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·7·纳布啡在全身麻醉中的应用冯沙沙 烟台毓璜顶医院莱山分院麻醉科 山东烟台 264003纳布啡又名纳丁啡，是结构与羟吗啡酮和纳洛酮相关的阿片受体激动-拮抗剂，能与μ受体、κ受体和δ受体结合。
纳布啡是一种具有镇痛作用且副作用较小的化合物。
1药代动力学及药理作用纳布啡的分子式为C2lH27NO，作用时间约为3-6小时，脊髓上和脊髓的κ受体激活能导致有限的镇痛、呼吸抑制和镇静作用，同时心血管系统作用轻微，能减轻躯体和内脏疼痛。
纳布啡的止痛效力与吗啡相同，但在对呼吸抑制方面具有“封顶效应”。
纳布啡不仅通过降低呼吸中枢对H+的敏感性从而降低不同程度的呼吸抑制和其他相关副作用，而且通过部分拮抗μ受体从而减少激动脑干产生的呼吸中枢抑制，此外不刺激脑干下段的化学感受区，从而降低术后恶心、呕吐等不良反应的发生率[1]。
2纳布啡用于全麻诱导气管插管全身麻醉是临床最常见的麻醉方式，由于气管插管属于侵入性操作，对患者的咽喉和局部气管有很大的刺激，有研究表明在全身麻醉诱导过程中,…纳布啡可以减轻气管插管反应,…使血流动力学更加平稳[2].邹宏运等人的研究表明，全麻诱导中纳布啡的应用可以有效抑制气管插管期血浆肾上腺素和去甲肾上腺素的分泌,…有效抑制气管插管的应激反应[3]。
因此纳布啡可安全应用于全麻诱导用药。
3纳布啡预防全麻苏醒期躁动全麻苏醒期容易受拔管、疼痛等因素影响引发躁动等不良事件，加剧围术期风险。
白全召[4]等人的研究表明纳布啡具有良好的镇静镇痛作用，为患者使用纳布啡可以有效减轻其在全麻苏醒期受到的疼痛刺激,减轻拔管时受到的应激反应,避免血流动力学发生较大的改变。
另外瑞芬太尼作为全麻维持中常用的麻醉药物大剂量使用可能会引发术后寒颤、痛觉过敏等，庞红利[5]等人的研究表明，纳布啡可有效预防妇科手术中瑞芬太尼诱发的术后痛觉过敏效应，增强镇静效果，提高麻醉苏醒期质量。
4纳布啡用于清醒气管插管困难气道及饱胃患者在术前评估中较常见，实施清醒气管插管是保障全麻顺利实施的重要措施[6]。
纳布啡的临床应用进展张雪薇１ꎬ王文欣１ꎬ李㊀响１ꎬ李㊀莉１ꎬ韩继成２(１.牡丹江医学院ꎻ２.牡丹江医学院附属红旗医院ꎬ黑龙江㊀牡丹江㊀１５７０１１)㊀㊀摘要:㊀纳布啡为菲衍生物ꎬ它能与μ㊁κ和δ受体结合ꎮκ受体激活能够产生有效的脊髓水平的镇痛效果ꎬ外周κ受体的激活在内脏痛的调节起重要作用ꎮ对μ受体部分拮抗ꎬ呼吸抑制和成瘾发生率低ꎮ对δ受体活性极弱ꎬ不产生烦躁㊁焦虑感ꎮ目前主要应用于术前用药㊁麻醉诱导㊁术中用药㊁术后镇痛㊁术后寒战治疗㊁瘙痒治疗和无痛门诊应用等ꎮ本文从纳布啡临床应用情况进行综合阐述ꎮ关键词:㊀纳布啡ꎻ麻醉ꎻ镇痛ꎻ不良反应中图分类号:Ｒ６１４㊀文献标识码:Ｂ㊀文章编号:１００１－７５５０(２０２０)０１－０１４２－０３㊀作者简介:张雪薇(１９９３－)ꎬ女ꎬ硕士研究生ꎬ研究方向:麻醉学ꎮ㊀㊀纳布啡为菲衍生物ꎬ它能与μ㊁κ和δ受体结合ꎮκ受体激活能够产生有效的脊髓水平的镇痛效果ꎬ对内脏痛更有效ꎮ对μ受体部分拮抗ꎬ呼吸抑制和成瘾等不良反应的发生率低ꎮ对δ受体活性极弱ꎬ不产生烦躁㊁焦虑感ꎮ产后静脉纳布啡镇痛ꎬ母乳中纳布啡含量极低ꎬ在安全允许范围之内ꎬ使其用作产妇的镇痛ꎮ纳布啡目前主要应用于术前用药㊁麻醉诱导㊁术中用药㊁术后镇痛㊁术后寒战治疗㊁瘙痒治疗和无痛门诊应用等ꎮ１㊀药理学特性纳布啡镇痛起效快ꎬ静注２~３ｍｉｎꎬ肌肉或者皮下注射不到１５ｍｉｎ起效ꎬ静脉注射后３０ｍｉｎ达峰作用ꎮ镇痛时间持续３~６ｈꎮ与吗啡镇痛强度相近ꎬ芬太尼镇痛效价是纳布啡的１００~２００倍ꎬ纳布啡止痛封顶效应剂量是０.３~０.５ｍｇ/ｋｇꎬ相当于０.１５~０.２５ｍｇ/ｋｇ吗啡ꎮ最大单次推荐剂量:２０ｍｇꎻ最大每日推荐剂量:１６０ｍｇꎮ吗啡用作静脉全麻不得超过１ｍｇ/ｋｇꎬ成人中毒剂量为６０ｍｇꎮ大剂量芬太尼复合麻醉时麻醉诱导一般２０μｇ/ｋｇ静脉注射ꎬ维持麻醉芬太尼总用量可达５０~１００μｇ/ｋｇꎮ肝脏为纳布啡唯一代谢场所ꎬ主要经肠道清除ꎮＴｗｅｅｎ－ＰＥＧ(一种葡萄糖醛酸基转移酶)提高纳布啡的口服生物利用度ꎬ用于制定纳布啡的口服剂型ꎮ２㊀临床应用２.１㊀全麻手术中的应用㊀超前镇痛是伤害性刺激作用于机体之前给予一个镇痛干预ꎬ阻断外周的不良刺激传入中枢ꎬ同时可抑制术后剧烈疼痛ꎮ纳布啡超前镇痛联合罗哌卡因局部浸润能够减轻术后的切口疼痛及应激反应㊁改善免疫功能ꎮ胸腔镜肺叶切除术中均需采用单肺通气(ＯＬＶ)ꎬ容易引起低氧血症和机体炎症反应的发生ꎮ麻醉诱导前静脉注射盐酸纳布啡０.２ｍｇ/ｋｇꎬ血清ＴＮＦ－α和ＩＬ－６水平升高ꎬ可明显降低患者ＯＬＶ期间的炎症反应[１]ꎮ术前３０ｍｉｎ静脉注射盐酸纳布啡０.３ｍｇ/ｋｇ能有效减少患者术后对ＰＣＡ的按压次数ꎬ提高镇痛质量ꎮ纳布啡激动κ受体起到良好的镇痛效果ꎮ可用于减轻气管插管的应激反应和围手术期镇痛ꎬ副作用最小[２]ꎮ经实验发现０.２ｍｇ/ｋｇ成年人静脉注射纳布啡可用于减弱喉镜和插管的血流动力学反应[３]ꎮ有研究得出ꎬ在５~１２岁儿童扁桃体手术全身麻醉诱导时的有效的剂量为０.２５ｍｇ/ｋｇ[４]ꎮ纳布啡比芬太尼预防依托咪酯引起的肌阵挛和疼痛更有效[５]ꎮ瑞芬太尼起效迅速ꎬ较易满足个体的镇痛要求ꎮ但其副作用痛觉过敏常致患者术后不适ꎮ纳布啡对μ受体可发挥部分拮抗作用ꎬ能有效抑制瑞芬太尼麻醉药物对μ受体激动作用广泛抑制诱导的ＮＭＤＡ受体过度活化及释放大量兴奋性氨基酸从而降低瑞芬太尼诱发的痛觉过敏[６]ꎮ２.