杂环类药物分析1
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杂环类药物的分析(一)(总分:73分,做题时间:90分钟)一、A型题(总题数:73,score:73分)1.检查盐酸氯丙嗪中的杂质采用的方法是:取供试品配制每1ml中含10mg溶液,作为供试液;精密量取供试液适量,加甲醇配成每1ml中含0.1mg的溶液,作为对照液。
分别吸取以上两种溶液各10μl,点于同一硅胶GF254薄层板上,展开后,供试品溶液中的杂质斑点不比对照溶液的主斑点更深。
此杂质的检查方法是•A.TLC•B.TLC对照法•C.硅胶G薄层板法•D.TLCGF254薄板法•E.TLC高低浓度对比法【score:1分】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路:2.《中国药典》(2000年版)规定鉴别某药物的方法:取药物约10mg,置试管中,加水2ml溶解后,加氨制硝酸银试液lml,即发生气泡与黑色浑浊,并在试管壁上形成银镜,该反应生成的气泡应是•A.氧化氮•B.二氧化碳•C.一氧化碳•D.氧气•E.氮气【score:1分】【B】【C】【D】【E】【此项为本题正确答案】本题思路:3.取某药物约10mg,加水1ml溶解后,加硝酸3滴,即显红色,渐变为淡黄色。
该药物是•A.盐酸丁卡因•B.盐酸氯丙嗪•C.维生素E•D.奋乃静•E.硫酸阿托品【score:1分】【A】【B】【此项为本题正确答案】【D】【E】本题思路:4.异烟肼的特殊杂质是•A.游离肼•B.肼•C.肼基•D.酮体•E.间氨基酚【score:1分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【C】【D】【E】。
第八章 杂环类药物的分析杂环化合物:碳环中夹杂有非碳原子的环状有机化合物,其中非碳原子称为杂原子,一般为O 、S 、N 等。
在化学合成药中,已成为现代药物中应用最多、最广的一大类。
本章介绍五类:1、 吡啶类:异烟肼、尼克刹米和硝苯地平2、 吩噻嗪类:氯丙嗪、异丙嗪、奋乃静和盐酸硫利达嗪等3、 苯并二氮杂卓类:地西泮、奥沙西泮和氯氮卓等4、 喹啉类:硫酸奎宁、奎尼丁、盐酸环丙沙星等5、 托烷类:硫酸阿托品、氢溴酸东莨菪碱等第一节 吡啶类药物一、构与化学性质 (一)结构吡啶结构+++NNNH N HNH 2ON CH 3CH 3H 3CO3CH 3COOCH 3NO 2异烟肼(isoniazid)尼克刹米(nikesethamide)硝苯地平(nifedipine)本品为无色结晶,或白色至类白色的结晶性粉末;无臭,味微甜后苦;遇光渐变质。
本品在水中易溶,在乙醇中微溶,在乙醚中极微溶解。
熔点 本品的熔点为170~173℃。
异烟肼发明于1952年,异烟肼的发明使治疗结核病起了根本性的变化。
在这接近50年的使用历史中,虽然有的病人所感染的结核菌已经产生了耐药性,但绝大多数医生仍认为它是治疗结核病的一个不可缺少的主药。
尼可刹米:无色或淡黄色的澄明油状液体,放置冷处,即成结晶;有轻微的特臭,味苦,有引湿性。
本品能与水、乙醇、氯仿或乙醚任意混合。
相对密度 本品的相对密度在25℃时为1.058~1.066。
本品的凝点为22~24℃。
本品的折光率在25℃时为1.522~1.524。
用于中枢性呼吸及循环衰竭、麻醉药、其他中枢抑制药的中毒急救。
硝苯地平:是第一代钙拮抗剂,为抗高血压、防治心绞痛药物,是20世纪80年代中期世界畅销的药物之一。
该药的特点是:起效快,峰/谷比值高,导致了神经体液活化,经多年临床使用,该药的疗效得到了肯定。
硝苯地平在价格上也占据了强有力的优势。
但药效时间短,血压波动大,尚有负性肌力和负性传导作用。
杂环类药物的分析文档杂环类药物(heterocyclic drugs)是一类由含有不同原子构成的杂环结构组成的药物。
这些原子可能是不同的元素,如氮、氧、硫、碳等,在药物分子中形成一个或多个环状结构。
这种结构使得这些药物在分子水平上具有独特的物理化学性质和药理学特性。
在药物研发和临床应用中,杂环类药物具有广泛的用途和应用。
它们常用于治疗多种疾病,包括心脑血管疾病、精神失常、抑郁症、焦虑症、癫痫、及肿瘤等。
这些药物通过调节神经递质水平、影响细胞信号转导、或干扰病原体生命周期等多种方式发挥作用。
杂环类药物的研究和开发是一项复杂而艰巨的任务。
首先,需要通过合成化学方法合成目标化合物。
这往往涉及到复杂的有机合成过程,需要考虑反应选择性、产率和杂环结构的构筑等因素。
随后,通过药物药理学和药代动力学研究,评价药物分子在体内的吸收、分布、代谢和排泄等特性,以确定其理想的给药途径和剂量。
同时也需要进行安全性评估和临床试验,以验证药物的疗效和安全性。
在杂环类药物的分析中,仪器分析技术发挥了重要的作用。
质谱分析、核磁共振、红外光谱等仪器方法可以快速、准确地确定化合物的化学结构和组成。
在体外和体内药物代谢研究中,高效液相色谱(HPLC)和气相色谱(GC)技术常被应用于药物分析和代谢物鉴定。
此外,光谱法、生物传感器等方法也具有重要的应用价值。
此外,杂环类药物的分析还需要考虑一些特殊性质和挑战。
首先,杂环结构的化合物通常具有较复杂的谱图,需要准确的数据解释。
其次,一些杂环类药物具有高度毒性或不稳定性,需要特殊的操作和储存条件。
最后,由于杂环结构可以通过合成方法进行修饰和改良,因此药物的结构多样性和多样性表现出了进一步的研究挑战。
总的来说,杂环类药物具有广泛的应用前景和潜力。
通过仪器分析和研究方法的进一步改进和发展,可以更好地理解和应用这类药物,以满足药物研发和临床应用的需要。
只有通过深入的研究和了解,杂环类药物才能更好地为人类健康事业服务。