乙酰半胱氨酸颗粒总结

乙酰半胱氨酸
Yixian Banguang 'ansuan
Acetylcysteine
书页号：2005年版二部－4
[修订]
【性状】
熔点本品的熔点（附录Ⅵ C）应为104~110℃。

【检查】干燥失重取本品，置五氧化二磷干燥器内，在70℃减压干燥3小时，减失重量不得过1.0%（附录Ⅷ L）。

【制剂】（1）喷雾用乙酰半胱氨酸（2）乙酰半胱氨酸颗粒
[增订]
比旋度取本品约2.5g,精密称定，加乙二胺四醋酸钠溶液（1→100）2ml，加氢氧化钠试液（4→100）15ml使溶解，加pH7.0的磷酸盐标准缓冲液至50ml，依法测定（附录Ⅵ E），比旋度为+21.0°至+27.0°。

【检查】热原取本品，加氯化钠注射液溶解后，用1mol/L氢氧化钠溶液调至pH7.0，用稀释成每1ml中含20mg的溶液，依法检查（附录Ⅺ E），剂量按家兔体重每1kg注射10ml，应符合规定（供注射用）。

1。

临床乙酰半胱氨酸不同剂型用法用量及使用注意事项乙酰半胱氨酸是半胱氨酸的 N-乙酰化衍生物，谷胱甘肽的前体，是临床上常用的黏液溶解剂，对黏液和浓稠状的分泌物有强效的溶解作用。

NAC 作用机制是其含有巯基的氨基酸，通过巯基与黏蛋白的二巯键互换作用，使黏蛋白分子裂解，同时对脱氧核糖核酸纤维有一定裂解作用，从而降低痰液的黏稠度。

乙酰半胱氨酸结构式乙酰半胱氨酸不同剂型用法用量NAC 临床上应用的剂型较多，作为祛痰药有片剂、胶囊剂、颗粒剂、注射剂、泡腾片、吸入剂，不同剂型其用法用量也不尽相同，具体用法用量如下表。

备注：同一厂家，不同剂型，适应症和禁忌症的表述有所不同，如：泡腾片：用于治疗分泌大量浓稠痰液的慢性阻塞性肺病（COPD）、慢性支气管炎（CB）、肺气肿（PE）等慢性呼吸系统感染。

禁忌症：乙酰半胱氨酸过敏者禁用，本品含有阿斯帕坦，患有苯丙酮酸尿症患者禁用。

颗粒：本品为痰液溶解剂，适用于痰液黏稠而引起的咯痰困难、黏痰不易咯出。

禁忌症：对本品过敏者禁用。

支气管哮喘患者慎用或禁用。

除以上剂型之外，NAC 还可通过在肝脏内合成 GSH，消除过量的活性氧（ROS），具有保肝作用，药物剂型为注射剂；通过改善眼部新陈代谢，延缓眼部细胞老化，用于点状角膜炎、单纯疱疹性角膜炎等眼病的治疗，药物剂型为滴眼液。

使用乙酰半胱氨酸的注意事项NAC 与抗菌药物联用至少间隔2小时呼吸道感染的患者常合并有咳嗽咳痰的症状，需要在使用抗菌药物的同时联合使用祛痰药。

NAC 能降低青霉素、头孢菌素、四环素等的药效，不宜混合或同服，必要时建议口服抗菌药物与 NAC 间隔至少2小时。

如与口服抗菌药物联用，至少间隔 2 小时交替使用。

NAC 不应与强力镇咳药联用临床常用的镇咳药有中枢性镇咳药可待因、右美沙芬；周围性镇咳药那可丁；兼性镇咳药喷托维林、苯丙哌林等。

强力镇咳药如可待因、苯丙哌林，其镇咳作用强大，会使痰液变得黏稠难以咳出，不可用于痰多者，不应与祛痰药联用。

乙酰半胱氨酸化痰原理乙酰半胱氨酸化痰：理解原理与疗效乙酰半胱氨酸（N-acetylcysteine，简称NAC）是一种被广泛应用于临床医学的药物，它具有多种独特的药理作用。

