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第二章中枢神经系统药物

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2第二章中枢神经系统药物

2第二章中枢神经系统药物



代谢过程
（药物结构变化 极性增大 脑内浓度降低 药物失效）


主要代谢部位：肝脏，通过肾脏消除 代谢方式: 5位取代基的氧化/环的水解
成葡萄糖醛酸、硫酸酯结合物排出体外
用途：镇静、催眠、抗惊厥；久用会产生依赖性；肾功能不全者慎用。
合成：
O O O O R1Br CH3CH2ONa R1
O O O O R2Br CH3CH2ONa

按治疗的疾病或药物作用分
ห้องสมุดไป่ตู้
镇静催眠药 抗癫痫药 抗精神失常药 抗抑郁药 镇痛药 中枢兴奋药
第一节 镇静催眠药
目前，失眠发病率在日本为18~23 %，在 美国32~35 %，在我国约为30 %左右。失 眠症是当今社会普遍存在的病痛之一，它 可能是除疼痛以外的最常见的临床症状。
失眠的危害：
H CH3 CH3
R2
H H Cl
Names
艾司唑仑 阿普唑仑 三唑仑
在1, 2位上并合咪唑环，起效快，作用短，碱性较 强
咪达唑仑
氯普唑仑
在4, 5位上拼合四氢噁唑环，得生物前体药物
R1 CH3 H H R2 H F Cl R3 Cl Br Cl R4 H H H Names 噁唑仑 卤噁唑仑 氯噁唑仑
结构特点：具有丙二内酰脲母核，5位取代基为乙基和异戊基。

互变异构性 弱酸性 不稳定性（易水解）
能与重金属盐形成有色或不溶性的配合物
可烯醇互变，具有弱酸性: pKa为7.9 ，能溶于氢氧化钠或碳酸钠溶液
内酰胺 其钠盐为异戊巴比妥钠，增加了水溶性
内酰亚胺 注射用药 药剂学
其水溶液与酸性药物接触或吸收空气中CO2，析出沉淀

第二章中枢神经系统药物

第二章中枢神经系统药物

• 抗癫痫药物 — 可抑制大脑神经的兴奋性, 用于控制和防止癫痫发作。 • 巴比妥类： Phenobarbital 苯二氮 艹类： Diazepam、Clonazepam 卓 乙内酰胺类：苯妥英钠 二苯并氮杂艹 类：卡马西平 卓 酰胺类：普罗加比 ……P23 图2-5
一、乙内酰胺类： 苯妥英钠(Phenytoin Sodium)
3、鉴别:
• 结构呈一个大共轭体系，乙醇溶液在 235nm和285nm处有最大吸收。
1
5
N O NH2
体内代谢
• 水溶性差，口服吸收慢，不规则。 • 在肝脏代谢, 代谢物10,11-环氧卡马西平仍具活性.
O
O
N H
化学名:5-乙基-5-(3-甲基丁基)-2,4,6（1H,3H,5H) 嘧啶三酮 5-Ethyl-5-(3-methylbutyl)-2,4,6 （1H,3H,5H)pyrimidinetrione
理化性质
1、性状: 白色结晶性粉末，无臭、味苦，在乙醚、 乙醇中易溶，在氯仿中溶解，在水中极微 溶解。
O
4 5 3
N N1 H
2
ONa
• 化学名：5,5-二苯基-2,4-咪唑烷二酮钠盐
5,5-Dipheny-2,4-imidazolidinedione Sodium
• 又名：大伦丁钠(Diantin Sodium)
理化性质
1、性状： 白色粉末,无臭，味苦,微有引湿性。 2、水溶液呈碱性反应, 在空气中渐渐吸收 CO2 ,分解为苯妥英, 水溶液变混浊, 要 密闭保存。
O H N ONa N O O H2O H N O H N H
+
NaHCO3
2-异戊基丁酰脲
3、 丙二酰脲的特征反应(鉴别)

第二章 中枢神经系统用药.

