当前位置：文档之家 › (医学课件)平喘药PPT幻灯片

(医学课件)平喘药PPT幻灯片

  • 格式：ppt
  • 大小：587.50 KB
  • 文档页数：2

下载文档原格式

  / 2

合集下载

平喘药 ppt课件

平喘药 ppt课件

ppt课件
17
1.非选择性受体激动剂
肾上腺素 麻黄碱 异丙肾上腺素
对1和2受体缺乏选择性， 易发生心脏兴奋不良反应。
2.选择性2受体激动剂
沙丁胺醇（ salbutamol, 舒喘灵）：气雾吸入 ， 5min起效，维持3-4h 急性发作的治疗
• 缓释或控释剂夜间发作
克伦特罗(clenbuterol )：口服、吸入，作用4-6h。
特布他林(terbutaline, 博利康尼）):可静脉给药，作
用4-6h.
ppt课件
18
福莫特罗（formoterol）和沙美特罗：作用
时间长（12h），作用强，兼抗炎作用 慢
性哮喘、慢阻肺。尤其夜间发作
【临床应用】
短效吸入制剂宜用于急性控症，用大剂
量；在开始 1-2 h, 每 20 min 喷一次，后调
IAR), 一般在接触抗原后肺功能急剧下降， 在 10-20 min内达最大，60-120min 内自发 恢复，症状易为吸入 2-R 激动剂控制。 个别为 4h 后反应，持续 24h, 称迟发性哮 喘 (late asthma reaction, LAR); 任何支扩 药给予均不能阻止，但糖皮质激素阻止。
【特点】
1.口服或注射均有效，但刺激性大。
4
ppt课件
5
四、哮喘的临床分类 1. 慢性哮喘 (chronic asthma)
2. 急性严重哮喘 (acute severe asthma) 为哮喘渐进性发展期的急性发作。 症状严重，对一般支扩药反应差。
ppt课件
6
3. 变应原哮喘 (allergic asthma) 儿童比例高，成人 (35%-55%). 突发性哮喘 (immediate asthma reaction,

第十三节 止咳平喘药

第十三节 止咳平喘药

［紫菀］
辛、甘、苦、温。归肺经。 为菊科草本植物紫菀的干燥根及根茎。 生用，或蜜炙用。 功效：润肺止咳化痰。
应用：
用于咳嗽有痰。本品甘润苦泄，辛温 而不燥，主入肺经，长于润肺下气， 化痰浊而止咳。
治风寒犯肺，咳嗽咽痒，～荆芥、 桔梗等；
治阴虚劳嗽，～阿胶、贝母等以养 阴润肺化痰止嗽。
用法用量：煎服， 5～9g，外感暴咳宜 生用，肺虚久咳宜蜜炙用。
谢谢大家！
踏实，奋斗，坚持，专业，努力成就 未来。20.12.2020.12.20Sunday, December 20, 2020 弄虚作假要不得，踏实肯干第一名。18:12:4418:12:4418:1212/20/2020 6:12:44 PM 安全象只弓，不拉它就松，要想保安 全，常 把弓弦 绷。20.12.2018:12:4418:12Dec-2020-Dec-20 重于泰山，轻于鸿毛。18:12:4418:12:4418:12Sunday, December 20, 2020 不可麻痹大意，要防微杜渐。20.12.2020.12.2018:12:4418:12:44December 20, 2020 加强自身建设，增强个人的休养。2020年12月20日 下午6时 12分20.12.2020.12.20 追求卓越，让自己更好，向上而生。2020年12月20日星期 日下午6时12分 44秒18:12:4420.12.20 严格把控质量关，让生产更加有保障 。2020年12月 下午6时 12分20.12.2018:12December 20, 2020 重规矩，严要求，少危险。2020年12月20日 星期日6时12分 44秒18:12:4420 December 2020 好的事情马上就会到来，一切都是最 好的安 排。下 午6时12分44秒 下午6时12分18:12:4420.12.20 每天都是美好的一天，新的一天开启 。20.12.2020.12.2018:1218:12:4418:12:44Dec-20 务实，奋斗，成就，成功。2020年12月20日 星期日6时12分 44秒Sunday, December 20, 2020 抓住每一次机会不能轻易流失，这样 我们才 能真正 强大。20.12.202020年 12月20日星期 日6时12分44秒20.12.20

