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药理学-传出神经系统药物

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(仅供参考)02-药理学总结-传出神经系统

(仅供参考)02-药理学总结-传出神经系统

药理学总结-传出神经系统神经系统中枢神经系统（CNS ）周围神经系统 传入神经系统传出神经系统 运动神经（SMNS ）自主（植物）神经（ANS ）→ 交感神经 / 副交感神经传出神经系统药物是通过直接或间接影响传出神经化学传递的过程，从而改变效应器功能活动的药物。

药物主要在突触部位影响递质和受体起作用。

㈠传出神经的递质（transmitter ）①乙酰胆碱（acetylcholine ，Ach ）；②去甲肾上腺素（noradrenaline/norepinephrine ，NA/NE ）；③多巴胺（dopamine ，DA ） ㈡传出神经按递质分类①去甲肾上腺素能神经 兴奋时末梢释放NA 包括：绝大多数交感神经节后纤维②胆碱能神经 兴奋时末梢释放Ach 包括：①交感/副交感神经节前纤维②副交感神经节后纤维③极少交感神经节后纤维（汗腺等腺体）④运动神经⑤支配肾上腺髓质的神经㈢受体（recepter ）㈣受体的效应（传出神经受体共存：机体多数效应器兼有去甲肾上腺素受体和乙酰胆碱受体，两类神经功能对立统一） ①M-R ：①心脏抑制，血管扩张；②内脏平滑肌收缩；③瞳孔括约肌收缩，瞳孔缩小；④腺体分泌增加；②Nn-R ：①神经节去极化，节前纤维释放递质增加（Ach ）；②肾上腺髓质释放肾上腺素；③Nm-R ：骨骼肌收缩（紧张）；④α1-R ：皮肤、内脏血管收缩；⑤β1-R ：心脏功能增强；⑥β2-R ：①支气管平滑肌扩张；②骨骼肌血管扩张；③冠状动脉扩张；④促糖原分解、糖异生，血糖浓度升高；01、传出神经系统药物基本作用①影响递质（合成/释放/消除）02、M胆碱受体激动药㈠胆碱脂类乙酰胆碱（acetylcholine，Ach），胆碱能神经递质，性质不稳定（遇水易分解），极易被体内胆碱酯酶（AchE）水解，其作用广泛，选择性差，无临床使用价值。

[药理作用]：M样作用：①心血管系统抑制；②瞳孔缩小，调节痉挛；③腺体分泌增加；④平滑肌兴奋（收缩）；N样作用：①神经节兴奋；②肾上腺髓质分泌肾上腺素（Ad）表现：①心血管系统兴奋；②骨骼肌兴奋；③腺体分泌增加；④平滑肌兴奋；㈡生物碱类（主要通过兴奋M胆碱受体发挥拟胆碱作用）①毛果芸香碱（pilocapine，匹鲁卡品）[药理作用]：选择性激动M胆碱受体，产生M样作用，对腺体、眼作用显著。

传出神经系统药物的作用及分类(药理学)

传出神经系统药物的作用及分类(药理学)
一、传出神经系统药物的基本作用
1.直接作用于受体
胆碱受体激动药 肾上腺素受体激动药 胆碱受体阻断药 肾上腺素受体阻断药
2.影响递质
（1）影响递质的释放：促进NA 释放(麻黄碱) 、促进Ach释放( 氨甲酰胆碱)
（2）影响递质的转化：抗胆碱 酯酶药（新斯的明）
（3）影响递质的转运和贮存： 抑制NA再摄取（利血平）
β1-R 阻断药（阿替洛尔） α、β-R 阻断药（拉贝洛尔）
§5-2 传出神经系统药物的基本作用及其分类
二、传出神经系统药物的分类
1.胆碱激动药
胆碱受体激动药
Ｍ、Ｎ－Ｒ激动药（Ach） Ｍ－Ｒ激动药（毛果芸香碱） Ｎ－Ｒ激动药（烟碱）
抗胆碱酯酶药（新斯的明）
§5-2 传出神经系统药物的基本作用及其分类
二、传出神经系统药物的分类
2.胆碱受体阻断药
Ｍ-Ｒ阻断药：阿托品、东莨菪碱等 阿托品的合成代用品 ：后马托品 M1-R阻断药：哌仑西平
β-R 激动药
β1、β2-R 激动药：异丙肾上腺素 β1-R 激动药：多巴酚丁胺 β2-R 激动药：沙丁胺醇
§5-2 传出神经系统药物的基本作用及其分类
二、传出神经系统药物的分类
4.肾上腺素受体阻断药
α-R 阻断药
α1 α2-R 阻断药（酚妥拉明） α1-R 阻断药（哌唑嗪）
β-R 阻断药
β1、β2-R 阻断药（普萘洛尔）
第五章 传出神经系统药物概论
学习目标1 Biblioteka 握传出神经系统受体分类、分布及其效应。
2 熟悉药物的基本作用原理与药物分类。 3 了解乙酰胆碱和去甲肾上腺素的生物合成、
转运、贮存、释放和代谢。
第五章 传出神经系统药物概论
第二节 传出神经系统药物的基本作用及其分类

