中药制剂及剂型辅料大总结
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- -.可修编- . 1.固体制剂
①填充剂/稀释剂：
淀粉：常用玉米淀粉，性质稳定，价格便宜，吸湿性小，外观色泽好，可压性较差，常与可压性较好的糖粉、糊精混合使用
可压性淀粉：亦称预胶化淀粉，多功能辅料。具有良好的流动性、可压性，自身润滑性和干粘合性，并有较好的崩解作用。用于粉末直接压片时，硬脂酸镁的用量不可超过0.5%,以免产生软化现象
糖粉：结晶性蔗糖经低温干燥、粉碎而成的白色粉末。优点是粘合力强，可增加片剂的硬度和表面光滑度；缺点是吸湿性较强，长期贮存，片剂硬度过大，崩解溶出困难。除口含片或可溶性片剂，一般不单独使用，常与糊精、淀粉配合使用。
糊精：有较强的粘结性，使用不当会使片面出现麻点、水印或造成片剂崩解或溶出迟缓。常与糖粉、淀粉配合使用
乳糖：CRH高，吸水性弱，压缩成型性好，所压制的片剂外观美、溶出度好，既适用于湿法压片，也适用于干法粉末直接压片；价格昂贵，外国常用。
微晶纤维素 MCC：纤维素部分水解而制得的聚合度较小的结晶性粉末，良好的可压性和较强的结合力，压成的片剂有较大的硬度。可为粉末直接压片的“干粘合剂”使用。片剂中含20%MC时崩解较好。国外产品
压缩成形性好，兼有粘合、润滑和崩解作用；干粘合剂；对药品有较大的容纳量；适用于粉末直接压片。
无机盐类：主要是无机钙盐，如硫酸钙（片剂辅料中常用二水硫酸钙）。性质稳定，制成的片剂外观光洁，硬度、崩解均好。对药物无吸附作用。应注意硫酸钙对某些主药（四环素类）的吸收有干扰。碳酸钙、磷酸钙
吸收剂：硫酸钙、磷酸氢钙、轻质氧化镁、碳酸钙、淀粉、干燥氢氧化铝
糖醇类：甘露醇、山梨醇呈颗粒或粉末状，具有一定的甜味，在口中溶解时吸热，有凉爽感。因此较适用于咀嚼片，但价格稍贵，常与蔗糖配合使用。
②湿润剂和粘合剂
蒸馏水：湿润剂。物料对水吸收较快，易发生湿润不均匀现象，最好采用低浓度的淀粉浆或乙醇代替
乙醇：用于遇水易分解和遇水黏性太大的药物。一般为30%～70%。中药浸膏片常用乙醇作湿润剂。
淀粉浆：常用8%～15%的浓度。并以10%最为常用。制法分煮浆法和冲浆法。在满足制粒和压片（对湿热稳定）要求时，多被选用。
糊精：干燥粘合剂；亦可配制成糊精浆做粘合剂使用。
糖粉与糖浆：糖粉为干燥粘合剂。
胶浆：10%-20%明胶溶液或10%-25%阿拉伯胶溶液。黏性强，所制成的片剂硬度大。
聚乙二醇4000：新型粘合剂，常用浓度为10%-50%，还有润滑作用。
纤维素衍生物：MC、HPC、HPMC、CMC-Na
甲基纤维素MC：纤维素的甲基醚化物，有良好的水溶性，可形成黏稠的胶体溶液。
羟丙基纤维素HPC：纤维素的羟丙基醚化物，易溶于冷水，加热至50℃发生胶化或溶胀现象。可溶甲醇、乙醇、异丙醇、丙二醇。①做湿法制粒的粘合剂②粉末直接压片的粘合剂
羟丙基甲基纤维素HPMC：纤维素的羟丙甲基醚化物，是一种最为常用的薄膜衣材料。溶于冷水成为黏性溶液。用2%～5%的溶液。
分散剂、增稠剂、薄膜包衣材料、粘合剂。
羧甲基纤维素钠CMC-Na：用作粘合剂的浓度一般为1%～2%。其粘性较强。常用于可压性 -
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- -.可修编- . 较差的药物。应注意造成片剂硬度过大和崩解超限。
乙基纤维素EC：纤维素的乙基醚化物，不溶于水，在乙醇等有机溶媒中溶解度较大。本品粘性较强且在胃肠液中不溶解，会对片剂的崩解及药物的释放产生阻滞作用。有其这一特性，将其用于缓、控释制剂中。