第二章 中枢神经系统用药.
3、 苯巴比妥合成的起始原料是 A.苯胺 B.肉桂酸 C.苯乙酸乙酯 D.苯丙酸乙酯 E.二甲苯胺
二、比较选择题 1、 A.苯巴比妥 C.两者都是
B.地西泮 D.两者都不是
1.显酸性 2.易水解 3.与吡啶和硫酸铜作用成紫堇色络合物 4.加碘化铋钾成桔红色沉淀 5.用于催眠镇静
2、 A.苯巴比妥 C.A和B都是

B、 硝酸汞试液作用
白色胶状沉淀， 溶于过量的试剂和氨试液中。

6、作用
作用于网状兴奋系统的突触传递过程 通过抑制上行激活系统的功能使大脑皮 层细胞兴奋性下降 产生镇静催眠及抗惊厥作用 临床应用 长时间催眠药 治疗癫痫大发作。

巴比妥类常用药物
长效类(6-8h)： 苯巴比妥
与剂量的关系
小剂量 中等剂量 大剂量 过量
镇静
催眠
苯巴比妥的用法
深度抑制 （麻醉）
死亡 （自杀）
镇静 口服 0.015-0.03g 一日三次
催眠 口服 0.03-0.09g 睡前服
麻醉 肌注 0.1-0.2g 术前1/2-1小时
镇静催眠药的分类
按化学结构分为三类：
巴比妥类
苯二氮卓类 其它类
物的学习内容
B.地西泮 D.A和B都不是
1.镇静催眠药 2.具苯并氮杂卓结构 3.可作成钠盐 4.与吡啶硫酸铜显色 5.水解产物之一为甘氨酸
三、多项选择题
1、属于苯并二氮卓类的药物有 A.氯氮卓 B.苯巴比妥 C.地西泮 D.硝西泮 E.奥沙西泮 2、 巴比妥类药物的性质有 A.酮式和烯醇式的互变异构 B.与吡啶硫酸铜试液作用显紫色 C.具解热镇痛作用 D.具催眠作用 E.钠盐易溶于水
第二章 中枢神经系统用药 (Central Nervous System Drugs)

第二章 中枢神经系统药物

第二章 中枢神经系统药物
1、大脑皮层兴奋药，又称精神兴奋药； 2、脊髓兴奋药； 3、促进大脑功能恢复的药物，又称为促智药（Nootropics drug）和老年痴呆治疗药物（Senile dementia drug）。
按照化学结构及来源可分为：
1、生物碱类； 2、酰胺类衍生物； 3、苯乙胺类； 4、其他类。
咖啡因Caffeine
谢，作用时间短。
3. 体内代谢
C-5取代基氧化是代谢的主要途径。
当C-5为饱和直链烃或苯时，因不易被氧化而难以排除，作用时 间长，如苯巴比妥，反之则作用时间短，如海索巴比妥。
（二）巴比妥类药物的合成方法
（三）苯巴比妥(Phenobarbital)
化学名： 5-乙基-5-苯基-2,4,6-（1H,3H,5H）嘧啶三酮 英文名： 5-Ethyl-5-phenyl-2，4，6-（1H，3H，5H）-pyrimidinetrione
O
6 5
N1
2
N
7
8
O
N
4
N
.H 2O
化学名： 1，3，7-三甲基-3，7-二氢-1H-嘌呤-2，6-二酮一水合物
咖啡因全合成路线：
复习题
1*． 写出苯二氮卓类的基本结构。苯二氮卓类的基本结构中1，3，7位引入 取代基，对活性有何影响？ 2*． 地西泮在体内胃肠道发生什么样的化学变化？对其生物利用度有何影响？ 3． 奥沙西泮与地西泮在化学结构上有何区别，如何进行鉴别？ 4． 艾司唑仑化学结构与地西泮有何区别，对活性有何影响？ 5*． 写出巴比妥类药物的基本结构，为什么巴比妥酸无活性？ 为什么苯巴 比妥显弱酸性，可与碱成盐。 6．写出抗精神病药物主要结构类型，各举出一例药物。 7*．写出吗啡的化学结构，指出其手性碳原子的位置，吗啡具酸、碱两性， 与结构中那些功能团有关？ 8．为什么盐酸吗啡水溶液易被氧化变色? 氧化反应的主要产物是什么？ 9．写出盐酸美沙酮的化学结构，化学名为1-甲基-4-苯基-4-哌啶甲酸乙酯 盐酸盐是那个合成镇痛药，写出它的名称及化学结构式。

