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第2篇外周神经系统药理一、单项选择题1.与毒蕈碱相结合的胆碱受体是：A、α受体B、N受体C、M受体D、β受体E、DA受体2.难逆性胆碱酯酶抑制药是：A、碘解磷定B、毒扁豆碱C、有机磷酸酯类D、琥珀胆碱E、卡巴胆碱3.毛果芸香碱对眼的作用是：A、瞳孔缩小、降低眼内压和调节痉挛B、瞳孔缩小、降低眼内压和调节麻痹C、瞳孔缩小、升高眼内压和调节麻痹D、瞳孔散大、降低眼内压和调节麻痹E、瞳孔散大、降低眼内压和调节痉挛4.毛果芸香碱滴眼后，对视力的影响是：A、视近物清楚，视远物模糊B、视近物模糊，视远物清楚C、视近物、远物均清楚D、视近物、远物均模糊E、没什么影响5.毛果芸香碱的主要应用是治疗：A、重症肌无力B、青光眼C、胃肠痉挛D、阵发性心动过速E、尿潴留6.毛果芸香碱用于虹膜炎的目的是：A、消除炎症B、防止虹膜与晶体的粘连C、防止穿孔D、促进虹膜损伤的愈合E、抗微生物感染7.新斯的明对下列效应器兴奋作用最强的是：A、心血管B、腺体C、支气管平滑肌D、骨骼肌E、眼8.治疗重症肌无力，应首选：A、毒扁豆碱B、阿托品C、新斯的明D、碘解磷定E、琥珀胆碱9.手术后腹气胀、尿潴留宜选：A、毒扁豆碱B、新斯的明C、毛果芸香碱D、酚妥拉明E、酚苄明10.新斯的明的禁忌症是：A、青光眼B、阵发性室上性心动过速C、重症肌无力D、机械性肠阻塞E、尿潴留11.有机磷中毒的机理是：A、直接兴奋M受体B、直接兴奋N受体C、持久地抑制磷脂二酯酶D、持久地抑制胆碱酯酶E、持久地抑制单胺氧化酶12.阿托品不具备的治疗用途是：A、抗感染性休克B、治疗青光眼C、解除内脏平滑肌痉挛D、治疗窦性心动过缓E、治疗虹膜捷状体炎13.阿托品用于全身麻醉前给药的目的是：A、增强麻醉药的作用B、镇静C、预防心动过缓D、减少呼吸道腺体分泌E、辅助骨骼肌松弛14.阿托品引起的便秘是因其以下哪一作用所致：A、抑制胃肠道腺体分泌B、使括约肌兴奋C、抑制排便反射D、松弛肠道平滑肌E、促进肠道水的吸收15.阿托品对眼的作用是：A、瞳孔缩小、降低眼内压和调节痉挛B、瞳孔缩小、降低眼内压和调节麻痹C、瞳孔散大、升高眼内压和调节麻痹D、瞳孔缩小、升高眼内压和调节麻痹E、瞳孔散大，降低眼内压和调节痉挛16.某患者由于大量服用了某药品出现精神兴奋、语言不清、烦躁不安，被送至急诊室。
第2篇外周神经系统药理一、单项选择题1.与毒蕈碱相结合的胆碱受体是：A、α受体B、N受体C、M受体D、β受体E、DA受体2.难逆性胆碱酯酶抑制药是：A、碘解磷定B、毒扁豆碱C、有机磷酸酯类D、琥珀胆碱E、卡巴胆碱3.毛果芸香碱对眼的作用是：A、瞳孔缩小、降低眼内压和调节痉挛B、瞳孔缩小、降低眼内压和调节麻痹C、瞳孔缩小、升高眼内压和调节麻痹D、瞳孔散大、降低眼内压和调节麻痹E、瞳孔散大、降低眼内压和调节痉挛4.毛果芸香碱滴眼后，对视力的影响是：A、视近物清楚，视远物模糊B、视近物模糊，视远物清楚C、视近物、远物均清楚D、视近物、远物均模糊E、没什么影响5.毛果芸香碱的主要应用是治疗：A、重症肌无力B、青光眼C、胃肠痉挛D、阵发性心动过速E、尿潴留6.毛果芸香碱用于虹膜炎的目的是：A、消除炎症B、防止虹膜与晶体的粘连C、防止穿孔D、促进虹膜损伤的愈合E、抗微生物感染7.新斯的明对下列效应器兴奋作用最强的是：A、心血管B、腺体C、支气管平滑肌D、骨骼肌E、眼8.治疗重症肌无力，应首选：A、毒扁豆碱B、阿托品C、新斯的明D、碘解磷定E、琥珀胆碱9.