第五节真溶液型液体药剂解析

主管中药师-专业实践能力-中药药剂学-液体制剂［单选题］1.正确论述表面活性剂的是A.无疏水基团B.无亲水基团C.有疏水基团，有亲水基团D.只有疏水基团E.只有亲水基团（江南博哥）正确答案：C参考解析：表面活性剂的含义和特点表面活性剂大多是长链的有机化合物，由极性的亲水基团和非极性的亲油基团两部分组成。

掌握“液体药剂”知识点。

［单选题］2.具有临界胶束浓度是A.溶液的特性B.胶体溶液的特性C.表面活性剂的一个特性D.岛分子溶液的特性E.亲水胶的特性正确答案：C参考解析：胶束和临界胶束浓度表面活性剂分子缔合形成胶束的最低浓度称为临界胶束浓度（CMC）,即临界胶团浓度是表面活性剂的一个特性。

掌握“液体药剂”知识点。

［单选题］3.属于阳离子表面活性剂的是A.羟苯乙酯B.聚山梨酯80C.苯扎滨镂D.硬脂酸钙E.卵磷脂正确答案：Q参考解氯芳烷镂、滨芳烷镂、氯化（浪化）十六烷基毗咤、苯扎浪钱、苯扎氯镂等均属于阳离子表面活性剂。

掌握“液体药剂”知识点。

［单选题］4.具有起昙现象是A.溶液的特性B.胶体溶液的特性C.表面活性剂的一个特性D.高分子溶液的特性E.亲水胶的特性正确答案：C参考解析：表面活性剂的基本性质表面活性剂的基本特性：①胶束和临界胶束浓度；②亲水亲油平衡值；③起昙与罢点；④毒性。

掌握“液体药剂”知识点。

［单选题］5.以下各种表面活性剂中，毒性最小的是A.月桂硫酸钠B.土耳其红油C.卖泽类D.苯扎澳铁E.氯芳烷钱正确答案：C参考解析：一般而言，阳离子型表面活性剂的毒性最大，其次是阴离子型表面活性剂，非离子型表面活性剂的毒性最小。

苯扎溟镂和氯茉烷镂都是阳离子型表面活性剂，毒性最大。

月桂硫酸钠和土耳其红油都属于阴离子型表面活性剂，毒性其次。

卖泽类属于非离子型表面活性剂，它的毒性最小。

掌握“液体药剂”知识点。

［单选题］6.吐温80属何种类别表面活性剂A.阳离子型B.阴离子型C.两性离子型D.非离子型E.离子型正确答案：D参考解析：非离子型表面活性剂吐温80属于非离子型表面活性剂中的聚山梨酯类。

第七章液体药剂第一节概述一、液体药剂的特点①比相应固体制剂的分散度大、吸收快、作用迅速；②易控制药物浓度，可减少固体药物口服后由于局部浓度过高而引起的胃肠道刺激性；③便于分剂量和服用，尤其适用于儿童和老年患者。

缺点：液体药剂稳定性较差，贮藏、运输不方便。

二、液体药剂的分类第二节表面活性剂一、表面活性剂的结构特点表面活性剂的分子结构中同时含有亲水基团和亲油基团，具有“两亲性”。

二、表面活性剂的基本性质1.胶束和临界胶束浓度胶束：表面活性剂在浓度高时，疏水部分相互吸引形成的缔合体。

临界胶束浓度（CMC）：表面活性剂在溶液中开始形成胶束时的浓度。

2.亲水亲油平衡值表面活性剂分子中亲水、亲油基团对油和水的综合亲和力，称为亲水亲油平衡值（HLB值）。

表面活性剂的HLB值愈高，其亲水性愈强；HLB值愈低，其亲油性愈强。

HLB值在15以上的表面活性剂适宜用作增溶剂；HLB值在8～16的表面活性剂适宜用作O/W型乳化剂；HLB值在3～8的表面活性剂适宜用作W/O型乳化剂；HLB值在7～9的表面活性剂适宜用作润湿剂。

