川楝素结构式

川楝素的药理作用研究概况
张建楼;钟秀会
【期刊名称】《上海畜牧兽医通讯》
【年(卷),期】2007(000)005
【摘要】川楝素（Toosendanin，C30H38O11,Fw574）是从传统驱蛔中药楝属植物川楝树或苦楝树的根皮苦楝（Melia azedarach L.）皮、川楝（Melia Toosendain Sieb．et Zucc）子中提取的一种四环三萜类化合物，它的研究始于1953年，1955年四川中药研究所分离提出结晶物并定名为川楝素；1975年钟炽昌等通过化学反应及光谱分析证明川楝素为一呋喃三萜类化合物，
【总页数】3页(P65-67)
【作者】张建楼;钟秀会
【作者单位】河北农业大学动物科技学院,河北,保定,071001;河北农业大学动物科技学院,河北,保定,071001
【正文语种】中文
【中图分类】S8
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各大类农药的结构分类情况按用途分大类按化学结构分类别除草剂有机磷类、磺酰脲类、咪唑啉酮类、嘧啶并三唑类、三嗪类、酰胺类、脲类、氨基甲酸酯类、吡啶类、苯氧乙酸类、二硝基苯胺类、芳氧苯氧丙酸酯类、二苯醚类、环己二酮类、羟基苯腈类、哒嗪类、其他结构类杀虫剂有机磷类、拟除虫菊酯类、氨基甲酸酯类、烟碱类、杀螨剂类、天然产物类、苯甲酰脲类、其他昆虫生长调节剂类、有机氯类、其他结构类杀菌剂三唑类、其他唑类、其他甾醇抑制剂类、吗啉类、二硫代氨基甲酸酯类、无机类、酞酰亚胺及苯腈类、其他多作用位点类、甲氧基丙烯酸酯类、苯并咪唑类、苯酰胺类、二甲酰脲类、酰胺类、嘧啶胺类、其他结构类其他植物生长调节剂、熏蒸剂除草剂有机磷类除草剂草甘膦、草铵膦、双丙胺膦、草硫膦抑草磷、莎稗磷双丙氨酰膦等18 种磺酰脲类除草剂选择性除草剂烟嘧磺隆、苄嘧磺隆、甲磺隆、砜嘧磺隆、碘甲磺隆、噻吩磺隆、苯磺隆、氯嘧磺隆、甲酰胺磺隆、甲磺胺磺隆(甲基二磺隆)、吡嘧磺隆、磺酰磺隆、氟胺磺隆、氯磺隆、氟啶嘧磺隆、甲嘧磺隆、酰嘧磺隆、环氧嘧磺隆、唑吡嘧磺隆、氯吡嘧磺隆、环丙嘧磺隆、胺苯磺隆、醚苯磺隆、三氟啶磺隆、啶嘧磺隆、氟嘧磺隆、四唑嘧磺隆、氟磺隆、乙氧嘧磺隆、醚磺隆、三氟甲磺隆、丙苯磺隆( propoxycarbazone) 