手术后腹气胀、尿潴留宜选：A、毒扁豆碱B、新斯的明C、毛果芸香碱D、酚妥拉明E、酚苄明10.新斯的明的禁忌症是：A、青光眼B、阵发性室上性心动过速C、重症肌无力D、机械性肠阻塞E、尿潴留11.有机磷中毒的机理是：A、直接兴奋M受体B、直接兴奋N受体C、持久地抑制磷脂二酯酶D、持久地抑制胆碱酯酶E、持久地抑制单胺氧化酶12.阿托品不具备的治疗用途是：A、抗感染性休克B、治疗青光眼C、解除内脏平滑肌痉挛D、治疗窦性心动过缓E、治疗虹膜捷状体炎13.阿托品用于全身麻醉前给药的目的是：A、增强麻醉药的作用B、镇静C、预防心动过缓D、减少呼吸道腺体分泌E、辅助骨骼肌松弛14.阿托品引起的便秘是因其以下哪一作用所致：A、抑制胃肠道腺体分泌B、使括约肌兴奋C、抑制排便反射D、松弛肠道平滑肌E、促进肠道水的吸收15.阿托品对眼的作用是：A、瞳孔缩小、降低眼内压和调节痉挛B、瞳孔缩小、降低眼内压和调节麻痹C、瞳孔散大、升高眼内压和调节麻痹D、瞳孔缩小、升高眼内压和调节麻痹E、瞳孔散大，降低眼内压和调节痉挛16.某患者由于大量服用了某药品出现精神兴奋、语言不清、烦躁不安，被送至急诊室。
药理学核心知识点归纳与整理第一篇总论（1-4章）第一章绪言第二章药物对机体的作用——药效学第三章机体对药物的作用——药动学第四章影响药效的因素第二篇外周神经系统药理（5-10章）第五章传出神经系统药理概论第六章胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药第七章胆碱受体阻断药第八章肾上腺素受体激动药第九章肾上腺素受体阻断药第十章局部麻醉药第三篇中枢神经系统药理（11-18章）第十一章全身麻醉药第十二章镇静催眠药第十三章抗癫痫药和抗惊厥药第十四章抗精神失常药第十五章治疗神经退行性疾病药物第十六章中枢兴奋药第十七章镇痛药第十八章解热镇痛药与抗痛风药第四篇内脏系统药理（19-28章）第十九章抗心律失常药第二十章抗慢性心功能不全药第二十一章抗心绞痛与抗动脉粥样硬化药第二十二章抗高血压药第二十三章利尿药和脱水药第二十四章血液及造血系统药理第二十五章消化系统药理第二十六章呼吸系统药理第二十七章组胺受体阻断药第二十八章子宫平滑肌兴奋药和子宫平滑肌松弛药第五篇影响内分泌系统和其他代谢药物药理（29-33章）第二十九章肾上腺皮质激素类药第三十章性激素类药与避孕药第三十一章甲状腺激素与抗甲状腺药第三十二章胰岛素与口服降血糖药第三十三章影响其他代谢的药物第六篇抗病原微生物药物药理（34-41章）第三十四章抗菌药物概述第三十五章喹诺酮类、磺胺类与其他合成抗菌药物第三十六章β-内酰胺类抗生素第三十七章大环内酯类、林可霉素类与其他抗生素第三十八章氨基糖苷类与多粘菌素类抗生素第三十九章四环素类与氯霉素第四十章抗真菌药与抗病毒药第四十一章抗结核病药与抗麻风病药第七篇抗寄生虫病的药理（42-45章）第四十二章抗疟药第四十三章抗阿米巴病药与抗滴虫病药第四十四章抗血吸虫病药与抗丝虫病药第四十五章抗肠道蠕虫病药第八篇抗恶性肿瘤药物和影响免疫功能药物药理（46-47章）第四十六章抗恶性肿瘤药第四十七章影响免疫功能的药物第一篇总论（1-4章）第一章绪言第二章药物对机体的作用——药效学一．名词解释二．简答题题目：答案：三、论述题题目：答案：第三章机体对药物的作用——药动学一．名词解释二．简答题题目：答案：三、论述题题目：答案：第四章影响药效的因素第二篇外周神经系统药理（5-10章）第五章传出神经系统药理概论一、名词解释二、简答题题目：简述传出神经系统药物的基本作用答案：三、论述题题目：根据作用性质的不同及对不同受体的选择性，试述传出神经系统药物的分类，并举例说明。
