七大类口服降糖药:最新肾功能要求、降糖疗效、使用禁忌,一文汇总
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七类口服降糖药物的特点和选择方法(图解)口服降糖药有七类:双胍类、α糖苷酶抑制剂、磺酰脲类、格列奈类、噻唑烷二酮类、DPP-4抑制剂、SGLT-2抑制剂。
各类口服降糖药的降糖作用、降糖外作用、不良反应有所不同,临床应如何选择?一、血糖:来路和去路血中葡萄糖,来路有三条,去路也有三条。
食物中的糖是血糖的主要来源。
再好的降糖药,也代替不了饮食控制和体育活动。
食物中的氨基酸等,也能通过“糖异生”转化为葡萄糖。
——糖异生(又称葡萄糖异生),指人体将多种非糖物质(乳酸、甘油、氨基酸、丙酮酸等)转化为葡萄糖的过程。
α糖苷酶抑制剂(阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇):——通过抑制α糖苷酶,抑制肠道内多糖、寡糖或双糖的降解,从而减少和延缓糖类物质的吸收,发挥降低餐后血糖的作用。
应在用餐前即刻整片吞服或与前几口食物一起咀嚼服用。
二、SGLT-2抑制:开通了血糖的另一条去路-肾!每天有180g葡萄糖从肾小球滤过,但又被肾小管上的SGLT-2(钠-葡萄糖共转运蛋白-2)100%重吸收,所以尿中没有糖。
SGLT-2抑制剂,通过抑制“钠-葡萄糖共转运蛋白-2”,可使70~80g/d葡萄糖从尿液排泄,发挥降糖作用。
SGLT-2抑制剂也可通过“钠-葡萄糖共转运蛋白-2”,抑制钠离子(Na+)的重吸收,发挥降压作用。
——SGLT-2抑制剂(恩格列净、卡格列净、达格列净)是第一类,可同时降低心血管事件风险、降低心力衰竭风险、具有保护肾脏作用的口服降糖药物。
三、磺酰脲类、格列奈类:为什么会引起低血糖和增加体重?常用的磺酰脲类降糖药有:格列本脲、格列美脲、格列喹酮、格列齐特缓释片、格列吡嗪控释片。
常用的格列奈类降糖药有:瑞格列奈、那格列奈。
磺酰脲类为长效胰岛素促泌剂,格列奈类为短效胰岛素促泌剂。
磺酰脲类、格列奈类的降糖作用机制类似胰岛素,不良反应也类似胰岛素。
——可引起低血糖、增加体重(胰岛素可促进脂肪合成)。
四、噻唑烷二酮类:为什么可增加心力衰竭风险?常用的噻唑烷二酮类降糖药物有:罗格列酮、吡格列酮。
降糖药分类表汇总降糖药分类表汇总以下是口服降糖药的基本知识表,包括作用效果、种类、代表药物、注意事项等。
磺脲类作用机制:直接刺激胰岛素分泌,适用于轻、中度T2DM 患者。
不良反应:低血糖,胰岛素分泌不足,体重增加。
代表药物:格列美脲、格列齐特、格列喹酮、瑞格列奈、西格列汀、沙格列汀、维格列汀。
注意事项:磺胺类过敏者禁用,严重肝功能不全慎用。
促胰岛素分泌剂作用机制:促进胰岛素分泌,DPP-4抑制,减少胰高血糖素分泌;食物不影响。
适应范围:T2DM患者,尤其肥胖者。
不良反应:胃肠道反应。
代表药物:格列奈类。
注意事项:胰岛素抵抗时应停用,碘化剂检查时影响吸收。
双胍类作用机制:改善外周胰岛素抵抗,延缓碳水化合物在肠道内消化吸收,减少肝葡萄糖输出。
适应范围:T2DM患者。
不良反应:肠胃道反应,低血糖,乳酸酸中毒。
代表药物:二甲双胍。
注意事项:一线用药,体重增加,妊娠、哺乳期禁用;联合用药中素抵抗时应停用。
噻唑烷二酮类(TZDs)作用机制:改善胰岛素抵抗为主的患者,抗心血管风险。
不良反应:心衰、肝功能不全慎用,肝毒性。
代表药物:罗格列酮、吡格列酮。
注意事项:随餐服用,延缓碳水化合物吸收后血糖升高,出现低血糖。
α-糖苷酶抑制剂作用机制:延缓碳水化合物消化吸收,降低餐后血糖。
不良反应:肠胃道反应,低血糖。
代表药物:XXX、XXX列波糖。
注意事项:服用时应随餐,出现低血糖时纠正。
SGLT-2抑制剂作用机制:抑制肾脏对葡萄糖的重吸收,降低血糖。
适应范围:T2DM患者。
不良反应:多尿,泌尿系感染。
代表药物:达格列净。
注意事项:肾功能不全者慎用。
以上是口服降糖药的分类表汇总。
胰岛素类制剂基本知识表以下是胰岛素类制剂的起效时间、峰值时间、作用时间、注射方式、注射部位等信息。