、玉嘧磺隆、噻吩磺隆、咪唑磺隆、嘧磺隆、环胺磺隆、氟酮磺隆( flucarbazone)单嘧磺隆、单嘧磺酯、甲基碘磺隆钠盐、氟吡磺隆、氟唑磺隆、、甲硫嘧磺隆、三氟丙磺隆、iofensulfuron (开发代号BCS-AA10579 及一新型杀虫剂flupyradifurone ( BYI02960),咪唑啉酮类除草剂乙酰乳酸合成酶抑制剂咪唑乙烟酸、咪唑烟酸、咪唑喹啉酸、咪草酸、甲氧咪草烟、甲基咪草烟嘧啶氧(硫)苯甲酸酯类和嘧啶并三唑类、双嘧啶吡唑啉酮类、吡唑啉类嘧草硫醚、环酯草醚( pyriftalid) 、双草醚、嘧草醚、、嘧啶肟草醚、三唑并嘧啶磺草胺类氯酯磺草胺、双氯磺草胺、双氟磺草胺、唑嘧磺草胺、磺草唑胺、五氟磺草胺( penoxsulam), 嘧苯胺磺隆(OrthOsulfamurOn, 胺磺酰脲类)三嗪类除草剂抑制植物光合作用莠去津、苯嗪草酮、环嗪酮、嗪草酮、特丁津、西玛津、莠灭净、扑草净、氰草净、特丁净、特丁通、扑灭净、敌草净、乙嗪草酮、三嗪氟甲胺三嗪氟草胺等30 个酰胺类除草剂酰胺类除草剂的作用机理一般是脂类合成抑制剂或细胞分裂与生长抑制剂、光合作用抑制剂、玉米大豆小麦田防除一年生禾本科杂草和某些阔叶杂草乙草胺、异丙甲草胺、丁草胺、二甲噻草胺、甲草胺、吡草胺、氟噻草胺、苯噻草胺、敌草胺、萘丙胺、二甲草胺、丙草胺、甲氧噻草胺、毒草胺、敌稗、picolinafen 、beflubutamid 、methamihop、pethoxamid 、卡草胺、萘丙酰草胺、吡氟草胺、四唑酰草胺、氟吡草胺双苯酰草胺、氟丁酰草胺溴丁酰草胺、异丙草胺异恶草胺53 个品种二硝基苯胺类除草剂均为选择性触杀型土壤处理剂，在播种前或播后苗前应用；杀草谱广，对一年生禾本科杂草高效，同时还可以防除部分一年生阔叶杂草；③ 易于挥发和光解，使用量相对较高，长期使用抗性严峻二甲禾灵、氟乐灵、乙丁烯氟灵、安磺灵、乙丁氟灵、双丁乐灵二甲戊乐灵芳氧苯氧丙酸酯类除草剂抑制乙酸辅酶A 羧化酶，导致脂肪酸合成受阻面发挥作用噁唑禾草灵、炔草酯、吡氟禾草灵、吡氟氯禾灵、氰氟草酯、喔草酯、喹禾灵、喹禾糖酯、噻唑禾草灵、氟吡甲禾灵脲类除草剂光合作用抑制剂或细胞分裂抑制剂敌草隆、异丙隆、利谷隆、伏草隆、丁噻隆、杀草隆、甲基苯磺隆、绿麦隆、吡喃隆、氯溴隆、噁唑隆、苄草隆等42 个氨基甲酸酯类及硫代氨基甲酸酯类除草剂：硫代氨基甲酸酯类除草剂的作用机理与酰胺类除草剂类似，均是脂类合成抑制剂，但不是ACC抑制剂。