其中，其化痰作用备受关注。

当人们患上疾病导致痰液增加时，乙酰半胱氨酸化痰的原理扮演着至关重要的角色。

乙酰半胱氨酸化痰原理主要通过以下几个方面实现。

首先，乙酰半胱氨酸可以通过游离巯基（-SH）对痰液中的黏液进行溶解，从而降低痰液的粘度。

其次，乙酰半胱氨酸还具有增加痰液中溶液中蛋白质含量的作用，这对于痰液的稀释和促进痰液排出起到了积极的作用。

此外，乙酰半胱氨酸还可通过抗氧化作用，减少氧自由基的产生，进而减轻炎性反应，促进痰液的去除。

最后，乙酰半胱氨酸还可通过调节痰液中粘液蛋白的合成和分泌，从根本上改善痰液的质量。

乙酰半胱氨酸化痰的原理虽然清晰，但其具体的应用场景是多种多样的。

首先，乙酰半胱氨酸广泛用于慢性阻塞性肺疾病（COPD）和支气管扩张的治疗。

这些疾病常常伴随着大量的痰液积聚，导致呼吸困难。

通过乙酰半胱氨酸化痰，可显著改善患者的呼吸症状，提高生活质量。

其次，乙酰半胱氨酸也被广泛应用于肺炎、支气管炎等感染性疾病的治疗中。

乙酰半胱氨酸可以促进痰液的排出，从而加速病原体的清除，减少炎症损伤。

此外，乙酰半胱氨酸还可以辅助治疗哮喘、囊性纤维化等疾病，减少痰液积聚，改善呼吸功能。

尽管乙酰半胱氨酸化痰在临床应用中效果显著，但仍需注意其适应症和用药剂量。

乙酰半胱氨酸化痰主要适用于有大量痰液积聚的疾病，如慢性阻塞性肺疾病、支气管扩张等。

对于痰液较少的疾病，如哮喘等，使用乙酰半胱氨酸需要谨慎，并遵循医生的建议。

此外，用药剂量也需根据个体情况调整，严格遵循医嘱，避免过量使用。

综上所述，乙酰半胱氨酸化痰的原理清晰且疗效显著。

通过溶解痰液、稀释黏液、抗氧化作用等多个途径，乙酰半胱氨酸发挥着重要的治疗作用。

然而，适应症和用药剂量也需要谨慎把握。

希望通过我们的解析，能为您提供有益的信息，从而更好地理解乙酰半胱氨酸化痰。

祛痰药物吸入乙酰半胱氨酸，牢记四大用药细节，效果翻倍提起来乙酰半胱氨酸，想必大家并不陌生。

不管是儿科还是呼吸科，都是比较常用的药物。

它是一种祛痰药物，通过液化支气管内的分泌物，并刺激分泌物的量增加，进而发挥祛痰的作用。

然而，是药三分毒，乙酰半胱氨酸也不例外。

雾化吸入的过程中，需要牢记这四大用药细节，用错后果严重。

一、用对剂量
初次使用该药物进行雾化治疗的患者，每天雾化吸入3ml，每天使用1-2次，一个疗程应持续5-10天。

使用过程中应根据患者的临床治疗反应和治疗效果，进行治疗方案的调整。

二、注意相互作用
使用乙酰半胱氨酸后，患者痰液量会增加，应注意引流。

且不宜与止咳药物同时使用，以免造成痰液堵塞支气管。

另外，有研究表明，乙酰半胱氨酸会降低某些抗菌药物的活性。

因此，应尽量避免使用，不得不使用时，应至少间隔2小时使用。

三、注意雾化温度
秋冬季节的时候，由于外界气温较低，会刺激支气管收缩，严重的甚至会导致支气管痉挛，从而加重咳嗽。

因此，秋冬季节雾化时，应当将雾化液进行加热后，最好时接近人体的温度，然后再雾化。

四、注意用药人群
乙酰半胱氨酸虽好，但也并非人人可用。

依据该药物说明书，2岁以下的儿童，由于支气管对痰液的清除能力有限，很容易诱发支气管阻塞，因而不推荐使用。

既往有胃溃疡病史的患者，由于乙酰半胱氨酸对胃粘膜有直接的刺激作用，因此，这类患者不建议使用。

乙酰半胱氨酸颗粒(富露施)的说明书如今呼吸道疾病也是最常见的疾病之一，不管是小孩，大人还是老人都很容易患上呼吸道疾病，那么面对呼吸道疾病的治疗我们应该如何做呢?乙酰半胱氨酸颗粒(富露施)在治疗呼吸道疾病上效果非常不错，很多人用完就很快恢复健康了，接下来我们就详细了解一下。

【药品名称】通用名称：乙酰半胱氨酸颗粒商品名称：乙酰半胱氨酸颗粒(富露施)拼音全码：YiXianBanGuanAnSuanKeLi(FuLuShi)【主要成份】本品每包含乙酰半胱氨酸（C5H9NO3S）0.1克。