２㊀术后镇痛中的应用㊀纳布啡可产生较舒芬太尼更长的镇痛时程ꎬ同时亦可有效减少患者苏醒期躁动及术后不良反应的发生ꎬ适用于日间手术术后的疼痛护理ꎮ与曲马多相比ꎬ术后立即静脉给予单剂量的纳布啡(０.２ｍｇ/ｋｇ)对于术后镇痛效果更佳[７]ꎮ硬膜外术后镇痛时ꎬ纳布啡联合布比卡因的术后镇痛效果更佳ꎬ患者满意度评分更高[８]ꎮ硬膜外吗啡可以很好地控制术后疼痛但容易诱发瘙痒等副作用ꎬ硬膜外吗啡联合静脉低剂量纳布啡(５μｇ/ｋｇ ｈ)镇痛效果更好ꎬ降低瘙痒发生率ꎮＧｏｎｇ等人探究了纳布啡用于骨折术后的镇痛及其对循环炎症因子的影响ꎮ手术后ꎬ他们给观察组患者纳布啡(２ｍｇ/ｋｇ)静脉镇痛(ＰＣＩＡ)ꎬ对照组患者舒芬太尼(２.５μｇ/ｋｇ)ꎬ术后镇痛时间持续４８ｈꎮ最终结果显示ꎬ观察组镇痛和镇静评分明显优于对照组ꎬ白细胞介素－６(ＩＬ－６)ꎬ肿瘤坏死因子－α(ＴＮＦ－α)ꎬ白细胞介素－１(ＩＬ－１)ꎬ高敏ＣＲＰ(ｈｓ－ＣＲＰ)皮质醇水平ꎬ肾上腺素肾上腺素(ＡＤ)和去甲肾上腺素(ＮＥ)含量明显低于对照组ꎻ患者的生活质量和睡眠质量也优于对照组ꎻ恶心ꎬ呕吐ꎬ头晕ꎬ嗜睡ꎬ尿潴留ꎬ皮肤瘙痒和便秘的发生率明显低于对照组[９]ꎮ由于产妇的雌激素和孕激素水平升高ꎬ且雌㊁孕激素能够增强κ受体激动剂的镇痛效果ꎮ纳布啡对术后宫缩痛的镇痛效果优于舒芬太尼ꎬ并发症低于舒芬太尼ꎮ研究发现ꎬ剖宫产术后镇痛中ꎬ应用纳布啡镇痛的产妇镇痛后２４ｈ和４８ｈ时的泌乳素(ＰＲＬ)水平均较镇痛开始时显著增高ꎬ且随时间延长逐渐升高ꎬ高于应用吗啡镇痛的产妇ꎬ提示纳布啡在促进泌乳方面优于吗啡ꎮ纳布啡用于剖宫产术后ＰＣＩＡ适宜的配制剂量为２.０ｍｇ/ｋｇ[１０]ꎮ２.３㊀椎管内麻醉中的应用㊀腰麻由于其作用时间较短且容易出现早期术后疼痛ꎬ因此需要添加各种佐剂ꎮ纳布啡作为布比卡因鞘内注射的佐剂可以改善术中镇痛效果[１１]ꎮ可显著降低硬外膜阻滞分娩镇痛时布比卡因最低有效浓度ꎮ在３ｍＬ的０.５％重比重布比卡因中加入０.３ｍｇ的纳布啡鞘内注射感觉阻滞的起效时间延迟ꎬ术后镇痛时间延长ꎬ感觉阻滞时间延长[１２]ꎮ纳布啡可作为剖宫产术中鞘内注射芬太尼的替代方法ꎮ在行剖宫产术的患者鞘内注射１０ｍｇ的０.５％重比重布比卡因加０.２ｍｇ吗啡中加入０.５ｍｇ纳布啡可显着降低术后恶心㊁呕吐和瘙痒的发生率和严重程度ꎮ研究的结果得出硬膜外应用纳布啡是安全的并且有效地减少术后疼痛ꎮ没有呼吸抑制ꎬ但是可能会导致术后早期镇静[１３]ꎮ向等比重０.７５％罗哌卡因中加入０.４或０.８ｍｇ纳布啡具有加速运动恢复㊁延长术后镇痛效果和副作用最小的优点[１４]ꎮ纳布啡激动Ｋａｐｐａ受体ꎬ对内脏痛独具疗效ꎬ可有效缓解宫缩痛ꎬ不影响哺乳ꎬ安全性高ꎬ适用于产科术后镇痛ꎮ胎儿娩出后ꎬ静脉推注０.１~０.２ｍｇ/ｋｇ纳布啡ꎬ可有效缓解宫缩痛ꎬ使产妇处于安静状态ꎮ腰麻时应用纳布啡可以预防寒战反应ꎮ纳布啡(４ｍｇ)和昂丹司琼均有效预防鞘内注射吗啡引起的剖宫产瘙痒ꎬ纳布啡不会在母乳中排出因而优于昂丹司琼[１５]ꎮ２.４㊀在神经阻滞中应用㊀纳布啡加入到利多卡因减轻静脉区域麻醉(ＩＶＲＡ)单侧手外伤手术后早期止血带和术后的疼痛[１６]ꎮ在超声引导的锁骨上神经阻滞中ꎬ纳布啡作为０.２５％左旋布比卡因的佐剂延长感觉阻滞和运动阻滞持续时间(ＲＣＴ)[１７]ꎮ胸椎旁阻滞(ＰＶＢ)越来越多地被用作乳房切除术后疼痛缓解ꎬ加入１０ｍｇ纳布啡作为ＰＶＢ中布比卡因局部麻醉剂的佐剂可改善阻滞质量并降低了术后镇痛ꎮ广泛用于癌症疼痛治疗的阿片类镇痛药如吗啡和芬太尼可增强乳腺癌细胞的干细胞样特征和上皮－间质转化(ＥＭＴ)ꎬ相反纳布啡通过ＡＫＴ－ＮＦκＢ信号传导途径抑制乳腺癌干细胞样特性和ＥＭＴ使其在乳腺癌治疗方面有效[１８]ꎮ２.５㊀在无痛门诊中的应用㊀宫腔镜牵拉宫颈㊁膨胀宫腔所引起的疼痛是使患者无法耐受的ꎮ单一把丙泊酚作为宫腔镜手术常用的静脉镇静药镇痛效果不满足诊疗操作需要ꎬ常与其他镇痛药物联用ꎮ初阳等人在研究拟探讨不同剂量纳布啡联合丙泊酚对宫腔镜手术患者麻醉和镇痛效果的影响中指出０.１０ｍｇ/ｋｇ的纳布啡联合丙泊酚用于宫腔镜手术既能达到良好的麻醉和镇痛效果ꎬ又具有较高的安全性[１９]ꎮ０.１２８ｍｇ/ｋｇ的纳布啡作为术中和术后镇痛用于门诊人工流产ꎬ效果更好且眩晕术后发病率低于舒芬太尼ꎮ在结肠镜检查的患者中ꎬ纳布啡建议剂量范围为０.１~０.２ｍｇ/ｋｇꎮ呼吸抑制和呼吸暂停的风险降低使纳布啡适用于有呼吸系统疾病患者ꎮ[２０]３㊀结论纳布啡是新型阿片受体激动－拮抗型镇痛药ꎬ其应用范围广泛㊁效果良好且不良反应少ꎬ用于缓解各种原因引起的轻到中度疼痛ꎮ产后静脉注射纳布啡ꎬ母乳中药物含量极微ꎬ且可促进泌乳ꎬＦＡＤ孕妇用药标准中唯一的 Ｂ类 阿片镇痛药ꎮ作为κ受体激动剂ꎬ对内脏痛特别有效ꎮ可拮抗μ受体ꎬ呼吸抑制发生率低适用于有呼系统疾病的患者ꎮ恶心呕吐㊁皮肤瘙痒等不良反应少ꎮ对于单用纳布啡无法实现充分镇痛者须考虑和其他镇痛药联合使用或者更换其他阿片类药物ꎮ临床应用中需考虑其封顶效应ꎬ需对纳布啡镇痛强度㊁血流动力学反应㊁对炎症反应的影响等诸多方面进行进一步研究ꎮ参考文献[１]㊀张郃ꎬ李青春ꎬ龙超.盐酸纳布啡对单肺通气患者术中血浆ＴＮＦ－α和ＩＬ－６的影响[Ｊ].中国当代医药ꎬ２０１６ꎬ２３(３２):１１５－１１７. 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[１１]㊀ＢＯＲＡＨＴＪꎬＤＥＳꎬＹＵＮＵＳＭꎬｅｔａｌ.