川楝素结构式
川楝素（Taxifolin）是一种天然的化合物，具有丰富的药理活性和保健功能。

它的结构式可以用化学式（C15H12O7）表示，由15个碳原子、12个氢原子和7个氧原子组成。

川楝素的结构中，有三个苯环相互连接，形成一个稳定的分子结构。

这种结构使得川楝素具有很强的抗氧化活性，能有效清除人体内的自由基，减缓细胞组织的氧化损伤。

因此，川楝素常被用作天然抗氧化剂，有助于预防和治疗多种慢性疾病。

川楝素还具有抗炎活性，可抑制炎症介质的释放和炎症反应的发生。

研究表明，川楝素能够抑制一系列炎症相关分子的表达，如肿瘤坏死因子α、白细胞介素-1β等。

对于一些炎症性疾病，如类风湿性关节炎和炎症性肠病，川楝素具有显著的治疗作用。

此外，川楝素还展现出抗肿瘤活性。

研究发现，川楝素能够抑制肿瘤细胞的生长和扩散，并诱导肿瘤细胞凋亡。

它还能够抑制血管生成，阻止肿瘤细胞的血液供应，因此具有潜在的抗肿瘤作用。

最近的研究还发现，川楝素对心血管健康有益。

川楝素能够降低胆固醇水平，保护心脏免受动脉粥样硬化的损害。

它还具有抗血小板聚集和降压的作用，有助于预防心脑血管疾病。

总的来说，川楝素是一种天然的化合物，具有多种药理活性和保健功能。

它具有抗氧化、抗炎、抗肿瘤和心血管保护作用。

因此，川
楝素被广泛应用于药物研发和保健品制造，对于人类健康具有重要的指导意义。

未来的研究还需进一步深入挖掘川楝素的潜力，发现更多的应用领域，为人们提供更好的健康保障。

川陈皮素
【中文名称】：川陈皮素
【英文名称】：Nobiletin
【C A S号】：478-01-3
【植物来源】：芸香科川橘 Citrus nobilis Lour.果皮,酸橙C.aurantium L.果皮,柑橘 C.reticulata Blanco 叶,茎. 【别名】：川皮亭、蜜橘黄素
【分子式】：C21H22O8
【分子量】：402.39
【熔点及溶解度】：熔点137-138℃，微溶于水和乙*。

【结构式】：
【产品简介】：无色晶体，属于黄酮类。

【产品规格】：97%，98% HPLC
【药理作用】：川陈皮素有抗血细胞凝集、抗血栓形成、抗癌、抗真菌、抗炎、抗过敏、抗胆碱酯酶和抗癫痫作用，碳水化合物代谢促进剂。

【应用剂型】：栓剂、洗剂、注射液、片剂、胶囊等。

【产品保存】：置于阴凉干燥、避光，避高温处。

【保质期】：两年
【生产厂家】：陕西永健制药有限公司。

川楝子药材中川楝素的薄层色谱鉴别(一)【摘要】目的研究川楝子药材专属性对照品并对药材进行鉴别。

方法采用水提、醋酸乙酯萃取，氨试液除去杂质，以川楝素为对照，采用薄层分离法对12批川楝子药材进行鉴别。

结果12批药材均检出川楝素。

结论方法简单、可靠、重复性好。

【关键词】川楝子；川楝素；薄层鉴别Abstract：ObjectiveTo study the special contrast sample of Fructus Toosendan and identify the medicinal materias.MethodsThe medicinal materias were extracted by water and ethylacetate,and purified by ammonia solution on contrast of toosendan, twelve batches of medicinal materials were identified by TLC.ResultsToosendanin was found in every batch of medicinal materias.ConclusionThe method is simple,reliable and stable.Key words：Fructus toosendan; Toosendanin; TLC川楝子为楝科植物川楝Melia toosendan Sieb.et Zucc.的干燥成熟果实，苦，寒，有小毒。

具舒肝行气止痛、驱虫的功效〔1〕，是理气止痛的常用中药。

临床中多用来治疗胃病、胆病、乳腺炎、乳腺增生、男性睾丸疾病等。

《中国药典》2005年Ⅰ部收载的川楝子药材项下主要采用粉末显微特征鉴别和以川楝子对照药材为对照的TLC鉴别，缺乏专属性的对照品。

川楝素是从楝属植物川楝树的韧皮和果子中分离出来的呋喃三萜类化合物〔2，3〕，为楝属植物的特征性成分，同时又是毒性成分和驱虫的有效成分。

esculetin化学式摘要：1.ESCULETIN 化学式简介2.ESCULETIN 的命名来源3.ESCULETIN 的化学结构4.ESCULETIN 的生物活性5.ESCULETIN 的应用前景正文：1.ESCULETIN 化学式简介ESCULETIN 是一种天然的生物碱化合物，其化学式为C14H21NO3。

它最初是从一种传统中草药——川芎（学名：Angelica sinensis）中分离得到的。

这种化合物具有多种生物活性，并在药理学和生物学研究中引起了广泛关注。

2.ESCULETIN 的命名来源ESCULETIN 的命名来源于拉丁词根“esculentus”，意为“可食用的”，这反映了这种生物碱在传统草药中的应用。

此外，该词还与拉丁词“scutella”，意为“小盾牌”，有关，这可能是因为其化学结构中包含一个类似于盾牌的环状结构。

3.ESCULETIN 的化学结构ESCULETIN 的化学结构中包含一个氮杂环和一个不饱和的内酯环，这使得它具有多种生物活性。

其结构式可以简写为：4.ESCULETIN 的生物活性ESCULETIN 具有多种生物活性，包括：(1) 抗炎活性：ESCULETIN 可以通过抑制环氧合酶（COX）的活性来发挥抗炎作用。