药理学-传出神经系统药理概论

药理学-传出神经系统药理概论

ACh
▪ 合成：
乙酰CoA＋胆碱 胆碱乙酰化酶(胞浆)-> Ach
▪ 贮存：与ATP、蛋白多糖结合一起贮存于囊泡 ▪ 释放：胞裂外排 ▪ 消失：
▪ 主要方式：突触间隙胆碱酯酶水解
ACh
NA
▪ 合成(神经末梢）:
酪氨酸(原料) 酪氨酸羟化酶(限速酶) -> 多巴 多 巴脱羧酶-> 多巴胺 多巴胺β羟化酶(囊泡) >NA
传出神经系统药理 概论
神经系统
中枢神经系统 周围神经系统
传入神经系统 传出神经系统
传出神经系统
(植物神经系统） 交感神经 （节前，节后）
▪ 自主神经系统
副交感神经（节前，节后）
▪ 运动神经系统
分类
1
胆碱能
2
去甲肾上腺素能(肾上腺素能）
非肾上腺素能非胆碱能神经: 肠神经系统的某些神经纤维 （ATP、5-HT、DA、VIP、NPY、GABA)
内酶解) ▪ DA
胆碱能神经受体
▪ M受体:毒蕈碱型; 节后胆碱能神经纤维支配的效
应器细胞膜上
▪ M1:神经节、中枢神经系统和胃壁细胞，神经兴奋和胃 酸分泌
▪ M2:心肌、脑、自主神经节、平滑肌，心脏收缩力和心 率降低；
▪ M3:腺体、支气管平滑肌、血管、脑、自主神经节，引 起平滑肌收缩和腺体分泌
▪ 平滑肌（气管、支气管、胃肠道、子宫和
膀胱）： β 、α、 Μ受体
▪ 眼睛： β 、α、 Μ受体 ▪ 腺体（汗腺、唾液腺）：α、 Μ受体 ▪ 代谢： α受体 β受体
传出神经系统的生理功能
去甲肾上腺素能神经兴奋
心脏：
兴奋
血管：
收缩
胃肠平滑肌： 舒张
支气管平滑肌： 舒张

药理学笔记之传出神经系统药物

药理学笔记之传出神经系统药物

传出神经系统药物总论〔一〕、肾上腺素受体和其效应α样作用〔选择性结合NA 、AD的受体〕——α－R：分为α1－R α2－R β样作用——β－R：分为β1－R、β2－R、β3－Rα样作用：收缩血管〔皮肤、黏膜、内脏〕α1受体：瞳孔〔开大肌〕扩大、汗腺分泌皮肤、粘膜、内脏、骨骼肌〔弱〕血管收缩胃肠、膀胱括约肌收缩α2受体：胰岛〔B细胞〕素减少，NA开释减少，血小板集合，血管收缩β样作用：高兴心脏、扩张三管〔骨骼肌血管、冠状血管、支气管〕β1受体：心脏高兴〔力、率、传、输〕β2受体：支气管平滑肌松弛骨骼肌血管、冠状血管舒张血糖升高〔肝糖原分解〕β3受体：脂肪分解〔二〕、胆碱受体和效应毒蕈碱型胆碱受体：即M－R〔M1~M5〕——M样作用烟碱型胆碱受体：即N－R——N样作用〔高兴骨骼肌〕N N(N1)—R：位于神经节、肾上腺髓质N M (N2)—R：位于骨骼肌M样作用：抑制心脏高兴〔胃肠、支气管、膀胱〕平滑肌腺体分泌增加M1: 胃壁细胞：胃酸分泌增加M2: 心脏抑制M3：外分泌腺：汗腺、唾液腺分泌增加内脏平滑肌：胃肠、支气管、膀胱平滑肌高兴收缩血管平滑肌：骨骼肌血管扩张括约肌：胃肠、膀胱舒张、瞳孔括约肌收缩〔三〕、多巴胺〔DA〕受体和效应中枢DA受体外周DA受体：肾、脑、肠系膜、冠状血管扩张胆碱受体冲动药〔拟胆碱药〕拟胆碱药的分类抗胆碱酯酶药〔间接作用的拟胆碱药〕M受体冲动药代表药物——毛果芸香碱〔匹罗卡品〕〔一〕药理作用：能直接作用于副交感神经〔包含支配汗腺的交感神经〕节后纤维支配的效应器官的M胆碱受体，对眼和腺体作用明显。

.〔冲动M-R〕1、对眼的作用——缩瞳、降低眼内压和调节痉挛〔1〕缩瞳——冲动瞳孔括约肌的M受体，高兴时瞳孔括约肌向中心收缩，瞳孔缩小；〔2〕降低眼内压——通过缩瞳作用使虹膜向中心拉动，虹膜根部变薄，从而使处于虹膜周围的前房角间隙扩大，房水易于经滤帘进入巩膜静脉窦，使眼内压下降。