辅料为：橙汁颗粒、橙味香精、日落黄（E-110）、蔗糖、糖精钠。

【性状】本品为可溶性细颗粒；气芳香，味酸甜。

【适应症/功能主治】适用于慢性支气管炎等咳嗽有粘痰而不易咳出的患者。

尤其适合儿童使用的口服祛痰药。

【规格型号】0.1g*10袋【用法用量】口服，临用前加少量温开水溶解，混匀服用，或直接口服。

成人：一次二包，一日3次；小儿：一次一包，一日2-4次。

【不良反应】1.对呼吸道黏膜有刺激作用，故有时引起呛咳或支气管痉挛。

2.水溶液中有硫化氢的臭味，部分病人可引起恶心、呕吐、流涕、胃炎等。

3.偶可引起咯血。

【禁忌】哮喘患者禁用。

【注意事项】1.老年患者伴有严重呼吸功能不全者慎用。

2.消化道溃疡患者应在医师指导下使用。

3.对本品过敏者禁用，过敏体质者慎用。

4.本品性状发生改变时禁止使用。

5.请将本品放在儿童不能接触的地方。

6.儿童必须在成人监护下使用。

7.如正在使用其他药品，使用本品前请咨询医师或药师。

【儿童用药】儿童必须在成人监护下使用。

【老年患者用药】老年患者伴有严重呼吸功能不全者慎用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】尚不明确。

【药物相互作用】1.本品能增加金制剂的排泄。

2.应避免本品与抗生素在同一溶液内混合服用。

3.本品不得与糜蛋白酶配伍用药。

4.本品不可与酸性药物同用，否则可降低本品作用。

5.如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。

乙酰半胱氨酸的作用
乙酰半胱氨酸（Acetyl-L-cysteine）是一种非编码氨基酸，具有多种生物活性和药理作用。

1. 抗氧化作用：乙酰半胱氨酸具有强烈的抗氧化能力，能够清除体内的自由基，减少氧化应激对细胞的损伤。

它可以增加谷胱甘肽（一种重要的抗氧化物质）的合成，从而增强细胞抗氧化能力。

2. 解毒作用：乙酰半胱氨酸是一种重要的解毒剂。

它可以与许多毒性物质结合，形成可溶性的复合物，从而降低毒物对身体的危害。

乙酰半胱氨酸尤其对于解毒由于酒精和某些药物引起的肝脏损伤具有显著的保护作用。

3. 支气管扩张作用：乙酰半胱氨酸是一种黏液溶解剂，可以刺激支气管平滑肌松弛，促使黏液排出，从而改善支气管症状，有助于治疗哮喘和慢性阻塞性肺疾病（COPD）等呼吸系统疾病。

4. 保护肝脏作用：乙酰半胱氨酸能够增加谷胱甘肽在肝脏中的合成，从而改善肝脏的抗氧化能力，减轻肝脏损伤。

因此，它常被用于治疗酒精性肝炎、药物性肝损伤等肝脏疾病。

5. 抗粘连作用：乙酰半胱氨酸具有抗粘连作用，可以减少炎症过程中细胞和组织的黏附，从而减轻炎症反应和损伤。

尽管乙酰半胱氨酸具有上述许多益处，但是在使用乙酰半胱氨
酸时，仍然需要遵循医生的建议，并严格控制用药剂量，以避免出现不良反应和药物相互作用。

乙酰半胱氨酸制剂的含量测定和有关物质检查摘要】目的：建立乙酰半胱氨酸颗粒制剂的含量测定和有关物质检查方法。

方法：采用HPLC法，使用Diamonsil C18(2) 色谱柱(250mm×4.6mm，5?m)色谱柱，以0.0lmol/L 磷酸盐缓冲液(pH=2.15)-甲醇（95:5）为流动相，柱温为30℃，进样量为20μl，检测波长210nm。

结果：乙酰半胱氨酸在0.2～2.0mg?mL-1浓度范围内与峰面积呈良好的线性关系，乙酰半胱氨酸颗粒的平均回收率（n=6）为103.31%；有关物质检查中，供试品单个杂质峰的峰面积占乙酰半胱氨酸主峰面积比例均低于1.5%，符合国家药典的标准。