速效胰岛素制剂:门冬胰岛素起效时间:10-15分钟峰值时间:1-2小时作用时间:4-6小时注射方式:皮下注射注射部位:腹部赖脯胰岛素起效时间:10-15分钟峰值时间:1-1.5小时作用时间:4-5小时注射方式:皮下注射短效胰岛素制剂:重组人胰岛素R起效时间:15-60分钟峰值时间:2-4小时作用时间:5-8小时注射方式:皮下注射生物合成人胰岛素R 起效时间:15-60分钟峰值时间:2-4小时作用时间:5-8小时注射方式:静脉注射中效胰岛素制剂:胰岛素NPH起效时间:2.5-3小时峰值时间:5-7小时作用时间:13-16小时注射方式:皮下注射长效胰岛素制剂:胰岛素PZI起效时间:3-4小时峰值时间:8-10小时作用时间:20小时注射方式:皮下注射超长效胰岛素制剂:甘精胰岛素起效时间:2-3小时峰值时间:无峰作用时间:24小时注射方式:皮下注射注射部位:手臂前外侧地特胰岛素起效时间:3-4小时峰值时间:3-14小时作用时间:24小时注射方式:皮下注射注射部位:大腿前外侧、臀部外上1/4人胰岛素70/30剂型起效时间:0.5小时峰值时间:2-12小时作用时间:14-24小时注射方式:皮下注射人胰岛素50/50剂型起效时间:0.5小时峰值时间:2-3小时作用时间:10-24小时注射方式:皮下注射赖脯75/25起效时间:15分钟峰值时间:30-70分钟作用时间:16-24小时注射方式:皮下注射门冬30R起效时间:10-20分钟峰值时间:1-4小时作用时间:14-24小时注射方式:皮下注射XXX50R起效时间:15分钟峰值时间:30-70分钟作用时间:16-24小时注射方式:皮下注射门冬50R起效时间:10-20分钟峰值时间:1-4分钟作用时间:16-24小时注射方式:皮下注射以上是胰岛素类制剂的基本知识表,不同类型的胰岛素适用于不同类型的糖尿病患者,使用时应根据医生的建议进行选择。
七类口服降血糖药物的作用机理和特点、图表概括全掌握在糖尿病的药物治疗中,口服降糖药物使用最方便、最广泛,了解和掌握口服降糖药物的各自药理特性和优缺点,对于指导临床使用很有帮助。
本文采用图表方式进行总结,力争做到一表概括全掌握。
口服降糖药分类。
可以简单地分为:1、促进胰岛素分泌的药物:磺脲类、格列奈类、二肽基肽酶Ⅳ(DPP-4)抑制剂;2、非促进胰岛素分泌的药物(即通过其他机制降低血糖):双胍类、噻唑烷二酮类(TZDs)、α-糖苷酶抑制剂、钠-葡萄糖共转运蛋白2(SGLT-2)抑制剂。
口服降糖药物的药理特性及其优缺点了解各类药物更多特性(一)非促进胰岛素分泌的药物1、双胍类:一线首选,无低血糖风险。
临床上最常用的药物为二甲双胍,在《中国2型糖尿病防治指南》中,二甲双胍为一线首选用药,如果没有特殊情况,建议二甲双胍应保留在整个药物治疗方案中。
双胍类药物的主要药理作用是通过减少肝脏葡萄糖的输出和改善外周胰岛素抵抗而降低血糖,其还能改善血脂、不增加体重(或轻度减轻体重)和心血管保护作用,可以单用或联合其他降糖药物共同使用。
单用极少或无低血糖风险。
2、噻唑烷二酮类(TZDs):用于胰岛素抵抗,无低血糖风险,升高HLD-c,降低TG(吡格列酮),可能降低心血管事件。
临床上常用的药物为罗格列酮和吡格列酮。
噻唑烷二酮类药物主要是增加靶组织对胰岛素作用的敏感性而降低血糖,常用于有胰岛素抵抗的患者,单独使用时不容易造成低血糖,但可致体重增加及水肿,并增加骨折和充血性心力衰竭的风险,因此骨质疏松、骨折和心衰患者应禁用该药。
3、α-糖苷酶抑制剂:降低餐后血糖,改善空腹血糖,无低血糖风险。
临床上常用的药物有阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇。
α-糖苷酶抑制剂通过抑制碳水化合物在小肠上部的吸收而降低餐后血糖,适用于以碳水化合物为主要食物成分和餐后血糖升高的患者。
该类药物降糖效果不会太强,所以也不容易导致低血糖。
4、SGLT-2抑制剂:新型降糖药。
常用降糖药,适用及禁忌症都帮你整理好了!糖尿病是一种因胰岛素绝对或相对不足,或者靶细胞对胰岛素敏感性降低引起的以糖代谢紊乱为主的慢性综合性疾病,其中2型糖尿病的发生是外周胰岛素抵抗和β细胞功能缺陷共同作用的结果。
当糖尿病患者经过饮食和运动治疗以及糖尿病保健教育后,血糖的控制仍不能达到治疗目标时,需采用药物治疗。
降糖药可大致分为口服降糖药物和注射降糖药物,本文就以国内常用口服降糖药物为例,跟大家详细讲解。
1胰岛素促泌剂胰岛素促泌剂是备用一线降糖药,这类药物有磺脲类以及非磺脲类。
主要通过促进胰岛素分泌而发挥作用。
(1)磺脲类促泌剂。
由于这类药物起效时间为30分钟,所以服用时间应在餐前30分钟。
但缓释剂型(达美康缓释片)和格列美脲,因作用时间长,每日早餐前或餐时口服一次即可,如格列齐特缓释片,剂量为每次1至4片。
以下介绍5种常见的磺脲类促泌剂:格列本脲(优降糖):为第二代磺脲类药,它在所有磺脲类药中降糖作用最强,其作用可持续24小时。
可用于轻、中度非胰岛素依赖型2型糖尿病,但易发生低血糖反应,老人和肾功能不全者应慎用。
值得注意的是,消渴丸并不是全中药成份的,而是含有格列本脲,每10丸含格列本脲2.5毫克。
格列吡嗪(美吡达、瑞罗宁、迪沙、依吡达、优哒灵):为第二代磺脲类药,起效快,药效在人体可持续6~8小时,对降低餐后高血糖特别有效,因此比格列本脲较少引起低血糖反应,适合老年患者使用。
格列齐特(达美康):为第二代磺脲类药。
此外,还有抑制血小板黏附、聚集作用,可有效防止微血栓形成,从而可预防2型糖尿病的微血管病变。
