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β-酰胺类抗菌药物的作用特点和注意事项酰胺类抗菌药物的作用特点和它的注意事项。
这节课主要学习的内容主要包括以下几个方面：第一，要学习β- 内酰胺类的定义和它的分类；头孢菌素类抗菌药物的作用特点；以及β- 内酰胺类抗菌药物在临床使用过程中的注意事项；以及这类药物的PK/PD的特点。
一、β-内酰胺类抗菌药物的定义和分类（ppt3）什么叫做β- 内酰胺环？有α- 内酰胺环、β- 内酰胺环和γ- 内酰胺环。
这个酰胺类的基团，就是由R-CO-NH2这样一个基团，就是如果在这个羰基是在β类的，叫做β- 内酰胺环。
所以如果有这样的一个基团的，在抗菌药物的化学结构里边有这样一个β- 内酰胺类的药物，都称为β- 内酰胺环的抗菌药物。
也就是说，不管青霉素类的，头孢菌素类的，一些其他的像单环类的等等，都要有这样的一个β- 内酰胺环，所以才称为β- 内酰胺环类抗菌药物。
（ppt4）青霉素和头孢菌素类它的化学结构上有一个什么的渠道？青霉素类的抗菌药物，它是一个5元的活性环，而头孢类的抗菌药物，除了β- 内酰胺环以后，它有一个6元的活性环。
所以这是青霉素和头孢类抗菌药物最大的一个区别。
都看到，它有了β- 内酰胺环，但是它的药效学发挥作用的另外一个核心基团一个是五元环一个是六元环，是有明显差别的。
β- 内酰胺类抗菌药物是分为：青霉素类的和头孢菌素类，还有非典型的β内酰胺类抗菌药物。
青霉素类的药物都有一个基本的环，一个元环，还有一个β- 内酰胺环，这是它的基本的环。
在它不同的结构上面做一定修饰以后，它又分为了广谱的青霉素和耐酶的青霉素。
头孢菌素类的抗菌药物，在它的这个次环或者母环上做以修饰以后，又分为了一代、二代、三代、四代的头孢类的抗菌药物。
非典型β- 内酰胺环类抗菌药物刚才说到了，就是β- 内酰胺酶的抑制剂，比如舒巴坦，还有单环类的，还有头霉素类的药物，还有特殊级使用的抗菌药物，就是碳氢霉烯类抗菌药物，都属于非典型的β- 内酰胺环抗菌药物。
内酰胺类抗生素内酰胺类抗生素是一类广泛应用于临床治疗的抗菌药物，它们的发现和研究对抗菌药物的开发和应用产生了重要作用。
本文将对内酰胺类抗生素的基本特征、抗菌机制以及广泛应用进行介绍。
基本特征内酰胺类抗生素是一类含有内酰胺环的β-内酰胺类抗生素，其包括过氧化氢酶抑制剂、磺胺剂、头孢菌素等。
它们的结构特征是由内酰胺环和侧链组成，内酰胺环通常是四元环或五元环，而侧链则根据不同的化学结构可分为各种类型。
内酰胺环是内酰胺类抗生素中发挥生物活性的结构要素之一，它们与靶菌细胞壁中的靶酶结合，从而发挥抗菌作用。
与其他类别的抗生素相比，内酰胺类抗生素的特征是：1) 它们的作用谱广泛；2) 抗菌效果较为显著；3) 安全性较高；4) 抗菌谱容易变化。
抗菌机制内酰胺类抗生素通过结合靶菌细胞壁中的靶酶，抑制该酶对靶菌细胞壁的合成。
这些靶酶通常是细菌细胞外壁的各种酶类，包括β-内酰胺酶、大肠杆菌脂肪酶、转移酶等。
通过结合这些靶酶，内酰胺类抗生素影响了靶菌细胞壁的合成，从而抑制了它们的生长和繁殖。
