第一章先导化合物发掘
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第一章 认识有机化合物
第一节 有机化合物的分类
一、教学目标
【知识与技能】
1、了解有机化合物的分类方法,认识一些重要的官能团。
2、掌握有机化合物的分类依据和原则。
【过程与方法】
根据生活中常见的分类方法,认识有机化合物分类的必要性。利用投影、动画、多媒体等教学手段,演示有机化合物的结构简式和分子模型,掌握有机化合物结构的相似性。
【情感、态度与价值观】
通过对有机化合物分类的学习,体会分类思想在科学研究中的重要意义。
二、教学重点
认识常见的官能团;有机化合物的分类方法
三、教学难点
认识常见的官能团,按官能团对有机化合物进行分类
四、教学过程
【引入】师:通过高一的学习,我们知道有机物就是有机化合物的简称,最初有机物是指有生机的物质,如油脂、糖类和蛋白质等,它们是从动、植物体中得到的,直到1828年,德国科学家维勒偶然发现由典型的无机化合物氰酸铵通过加热可以直接转变为动植物排泄物——尿素的实验事实,从而使有机物的概念受到了冲击,引出了现代有机物的概念——世界上绝大多数含碳的化合物。有机物自身有着特定的化学组成和结构,导致了其在物理性质和化学性质上的特殊性。研究有机物的组成、结构、性质、制备方法与应用的科学叫有机化学。
我们先来了解有机物的分类。
【板书】第一章 认识有机化合物
第一节 有机化合物的分类
师:有机物从结构上有两种分类方法:一是按照构成有机物分子的碳的骨架来分类;二是按反映有机物特性的特定原子团来分类。
【板书】一、按碳的骨架分类
链状化合物(如CH3-CH2-CH2-CH2-CH3)
有机化合物
脂环化合物(如 )
环状化合物
芳香化合物(如 )
【板书】二、按官能团分类
表1-1 有机物的主要类别、官能团和典型代表物
类别 官能团 典型代表物的名称和结构简式
药学概论知识点
目录
药学概论知识点.................................................................................................................................................................................1
第一章绪论.............................................................................................................................................................................................1
第一节药学的发展与药学任务.......................................................................................................................................................1
第二节药品的类别1.天然药物.....................................................................................................................................................2
第三节药品的上市过程1.新药研究与开发过程.........................................................................................................................2
简述先导化合物的发现方法和途径
先导化合物是指在药物研发中,用于指导更进一步的研究和发现的化合物。先导化合物的发现方法和途径主要有以下几种:
1. 高通量筛选(High-throughput screening,HTS):这是一种常用的先导化合物发现方法,通过快速筛选大量化合物来寻找对特定疾病具有潜在活性的化合物。HTS通常通过自动化技术将大量的化合物与靶标进行高通量快速筛选,然后对活性化合物进行进一步的验证和优化。
2. 目标导向设计(Target-based design):这种方法是基于对疾病靶标的深入了解,通过结构活性关系(Structure-Activity
Relationship)的分析和计算机辅助设计,设计和合成具有高度选择性和活性的化合物。这种方法通常需要有对靶点的详细了解以及相关的生物信息学和计算机模拟工具。
3. 化学文库筛选(Library screening):利用化学文库中已经合成的化合物进行筛选,有可能发现具有新的活性的化合物。这种方法可以利用已有的化合物文库进行验证,或者自行合成新的化合物进行筛选。
4. 天然产物筛选(Natural product screening):天然产物是源于自然界的有机化合物,具有多样的结构和生物活性。通过从植物、微生物等天然来源中分离和提取化合物,然后进行活性筛选,可以发现具有潜在药物活性的先导化合物。
5. 前体化合物的优化:在一些情况下,已有的药物或化合物可能可以作为先导化合物进行进一步的优化。通过对已有化合物的结构进行修改和合成类似的化合物,可以优化化合物的活性、选择性、毒性和药代动力学性质。
以上方法和途径常常是相互结合的,根据药物研发的需求和具体情况进行选择和应用。
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化学院药物化学考试重点总结
化学院药物化学考试重点总结
苯巴比妥:巴比妥类镇静催眠药构效关系(解释影响因素)
1.5位双取代才有活性,总碳数4-8最好2.3位有甲基取代起效快3.2位硫取代起效快
影响药物作用的因素:1)解离常数及油水分配系数的影响;2)体内代谢对药物的影响。
(1)解离常数及油水分配系数的影响。药物要在体液中转运,又要通过脂质的生物膜达到作用部位发挥药效,要求药物一定的油水分配系数和适宜的解离度。解离常数及油水分配系数的不同导致药物吸收速度不同、到达作用部位药量不同,影响药物作用强度快慢不同。如巴比妥酸解离常数较大,在生理条件下,99%以上呈离子型,无镇静催眠作用,苯巴比妥和己锁巴比妥分子型分别为50%和91%,能发挥镇静催眠作用,但己锁巴比妥比苯巴比妥作用快。油水分配系数过大,则有惊厥作用。如5位双取代总碳数超过8,导致化合物有惊厥作用。
(2)体内代谢对药物的影响。药物在体内代谢快,作用时间就短,反之较长。5位取代基的氧化是巴比妥类药物的主要代谢途径,当取代基为饱和直链烷烃或芳烃时不易代谢作用时间长,如苯巴比妥;为支链烷烃或不饱和烃基时易代谢作用时间短,如环己烯巴比妥。地西泮(安定):苯二氮类镇静催眠药苯妥因钠:抗癫痫药
普罗加比:前药型的拟氨基丁酸类抗癫痫药盐酸氯丙嗪:吩噻嗪类抗精神病药氟奋乃静:抗精神病药氯普噻吨:噻吨类抗精神病药舒必利:苯甲酰胺类抗精神病药
吗啡:生物碱类镇痛药,含酚羟基和胺,为两性化合物哌替啶:哌啶类合成镇痛药
咖啡因:黄嘌呤类生物碱、中枢兴奋药:硫酸阿托品:抗胆碱药合成CHO+CHONH2+COOCH3OCOOCH3AcOOClNH3COOCNNCOOCH3ONONOAcOHOOOOOH麻黄碱:拟肾上腺素药临床用途:用于支气管哮喘、鼻塞等苯海拉明:氨基醚类组胺H1受体拮抗剂(乘晕宁组成,优点)马来酸氯苯那敏(扑尔敏):丙胺类组胺H1受体拮抗剂氯雷他定:三环类组胺H1受体拮抗剂,非镇静性抗组胺药 2