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高效液相色谱法测定注射用哌拉西林钠他唑巴坦钠主药及杂质的含量田力;祝红杰【摘要】Objective To determine the content of the main drugs and impurities in injectable piperacillin sodium and tazobactam sodium of three manufacturers. Methods The chromatographic column was Hypersil BDS Clg (4. 6 mm ×250 mm,5 μm) .the mobile phase was methanol and tetrabutyl ammonium hydroxide(pH 3. 5,50:50)at a flow-rate of 0. 8mL/min, the detection wavelength was 220 nm at room temperature. Results The content of piperacillin sodium in three sample solutions were 102. 8% ,96. 4% ,103. 1% respectively. The content of tazobactam sodium in three sample solutions were 99. 8% ,93. 3% ,98. 1% respectively. The content of impurities in three sample solutions were 1. 72% ,2. 74% , 1. 85% . Conclusion The contents of piperacillin sodium, tazobactam sodium and impurities in the products of three manufacturers are in accordance with the related requirements of the Chinese Pharmacopoeia.%目的考察3个厂家生产的注射用哌拉西林钠他唑巴坦钠的主药和杂质的含量.方法采用Hypersil BDS-C18色谱柱(4.6mm×250 mm,5μm),甲醇:四丁基氢氧化铵水溶液(pH 3.5,50:50)为流动相,流速0.8 mL/min,检测波长为220 nm,室温下进行检测.结果 3种样品的哌拉西林含量分别为标示量的102.8％、96.4％、103.1％；他唑巴坦含量分别为标示量的99.8％、93.3％、98.1％；杂质的含量分别为1.72％、2.74％、1.85％.结论本实验结果表明,3个厂家生产的注射用哌拉西林钠他唑巴坦钠的主药与杂质的含量均符合药典规定.【期刊名称】《实用药物与临床》【年(卷),期】2011(014)006【总页数】2页(P490-491)【关键词】哌拉西林钠;他唑巴坦钠;杂质;HPLC【作者】田力;祝红杰【作者单位】大连医科大学附属第一医院,大连116011;大连医科大学附属第一医院,大连116011【正文语种】中文哌拉西林钠和他唑巴坦钠组成的复方制剂具有很好的协同抗菌作用，临床用于治疗各种感染性疾病。
常用化学药物结构式总汇化学药物是指以化学合成方法制备的用于医学治疗、预防或诊断疾病的药物。
其作用机制主要是通过与生物体内分子的相互作用，调节生理和代谢过程，达到治疗或预防疾病的目的。
下面是一些常用化学药物的结构式及其作用机制的总汇。
1. 麻黄碱（Ephedrine）：麻黄碱是中药麻黄中的有效成分，具有兴奋中枢神经系统、扩张支气管、促进血管收缩以及抗菌等作用。
其结构式为：2. 阿司匹林（Aspirin）：阿司匹林是一种非甾体类抗炎药，具有镇痛、退热、抗炎和抗血小板聚集等作用。
其结构式为：3. 盐酸吗啡（Morphine HCl）：盐酸吗啡是一种镇痛药，作用于中枢神经系统的阿片受体，缓解疼痛。
其结构式为：4. 环丙沙星（Ciprofloxacin）：环丙沙星是一种广谱抗生素，属于喹诺酮类抗生素，通过抑制细菌DNA酶的活性来杀死细菌。
其结构式为：5. 氟哌酸（Fluoxetine）：氟哌酸是一种选择性5-HT再摄取抑制剂，用于抑郁症治疗。
其结构式为：6. 雷尼替丁（Ranitidine）：雷尼替丁是一种H2受体拮抗剂，用于治疗胃溃疡和消化道溃疡等胃肠疾病。
其结构式为：7. 布地奈德（Budesonide）：布地奈德是一种糖皮质激素类药物，用于治疗哮喘和鼻炎等炎症性疾病。
其结构式为：8. 甲磺酸麦角新碱（Mitomycin C）：甲磺酸麦角新碱是一种抗肿瘤药物，通过与DNA反应形成DNA交联物，抑制肿瘤细胞的增殖。