(医学课件)平喘药PPT幻灯片

(医学课件)平喘药PPT幻灯片

作用机制 兴奋支气管平滑肌β2受体
激活AC 胞内cAMP↑
PKA激活 细胞内钙浓度下降、肌球蛋白轻链激酶失活、钾通道开放
平滑肌松弛，管径扩大
作用机制
肥大细胞表面大量β2-肾上腺素能受体
激活
肥大细胞膜保护作用
炎性介质释放↓（白三烯、组胺）
作用机制
• 降低毛细血管通透性 • 增加气道的粘液纤毛清除能力及促进气道的排痰作用
③还可试用于CHF、AMI、降低COPD患者的肺动脉高压、家族 性高血钾性周期性麻痹和早产等病
特布他林 terbutalin 喘康速 博利康尼
•口服、气雾吸入 •中效
临床常用β2-RA
长效β2-RA （LABA）
沙美特罗 salmeterol 施立稳
福莫特罗 formoterol 奥克斯都保
班布特罗 Bambuterol 帮备
• 与GCS协同作用，对激素抵抗或激素依赖型哮喘患者联用 低浓度茶碱可改善患者对GCS的反应性并减少GCS用量
平喘机制
3.增强呼吸肌收缩力
• 茶碱对膈肌功能有显著的作用 • 减轻呼吸道阻塞、呼吸负荷增加造成的呼吸肌疲劳 • 对中枢疲劳和神经肌肉连接功能的传导疲劳也有作用
临床应用
• β2-RA不能控制的急性哮喘——氨茶碱iv • 慢性哮喘预防发作——po • 夜间哮喘发作者——缓释制剂 • 还可直肠给药 • 可缓解COPD及心源性哮喘的喘息症状 • 严重哮喘——减少GCS用量
副作用
(1)心脏毒副作用
• 原有心血管基础疾病患者或者在使用可以引起心律失常的 药物，如氨茶碱。
• 在所有β2 -RA中，以沙丁胺醇较为显著，其为浓度依赖性 药物
减少用量，必要时加抗心律失常药
副作用

培训学习资料-(医学)平喘药-2022年学习资料

培训学习资料-(医学)平喘药-2022年学习资料

副作用-1心脏毒副作用-愿有心血管基础疾病患者或者在使用可以引起心律失常的-药物，如氨茶碱。-在所有2-R 中，以沙丁胺醇较为显著，其为浓度依赖性-减少用量，必要时加抗心律失常药
副作用-2代谢紊乱-β2-RA引起血乳糖和丙酮酸升高出现酮体。在糖尿病患者-应用时尤具汪意。-B2-RA可 使钾离子重新分布，过量应用或与糖皮质激素-合用时，可能起低血钾，从而导致心率失常。
临床常用-B2受体激动剂-●-黄嘌呤类药物-抗胆碱能药物
平喘机制-1.扩张支气管平滑肌-。-抑制PDE→胞内cAMP↑cAMPCGMP↑→胞内钙引→直接舒张-促进 源性AD释放→间接舒张-阻断腺苷受体→对抗收缩
平喘机制-·2.抗炎与免疫调节-·治疗剂量（>10mg/L可拮抗腺苷引起的诸如组胺、LT、-TNF-a、M-CSF等肥大细胞炎性介质和CK的释放；抑制-E0S趋化并诱导其凋亡；抑制T细胞释放L-2、L-5-HD C是调控炎症基因的关键位点，低剂量<1Omg/L-可直接激活HDAC,从而使核心组蛋白去乙酰化，进而抑-制 症基因的表达-与GCS协同作用，对激素抵抗或激素依赖型哮喘患者联用-低浓度茶碱可改善患者对GCS的反应性并 少GCS用量
小结-SABA主要应用哮喘急性发作期的缓解-LABA主要应用于哮喘（尤其是夜间哮喘）的预防和缓解期的治疗2一RA的支气管扩张作用与给药量大小和间隔时间长短密切相关。-B2一RA的用法包括吸人、口服、静脉、肌肉等 药途径-吸人给药的优点有局部作用疗效好、局部血药浓度高、起效时问短、-全身副反应小等。-吸入法包括手持定量 雾剂MD吸入、干粉吸入、持续雾化吸人等-翼下瑟搜曾曼产亮墨并否諧罐-现心律失常、震颤、低血钾等匐作角，敌临 较丞使角。-对于甲亢、高血压、心律失常（尤其快速型）、孕妇（特别孕早期）、糖尿-病、新生儿应权衡利弊慎重选 ，并在用药过程中特别注意观察心率、-节律、血压变化情况。