结论：结果显示该方法简便、准确、可靠，适用于产品的质量控制。

【关键词】乙酰半胱氨酸; HPLC; 有关物质；含量测定【中图分类号】R927.2 【文献标识码】A 【文章编号】2095-1752（2016）36-0038-04Study on the content determination and related substances inspection of acetylcysteine granulesLiu Guanli1, Huang Deen2, Zhang Huizhen1.1 Department of Pharmacy, People Hospital of Guangdong province, Guangzhou,Guangdong 510080;2 Guangzhou University of Chinese Medicine,Guangzhou,Guangdong 510006,China【Abstract】Objective A HPLC method was established for acetylcysteine granules of its content determination and related substances inspection. Methods: The HPLC chromatographic condition were：Diamonsil C18(2) (250mm×4.6mm，5?m) column; 0.01mol?L-1 phosphate buffer(pH=2.15)-methanol(95：5)as mobile phase；column temperature was 30℃; The injection volume was 20μl; wavelength of detec tor was 210 nm. Results: The calibration curve was linear in the range of 0.2~2.0mg?mL-1 with correlation coefficient 0.9996 .The average recovery (n=6) of acetylcysteine was 103.31%. In the Determination of Related Substances, the area of the impurity peaks less than 1.5% of the acetylcysteine peak area. Conclusion: This result showed that this method is simple, accurate, reliable and suitable for the quality inspection of the drug.【Key words】Acetylcysteine; HPLC;Related substances;Determination乙酰半胱氨酸为祛痰药类中黏液溶解药，适用于慢性支气管炎等咳嗽有粘痰而不易咳出的患者。

乙酰半胱氨酸1概述乙酰半胱氨酸（Acetylcysteine）为黏液溶解剂，具有较强的黏痰溶解作用。

其分子中所含的巯基能使痰液中糖蛋白多肽链中的二硫键断裂，从而降低痰液的黏滞性，并使痰液化而易咳出。

本品还能使脓性痰液中的DNA纤维断裂，因此不仅能溶解白色黏痰，也能溶解脓性痰。

对于一般祛痰药无效的患者，使用本品仍可有效。

2适应证适用于以黏稠分泌物过多为特征的呼吸系统疾病，如COPD、支气管扩张症等。

3临床应用口服：200mg/次，2～3次/日；儿童100mg/次，2～4次/日。

4不良反应可引起咳呛、支气管痉挛、恶心、呕吐、胃炎等不良反应，减量即可缓解，如遇恶心、呕吐，可暂停给药。

支气管痉挛可用异丙肾上腺素缓解。

本品直接滴入呼吸道可产生大量痰液，必要时需用吸痰器吸引排痰。

5注意事项本品含糖，糖尿病患者酌量使用；本品水溶液在空气中易氧化变质，因此应临用前配制。

避免同时服用强力镇咳药。

本品颗粒剂，可加少量温开水（禁用80℃以上热水）或果汁溶解后混匀服用，也可直接口服。

不宜与金属、橡胶、氧化剂、氧气接触，故喷雾器必须用玻璃或塑料制作。

6用药禁忌1.因本品含甜味剂，有苯酮酸尿毒症患者禁用。

2.对本品过敏者、支气管哮喘者、严重呼吸道阻塞者、严重呼吸功能不全的老年患者禁用。

7药物相互作用本品与碘化油、糜蛋白酶、胰蛋白酶有配伍禁忌。

与异丙肾上腺素合用或交替使用时可提高本药疗效，减少不良反应。

本品与异丙肾上腺素合用或交替使用时可提高本药疗效，减少不良反应。

与硝酸甘油合用，可增加低血压和头痛的发生。

酸性药物可降低本品的作用。

本品能明显增加金制剂的排泄，减弱青霉素、四环素、头孢菌素类药物的抗菌活性，故不宜与这些药物合用，必要时可间隔4小时交替使用。

临床乙酰半胱氨酸解救对乙酰氨基酚中毒机制、适应症、用法用量、使用时机、用法用量、不良反应及副作用乙酰半胱氨酸临床上有多种剂型，包括口服用片剂、胶囊、颗粒剂、泡腾片，吸入用乙酰半胱氨酸溶液，注射用乙酰半胱氨酸，以及局部使用的乙酰半胱氨酸滴眼液等。