. 〔3〕调节痉挛缩瞳〔环状肌向中心方向收缩〕即睫状肌收缩→悬韧带松弛→晶状体变凸→屈光度变大→视近物清楚，远物模糊2、对腺体的作用较大剂量的毛果芸香碱皮下注射可使腺体分泌增加〔汗腺、唾液腺〕 〔二〕临床应用增加唾液腺分泌，汗腺也会明显增加 〔三〕不良反响眼科局部用药无明显不良反响。

5传出神经系统药

5传出神经系统药
皮下或肌内注射新斯的明后，约经10— 30分钟即可出现显著疗效，可维持2—4小时 左右。除严重和紧急情况需注射给药外，一 般多采用口服给药。口服后l一2小时作用达 高峰，可维持3—6小时。
2．手术后腹气胀和尿渚留： 此药能兴奋 胃肠道平滑肌及膀胱逼尿肌，促进排气和排 尿。
3.阵发性室上性心动过速 通过其拟胆碱 作用减慢心率。
兴奋作用； (3)促进运动神经末梢释放Ach。
2 ．兴奋平滑肌 对胃肠道和膀胱平滑肌的 兴奋作用较强 。
对心血管、腺体、眼和支气管平滑肌的 作用较弱 。
[临床应用] 1．重症肌无力： 是一种自身免疫性神 经肌肉传递功能障碍的慢性疾病，其主要症 状是骨骼肌出现进行性肌无力，表现为眼睑 下垂，肢体无力，咀嚼和吞咽困难，严重者 可致呼吸困难。
(3) 调节痉挛 ： 用M受体激动药毛果芸香 碱时，环状肌上M受体兴奋，睫状肌的环形 纤维向瞳孔中心方向收缩，悬韧带松弛，晶 状体变凸，曲光度增加，从而使远距离物体 不能成像在视网膜上，故视远物时模糊不清， 只能视近物，称为调节痉挛 。 2．腺体： 本品吸收后，通过激动腺体的M 受体，使腺体分泌增加，以汗腺和唾液腺分 泌增加最为明显。
2．β肾上腺素受体（ β-R ），可分为3种亚型。 β1 -R ：主要分布于心脏、肾小球旁系细胞。 β2 -R ：主要分布于平滑肌、骨骼肌血管、肝等。
β3 -R ：主要分布在脂肪细胞。
（三）多巴胺受体 主要分布于肾、肠系膜、内脏血管平滑肌 。
（四）传出神经系统受体功能及其 分子机制
（ 1 ）M-R：属于G蛋白耦联R。MR 兴奋后与G蛋白耦联，激活磷酯酶C， 增加第二信使，即1,4,5-三磷酸肌醇 （IP3 ）、二酰基甘油（DAG），从 而产生效应。
受体：能与药物特异性结合，能传 递 信息和产生药理效应的细胞蛋白 组分。

药理学—— 传出神经系统药理概论知识点归纳

药理学—— 传出神经系统药理概论知识点归纳

药理学——传出神经系统药理概论知识点归纳考纲：
一、传出神经系统的结构和功能
传出神经系统？
什么是交感、副交感？
交感、副交感的功能？
交感神经兴奋时，效应器的表现？
副交感（迷走）神经兴奋时，效应器的表现？
二、传出神经系统的递质和受体★
【四两拨千斤】木！
■M样作用——副交感神经兴奋时的表现！
＋汗腺分泌、骨骼肌血管舒张
■N2样作用——骨骼肌被激动时的表现！
■N1样作用——交感＋副交感
三、传出神经系统药物的作用方式和分类
（一）药物作用方式
1.直接与受体结合如：激动剂、拮抗剂
2.影响递质如：生物合成、储存、释放（转运）、灭活（转化）等。

要么影响受体、要么影响递质
在血压升高的刺激下，心脏窦房结释放的神经递质是
A.乙酰胆碱
B.多巴胺
C.肾上腺素
D.谷氨酸
E.去甲肾上腺素
『正确答案』A
『答案解析』乙酰胆碱是支配心脏窦房结的副交感神经释放的递质，当血压升高后，引起反射性心脏副交感神经兴奋而释放乙酰胆碱。