第二章 中枢神经系统药物

第二章 中枢神经系统药物

5.方茴说：“那时候我们不说爱，爱是多么遥远、多么沉重的字眼啊。

我们只说喜欢，就算喜欢也是偷偷摸摸的。

”6.方茴说：“我觉得之所以说相见不如怀念，是因为相见只能让人在现实面前无奈地哀悼伤痛，而怀念却可以把已经注定的谎言变成童话。

”7.在村头有一截巨大的雷击木，直径十几米，此时主干上唯一的柳条已经在朝霞中掩去了莹光，变得普普通通了。

8.这些孩子都很活泼与好动，即便吃饭时也都不太老实，不少人抱着陶碗从自家出来，凑到了一起。

9.石村周围草木丰茂，猛兽众多，可守着大山，村人的食物相对来说却算不上丰盛，只是一些粗麦饼、野果以及孩子们碗中少量的肉食。

第二章中枢神经系统药物一、单项选择题1．在胃中水解主要为4，5位开环，到肠道又闭环成原药的是（）A．马普替林B．丁螺环酮C．硝西泮D．氯普噻吨E．丙咪嗪2．地西泮的化学结构中所含的母核是（）A．二苯并氮杂䓬环B．氮杂䓬环C．1，5苯二氮䓬环D．1，3苯二氮䓬环E．1，4苯二氮䓬环3．唑吡坦的结构中，基本母核为（）A．苯并咪唑B．咪唑并嘧啶C．咪唑并吡啶D．嘧啶并吡啶E．嘧啶并吡嗪4．苯巴比妥与硝酸钾和浓硫酸反应，再经硫化铵处理而显红棕色，是因为分子中具有（）A．酰亚胺基B．乙基C．苯基D．羰基E．嘧啶环5．巴比妥类药物有水解性，是因为具有（）A．酯结构B．酰脲结构C．醚结构D．氨基甲酸酯结构E．酰肼结构6．巴比妥类钠盐水溶液与空气中的哪种气体接触发生沉淀（）A．氧气B．氮气C．氨气D．一氧化碳E．二氧化碳7．戊巴比妥不具有下列哪种性质（）A．呈弱酸性B．溶于水C．与硝酸银试液生成的一银盐溶于氨溶液D．钠盐易水解E．与吡啶-硫酸铜试液呈紫色8．苯巴比妥和苯妥英不溶于下列哪种溶液（）A．氢氧化钠B．氢氧化铵C．碳酸氢钠D．碳酸钠E．氢氧化钾9．水合氯醛不具有下列哪种理化性质（）A．溶于水B．朋刺激性特臭C．有潮解性D．具有羰基试剂的生般反应E．与氢氧化钠溶液共热分解成氯仿和甲酸钠10．苯妥英属于（）A．巴比妥类B．噁唑酮类C．乙内酰脲类D．丁二酰亚胺类E．嘧啶二酮类11．下列哪种试剂不能用于鉴定苯妥英钠（）A．吡啶-硫酸酮试液B．硝酸银试液C．甲醛-硫酸溶液D．硝酸汞试液E．亚硝酸钠试液12．卡马西平属于（）A．硫杂蒽类B．二苯并氮杂䓬类C．苯并氮杂䓬类1.“噢，居然有土龙肉，给我一块！”2.老人们都笑了，自巨石上起身。