(2) 镇痛活性：ESCULETIN 可以与阿片受体结合，发挥镇痛作用。

(3) 神经保护活性：ESCULETIN 可以通过调节神经信号传导途径来保护神经细胞。

(4) 抗肿瘤活性：ESCULETIN 可以通过诱导细胞凋亡和抑制肿瘤生长因子来发挥抗肿瘤作用。

5.ESCULETIN 的应用前景由于ESCULETIN 具有多种生物活性，因此它在药物开发中具有广泛的应用前景。

目前，ESCULETIN 已被用于治疗风湿性关节炎、癌症疼痛等多种疾病。

川楝素结构式
川楝素是一种天然药物，被广泛应用于中医药领域。

它的化学结
构式为C30H52O3，属于四萜类化合物。

川楝素因为其独特的药理活性
和广泛的药理作用，成为中医临床应用的重要药物之一。

川楝素的结构式中，含有多个羟基和双键，这些特征决定了它的
生物活性。

研究表明，川楝素具有抗炎、抗菌、抗病毒、抗氧化等多
重药理作用。

它可以抑制炎症反应、减轻疼痛和肿胀，对于治疗风湿
性关节炎、肿瘤等疾病具有显著疗效。

同时，川楝素还可以增强机体
免疫功能，提高人体抵抗力。

川楝素在中医药中的应用非常广泛。

在传统中医方剂中，川楝素
常常与其他草药搭配使用，以增强疗效。

比如，川楝素配合黄连、黄
柏等药物可以用于治疗痢疾、黄疸等病症；与黄芩、板蓝根等搭配可
以用于治疗感冒、发热等疾病。

此外，川楝素还可以制成药膏、口服
液等剂型进行外用或内服，更好地发挥其药理作用。

然而，作为一种药物，川楝素也有一定的副作用和禁忌。

长期大
剂量使用川楝素可能对肝脏、肾脏等器官造成损害，严重者可能导致
肝肾功能失调。

因此，在使用川楝素时，应遵医嘱，按照规定剂量进
行用药。

对于孕妇、哺乳期妇女、儿童等特殊人群，尤其要谨慎使用。

总之，川楝素作为一种重要的中药，具有丰富的药理作用。

它在
传统中医药中得到了广泛的应用，发挥着重要的药物疗效。

但是，在
使用川楝素时，我们也要注意其副作用和禁忌，合理用药。

希望通过
对川楝素的了解，能够更好地应用于中医临床实践，为患者的健康带来更大的益处。

川楝素结构式：揭示其化学奥秘与医药潜力一、引言川楝素，一种具有多种生物活性的天然化合物，近年来在医药领域备受关注。

其独特的化学结构式为其赋予了广泛的药理作用，包括抗肿瘤、抗炎、抗氧化等。

本文将深入探讨川楝素的结构式，以揭示其化学奥秘与医药潜力。

二、川楝素的化学结构式川楝素是一种具有复杂结构的化合物，其分子中包含多个官能团，如羟基、羰基、苯环等。

这些官能团的存在为川楝素赋予了多种化学性质和反应活性。

通过对川楝素结构式的详细分析，我们可以了解其分子内的相互作用以及与其他分子的相互作用，从而为研究其药理作用提供线索。

三、川楝素的合成方法川楝素的合成方法一直是化学研究领域的热点。

目前，已经有多种合成方法被报道，包括化学合成、生物合成以及半合成等。

这些方法各有优缺点，但都在一定程度上实现了对川楝素结构式的控制和修饰。

四、川楝素的药理作用川楝素具有广泛的药理作用，其中最为突出的是其抗肿瘤活性。

研究表明，川楝素可以通过多种途径抑制肿瘤细胞的生长和扩散，包括诱导细胞凋亡、抑制细胞增殖、阻断血管生成等。

此外，川楝素还具有抗炎、抗氧化等作用，对心血管疾病、神经退行性疾病等也具有潜在的治疗价值。

五、川楝素在临床应用中的潜力与挑战尽管川楝素具有广泛的药理作用，但在临床应用中仍面临一些挑战。