3.起昙和昙点起昙：某些含聚氧乙烯基的非离子型表面活性剂的溶解度开始随温度升高而加大，当达到某一温度时，其溶解度急剧下降，溶液出现浑浊或分层，但冷却后又恢复澄明。

产生起昙现象的主要原因是此类表面活性剂分子结构中所含的聚氧乙烯基与水分子形成的氢键在温度升高到昙点后断裂，从而引起表面活性剂溶解度急剧下降，出现浑浊或分层现象，当温度下降至昙点以下时，氢键又可能重新形成。

4.表面活性剂的毒性阳离子表面活性剂的毒性一般较大，其次是阴离子表面活性剂，非离子表面活性剂的毒性相对较小。

静脉给药制剂中的表面活性剂的毒性比口服给药大，外用表面活性剂的毒性相对较小，但仍以非离子型表面活性剂对皮肤和黏膜的刺激性为最小。

三、常用的表面活性剂1.阴离子型表面活性剂（1）肥皂类：分为碱金属皂、碱土金属皂和有机胺皂等。

（2）硫酸化物：常用的有：①硫酸化蓖麻油，俗称土耳其红油；②高级脂肪醇硫酸酯类，如十二烷基硫酸钠，又名月桂醇硫酸钠等。

农药液体制剂讲解水剂AS是有效成分或其盐的水溶液制剂，药剂（分散相／溶质）以分子或离子状态分散在水（介质／溶剂）中的真溶液制剂。

可溶性液剂SL是均一、透明的液体制剂，用水稀释后，形成真溶液，也就是说，药剂亦是以分子或离子状态分散在介质中。

SL的组成：活性物质、溶剂、助剂。

SL外观是透明的均一液体，用水稀释后活性物质成分子状态或离子状态存在，且稀释液仍然是均一透明的液体。

它的表面张力要求在50mN／m以下。

产品常温存放两年，液体不分层、不变质，仍保持原有的物理化学性质以保证药效的发挥。

1．有效成分2．水分的测定3．酸碱度测定3．3溶液稳定性制剂（在54℃±2℃，14d后），用CIPAC标准D水在30℃±2℃下稀释静置18h后，过45um筛，只能有痕量沉淀和可见固体颗粒。

3．4持久起泡性，特定时间下，泡沫毫升数，4．稳定性4．10℃稳定性（在0℃±2℃，7d后），固体／液体的分离物＜0．3ml4．2快速贮存稳定性（54℃±2℃，14d后）如需要还要测定杂质，碱度或pH值范围等5．与水互溶性5．1试剂和仪器标准硬水：342mg／L。

量筒（100ml）、移液管、恒温水浴。

5．2试验步骤用移液管吸取5ml试样，置于100ml 量筒中，用标准硬水稀释至刻度，搅拌均匀，将此稀释液置于30℃±1℃水浴中，如稀释液均一，无析出物为合格。

微乳剂ME是一个自发形成的热力学稳定之分散体系。

狭义的微乳剂定义为由油组分－水－表面活性剂构成的透明或半透明的单相体系，是热力学稳定的、胀大了的胶团分散体系。

广义上定义为透明或半透明经时稳定的分散体系。

微乳剂的性质如下。

（1）外观为透明均匀液体。

（2）液滴微细其半径一般在0．01～0．1μm之间（3）物理稳定性好组成合适的微乳剂不会发生液滴凝聚作用，而且加热时液滴增大的过程是可逆的1．有效成分———农药原药（1）有效成分的种类和要求①有效成分在水中的稳定性及防分解措施②生物活性生物活性要好，且水的存在不会影响药效结果。

（实验讲义）溶液型液体制剂的制备溶液型液体制剂的制备⼀、实验⽬的1.掌握液体制剂制备过程的各项基本操作。

2.掌握常⽤溶液型液体制剂制备⽅法、质量标准及检查⽅法3.了解液体制剂中常⽤附加剂的正确使⽤、作⽤机制及常⽤量⼆、实验原理液体制剂系指药物分散在适宜的分散介质中制成的可供内服或外⽤的液体形态的制剂。