Ｅｆｆｅｃｔｏｆｄｉｆｆｅｒｅｎｔｄｏｓｅｓｏｆｉｎ￣ｔｒａｔｈｅｃａｌｎａｌｂｕｐｈｉｎｅａｓａｄｊｕｖａｎｔｔｏｒｏｐｉｖａｃａｉｎｅｉｎｅｌｅｃｔｉｖｅｌｏｗｅｒｌｉｍｂｓｕｒｇｅｒｉｅｓ:Ａｄｏｓｅｆｉｎｄｉｎｇｓｔｕｄｙ.Ｉｎｄｉａｎ[Ｊ].Ａｎａｅｓｔｈꎬ２０１８ꎬ６２(１１):８６５－８７０.[１２]㊀ＧＵＰＴＡＫＬꎬＧＵＰＴＡＡꎬＮＥＥＲＡＪ.Ｅｆｆｉｃｉｅｎｃｙｏｆｎａｌｂｕｐｈｉｎｅａｓａｎａｄｊｕｖａｎｔｔｏｂｕｐｉｖａｎｃａｉｎｅｉｎｌｏｗｅｒｌｉｍｂｏｒｔｈｏｐａｅｄｉｃｓｕｒｇｅｒｙ－ａｐｒｏ￣ｓｐｅｃｔｉｖｅｓｔｕｄｙ[Ｊ].ＩｎｔｅｒｎａｔｉｏｎａｌＪｏｕｒｎａｌｏｆＲｅｓｅａｒｃｈｉｎＭｅｄｉｃａｌＳｃｉｅｎｃｅｓꎬ２０１７ꎬ５(２):６２３－６２６.[１３]㊀ＧＵＲＵＮＡＴＨＢＢꎬＭＡＤＨＵＳＵＤＨＡＮＡＲ.ＰｏｓｔｏｐｅｒａｔｉｖｅＡｎａｌｇｅｓｉｃＥｆｆｉｃａｃｙｏｆＩｎｔｒａｔｈｅｃａｌＦｅｎｔａｎｙｌＣｏｍｐａｒｅｄｔｏＮａｌｂｕｐｈｉｎｅｗｉｔｈＢｕｐｉｖａｃａｉｎｅｉｎＳｐｉｎａｌＡｎｅｓｔｈｅｓｉａｆｏｒＬｏｗｅｒＡｂｄｏｍｉｎａｌＳｕｒｇｅｒｉｅｓ[Ｊ].ＡｎｅｓｔｈｅｓｉａＥｓｓａｙｓＲｅｓｅａｒｃｈｅｓꎬ２０１８ꎬ１２(２):５３５. [１４]㊀ＳＡＬＥＨＲＨꎬＹＯＵＳＥＦＭＦꎬＮＡＳＳＡＲＨＭꎬｅｔａｌ.Ｅｆｆｅｃｔｏｆｎａｌｂｕ￣ｐｈｉｎｅａｓａｎａｄｊｕｖａｎｔｏｎｌｅｖｏｂｕｐｉｖａｃａｉｎｅｉｎｄｕｃｅｄｃａｕｄａｌａｎａｌｇｅｓｉａｉｎｃｈｉｌｄｒｅｎｕｎｄｅｒｇｏｉｎｇｓｕｒｇｉｃａｌｐｒｏｃｅｄｕｒｅｓꎬｃｏｎｔｒｏｌｌｅｄｒａｎｄｏｍｉｚｅｄｄｏｕｂｌｅｂｌｉｎｄｅｄｓｔｕｄｙ[Ｊ].ＥｇｙｐｔｉａｎＪｏｕｒｎａｌｏｆＡｎａｅｓｔｈｅｓｉａꎬ２０１６ꎬ３２(１):９７－１０２.[１５]㊀谢言虎ꎬ章敏ꎬ高玮ꎬ等.纳布啡用于剖宫产术后ＰＣＩＡ适宜的配制剂量[Ｊ].中华麻醉学杂志ꎬ２０１７ꎬ３７(４):４７８－４８０. [１６]㊀ＭＯＵＳＴＡＦＡＡＭꎬＢＡＡＲＯＲＡＳꎬＡＢＤＥＬＡＺＩＭＩ.Ｃｏｍｐａｒａｔｉｖｅｓｔｕｄｙｂｅｔｗｅｅｎｎａｌｂｕｐｈｉｎｅａｎｄｏｎｄａｎｓｅｔｒｏｎｉｎｐｒｅｖｅｎｔｉｏｎｏｆｉｎｔｒａｔｈ￣ｅｃａｌｍｏｒｐｈｉｎｅ－ｉｎｄｕｃｅｄｐｒｕｒｉｔｕｓｉｎｗｏｍｅｎｕｎｄｅｒｇｏｉｎｇｃｅｓａｒｅａｎｓｅｃｔｉｏｎ[Ｊ].ＡｎｅｓｔｈｅｓｉａＥｓｓａｙｓＲｅｓｅａｒｃｈｅｓꎬ２０１６ꎬ１０(２):２３８－２４４. [１７]㊀ＢＡＫＲＩＭＨ.ＥｆｆｅｃｔｏｆＮａｌｂｕｐｈｉｎｅＷｈｅｎＡｄｄｅｄｔｏＩｎｔｒａｖｅｎｏｕｓＲｅ￣ｇｉｏｎａｌＡｎｅｓｔｈｅｓｉａ:ＡＲａｎｄｏｍｉｚｅｄＣｏｎｔｒｏｌＴｒｉａｌ[Ｊ].ＰａｉｎＰｈｙｓｉ￣ｃｉａｎꎬ２０１６ꎬ１９(８):５７５－５８１.[１８]㊀ＹＵＪꎬＬＵＯＹꎬＷＥＮＱ.Ｎａｌｂｕｐｈｉｎｅｓｕｐｐｒｅｓｓｅｓｂｒｅａｓｔｃａｎｃｅｒｓｔｅｍ－ｌｉｋｅｐｒｏｐｅｒｔｉｅｓａｎｄｅｐｉｔｈｅｌｉａｌ－ｍｅｓｅｎｃｈｙｍａｌｔｒａｎｓｉｔｉｏｎｖｉａｔｈｅＡＫＴ－ＮＦκＢｓｉｇｎａｌｉｎｇｐａｔｈｗａｙ[Ｊ].ＪｏｕｒｎａｌｏｆＥｘｐｅｒｉｍｅｎｔａｌＣｌｉｎｉｃａｌＣａｎｃｅｒＲｅｓｅａｒｃｈꎬ２０１９ꎬ３８(１):１９７.[１９]㊀初阳ꎬ孙刚.不同剂量纳布啡联合丙泊酚对宫腔镜手术患者麻醉和镇痛效果的影响[Ｊ].中国药房ꎬ２０１７ꎬ２８(３５):４９５５－４９５９. [２０]㊀ＣＨＡＯＹＩＤꎬＸＩＡＯＷꎬＱＩＡＮＭＥＩＺꎬｅｔａｌ.Ｃｏｍｐａｒｉｓｏｎｏｆｎａｌｂｕ￣ｐｈｉｎｅａｎｄｓｕｆｅｎｔａｎｉｌｆｏｒｃｏｌｏｎｏｓｃｏｐｙ:Ａｒａｎｄｏｍｉｚｅｄｃｏｎｔｒｏｌｌｅｄｔｒｉａｌ[Ｊ].Ｐｌｏｓｏｎｅꎬ２０１７ꎬ１２(１２):１８８－９０１.(收稿日期:２０１９－０５－０５㊀本文编辑:张作虎)(上接１４１页)[１７]㊀ＪＯＨＡＮＳＥＮＭＬꎬＳＣＨＯＵＭꎬＲＡＳＭＵＳＳＥＮＪꎬｅｔａｌ.ＬｏｗＮ－ｔｅｒｍｉ￣ｎａｌｐｒｏ－ｂｒａｉｎｎａｔｒｉｕｒｅｔｉｃｐｅｐｔｉｄｅｌｅｖｅｌｓａｒｅａｓｓｏｃｉａｔｅｄｗｉｔｈｎｏｎ－ａｌ￣ｃｏｈｏｌｉｃｆａｔｔｙｌｉｖｅｒｄｉｓｅａｓｅｉｎｐａｔｉｅｎｔｓｗｉｔｈｔｙｐｅ２ｄｉａｂｅｔｅｓ[Ｊ].Ｄｉａ￣ｂｅｔｅｓＭｅｔａｂｏｌｉｓｍꎬ２０１８ꎬ６(１８):３０２１８－３１２２０.[１８]㊀ＮＥＥＬＡＮＤＩＪꎬＷＩＮＤＥＲＳＢＲꎬＡＹＥＲＳＣＲꎬｅｔａｌ.ＨｉｇｈｅｒＮａｔｒｉ￣ｕｒｅｔｉｃＰｅｐｔｉｄｅＬｅｖｅｌｓＡｓｓｏｃｉａｔｅＷｉｔｈａＦａｖｏｒａｂｌｅＡｄｉｐｏｓｅＴｉｓｓｕｅＤｉｓｔｒｉｂｕｔｉｏｎ?Ｐｒｏｆｉｌｅ[Ｊ].ＪｏｕｒｎａｌｏｆｔｈｅＡｍｅｒｉｃａｎＣｏｌｌｅｇｅｏｆＣａｒｄｉ￣ｏｌｏｇｙꎬ２０１３ꎬ６２(８):７５２－７６０.[１９]㊀ＳＵＴＨＡＨＡＲＮꎬＭＥＩＪＥＲＳＷＣꎬＨＯＪＥꎬｅｔａｌ.Ｓｅｘ－ｓｐｅｃｉｆｉｃａｓｓｏｃｉ￣ａｔｉｏｎｓｏｆｏｂｅｓｉｔｙａｎｄＮ－ｔｅｒｍｉｎａｌｐｒｏ－Ｂ－ｔｙｐｅｎａｔｒｉｕｒｅｔｉｃｐｅｐｔｉｄｅｌｅｖｅｌｓｉｎｔｈｅｇｅｎｅｒａｌｐｏｐｕｌａｔｉｏｎ[Ｊ].ＥｕｒＪＨｅａｒｔＦａｉｌꎬ２０１８ꎬ２０(８):１２０５－１２１４.[２０]㊀ＭＡＩＳＥＬＡＳꎬＳＨＡＨＫＳꎬＢＡＲＮＡＲＤＤꎬｅｔａｌ.