药物化学-第二章-中枢神经系统药物-苯二氮卓类

药物化学-第二章-中枢神经系统药物-苯二氮卓类

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（六）其它类
H N H3C N CH2 O
O
CH3
N N N 佐匹克隆 O N N CH3 N O
N(CH3)2 唑吡坦
首页
第二节 抗癫痫药
癫痫是由大脑局部神经元过度兴奋，产生阵发性地放电， 所导致的慢性、反复性和突发性的大脑功能失调。 表现为不同程度的运动、感觉、意识、行为和自主神经功 能障碍等症状。 抗癫痫药可抑制大脑神经的兴奋性，用于防止和控制癫痫 的发作。
首页
（四）奥沙西泮 Oxazepam
本品在酸或碱中加热水解，生成2-苯甲酰基-4-氯胺、乙醛 酸和氨，前者可发生重氮化-偶合反应，产生橙红色沉淀， 放置后渐变暗。 用于治疗焦虑症以及失眠和癫痫的辅助治疗。
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（五）艾司唑仑
N N Cl N N
Estazolam
化学名:6-苯基-8-氯-4H-1，4[1，2，4]-三氮唑[4，3a][1,4]苯并二氮杂卓，又名舒乐安定。 性质：白色或类白色结晶性粉末，无臭，味微苦， 易溶于氯仿醋酐，可溶于甲醇，略溶于乙酸乙酯或 乙醇，几乎不溶于水，熔点为229 ~ 232℃。
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第二节 抗癫痫药
分类： 1. 巴比妥类及其同型物 苯巴比妥、扑米酮
2. 乙内酰脲类及其同型物 苯妥英钠 乙琥胺 3. 苯二氮卓类 地西泮、硝西泮、氯硝西泮 4. 二苯并氮杂卓类 卡马西平
5. 脂肪羧酸类
丙戊酸钠
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（一）苯妥英钠 Phenytoin Sodium
C6H5 C6H5 HN
化学名
苯妥英钠水溶液在放置过程中会变浑浊，因 此苯妥英钠注射液制备成粉针剂，原因是什 么？ 如何用化学方法区别苯巴比妥钠和苯妥英钠？
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药物化学第二章中枢神经系统药PPT课件


总结词
主要用于治疗双相障碍和抑郁症。
详细描述
抗抑郁药是一类能够改善情绪的药物，主要用于治疗双相障碍 和抑郁症。这些药物通过调节神经递质如5-羟色胺、去甲肾上 腺素等的作用，改善患者的情绪状态，缓解抑郁症状。常见的 抗抑郁药包括氟西汀、帕罗西汀、舍曲林等。
总结词
主要用于缓解焦虑症状。
详细描述
抗焦虑药是一类用于缓解焦虑症状的药物，主要用于治疗焦 虑症、强迫症等焦虑相关障碍。这些药物通过抑制神经递质 的作用，减轻患者的焦虑和紧张情绪，常见的抗焦虑药包括 阿普唑仑、氯硝西泮、地西泮等。
抗癫痫药的联合应用
1 2
卡马西平与苯妥英钠联合应用
可以增强抗癫痫效果ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ减少不良反应的发生。
丙戊酸钠与拉莫三嗪联合应用
可以增强抗癫痫效果，减少不良反应的发生。
3
奥卡西平与加巴喷丁联合应用
可以增强抗癫痫效果，减少不良反应的发生。
04
抗帕金森病药
多巴胺类药物
直接补充多巴胺
多巴胺类药物是治疗帕金森病的主要药物，通过直接补充大脑中的多巴胺来缓解 症状。常见的多巴胺类药物有多巴胺、溴隐亭和卡麦角林等。
药物发展历程
古代
在古代，人们已经开始使用一些 具有中枢神经系统作用的药物，
如鸦片、大麻等。
近代
随着科学技术的发展，人们开始 对中枢神经系统药进行深入研究， 发现了许多具有治疗作用的药物。
现代
随着分子生物学和基因工程技术 的不断发展，人们对于中枢神经 系统药的作用机制和药物设计有 了更深入的了解，为新药研发提
新型抗癫痫药物
拉莫三嗪
通过抑制电压依赖性钠离子通道 来降低神经元兴奋性，主要用于 治疗简单部分发作和复杂部分发