●血压高了——机体兴奋迷走——使血压下降
●血压低了——机体兴奋交感——使血压回升。

药理学传出神经系统药理概论

药理学传出神经系统药理概论

个亚基，分子量为50,000；一个亚基，分子
量为57,000和一个亚基，其排列方式是：
09.04.2021。
38
这5个亚基均贯穿细胞膜，围绕成圆筒状，中间形成 离子通道，在两个亚基上各有一个Ach结合位点， 当Ach与亚基结合后，促使门控离子通道开放，胞 外Na+、Ca2+进入胞内，产生动作电位，导致肌肉收 缩。
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13
(2) 量子化释放(quantal release)：每一个 “量子”相当一个囊泡的释放量，一个“量 子”释放不引起动作电位，数百个“量子” 释放才引起动作电位的产生及效应。
(3) 从囊泡中溢出、置换出NA。
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4.NA的消失
(1) 摄取(uptake) ① 摄取-1 (uptake-1)或神经摄取(neuroal up-take)或摄取
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22
1、胆碱能神经(cholinergic nerve)：兴奋时神经末梢 能释放Ach的神经。
(1) 全部交感和副交感神经节前纤维； (2) 全部副交感神经节后纤维； (3) 运动神经； (4) 极少数交感神经节后纤维：汗腺、肾上腺 髓质。
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2、去甲肾上腺素能神经 兴奋时神经末梢能释放NA的神经。 包括：绝大部分交感神经节后纤维
20
3.Ach的释放 胞裂外排和量子化释放。 4.Ach的消失 Ach释放到间隙后，被间隙内的乙酰胆碱
酯酶(acetylcholinesterase,AchE)所水 解。每一分子的AchE 1min内可水解105 分子Ach。
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四、传出神经按递质分类

传出神经系统药理学概论

传出神经系统药理学概论
NE经过再摄取1（uptake1)和再摄取2 (uptake 2)再摄取1（75%~95%）为储存型；再摄取2 为代谢型, 由 COMT和MAO代谢
传出神经系统药理学概论
第20页
二 传出神经系统受体
M受体 副交感神经节后纤维支配效应器细膜上受体, 对以毒蕈碱（Muscarine）为代表拟胆碱药较为敏感, 命名为毒蕈碱型受体（Muscarinic receptor）, 简称M受体。
第46页
激动药( agonist)--针对受体阻断药(blocker)--针对受体或药品或递质拮抗药（antagonist）-针对递质或药品
第16页
传出神经系统药理学概论
第17页
肾上腺素能神经递质释放
1) 胞裂外排,大量量子释放
2) 静息时少许量子释放
3) 一些药品可促进NA释放 麻黄碱,间羟胺
传出神经系统药理学概论
第18页
传出神经系统药理学概论
第19页
3.去甲肾上腺素作用消失
α 2 B 肝、肾
α 2 C 皮质
传出神经系统药理学概论
第30页
三 传出神经系统受体功效及其分子机制
鸟核苷酸（Guanylylic acid ）调整蛋白联结受体( 简称G蛋白偶联受体)
依据信号转导机制,传出神经受体分为两类即:G蛋白偶联受体和离子通道型受体。
钾通道激活
抑制腺苷酸环化酶(AC)
抑制L-型钙通道
心肌动作电位时程缩短
心肌收缩减弱、房室结传导减慢
cAMP水平下降
心脏起搏电流减弱, 自律性下降
M2 胆碱受体激动效应
传出神经系统药理学概论
第33页
1受体激动效应信号转导过程
传出神经系统药理学概论

《药理学》传出神经系统药理概论

《药理学》传出神经系统药理概论
心脏、血管/支气管平滑肌等
①M受体的分布及效应
❖效应器上M受体的分布及效应 ❖突触前膜M受体效应
激动时抑制Ach释放
⑴胆碱受体分布及效应
中枢皮质、海马
M1
突触前膜 神经节
胃粘膜壁细胞
中枢兴奋 抑制Ach释放 神经节除极化 胃酸分泌
① M-R
中枢、突触前膜
抑制Ach释放
M2 心脏
抑制
内脏平滑肌
收缩
（1）胆碱受体：
能与ACh结合的受体，称为ACh受体。
（2）肾上腺素受体：
能与肾上腺素或去甲肾上腺素结合的受 体称为肾上腺素受体，
分为α,β两型。
三、传出神经系统受体的类型、分布及生理效应
根据能与之选择性 结合的递质来命名
受体命名
受体分类及分型(掌握)
受体的分布及效应(掌握)
胆碱受体
acetylcholine receptor
Somatic Motor Nervous System Autonomic nervous system
Sympathetic Nervous System Parasympathetic Nervous System
一、传出神经系统的结构和功能
GANGLIA
第四章 传出神经系统药理概论
一、传出神经系统的结构和功能 二、传出神经的分类和递质 三、传出神经系统受体的类型、分布及生理效应 四、传出神经系统药物的作用方式及药物分类
可乐定（见中枢降压药） 异丙肾上腺素 多巴酚丁胺
沙丁胺醇、间羟叔丁肾上腺素 （见呼吸系统抗哮喘药）
分类
代表药物
α，β受体拮抗药
拉贝洛尔
受
α1，α2受体拮抗药 酚妥拉明、酚苄明