首先，川楝素的溶解度和稳定性问题限制了其在体内的吸收和分布。

此外，川楝素的毒性问题也需要进一步关注。

在临床应用中，需要寻找合适的药物载体和给药途径，以提高川楝素的生物利用度和降低其毒性。

六、未来研究方向与展望针对川楝素在临床应用中面临的挑战，未来的研究方向主要包括以下几个方面：1. 结构优化：通过对川楝素结构式的进一步优化，提高其溶解度和稳定性，同时降低毒性，以增强其在体内的药效。

2. 药物载体研究：寻找合适的药物载体，如纳米粒子、脂质体等，以提高川楝素在体内的靶向性和生物利用度。

3. 给药途径研究：探索新的给药途径，如局部给药、经鼻给药等，以减轻川楝素的全身毒性并提高其在病灶部位的浓度。

川楝子提取物中川楝素在大鼠体内的药代动力学研究川楝子（Melia toosendan）是一种传统中药，在中医药学中常被用于治疗风湿病、皮肤病和消化系统疾病等。

川楝子提取物中的主要活性成分是川楝素，它被认为具有抗炎、抗菌和抗肿瘤等药理作用。

本研究旨在探究大鼠体内川楝素的药代动力学特征，包括其吸收、分布、代谢和排泄等过程。

为了研究川楝素的药代动力学，我们首先需要确定合适的给药途径。

在本研究中，我们选择了口服给药途径。

将川楝子提取物溶解于适当的溶剂中，通过灌胃的方式给予大鼠不同剂量的川楝素。

在给药后的一定时间间隔内，采集大鼠的体液和组织样本，通过高效液相色谱仪-串联质谱仪（HPLC-MS/MS）分析川楝素的浓度。

首先，我们需要确定川楝素在大鼠体内的吸收过程。

为此，我们在给药后的不同时间点采集大鼠的血液样本，测定血液中川楝素的浓度。

通过绘制血药浓度-时间曲线，我们可以获得川楝素在体内的吸收速率和吸收程度。

其次，我们需要了解川楝素在大鼠体内的分布情况。

为此，我们在给药后的一定时间点，采集大鼠的组织样本，如心脏、肝脏、肺、肾脏等，测定组织中川楝素的浓度。

通过计算组织/血药比，我们可以评估川楝素在不同组织中的富集情况，进而了解川楝素的分布特征。

然后，我们需要研究川楝素在大鼠体内的代谢过程。

为此，我们需要收集大鼠的尿液和粪便样本，测定其中的川楝素代谢产物。

通过分析代谢产物的结构和浓度，我们可以确定川楝素在体内的代谢途径和代谢产物的排泄情况。

最后，我们还需要评估川楝素在大鼠体内的排泄特性。

通过测定尿液和粪便样本中川楝素的浓度，我们可以计算川楝素的排泄率和排泄半衰期等参数，以评估川楝素在体内的排泄速率和排泄途径。

通过以上药代动力学的研究，我们可以全面了解川楝素在大鼠体内的药代动力学特征，为其临床应用提供科学依据。

此外，还可以提供参考和指导，进一步优化川楝子提取物的制剂和给药方案，以提高其疗效和减少不良反应。

[19]中华人民共和国国家知识产权局[12]发明专利申请公开说明书[11]公开号CN 1476829A [43]公开日2004年2月25日[21]申请号03141632.2[21]申请号03141632.2[22]申请日2003.07.16[71]申请人中国科学院上海生命科学研究院地址200031上海市岳阳路319号[72]发明人施玉樑 王中峰 王文萍 张斌 [74]专利代理机构上海智信专利代理有限公司代理人王洁[51]Int.CI 7A61K 31/352A61P 35/00权利要求书 1 页 说明书 5 页 附图 4 页[54]发明名称川楝素作为抗肿瘤药物的应用[57]摘要本发明涉及川楝素在制备抗肿瘤药物领域中的新用途。