第二章外周神经系统药物概述生理学基础1．反射通过反射弧所实现的神经活动。
反射弧：参与反射活动的神经结构，主要包括感受器、传入神经纤维、神经中枢、传出神经纤维和效应器五部分组成。
突触（synapse）：神经元与神经元之间的衔接处或神经元与效应器细胞之间的接头。
突触由突触前膜、突触间隙和突触后膜三部分组成。
2支配骨骼肌运动，神经介质为乙酰胆碱。
非自主神经交感神经节前纤维介质为acetylcholine 反应较广泛节后纤维介质为noradrenaline 反应局限副交感神经节前和节后神经纤维的介质均为乙酰胆碱。
植物性神经分布于心脏、血管、腺体和其他内脏器官，需在神经节处交换神经元，然后再到达所支配的器官，即效应器（effector）。
3．传出神经的突触传递信息由电脉冲转化为化学传递，化学传递的核心是神经递质。
1921年经离体蛙心实验发现乙酰胆碱，1946年发现去甲肾上腺素。
递质（transmitter）:当神经冲动到达神经末梢时，在突触部位从末梢释放出的化学传递物，称为递质。
（1）胆碱能神经（cholinergic nerve）：神经兴奋时其未稍释放乙酰胆碱的神经。
包括：全部交感神经和副交感神经的节前纤维，全部副交感神经的节后纤维，极少数交感神经的节后纤维（如支配汗腺的分泌神经与一部分骨骼肌的血管舒张神经）、运动神经。
乙酰辅酶A+胆碱胆碱乙酰化酶乙酰胆碱胆碱酯酶乙酸+胆碱乙酰胆碱酯酶也称为真性胆碱酯酶或特异性胆碱酯酶，主要存在于神经组织、红细胞及肌组织；假性胆碱酯酶或非特异性胆碱酯酶存在于血浆、肝及神经组织的神经胶质细胞中。
（2）去甲肾上腺素能神经（noradreneigic nerve）:神经兴奋时释放去甲肾上腺素（NA）为神经递质，绝大多数交感神经的节后纤维为去甲肾上腺素能神经。
儿茶酚胺通过酶系统灭活：单胺氧化酶（MAO）、儿茶酚胺氧位甲基转移酶（COMT，次要途径）、细胞外液的去甲肾上腺素和肾上腺素能摄取或吸收（主要途径）。
去甲肾上腺素的合成途径：酪氨酸多巴多巴脱羧酶多巴胺多巴胺-β-羟化酶去甲肾上腺素，与ATP MAO所破坏。
巴胺或游离去甲肾上腺素的反馈抑制。
NA主要靠前膜摄取，未进入囊泡的NA被MAO破坏。
4．效应器受体受体与递质或药物结合后产生生理或药理效应。
受体的命名常根据与之选择性结合的递质或药物而定。
（1）胆碱受体(cholinoceptor)：能选择性地与乙酰胆碱结合的受体。
M胆碱受体对以毒蕈碱(muscarine)为代表的胆碱药特别敏感的受体，又称为毒蕈碱型胆碱受体。
副交感神经节后纤维所支配的效应器细胞膜的胆碱受体。
N胆碱受体对烟碱（nicotine）特别敏感的受体，称为烟碱型胆碱受体。
神经节细胞膜及骨骼肌细胞膜的受体属于此类。
神经节上的N型受体能被六烃季胺选择性阻断，称为N1胆碱受体；骨骼肌细胞上的N型受体能被筒箭毒所阻断，称为N2型胆碱受体。
M胆碱受体位于节后胆碱能神经所支配的效应器细胞如心肌、平滑肌、腺体等，能选择性地被阿托品类药物阻断，也能被哌吡卓酮所阻断（胃酸分泌明显增加）。
（2）肾上腺素受体（Adrenoceptor）:能选择性地与去甲肾上腺素或肾上腺素结合的受体。
分布于大部分交感神经节后纤维支配的效应器细胞膜上。
根据受体对各种激动剂的敏感性不同可分为：α受体分布于皮肤、黏膜血管、汗腺，突触前膜为α2，后膜为α1，后发现血管平滑肌突触后膜上也有不受α1受体阻断药哌唑嗪阻断的α2受体，可见根据突触前后膜的解剖位置进行α受体的分类是不妥的。