还有研究表明,它可抵制由高胆固醇食物引起的动脉、尤其是冠状动脉的损伤,对减少糖尿病的心血管并发症有益。
适用于成年型2型糖尿病、2型糖尿病伴肥胖症或伴血管病变者。
老年人及肾功能减退者慎用。
格列喹酮(糖适平等):第二代口服磺脲类降糖药,适用于单用饮食控制疗效不满意的轻、中度非胰岛素依赖型2型糖尿病,且病人胰岛B细胞有一定的分泌胰岛素功能,并且无严重的并发症。
口服降糖药分类及注意事项1、口服降糖药的分类用法及不良反应双胍类【作用机制】:促进外周组织对葡萄糖的摄取和利用;抑制肝糖原异生和肠道对葡萄糖的摄取,提高胰岛素的敏感性【服药时间】:餐前、餐时或餐后立即服用【不良反应】:主要有胃肠道反应,表现如:恶心、食欲不振、腹部不适、腹泻等;罕见为乳酸性酸中毒【注意事项】:有严重心肺肝肾功能不全及缺氧者禁用;单独使用一般不发生低血糖反应,与胰岛素及磺脲类药物联用时防止低血糖发生二甲双胍双胍类 罗格列酮、吡格列酮 α- 糖苷酶 抑制剂 噻唑烷二酮类 (TZDs ) 胰岛素促泌剂 非胰岛素促泌剂 瑞格列奈、那格列奈、米格列奈 阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇 格列奈类 达格列净、恩格列净、坎格列净 格列本脲、格列吡嗪、格列齐特、格列 喹酮、格列美脲、消渴丸(含格列本脲) 西格列汀、维格列汀、沙格列汀、利格列汀、阿格列汀DPP -4抑制剂磺脲类 SGLT-2抑制剂噻唑烷二酮类(胰岛素增敏剂)【作用机制】:增强组织摄取和氧化葡萄糖,增加糖原和脂肪的合成,减少糖原分解和肝糖输出,降低胰岛素抵抗,增强胰岛素敏感性【服药时间】:与进餐时间无关,我科通常早餐前服用【不良反应】:水肿,体重增加【注意事项】:肝肾功能不全、水肿、心功能障碍者不宜使用;服药期间定期检查肝肾功能α-糖苷酶抑制剂【作用机制】:抑制小肠黏膜上皮细胞的α-糖苷酶的活性,减少肠道碳水化合物的分解、消化和吸收【服药方法】:进食第一口食物时同时口服,不进餐不服药【不良反应】:胃肠胀气,肠鸣,腹泻,恶心、呕吐【注意事项】:小剂量开始服用;避免与抗酸药、肠道吸附剂及消化酶同时服用;单独使用不会引起低血糖;与其他药物联用出现低血糖时要服用葡萄糖类食物,口服饼干等淀粉类食物无效磺脲类胰岛素促泌剂【作用机制】:直接刺激胰岛ß细胞分泌胰岛素【服药时间】:餐前15-30分钟服用;定时服用定时进餐【不良反应】:最主要为低血糖;还会增加体重【注意事项】:防治低血糖的发生,教会患者低血糖处理措施格列奈类胰岛素促泌剂【作用机制】:与胰岛细胞膜上的受体特异性结合,模拟生理性的胰岛素分泌,餐时服用刺激胰岛素快速释放【服药时间】:餐前15分钟或餐前即刻服用【不良反应】:低血糖【注意事项】:讲解低血糖防治及急救措施DPP-4抑制剂【作用机制】:通过抑制DPP-4酶而减少GLP-1(肠道里的促胰素)在体内的失活,从而增加GLP-1水平,GLP-1以葡萄糖浓度依赖的方式增强胰岛素分泌,抑制胰高糖素分泌【服药时间】:每日一次,服药时间不受进餐影响【不良反应】:主要有胃肠道反应SGLT-2抑制剂(钠葡萄糖协同转运蛋白-2抑制剂)【作用机制】:抑制肾脏对葡萄糖的重吸收,使过量的葡萄糖从尿液中排出,降低血糖【服药时间】:每日一次,早上口服,服药时间不受进餐影响。
谈谈常用口服降糖药的种类、特点、注意事项临床上常用口服降糖药有很多种,每种降糖药物的作用原理,发挥作用的时间,代谢方式等都不同,药物的选择要根据病人情况和疾病特点而定,不能一概而论。
下面我们一起了解下常用口服降糖药的种类、特点以及需要注意哪些问题。
1.促胰岛素分泌剂类降糖药1、磺脲类药物主要有格列本脲、格列齐特、格列美脲、格列吡嗪以及格列喹酮等。
该类药物是通过刺激胰岛β细胞分泌胰岛素进而达到降糖功效。
如果病人胰岛功能已经受到破坏,此类药物治疗效果不明显。
该类降糖药起效较慢,所以通常需要在用餐前30分钟左右服下,此外要注意,磺脲类降糖药的作用时间比较长,比较容易发生低血糖反应。
2、非磺脲类药物常用的有那格列奈和瑞格列奈。
该药物也是通过刺激胰岛β细胞分泌胰岛素进而达到降糖功效。
药物优缺点:该类药物作用时间较快,被称作是餐前血糖调节药,多用于餐后血糖控制不理想和一些不按时用餐的病人,通常要在用餐前即刻服用,服用后大概一个小时左右就可发挥理想的降糖功效。
所以这类药物只是在用餐时增强胰岛素的分泌,这样避免在空腹时刺激到胰岛β细胞,使用期间多不会造成低血糖,也不会增加体重。
不足之处是该类药物属于一种超短效的降糖药,降糖作用持续时间较短,空腹血糖控制情况不理想。
用药注意事项:如果糖尿病病人胰岛素功能已经完全破坏或是使用磺脲类降糖药治疗无效,使用非磺脲类降糖药治疗可达到明显效果,该类药物的低血糖反应相对会比服用磺脲类药物出现的少。