溶液型液体药剂分为低分⼦溶液剂和⾼分⼦溶液剂。

常⽤的溶剂有⽔、⼄醇、⽢油、丙⼆醇、植物油等。

（⼀）低分⼦溶液剂是指⼩分⼦药物以分⼦或离⼦状态分散在溶剂中所形成的均相澄明液体药剂。

有溶液剂、糖浆剂、⽢油剂、芳⾹⽔剂、酊剂和醑剂等。

这些剂型是基于溶质和溶剂的差别⽽命名的。

从分散系统来看都属于低分⼦溶液（真溶液），从制备⼯艺上来看，这些剂型的制法虽然不完全相同，并各有其特点，但作为溶液的基本制法是溶解法。

其制备原则和操作步骤如下：1．药物的称量固体药物常以克为单位，根据药物量的多少，选⽤不同的架盘天平称重。

液体药物常以毫升为单位，选⽤不同的量杯或量筒进⾏量取。

⽤量较少的液体药物，也可采⽤滴管计滴数量取（标准滴管在20℃时，1ml⽔应为20滴），量取液体药物后，应⽤少许⽔洗涤量器，洗液并于容器中，以减少药物的损失。

2．溶解及加⼊药物取处⽅配制量的1/2~3/4溶剂，加⼊药物搅拌溶解。

溶解度⼤的药物可直接加⼊溶解；对不易溶解的药物，应先研细，搅拌使溶，必要时可加热以促进其溶解；但对遇热易分解的药物则不宜加热溶解；⼩量药物（如毒药）或附加剂（如助溶剂、抗氧剂等）应先溶解；难溶性药物应先加⼊溶解，亦可采⽤增溶、助溶或选⽤混合溶剂等⽅法使之溶解；⽆防腐能⼒的药物应加防腐剂；易氧化不稳定的药物可加⼊抗氧剂、⾦属络合剂等稳定剂以及调节pH值等；浓配易发⽣变化的可分别稀配后再混合；醇性制剂如酊剂加⾄⽔溶液中时，加⼊速度要慢，且应边加边搅拌；液体药物及挥发性药物应最后加⼊。

3．过滤固体药物溶解后，⼀般都要过滤，可根据需要选⽤玻璃漏⽃、布⽒漏⽃、垂熔玻璃漏⽃等，滤材有脱脂棉、滤纸、纱布、绢布等。

真溶液型液体药剂初级中药师中药药剂辅导精华 The document was prepared on January 2, 2021真溶液型液体药剂（初级中药师中药药剂辅导精华）真溶液型液体药剂——初级中药药剂辅导精华真溶液型液体药剂系指药物以小分子或离子形式分散于溶剂中制成的供内服或外用的均相液体制剂。

