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第十章肾上腺素受体激动药第一节化学、构效关系及分类一、化学肾上腺素受体激动药（adrenoceptor agonists）与肾上腺素受体结合，激动受体，产生肾上腺素样的作用。
它们都是胺类，而作用又与兴奋交感神经的效应相似，故又称拟交感胺类（sympathomimetic amine），其基本化学结构是β-苯乙胺。
β-苯乙胺儿茶酚表10-1 肾上腺素受体激动药的化学结构和受体选择性二、构效关系1.肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素和多巴胺等在苯环3、4位C上都有羟基形成儿茶酚，故称儿茶酚胺类（catecholamines）。
它们的外周作用强而中枢作用弱，作用时间短。
如果去掉一个羟基，其外周作用将减弱，而作用时间延长，特别是去掉3位羟基，如将两个羟基都去掉，则外周作用减弱，中枢作用加强，如麻黄碱。
2，烷胺侧链α碳原子上的氢如被甲基取代，可阻碍MAO的氧化，作用时间延长。
易被摄取1所摄入在神经元内存在时间长，从而发挥促进递质释放的作用，如间羟胺和麻黄碱。
3.氨基上氢原子如被取代，则药物对α、β受体选择性将发生变化。
取代基团从甲基到叔丁基，对α受体的作用逐渐减弱，β受体作用却逐渐加强。
三、分类按其对不同肾上腺素受体的选择性而分为三大类：①α受体激动药（α-adrenoceptor agonists）。
②α，β受体激动药（α，β-adrenoceptor agonists）。
③β受体激动药（β-adrenoceptor agonists）。
一、α1，α2受体激动药去甲肾上腺素「来源及化学」去甲肾上腺素（noradrenaline ，NA；norepinephrine，NE）是去甲肾上腺素能神经末梢释放的主要递质，也可由肾上腺髓质少量分泌。
药用的是人工合成品，化学性质不稳定，见光易失效，在中性尤其在碱性溶液中迅速氧化变为粉红色乃至棕色失效。
在酸性溶液中较稳定。
「体内过程」1.吸收在胃内因局部作用使胃粘膜血管收缩，在肠内易被碱性肠液破坏，余者又在肠粘膜和肝被代谢，故口服不能产生吸收作用。
第一章绪论二、名词解释1．药物(drug)：2．药物效应动力学(pharmacodynamics)：3．药物代谢动力学(pharmacokinetics)：三、填空题1．药理学是研究药物与包括间相互作用的和的科学。
2．明代李时珍所著是世界闻名的药物学巨著，共收载药物种，现已译成种文字。
3．研究药物对机体作用规律的科学叫做学，研究机体对药物影响的科学叫做学。
4．药物一般是指可以改变或查明及，可用以、、疾病，但对用药者无害的物质。
5．药理学的分支学科有药理学、药理学、药理学、药理学和药理学等。
四、简述题1．试简述药理学在生命科学中的作用和地位。
2．试简述药理学在新药开发中的作用和地位。
五、论述题1．试论述药理学在防、治、诊断疾病中的意义。
2．试论述药物代谢动力学及药物效应动力学的规律对应用药物的重要意义。
第二章药物效应动力学二、名词解释1．效应及作用(effect and action)：2．药物作用的选择性(selectivity)：3．量效关系(dose-effect relationship)：4．效能(efficacy)：5．效价强度(potency)：6．半数有效剂量(ED50)：7．治疗指数(therapeutic index)：8．药物作用机制(mechanism of action)：9．药物的受体(receptor)：10．激动药(agonist)：11．拮抗药(antagonist)：l2．药物的不良反应(untoward reaction)：13．毒性反应(toxic reaction)：l4．副作用(side effect)：15．后遗效应(after effect)：l6．继发反应(secondary effect)：17．药物的特异质反应(idiosyncratic reaction)：三、填空题1．受体是一类大分子的，存在于或或。