如果病人患有轻、中度的肾功能不全时,可在医生指导下选择瑞格列奈,该药产生的代谢产物几乎都是经过胆汁排泄,只有很少部分是通过肾脏排泄的。
二、促进葡萄糖代谢剂常用的代表药物是二甲双胍作用机制:可增强胰岛素的敏感性,避免肝糖输出太多,还可改善肌肉糖原合成情况,避免小肠吸收太多的葡萄糖,降低血糖。
药物优缺点:优点是降糖效果非常好,特别是对于空腹血糖降糖效果尤为明显,在单独使用此药时不用担心会发生低血糖的危险,还可帮助减轻体重,有利于心血管的健康,该药是降糖药物指南中2型糖尿病的首选一线类药物。
糖尿病患者口服降糖药的用药指导糖尿病患者通过饮食治疗及适量运动血糖仍未得到控制时便需要服用降糖药。
药物是重要的治疗方法,必须在饮食控制和运动治疗的基础上才能发挥应有的效果。
药物的种类颇多,糖尿病患者不要擅自选购、使用药物,一定要遵守医嘱,通过科学的配伍,定时定量地服用,根据病情合理选择,以减少或避免不良反应的发生。
口服降糖药的种类及特点促胰岛素分泌剂类药物磺脲类药物的特点:品种有优降糖(格列本脲)、美吡哒(格列吡嗪)、达美康(格列齐特)、糖适平(格列喹酮)、亚莫力(格列美脲)等。
主要通过刺激胰岛β细胞产生胰岛素发挥降糖作用。
对胰岛功能完全破坏的患者,本类药物的治疗效果不佳。
本类药物起效慢,故一般提前在餐前半小时服用,而且该类药物作用时间长,均易引起低血糖反应。
非磺脲类药物的特点:主要品种有瑞格列奈(诺和龙),那格列奈(唐力)。
这类药物也是刺激胰岛β细胞分泌胰岛素,属于超短效药物。
应在饭前即刻口服,可在服用一小时内发挥作用,降糖作用持续时间短,对胰岛功能完全破坏或磺脲类药物失效的患者,本类药物的治疗效果不佳,低血糖反应较磺脲类少。
双胍类药物品种有盐酸二甲双胍,苯乙双胍(降糖灵)已少用。
主要是抑制肝糖原的分解,并增加胰岛素在外周组织(如肌肉)的敏感性。
应于餐中服用,通常情况下二甲双胍不会引起低血糖。
双胍类降糖药物的不良反应有胃部不适、恶心或腹泻。
不良反应通常与药物剂量相关,大多可以自行缓解。
本类药物可引起胃肠系统的不适感而减少食欲,故可降低体重,尤其适合肥胖的2型糖尿病患者。
苯乙双胍可引起乳酸性酸中毒,要谨慎使用;二甲双胍比较好,但对容易缺氧的呼吸系统疾病患者及肝肾功能差者不宜用。
葡萄糖苷酶抑制剂类药物品种主要有拜糖苹(阿卡波糖)、卡博平(阿卡波糖)、倍欣(伏格列波糖),主要可抑制小肠的α-糖苷酶,抑制食物的多糖分解,使糖的吸收相应减缓,从而降低餐后高血糖。
本类药物应于吃第一口饭时服用。
单独使用本类药物不会引起低血糖,但服药早期有些人可能会出现腹胀和轻度腹泻等反应,如先用小剂量,逐步加量,2—3周后,小肠α-糖苷酶逐渐被食糜中的碳水化合物诱导而复苏,则全小肠开始吸收葡萄糖,此时腹胀的症状即可好转或消失。
2023口服降糖药的种类、作用机制及服用方法糖尿病患病人数近年来仍呈快速增长趋势,覆盖人群较广,具有较高的发病率。
而中国人饮食结构以碳水化合物为主,这是引起糖尿病的重要原因。
如果是糖尿病倾向的体质(遗传),再加上不良的生活习惯,发生糖尿病的概率也会大大增加。
目前,临床上治疗糖尿病的口服降糖药有许多,但由于各类口服降糖药的自身特点不同,服用的时间也各自不同。
不按规定的时间服药,就无法达到预期的降糖效果,还可能引起不良反应。
那么该如何选择口服降糖药?针对这个问题,我们邀请到浙江大学医学院附属第二医院徐小红教授,为大家带来〃口服降糖药的种类、作用机制及具体服用方法〃的相关内容分享。
促胰岛素分泌类药物促胰岛素分泌剂类药物分为磺眼类和非磺服类药物。
1 .磺眼类磺服类药物主要为格列本版、格列毗嗪、格列齐特、格列喳酮、格列美版等。
主要的作用机制是通过促胰岛素分泌剂,刺激胰岛B细胞分泌胰岛素,提高体内的胰岛素水平达到降低血糖的目的,但发挥药效需有一定残存的胰岛功能(30%以上)0优点是用药经验丰富,微血管风险少。
但本类药物有低血糖和增加体重的不良反应,故一般在餐前半小时服用。
2 .非磺眼类药物非磺眼类促进胰岛素分泌药物主要为瑞格列奈、那格列奈和米格列奈。
此类药物的作用机制也是刺激胰岛B细胞分泌胰岛素,降低餐后血糖,作用快而短,主要用于控制餐后血糖。
所以应在餐前即刻口服,可单独使用或与其他降糖药联合应用(磺眼类除外\本类药物的低血糖反应比磺眼类药物少。
双服类药物此类药物的作用机制是,通过减少肝脏葡萄糖的输出和改善外周胰岛素抵抗而降低血糖,有降低体重、心血管获益、减轻胰岛素抵抗等优势。
其中,临床使用最为广泛的为盐酸二甲双服,该药物不仅降糖效果确切,还可以降低体重、心血管风险因素和长期心血管风险事件,这是其他降糖药物所不具备的优点。
而且单药应用不会引起低血糖,不良反应少,价格便宜,因此被全球各大指南公认为一线用药。
二甲双服的主要不良反应为胃肠道反应,故应从小剂量开始,餐中或餐后服用。