内酰胺类抗生素的抑菌作用是通过与靶菌细胞壁中的靶酶结合来发挥的。
它们的作用方式通常分为两类：1) 抑制细菌细胞壁的合成；2）破坏细菌细胞壁。
这两种作用方式都会影响到细菌细胞壁的结构和功能，从而抑制细菌的生长和繁殖。
应用范围内酰胺类抗生素在临床上被广泛应用。
它们可以治疗大多数革兰氏阳性菌和一些革兰氏阴性菌感染，包括结核分枝杆菌、沙门氏菌、葡萄球菌等。
此外，内酰胺类抗生素还被用于手术和各种创伤感染的预防和治疗。
内酰胺类抗生素的不足之处是它们的抗菌谱容易变化，这让医生在使用这些药物时需要更加谨慎。
此外，由于最近多年社会公众对抗生素滥用和过度使用的关注度增加，医生也需要更加注意在用药时避免出现过度使用和滥用的情况，从而保障患者的健康。
内酰胺类抗生素是一类广泛应用于临床治疗的抗菌药物，它们具有广泛的抗菌作用谱和安全性较高等特征，在临床医学中被广泛应用。
抗菌药物的适应症和注意事项抗菌药物（抗生素）是用于治疗由细菌感染引起的疾病的药物。
它们通过抑制细菌的生长和繁殖来帮助身体对抗感染。
然而，抗菌药物并不适用于所有类型的感染，因此在使用抗菌药物时，需要注意其适应症和注意事项。
一、适应症：1.细菌感染：抗菌药物适用于治疗由细菌引起的感染，如呼吸道感染、尿路感染、皮肤感染等。
抗菌药物可以帮助抑制细菌生长，减轻感染症状，并加速康复。
2.预防感染：在一些情况下，人们可能面临感染的风险，例如手术前后、免疫功能低下等情况，医生可能会建议预防性使用抗菌药物，以减少感染的可能性。
二、注意事项：1.正确使用抗菌药物：正确使用抗菌药物是非常重要的，不能滥用或过度依赖抗菌药物。
必须遵循医生的处方指示，并按照规定的剂量和疗程使用。
2.不适应病毒感染：抗菌药物对病毒感染是无效的，因此对于感冒、流感等病毒感染，不应使用抗菌药物。
滥用抗菌药物可能导致耐药菌株的产生。
3.避免过度使用：过度使用抗菌药物会导致菌株产生耐药性，即抗药性。
因此，应避免不必要的使用，尤其是长期或频繁的使用。
4.调整治疗方案：医生可能根据感染的类型、严重程度和患者的个体情况，调整抗菌药物的种类、剂量和疗程。
在治疗过程中，如果出现严重的不良反应或疗效不佳，应及时与医生沟通并调整治疗方案。
5.不同机制的抗菌药物：抗菌药物主要分为不同机制的药物类别，如β-内酰胺类、大环内酯类、氨基糖苷类等。
不同的药物适用于不同类型的细菌感染，因此需要选择适当的药物类别。
6.老年人和儿童用药：对于老年人和儿童，应根据其生理特点和药物代谢的差异来调整抗菌药物的剂量和疗程。
老年人和儿童对药物的代谢和排泄能力相对较弱，因此需要更加谨慎使用。
总之，抗菌药物在治疗细菌感染时发挥着重要作用，但在使用时需要谨慎。
必须根据医生的指导和个人情况，正确使用抗菌药物，避免滥用和过度使用，以减少耐药性的产生，并最大程度地提高治疗效果。
西药执业药师药学专业知识(二)模拟题271一、配伍选择题(题目分若干组，每组题目对应同一组备选项，备选项可重复选用，也可不选用，每题只有1（江南博哥）个备选项最符合题意)A.防治坏血病B.防治佝偻病C.防治夜盲症D.习惯性流产的辅助治疗E.防治唇干裂1. 维生素D3用于正确答案：B2. 维生素E用于正确答案：D3. 维生素A用于正确答案：C4. 维生素B2用于正确答案：E5. 维生素C用于正确答案：A[解析] 本题考查维生素的临床适应证。