2．药物的量效曲线可分为和两种。
从中可获得ED50及LD50的参数。
大学《药理学》章节试题及答案第四章影响药效的因素一、以下每一道考题下面有A、B、C、D、E五个备选答案。
请从中选择一个最佳答案。
1、短期内应用数次麻黄碱后其效应降低，属于：A、习惯性B、快速耐受性C、成瘾性D、耐药性E、以上都不对标准答案：B2、先天性遗传异常对药物动力学影响主要表现在：A、口服吸收速度不同B、药物体内生物转化异常C、药物体内分布差异D、肾排泄速度E、以上都不对标准答案：B3、、对肝功能不良患者应用药物时，应着重考虑患者的：A、对药物的转运能力B、对药物的吸收能力C、对药物排泄能力D、对药物转化能力、E、以上都不对标准答案：D4、联合应用两种药物，其总的作用大于各药单独作用的代数和，这种作用叫做：A、增强作用B、相加作用C、协同作用D、互补作用E、拮抗作用标准答案：A二、以下提供若干组考题，每组考题共同使用在考题前列出的A、B、C、D、E五个备选答案，请从中选择一个正确答案，每个备选答案可能被选择一次、多次或不被选择。
[1~5]A、药物引起的反应与个人体质有关，与用药剂量无关B、等量药物引起和一般病人相似但强度更高的药理效应或毒性C、用药一段时间后，病人对药物产生精神上的依赖，中断用药后，会出现主观上的不适D、长期用药后，产生了生理上的依赖，停药后出现了戒断症状E、长期用药后，需要逐渐增加用量，才能保持药效不减1、高敏性是：2、习惯性是：3、过敏性是：4、成瘾性是：5、耐受性是：标准答案：1B 2C 3A 4D 5E三、思考题那些环节可产生药物动力学方面的药物相互作用？第五章传出神经系统药理概论一、以下每一道考题下面有A、B、C、D、E五个备选答案，请从中选择一个最佳答案。
1、胆碱能神经不包括：A、运动神经B、全部副交感神经节前纤维C、全部交感神经节前纤维D、绝大部分交感神经节后纤维E、少部分支配汗腺的交感神经节后纤维标准答案：D2、合成多巴胺和去甲肾上腺素的始初原料是：A、谷氨酸B、酪氨酸C、蛋氨酸D、赖氨酸E、丝氨酸标准答案：B3、乙酰胆碱作用的主要消除方式是：A、被单胺氧化酶所破坏B、被磷酸二酯酶破坏C、被胆碱酯酶破坏D、被氧位甲基转移酶破坏E、被神经末梢再摄取标准答案：C4、去甲肾上腺素作用的主要消除方式是：A、被单胺氧化酶所破坏B、被磷酸二酯酶破坏C、被胆碱酯酶破坏D、被氧位甲基转移酶破坏E、被神经末梢再摄取标准答案：E5、外周肾上腺素能神经合成与释放的主要递质是：A、肾上腺素B、去甲肾上腺素C、异丙肾上腺素D、多巴胺E、间羟胺标准答案：B6、去甲肾上腺素释放至突触间隙，其作用消失主要原因是：A、单胺氧化酶代谢B、肾排出C、神经末梢再摄取D、乙酰胆碱酯酶代谢E、儿茶酚氧位甲基转移酶代谢标准答案：C7、乙酰胆碱释放至突触间隙，其作用消失主要原因是：A、单胺氧化酶代谢B、肾排出C、神经末梢再摄取D、乙酰胆碱酯酶代谢E、儿茶酚氧位甲基转移酶代谢标准答案：D8、外周胆碱能神经合成与释放的递质是：A、琥珀胆碱B、氨甲胆碱C、烟碱D、乙酰胆碱E、胆碱标准答案：D二、以下每一道考题下面有A、B、C、D、E五个备选答案，请从中选择备选答案中所有正确答案。