1、口服降糖药物的分类和服用方法口服降糖类药有很多种。
目前,临床常用的品种按功能或作用可以分为促胰岛素分泌剂、促进葡萄糖在周围组织细胞的代谢剂、抑制小肠吸收葡萄糖的a葡萄糖苷酶抑制、提高胰岛素敏感性和生物利用度的胰岛素增敏剂共4大类。
由于作用原理、起效时间、代谢途径和需要与食物进行配合的时机不同,其服用方法大致如下:(1)促胰岛素分泌剂促胰岛素分泌类降糖药,包括磺脲和非磺脲两类。
其中,磺脲类代表药物有:优降糖、糖适平、达美康、美吡达、瑞易宁、亚莫利等。
非磺脲类代表药物目前仅有瑞格列奈和那格列耐。
它们共同的主要作用是能够刺激胰岛?细胞分泌胰岛素,从而降低血糖。
但是,如果用量不当或不能与饮食所摄入的碳水化合物相配合,则可以引起低血糖。
由于它们进入人体后需要一定的时间来刺激胰岛?细胞从而产生胰岛素。
因此,其最佳服的药时间为餐前30分钟。
各个成员之间的主要区别主要在于作用的强弱、时间的长短。
成员之间不宜联合使用。
在发展顺序方面:甲磺丁脲(tolbutamide )、氯磺丙脲(chlorpropamide )是第一代磺脲类代表药;格列苯脲(glibenclamide )、格列奇特(gliclazide )、格列吡嗪(glipizide )、格列喹酮(gliquidone )是第二代磺脲类代表药;第三代磺脲类代表药目前只有格列美脲(glimepiride 。
非磺脲类降糖药是近年来新发现的促胰岛素分泌药。
在作用特点方面:糖适平、美比哒、瑞易宁(控释格列吡嗪)等作用时间较短,主要用于控制餐后血糖;优降糖、达美康、格列美脲等作用时间较长,可同时用于控制餐后和空腹血糖。
(2)促进葡萄糖在周围组织细胞的代谢剂本类药物不像磺脲类有一个庞大的家族”目前仅有双胍类一族,且只有苯乙双胍(降糖灵)二甲双胍(降糖片)两兄弟。
其中,前者由于容易引起乳酸性酸中毒,因而在某些国家已被禁用,我国目前也较少使用,需要时应比较慎重,剂量以较小为佳。
糖尿病药物的适应症与禁忌症解析糖尿病是一种常见的慢性代谢性疾病,世界范围内都存在着广泛的患病人群。
为了控制患者的血糖水平,医生通常会开具糖尿病药物。
然而,不同的药物具有不同的适应症和禁忌症。
在这篇文章中,我们将详细解析糖尿病药物的适应症与禁忌症,以帮助患者和医生更好地了解药物的使用情况。
适应症是指使用该药物能够有效地治疗或改善某种健康问题或疾病的症状。
对于糖尿病药物来说,适应症主要包括控制血糖水平、预防并发症的发展,以及改善患者的生活质量。
以下是常见糖尿病药物的适应症解析:1. 口服降糖药物(如二甲双胍、磺脲类药物、α-葡萄糖苷酶抑制剂等):适用于2型糖尿病患者,尤其是刚被诊断为糖尿病、病情轻微的患者。
这些药物可以通过不同的机制,如改善胰岛素的分泌、提高细胞对胰岛素的敏感性等,帮助患者降低血糖水平。
2. 胰岛素:适用于1型糖尿病患者,以及2型糖尿病患者在口服药物不能有效控制血糖的情况下。
胰岛素可以替代体内缺乏的胰岛素,将血糖有效地转运到细胞内,从而降低血糖水平。
3. 胰岛素类似物:适用于2型糖尿病患者,在口服降糖药物治疗无效的情况下可使用。
这类药物与胰岛素类似,可以有效地调节血糖水平。
除了适应症外,了解禁忌症也非常重要。
禁忌症指的是某个药物使用时的限制条件或禁止使用的情况。
以下是常见糖尿病药物的禁忌症解析:1. 二甲双胍:禁用于肾功能衰竭、休克、心功能不全等情况下,容易导致乳酸性酸中毒。
2. 磺脲类药物:禁用于磺胺过敏的患者,由于潜在的致敏反应。
3. α-葡萄糖苷酶抑制剂:对该药物或任何成分过敏的患者禁用。
4. 胰岛素:禁用于过敏对胰岛素的患者,以及低血糖的情况下。
了解糖尿病药物的适应症与禁忌症对于患者和医生来说至关重要。
医生在开具药物处方之前,应详细了解患者的病史、体征和实验室结果,以确定合适的药物和剂量。
患者应该与医生密切沟通,及时向医生反馈用药情况,以便调整治疗方案。
此外,患者在使用药物期间需密切关注不良反应和副作用。
7大类降糖药物大盘点!常用的口服降糖药可分为:延缓肠道碳水化合物吸收的α-糖苷酶抑制剂,抑制肝糖生成为主的二甲双胍,促进尿糖排泄的SGLT2抑制剂,增加胰岛素敏感性的噻唑烷二酮类,促进胰岛素分泌的磺脲类、格列奈类、DPP-4抑制剂等。
一、各类口服降糖药的特点二、临床疗效和安全性监测三、口服降糖药的用药交待1、二甲双胍用药期间避免饮酒(可能引起低血糖,并增加乳酸中毒风险)。
至少每年检查一次血液学检测(降低维生素B12吸收,可导致贫血)。
2、α-糖苷酶抑制剂阿卡波糖、伏格列波糖,可在餐前即刻整片吞服或与前几口食物一起咀嚼服用。
若出现低血糖,需使用葡萄糖或蜂蜜。
温馨提示:α-糖苷酶抑制剂可降低地高辛的血药浓度,若合用需要调整地高辛的剂量。
3、磺酰脲类用药期间避免饮酒(可引起低血糖,也可引起双硫仑样反应)。