维生素B2用于防治维生素B2缺乏症，如口角炎、唇干裂、舌炎、结膜炎、脂溢性皮炎等；维生素C用于防治坏血症，以及创伤愈合期、急慢性传染病、紫癜及过敏性疾病的辅助治疗；维生素A用于防治维生素A缺乏症，如角膜软化、眼干燥病、夜盲症、皮肤角质粗糙等；维生素D3用于预防和治疗维生素D缺乏及维生素D缺乏性佝偻病症，因吸收不良或慢性肝脏疾病所致的维生素D缺乏，甲状旁腺功能不全引起的低钙血症；维生素E用于预防和治疗维生素E缺乏的新生儿、早产儿、低出生体重儿，用于进行性肌营养不良以及心脑血管疾病，习惯性流产及不孕症的辅助治疗。
故答案选BDCEA。
A.抑制细菌蛋白质合成B.抑制细菌糖代谢C.干扰细菌核酸代谢D.抑制细菌细胞壁合成E.干扰真菌细胞膜功能6. 头孢类药物的作用机制是正确答案：D7. 两性霉素B的作用机制是正确答案：E8. 氨基糖苷类的作用机制是正确答案：A9. 喹诺酮类药物的作用机制是正确答案：C[解析] 本题考查抗菌药物的作用机制。
①青霉素类、头孢菌素类，杆菌肽，万古霉素，磷霉素：阻碍细胞壁的合成；②抗真菌药：增加胞质膜通透性；③氨基糖苷类，四环素类，氯霉素，大环内酯类，林可霉素：抑制细菌蛋白质合成；④喹诺酮类：抑制DNA螺旋酶，干扰细菌核酸代谢；⑤磺胺类药：抑制二氢叶酸合成酶。
故答案选DEAC。
A.阿莫西林B.亚胺培南C.氨曲南D.克拉维酸E.替莫西林10. 可作为氨基糖苷类的替代品，与其合用可加强对铜绿假单胞菌和肠杆菌作用的药物是正确答案：C11. 对革兰阳性菌、革兰阴性菌、厌氧菌均有强大抗菌活性的药物是正确答案：B12. 对β-内酰胺酶有抑制作用的药物是正确答案：D13. 主要用于革兰阴性菌感染，而对革兰阳性菌作用差的药物是正确答案：E[解析] 本题考查β-内酰胺类抗菌药物的作用特点。
β-酰胺类抗菌药物的作用特点和注意事项酰胺类抗菌药物的作用特点和它的注意事项。
这节课主要学习的内容主要包括以下几个方面：第一，要学习β- 内酰胺类的定义和它的分类；头孢菌素类抗菌药物的作用特点；以及β- 内酰胺类抗菌药物在临床使用过程中的注意事项；以及这类药物的PK/PD的特点。
一、β-内酰胺类抗菌药物的定义和分类（ppt3）什么叫做β- 内酰胺环？有α- 内酰胺环、β- 内酰胺环和γ- 内酰胺环。
这个酰胺类的基团，就是由R-CO-NH2这样一个基团，就是如果在这个羰基是在β类的，叫做β- 内酰胺环。
所以如果有这样的一个基团的，在抗菌药物的化学结构里边有这样一个β- 内酰胺类的药物，都称为β- 内酰胺环的抗菌药物。
也就是说，不管青霉素类的，头孢菌素类的，一些其他的像单环类的等等，都要有这样的一个β- 内酰胺环，所以才称为β- 内酰胺环类抗菌药物。
（ppt4）青霉素和头孢菌素类它的化学结构上有一个什么的渠道？青霉素类的抗菌药物，它是一个5元的活性环，而头孢类的抗菌药物，除了β- 内酰胺环以后，它有一个6元的活性环。
所以这是青霉素和头孢类抗菌药物最大的一个区别。