ＨｏｗＢ－ＴｙｐｅＮａｔｒｉ￣ｕｒｅｔｉｃＰｅｐｔｉｄｅ(ＢＮＰ)ａｎｄＢｏｄｙＷｅｉｇｈｔＣｈａｎｇｅｓＶａｒｙｉｎＨｅａｒｔＦａｉｌｕｒｅＷｉｔｈＰｒｅｓｅｒｖｅｄＥｊｅｃｔｉｏｎＦｒａｃｔｉｏｎＣｏｍｐａｒｅｄＷｉｔｈＲｅｄｕｃｅｄＥｊｅｃｔｉｏｎＦｒａｃｔｉｏｎ:ＳｅｃｏｎｄａｒｙＲｅｓｕｌｔｓｏｆｔｈｅＨＡＢＩＴ(ＨＦＡｓｓｅｓｓ￣ｍｅｎｔＷｉｔｈＢＮＰｉｎｔｈｅＨｏｍｅ)Ｔｒｉａｌ[Ｊ].ＪＣａｒｄＦａｉｌꎬ２０１６ꎬ２２(４):２８３－２９３.[２１]㊀ＫＨＡＬＩＤＵꎬＷＲＵＣＫＬＭꎬＱＵＩＢＲＥＲＡＰＭꎬｅｔａｌ.ＢＮＰａｎｄｏｂｅｓｉ￣ｔｙｉｎａｃｕｔｅｄｅｃｏｍｐｅｎｓａｔｅｄｈｅａｒｔｆａｉｌｕｒｅｗｉｔｈｐｒｅｓｅｒｖｅｄｖｓｒｅｄｕｃｅｄｅｊｅｃｔｉｏｎｆｒａｃｔｉｏｎ:ＴｈｅＡｔｈｅｒｏｓｃｌｅｒｏｓｉｓＲｉｓｋｉｎＣｏｍｍｕｎｉｔｉｅｓＳｕｒｖｅｉｌ￣ｌａｎｃｅＳｔｕｄｙ[Ｊ].ＩｎｔｅｒｎａｔｉｏｎａｌＪｏｕｒｎａｌｏｆＣａｒｄｉｏｌｏｇｙꎬ２０１７ꎬ２３(３):６１－６６.[２２]㊀ＢＵＣＫＬＥＹＬＦꎬＣＡＮＡＤＡＪＭꎬＢＵＯＮＯＭＧꎬｅｔａｌ.ＬｏｗＮＴꎬｒｏＢ￣ＮＰｌｅｖｅｌｓｉｎｏｖｅｒｗｅｉｇｈｔａｎｄｏｂｅｓｅｐａｔｉｅｎｔｓｄｏｎｏｔｒｕｌｅｏｕｔａｄｉａｇ￣ｎｏｓｉｓｏｆｈｅａｒｔｆａｉｌｕｒｅｗｉｔｈｐｒｅｓｅｒｖｅｄｅｊｅｃｔｉｏｎｆｒａｃｔｉｏｎ[Ｊ].ＥＳＣＨｅａｒｔＦａｉｌｕｒｅꎬ２０１８ꎬ５(２):３７２－３７８.[２３]㊀ＮＤＵＭＥＬＥＣＥꎬＭＡＴＳＵＳＨＩＴＡＫꎬＳＡＮＧＹꎬｅｔａｌ.Ｎ－ＴｅｒｍｉｎａｌＰｒｏ－ＢｒａｉｎＮａｔｒｉｕｒｅｔｉｃＰｅｐｔｉｄｅａｎｄＨｅａｒｔＦａｉｌｕｒｅＲｉｓｋＡｍｏｎｇＩｎｄｉｖｉｄ￣ｕａｌｓＷｉｔｈａｎｄＷｉｔｈｏｕｔＯｂｅｓｉｔｙ[Ｊ].Ｃｉｒｃｕｌａｔｉｏｎꎬ２０１６ꎬ１３３(７):６３１－６３８.(收稿日期:２０１９－０６－０３㊀本文编辑:张作虎)。
盐酸纳布啡在小儿日间手术的应用现状及研究进展发布时间：2021-12-28T06:07:20.875Z 来源：《医师在线》2021年32期作者：侯芳杨晓丹阚济伟张双菊彭庆[导读] 本文主要研究盐酸纳布啡在小儿日间手术镇痛中的应用问题，首先分析盐酸纳布啡作用机制和药代动力侯芳杨晓丹阚济伟张双菊彭庆重庆佑佑宝贝妇儿医院重庆市 401120 重庆佑佑宝贝妇儿医院重庆市 401120 【摘要】本文主要研究盐酸纳布啡在小儿日间手术镇痛中的应用问题，首先分析盐酸纳布啡作用机制和药代动力学，然后重点分析盐酸纳布啡在小儿日间手术的应用情况，最后简单阐述其应用展望，旨在提高盐酸纳布啡在小儿日间手术的应用质量。
[关键词] 盐酸纳布啡；小儿日间手术；镇痛Application status and research progress of naborphl buphine hydrochloride in pediatric day surgery Hou Fang Chongqing Youyou Baby Women and Children's Hospital Chongqing 401120 [Abstract] This paper mainly studies the application of naborphl hydrochloride in pediatric day surgery analgesia, first analyzes the action mechanism and pharmacokinetics, then focuses on the application of naborphl hydrochloride in pediatric day surgery, and finally briefly expounds its application outlook, aiming to improve the application quality of naborphl hydrochloride in pediatric day surgery. [Keywords] Naborphine hydrochloride; pediatric day surgery; analgesia 纳布啡是一种半合成混合型阿片受体激动一拮抗剂，镇痛效果与吗啡相似，呼吸抑制风险相对小，常被用于门诊、日间、住院成年患者手术麻醉治疗的镇痛，在国外被用于临床镇痛近50年。
纳布啡的临床应用（二）引言概述：纳布啡是一种强效的镇痛药物，广泛用于临床各个领域。
本文将对纳布啡的临床应用进行详细阐述，包括其在疼痛管理、麻醉剂配伍、术后镇痛、急诊镇痛和癌症疼痛治疗等方面的应用。
正文：一、疼痛管理1. 纳布啡在急性疼痛管理中的应用2. 纳布啡在慢性疼痛管理中的应用3. 纳布啡与其他镇痛药物的联合应用4. 纳布啡长效制剂的应用5. 纳布啡的副作用及安全性考虑二、麻醉剂配伍1. 纳布啡在全麻中的应用2. 纳布啡在神经阻滞麻醉中的应用3. 纳布啡与其他麻醉药物的联合应用4. 纳布啡的镇静作用及减少麻醉药用量的优势5. 纳布啡的剂量和给药方式选择三、术后镇痛1. 纳布啡在术后镇痛中的应用2. 纳布啡的剂量调整和个体化治疗3. 纳布啡对术后恢复的影响4. 纳布啡长效制剂在术后镇痛中的优势5. 纳布啡术后镇痛方案的制定与管理四、急诊镇痛1. 纳布啡在急诊镇痛中的应用2. 纳布啡的快速起效作用3. 纳布啡在急诊镇痛中的安全性评估4. 纳布啡在不同急症情况下的用量指导5. 纳布啡与其他镇痛药物的联合应用五、癌症疼痛治疗1. 纳布啡在癌症疼痛治疗中的应用2. 纳布啡在末期癌症疼痛管理中的重要性3. 纳布啡的剂量调整和个体化治疗4. 纳布啡与其他癌症疼痛治疗药物的联合应用5. 纳布啡对癌症患者生活质量的影响总结：纳布啡作为一种强效的镇痛药物，在临床中的应用非常广泛。