第一章绪论一、单项选择题：（以下每一道考题下面有a、b、c、d、e五个备选答案，请从中选择一个最佳答案）1、药效学是研究：1111a、药物的疗效b、药物在体内的变化过程c、药物对机体的作用规律d、影响药效的因素e、药物的作用规律2、以下对药理学概念的叙述哪一项是正确的：a、是研究药物与机体间相互作用规律及其原理的科学b、药理学又名药物治疗学c、药理学是临床药理学的简称d、阐明机体对药物的作用e、是研究药物代谢的科学3、药理学研究的中心内容是：a、药物的作用、用途和不良反应b、药物的作用及原理c、药物的不良反应和给药方法d、药物的用途、用量和给药方法e、药效学、药动学及影响药物作用的因素4、药理学的研究方法是实验性的，这意味着：a、用离体器官来研究药物作用b、用动物实验来研究药物的作用c、收集客观实验数据来进行统计学处理d、通过空白对照作比较分析研究e、在精密控制条件下，详尽地观察药物与机体的相互作用二、名词解释：药理学（pharmacology）药物（drug）药物效应动力学（pharmacodynamics）药物代谢动力学（pharmacokinetics）上市后药物监测（post-marketing surveillance）三、简答题1 简述药理学的性质、任务。
2 简述新药研究的大体过程。
第二章药物效应动力学一、单项选择题：（以下每一道考题下面有a、b、c、d、e五个备选答案，请从中选择一个最佳答案）1、作用选择性低的药物，在治疗量时往往呈现：a、毒性较大b、副作用较多c、过敏反应较剧d、容易成瘾e、以上都不对2、肌注阿托品治疗肠绞痛时，引起的口干属于：a、治疗作用b、后遗效应c、变态反应d、毒性反应e、副作用3、下列关于受体的叙述，正确的是：a、受体是首先与药物结合并起反应的细胞成分b、受体都是细胞膜上的多糖c、受体是遗传基因生成的，其分布密度是固定不变的d、受体与配基或激动药结合后都引起兴奋性效应e、药物都是通过激动或阻断相应受体而发挥作用的4、当某药物与受体相结合后，产生某种作用并引起一系列效应，该药是属于：a、兴奋剂b、激动剂c、抑制剂d、拮抗剂e、以上都不是5、药物与特异性受体结合后，可能激动受体，也可能阻断受体，这取决于：a、药物的作用强度b、药物的剂量大小c、药物的脂/水分配系数d、药物是否具有亲和力e、药物是否具有内在活性6、完全激动药的概念是药物：a、与受体有较强的亲和力和较强的内在活性b、与受体有较强亲和力，无内在活性c、与受体有较强的亲和力和较弱的内在活性d、与受体有较弱的亲和力，无内在活性e、以上都不对7、加入竞争性拮抗药后，相应受体激动药的量效曲线将会：a、平行右移，最大效应不变b、平行左移，最大效应不变c、向右移动，最大效应降低d、向左移动，最大效应降低二、名词解释：药物作用（pharmacological action）药理效应（pharmacological effect）治疗作用（therapeutic effect）对因治疗（etiological treatment ）对症治疗（symptomatic treatment ）补充疗法（supplement therapy）不良反应（adverse drug reaction）副作用（side reaction）毒性反应（toxic reaction）后遗效应（after effect）变态反应（allergic reaction）剂量-效应关系（dose-effect relationship）最小有效量（minimal effective dose）最小有效浓度（minimal effective concentration）个体差异（individual variability）效价强度（potency）构效关系（structure activity relationship）激动药（agonist）拮抗药（antagonist）配体门控离子通道受体（ligand gated ion channel receptor）三、简答题1. 什么是药物作用、药理效应？药理效应选择性与药物作用特异性的关系？2. 药理效应与疗效、副作用之间的关系？3. 从药物的量-效曲线可获得哪些重要信息？4. 治疗指数和安全范围的内涵？5. 反映激动药内在活性和亲和力的参数？6. pD2和pA2值的含义？7. 用图象描述高、低浓度的竞争性拮抗药、非竞争性拮抗药、部分激动药对激动药量效曲线的影响。