β受体异丙肾上腺素为β受体的激动剂，二氯异丙去甲肾上腺素为β受体的阻断剂的代表。
β1受体分布于心，β2受体分布于支气管平滑肌、血管平滑肌、胃肠道、肝脏和脂肪组织。
5．传出神经药物的作用机理（1）直接与受体结合 NA主要与α受体结合，异丙肾上腺素主要与β受体结合，肾上腺素则与α、β受体均易结合产生与递质相似的作用。
许多传出神经系统药物通过与受体结合而发挥作用。
（2）影响递质与受体的相互作用，如竞争抑制、完全拮抗等。
（3）影响递质的释放、生物合成和贮存如利血平抑制去甲肾上腺素能神经末稍囊泡对去甲肾上腺素的摄取使囊泡内的去甲肾上腺素逐渐减少，以至衰竭从而表现为拮抗NA神经能的作用；NA的前体物质酪氨酸可能在体内影响儿茶酚胺的合成。
（4）影响神经介质的摄取和灭活如抗胆碱酯酶药妨碍乙酰胆碱的水解。
6．作用于受体的传出神经系统药物分类：结合后能激动受体的药物称为激动药（agonist）；结合后不激动受体或较少激动受体，相反却妨碍递质与受体结合的药物，称为阻断药（bloking agent，blocker）。
激动是对受体而言，受体被激动，可产生兴奋效应，也可产生抑制效应。
如激动平滑肌M受体可使胃肠平滑肌收缩，而激动心脏的M胆碱受体则抑制心脏使心率减慢、收缩减弱。
拟胆碱药产生与乙酰胆碱作用相似的药物称为拟胆碱药；拟肾上腺素药产生与去甲肾上腺素作用相似的药物称为拟肾上腺素药；阻断药抗胆碱药产生与乙酰胆碱作用相反的药物称为抗胆碱药；抗肾上腺素药产生与去甲肾上腺素作用相反的药物称为抗肾上腺素药。
（1）胆碱受体激动药M碱激受体激动药（拟胆碱药）氨甲酰胆碱、毛果芸香碱、乙酰胆碱、醋甲酰胆碱、贝胆碱、卡巴胆碱等。
N受体激动药烟碱（药理工具药）（2）胆碱受体阻断药M胆碱受体阻断药阿托品普鲁本辛N1胆碱受体阻断药（神经节阻断药）美加明六甲双胺N2胆碱受体阻断药（骨骼肌松弛药）琥珀胆碱、筒箭毒碱（3）肾上腺素受体激动药（拟肾上腺素药）α肾上腺素受体激动药去甲肾上腺素、去氧肾上腺素β肾上腺素受体激动药异丙肾上腺素、克仑特罗α、β肾上腺素受体激动药肾上腺素、多巴胺（4）肾上腺素受体阻断药α肾上腺素受体阻断药酚妥拉明β肾上腺素受体阻断药普萘洛尔第一节胆碱受体激动药 chloinomimetic drug 胆碱受体激动药：能够兴奋胆碱能神经所支配的效应细胞，从而产生乙酰胆碱样作用的药物。
可分为生物碱类和胆碱酯类。
M胆碱受体属G-蛋白偶联受体，主要分布于副交感神经节后纤维所支配的效应器，因此M-胆碱受体激动药旧时也称为拟副交感药或拟胆碱药。
一、乙酰胆碱（acetylcholine，Ach）的作用乙酰胆碱为胆碱和乙酸形成的不稳定的酯，脂溶性低，不易通过血脑屏障。
1．对血管的作用极小剂量可使血管扩张（NO产生扩张作用；抑制去甲肾上腺素能神经释放NA）、血压下降（副交感神经节后纤维作用）；大剂量可兴奋交感神经节，肾上腺素神经末稍释放去甲肾上腺素，而使血管收缩。
2．心脏同迷走神经兴奋的效应，心率减慢、心律不齐、心房跳动减弱（负性频率、负性传导、负性心力作用）；3．腺体兴奋所有胆碱能神经（副交感）支配的腺体如唾液腺、泪腺、汗腺及胰、胃肠黏膜、支气管的分泌细胞，分泌增加；4．平滑肌除血管平滑肌外，肌肉张力均增加；导致支气管、子宫、输尿管、胃、小肠、结肠、瞳孔括约肌收缩（瞳孔缩小）和睫状肌收缩（调节近视）；可出现恶心、呕吐、嗳气、腹痛和排便等症状。
5．神经节和神经肌肉接头相当于烟碱的作用，称为烟碱样作用。
剂量稍大时兴奋神经节，过大剂量Ach可使神经节从兴奋转为抑制。