二十化痰止咳平喘药_PPT幻灯片

二十化痰止咳平喘药_PPT幻灯片

【用量用法】：3—10克。包煎。
附：金沸草——旋覆花的全草，可散风寒，用于 风寒咳嗽痰多。
★白前
• 【来源】：萝藦科草本植物柳叶白前、芫花叶白 前的根及根茎。
• 【炮制】：生用；蜜炙。
柳 叶 白 前
• 【性能】：辛、苦，微温。归肺经。
• 【功效】：降气化痰。
•
本品辛宣肺气而祛痰，苦降肺气而止咳喘。
• 【功用疏要】：本品甘而微 寒，可入肺经而清热化痰， 入胃经而清胃止呕；又可开 郁除烦。可凉血止血，并清 热安胎。尤以清胃止呕为长， 临床用于肺热咳痰黄稠、胃 热呕吐，以及妊娠烦躁、胎 动不安及血热出血。
竹
• ★竹沥：为新鲜淡竹、青秆竹等 沥
经火烤后沥出的淡黄色或青黄色 液汁。本品功善清热化痰，定惊 利窍。尤善透达经络之痰，临床 用于痰热咳嗽及热痰壅盛的中风 昏迷、癫痫、惊厥等。
★旋覆花
• 【来源】：菊科草本植物旋覆花、欧亚旋覆花的头 状花序。
• 【炮制】：生用；蜜炙。
【性能】：苦、辛、咸，微温。归肺、胃经。
【功效】：降气化痰，降逆止呕。
【应用】：1、痰多咳喘，气机不畅而胸膈满闷— —无论寒热均可用。
2、嗳气、呕吐。
其他：肝气郁滞或肝胃不和，胸胁胀
痛或兼脘腹胀痛；梅核气。
本品升浮上行，辛可提宣肺气，苦可祛痰。开宣肺
气之功可排脓、利咽、利胸膈。常作为肺经引经药，可
引药上行，被誉为“舟楫之剂”。
【应用】：1、咳嗽痰多、咯吐不利；胸膈满闷。
2、咽喉肿痛、音哑。
3、肺痈。
【用量】：3—10克。
【注意】：用量过大可引起恶心呕吐；有可能导致房颤。
★★★川贝母、 ★★★浙贝母
【应用】：1、肺有郁热，咳嗽痰多黄稠。

平喘药(药理学课件)

平喘药(药理学课件)
A.无松弛支气管平滑肌的作用 B.能对抗组胺．白三烯等过敏介质的作用 C.能抑制肺肥大细胞对各种刺激所致脱颗粒的作用 D.口服吸收仅1％ E.用于支气管哮喘的预防性治疗
7.倍氯米松治疗支气管哮喘的特点（ E ）
A.治疗剂量就有明显的全身不良反应 B.一般应采用口服给药 C.用于抢救急性哮喘病人 D.有强大的松弛支气管平滑肌作用 E.主要抑制支气管炎症
作用类似于沙丁胺醇但更弱，对心脏 影响更小，可采用口服、气雾吸入、 皮下注射等做种途径给药。临床用途 与沙丁胺醇相似，可用于胎儿窒息， 静脉给药时心血管副作用比较明显。
四、不良反应
1、治疗量时心血管不良反应小，大剂量时可见心悸、恶心、头晕、头 痛、肌肉震颤等。
2.长期过量应用可致快速性心律失常、血压升高、低钾血症及受体下调 引起的耐受现象。
8..支气管镜检查前用于预防咳嗽（ B ）
A.苯丙哌林 B.苯佐那酯 C.右美沙芬 D.可待因 E.那可丁
9.选择性激动β2受体的平喘药是（ B ）
A.氨茶碱静脉注射 B.沙丁胺醇气雾吸入 C.地塞米松静脉注射 D.倍氯米松气雾吸入 E.色甘酸钠喷雾吸入
本课件所有图片来源于网络
01
认识哮喘
一、简介
喘以及哮喘持续状态。 2、兴奋心脏、利尿作用
增强心肌收缩力，使心排出量增加，心性水肿、心源性哮喘有效 3、抗炎作用
减少炎症介质释放，降低微血管通透性而降低气道炎症反应。 4.其他
增加呼吸肌收缩力并促进支气管纤毛运动，减轻呼吸道阻塞。
三、临床应用
1.支气管哮喘及喘息性支气管炎 2.慢性阻塞性肺病和心源性哮喘辅助治疗
五、用药指导
1.口服后常出现消化道反应，宜餐后服用或使用肠溶片，与氢氧化铝合用可 减轻局部刺激症状。 2.因其中枢兴奋症状，应避免睡前给药，必要时适量应用镇静催眠药对抗。 3.安全范围小，静脉注射时应稀释后缓慢注射，防止急性毒性的发生