其它：5%1%～20%的明胶溶液；50%～70%的蔗糖溶液；3%～5%的聚乙烯吡咯烷酮（PVP）的水或醇溶液。
③崩解剂：干淀粉
含水量在8%以下，吸水性强且有一定的膨胀性，较适用于水不溶性或微溶性药物的片剂，而对易溶性的崩解作用较差。①外加法②加法③外加法。崩解剂总量一般为片重的5%～20%；崩解率186%
羧甲基淀粉钠：CMS-Na，吸水膨胀作用非常显著，可至原来的300倍。常用量一般为1%～6%
低取代基羟丙基纤维素L-HPC：具有很大的表面积和孔隙度，所以有很好的吸水速度和吸水量。吸水膨胀率为500%—700%，用量一般为2%～5%
交联聚乙烯吡咯烷酮（交联PVP）：在水中迅速溶胀并且不会出现高黏度的凝胶层，因而崩解性能十分优越。
交联羧甲基纤维素钠Ca：由于交联键的存在，不溶于水，但能吸收数倍于本身重量的水而膨胀。作用比CMS-Na更强，与CMS-Na合用时，崩解效果更好。与干淀粉合用作用降低。
泡腾崩解剂：碳酸氢纳与枸橼酸组成的混合物。遇水时，两种物质连续不断产生二氧化碳气体。
④润滑剂：助流剂、抗粘剂、润滑剂
硬脂酸镁：水性润滑剂。用量过大，造成片剂的崩解或溶出迟缓。不宜用于乙酰水酸、某些抗生素药物及多数有机碱盐类药物片剂
微粉硅胶：可用作粉末直接压片的助流剂。
滑石粉：助流剂
氢化植物油：润滑剂。
聚乙二醇与月桂醇硫酸镁：水溶性润滑剂的典型代表。前者主要使用易溶于水的聚乙二醇4000和6000，制得的片剂崩解溶出不受影响且得到澄明的溶液。后者为正在开发的新型水溶性润滑剂。
⑤薄膜衣常用材料：胃溶型
①纤维素：羟丙基甲基纤维素（HPMC）：最为常用。（还可作片剂湿润剂和粘合剂）。
羟丙基纤维素（HPC）（作片剂湿润剂和粘合剂）：HPMC、HPC、CMC-Na；特别是低粘度的HPMC，既有HPMC，也有将HPMC与色素、遮光剂TiO2及增塑剂等制成复合包衣材料，用前加溶剂溶解（混悬）后包衣。
②丙烯酸树脂Ⅵ号（国产）：与EudragitE性状相当（进口）。
③聚乙烯吡咯烷酮（PVP）（作片剂湿润剂和粘合剂）
④PEG：4000~6000；常与CAP等合用。
⑤AEA：聚乙烯缩乙醛二乙胺醋酸酯
肠溶型
①邻苯二甲酸醋酸纤维素（CAP）：国际上应用较广泛的肠溶衣材料。
②邻苯二甲酸羟丙基甲基纤维素（HPMCP）
③邻苯二甲酸聚乙烯醇酯（PVAP） -
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- -.可修编- . ④苯乙烯马来酸共聚（StyMA）
⑤丙烯酸树脂（甲基丙烯酸与甲基丙烯酸甲酯的共聚物EudragitL）：肠溶型Ⅰ号、Ⅱ号、Ⅲ
⑥醋酸羟丙基甲基纤维素琥珀酸酯HPMCAS：优良的肠溶成膜材料，稳定性较CAP及HPMCP好。
水不溶型
①乙基纤维素（EC）（作片剂湿润剂和粘合剂）
②醋酸纤维素：是渗透泵工控释制剂最常用的包衣材料。
辅助性物料
①增塑剂
丙二醇、聚乙二醇、甘油、
蓖麻油、硅油、邻苯二甲酸二乙酯或二丁酯
②遮光剂：二氧化肽
③色素：苋菜红、胭脂红、柠檬黄及靛蓝
⑥滴丸基质及冷凝液
水溶性基质：PEG类（作片剂水溶性润滑剂、薄膜衣增塑剂）、（PEG4000、PEG6000、PEG9300）及肥皂类如硬脂酸钠和甘油明胶。聚氧乙烯单硬脂酸酯、尿素、泊洛沙姆
脂溶性基质：硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、氢化植物油（片剂中润滑剂）、虫蜡、十八醇（硬脂醇）、十六醇（鲸蜡醇）