常用的溶剂为水、乙醇、脂肪油等。

属于真溶液的剂型有溶液剂、芳香水剂、醑剂、甘油剂等。

真溶液型液体药剂中药物分散度大，吸收快，作用迅速，物理稳定性较胶体溶液、混悬液、乳浊液好。

1.溶液剂系指药物溶解于适宜溶剂中制成的澄清液体制剂。

溶液剂的常用制法有溶解法和稀释法。

（1）溶解法取处方总量约2／3量的溶剂，加入药物，搅拌使其溶解，滤过，自滤器上添加溶剂至全量，搅匀即得。

对热稳定而溶解缓慢的药物，可加热促进溶解，但挥发性药物或不耐热药物则应在冷却至40℃以下时加入，以免挥发或破坏损失。

难溶性药物可使用增溶剂或助溶剂使其溶解，易氧化的药物应加适量抗氧剂。

（2）稀释法系将药物的高浓度溶液或易溶性药物的浓贮备液用溶剂稀释至所需浓度。

2.芳香水剂与露剂芳香水剂系指芳香挥发性药物的饱和或近饱和水溶液。

含挥发性成分的中药材用水蒸气蒸馏法制成的芳香水剂又称为露剂。

芳香水剂与露剂均要求澄明，具有与原有药物相同的气味，不得有异物、酸败等变质现象。

芳香水剂多用作矫昧、矫臭，有些也具有治疗作用。

芳香水剂中挥发性成分易氧化变质，且极易霉败，所以不宜大量配制或久贮。

芳香水剂与露剂的制备方法因原料不同而异，纯净的挥发油或挥发性物质，可用溶解法和稀释法制备医`学敎育网搜`集整理，含挥发性成分的中药材常用水蒸气蒸馏法制备。

3.甘油剂系指药物溶于甘油中制成的专供外用的溶液剂，常用于及耳鼻喉科疾病。

甘油具有黏稠性，能使药物滞留患处而起延效作用，且具有一定的防腐作用。

甘油对某些药物（如酚、硼酸等）有较好的溶解能力，制成的溶液也较稳定。

甘油的引湿性较大，故应密闭保存。

实验五溶液型与胶体型液体药剂的制备一、实验目的1．掌握液体药剂制备过程的各项基本操作。

2．掌握溶液型、胶体型液体药剂配制要点与质量检查方法。

二、实验原理（一）溶液型液体药剂溶液型液体药剂系指药物以分子或离子状态分散在溶剂中形成的供内服或外用的真溶液。

溶液的分散相小于1nm，均匀澄明并能通过半透膜。

常用溶剂为水、乙醇、丙二醇、甘油或其混合液、脂肪油等。

属于溶液型液体药剂的有：溶液剂、芳香水剂与露剂、甘油剂、醑剂和单糖浆剂等。

溶液剂的制备方法有三种，即溶解法、稀释法和化学反应法，三种方法在一定场合下可灵活使用，其中溶解法最为常用。

根据需要还可选用增溶剂、助溶剂、潜溶剂、防腐剂、矫味剂、着色剂等各种附加剂。

1．增溶增溶是指某些难溶性药物在表面活性剂的作用下，在溶剂中增加溶解度的过程。

具有增溶能力的表面活性剂称为增溶剂，其最适HLB值为15～18。

2．助溶助溶是指难溶性药物与第三种物质在溶剂中形成可溶性络合物、复盐或缔合物等，从而增加药物溶解度的过程。

例如碘化钾与碘可形成络合物，而制得5％的碘溶液剂。

3．潜溶潜溶是指应用混合溶剂时，在混合溶剂中各溶剂达到某一比例时，药物溶解度出现极大值的现象。

（二）胶体溶液型液体药剂胶体溶液剂分为高分子溶液剂和溶胶剂。

高分子溶液剂（也称亲水胶体）系指高分子化合物以单分子形式溶解于溶剂中制成的单相均匀分散体系。

溶胶剂（也称疏水胶体）系指胶体微粒分散于分散媒中形成的多相不均匀分散体系。

胶粒为多分子聚集体，属于热力学不稳定体系。

1．高分子溶液的制备由于高分子化合物分子量大，首先要经过溶胀过程。

制备时须加大药物与溶媒的接触面，先将胶粉撒布于液面上，使其自然吸水使体积膨胀，完成有限溶胀过程；略加搅拌或加热达到无限溶胀，直至胶粒完全溶解，即得。

为增加接触面，还可采用提高胶粒粉碎度、加液研磨或加入分散剂等法。

2．溶胶剂的制备（1）分散法：分为研磨法、胶溶法和超声波分散法等。

常用机械如胶体磨与乳匀机等。

中药制剂与剂型1.概念中药药剂学：研究的内容：配制理论（基本理论、处方设计）、生产技术、质量控制与合理应用2.剂型形式，称为药物剂型，简称剂型。

