复依方影赖退性热响，制一剂显旦。停著用，，可但出现拟头痛交等戒感断作症状用。 较弱。较大剂量时刻引
青 扩光张眼冠、 状激 动起动 脉型 和普抑 肾遍郁 动、 脉的过血度 管中兴 但奋 对枢者 脑禁 血兴用 管奋。 有收，缩作甚用。至可引起惊厥。能提高精神活动，消除抑郁症
5. 内分泌与代谢系统 可刺激垂体—肾上腺皮质轴，引
起促肾上腺皮质激素和皮质醇合成增加。尽管咖啡因可导致胰 岛素敏感性的急剧降低，但机体可逐渐产生耐受性，长期饮用
含咖啡因的咖啡能显著降低2型糖尿病的发病率。
6. 神经系统 经常摄入咖啡因还能预防帕金森病，每
天饮用4~5杯含咖啡因的咖啡者比不饮者患帕金森病的概 率减少了4/5，而去咖啡因的咖啡无此效应。
与洛贝林、二甲弗林联用治疗各种原因引起的中枢性呼吸衰竭。
振奋精神，使思维敏捷，工作效率提高；较大剂量时则 意义及分类：中枢兴奋药是一类提高中枢神经系统功能活动的药物，根据作用部位及功能不同，可分为主要兴奋大脑皮质的药物、促大脑功能
恢复药、主要兴奋延髓呼吸中枢的药物
大对脑精皮 神质活兴动奋的药影响—直显咖著啡接，因但兴拟交奋感作延用较髓弱。呼吸中枢和血管运动中枢，提高呼吸中枢
用故于消各 化种性抑溃郁疡症患、者对轻不度宜C脑服O功用能咖2失啡的调因（。敏多动感综性合征，）、使发作呼性睡吸病加深加快，血压升高；中毒剂量则
兴奋延髓。
2. 心血管系统 咖啡因可直接增强心肌收缩力，增强心 输出量，同时使心率加快，血压升高；扩张冠状动脉 和肾动脉血管但对脑血管有收缩作用。

第十六章 中枢兴奋药
中枢兴奋药（central stimulants）**: 兴奋中枢神经系统, 提高其机能活动。提高大脑皮 质、延脑血管运动、呼吸中枢的功能，促进脑功能 恢复
按主要作用部位 分类： ①兴奋大脑皮层的药物，如咖啡因、哌甲酯等；
②兴奋延脑呼吸中枢的药物(呼吸兴奋药)，如尼可刹 米等；
治疗量时不良反应较少。 偶有失眠、兴奋、心悸、焦虑、厌食和口干。
大剂量: 血压升高而致眩晕、头痛等。 禁用：癫痫、高血压、青光眼患者。 长期：耐受性和依赖性，抑制儿童生长发育。
2019/12/7
苯丙胺类药物（amphetamines）
中枢神经系统的拟肾上腺素药物 苯丙胺 哌甲酯 冰毒’和‘摇头丸’ 。 药理作用似麻黄碱，但对中枢神经系统有较强
配伍 麦角胺 治疗 偏头痛； 配伍 解热镇痛药 治疗 一般性头痛、感冒
2019/12/7
不良反应
口服1g以上可见激动、躁动不安、失眠、呼吸加 快、心动过速、肌肉抽搐和惊厥等
乳婴高热时易致惊厥，应选用无咖啡因的复方解热 药。消化性溃疡者慎用
2019/12/7
哌甲酯（methylphenidate） （利他林，ritalin）*
③兴奋脊髓的药物，如士的宁等。
2019/12/7
剂量的增加，中枢作用部位扩大， 过量中枢各部位广泛兴奋致惊厥。 脊髓兴奋药因毒性较大，无临床应用价值 兴奋延脑呼吸中枢的药物剂量过大时，兴奋脊
髓引起惊厥；作用时间短，需反复用药。
主要采用人工呼吸、吸氧等综合措施； 呼吸中枢兴奋药只作为次要的辅助治疗， 小剂量、间歇、多次给药或几种药物交替使用。 临床资料表明，呼吸中枢兴奋药未能降低中枢性
2019/12/7

2019/8/16
贝美格（bemegride） 美解眠（megimide）
中枢兴奋作用迅速，维持时间短，用量过大或 注射太快也可引起惊厥。
可用作巴比妥类中枢抑制药中毒解救的辅助用 药。
2019/8/16
中枢兴奋药主要用于: 对抗中枢抑制药中毒 传染病引起的中枢性呼吸衰竭。
选择性不高，安全范围小，兴奋呼吸中枢的剂量 与 致惊厥剂量之间的距离小。
呼吸衰竭病人的死亡率。
2019/8/16
第一节 兴奋大脑皮层的药物
咖啡因（caffeine,咖啡碱）** 甲基黄嘌呤类药物 ：茶碱、咖啡因 药理作用相似 咖啡因：中枢兴奋作用较强，主要中枢兴奋药； 茶碱：舒张平滑肌作用较强，主要平喘药。
2019/8/16
咖啡因 药理作用
1. 中枢作用： 小剂量，兴奋大脑皮质, 提高效率。 较大剂量，直接兴奋延脑呼吸中枢和血管运动
配伍 麦角胺 治疗 偏头痛； 配伍 解热镇痛药 治疗 一般性头痛、感冒
2019/8/16
不良反应
口服1g以上可见激动、躁动不安、失眠、呼吸加 快、心动过速、肌肉抽搐和惊厥等
乳婴高热时易致惊厥，应选用无咖啡因的复方解热 药。消化性溃疡者慎用
2019/8/16
哌甲酯（methylphenidate） （利他林，ritalin）*
结构类似苯丙胺,具中枢兴奋,但拟交感作用很弱 ,一 类精神药品。
小剂量：兴奋皮质和皮质下中枢，减轻疲乏感。轻 度欣快感、食欲缺乏。
较大剂量：兴奋呼吸中枢 中毒剂量：惊厥。
作用机制：促进脑内单胺类神经递质如NE和DA的 释放， 抑制再摄取有关。
2019/8/16
临床应用： 小儿遗尿症，兴奋大脑皮质，易被尿意唤醒。 儿童多动综合征有较好疗效，注意力集中。 轻度抑郁症、发作性睡病 中枢抑制药过量中毒。