水性冷凝液：水、不同浓度的乙醇等
油性冷凝液：液体石蜡、二甲基硅油、植物油、汽油或他们的混合物
软胶囊囊壳：明胶：增塑剂：水=1：（0.4-0.6）：1
⑦微丸
增塑剂：柠檬酸三乙酯、甘油三醋酸酯、苯二甲酸二乙酯、蓖麻油、油酸
致孔剂：甘油、乙二醇、PEG、十二烷基硫酸钠、微晶纤维素、糖类、羧甲基纤维素、碳酸盐、羧甲基纤维素、碳酸盐、碳酸氢盐及氯化钠等
2．半固体制剂
栓剂基质：
油脂性基质
可可豆脂：含10%羊毛脂时其可塑性增加。但有些药物如挥发油、樟脑、薄荷油、酚以及水合氯醛等可使可可豆脂熔点显著降低甚至液化，可加入3%～6%的蜂蜡或20%鲸蜡以提高熔点。
半合成脂肪酸甘油酯：这类基质有适宜的熔点，不易酸败，为目前取代天然油脂较理想的栓剂基质。有：椰油酯、山苍子油酯、棕榈酸酯。
合成脂肪酸酯：硬脂酸丙二醇酯。
水溶性基质
甘油明胶：多用作阴道栓剂基质。在局部起作用。其优点是有弹性、不易折断，且在体温下不熔化。通常以：水：明胶：甘油=10：20：70为宜
聚乙二醇类
无生理作用，遇体温不熔化但缓缓溶于体液中，能释放水溶性和脂溶性药物。对直肠黏膜有刺激作用，可加入20%的水避免。不能与银盐、鞣酸、氨替比林、奎宁、水酸（使PEG软化）、乙酰水酸（能与PEG形成复合物）、苯佐卡因、氯碘喹啉、磺胺类配伍。巴比妥钠等许多药物可从PEG中析出结晶。
非离子型表面活性剂
吐温-61系聚氧乙烯脱水山梨醇单硬脂酸酯，无毒性、无刺激、不易变质。可单独或与其它 -
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- -.可修编- . 混合使用
聚氧乙烯单硬脂酸酯类：“S-40”。可与PEG混合使用，制得性质稳定、崩解释放均较好的栓剂。
泊洛沙姆：系聚氧乙烯、聚氧丙烯的聚合物。商品名普朗尼克。
眼膏基质：黄凡士林、液状石蜡和羊毛脂的混合物，用量比：8：1：1。根据气温适当增减液状石蜡用量。
凝胶剂基质
卡波姆：①规格(按粘度分)934、940、941②水中只溶胀不溶解，当用碱中和中时，随大分子的不断溶解，黏度逐渐上升，在低浓度时形成澄明溶液，在浓度较大时形成半透明凝胶。③ pH敏感型水凝胶：pH3.11低粘、pH6～11有最大粘度与稠度④电解质可使其粘度下降。
纤维素衍生物：常用的MC 、 CMC-Na?不宜加金属盐防腐剂如硝酸汞不宜与阳离型药物配伍
膜剂成膜材料
聚乙烯醇：（PVA)醇解度为88时水溶性最好。
乙烯-醋酸乙烯共聚物：（EVA)在相对分子量相同条件下，醋酸乙烯的比例越大，材料的溶解性成膜性透明性越好。
软膏剂基质
油脂性
烃类：凡士林（适用于遇水不稳定的药物。）、固体石蜡（调节软膏稠度）、液状石蜡（调节软膏稠度）。
油脂类（易氧化酸败，可加入抗氧剂和防腐剂）：氢化植物油
类脂类：羊毛脂（W/O）、蜂蜡与鲸蜡（弱W/O型乳化剂）：在O/W型乳化剂中起增加稳定性与调节稠度。
硅酮（又称硅油或二甲硅油）：疏水性强。对皮肤无毒无刺激。不宜做眼膏基质
乳剂型：乳剂型基质分W/O和O/W型两类。由水相、油相、乳化剂三部分组成。
常用油相：硬脂酸、蜂蜡、石蜡、高级脂肪醇（如十八醇）。为调节稠度加液状石蜡、凡士林、植物油等。
乳剂型基质常用的乳化剂和稳定剂：
1．高分子化合物O/W
阿拉伯胶、西黄芪胶、明胶、磷脂、杏树胶、胆固醇
2. 表面活性剂
阴离子型：O/W型硬脂酸钠、硬脂酸钾、油酸钠、油酸钾、十二烷基硫酸钠等。W/O型硬脂酸钙