当出现头痛、兴奋、失眠、震颤、不安、视觉紊乱和大量出汗时,及时进食糖果。
温馨提示:有肾功能轻度不全的患者,宜选择格列喹酮。
4、格列奈类格列奈类药物作用迅速且短暂,不进餐不服药。
不良反应监测:可引起低血糖,避免饮酒。
温馨提示:瑞格列奈与CYP2C8抑制剂(吉非贝齐)、CYP3A4抑制剂(伊曲康唑)、有机阴离子转运蛋白OATP1B1抑制剂(环孢素)合用时应格外谨慎。
5、噻唑烷二酮类定期检查心电图(噻唑烷二酮类与骨折和心力衰竭风险增加相关)。
若出现水肿、体重突然增加、心力衰竭等症状,应立即就医。
6、DPP-4抑制剂若出现持续性的剧烈的腹痛,请立即就医(DPP-4可引起急性胰腺炎)。
若出现持续性关节痛请立即就医(DPP-4可引起关节痛,而且可能是重度或致残性的)。
温馨提示:肝、肾功能不全患者中使用利格列汀时不需要调整剂量。
7、SGLT-2抑制剂若出现尿路感染和生殖道感染,需及时对症治疗(SGLT-2使尿液中高水平葡萄糖,导致尿路和生殖器感染风险增加)。
定期检查足部,如果发现足部有任何伤口、变色或疼痛,应立即就医(SGLT-2增加下肢截肢,主要累及脚趾的风险升高)。
特别关注常用口服降糖药的种类、特点及应用注意事项蒲晓林 (四川省广元市苍溪县第三人民医院 苍溪县陵江镇中心卫生院 628400)糖尿病在生活中十分常见,属于一种慢性疾病。
我们都知道,糖尿病患者需要长期服用降糖药,严重的患者还需要注射胰岛素,通过药物来降低血糖,使血糖控制在一定的正常范围内。
市面上的口服降糖药有很多种,患者要根据自己的情况来选择合适的药物,来达到降糖的目的。
那么,常用的口服降糖药都有哪些种类呢,服用时又该注意哪些?一起来了解一下吧:1常用口服降糖药的种类1.1 促胰岛素分泌剂类药物促胰岛素分泌剂类药物主要包括磺脲类和非磺脲类两种。
1.2 磺脲类降糖药磺脲类降糖药是通过刺激胰岛素β细胞分泌胰岛素,其特点是对于胰岛素无法分泌的患者治疗效果不佳,药物起效慢,多在餐前服用,药物作用时间较长,容易引起低血糖。
主要适用于非肥胖Ⅱ型糖尿病患者,或者经饮食控制、运动减重效果不满意的轻中度Ⅱ型糖尿病患者。
可以单独服用,或者与其他降糖药联合服用。
磺脲类降糖药物有:格列本脲、格列吡嗪、格列齐特、格列喹酮、格列美脲等。
服用磺脲类降糖药要注意:格列本脲的降糖作用最强,肾功能不良的患者服用容易出现低血糖,老年糖尿病的患者应该慎用此药。
格列喹酮适用于轻中度肾功能不全的糖尿病患者,降低血糖的同时,可以降低尿蛋白等。
格列美脲安全性大,不易引起低血糖,适合老年糖尿病患者和肾功能不全的糖尿病患者。
口服磺脲类降糖药时,严重肝肾功能不全、孕妇及哺乳期、重症感染或创伤、手术期间、酮症酸中毒期间、对磺脲类药物过敏的糖尿病患者,要禁止服用此类药物。
并且糖尿病患者服用此类型药物时,要注意餐前半小时服用,从小剂量开始,没有不良反应后再加大剂量,但不要超过最大量。
1.3 非磺脲类降糖药非磺脲类降糖药也是通过刺激胰岛β细胞来分泌胰岛素,这类药物属于超短效药物。
它的主要特点是降糖作用强,可以有效的降低餐后血糖。
像瑞格列奈、那格列奈就属于非磺脲类降糖药。
七大类口服降糖药物有什么不同,各有哪些不良反应糖尿病是一种慢性疾病,目前已成为全球重要的公共卫生问题,口服降糖药物在糖尿病的治疗中发挥着重要的作用,很多糖友或多或少会需要使用口服降糖药物,让我们一起来了解一下这七大类口服降糖药物吧!1.双胍类代表药物:二甲双胍;作用机制:通过减少肝脏葡萄糖的输出和改善外周胰岛素抵抗而降低血糖;常见不良反应:胃肠道反应;注意事项:1. 普通片一般在进餐时或进餐后立即服用,可减少对胃肠道的刺激;肠溶片因其对胃肠道刺激较小,建议餐前半小时服用;缓释片应当整片吞服,不得掰开或嚼碎服用,建议在餐时服用。
2. 单独使用二甲双胍不导致低血糖,但二甲双胍与胰岛素或胰岛素促泌剂联合使用时可增加低血糖发生的风险。
3. 双胍类药物禁用于:肾功能不全[血肌酐水平男性>132.6 μmol/L,女性>123.8 μmol/L或预估肾小球滤过率(eGFR)<45 ml/min]、肝功能不全、严重感染、缺氧或接受大手术的患者。
4. 造影检查如使用碘化对比剂时,应暂时停用二甲双胍。
使用造影剂前或全身麻醉术前48小时应暂时停用二甲双胍,完成至少48小时后复查肾功能无恶化可继续用药。
5. 长期使用二甲双胍者应注意维生素 B12 缺乏的可能性。
2.磺脲类磺脲类药物属胰岛素促泌剂。
代表药物:格列本脲、格列美脲、格列齐特、格列吡嗪、格列喹酮。
作用机制:通过刺激胰岛β细胞分泌胰岛素,增加体内的胰岛素水平而降低血糖。
注意事项:1. 肾功能轻度不全的患者,宜选择格列喹酮;2. 消渴丸是含有格列本脲和多种中药成分的固定剂量复方制剂。
消渴丸的降糖效果与格列本脲相当。
3.噻唑烷二酮类(thiazolidinediones)噻唑烷二酮类属胰岛素增敏剂。