2-中枢神经系统药物


易产生依赖性
Year of Discovery:
1959 (by Leo Sternbach at Roche)
Year of Introduction: 1963 (Hoffman-La Roche) Drug Categary: Benzodiazepine/anticonvulsant/central nervous system depressant.
第二章 中枢神经系统药物
Central Nervous System Drugs
巴比妥最早在1902年由德国化学家Emil Fischer和Josef, Baron von Mering合成。它们这 一发现最早于1903年发表。1904年拜耳公司将巴 比妥的商品名定为“佛罗拿”。Schering公司后 来将巴比妥钠（巴比妥的一种可溶盐）以 “Medinal”的商品名出售，并称它主治“神经兴 奋引起的失眠”它通常以胶囊的形式出售。建议 剂量为10至15格令（0.65至0.97克），致死剂量为 3.5至4.4克。不过也有用药不当以致昏睡长达十天 之久后来又恢复过来的案例。
Year of Discovery: May 21 st 1805 (Friedrich Wilhelm Adam Serturner in Einbeck, Germany)
Year of Introduction: 1850s; (Avinza was approved in 2002 in the US, Elan Co. ) Drug Categary: Opiate analgesic/phenantrene opioid receptor agonist. Main Use: For the treatment of moderate to severe pain from malignent and non-malignant.disease. Other Brand Names: Oramorph SR, MS contin, Kadian,e treatment of anxiety, seizures, muscle spasms, Insomnia, and symptoms of opiate or alcohol withdrawal

药物化学第七版第二章中枢神经系统药物

功能
中枢神经系统通过神经元之间的电化学信号传递，调控着人 体的感觉、运动、情绪、记忆以及许多其他生理功能。
中枢神经系统药物的作用机制
作用于神经递质
许多药物通过影响神经递质的合 成、释放、再摄取或代谢来发挥 作用。例如，抗抑郁药通过增加 5-羟色胺或去甲肾上腺素的浓度
来改善抑郁症状。
影响离子通道
离子通道控制着神经元的兴奋性， 许多药物通过调节这些通道来改 变神经元的电活动。例如，抗癫 痫药可以通过抑制某些离子通道
抗焦虑药物的副作用及处理
依赖性和戒断症状
长期使用抗焦虑药物可能导致药物依 赖和戒断症状，如失眠、头痛、恶心 等。处理方法包括逐渐减少药物剂量 或换用其他药物。
心血管副作用
部分抗焦虑药物可能导致心率失常、 低血压等心血管副作用。在使用过程 中应密切监测患者的心血管状况。
药物相互作用
抗焦虑药物可能与其它药物相互作用， 影响药效。在使用过程中应避免与影 响5-羟色胺或去甲肾上腺素的药物同 时使用。
氨磺必利（Amisulpride）
一种新型的抗精神病药物，选择性阻断多巴胺D2和D3受体，用于治疗精神分裂 症和双相情感障碍。
阿塞那平（Asenapine）
另一种新型抗精神病药物，主要拮抗多巴胺和5-羟色胺受体，用于治疗精神分裂 症和双相情感障碍。
抗精神病药物的副作用及处理
锥体外系反应
包括肌肉强直、震颤、流涎等，可采用抗胆 碱能药物如苯海索处理。
代谢异常
如高血糖、高血脂等，应定期监测并采取相 应治疗措施。
体重增加
控制饮食、增加运动量、采用药物治疗等措 施。
性功能障碍
如性欲减退、勃起困难等，可采用药物治疗 或心理治疗。
05
抗焦虑药

药物化学讲稿第二章中枢神经系统药物

第二章中枢神经系统药物Central Nervous System Drugs中枢神经系统药物按治疗的疾病或药物作用分类。

主要有镇静催眠药、抗癫痫药、抗精神失常药、镇痛药和中枢兴奋药。

这些药物对中枢神经活动分别起到抑制或兴奋的作用，用于治疗相关的疾病。

在中枢神经系统药物的发展历史中，有三位科学家在神经系统的信号传导方面作出了巨大的贡献，三位科学家分别在2000年获得了诺贝尔生理学奖。

Göteborg University Rockefeller University Columbia University Göteborg, Sweden New York, NY, USA New York, NY, USA 1923 - 1925 - 1929 -第一节镇静催眠药Sedative－hypnotics镇静药和催眠药之间没有绝对的界限，此类药物，在使用小剂量的时候，对中枢神经系统仅有轻微的抑制作用，可消除患者的紧张和不安，患者仍能保持清醒的精神活动和自如的运动机制；使用中等剂量时则可使患者进入睡眠状态。