它在疼痛管理、麻醉剂配伍、术后镇痛、急诊镇痛和癌症疼痛治疗等方面展现了出色的效果。
然而，纳布啡的副作用和安全性仍需重视。
在使用纳布啡时，医生们需要根据患者的具体情况进行剂量调整和个体化治疗，以确保其最大的疗效和安全性。
纳布啡的临床应用纳布啡（Nalbuphine）是一种阿片受体激动拮抗剂，具有独特的药理特性，主要用于治疗中到重度疼痛。
作为一种镇痛药物，纳布啡在临床应用中表现出较好的疗效和安全性。
一、纳布啡的药理作用纳布啡是一种半合成阿片类药物，具有阿片受体激动和拮抗双重作用。
其主要作用机制如下：1. 阿片受体激动作用：纳布啡与μ、κ阿片受体具有较高亲和力，可产生较强的镇痛作用。
同时，其与δ阿片受体的亲和力较低，因此较少产生相关副作用。
2. 阿片受体拮抗作用：纳布啡对μ阿片受体具有一定的拮抗作用，可减轻阿片类药物引起的呼吸抑制、便秘等副作用。
3. 镇痛作用：纳布啡的镇痛作用主要与其激动κ阿片受体有关，镇痛效果与吗啡相当。
4. 抗瘙痒作用：纳布啡可拮抗μ阿片受体，减轻阿片类药物引起的瘙痒症状。
5. 减少胃肠道副作用：纳布啡对μ阿片受体的拮抗作用可减轻阿片类药物引起的便秘、恶心、呕吐等胃肠道反应。
二、1. 镇痛（1）术后疼痛：纳布啡用于术后疼痛的治疗，具有较好的镇痛效果，且不良反应较少。
（2）癌性疼痛：纳布啡作为第三阶梯镇痛药物，在癌性疼痛的治疗中具有重要作用。
（3）慢性疼痛：纳布啡可用于治疗慢性非癌性疼痛，如骨关节炎、类风湿性关节炎等。
2. 麻醉辅助用药纳布啡作为麻醉辅助用药，可减轻手术过程中的疼痛，降低麻醉药物用量，减少不良反应。
3. 镇静纳布啡可用于治疗急性焦虑症、紧张性头痛等疾病，具有较好的镇静效果。
4. 抗瘙痒纳布啡可用于治疗阿片类药物引起的瘙痒，具有快速、有效的抗瘙痒作用。
5. 其他应用纳布啡还可用于治疗酒精依赖、戒烟等疾病，具有一定的疗效。
三、不良反应及注意事项1. 不良反应（1）常见不良反应：头晕、头痛、恶心、呕吐、便秘、出汗、嗜睡等。
（2）少见不良反应：呼吸抑制、尿潴留、瘙痒、心悸、血压升高等。
（3）罕见不良反应：过敏反应、肝功能异常、肾功能异常等。
2. 注意事项（1）纳布啡禁用于对阿片类药物过敏的患者。
２０１９年９月下综 述纳布啡临床应用新进展纪东月，贺翠莲＊包头医学院中心临床医学院/包头市中心医院 麻醉科，内蒙古 包头 014040【摘要】纳布啡是一种人工合成的新型亲脂类阿片类受体激动/拮抗剂型止痛药，镇痛作用相当于吗啡，芬太尼的镇痛作用相当于纳布啡的80多倍。
纳布啡的阿片拮抗效应为烯丙吗啡的1/4，为喷它佐辛的10倍。
盐酸纳布啡本身在剂量等于或低于其镇痛剂量时具有很强的阿片受体拮抗作用。
纳洛酮与纳布啡之间的效应比为25-50：1。
因其镇痛作用强，呼吸抑制轻，血流动力学平稳及成瘾性低、不增加组胺释放等优点，临床上用于缓解中到重度疼痛。
【关键词】纳布啡；新型亲脂类阿片类受体激动；拮抗剂型止痛药；镇痛[中图分类号]R614 [文献标识码]A [文章编号]2096-5249(2019)18-0202-021 药理作用、药物作用机制及药代动力学盐酸纳布啡的化学结构与纳洛酮和羟吗啡酮相似，能与κ、δ和μ受体结合，有较强的κ受体激动和部分μ受体拮抗作用，κ受体激动仅产生轻微的呼吸抑制作用，且有封顶现象。
μ受体的激动会产生镇痛及呼吸抑制等作用。
WARD SJ[1]等人在拮抗了μ受体以后再应用纳布啡时，发现其镇痛作用并无明显减弱，以此证实了纳布啡的镇痛作用是以κ受体为主。
有研究表明，肌注或静脉注射，纳布啡剂量达0.15mg/kg 时，镇痛效果与呼吸抑制程度其相当于吗啡，但在加大剂量至0.4mg/kg以上时，其呼吸抑制和镇痛效能有封顶效应。
研究者[2]发现，20 mg纳布啡使急性呼吸衰竭患者平均肺动脉压升高8%。
但剂量为40mg时，增加肺动脉压的作用被逆转。
应用纳布啡的患者血流动力学相对平稳，即使对于冠心病患者，其血压也不会有明显变化。
纳布啡[3]用于急性心梗早期镇痛效果满意，即使剂量高达50 mg也无明显的心肺副作用。
纳布啡使休克大鼠[4]，心输出量、心率和dP/dt增加，而总外周阻力不变。
Muldoon等人[5]还发现纳布啡并不引起失血性休克小鼠的血浆儿茶酚胺水平上升。