其结构式为：9. 氨基糖苷类抗生素（Aminoglycoside Antibiotics）：氨基糖苷类抗生素包括庆大霉素和链霉素等药物，具有广谱抗菌活性，通过与细菌核糖体结合抑制细菌蛋白质合成。
其典型结构式为：10. 阿托伐他汀（Atorvastatin）：阿托伐他汀是一种他汀类药物，通过抑制3-羟基-3-甲基戊二酸还原酶来降低胆固醇合成，用于治疗高胆固醇和动脉粥样硬化等疾病。
其结构式为：以上只是常用化学药物结构式的一部分，还有许多其他药物也值得关注。
他唑巴坦及其中间体合成研究进展报告一、小组成员冯冬萍胡婷占坚周凯周良华二、报告摘要他唑巴坦是一种新型β-内酰胺酶抑制剂，具有很强的抑酶活性。
报告综述了近些年来国内外对于他唑巴坦及其中间体的合成研究进展，并对各种反应方法进行了比较和总结。
三、药物简介他唑巴坦（tazobactam）是日本大鹏制药公司开发的新型青霉烷砜类β-内酰胺酶抑制剂。
化学名3α-甲基-7-氧代-3β-（1H-1,2,3,-三唑-1-亚甲基）-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2α-羧酸4，4-二氧化物，其最早由Hall T.W[1]等人从6-氨基青霉烷酸（6-aminopenicillianic aicd,6-APA）出发制得，它的结构是在舒巴坦的基础上增加一个三氮唑环，以提高抑酶效果，它是目前临床效果最佳的β-内酰胺酶抑制剂，具有稳定性高、活性低、毒性低、抑酶活性强等特点。
1992年，他唑巴坦的复方药物他唑巴坦/哌拉西林（1:8）首次在法国上市，用于治疗多种细菌感染。
他唑巴坦的结构图四、合成方法他唑巴坦的合成根据所采用的原料不同，主要有三条合成路线，分别以舒巴坦，青霉素G钾盐，和6-氨基青霉烷酸（6-APA）为起始原料。
1、他唑巴坦的合成方法他唑巴坦的合成根据所采用的原料不同，主要有三条合成路线，分别以舒巴坦，青霉素G钾盐，和6-氨基青霉烷酸（6-APA）为起始原料。
1.1 以舒巴坦为原料图1.1有人采用舒巴坦为原料，经叠氮化、保护、环合和脱保护合成他唑巴坦[2]（见图1.1）。
这条路线主要存在以下两个缺点：（1）原料价格高，舒巴坦是以6-APA为原料，经重氮化、氧化，氢解、脱溴等几步反应制得的，收率仅为40%多，市场上以原料药形式出售，价格较高。
（2）甲基的直接叠氮化反应难于发生，产率很低，是制约本合成路线的关键所在。
邻位的硫已被完全氧化且甲基上没有其它取代基的情况下，叠氮化反应是非常困难的。
因此，这条路线只能作为理论研究丰富他唑巴坦的合成方法，并不能用于实际生产中去。
注射用头孢哌酮钠他唑巴坦钠说明书【药品名称】通用名：注射用头孢哌酮钠他唑巴坦钠商品名：凯斯英文名：Cefoperagone?Sodium?and??Tazobactam?Sodium?for?lnjection汉语拼音：Zhusheyong Toubaopaitongna Tazuobatanna本品为复方制剂，其组份为：头孢哌酮钠与他唑巴坦钠头孢哌酮钠化学名称为：（6R，7R）-3-［［（1-甲基-1H-四唑-5-基）硫］甲基］-7［（R）-2-（4-乙基-2，3-二氧代-1-哌嗪碳酰氨基）-2-对羟基苯基］-8-氧代-5硫杂-1-氮杂双环［4.2.0］辛-2-烯-2-甲酸钠盐。
????????其结构式为：分子式：C25H27N9NaO8S2???分子量：667．66他唑巴坦钠化学名称为：［2S-（2α,3β,5α）］-3-甲基-7-氧-3-（1H,-1,2,3-三唑-1-甲基）-4-硫杂-1-氮杂双环［3.2.0］庚烷-2-甲酸钠-4,4-二氧化物其结构式为：分子式：C10H11N4NaO5S分子量：322.28【性状】白色或类白色冻干粉未或结晶性粉末，无臭；有引湿性。
【药理毒理】本品主要抗菌成分为头孢哌酮(先锋必)为临床应用最广泛的第三代头孢菌素之一，通过抑制细菌细胞壁合成而起杀菌作用。
另一组分为β-内酰胺酶抑制剂舒巴坦的优化换代产品——他唑巴坦，其稳定性较克拉维酸好，对多种质粒和染色体介导的革兰阴性茵产出的β-内酰胺酶的抑制作用，比克拉维酸和舒巴坦强。
对多种耐药菌株产生的β-内酰胺酶有不可逆的竞争抑制作用，从而大大增强头孢哌酮的疗效。
体内外实验均证实头孢哌酮与他唑巴坦联用对各种耐药菌株具有十分显着的协同抗菌作用。
而且对一些头孢哌酮敏感的临床分离的细菌，也表现为对本品更加敏感。
本品与单用头孢哌酮相比，对下列各种常见致病菌：金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、变形球菌、绿脓杆菌、大肠杆菌、不动杆菌、产气肠杆菌、沙门氏菌属、阴沟杆菌也具有显着的协同作用(MIC值可降低2—4倍)。