镇静催眠药的研究历史：1、很早发现乙醇，鸦片等有镇静、催眠作用。

2、早年无机溴化物曾用作镇静药，但易产生毒副反应，而且溴离子在体内有积蓄作用。

3、不久被水合氯醛（Chloral Hydrate）所代替。

4、其后又相继出现了三聚乙醛、索佛那（Sulfonal）及氨基甲酸乙酯等。

5、1903年费希尔（Fischer）等确证了巴比妥类的药效后，相继合成了一系列巴比妥类药物。

6、20世纪60年代以后，苯二氮卓药物问世，成瘾性小，安全范围大，逐渐替代了巴比妥类药物。

7、20世纪90年代，出现了新型结构的唑吡坦，在发达国家成了主要使用的镇静催眠药物。

镇静催眠药按照结构类型主要分为以下三种类型：巴比妥类、苯二氮卓类、其他类。

一、巴比妥类(一)、巴比妥类药物的共性只有5,5双取代的巴比妥酸才具有一定的药理活性，巴比妥酸存在着内酰胺-内酰亚胺和酮-烯醇互变异构现象。

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第二章中枢神经系统药物一、单项选择题 1）异戊巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用，生成（ ）A. 绿色络合物B. 紫色络合物C. 白色胶状沉淀D. 氨气E. 红色溶液2）异戊巴比妥不具有下列哪些性质（ ）A. 弱酸性B. 溶于乙醚、乙醇C. 水解后仍有活性D. 钠盐溶液易水解E. 加入过量的硝酸银试液，可生成银沉淀3）盐酸吗啡加热的重排产物主要是：（ ）A. 双吗啡B. 可待因C. 苯吗喃D. 阿朴吗啡E. N-氧化吗啡4）具有酰脲结构的药物是：（ ）A. 地西泮B. 双吗啡C. 咖啡因D. 盐酸氯丙嗪E. 盐酸丙咪嗪5）咖啡因的结构如下图，其结构中 R 1、R 3、R 7分别为（ ） A. H 、CH 3、CH 3 B. CH 3、CH 3、CH 3 C. CH 3、CH 3、H D. H 、H 、H E. CH 2OH 、CH 3、CH 36）吗啡易氧化变色是由于分子结构中含有以下哪种基团（ ）A. 酚羟基B. 醇羟基C. 双键D. 醚键E. 哌啶环7）盐酸氯丙嗪不具备的性质是：（ ）A. 溶于水、乙醇或氯仿B. 含有易氧化的吩嗪嗪母环C. 遇硝酸后显红色D. 与三氧化铁试液作用，显兰紫色E. 在强烈日光照射下，发生严重的光化毒反应8）盐酸氯丙嗪在体内代谢中一般不进行的反应类型为（ ）A. N-氧化B. 硫原子氧化C. 苯环羟基化D. 脱氯原子E. 侧链去N-甲基9）盐酸丙咪嗪遇硝酸显：（ ）A. 红色B. 深蓝色C. 紫色D. 黄色E. 绿色10）属于抗抑郁药物是：（ ）A. 地西泮B. 异戊巴比妥C. 盐酸吗啡D. 盐酸丙咪嗪E. 盐酸氯丙N N N N O OR 1R 3R 7嗪二、多项选择题1）影响巴比妥类药物镇静催眠作用的强弱和起效快慢的理化性质和结构因素是（）A. pKaB. 脂溶性 C . 5位取代基 D. 直链酰胺 E. 代谢失活过程2）巴比妥类药物的性质有（）A.具有内酰亚胺醇-内酰胺的互变异构体B.与吡啶和硫酸酮试液作用显紫蓝色C.具有抗过敏作用D.作用持续时间与代谢速率有关E.pKa值大，未解离百分率高3）在进行吗啡的结构改造研究工作中，得到新的镇痛药的工作有（）A. 羟基的酰化 B. N上的烷基化 C. 1位的脱氢 D. 羟基烷基化 E. 除去D环4）下列哪些药物的作用于阿片受体（）A. 哌替啶B. 美沙酮C. 氯氮平D. 芬太尼E. 丙咪嗪5）下列哪些药物的药用形式为其盐酸盐（）A. 巴比妥B. 丙咪嗪C. 氯丙嗪D. 氟哌啶醇E. 地西泮6）按化学结构分类属于抗精神失常的有（）A. 吩噻嗪类B. 丁酰苯类C. 乙内酰脲类D. 巴比妥类E. 苯二氮卓类7）氟哌啶醇的主要结构片段有（）A. 对氯苯基B. 对氟苯甲酰基C. 对羟基哌啶D. 丁酰苯E. 哌嗪8）影响丁酰苯类药效的主要因素是（）A. 苯环的对位应有氟取代B. 苯环的对位应有溴取代C. 碱基侧链常为二甲胺D. 碱基侧链常为二乙胺E. 碱基侧链常结合于六元杂环中9）镇静催眠药的结构类型有（）A. 巴比妥类B. GABA衍生物C. 苯并氮卓类D. 咪唑并吡啶类E. 酰胺类10）属于黄嘌呤类的中枢兴奋剂有（）A. 苯妥英钠B. 柯柯豆碱C. 安钠咖D. 二羟丙茶碱E. 卡马西平11）下列叙述哪些与吗啡的性质相符（）A. 天然吗啡为左旋体B. 吗啡是两性化合物C. 吗啡的氧化产物是阿扑吗啡D.吗啡在盐酸或磷酸存在下加热生成双吗啡E. 吗啡遇钼硫酸试液呈紫色，继变为蓝色，最后变为棕色三、填空题1．异戊巴比妥的化学名2．氯丙嗪的化学名3．咖啡因的化学名4．丙咪嗪的化学名5．氟哌啶醇的化学名6. 镇静催眠药最常见的结构类型为和。