代表药物:罗格列酮、吡格列酮;作用机制:通过增加靶细胞对胰岛素作用的敏感性而降低血糖;常见不良反应:体重增加、水肿;注意事项:1. 每日一次服药即可,服药与进食无关。
2. 有心力衰竭(纽约心脏学会心功能分级Ⅱ级以上)、活动性肝病或转氨酶升高超过正常上限2.5倍及严重骨质疏松和有骨折病史的患者应禁用本类药物。
七大类口服降糖药:最新肾功能要求、降糖疗效、使用禁忌,一文汇总注:本文部分文字与图片资源来自于网络,转载此文是出于传递更多信息之目的,若有来源标注错误或侵犯了您的合法权益,请立即通知我们,情况属实,我们会第一时间予以删除,并同时向您表示歉意引言:口服降糖药是临床应对糖尿病最为常用的“武器”,林林总总共七大类,内分泌科医生应如数家珍。
根据最新公布的指南/说明书,本文对“肾功能与药物应用、作用机制、降糖疗效、额外获益”等内容进行了汇总整理,供各位老师参考。
肾功能分级与口服降糖药的应用图1 慢性肾脏疾病KDIGO分级图2 不同肾功能情况下各类口服降糖药的应用一、二甲双胍目前临床上使用的双胍类药物主要是盐酸二甲双胍。
1.作用机制通过减少肝脏葡萄糖的输出和改善外周胰岛素抵抗而降低血糖。
2.降糖疗效在我国2型糖尿病(T2DM)人群中开展的临床研究显示,二甲双胍的降糖疗效为HbA1c下降0.7%~1.0%。
在500~2000 mg/d剂量范围之间,二甲双胍疗效呈现剂量依赖效应,疗效与体重无关。
用药注意单独使用二甲双胍不增加低血糖风险,但二甲双胍与胰岛素或胰岛素促泌剂联合使用时可增加发生低血糖的风险。
➤胃肠道反应:二甲双胍的主要不良反应为胃肠道反应。
缓释片与普通片的疗效和总体胃肠道不良事件发生率相似。
从小剂量开始并逐渐加量是减少其不良反应的有效方法。
在已经耐受低剂量二甲双胍的患者中继续增加二甲双胍的剂量不增加胃肠道不良反应。
➤二甲双胍与乳酸性酸中毒:关系尚不确定。
➤维生素B12缺乏:长期服用二甲双胍可引起维生素B12水平下降。
长期使用二甲双胍者可每年测定1次血清维生素B12水平,如缺乏应适当补充维生素B12。
➤肾功能不全与药物使用:双胍类药物禁用于肾功能不全[血肌酐水平男性>132.6umol/L(1.5 mg/dl),女性>123.8umol/L (1.4 mg/dl)或估算的肾小球滤过率(eGFR)<45 ml·min⁻¹·(1.73 m²)⁻¹]、肝功能不全、严重感染、缺氧或接受大手术的患者。
正在服用二甲双胍者,eGFR为45~59 ml·min⁻¹·(1.73 m²)⁻¹之间时不需停用,可以适当减量继续使用。
➤造影剂与药物使用:造影检查如使用碘化对比剂时,应暂时停用二甲双胍,在检查完至少48 h且复查肾功能无恶化后可继续用药。
二、磺脲类药物磺脲类药物属于胰岛素促泌剂,目前在我国上市的磺脲类药物主要为格列本脲、格列美脲、格列齐特、格列吡嗪和格列喹酮。
1.作用机制主要作用机制是通过刺激胰岛β细胞分泌胰岛素,增加体内的胰岛素水平而降低血糖。
2.降糖疗效磺脲类药物可使HbA1c降低1.0%~1.5%(去除安慰剂效应后)。
用药注意➤低血糖:磺脲类药物如果使用不当可导致低血糖,特别是在老年患者和肝、肾功能不全者中;➤体重增加:磺脲类药物还可导致体重增加;➤肾功能不全与药物使用:有肾功能轻度不全的患者如使用磺脲类药物宜选择格列喹酮。
三、格列奈类药物格列奈类药物为非磺脲类胰岛素促泌剂,我国上市的有瑞格列奈、那格列奈和米格列奈。
1.作用机制与降糖疗效此类药物主要通过刺激胰岛素的早时相分泌而降低餐后血糖,也有一定的降空腹血糖作用,可使HbA1c降低0.5%~1.5%。
此类药物需在餐前即刻服用,可单独使用或与其他降糖药联合应用(磺脲类除外)。
在我国新诊断的T2DM人群中,瑞格列奈与二甲双胍联合治疗较单用瑞格列奈可更显著地降低HbA1c,但低血糖的风险显著增加。
用药注意常见不良反应是低血糖和体重增加,但低血糖的风险和程度较磺脲类药物轻。
格列奈类药物可以在肾功能不全的患者中使用。
四、噻唑烷二酮类(TZD)TZD主要通过增加靶细胞对胰岛素作用的敏感性而降低血糖。
目前在我国上市的TZD主要有罗格列酮和吡格列酮及其与二甲双胍的复方制剂。
1.降糖疗效在我国T2DM患者中开展的临床研究结果显示,TZD可使HbA1c 下降0.7%~1.0%(去除安慰剂效应后)。
用药注意➤低血糖:TZD单独使用时不增加低血糖风险,但与胰岛素或胰岛素促泌剂联合使用时可增加低血糖风险。
➤体重增加:体重增加是TZD常见不良反应,与胰岛素联合使用时表现更加明显。
➤水肿:水肿是TZD常见不良反应,与胰岛素联合使用时表现更加明显。
➤骨折和心力衰竭:TZD的使用与骨折和心力衰竭风险增加相关。
有心力衰竭[纽约心脏学会(NYHA)心功能分级Ⅱ级以上]、活动性肝病或氨基转移酶升高超过正常上限2.5倍、严重骨质疏松和有骨折病史的患者应禁用本类药物。