都看到，它有了β- 内酰胺环，但是它的药效学发挥作用的另外一个核心基团一个是五元环一个是六元环，是有明显差别的。
β- 内酰胺类抗菌药物是分为：青霉素类的和头孢菌素类，还有非典型的β内酰胺类抗菌药物。
青霉素类的药物都有一个基本的环，一个元环，还有一个β- 内酰胺环，这是它的基本的环。
在它不同的结构上面做一定修饰以后，它又分为了广谱的青霉素和耐酶的青霉素。
头孢菌素类的抗菌药物，在它的这个次环或者母环上做以修饰以后，又分为了一代、二代、三代、四代的头孢类的抗菌药物。
非典型β- 内酰胺环类抗菌药物刚才说到了，就是β- 内酰胺酶的抑制剂，比如舒巴坦，还有单环类的，还有头霉素类的药物，还有特殊级使用的抗菌药物，就是碳氢霉烯类抗菌药物，都属于非典型的β- 内酰胺环抗菌药物。
二、头孢菌素类抗菌药物的作用特点（ppt8）看一下头孢菌素它不同的代数之间它有一个什么样的特点？比如说在第一代，以代表性的药物头孢唑啉为例，第二代有头孢呋辛，第三代有头孢他啶，第四代以头孢吡肟为例。
可以从抗菌活性上来说，它对革兰氏阳性球菌的作用和革兰氏阴性球菌的作用，可以明显的看到第一代和第四代相比，对革兰氏阳性杆菌的作用是明显增加了，而对阳性球菌的作用头孢吡肟它可能会弱于头孢唑啉，而对β- 内酰胺酶的稳定性，比如说金黄色葡萄球菌产生了β- 内酰胺环的稳定性，可以看见在第一代要明显高于第四代。
而对于革兰氏阴性菌产生了β- 内酰胺酶，头孢吡肟四代是明显高于一代的。
（ppt9）对于同一代的抗菌药物它的抗菌谱是完全一致的，以第三代头孢菌素为例。
头孢噻肟、头孢哌酮、头孢曲松和头孢唑肟以及头孢他啶，都是临床上常用的第三代头孢菌素。
从这张表中可以明显的看到，对金黄色葡萄球菌，头孢噻肟、头孢哌酮、头孢曲松和头孢唑肟都明显抗金黄色葡萄球菌的作用，而头孢他啶它的抗金黄色葡萄球菌作用是弱于头孢曲松和头孢哌酮的。
而对于表皮葡萄球菌，三代头孢菌素的抗菌作用都比较微弱。
而对于耐甲氧西林金黄色葡萄球菌和凝固酶阴性的葡萄球菌，这种头孢类的抗菌药物都没有抗菌活性。
而对于肺炎链球菌和链球菌的A、B、C、G组抗菌作用是相同的。
而对于粪肠球菌，头孢类的抗菌药物是通常耐药的。
而对于革兰氏阴性杆菌常见到的比如克雷伯菌，大肠埃希，以及流感嗜血杆菌，三者的抗菌作用是相同的。
（ppt10）而对于铜绿假单，头孢噻肟、头孢哌酮、头孢曲松和头孢唑肟相对于头孢他啶来说，他们的抗菌活性是要弱的。
也就是说，在第三代头孢抗菌药物里边，如何选择抗铜绿假单的抗菌药物？头孢他啶是最佳的药物选择。
在看一些不常见的药物，比如说嗜麦芽假单胞，还有ESBL。
这张表是来源于42版的指南里边的，嗜麦芽假单胞，头孢他啶和头孢哌酮具有一定的抗菌的活性，而其他的药物头孢噻肟、头孢曲松、头孢唑肟是没有抗菌活性的，而对于ESBL，是不可以选择第三代的头孢抗菌药物的。
那对于厌氧菌，头孢哌酮和头孢唑肟有一定的作用。
但是头孢他啶、头孢噻肟和头孢曲松是没有抗厌氧菌作用的。
（ppt11）为什么同样是第三代的头孢抗菌药物，它们的抗菌作用，也就是抗菌谱有什么区别？看一下它的化学结构。
头孢噻肟它有个氨噻肟的基团，而对于头孢他啶它有个鎓基的基团。
也就是说它的化学结构是跟它的抗菌谱是明显相关的。