7.巴比妥药物属于结构非特异性药物，其作用强度、快慢、长短主要与、、和有关。

8. 苯妥英钠水溶液呈性，漏置吸收空气中的而析出，显，因此应密封保存。

9. 巴比妥类药物是由取代的丙二酸酯与脲缩合制成的衍生物。

存在现象，有和结构共存。

10.吩噻嗪环上位取代是唯一能增强活性的位置，同时其活性与取代基的成正比。

11.丁酰苯类分子中与羰基相连的3个碳原子的末端再连一个，这是其具有抗精神病作用的基本结构。

12. 抗精神病药按结构分为、、、、等13.中枢兴奋药根据药物作用的选择性和用途，可分为、、。

14. 咖啡因分子具有，对碱不稳定。

与碱共热水解，开环生成。

本品的饱和水溶液遇碘不发生沉淀，再加入稀盐酸时，即生成沉淀；当再加入，沉淀又重新溶解。

15. 咖啡因可与苯甲酸钠形成复盐，其形成原因可能是。

四、名词解释1. 饱和代谢动力学2.镇痛药3. 镇静催眠药五、问答题1）巴比妥类药物的一般合成方法中，用卤烃取代丙二酸二乙酯的a氢时，当两个取代基大小不同时，应先引入大基团，还是小基团？为什么？并用化学反应式写出异戊巴比妥的合成路线。