药理学传出神经系统药理概论

药理学传出神经系统药理概论

传出神经系统的分类
总结词
传出神经系统的分类
详细描述
传出神经系统包括交感神经和副交感神经两个部分。交感神经主要负责应对紧急情况时的应激反应，而副交感神 经则主要负责维持机体的正常生理功能。
传出神经系统的药物作用机制
总结词
传出神经系统的药物作用机制
详细描述
药物对传出神经系统的作用机制主要通过影响神经递质的合成、释放、代谢和受体活性来实现。药物 可以作用于不同的受体类型，包括胆碱能受体、肾上腺素能受体和其他类型的受体，从而发挥不同的 药理作用。
直接作用血管平滑肌药物的分类
根据作用机制的不同，直接作用血管平滑肌药物可分为血 管收缩剂和血管舒张剂。
血管收缩剂的作用机制
血管收缩剂通过兴奋血管平滑肌上的α肾上腺素能受体，引起血 管收缩，从而使血压升高。常见的血管收缩剂包括去甲肾上腺
素、肾上腺素等。
血管舒张剂的作用机制
血管舒张剂通过抑制血管平滑肌上的钙离子内流或激活钾离子 通道，引起血管舒张，从而使血压降低。常见的血管舒张剂包
02
胆碱能神经系统药理
胆碱能神经系统的功能和药物作用机制
胆碱能神经系统功能
乙酰胆碱受体
调控中枢和外周器官的活动，参与学 习、记忆、认知等生理过程。
分为M型和N型两种受体，分别参与 抑制性信号转导和兴奋性信号转导。
药物作用机制
பைடு நூலகம்
通过与乙酰胆碱受体结合，影响受体 介导的信号转导，从而发挥药理作用。
乙酰胆碱及其类似物的作用和应用
药理学传出神经系统药理概 论
目录
• 传出神经系统药理学概述 • 胆碱能神经系统药理 • 肾上腺素能神经系统药理 • 直接作用血管平滑肌药物的药理 • 传出神经系统药物的临床应用和注意事项

药理学-作用于传出神经系统的药物

药理学-作用于传出神经系统的药物

胆碱能受体阻滞剂
阿托品
阿托品是一种竞争性胆碱能受体阻滞 剂，能与乙酰胆碱竞争结合胆碱能受 体，从而阻断乙酰胆碱的作用。
山莨菪碱
山莨菪碱也是一种非竞争性胆碱能受 体阻滞剂，与东莨菪碱相似，但作用 较弱。
东莨菪碱
东莨菪碱是一种非竞争性胆碱能受体阻滞 剂，能与胆碱能受体结合并阻止乙酰胆碱 与受体的结合，从而产生药理作用。
。
03
肾上腺素能药物
肾上腺素能受体激动剂
肾上腺素
激活α和β受体，引起血管收缩、心脏兴奋等效应。
去甲肾上腺素
主要激活α受体，引起血管强烈收缩，血压升高。
异丙肾上腺素
选择性激活β受体，引起心脏兴奋、支气管扩张等 效应。
肾上腺素能受体阻滞剂
α受体阻滞剂
01
阻断α受体，引起血管扩张、血压下降等效应，如酚妥拉明。
β受体阻滞剂
02
阻断β受体，引起心脏抑制、支气管收缩等效应，如普萘洛尔。
α、β受体阻滞剂
03
同时阻断α和β受体，具有降压、抗心绞痛等作用，如拉贝洛尔。
临床应用与注意事项
临床应用
肾上腺素能药物广泛应用于治疗休克、支气管哮喘、心脏骤停等疾病。同时，也可用于局部止血、延 长局麻药作用时间等。
注意事项
使用肾上腺素能药物时需严格掌握剂量和给药途径，避免过量引起不良反应。此外，对于某些患者如 高血压、冠心病等应慎用或禁用该类药物。在使用过程中应密切观察患者病情变化及药物副作用情况 ，及时调整治疗方案。
植物神经系统调节剂
胆碱能药物
如乙酰胆碱、毛果芸香碱等，通过激活胆碱能受体来发挥调节作 用，可改善记忆力、提高认知能力。
肾上腺素能药物
如肾上腺素、去甲肾上腺素等，通过激活肾上腺素能受体来发挥 调节作用，可提高心率、血压和血糖水平。