平喘药PPT精选课件

选择性肾上腺素β2受体激动药，与肾上腺素 β2受体结合后，可使细胞内环磷腺苷(cAMP) 升高，从而舒张支气管平滑肌。并能抑制内 源性致痉挛物质的释放及内源性介质引起的 水肿，提高支气管粘膜纤毛上皮廓清能力。 对于哮喘患者，本药2.5mg的平喘作用与25mg 麻黄碱相当。
14
硫酸特布他林 对心脏肾上腺素β1受体的作用极小，对心脏的兴奋
9
异丙肾上腺素
舌下含服或吸入本药可使唾液或痰液变红。长期舌 下给药，由于药物的酸性，可致牙齿损害。
过多、反复应用气雾剂可产生耐受性，此时，不仅 β受体激动药之间有交叉耐受性，而且对内源性肾 上腺素能递质也产生耐受性，疗效降低，甚至增加 死亡率。
与普萘洛尔(心得安)合用，可拮抗本药对心脏的兴 奋效应，减弱心肌收缩力，降低心率和心脏指数。
口服给药 一次2-4mg，一日3次。缓释 及控释制剂，一次8mg，一日2次，早、晚服 用。气雾吸入 每4-6小时200-500μg，1次或 分2次吸入，2次吸入时间隔1分钟。另外还可 肌肉及静脉给药。
12
硫酸沙丁胺醇
慎用：高血压患者；青光眼患者；糖尿病患者；嗜 铬细胞瘤患者；有动脉瘤病史者；对拟交感神经药 物异常敏感者；冠状动脉供血不足者；甲状腺功能 亢进患者；心律失常；特发性主动脉瓣肥厚性狭窄 患者。
▲与呋喃唑酮、甲基苯肼合用可加重高血压反应。
▲与抗组胺药(特非那定)、三环类抗抑郁药合用可延
长QT间期，增加出现室性心律失常的危险。
25
克仑特罗
选择性β2受体激动剂，松弛支气管平滑肌的 作用强而持久，并具有增强纤毛运动、溶解 粘液的作用，但对心血管系统影响较小。临 床资料表明，按重量计算，口服本药的效力 约为口服特布他林的170倍，约为口服沙丁胺 醇的100倍。吸入给药时，本药的效力约为沙 丁胺醇的10倍。

作用于呼吸系统药ppt课件

2、阻断腺苷受体，抑制内源性腺苷诱发的支气管收缩 及免疫诱发的肥大细胞、嗜碱性粒细胞介质合成释放
3、促进儿茶酚胺类物质肾上腺素及去甲肾上腺素释放 4、抑制平滑肌细胞内Ca2+肌浆网的释放 5、抑制T淋巴细胞和细胞因子产生的调节免疫 6、增强呼吸肌膈肌的收缩力，减轻疲劳感。 7、促进纤毛运动，加速粘膜纤毛的清除速度 8、抗炎作用
1/15/2024
26
临床应用：是目前治疗哮喘的有效药物。
1、急、慢性支气管哮喘：口服用于慢性哮喘的维 持治疗及预防发作；静注或静滴用于重症哮喘或 哮喘持续状态。
茶碱扩张支气管作用不及β2受体激动剂强，起效 慢，一般不宜采用。以往一线药物，现退居次要。
2、慢性阻塞性肺病缓解呼吸困难。
3、当心源性哮喘和支气管哮喘鉴别困难时治疗首 选氨茶碱。
4、中枢型睡眠呼吸暂停综合征，早产儿窒息（咖 啡因或茶碱）。
1/15/2024
27
不良反应
碱性强，局部刺激性，宜饭后服用。
• 茶碱的安全范围较小，当血药浓度超过治疗水 平20ug/ml或静脉注射太快,易出现心血管症状、 中枢兴奋症状等不良反应，静注时间不能少于 10min.
• 缓释剂：葆乐辉、舒弗美
1/15/2024
14
药理作用及机制
1.抑制炎症细胞聚集和活化。 从而减少前炎症因子TNF-α、IL-1等释放，发挥强大
的抗炎作用，缓解气道炎症。 2.轻度扩张气道平滑肌，缓解气道高反应性。 3.缓解气道重塑。 减少上皮细胞基底的胶原沉着、气道平滑肌细胞增厚、
杯状细胞增生和黏蛋白的分泌，促进纤毛运动而促 进排痰。
治疗原则：去除病因，控制急性发作，预防复 发。
1/15/2024
6
平喘药分类