不同剂型的乙酰半胱氨酸有不同的用途。

乙酰半胱氨酸属于粘液溶解剂。

临床应用最广的是祛痰作用。

乙酰半胱氨酸的最大特点是化学结构中含有巯基：1.因为分子中含有的巯基（-SH）能使痰液中糖蛋白多肽链中的二硫键（-S-S）断裂从而降低痰液粘度，促进痰液排出。

2.含有巯基，容易氧化变质，所以滴眼液必须现配现用。

3.含有巯基，容易氧化变质，但可以用来清除体内氧自由基。

4.含有巯基，所以可与胶原酶分子中的二硫键发生作用而使其失去活性，减少组织中胶原蛋白的分解，促进角膜上皮再生。

乙酰半胱氨酸可用于对乙酰氨基酚中毒解救对乙酰氨基酚是使用非常广泛的解热镇痛药。

对乙酰氨基酚口服吸收后，约有 5%~10% 转化为具有肝毒性的醌类化合物。

肝脏储藏的谷胱甘肽与醌类化合物结合后，可将其排出体外。

如果过量服用对乙酰氨基酚（成人＞ 2 g/日），肝脏储藏的谷胱甘肽被耗竭，未被结合的醌类化合物可引起致命的肝坏死。

n-乙酰半胱氨酸(NAC) 是一种氨基酸，是人体中最重要的抗氧化剂所必需的。

n-乙酰半胱氨酸 (NAC) 是氨基酸 l-半胱氨酸的乙酰化形式。

NAC 在摄入后转化为 l-半胱氨酸，而 l-半胱氨酸又转化为谷胱甘肽，谷胱甘肽是一种强大的抗氧化剂。

游离的 l-半胱氨酸在溶液中容易被氧化，促进不溶性沉淀物的形成。

相比之下，NAC 更稳定，毒性远低于游离 l-半胱氨酸，使其更安全，更有效地提高体内半胱氨酸水平。

换言之，乙酰半胱氨酸是谷胱甘肽的前体药物，可提高肝胞内谷胱甘肽水平，可有效减轻肝脏损伤。

N-乙酰半胱氨酸最重要的作用是抗氧化和抗炎作用。

抗氧化作用是由于它能够增加谷胱甘肽水平，清除自由基和减少氧化应激。

临床乙酰半胱氨酸呼吸系统疾病治疗中应用、不同剂量比较选择、临床使用注意事项及新用途乙酰半胱氨酸在呼吸系统疾病治疗中应用乙酰半胱氨酸通过断裂二硫键而液化黏液和DNA，从而发挥祛痰作用；同时NAC 为还原型谷胱甘肽的前体，高剂量（1800 mg/d）使用可起到抗氧化的作用，临床常用于治疗慢性阻塞性肺病，支气管扩张等产生大量浓稠粘痰的呼吸道疾病，稳定期使用可起到减少急性加重次数的作用；单药治疗可改善特发性肺纤维化患者的咳痰症状。

不同剂型比较与选择市面上NAC 的剂型较多，呼吸科常用为吸入溶液和口服剂，查阅说明书发现不同的剂型适应症、用法用量、禁忌症、注意事项也不同，详见下表。

由上表可得出2 个结论，NAC 可能导致过敏、诱发支气管痉挛及呼吸困难，但颗粒剂说明书明确指出哮喘患者禁用，泡腾片仅说明支气管哮喘患者在治疗期间应密切观察病情。

NAC 诱发的支气管痉挛多与剂量相关，呼吸科常用口服或吸入制剂，剂量相对较小，应密切观察。

临床使用注意事项1. 颗粒剂、泡腾片需使用温水（≤40℃）溶解，泡腾片不能直接吞服。

2. 水溶液、吸入溶液有硫化氢的臭味，部分患者可引起恶心、呕吐、流涕、胃炎等。

3. 颗粒剂支气管哮喘患者禁用。

4. 一旦发生支气管痉挛、呼吸困难等，立即停药并按需对症处理。

5. 使用NAC 后会使痰量增加，不宜与止咳药联用，需嘱咐患者加强排痰。

6. 胃溃疡或有胃溃疡病史的患者，尤其是当与其他对胃黏膜有刺激作用的药物合用时，慎用本品。

7. 泡腾片、吸入溶液含钠，限钠患者慎用。

8. NAC 可能会降低某些抗菌药物活性，若需联用建议至少间隔2 小时。

9. NAC 与硝酸甘油合用可能导致明显的低血压并增强颞动脉扩张而导致头痛，应严密监测。

新用途NAC除经典的祛痰、抗氧化、解救对乙酰氨基酚中毒作用外，近年还有很多临床研究发现其具有新作用，如预防造影剂肾病 [7]、抗菌作用 [8]、改善冠脉和外周血管内皮依赖性的血管舒张 [9]、辅助治疗双相抑郁等等。