药理学--传出神经药物

药理学--传出神经药物

药理学--传出神经药物14.患者，女，35岁。

头痛、发热、咳嗽、痰多，呼吸急促，经有关检查被确诊为大叶性肺炎，医嘱给予青霉素G静脉滴注。

护士遵医嘱做青霉素皮试过敏试验，皮试过程中患者突感胸闷。

心慌。

冷汗淋漓。

面色苍白，脉搏细弱。

该患者出现上述症状应首选的抢救药物是（） [单选题] *A.肾上腺素(正确答案)B.去甲肾上腺素C.异丙肾上腺素D.间羟胺E.多巴胺15．东莨菪碱禁用于： [单选题] *A．麻醉前给药B．帕金森病C．防晕止吐D．有机磷中毒E．前列腺增生(正确答案)16．有机磷中毒所致的肌束震颤，下列何药可以迅速缓解： [单选题] *A．氯解磷定(正确答案)B．阿托品C．毛果芸香碱D．新斯的明E．托吡卡胺17．下列何药是合成的快速、短效散瞳药： [单选题] * A．阿托品B．山莨菪碱C．东莨菪碱D．托吡卡胺(正确答案)E．654-218．下列哪项作用与阿托品阻断M受体无关： [单选题] * A．松弛内脏平滑肌B．扩瞳C．扩张血管(正确答案)D．抑制腺体分泌E．加快心率19．对山莨菪碱的描述不正确的是： [单选题] *A．人工合成品称654-2B．对眼、腺体的作用强(正确答案)C．青光眼患者禁用D．对胃肠平滑肌的解痉作用选择性强E．可用于感染性休克20．美曲磷酯口服中毒时洗胃不能用： [单选题] *A．高锰酸钾溶液B．温水C．生理盐水D．碳酸氢钠溶液(正确答案)E．高锰酸钾溶液或生理盐水21．治疗有机磷中毒，阿托品不能缓解的症状是 [单选题] * A．中枢症状B．消化道症状C．骨骼肌震颤(正确答案)D．呼吸困难E．出汗22．肾上腺素是抢救何种休克的首选药： [单选题] * A．过敏性休克(正确答案)B．感染性休克C．失血性休克D．神经源性休克E．心源性休克23．下列有关麻黄碱叙述错误的是： [单选题] *A．防止轻症支气管哮喘B．性质稳定，口服有效C．用于抢救过敏性休克(正确答案)D．可防治腰麻或硬膜外麻醉所引起的低血压E．中枢兴奋作用显著24．多巴胺扩张肾和肠系膜血管是由于： [单选题] * A．激动a受体B．激动M受体C．激动β1受体D．激动β2受体E．激动DA受体(正确答案)25．漏出血管外易引起组织缺血坏死的药物是： [单选题] * A．肾上腺素B．多巴胺(正确答案)C．异丙肾上腺素D．间羟胺E．阿托品26．少尿或无尿的感染性休克患者宜选用： [单选题] *A．肾上腺素B．酚妥拉明C．异丙肾上腺素D．多巴胺(正确答案)E．阿托品27．酚妥拉明所致直立性低血压防治措施错误的是： [单选题] * A．注射后静卧30minB．缓慢改变体位C．注射间羟胺D．注射肾上腺素(正确答案)E．注射去甲肾上腺素28．酚妥拉明的主要用途不包括： [单选题] *A．抗休克B．治疗心力衰竭C．治疗冠心病(正确答案)D．鉴别诊断嗜铬细胞瘤E．对抗去甲肾上腺素外漏引起的血管收缩29．外周血管痉挛性疾病可选用何药治疗： [单选题] *A．肾上腺素B．异丙肾上腺素C．麻黄碱D．普萘洛尔E．酚妥拉明(正确答案)30．下列哪一项不是普萘洛尔的作用： [单选题] *A．抑制心脏B．降低心脏耗氧量C．减慢心率D．收缩支气管E．促进脂肪分解和糖原分解(正确答案)31．下列哪一项不是普萘洛尔的不良反应： [单选题] *A．加重支气管哮喘B．反跳现象C．眼-皮肤粘膜综合症D．加重甲亢症状(正确答案)E．幻觉、失眠和抑郁症状1.毛果荟香碱对眼的作用是激动_____受体而发挥拟胆碱作用（） [单选题] *A.β₂、β₁B.NC.M(正确答案)D. α₂E.DA2.以下何药不能用于重症肌无力治疗（） [单选题] *A.新斯的明B.毛果荟香碱(正确答案)C.吡斯的明D.安贝氯胺E.毒扁豆碱3. 新斯的明作用最强的是（） [单选题] *A.收缩骨骼肌(正确答案)B.抑制心脏C.缩小瞳孔D.增加腺体分泌E.收缩支气管4.患者，女，56岁，近日经常头晕，眼胀痛。