五、α-糖苷酶抑制剂国内上市的α-糖苷酶抑制剂有阿卡波糖、伏格列波糖和米格列醇。
1.降糖机制α-糖苷酶抑制剂通过抑制碳水化合物在小肠上部的吸收而降低餐后血糖,适用于以碳水化合物为主要食物成分的餐后血糖升高的患者。
推荐患者每日2~3次,餐前即刻吞服或与第一口食物一起嚼服。
2.降糖疗效在包括中国人在内的T2DM人群中开展的临床研究的系统评价结果显示,α-糖苷酶抑制剂可以使HbA1c降低0.50%,并能使体重下降。
在初诊的糖尿病患者中每天服用300mg阿卡波糖的降糖疗效与每天服用1500mg二甲双胍的疗效相当。
用药注意➤胃肠道反应:α-糖苷酶抑制剂的常见不良反应为胃肠道反应(如腹胀、排气等)。
从小剂量开始,逐渐加量是减少不良反应的有效方法。
➤低血糖:独服用本类药物通常不会发生低血糖。
用α-糖苷酶抑制剂的患者如果出现低血糖,治疗时需使用葡萄糖或蜂蜜,而食用蔗糖或淀粉类食物纠正低血糖的效果差。
六、二肽基肽酶Ⅳ抑制剂(DPP-4i)目前在国内上市的DPP-4i为西格列汀、沙格列汀、维格列汀、利格列汀和阿格列汀。
1.降糖机制DPP-4i通过抑制二肽基肽酶Ⅳ(DPP-4)而减少GLP-1在体内的失活,使内源性GLP-1水平升高。
GLP-1以葡萄糖浓度依赖的方式增加胰岛素分泌,抑制胰高糖素分泌。
2.降糖疗效在我国T2DM患者中的临床研究结果显示,DPP-4i的降糖疗效(去除安慰剂效应后)为降低HbA1c 0.4%~0.9%,其降糖效果与基线HbA1c有关,即基线HbA1c水平越高,降低血糖和HbA1c的绝对幅度越大。
多项荟萃分析显示,在不同的治疗方案或不同的人群中,去除安慰剂效应后5种DPP-4i降低血糖的疗效相似。
用药注意单独使用DPP-4i不增加发生低血糖的风险。
DPP-4i对体重的作用为中性。
➤肾功能不全与药物使用:在有肾功能不全的患者中使用西格列汀、沙格列汀、阿格列汀和维格列汀时,应注意按照药物说明书来减少药物剂量。
在有肝、肾功能不全的患者中使用利格列汀不需要调整剂量。
七、钠-葡萄糖共转运蛋白2抑制剂(SGLT2i)目前在我国上市的SGLT2i有达格列净、恩格列净、卡格列净和艾托格列净。
1.降糖机制SGLT2i可抑制肾脏对葡萄糖的重吸收,降低肾糖阈,从而促进尿糖的排出。
2.降糖疗效SGLT2i单药治疗能降低HbA1c 0.5%~1.2%,在二甲双胍基础上联合治疗可降低HbA1c 0.4%~0.8%。
SGLT2i还有一定的减轻体重和降压作用。
3.心肾获益SGLT2i在一系列大型心血管结局及肾脏结局的研究中显示了心血管及肾脏获益,包括恩格列净心血管结局研究(EMPA-REG OUTCOME)、卡格列净心血管评估研究(CANVAS)、达格列净对心血管事件的影响(DECLARE-TIMI 58)、评估艾托格列净有效性和安全性心血管结局(VERTISCV)试验、达格列净和心力衰竭不良结局预防(DAPA-HF)研究、卡格列净和糖尿病合并肾病患者肾脏终点的临床评估研究(CRENDENCE)。
主要获益:➤MACE终点:EMPA-REGOUTCOME和CANVAS研究显示,恩格列净和卡格列净使MACE(心血管死亡、非致死性心肌梗死、非致死性卒中)风险降低14%;➤心力衰竭住院终点:EMPA-REG OUTCOME、CANVAS、DECLARE-TIMI 58及VERTIS CV 研究显示,恩格列净、卡格列净、达格列净和艾托格列净均有效降低T2DM患者的心力衰竭住院风险;➤肾脏结局终点:CRENDENCE研究显示,卡格列净降低肾脏主要终点(终末期肾病、血清肌酐倍增、肾脏或心血管死亡)风险达30%;达格列净和慢性肾脏病不良结局预防(DAPA-CKD)研究显示,达格列净使主要终点(eGFR下降≥50%、终末期肾病或因肾衰竭死亡)风险降低39%。
用药注意SGLT2i单药治疗不增加低血糖风险,但与胰岛素或胰岛素促泌剂联用时则增加低血糖风险。
因此,SGLT2i与胰岛素或胰岛素促泌剂联用时应下调胰岛素或胰岛素促泌剂的剂量。
➤SGLT2i与泌尿生殖道感染:SGLT2i的常见不良反应为泌尿系统和生殖系统感染及与血容量不足相关的不良反应;➤SGLT2i与糖尿病酮症酸中毒(DKA):SGLT2i罕见不良反应包括DKA。
DKA可发生在血糖轻度升高或正常时,多存在DKA诱发因素或属于DKA高危人群。
如怀疑DKA,应停止使用SGLT2i,并对患者进行评估,立即进行治疗。
此外,用药过程中还应警惕急性肾损伤。
➤肝功能不全与药物使用:SGLT2i在轻、中度肝功能受损(Child-Pugh A、B级)患者中使用无需调整剂量,在重度肝功能受损(Child-Phgh C级)患者中不推荐使用。
➤肾功能不全与药物使用:SGLT2i不用于eGFR<30 ml·min⁻¹·(1.73 m²)⁻¹的患者。