乙酰半胱氨酸的作用与功效乙酰半胱氨酸（N-acetylcysteine，缩写为NAC）是一种来自半胱氨酸的修饰型化合物，具有多种重要的生物学功能和药理作用。

以下是乙酰半胱氨酸的主要作用与功效。

1. 抗氧化作用：乙酰半胱氨酸具有很强的抗氧化活性，能够清除体内的自由基和氧化物质，保护细胞免受氧化损伤。

它可以增加谷胱甘肽（glutathione）的水平，后者是一种重要的内源性抗氧化剂，能够帮助细胞抵抗炎症和氧化应激。

2. 解毒作用：作为一种强效的解毒剂，乙酰半胱氨酸可以与一些有毒物质结合，形成相对无毒的化合物，促进毒物的排泄。

它尤其对于解毒对肝脏有害的物质，如酒精、有机溶剂和重金属等，具有重要的保护作用。

3. 改善呼吸道健康：乙酰半胱氨酸被广泛应用于呼吸系统相关疾病的治疗。

它可以帮助稀化和分解黏液，促进黏液的排出，从而减轻痰液阻塞和提高呼吸道通畅性。

乙酰半胱氨酸还能够减轻支气管炎、哮喘等炎症相关疾病的症状，具有镇痛和抗炎作用。

4. 保护肝脏：乙酰半胱氨酸对肝脏具有保护作用。

它可以增加谷胱甘肽的合成，帮助肝脏细胞修复和再生，减轻肝细胞损伤和坏死。

乙酰半胱氨酸还可以提高肝脏的解毒功能，降低毒性物质对肝脏的损害。

5. 改善心脑血管功能：乙酰半胱氨酸可以通过保护细胞免受氧化应激和减少动脉粥样硬化斑块的形成，改善心脑血管的健康。

它还可以降低血栓形成的风险，预防心脑血管疾病的发生。

6. 辅助治疗精神和神经疾病：乙酰半胱氨酸对于精神和神经相关疾病的治疗也有积极的效果。

它可以改善抑郁症、焦虑症等情绪障碍的症状，增强抗抑郁药物的疗效。

此外，乙酰半胱氨酸还对阿尔茨海默病、帕金森病等神经系统疾病有一定的保护作用。

总之，乙酰半胱氨酸作为一种重要的生物活性物质，具有多种重要的作用与功效。

它具有抗氧化、解毒、呼吸系统健康促进、肝脏保护、心脑血管改善和辅助治疗精神神经疾病等多重功效。

然而，在使用乙酰半胱氨酸时应注意适量使用，遵循医嘱指导，以避免不必要的副作用和风险。

乙酰半胱氨酸颗粒1性状本品应为可溶性细颗粒；气芳香，味酸甜。

1.2鉴别(1)取本品适量（约相当于乙酰半胱氨酸0.2g），加水20ml溶解，用1mol/L 氢氧化钠溶液调节pH值至6.5，并用水稀释至40ml,作为供试品溶液；另取乙酰半胱氨酸对照品0.2g，同法制备作为对照品溶液。

照薄层色谱法（附录ⅴB）试验，吸取上述两种溶液各5µl，分别点于同一硅胶G薄层板上，以正丁醇-冰醋酸-水（4:1:5）混合并平衡10分钟的上层液为展开剂，展开后，取出，在热气流下吹干，再于碘蒸气中显色，供试品溶液所显主斑点的位置和颜色应与对照品溶液的主斑点相同。

（2）HPLC法：在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

以上（1）、（2）两项可选做一项。

1.3 检查酸度检查方法：取本品，加水制成10%的溶液，依法测定（2010年版二部附录ⅥH），pH值应为2.0～3.0。

干燥失重检查方法：取本品，在70℃干燥4小时，减失重量不得过2.0%（2010年版二部附录ⅧL）。

溶化性检查方法：取供试品10g,加热水200ml，搅拌5分钟，可溶颗粒应全部溶化或轻微浑浊，但不得有异物。

装量差异检查方法：应符合规定（2010年版二部附录ⅠN颗粒剂-装量差异）。

有关物质检查方法：HPLC法色谱条件：色谱柱：C18流动相：硫酸铵缓冲液（取硫酸铵5.00g、庚烷磺酸钠4.04g，用水稀释至1000ml，用7mol/L的盐酸溶液调节pH值至2.0）：甲醇（93：7）柱温：30℃检测波长：205nm流速：1.0ml/min 进样体积：10µl理论塔板数：按乙酰半胱氨酸峰计算不低于1000。

测定法：取含量测定项下的细粉适量（约相当于乙酰半胱氨酸25mg），精密称定，置50ml量瓶中，加流动相溶解并稀释至刻度，摇匀，滤过，作为供试品溶液；精密量取供试品溶液1ml，置100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为自身对照溶液；另取胱氨酸（杂A）对照品和半胱氨酸（杂B）对照品适量，精密称定，（杂A需加1M盐酸使溶解），加流动相分别溶解稀释制成每1ml中约含有2.5μg的溶液，摇匀，作为杂质A，杂质B对照溶液；取自身对照溶液20μl注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分峰的峰高约为满量程的20%；精密量取杂A与杂B对照溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图；再精密量取供试品溶液20μl，注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分保留时间的5倍。