头孢他啶有这个鎓基的结构以后，它就有具有了抗铜绿假单的作用。
而有氨噻肟的基团它具有抗炎性水肿的作用就强一点。
氨噻肟基团和这个鎓基基团都有的药物，它是不是具有抗铜绿假单和很好的抗炎性水肿的作用？（ppt12）看到第四代头孢类的抗菌药物头孢吡肟它即有氨噻肟基团，同时又具有这个甲基吡咯鎓基，所以头孢吡肟具有抗铜绿假单的作用，又具有抗阳性球菌的金黄色葡萄球菌的作用。
对于第三代头孢菌素，它的化学结构不同，所以它排除途径是明显的不同的。
头孢哌酮60%是通过胆汁，再经过粪便排出体外的。
而头孢唑肟、头孢他啶百分之七八十、九十，是经过尿液清除体内的。
而头孢曲松同样跟跟头孢哌酮一样，也是所常说的一个双道路的药物，它50%以上也是通过胆汁从体内清除的，有40%是通过尿中的。
而头孢噻肟它是要经过一个体内的代谢，有一部分药物是通过肾脏，再通过尿液清除体内。
（ppt14）第三代头孢菌素类的抗菌药物在胆汁以及粪便的影响和凝血酶原影响的倾向。
可以看到头孢噻肟、头孢唑肟、拉氧头孢和头孢他啶，这几个药物都通过胆汁，最后通过粪便清除体外，所以它在胆汁中的浓度要远远低于通过胆汁再经过粪便排除的头孢他啶、头孢哌酮和头孢曲松的。
对于粪便菌丛的影响可以看到，对于需氧菌它们之间也有一个区别，而对于厌氧菌，刚才已经看到了，就是拉氧头孢和头孢哌酮、和曲松钠有一定厌氧菌作用。
而对于凝血酶原过少症的影响，也就是说出血的风险增加的只有拉氧头孢和头孢哌酮，它们是有这样的一个作用。
同样的β- 内酰胺环的抗菌药物它在组织的血清浓度也是不同的。
可以看到大多数的β- 内酰胺环的抗菌药物，比如青霉素类的氨苄西林、哌拉西林，头孢类的药物，头孢克洛和头孢呋辛以及头孢噻肟和头孢他啶，它在血清中的浓度是要远远大于在肺细胞衬液中的浓度的。
而头孢吡肟在肺细胞衬液中的浓度要大得多。
而对于亚胺培南和美罗培南碳氢霉烯类的抗菌药物，这两种药物在肺细胞衬液中的浓度也是有明显差别的。
所以对于具有耐药的铜绿假单或者ESBL，就是耐药超广谱β- 内酰胺的肺炎克雷伯或者大肠埃希的，如果说有肺部感染的话，选择亚胺培南的疗效从理论上来说是可能优于美罗培南的。
三、β-内酰胺类抗菌药物使用注意事项β- 内酰胺环在应用的时候要特别注意β- 内酰胺环的过敏反应。
β- 内酰胺环的抗菌药物的过敏反应包括过敏性休克还有戒酒硫样的反应，也就是双硫仑样的反应。
这个过敏性休克和双硫仑样的反应都会在72小时之内出现，所以对于β- 内酰胺环药物，尤其是青霉素类的药物，在使用的时候需要做皮试的。
其他的β- 内酰胺环的抗菌药物，比如头孢类，单环类的，头霉素类，如果说明书中没有要求的话，原则上是不用原液做皮试的。
大家一定要特别注意，对于过敏性休克如果一旦发生，要立即停药，而且必须就地抢救，立即给予肾上腺素、吸氧、肾上腺皮质激素等抗休克的，比如甲强龙、地塞米松等这样一些肾上腺皮质激素。
也就是说，在医疗机构或者是诊所，一定要有抢救的措施，要备足肾上腺素以及糖皮质激素。
同时也要有吸氧的装备，才可以给患者注射或者使用β- 内酰胺环的抗菌药物。
青霉素类药物的皮肤试验，这是医院一个β- 内酰胺环抗菌药物的使用的一个管理的规定。