纳布啡的药理及其临床应用进展周凤琦【摘要】纳布啡是集阿片受体激动/拮抗效应为一身的新型阿片类药物,在临床主要适用于术后镇痛及外伤疼痛等各类疼痛治疗.因其可拮抗μ受体激动所引起的呼吸抑制、恶心、呕吐、瘙痒等不良反应,且在相关的药理作用上有"封顶效应",使其成为阿片类药物镇痛的替代治疗.由于纳布啡在国内上市较晚,此文主要根据国外相关文献报道对其临床应用进行总结,并对其今后在我国临床的推广应用与展望一并作以综合阐述.%Nalbuphine,a mixed agonist-antagonist opioid,is mainly used in the treatment of various types of pain such as postoperative analgesia and traumatic pain.Because of it has the potential to attenuate the adverse reactions such as respiratory depression,nausea,vomiting and pruritus caused by μ-opioid receptor antagonists,and has a"ceiling effect"in the related pharmacological actions,making it an alternative therapy for opioid analgesia.Due to nalbuphine listed later in China,this paper mainly summarized its clinical application according to the relevant literatures in foreign countries,and post its future application and prospect in clinical practice in China.【期刊名称】《海南医学》【年(卷),期】2018(029)003【总页数】3页(P395-397)【关键词】布啡;阿片激动/拮抗;呼吸抑制;封顶效应;镇痛【作者】周凤琦【作者单位】三峡大学附属仁和医院,湖北宜昌443000【正文语种】中文【中图分类】R96纳布啡是1965年人工合成的阿片受体激动拮抗剂，它的合成就是为了克服纯阿片受体激动剂所引起的不良反应。
纳布啡的药理学和临床应用进展纳布啡（Nalbuphine）是一种合成的阿片样物质，属于阿片受体部分激动拮抗剂。
作为一种药物，纳布啡在药理学和临床应用方面具有独特的特点，使其在疼痛管理和成瘾治疗中发挥着重要作用。
一、药理学1. 作用机制纳布啡主要通过作用于中枢神经系统内的阿片受体发挥其药理作用。
纳布啡对μ受体和κ受体具有部分激动作用，对δ受体具有较弱的作用。
此外，纳布啡还能与阿片受体形成稳定的复合物，从而降低阿片类药物的成瘾性和副作用。
2. 药代动力学纳布啡口服吸收良好，生物利用度高。
在体内，纳布啡经过肝脏代谢，主要代谢产物为纳布啡3葡萄糖醛酸苷，具有较弱的阿片样活性。
纳布啡的半衰期为36小时，主要通过尿液排出体外。
3. 药效学特点（1）镇痛作用：纳布啡具有较好的镇痛作用，其镇痛效果与吗啡相当。
由于纳布啡对μ受体具有部分激动作用，因此其成瘾性和呼吸抑制副作用较低。
（2）呼吸抑制：与完全μ受体激动剂相比，纳布啡的呼吸抑制副作用较小，适用于需要阿片类药物镇痛的患者。
（3）其他作用：纳布啡还具有抗焦虑、抗抑郁、抗呕吐等作用。
二、临床应用进展1. 疼痛管理（1）术后镇痛：纳布啡术后镇痛效果确切，且成瘾性和呼吸抑制副作用较低，适用于术后患者的疼痛管理。
（2）慢性疼痛：纳布啡可用于治疗慢性疼痛，如癌痛、神经病理性疼痛等。
与吗啡等完全μ受体激动剂相比，纳布啡具有相似的镇痛效果，但成瘾性和副作用较低。
（3）急性疼痛：纳布啡可用于治疗急性疼痛，如骨折、创伤等。
2. 成瘾治疗纳布啡作为一种部分μ受体激动剂，可用于阿片类药物成瘾的治疗。
纳布啡可以减轻阿片类药物戒断症状，降低患者对阿片类药物的心理和生理依赖。
3. 其他应用（1）抗抑郁：纳布啡具有抗抑郁作用，可用于治疗抑郁症。
（2）抗呕吐：纳布啡可用于治疗化疗引起的恶心呕吐。
（3）神经退行性疾病：研究表明，纳布啡对某些神经退行性疾病具有潜在的治疗作用。
三、总结与展望纳布啡作为一种具有独特药理学特点的药物，在疼痛管理和成瘾治疗等领域发挥着重要作用。
纳布啡的临床应用有哪些纳布啡按照性质划分属于一种阿片类受体混合激动阻断剂，其镇静、镇痛效果较强，能够对μ受体活性过度增高而引起的恶心、呼吸抑制等症状产生拮抗作用。
目前，纳布啡在临床手术治疗的麻醉诱导、术前术后镇痛等方面应用逐渐广泛。
且随着临床对纳布啡的深入研究，其在妇科、小儿无痛麻醉等领域的应用范围逐渐扩大。
一、纳布啡的药理学作用及药代动力学纳布啡具有药效持久、起效速度较快等特点。
该药物的镇痛、镇静主要作用机制在于通过激动K受体，同时对μ受体活性进行拮抗，以此改善呼吸抑制、呕吐、恶心等胃肠道不良反应。
并且纳布啡不仅能够对人体呼吸中枢对H+的敏感性产生影响，减轻呼吸抑制程度，还能够借助对μ受体活性的拮抗作用，减少脑干受刺激后所产生的呼吸中枢抑制。
纳布啡的镇痛作用具有“封顶效应”，即当纳布啡的用药剂量超过0.6mg/kg时患者的疼痛耐受力就不会因用药剂量的增加而升高。
该药物的给药方式较多，包括肌肉注射、皮下注射、经口服用及静脉注射等途径。
从药代动力学分析，其中经口服用的生物利用度相对较低，而皮下注射及肌肉注射的生物利用度相对较高，能够达到80%。
并且纳布啡具有较高脂溶性，在血浆内纳布啡与白蛋白之间的结合率能够达到25%-40%，其代谢主要依赖于肝脏，随粪便排出。
二、纳布啡的临床应用（一）小儿麻醉中纳布啡的应用由于纳布啡具有拮抗μ受体活性的作用，能够逆转与缓解其他阿片类药物所引起的呼吸抑制、恶心等不良反应，并且不会对镇痛效果造成影响。