平喘药PPT课件


肾上 皮下，静 心悸，升压，肌颤， 哮喘急性
腺素 滴
头痛，不安
发作
麻黄 口服，皮 失眠，心悸，升压 轻症和预
碱 下肌内 快速耐受
防哮喘发作
异丙肾 舌下含片 心悸，肌颤，耐受 哮喘急性
上腺素 气雾 性，过量室颤
发作
沙丁 口服，吸 胺醇 入
手指震颤
哮喘急
性发作
克仑 口服，气 特罗 雾吸入
手指震颤
（气雾剂）预
当副交感神经兴奋时，神经末梢释放的递质 （Ach）与细胞膜上M受体相结合，激活鸟苷酸环
化酶，使细胞内 cGMP增加，支气管收缩，组胺 等过敏物质释放增加。
正常情况下交感神经与副交感神经保持动态平 衡，使cAMP/cGMP维持一定比值，使支气管平滑 肌维持一定张力。
目前认为，细胞内cAMP/cGMP的比值决定支 气管的功能状态。CAMP/cGMP的比值↑可使支气 管平滑肌松弛、肥大细胞膜稳定、过敏介质释放减 少，有利于哮喘的缓解； 反之，则引起哮喘发作。
防发作（口服）
2.茶碱类
茶碱类为甲基黄嘌呤类的衍生物，具有茶碱 (theophylline)的共同药理作用：松弛支气管平滑肌、 利尿、强心、兴奋中枢及促进胃酸分泌等作用。
茶碱类水溶性小，口服吸收差，且胃肠道刺激性大， 已少用，现多采用水溶性衍生物。
【作用特点】 广、平喘、强心、利尿、扩血管、中枢兴奋等
盐酸肾上腺素注射液
1. 兴奋支气管平滑肌β2受体作用强 2. 平喘作用快、强。主要用于哮喘急性发作。 3. 不良反应：对β1及β2 受体选择性不强，易引
起心率加快，血压升高等。
麻黄碱（ephedrine）
盐酸麻黄碱片，盐酸麻黄碱注射液
促进去甲肾上腺素的释放，并可直接作用于α 和β受体。