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肾上腺素受体

β
1
2
β
1
β
2
β
3
1A
1B
1D
2A
2B
2C
（1）．α型肾上腺素受体 (α受体)
分为α1和α2受体：
α1 受体： 部位： 平滑肌（血管、特别是皮肤、黏膜血管
平滑肌、虹膜瞳孔开大肌、消化道括约肌、 膀胱三角肌与括约肌等； ）
激动效应：
平滑肌收缩。 血管收缩（血压升高）， 瞳孔开大肌：收缩，扩瞳
1．对眼的作用：以其溶液滴眼， 可引起 (1)缩瞳：
1．对眼的作用：以其溶液滴眼，可引起 (1)缩瞳： (2)降低眼内压 ：缩瞳作用使虹膜向中心拉 紧
(3) 调节痉挛 ： 睫状肌的环形纤维向瞳孔中心方向收 缩
(3) 调节痉挛 ： 环状肌上M受体兴奋，睫 状肌的环形纤维向瞳孔中心方向收缩，悬韧 带松弛，晶状体变凸，曲光度增加，从而使 远距离物体不能成像在视网膜上，故视远物 时模糊不清，只能视近物，称为调节痉挛 。 2．腺体： 本品吸收后，通过激动腺体的M 受体，使腺体分泌增加，以汗腺和唾液腺分 泌增加最为明显。
.
[注意事项] 滴眼时应压迫内眦，避免药液经鼻泪管流
人鼻腔，因吸收而产生副作用。
第3节 抗 胆 碱 药
抗 胆 碱 药
• 概念:胆碱受体阻滞药 • 是一类能与胆碱受体结合,本身不产生 或较少产生拟胆碱作用,但可妨碍胆碱 能神经递质或拟胆碱药与受体的结合, 从而产生抗胆碱作用的药物. • 分类、 • M胆碱受体阻滞药 • N胆碱受体阻滞药 神经节阻滞药 • 骨骼肌松弛药
N受体激动效应： N样作用 兴奋神经节：类似作用占优势的神经节后纤维 兴奋的作用 心肌收缩力加强； 小血管收缩：血压升高； 内脏平滑肌收缩：气管、胃肠道、 泌尿道、 子宫等平滑肌收缩； 腺体分泌增加：泪腺、支气管腺、 消化腺等的分泌增加。 过度兴奋可转入抑制. 兴奋骨骼肌： 骨骼肌收缩
ACh N样作用：(大D IV) 兴奋神经节：类似作用占优势的神经节后纤维 兴奋的作用 心肌收缩力加强； 小血管收缩：血压升高； 内脏平滑肌收缩：气管、胃肠道、 泌尿道、 子宫等平滑肌收缩； 腺体分泌增加：泪腺、支气管腺、 消化腺等的分泌增加。 过大剂量从兴奋转入抑制. 兴奋运动神经： 骨骼肌收缩
第2节 拟胆碱药
拟胆碱药(cholinergic drugs)是一类 作用与胆碱能神经递质ACh相似的药物， 按其作用方式不同，可分为两大类: 1. 胆碱受体激动药 M,N胆碱受体激动药
M胆碱受体激动药 N胆碱受体激动药
2. 抗胆碱酯酶药
一、 M,N胆碱受体激动药 乙酰胆碱(acetylcholine，ACh) 能人工合成。其化学性质不稳定，遇水 易分解。故无临床实用价值.原因 (在体内迅速被胆碱酯酶水解而失效) 目前仅用作药理学及有关学科研究的工具 药。 [药理作用] ACh可直接激动M受体和N受体，产生 M样作用和N样作用。
心脏
窦房结 1 自律性增高， 心率加速 M(M2)
房室结
传导系统
1
1
传导加速
传导加速
M(M2)
M(M2)
传导减慢
传导减慢
心肌
血管平滑肌
1
收缩力增强
M(M2)
收缩减弱
皮肤、黏膜
腹腔内脏
1，2
1；2
收缩 +++
收缩+++；舒张 ++
冠状血管
骨骼肌
1，2；2
；2
收缩+；舒张++ (整 体) 收缩++；舒张 ++(整
N受体激动效应： N样作用 兴奋神经节：类似作用占优势的神经节后纤维 兴奋的作用 心肌收缩力加强； 小血管收缩：血压升高； 内脏平滑肌收缩：气管、胃肠道、 泌尿道、 子宫等平滑肌收缩； 腺体分泌增加：泪腺、支气管腺、 消化腺等的分泌增加。 过度兴奋可转入抑制. 兴奋骨骼肌： 骨骼肌收缩
肾上腺素受体 G-蛋白偶联受体 (adrenergic receptor，adrenoceptor) 是能选择性地与NA或Adr结合的受体， 可分为两大类： （1）．α型肾上腺素受体 (α受体) （2）．β型肾上腺素受体 (β受体)
ACh
ACh
一、
传出神经系统的分类
1．传出神经系统包括： 植物神经系统(vegetative nervous system)： 主要支配心脏、平滑肌和腺体 。 中枢 植物神经节 效应器 运动神经系统(somatic motor nervous system)： 支配骨骼肌。 中枢 骨骼肌 植物神经 (自主神经autonomic nerve) 又分为： 交感神经(sympathetic nerve) 副交感神经(parasympathetic nerve)
三、传出神经系统的受体及效应