同时，由于纳布啡具有“封顶效应”的特点，使其在镇痛及呼吸抑制方面的作用在儿科麻醉中的应用能够保障安全阈值。
针对该药物的封顶阈值，控制给药剂量能够减少对患儿机体的损害，进而能够在保障镇静、镇痛效果的同时，最大程度减少麻醉药物不良反应。
在小儿术后镇痛中可以采取自控镇痛泵的方式及静脉推注的方式运用纳布啡，以0.2mg/kg为标准控制静脉推注纳布啡的剂量，在3-6h内可充分使用。
Advances in Clinical Medicine 临床医学进展, 2018, 8(3), 289-294Published Online May 2018 in Hans. /journal/acmhttps:///10.12677/acm.2018.83049Advance in Research on thePharmacology and ClinicalUse of NalbuphineChangmao Zhu, Cong Wang, Xianwei ZhangDepartment of Anesthesiology, Tongji Hospital, Tongji Medical College, Huazhong University of Science andTechnology, Wuhan HubeiReceived: Apr. 21st, 2018; accepted: May 10th, 2018; published: May 17th, 2018AbstractNalbuphine is a synthetic opioid agonist-antagonist analgesic derivative of the phenanthrene group, and its structure is C21H27NO4, similar to those of naloxone and oxymorphone. It acts as a mu-opioid receptor antagonist and kappa-opioid receptor agonist, with analgesic potency equiva-lent to morphine and better safety profile. Nalbuphine is mainly used to treat and prevent mod-erate to severe pain.KeywordsNalbuphine, Pharmacology, Clinical Use纳布啡的药理学和临床应用进展朱昌茂，王聪，张咸伟华中科技大学同济医学院附属同济医院麻醉科，湖北武汉收稿日期：2018年4月21日；录用日期：2018年5月10日；发布日期：2018年5月17日摘要纳布啡是一种吗啡喃类半合成激动–拮抗镇痛药，分子式C21H27NO4，结构上类似于阿片受体拮抗剂纳洛酮和强效阿片类镇痛药羟吗啡酮，主要通过激动κ受体、拮抗μ受体发挥药理作用。
镇痛效价与吗啡类似，但副作用较少，安全性较高，主要应用于中重度疼痛的治疗。
朱昌茂 等关键词纳布啡，药理学，临床应用Copyright © 2018 by authors and Hans Publishers Inc. This work is licensed under the Creative Commons Attribution International License (CC BY)./licenses/by/4.0/1. 引言纳布啡是一种吗啡喃类半合成激动–拮抗镇痛药，分子式C 21H 27NO 4，结构上类似于阿片受体拮抗剂纳洛酮和强效阿片类镇痛药羟吗啡酮，主要通过激动κ受体、拮抗μ受体发挥药理作用[1]。
镇痛效价与吗啡类似，拮抗效价是喷他佐辛的10倍[1]，副作用较少，安全性较高，主要应用于中重度疼痛的治疗。
纳布啡1965年首次合成，1979年在美国上市，已在临床应用30余年，但在国内应用时间很短，国产纳布啡2014年投入临床使用，目前国内医务人员对于纳布啡的使用经验较少，研究也比较匮乏，现就纳布啡药理作用及临床应用作一综述，以供临床参考。
2. 药理学纳布啡作为激动–拮抗镇痛药其作用机制尚未完全阐述清楚。
目前普遍认为纳布啡主要通过激动κ受体、拮抗μ受体发挥药理作用[1]。
纳布啡通过激动κ受体产生镇痛、镇静、缩瞳、呼吸抑制等作用，然而，κ受体相关缩瞳及呼吸抑制较μ受体激动药小得多。
同时，与μ受体产生欣快感不同，κ受体产生烦躁焦虑与致幻作用，因而依赖性较低。
与μ受体激动药如吗啡合用时，纳布啡拮抗μ受体可预防或减轻μ受体激动药产生的呼吸抑制等副作用，且对镇痛效果几乎无影响，但应用于阿片依赖患者时可能会出现戒断反应。
2.1. 药动学纳布啡给药途径多样，可通过静脉注射、肌肉注射、皮下注射、椎管内给药，口服给药镇痛效价约为静脉给药的1/5~1/4，无口服剂型[2]。
纳布啡静脉给药后2~3分钟内即可起效，肌肉或者皮下注射15分钟内起效，起效血浆浓度12 μg/L ，30分钟达到血浆峰浓度48 μg/L ，半衰期约5小时，依据个体差异的不同，镇痛时间约3~6小时[3]。
纳布啡主要在肝脏经过细胞色素酶P4503A4和2C19代谢，主要代谢产物是N-羟基酮环丁基甲基纳布啡与羟基化衍生物[4]，以原形在肾脏排出的纳布啡仅约4%，清除率主要依赖于肝脏血流[4] [5]。
肝血流量随着年龄增长而下降，因而不同年龄层半衰期存在较大差异。