虽然CNS有MR、NR分布，但Ach不易透过血脑屏障，故静注Ach时不会产生明显的中枢作用。
前四种作用可被阿托品所阻断，并为抗胆碱酯酶药所增强。
乙酰胆碱在体内易被乙酰胆碱酯酶、血浆丁酰胆碱酯酶灭活，因而作用时间短，且作用广泛，选择性差，因而不宜用作治疗用药，仅作为药理学研究的工具药（需大剂量静注），并无实用价值。
二、直接作用于胆碱受体的药物——胆碱受体激动剂M胆碱受体激动药选择性不高，只是作用侧重于M胆碱受体而已。
（一）氨甲酰胆碱、卡巴胆碱、卡巴可、氧卡巴胆碱（carbamylcholine,carbachol）具有乙酰胆碱的全部作用1．机理：（1）直接与M、N受体结合，活化受体，引起类似乙酰胆碱的作用；（2）引起胆碱能神经末梢乙酰胆碱释放，乙酰胆碱再与受体结合而发挥间接作用；2．作用特点：（1）作用强而持久；因为胆碱酯酶对氨甲酰胆碱灭活较慢；同时也耐丁酰胆碱酯酶。
（2）作用部位主要为胃肠、膀胱、子宫等平滑肌器官，对心血管系统作用弱；3．应用：（1）便秘，肠鼓气、肠弛缓等；（2）马属动物和牛的胃收缩缓慢、猪催产。
4．注意事项：（1）严格控制剂量（作用强选择性小）和注意观察；（2）消化道疾病用药前先给予盐类泻药以软化粪便和大量饮水；（3）阿托品对其解毒效果较差（和Ａch比较）。
（4）多采用皮下注射给药。
临床上常用氯化氨甲酰胆碱。
（二）乙酰甲胆碱/醋甲胆碱（methacholine）只能被乙酰胆碱酯酶水解且比Ach慢。
主要作用于M受体，对胃肠道、膀胱平滑肌选择性强，对心血管作用弱，用于促进平滑肌运动及张力，对骨骼肌及神经节（烟碱样作用）没有明显作用。
三、拟胆碱生物碱从植物中提取的生物活性物质，主要与M受体发生作用。
（一）毛果芸香碱/匹鲁卡品（Pilocarpin）叔胺类化合物，对眼及腺体作用最明显。
1．作用：选择性地兴奋M胆碱受体，发挥M样作用，主要作用于平滑肌和腺体，对心血管系统无明显影响。
可使唾液腺、汗腺、胃肠道腺体分泌增加；对胃肠平滑肌作用强，使胃肠蠕动增加，膀胱收缩，眼虹膜括约肌兴奋收缩，瞳孔缩小，眼内压降低，对其他平滑肌作用弱。
作用缓和、毒性小。
2．应用：（1）胃肠功能低下特别是马、牛、羊前胃病，作用缓和（2）缩瞳治疗青光眼。
瞳孔括约肌上的M-Ach R 兴奋，缩瞳；瞳孔开大肌上的NA-R 兴奋，则产生扩瞳。
3．副作用：支气管分泌增加，支气管收缩，而引起呼吸困难。
中毒时可用阿托品解救。
（二）毒蕈碱（Muscarine）季胺化合物研究上的工具药，作为模型药物将其他药物与其对比。
野生蕈中毒的症状为流涎、流泪、恶心、呕吐、疼痛、腹泻、支气管痉挛等，其治疗以支持疗法和阿托品为主。
（三）槟榔碱（Arecloine）叔胺类化合物驱绦虫药（干扰虫体胆碱活性）。
四、抗胆碱酯酶药(Anticholinesterase,anti-ChE)本身并不与受体结合，而是抑制胆碱酯酶的活性，使神经末稍释放的乙酰胆碱免遭破坏，从而在体内蓄积。
（一）可逆性/易逆性抗胆碱酯酶药true anti-ChE能与胆碱酯酶结合使其失去活性，但也能解离（但解离的速度慢于结合的速度），从而恢复其活性。
1．新斯的明neostigmine不易在胃肠道吸收，且不规则，不易透过血脑屏障显中枢作用；除能抑制胆碱酯酶活性外，对效应细胞还有直接作用（切除运动神经后，新斯的明仍有直接兴奋作用）。
（1）作用：对骨骼肌的作用最强；对胃肠、子宫、膀胱平滑肌作用较强，对腺体、支气管、心血管系统及虹膜作用弱；中枢作用不明显。
对神经肌肉接头作用抑制胆碱酯酶；兴奋运动终板上的N2受体。