平喘药ppt课件

9
三、抗过敏平喘药
1. 肥大细胞膜稳定药： 2. 色甘酸二钠（咽泰）
• 稳定肥大细胞膜, 抑制肥大 细胞脱颗粒释放过敏介质。
• • 口服吸收少，主要以粉末 形式喷雾吸入。 仅预防支气管哮喘、过敏 性鼻炎等发作, 控症无效。
2. H1受体阻断药：酮替芬 3. 抗白三烯药：孟鲁司特钠
10
11
5
【临床应用】
1. 慢性哮喘 2. 慢性阻塞性肺病和心源性哮喘辅助治疗 3.中枢型睡眠呼吸暂停综合征 注意：安全范围小，iv时要稀释、缓慢，不能过量。
6
㈢ M胆碱受体阻断药 异丙托品（异丙托溴铵） 1.穿透力差,口服无效,应用气雾剂不会吸收,不良反应轻 2.对支气管平滑肌选择性较高 3.用于伴迷走功能亢进的哮喘(如精神诱发或夜间发作)
7
二、抗炎平喘药 糖皮质激激素：可的松、泼尼松、地塞米松等
不良反应多且重。
吸入用糖皮质激素：丙酸倍氯米松、丙酸氟替卡松、 布地奈德、曲安奈德等 可避免全身不良反应，起效慢。 具有强大的抗炎抗免疫作用，但副作用多且重。 常采用吸入式给药，重症者不能控制时需全身给药。 8
平喘药
分
1. 支气管扩张药
类
β2肾上腺素受体激动药——控制哮喘急性发作 茶碱类药 M胆碱受体阻断药
2. 抗炎平喘药：糖皮质激素类（一线药）
3. 抗过敏平喘药——预防哮喘发作 肥大细胞膜稳定药 H1受体阻断药 抗白三烯药物
2
一、支气管扩张药
㈠ 肾上腺素受体激动药
【平喘原理】激动2受体,激活腺苷酸环化酶,cAMP↑
沙丁胺醇（舒喘灵）：口服、吸入，作用4-6h
克伦特罗：效价高，口服、吸入，作用4-6h 特布他林：似沙丁胺醇，口服、注射，作用4-6h 福莫特罗和沙美特罗：兼抗炎作用，吸入，作用8-12h 不良反应：手指震颤、久用有耐受性。
  1. 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
  2. 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
  3. 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
• 茶碱的最适血药浓度为12～15 mg/L，但一般认为维持血 浆浓度5～10 mg/L即可有抗炎和免疫调节作用。
不良反应
• 1.胃肠反应：po 恶心、呕吐、食欲减退 • 2.中枢兴奋：不安、失眠、易激动 必要时用镇静药 • 3.急性中毒：iv过快或浓度过高，可引起心动过速、心律
临床常用β2-RA
• 分类
起效时间
速效(数分钟) 缓效(半小时)
作用维持时间
短效(4～6小时)
长效(12小时)
沙丁胺醇吸入剂
特布他林吸入剂
福莫特罗吸入剂
菲诺特罗吸入剂
沙丁胺醇口服剂 特布他林口服剂
沙美特罗吸入剂
临床常用β2-RA
短效β2-RA •解除哮喘急性发作、喘息型支气管炎、COPD及其它肺部疾病 （SABA） 所致的支气管痉挛等症
• 对于甲亢、高血压、心律失常(尤其快速型)、孕妇(特别孕早期)、糖尿 病、新生儿应权衡利弊慎重选药，并在用药过程中特别注意观察心率、 节律、血压变化情况。
临床常用
• β2受体激动剂 • 黄嘌呤类药物 • 抗胆碱能药物
平喘机制
1.扩张支气管平滑肌
• 抑制PDE→胞内cAMP↑→cAMP∕cGMP↑→胞内钙↓→直接舒张 • 促进内源性AD释放→间接舒张 • 阻断腺苷受体→对抗收缩
③还可试用于CHF、AMI、降低COPD患者的肺动脉高压、家族 性高血钾性周期性麻痹和早产等病
特布他林 terbutalin 喘康速 博利康尼
•口服、气雾吸入 •中效
临床常用β2-RA
长效β2-RA （LABA）
沙美特罗 salmeterol 施立稳
福莫特罗 formoterol 奥克斯都保
班布特罗 Bambuterol 帮备
• 吸人给药的优点有局部作用疗效好、局部血药浓度高、起效时问短、 全身副反应小等。
• 吸入法包括手持定量气雾剂(MDI)吸入、干粉吸入、持续雾化吸人等 • 目前不推荐使用肌肉和静脉给药，其扩张支气管的效果并不比吸人给
药强、起效慢、持续时间短，且需要严密检测血药浓度，同时易于出 现心律失常、震颤、低血钾等副作用，故临床较少使用。