从川楝韧皮中分离、纯化的川楝素可引起多种来源于人癌的细胞系细胞死亡，半数有效浓度(EC 50)均小于1×10－7g/ml(约170nM)，对原髓细胞白血病细胞(HL－60)和组织细胞淋巴瘤细胞(U937)的致死作用最强，EC 50在10－9g/ml量级；和已用于临床的治疗肿瘤的药物VP－16进行的比较表明，在相同浓度下，川楝素对U937细胞的作用比VP－16强。

川楝素及其具有上述相似作用的衍生物，是能够有效杀死肿瘤细胞的一类化合物，可应用于制备临床治疗肿瘤的药物中。

03141632.2权 利 要 求 书第1/1页1.川楝素在制备抗肿瘤药物中的应用。

2.如权利要求1所述的应用，其特征在于，所述的抗肿瘤药物为抗肝癌药物，抗前列腺癌药物，抗中枢神经系统肿瘤药物，抗白血病药物，抗淋巴瘤药物，抗肺癌药物或抗乳腺癌药物。

03141632.2说 明 书第1/5页川楝素作为抗肿瘤药物的应用技术领域本发明涉及一种从楝属植物川楝中提取的三萜化合物—川楝素的用途，特别涉及其在制备抗肿瘤药物领域中的应用。

背景技术川楝素(toosendanin，chuanliansu)是从植物川楝(Melia toosendan Sieb et Zucc)的韧皮分离、纯化的三萜化合物，它可通过氯仿萃取和湿碳吸附两种方法提取，再经乙醇重结晶后得到纯品(四川中药研究所：川楝素生产全过程技术资料，1971)。

川楝素作用及使用方法
川楝素作用及使用方法
名称：川楝素
农药毒性：按中国农药毒性分级标准，川楝素属于低毒性杀虫剂。

作用特点：楝素是一种植物性杀虫剂，具有胃毒、触杀和拒食作用。

害虫取食和接触楝素后，可阻断神经中枢传导，破坏中肠组织与各种解毒酶系及呼吸代谢作用，影响消化吸收，丧失对食物味觉功能，以拒食导致害虫生长发育不正常而死亡，也可在蜕皮时形成畸形虫体并昏迷致死。

楝素对多种鳞翅目害虫具有很高的生物活性，但对刺吸式口器害虫无防效。

在自然环境下易分解，对人、畜安全无害。

使用方法：防治蔬菜鳞翅目害虫如菜青虫、斜纹夜蛾、小菜蛾、菜螟等的幼虫有良好药效。

在成虫产卵高峰后7天左右或幼虫2-3龄朗作为施药适期，与其它相同作用的杀虫剂交替用药，可保持高药效并延缓抗性产生。

注意事项：川楝素不宜与碱性物质混用，可在喷药时加入液量0．03％洗衣粉，以便增效。

生物农药作用相对较慢，不可因生效迟缓而加大药量。

川楝素
三萜类驱虫药的代表为从楝科植物川楝〔Melia toosendan Sieb et Zwcc.〕或苦楝〔Melia szedarach L.〕的根皮、树皮中提取得到的四环三萜类的川楝素〔Toosendanin〕。

一、性质
别名：苦楝素、疏果净、绿保威、楝素。

分子量：574.61
熔点：238~240℃，244~245℃〔分解〕。

性状：川楝素为白色或微黄色结晶性粉末，无嗅，味苦；遇酸、碱、光、热均易破坏；在吡啶、丙酮、甲醇、乙醇中易溶，溶于乙二醇；在苯和氯仿中微溶，在石油醚及水中几乎不溶。

二、结构
三、作用机制
川楝素有良好的驱蛔虫作用。

害虫取食和接触川楝素后，可阻断传导，破坏中肠组织与各种解毒酶系及呼吸代谢作用，影响消化吸收，丧失对食物的味觉功能，以拒食导致害虫生长发育不正常而死亡；也可用于蔬菜生产上。