3.制剂根据药品标准规定的处方，将药物加工制成具有一定规格，可直接用于临床的药物制品，称为制剂。

研究制剂制备工艺和理论的科学，称为制剂学。

第一节中药制剂的剂型分类与选择一、中药制剂的原料制备中药制剂的原料包括中药材、中药饮片、中药提取物（总提取物、有效部位、有效成分）。

1.中药材来源于动物、矿物、植物，经过简单加工或未经加工而取得药用部位的生药材。

按照《药品管理法》的规定：“城乡集贸市场可以出售中药材”。

2.中药饮片该定义强调了中药饮片作为药品的法定地位。

3.中药提取物凡是经过一定的提取方式从植物、动物、矿物中制得的用于制剂生产的挥发油、油脂、浸膏、流浸膏、干浸膏、有效部位和有效成分等均为提取物。

有效部位：是指从单一植物、动物、矿物等物质中提取的一类或数类成分组成的提取物，其中结构明确成分的含量应占提取物的50%以上三、中药剂型选择的基本原则（一）、根据疾病防治需要起效快慢：静脉注射＞吸入给药＞肌内注射＞皮下注射＞直肠或舌下给药＞口服液体制剂＞口服固体制剂＞皮肤给药。

急症患者：注射剂、气雾剂、舌下片、滴丸（水溶性基质）等速效剂型慢性病患者：丸剂、片剂、膏药及长效缓释制剂皮肤疾患：软膏剂、涂膜剂、洗剂、搽剂腔道病变：栓剂、灌肠剂（二）、根据药物性质有效成分易为胃肠道破坏，或不被胃肠道吸收，或对胃肠道有刺激性，或因肝脏首过效应易失效者——不宜设计为口服剂型（多选题）。

活性成分间易产生沉淀等配伍变化的组方，含水中不溶、难溶或不稳定成分的药物——不宜设计制成注射剂、口服液等水性液体制剂。

（三）、根据“用、产、带、运、贮”五方便的要求方便服用、有利生产、适于携带、便于运输、利于贮藏。

第二节中药制剂卫生与稳定性一、制剂卫生（一）中药制剂微生物限度标准1.制剂通则、品种项下要求无菌的制剂及表示无菌的制剂和原辅料应符合无菌检查法规定。

实验五液体药剂的制备Ⅰ真溶液型液体药剂的制备一、实验目的要求1．掌握溶液型液体药剂的制备方法及操作要点。

2．熟悉制备液体药剂常用的称量、量取等器具的正确使用方法。

3．了解增加药物溶解度的方法。

二、实验指导1．溶液型液体药剂是指药物以分子或离子（直径在1nm以下）状态溶解在液体分散媒中，制成供内服或外用的单相澄明的液体药剂。

可以口服，也可以外用。

溶液型液体药剂常用的溶剂有水、乙醇、丙二醇、甘油、液体石蜡、植物油等。

属于真溶液型药剂的有药露与芳香水剂、溶液剂、甘油剂、醑剂等。

溶液型液体药剂就分散系统而言，主要为低分子溶液，其分散相(药物)小于lnm，常以分子或离子状态溶解在分散媒中，外观均匀、澄明。

2．溶液型液体药剂其制法有溶解法、稀释法、化学反应法、水蒸气蒸馏法等，以溶解法应用最多。

其一般工艺流程为称重→溶解→滤过→质量检查→包装等。

3．溶解法操作注意：（1）药物的称量和量取固体药物常以克为单位，应根据药物的轻重，选用不同的称器进行称量。

液体药物常以毫升为单位，选用不同的量器进行量取。

用量少的液体药物，可采用滴管计滴数量取（标准滴管在20℃时，lml蒸馏水应为20滴，其重量误差在±0.10g之间）。

（2）取处方总量1/2～3/4的溶媒，加入固体药物，搅拌溶解。

处方中如有附加剂或溶解度较小的药物，宜先将其溶解后再加入其他药物，也可加入适量助溶剂或采用复合溶剂，帮助溶解。

易溶解的药物、液体药物及挥发性药物最后加入。

酊剂、流浸膏加入水溶液中时，速度要慢，且应边加边搅拌。

（3）根据药物性质，可将固体先行粉碎或加热助溶，某些难溶性药物可适当增加其溶解度。

（4）将溶液用适宜的滤器过滤后，再适量添加溶媒至需要量。

过滤可选用的滤器有玻璃漏斗、布氏漏斗、垂熔玻璃漏斗等。

常用滤材有滤纸、脱脂棉、纱布、绢布等。

（5）如处方中含有糖浆、甘油等粘稠液体时，用量器量取液体药物后，将粘附在容器壁上的液体应用少量溶剂洗涤器具。