抗炎平喘药和抗过敏平喘药

药理学形考任务答案31.氯沙坦是一种降压药物，其降压机制是阻断了血管紧张素的缩血管和释放醛固酮作用。

2.卡托普利是一种更适合伴有肾功能不全的高血压患者的抗高血压药物，但会有干咳副作用。

3.对于不能耐受ACEI的高血压患者，可替换的药物是氯沙坦。

4.氢氯噻嗪可单用于治疗轻度高血压。

5.氢氯噻嗪不可单独用于治疗重度高血压。

6.呋塞米减轻水钠潴留的机制是抑制肾小管特定部位钠和氯的重吸收。

7.卡托普利治疗心衰的作用机制包括抑制ACE，减少缓激肽的降解，舒张血管；抑制血管紧张素II的缩血管作用，减轻后负荷；抑制血管紧张素刺激醛固酮生成的作用，减轻水钠潴留；抑制心肌重构，改善心功能。

8.卡维地洛是一种需要从小剂量开始逐渐加量的药物，使用初期可能出现心功能恶化。

18.维生素K的主要作用是促进凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、X 的合成，从而发挥止血作用。

19.铁剂的主要临床应用是治疗缺铁性贫血。

20.华法林口服主要用于治疗血栓栓塞性疾病。

21.第二代H1受体拮抗剂的作用特点是无中枢和抗组织胺作用，不能镇静、催眠，但能抗过敏和治疗晕动病。

22.组胺H1受体兴奋时，正确的反应是心率加快，皮肤、毛细血管扩张，而不是毛细血管通透性增高、渗出增加、水肿。

23.组胺H2受体兴奋时会产生胃酸和胃泌素分泌增加，心率加快，而不是神经兴奋、支气管、胃肠道平滑肌收缩、皮肤、毛细血管扩张、毛细血管通透性增高、渗出增加、水肿。

24.第二代H1受体拮抗剂的选择性高，主要作用于皮肤、黏膜毛细血管，而不是支气管、胃肠道平滑肌、子宫、中枢神经、胃壁细胞。

25.苯海拉明的主要药理作用是解除胃肠道、支气管和子宫平滑肌痉挛，抗晕，止吐，而不是镇静催眠、引起支气管、胃肠道平滑肌收缩、神经兴奋、抑制胃酸和胃泌素分泌增加。

26.色甘酸钠可用于哮喘是因为它能抑制抗原抗体结合后过敏介质的释放，而不是增加组织胺释放、抑制低免疫细胞释放过敏介质、增加白三烯和前列腺素的释放、增加5-HT的释放。

抗哮喘类药物的药物浓度检测原理及方法抗哮喘类药物是指一类能缓解或消除哮喘和其他呼吸系统疾病所致的喘息症状的药物。

临床常用的抗哮喘类药物按作用方式分为抗炎平喘药、抗过敏平喘药和支气管扩张药（包括抗胆碱药、茶碱类及β-肾上腺素受体激动药）。

其中茶碱类药物治疗安全范围小，个体差异大、不良反应较多见。

不良反应发生率与血药浓度密切相关，所以在临床应用时常需进行TDM。

茶碱茶碱是一类常用支气管扩张药，其治疗指数窄，有效血药浓度为5～20μg/ml，超过15μg/ml时就有可能出现毒性反应，30μg/ml 以上可引起严重中毒反应，出现呼吸、心跳停止。

因此，接受茶碱类药物治疗的患者有条件均需测定血药浓度。

茶碱测定方法包括：紫外分光光度法（UV）、气相色谱法、高效液相色谱法、免疫测定法、薄层扫描内标法、高效毛细管电泳法等。

（一）反相高效液相色谱法测定茶碱血药浓度1.原理以氯仿与异丙醇为提取液，抽提血清中的茶碱（theophylline），吹干抽提液后，用甲醇溶解，进行高效液相色谱分析测定。

2.主要试剂及仪器和条件（1）仪器：高效液相色谱系统。

（2）试剂：茶碱标准品贮存液与内标β-羟乙基茶碱液的浓度均为1mg/ml 乙醇溶液。

茶碱标准应用液用健康人无药血清稀释为所需浓度。

提取液为在95ml氯仿中，加入异丙醇5ml。

醋酸缓冲液：乙酸钠（CH3COONa •3H2O）0.68g溶于500ml水中，用冰醋酸调pH至4.0。

无水乙醇、乙腈等。

（3）色谱条件：流动相为乙腈与醋酸盐缓冲液按8∶92 （V/V）配制。

不锈钢层析柱5mm（ID）×150mm，内填无定型十八烷基硅烷（YWG-C18H37）10μm。

流速3.0/分钟，检测波长254nm，满量程吸光度AUFS0.04A。

3.操作取待测血清、无药血清、质控血清与标准应用液（内含茶碱浓度分别为5.0、10.0、20.0和40.0μg/ml）100μl分别加于7支试管内。

哮喘的药物治疗总结支气管哮喘简称哮喘，是由多种细胞（如嗜酸性粒细胞、肥大细胞、T淋巴细胞、嗜中性粒细胞、气道上皮细胞等）和细胞组分参与的气道慢性炎症性疾患。

这种慢性炎症导致气道高反应性的增加，并引起反复发作性的喘息、气急、胸闷或咳嗽等症状，常在夜间和（或）清晨发作、加剧，通常出现广泛多变的可逆性气流受限，多数患者可自行缓解或经治疗缓解。