川楝素是一种有效的神经肌肉接头传递阻断剂，其作用部位在突触前神经末梢，作用方式是抑制刺激神经诱发的乙酰胆碱释放，它可阻断神经肌肉接头间正常传递功能，对其他神经系统未见明显影响，并属于强累积性药物。

川楝素不影响冲动
在神经纤维的传导、肌膜的静息电位和对乙酰胆碱的敏感性，而以选择抑制乙酰胆碱从运动神经末梢的释放来阻遏神经肌肉传递。

第11卷 第2期 2011年1月1671 1815(2011)2-0281-05科 学 技 术 与 工 程Sc ience T echno l ogy and Eng i nee ri ngV o l11 N o 2 Jan 2011 2011 Sci T ech Engng综 述医药卫生川楝素抗肿瘤作用机制研究进展王小娟1,2刘妍如3肖炳坤2杨建云2杨 雁1黄荣清2*(安徽医科大学药理学教研室1,合肥230032;军事医学科学院放射与辐射医学研究所2,北京100850;沈阳药科大学制药工程学院3,沈阳110016)摘 要 川楝素(toosendani n)是从楝属植物的根茎及川楝果实(川楝子)中提取的一种三萜化合物。

经研究证明其通过影响K +、C a 2+通道活性作用于神经系统、呼吸系统、神经肌肉接头及消化系统。

近年来研究证明其通过诱导细胞分化及凋亡从而具有抗肿瘤作用,本文综述了川楝素的抗肿瘤作用及机制,为临床开发应用提供参考。

关键词 川楝素 抗肿瘤 细胞色素c 机制 细胞凋亡中图法分类号 R961; 文献标志码A2010年10月26日收到国家科技重大专项 重大新药创新 综合性新药研究开发技术大平台(2009ZX09301-002)、国家自然科学基金项目(81072613)资助第一作者简介:王小娟(1984 ),汉族,硕士生,研究方向:药物分析及药理学。

E -m ai :l w angx i ao j uan20072008@yahoo .cn 。

*通讯作者简介:黄荣清,E-m ai:l hu angrq @to 。

川楝素的研究始于1953年,1955年命名为川楝素[1]。

1975年被归类为呋喃三萜类化合物并初步研究证明出其分子式和结构式[2];并于1980年修订了其结构式[3]。

2009年首次通过14步反应合成川楝素[4]。

川楝素除具有传统杀虫及驱蛔作用外[5 14],还有其它多种生物效应: 作用于离子通道[15 19]:如抑制豚鼠右心室乳头肌状肌细胞的延迟整流K +流及内向整流K +流,引起心肌节律异常[20];抑制多种K +通道,易化C a 2+通道,选择性抑制神经肌肉接头处神经递质释放,成为一个植物源性的迄今最有效的抗肉毒化合物[21 25]。

HPLC-MS／MS法测定川楝子中川楝素的研究吕卓;张明;王莉;郭建博;崔平;傅强【期刊名称】《西北药学杂志》【年(卷),期】2015(000)005【摘要】Objective To establish a method of HPLC‐MS/MS for detecting toosendanin (TSN ) in Toosendan Fructus . Methods The analytes were isolated on a XTerra C18 column (150 mm × 2.1 mm ,5 μm) by isocratic elution with acetonitrile‐mL · L -1formic acid(31∶ 69)as the mobilephase ,and detected by MS/MS in a multiple reaction monitoring (MRM) mode . Results LOD of TSN was 0 .17 ng ,and LOQ of TSN was 0 .51ng ;The linear range of TSN concentration was 0 .05‐5 .00μg · mL -1(r=0 .999 9);The average recoveries were 98 .0% with RSD1 .5% .Conclusion The method is simple and rapid with high sensitivity and good reproducibility ,and it could be used to determine the contents of TSN in Toosendan Fructus .%目的：建立HPLC‐MS／MS法测定川楝子中川楝素的方法。