卡巴他赛杂质——孟成科技（上海）有限公司名称信息结构式卡巴他赛杂质Cabazitaxel Impurity分子式/Molecular Formula ：C46H59NO14分子量/Molecular Weight ：849.98卡巴他赛杂质Cabazitaxel Impurity 分子式/Molecular Formula ：C32H42O10分子量/Molecular Weight ：586.69卡巴他赛杂质Cabazitaxel Impurity 分子式/Molecular Formula ：C51H71NO14Si分子量/Molecular Weight ：950.22卡巴他赛杂质Cabazitaxel Impurity 分子式/Molecular Formula ：C43H59NO14分子量/Molecular Weight ：813.95卡巴他赛杂质Cabazitaxel Impurity 分子式/Molecular Formula ：C45H59NO14分子量/Molecular Weight ：837.97卡巴他赛杂质Cabazitaxel Impurity 分子式/Molecular Formula ：C45H57NO14分子量/Molecular Weight ：835.95卡巴他赛杂质Cabazitaxel Impurity 分子式/Molecular Formula ：C49H65NO15分子量/Molecular Weight ：908.06卡巴他赛杂质Cabazitaxel Impurity 分子式/Molecular Formula ：C13H17NO3分子量/Molecular Weight ：235.29卡巴他赛杂质Cabazitaxel Impurity 分子式/Molecular Formula ：C49H65NO15分子量/Molecular Weight ：908.06卡巴他赛杂质Cabazitaxel Impurity 分子式/Molecular Formula ：C18H25NO5分子量/Molecular Weight ：335.40卡巴他赛杂质Cabazitaxel Impurity 分子式/Molecular Formula ：C33H44O10分子量/Molecular Weight ：600.71卡巴他赛杂质Cabazitaxel Impurity 分子式/Molecular Formula ：C22H25NO6分子量/Molecular Weight ：399.44CAS#:859498-34-3卡巴他赛杂质Cabazitaxel Impurity 分子式/Molecular Formula ：C31H42O10分子量/Molecular Weight ：574.67卡巴他赛杂质Cabazitaxel Impurity 分子式/Molecular Formula ：C29H42O10分子量/Molecular Weight ：550.65卡巴他赛杂质Cabazitaxel Impurity 分子式/Molecular Formula ：C24H21NO5分子量/Molecular Weight ：403.44卡巴他赛杂质Cabazitaxel Impurity 分子式/Molecular Formula ：C24H21NO5分子量/Molecular Weight ：403.43CAS#:949459-76-1卡巴他赛杂质Cabazitaxel Impurity 分子式/Molecular Formula ：C22H25NO6分子量/Molecular Weight ：399.44CAS#:153652-67-6卡巴他赛杂质Cabazitaxel Impurity 分子式/Molecular Formula：C24H21NO5分子量/Molecular Weight：403.43CAS#:1262147-55-6。
以上杂质品种包括中检所/EP/BP/USP/LGC/TRC/DR/TLC/MC/SIGMA/BACHEM/STD 等各大品牌：
1.替卡格雷杂质
2.利伐沙班杂质
3.阿考替胺杂质
4.普拉克索杂质
5.阿哌沙班杂质
6.氨氯地平杂质
7.硼替佐米杂质
8.比索洛尔杂质
9.阿比特龙杂质班杂质6.氨氯地
平杂质7.硼替佐米杂质8.比索洛尔杂质9.阿比特龙杂质拉非尼杂质15.维格列汀
杂质16.阿伐那非杂质17.托法替尼杂质18.米格列奈杂质19.沃替西汀杂质20尼
贝地平杂质21.艾帕列净杂质22.阿普斯特杂质23.门冬氨酸缩合物24.依托考昔
杂质25.达格列净杂质26.尼达尼布杂质27.托匹司他杂质28.坎格列净杂质29.帕
泊昔利布杂质30.依鲁替尼杂质31.盐酸氨溴索杂质32.达比加群酯杂质等等，
更多杂质请查阅文章左上角，未完待续。