经过长期规范化治疗和管理，80%以上的患者可达哮喘的临床控制。

治疗哮喘的药物可以分为控制药物和缓解药物两大类。

治疗措施有脱离变应原、药物治疗、长期治疗、免疫法治疗、辅助机械通气治疗等。

主要谈药物治疗。

平喘药可分为六类：①肾上腺素受体激动药有肾上腺素、麻黄碱，异丙肾上腺等素；②茶碱类有氨茶碱、二羟丙茶碱、胆茶碱；③M胆碱受体拮抗药异丙托澳铁等；④糖皮质激素有倍氯米松、氟尼缩松、布地奈德等；⑤肥大细胞膜稳定药为色甘酸钠；⑥其他平喘药，如扎鲁司特等。

抗炎性平喘药能有效地缓解其炎性反应及减慢疾病的进程；支气管扩张药显著改善呼吸困难；抗过敏平喘药对哮喘的发作有预防作用。

一、控制哮喘的药物（1）糖皮质激素是目前控制哮喘最有效的药物。

激素通过作用于气道炎症形成过程中的诸多环节，如抑制嗜酸粒细胞等炎症细胞在气道的聚集；抑制炎症介质的生成和释放；增强平滑肌细胞膜上B2受体的合成等，有效抑制气道炎症。

分为吸人、口服和静脉用药Q吸入性糖皮质激素：糖皮质激素吸入治疗在支气管哮喘中发挥者基础，不可替代的作用。

局部抗炎作用强，能减少呼吸道炎症和黏液分泌，降低肺部多诱发因素的敏感性，所需剂量较少。

吸入性糖皮质激素通常需要规律吸入1--2周以上，方能起效，根据哮喘病情选择吸入不同的糖皮质激素（ICS）剂量。

需要每天早晚2次规律使用。

感觉症状好转不要自行停用或减量，应当咨询医生或药师调整药物剂量。

常用药物有布地奈德、氟替卡松、倍氯米松、环索奈德、莫米松等。

其中布地奈德、倍氯米松等控制哮喘效果很显著。

第二十五章作用于呼吸系统的药物一．教材精要平喘药、镇咳药和祛痰药是呼吸系统疾病对症治疗的常用药物。

掌握各类平喘药的作用机制、临床用途、不良反应和应用注意事项；镇咳药的药理作用及临床用途；祛痰药的祛痰作用特点及临床用途。

作用于呼吸系统的药物分为平喘药、镇咳药和祛痰药三类。

(一)平喘药支气管哮喘是一种慢性疾病，是由肥大细胞，嗜酸性粒细胞，巨噬细胞，淋巴细胞，中性粒细胞及炎症介质如组胺，肝素，白三烯，前列腺素等介导的炎症，抑制气道炎症及炎症介质是哮喘治疗的根本。

常用的平喘药分为肾上腺素受体激动药、茶碱、M胆碱受体阻断药、肾上腺皮质激素、肥大细胞膜稳定药和其他共六大类。

1．抗炎平喘药（肾上腺皮质激素）目前治疗哮喘最有效的抗炎药物。

抑制前列腺素和白三烯生成；减少炎症介质的产生和反应；能使小血管收缩，减少渗出。

糖皮质激素全身给药是哮喘持续状态或危重发作的重要抢救药物，为避免全身用药的不良反应，一般采用雾化吸入给药。

本品起效较慢，不能用于哮喘急性发作的抢救，常用的药物有倍氯米松、氟尼缩松和布地萘德等。

2．支气管扩张药（1）肾上腺受体激动药肾上腺素，异丙肾上腺素对受体选择性低，可作用于β1、β2及α受体，不良反应多，但优点是起效快，可用于哮喘急性发作治疗。

β2受体激动药如沙丁胺醇、克伦特罗、特布他林、福莫特罗、沙美特罗等对β2受体有较强选择性，不良反应少，剂量过大仍可引起的心悸，头晕、骨骼肌震颤等，采用雾化吸入给药可避免心血管系统不良反应，本类药物特别适用于夜间哮喘发作的患者。

（2）茶碱类1)药理作用松驰平滑肌，对痉挛状态的支气管松驰作用更突出，还有兴奋心肌，兴奋中枢及利尿作用。

其机制可能与促进儿茶酚胺类物质释放，阻断腺苷受体有关；还可能与抑制白介素－5介导的嗜酸性粒细胞积聚产生的抗炎作用有关。

2)用途急、慢性哮喘，可口服、注射或直肠给药。

也用于喘息型慢性支气管炎。

3)不良反应安全范围小，静脉注射太快可引起心律失常，血压骤降，兴奋不安甚至惊厥（3）M胆碱受体阻断药如异丙基阿托品吸入给药可明显扩张支气管，主要用于喘息型慢性支气管炎。