临床乙酰半胱氨酸药物作用、药理作用、不同剂型区别及用药误区乙酰半胱氨酸（NAC）是常用祛痰药，适用于支气管炎、支气管扩张症等伴有痰液高分泌的呼吸系统疾病。

乙酰半胱氨酸药理作用1、NAC 有强大的祛痰作用，主要在于以下 3 种机制：①破坏痰液黏蛋白中的二硫键、降低痰液粘稠度；②增强呼吸道纤毛对气道的清理作用；③增加肺泡表面活性物质2、同时 NAC 还有抗氧化、抗炎的作用，在体内可生成谷胱甘肽（GSH）。

NAC 可清除氧自由基，是批准用于治疗对乙酰氨基酚（APAP）引起的固有型药物性肝损伤（DILI）的唯一解毒药物。

对于药物所致的急性肝衰竭（ALF），应尽早静脉使用 NAC ，其用量为 50~150 mg/（kg*d）。

3、未使用吸入性糖皮质激素（ICS）的COPD 群体，口服NAC（0.6~1.2 g/d）可减少急性加重、改善患者生活质量。

4、NAC 具有协同抗菌作用，可增强哌拉西林、环丙沙星对铜绿假单胞菌的抗菌活性。

NAC 的协同抗菌机制包括：①NAC 能减少患者气道上皮细胞糖脂数量，抑制病原菌粘附于气道；②NAC 能破坏细菌生物膜，增强抗菌药物的杀菌作用、降低细菌耐药性。

不同剂型区别随着药物制剂的发展，现有多种NAC 剂型可供临床使用，如口服制剂（片剂、颗粒剂）和雾化药液等。

由于雾化制剂可直接作用于呼吸道、靶组织浓度高，较口服制剂起效更快，已成为呼吸科常用给药方式。

目前，在支气管炎中，使用NAC 联合支气管扩张剂（异丙托溴铵等）进行雾化，兼具祛痰、舒张支气管的药效，可改善患者呼吸道症状。

表1 常见NAC 制剂用药误区1、哮喘患者使用NAC 祛痰NAC 祛痰作用较强，用药后使痰液中糖蛋白多肽链中二硫键断裂，从而降低痰液黏滞性，液化支气管内分泌物；使气道分泌物量增加。

若未及时排痰，可致气道阻塞、呼吸困难。

哮喘患者存在气道高反应性，且气道炎症可致管腔狭窄、气流受限。

故哮喘患者慎用NAC（有颗粒剂型提示禁用）。

乙酰半胱氨酸颗粒治疗百日咳的临床效果作者：任小梅来源：《中国当代医药》2018年第23期[摘要]目的探讨乙酰半胱氨酸颗粒治疗小儿百日咳的临床效果。

方法选取2017年1～12月我院感染科收治的120例百日咳患儿作为研究对象，根据随机配对设计将其分为治疗组（60例）和对照组（60例）。

对照组患儿采用红霉素或阿奇霉素抗感染，盐酸溴己新或氨溴酸止咳化痰，布地奈德、特布他林氧气雾化吸入及吸痰护理治疗。

治疗组患儿在对照组常规治疗基础上口服乙酰半胱氨酸颗粒治疗。

比较两组患儿的临床症状、住院时间及治疗总有效率。

结果治疗组患儿治疗后的痉挛性咳嗽持续时间、鸡鸣样回声持续时间、咳嗽后呕吐持续时间、发作性青紫持续时间、肺部啰音消失时间、住院时间均短于对照组，差异有统计学意义（P[关键词]乙酰半胱氨酸；百日咳；痉挛性咳嗽；临床疗效[中图分类号] R197.5 [文献标识码] A [文章编号] 1674-4721（2018）8（b）-0162-04Clinical effect of Acetylcysteine Granules in the treatment of whooping coughREN Xiao-meiDepartment of Infectious Disease，Maternal and Child Health Hospital of Tai′an City，Shandong Province，Tai′an 271000， China[Abstract] Objective To investigate the clinical effect of Acetylcysteine Granules in the treatment of children with whooping cough. Methods A total of 120 children patients with whooping cough who were admitted to the department of infectious diseases in our hospital from January to December，2017 were selected as objects. According to the random pairing design， they were divided into the treatment group （60 cases） and the control group （60 cases）. In the control group，Erythromycin or Azithromycin was used to prevent infection， Bromhexine Hydrochloride or Ambroxol for relieving cough and phlegm， Budesonide， Terbutaline oxygen inhalation and sucking care treatment. The treatment group received oral Acetylcysteine Granule on the basis of conventional treatment in the control group. The clinical symptoms， time of hospital stay， and total effective rates were compared between the two groups. Results The duration of spastic cough， the duration of cholestre-like echo， the duration of vomiting after cough， the duration of paroxysmal cyanosis， the disappearance of pulmonary rales， and the time of hospital stay in the treatment group after treatment were shorter than those in the control group， and the differences were statistically significant （P[Key words] Acetylcysteine； Whooping cough； Spasmodic cough； Clinical efficacy百日咳主要是由百日咳鲍特菌感染导致的一种传染性极强的、多见于儿童的呼吸道传染病，典型病程可持续60～100 d。