P. Jaillon朱昌茂等等人研究测定，23-32岁人群中纳布啡半衰期t1/2 = (1.96 ± 0.45) h，血浆清除率Vl = (1.78 ± 0.20) L/kg·h，表观分布容积V area = (5.45 ± 1.43) L/kg。
而儿童(5~8.5岁)半衰期较短(0.95 ± 0.24) h，老年人(65~90岁)较长(2.28 ± 1.49) h [5]。
国内学者对于中国人的研究显示，纳布啡代谢符合线性药动学特征，无性别间差异[6]。
2.2. 药效学1) 镇痛作用：纳布啡镇痛效价和作用时间与吗啡相近，但是纳布啡最大镇痛强度较吗啡低。
0.15 mg/kg的纳布啡与同剂量吗啡对止血带耐受的提高程度类似，但是继续增大剂量到0.6 mg/kg时，吗啡效果逐步增加，纳布啡效果不再增强。
在一篇纳布啡与吗啡效果对比的荟萃分析中，通过分析618位患者的镇痛效果发现，纳布啡的镇痛效果与吗啡不存在明显差异([RRs], 1.01; 95% CI, 0.91 to 1.11; P = 0.90) [7]。
2) 拮抗效应：在羟考酮诱发的兔子呼吸抑制试验中，静脉注射纳布啡的拮抗效果是纳洛芬的1/3。
解救羟考酮诱发的昏迷时，纳布啡效力是纳洛芬的1/2，喷他佐辛的8倍[1]。
在临床应用中，纳布啡可以拮抗μ受体引起的副反应，如呼吸抑制、瘙痒、尿潴留等。
3) 对呼吸功能影响：纳布啡在小剂量使用时与同剂量吗啡呼吸抑制程度类似[1]。
然而，与吗啡不同的是，纳布啡的呼吸抑制存在封顶效应，当达到封顶剂量时，继续增加纳布啡剂量，呼吸抑制不再加重。
在动物实验中，持续给大鼠静脉输注纳布啡，在0~20 μg∙kg−1∙min−1时，PaCO2逐步增加，但是在20~50 μg∙kg−1∙min−1之间时，大鼠PaCO2达到一个平台值，之后继续增加剂量直到200 μg∙kg−1∙min−1时，PaCO2才继续升高，而200 μg∙kg−1∙min−1远大于治疗量[8]。
同样，在对志愿者的研究中，大于0.1 mg/kg时，呼吸抑制程度不再增加，直到0.5~1 mg/kg时才加重。
纳布啡说明书推荐单次最大注射剂量是20 mg，复合麻醉时维持剂量是每次注射0.25~0.5 mg/kg，因而在非麻醉诱导情况下单次注射剂量不会超过平台期剂量。
4) 对循环系统影响：纳布啡在低剂量用于镇痛和大剂量用于复合麻醉时对于循环影响均很小，可用于循环不稳定患者。
稳定性心绞痛患者中使用纳布啡，心率、动脉压、肺动脉压、肺循环和体循环阻力、心搏量、左室射血分数无显著变化。
急性心肌梗死患者静脉10 mg纳布啡使用后，患者动脉压、肺动脉压、左室充盈压，心搏量和左室每搏功指数保持稳定。
但是心率与左心收缩力轻微下降，因这两项指标是心肌耗氧量的重要决定因素，因而纳布啡可能存在防止急性心梗患者心肌缺血加重的作用。
5) 依赖性：与μ受体产生欣快感不同，κ受体引起烦躁焦虑与致幻作用。
在一项对既往嗜毒者的研究中，8 mg纳布啡与同剂量的吗啡主观效应类似，但是在24~72 mg时则表现出类似纳洛酮样效应，更大剂量时(90 mg)则导致令人厌烦的感受[1]。
纳布啡大剂量、长期服用并无致欣快作用，且存在诸多不适反应，因而纳布啡依赖性及滥用风险很低。
3. 临床应用3.1. 临床麻醉1) 复合麻醉：纳布啡可满足中小手术镇痛需要，而对于大型手术则镇痛效力不足。
纳布啡用于如无痛人流、无痛胃肠镜等短小手术，可提供满意镇痛，减少静脉麻醉药物用量，苏醒更快，术后疼痛发生率低。
在腹腔镜胆囊切除术中，单纯使用纳布啡提供镇痛，患者术中生命体征稳定，苏醒迅速[9]。
而在主动脉搭桥术中，单纯应用纳布啡或芬太尼提供镇痛，纳布啡组不能充分抑制手术操作中心血管和激素反应，术后镇痛效果也较芬太尼欠佳。
纳布啡可满足中小手术镇痛需要，而对于大型手术则镇痛效力不足。
2) 预防术后寒战：研究报道纳布啡与哌替啶、曲马多类似，均可有效抑制术后寒战。
在一项前瞻双盲随机研究中，30例术后寒战患者注射0.08 mg/kg纳布啡，30例注射0.5 mg/kg哌替啶，30例注射生理朱昌茂等盐水，5分钟后，纳布啡、哌替啶、生理盐水反应率分别是80%、83%、0，30分钟后反应率分别是90%、93%、17% [10]。
在另一项纳布啡、曲马多、昂丹司琼、生理盐水对比研究中，发现纳布啡与曲马多反应率类似，分别是81%、88%，高于昂丹司琼61%与生理盐水36% [11]。
3.2. 疼痛治疗1) 术后疼痛：纳布啡可以单独应用，也可联合阿片类药物或局麻药用于术后镇痛，但是单独应用时，镇痛效力不足以用于胸腹部或骨科等大型手术。
台湾的研究发现，在子宫或子宫肌瘤切除术后，纳布啡患者静脉自控镇痛(PCIA)与吗啡PCIA相比，镇痛效果类似，副反应低[12]。
纳布啡与吗啡联合应用于PCIA 时，镇痛效力并不会因为纳布啡的μ受体拮抗效应而下降，0.5 mg/ml纳布啡与0.5 mg/ml吗啡合用VRS 评分反而略优于0.1 mg/ml吗啡，同时瘙痒发生率显著降低[13]。
在患者硬膜外自控镇痛PCEA中纳布啡与氢吗啡酮合用，同样可加强氢吗啡酮镇痛作用，且尿储留、恶心呕吐、瘙痒发生率均降低[14]。
因其呼吸抑制程度较低，亦可用于术后病房静脉补救镇痛[15][16]。
2) 癌痛: 吗啡是最常用的治疗癌痛药物，纳布啡与吗啡相比镇痛效果类似，但副反应低，可提高癌痛患者生活质量，减少因副作用导致的治疗中断。