传出神经系统的受体是根据能与之选 择性结合的递质来命名的，如胆碱受体、 肾上腺素受体和多巴胺受体。
胆碱受体 (cholinergic receptor，cho1inoceptor) 是能选择性地与ACh结合的受体，可分为 两类: （1）.毒蕈碱型胆碱受体(M-R) ： G-蛋白偶联受体 此型受体对毒蕈碱(muscarine)较为敏感. 主要分布：在副交感神经的节后纤维所支配 的效应器细胞膜上。如：心脏,血管，支气管 及胃肠平滑肌，瞳孔括约肌, 腺体。 M-R亚 型：M1-R、M2-R,M3-R,M4-R,M5-R
M( 非 神 经 支配) M(非神经 支配) M( 非 神 经 支配) M(M2)
无作用
无作用
无作用
舒张 +
脑
肾
1
1，2；1，2
体)
收缩 +
收缩+++；舒张 +
无作用
无作用
效应器 瞳孔开大肌 瞳孔括约肌 睫状肌 唾液腺
主要EPI受体
1 2 1
NA能神经兴奋效 应
胆碱受体
收缩(散瞳)
第
2
章
传出神经系统药物
主讲：张少卓
第 1 节
传出神经系统药物概述
Somatic Autonomic Nervous System Motor
Sympathetic
Parasympathetic
骨骼肌 Skeletal Muscle
心血管、平滑肌器官
心脏、平滑肌器官、腺体等
等
NA
ACh
ACh/DA
去甲肾上腺素能神经(noradrenergic nerve) ， 也称为肾上腺素能神经(adrenergic nerve)： 兴奋时末梢释放NA， 大部分交感神经节后纤维均属此类。
二、 传出神经系统的递质和受体
1 、 突触的结构与神经冲动的传递 及递质的合成代谢
突触(synapse)：神经末梢与次一级神经元 （或效应器）的连接处，称为突触(synapse)。 运动神经末梢与骨骼肌纤维连接处称为 运动终板。 突触的结构：突触前膜、突触间隙和突触后膜
M受体激动效应： M样作用 类似胆碱能神经节后纤维兴奋的作用 心脏抑制： 心率减慢，传导速度减慢，心肌收缩力减弱； 血管扩张： 血压降低； 内脏平滑肌收缩： 支气管、胃肠道、泌尿道、 子宫等平滑肌收缩； 瞳孔缩小： 瞳孔括约肌收缩； 腺体分泌增加： 汗腺、支气管腺、消化腺等的 分泌增加。
（2）. 烟碱型胆碱受体(N胆碱受体)： 配体门控离子通道型受体 此型受体对烟碱(nicotine)较为敏感。 主要分布： 位于植物神经节细胞膜上者称为Nl受体, 位于骨骼肌细胞膜上者称为N2受体。 N受体激动效应：N样作用 骨骼肌收缩,兴奋植物神经节
2．传出神经按末梢释放递质的不同分类：
传出神经的递质： 乙酰胆碱（acetylcholine，Ach）, 去甲肾上腺素 (noradrenaline，NA)
胆碱能神经(cholinergic nerve)：
兴奋时末梢释放Ach。包括： • 全部交感神经和副交感神经的节前纤维； • 全部副交感神经的节后纤维； • 极少数交感神经节后纤维，如支配汗腺分泌 和骨骼肌血管舒张的神经; • 支配肾上腺髓质的内脏大神经(相当于节前纤 维)； • 运动神经。
α2受体：
部位：NE能神经末梢突触前膜，血管平滑肌等
突触前膜上α2激动效应： 负反馈抑制NE释放。血管平滑肌收缩
（2）．β型肾上腺素受体 (β受体)
主要分布在交感神经的节后纤维所支配的效应 器细胞膜上。主要分为：
β1受体：
部位：心脏、肾小球旁细胞等处 激动效应：兴奋心脏
部位：脂肪细胞 激动效应： 脂肪分解
胆碱能神经 奋效应
M(M3) 松弛(远视) K+和水分泌 淀粉酶分泌 M(M3) M(M3)
收缩(缩瞳) 收缩(近视)
K+和水分泌
胃 胃壁 括约肌 分泌 肠 肠道 括约肌 分泌
1，2；1，2 1，2；1，
舒张+ 收缩
M(M3) M(M3) M
收缩+++ 松弛 兴奋
1
舒张+ 收缩 抑制
β3-R：
β2受体：
部位：血管平滑肌（冠状、骨骼肌、内脏） 激动效应： ：冠状BV、骨骼肌BV扩张 部位：平滑肌（支气管、尿道、胃肠道、膀胱） 激动效应： ：平滑肌舒张 部位：肝细胞 激动效应：肝糖原分解和糖异生增加
突触前膜上β2激动效应： 正反馈调节NE释放。
多巴胺受体
多巴胺受体
中枢型
外周型 D1:肾血管平 滑肌 D2:突触前膜, 平滑肌
[临床应用] 主要用于眼科 1.治疗青光眼 (临床表现,分类) 毛果芸香碱对闭角型青光眼疗效较好，用 药后由于缩瞳，使前房角间隙扩大，眼内 压迅速降低，从而缓解或消除青光眼的各 种症状。对开角型青光眼也有一定疗效， 可能是由于此药扩张巩膜静脉窦周围的小 血管，收缩睫状肌，扩大小梁间的空间， 导致眼内压降低。 2.虹睫炎.