在使用头孢类的抗菌药物，或者头霉素类的抗菌药物。
经常会有医生用原液做皮试，原液的皮试的浓度在不同的医疗区域大家使用的也是不同的。
基于这样的一些问题，医院的抗菌药物工作小组的专家拟定了这个β- 内酰胺环抗菌药物的皮肤试验的管理规定，跟大家分享一下，供大家参考。
在青霉素类的药物在使用的时候，要仔细询问患者的药品过敏史，如果患者既往有过青霉素类过敏休克的反应的时候，这类患者是青霉素类的药品是禁用的，也不用再做青霉素的皮肤的试验。
如果病人没有过敏性休克反应的病史，使用前应该做青霉素皮肤试验。
如果说青霉素皮肤试验是一个阳性的，也是禁用的。
但是大家一定要注意一下，青霉素类皮肤试验的这个阳性是一个真正的阳性还是一个假阳性。
在临床的这个判定过程中希望大家注意一下。
通常在停了青霉素类的抗菌药物3天以上的时候，建议下次再使用的时候再做一下青霉素的皮肤过敏试验。
口服的青霉素类的药物是不是要进行皮肤试验？原则上，如果说明书没有严格规定的，如果这个患者没有严重的青霉素过敏史是不要求做青霉素的皮肤试验。
但是在使用的时候你要特别注意，一定要告知患者。
第一次使用青霉素类的口服药物的时候要特别小心，要仔细观察30分钟、1个小时，如果没有出现严重的过敏反应的话，下次还可以继续使用。
那么对于头孢菌素类的抗菌药物是不是要求做原液的皮肤试验呢？因为有青霉素过敏史的患者使用头孢菌素的时候会出现交叉的过敏反应，反应的发生率是5%-7%。
如果说明书中要求皮试的品种外，头孢菌素类药品用药前做皮肤试验不是一个常规。
但是如果在使用头孢类的药品前应该仔细询问患者是否过敏体质，他是否有过荨麻疹或者湿疹、支气管哮喘等病史，患者的药物过敏史，直系亲属包括父母、亲兄弟姐妹以及家族的过敏史。
这些在使用头孢菌素类的抗菌药物的时候要必须仔细的询问。
注射用头孢菌素及其他β- 内酰胺类药品皮肤的试验，怎么做？对于头孢菌素类药品使用前要仔细询问患者药物过敏史及过敏性疾病的临床表现。
有青霉素过敏性休克或者即刻过敏反应的患者是禁用头孢类的抗菌药物，如果你问到患者说他有青霉素过敏休克或者即刻过敏反应这样一个病史。
头孢类的抗菌药物也不用做原液的皮试，是禁用的。
有的病人说他对头孢类的抗菌药物出现过过敏，也是禁用的。
如果青霉素过敏的时候出现了皮疹反应或者过敏体质者，不是禁用头孢类的抗菌，可以慎用，小心的使用头孢类的抗菌药物。
对于没有青霉素、头孢菌素或其他β- 内酰胺药品过敏史的病人，使用头孢类的抗菌药物，如果在说明书中没有明确要求做原液的皮试，原则上是不需要做皮试，可以直接使用的。
其他的按照说明书严格执行，如果在用药过程中出现过敏的症状，最好是立即停药。
（ppt21）看一下对于什么样的药品说明书说到的要做原液的皮试？这是一个罗氏芬的说明书，它在说明书中这样说到：已知对头孢菌素类抗生素过敏者禁用，对青霉素过敏者也可能对罗氏芬过敏。
与其他头孢类抗菌素一样，本品也有过敏反应致死的报道，即使病人不知道是过敏或之前有用药。
出现这样一类词，它只是说你在使用头孢类的抗菌药物的时候，也就说是在使用罗氏芬或者就是头孢曲松的时候，可能会出现过敏的反应，但并不是一定要做原液的皮试的。