乙酰半胱氨酸副作用
乙酰半胱氨酸（N-Acetyl-L-Cysteine）是一种常见的药物和膳
食补充剂，具有多种医疗和保健用途。

尽管乙酰半胱氨酸被认为是相对安全的物质，但在一些情况下可能会出现一些副作用。

首先，乙酰半胱氨酸可引起一些胃肠道问题，例如恶心、呕吐、腹胀和腹泻。

这些不适可能在刚开始使用乙酰半胱氨酸时出现，并且通常是暂时的。

适量饮用大量水可以有助于缓解这些症状。

其次，乙酰半胱氨酸还可以导致过敏反应，例如皮疹、瘙痒或呼吸困难等症状。

如果出现这些格反应，请立即停止使用乙酰半胱氨酸，并寻求医疗帮助。

此外，乙酰半胱氨酸可能会相互作用或干扰一些药物。

例如，乙酰半胱氨酸可以影响血液稀释剂（如华法林）和抗血小板药物的效果。

出现这种情况时，请务必及时告知医生或药师，以确保您的药物治疗安全。

尽管乙酰半胱氨酸有一些潜在的副作用，但它仍然被广泛使用并且被认为是相对安全的物质。

然而，对于某些人群，例如孕妇、哺乳期妇女、有肝肾疾病或其他慢性疾病的患者，以及正在服用其他药物的人，应该在使用之前先咨询医生或专业人士的建议。

总的来说，乙酰半胱氨酸的副作用相对较少且大多是暂时的。

然而，如果您在使用乙酰半胱氨酸时出现任何不适或症状，请及时与医生联系。

附件12024年4月一、概述 (1)二、人体生物等效性研究设计 (1)（一）研究类型 (1)（二）受试人群 (1)（三）给药剂量 (1)（四）给药方法 (1)（五）血样采集 (2)（六）检测物质 (2)（七）生物等效性评价 (2)三、人体生物等效性研究豁免 (2)四、参考文献 (2)一、概述乙酰半胱氨酸颗粒（Acetylcysteine Granules）为祛痰药，其化学结构中的巯基可使粘蛋白的双硫键断裂，降低痰粘度，使痰容易咳出。

临床上用于慢性支气管炎等咳嗽有粘痰而不易咳出的患者。

乙酰半胱氨酸为内源性物质，但体内浓度较低。

乙酰半胱氨酸颗粒生物等效性研究应符合本指导原则要求，还应参照《以药动学参数为终点评价指标的化学药物仿制药人体生物等效性研究技术指导原则》和《生物等效性研究的统计学指导原则》等指导原则。

二、人体生物等效性研究设计（一）研究类型采用两制剂、两周期、两序列交叉设计，进行空腹和餐后条件下单次给药的人体生物等效性研究。

（二）受试人群健康成人受试者。

（三）给药剂量建议采用申报的最高规格，最大给药剂量不超过0.6g。

（四）给药方法口服给药。

1（五）血样采集合理设计样品采集时间，使其包含吸收、分布及消除相，同时在给药前采集基线样品。

（六）检测物质血浆中的乙酰半胱氨酸。

（七）生物等效性评价以乙酰半胱氨酸的C max、AUC0-t和AUC0-∞作为生物等效性评价指标。

采用平均生物等效性（Average bioequivalence, ABE）方法进行评价，生物等效性接受标准为受试制剂与参比制剂的C max、AUC0-t和AUC0-∞的几何均值比的90%置信区间在80.00%~125.00%范围内。

三、人体生物等效性研究豁免若同时满足以下条件，可豁免低规格制剂的人体生物等效性研究：（1）申报的最高规格制剂符合生物等效性要求；（2）各规格制剂在不同pH介质中体外溶出曲线相似；（3）各规格制剂的处方比例相似。