平喘药
平喘药
支气管扩张剂
1
抗炎平喘药
2
临床常用
• β2受体激动剂 • 黄嘌呤类药物 • 抗胆碱能药物
β受体分布
• β受体两个亚型：β1受体和β2受体
• β1受体主要分布于心脏
• β2受体占90％，主要分布于气道平滑肌细胞膜、肺组织 细胞（纤毛上皮细胞、粘液腺、血管内皮细胞、Ⅱ型肺泡 上皮细胞、肥大细胞等），气道分级越高分布密度越高。
Hale Waihona Puke 平喘机制• 2.抗炎与免疫调节
• 治疗剂量（＞10mg/L)可拮抗腺苷引起的诸如组胺、LT、 TNF-α、GM-CSF等肥大细胞炎性介质和CK的释放；抑制 EOS趋化并诱导其凋亡；抑制T细胞释放IL-2、IL-5
• HDAC是调控炎症基因的关键位点，低剂量（＜10mg/L) 可直接激活HDAC，从而使核心组蛋白去乙酰化，进而抑 制炎症基因的表达
口服、气雾吸入或静脉滴注
吸人——可迅速缓解哮喘急性症状 沙丁胺醇 口服——频发性或慢性哮喘的症状控制和预防发作，有心脏副 salbutamol 作用 （万托林） ①舒张支气管平滑肌 作用强度、心血管的副作用、持续时间分 （舒喘灵） 别是异丙基肾上腺素lO～20倍、1／10、3~4倍
②血管扩张及抑制子宫平滑肌收缩的作用
•特布他林的前体药物，必需在体内代谢后才能产生效应 •qd，可持续24h，依从性好
小结
• SABA主要应用哮喘急性发作期的缓解 • LABA主要应用于哮喘(尤其是夜间哮喘)的预防和缓解期的治疗
• β2一RA的支气管扩张作用与给药量大小和间隔时间长短密切相关。 • β2一RA的用法包括吸人、口服、静脉、肌肉等给药途径
•明显的支气管扩张作用 •明显的抗炎作用和降低血管通透性作用 •对β—R具有较高的选择性，作用强度为 α受体的5万倍，故心血 管副作用极少。 •夜间哮喘和老年哮喘疗效甚好，目前主要应用于预防哮喘的发作， 也可以与激素联合治疗
• 沙丁胺醇的衍生物 •是第一个具有明显抗炎活性的长效支气管扩张药。 •气道抗炎作用强度是沙丁胺醇的10～20倍 •新型LABA选择性更高的激动药 可快速起效 •雾化吸入可产生剂量依赖性的第一秒用力呼气容积(FEV1)、用力 肺活量(FVC)和呼气峰流速(PEF)增加 •气道扩张作用可维持12小时以上
作用机制 兴奋支气管平滑肌β2受体
激活AC 胞内cAMP↑
PKA激活 细胞内钙浓度下降、肌球蛋白轻链激酶失活、钾通道开放
平滑肌松弛，管径扩大
作用机制
肥大细胞表面大量β2-肾上腺素能受体
激活
肥大细胞膜保护作用
炎性介质释放↓（白三烯、组胺）
作用机制
• 降低毛细血管通透性 • 增加气道的粘液纤毛清除能力及促进气道的排痰作用
• 与GCS协同作用，对激素抵抗或激素依赖型哮喘患者联用 低浓度茶碱可改善患者对GCS的反应性并减少GCS用量
平喘机制
3.增强呼吸肌收缩力
• 茶碱对膈肌功能有显著的作用 • 减轻呼吸道阻塞、呼吸负荷增加造成的呼吸肌疲劳 • 对中枢疲劳和神经肌肉连接功能的传导疲劳也有作用
临床应用
• β2-RA不能控制的急性哮喘——氨茶碱iv • 慢性哮喘预防发作——po • 夜间哮喘发作者——缓释制剂 • 还可直肠给药 • 可缓解COPD及心源性哮喘的喘息症状 • 严重哮喘——减少GCS用量
副作用
(3)骨骼肌震颤
• 四肢和颜面部，兴奋了骨骼肌慢收缩纤维，使其收缩加快， 破坏快慢收缩纤维间的协调。
• 轻微手颤等反应常随用药时间延长逐渐减轻至消失，可不 影响继续用药。
副作用
(4)其他反跳性支气管痉挛
• 长期应用引起β2受体敏感性下调，全身给药可引起中枢神 经兴奋和消化道不良反应等。
• 停药1~2周可恢复敏感性
副作用
(1)心脏毒副作用
• 原有心血管基础疾病患者或者在使用可以引起心律失常的 药物，如氨茶碱。
• 在所有β2 -RA中，以沙丁胺醇较为显著，其为浓度依赖性 药物
减少用量，必要时加抗心律失常药
副作用
(2)代谢紊乱
• β2-RA引起血乳糖和丙酮酸升高出现酮体。在糖尿病患者 应用时尤其注意。
• β2-RA可能使钾离子重新分布，过量应用或与糖皮质激素 合用时，可能引起低血钾，从而导致心率失常。