2）巴比妥药物具有哪些共同的化学性质？3）为什么巴比妥C5次甲基上的两个氢原子必须全被取代才有疗效？4）根据吗啡与可待因的结构，解释吗啡可与中性三氯化铁反应，而可待因不反应，以及可待因在浓硫酸存在下加热，又可以与三氯化铁发生显色反应的原因？二章中枢神经系统药物一、单项选择题1) B 2) C 3) D 4) C 5) B 6) A7) D 8) D 9) B 10) D二、多项选择题1) ABCE 2) ABDE 3) ABD 4) ABD 5) BC 6) ABE7) ABCD 8) AE 9) ACDE 10) BCD 11) AB三、填空题1.5-乙基-5苯基-2，4，6--（1H，3H，5H）嘧啶三酮2.2-氯-N，N-二甲基-10H -吩噻嗪-10-丙胺3.1，3，7-三甲基-3，7-二氢-1H-嘌呤-2，6-二酮一水合物4.N，N-二甲基-10，11-二氢-5H-二苯并[B， f ]氮杂卓-5丙胺5.1-（4-氟苯基）-4-[4-（4-氯苯基）-4-羟基-1哌啶基]-1-丁酮6.巴比妥类苯并二氮杂卓类7.药物的酸离解常数脂水分配系数代谢失活过程8.碱二氧化碳游离的苯妥英酸9.环丙二酰脲互变异构内酰胺（酮式）内酰亚胺醇（烯醇式）10. 2 吸电子能力11.第三胺（叔胺或三级胺）12.吩噻嗪类噻吨类（硫杂蒽类）丁酰苯类二苯氮卓类其他类13.大脑皮层兴奋药脊髓兴奋药促进大脑功能恢复的药物14.酰脲结构咖啡汀红棕色过量的氢氧化钠试液15.分子间形成了氢键，增大了水溶性。

四、名词解释1. 饱和代谢动力学苯妥英等药物的代谢具有“饱和代谢动力学”的特点。

在短期内反复使用或用量过大时，可使代谢酶饱和，代谢速度显著减慢，从而产生毒性作用。

2. 镇痛药镇痛药对痛觉中枢有选择性抑制作用，使疼痛减轻或消除的药物，不影响意识，不干扰神经冲动的传导，不影响触觉及听觉等。

镇痛药主要指作用于中枢神经系统内不同型阿片受体的阿片样镇痛药，由于存在麻醉作用及成瘾性，因此称为麻醉性镇痛药（Narcotic Analgesics）。

联合国国际麻醉药品管理局将本类药物列为管制药物。

毒品（吗啡、可卡因、大麻）3. 镇静催眠药催眠药:引起类似正常睡眠状态的药物。

镇静药:使服用者处于安静或思睡状态的药物。

镇静催眠药没有共同的结构特征，属结构非特异性药物，即不作用于专一的受体，结构非特异性药物作用的强弱主要与理化性质有关。

静催眠药镇按照结构类型主要有巴比妥类、苯二氮卓类和其他类。

五、问答题1)当引入的两个烃基不同时，一般先引入较大的烃基到次甲基上。

经分馏纯化后，再引入小基团。

这是因为，当引入一个大基团后，因空间位阻较大，不易再接连上第二个基团，成为反应副产物。

同时当引入一个大基团后，原料、一取代产物和二取代副产物的理化性质差异较大，也便于分离纯化。

2)1，呈弱酸性，巴比妥类药物因能形成内酰亚氨醇一内酰胺互变异构，故呈弱酸性。

2，水解性，巴比妥类药物因含环酰脲结构，其钠盐水溶液，不够稳定，甚至在吸湿情况下，也能水解。

3，与银盐的反应，这类药物的碳酸钠的碱性溶液中与硝酸银溶液作用，先生成可溶性的一银盐，继而则生成不溶性的二银盐白色沉淀。

4，与铜吡啶试液的反应，这类药物分子中含有-CONHCONHCO-的结构，能与重金属形成不溶性的络合物，可供鉴别。

3) 未解离的巴比妥类药物分子较其离子易于透过细胞膜而发挥作用。

巴比妥酸和一取代巴比妥酸的PKa值较小，酸性较强，在生理pH时，几乎全部解离，均无疗效。

如5位上引入两个基团，生成的5，5位双取代物，则酸性大大降低，在生理pH时，未解离的药物分子比例较大，这些分子能透过血脑屏障，进入中枢神经系统而发挥作用。

4)从结构可以看出：吗啡分子中存在酚羟基，而可待因分子中的酚羟基已转化为醚键。

因为酚可与中性三氯化铁反应显蓝紫色，而醚在同样条件下却不反应。

但醚在浓硫酸存在下，加热，醚键可断裂重新生成酚羟基，生成的酚羟基可与三氯化铁反应显蓝紫色。