关于半固体制剂课件

天然树胶：西黄蓍胶、果胶、海藻酸、 琼脂、黄原胶等。
天然物质的衍生物：
甲基纤维素
羟甲基纤维素钠
羟乙基纤维素
合成的聚合物卡波姆等。
（四）凝胶基质
1.纤维素类：MC、CMC-Na、 HPMC。
2.海藻酸钠。 3.皂土。 4.卡波姆（Carbomer）： Ｐ型的卡波姆（940Ｐ）可供口服， 其他规格如940、941、1300仅供外用。
（一）研磨法（incorporation method）
药物的粉碎在试验室内可用 研磨或加液研磨法 （levigating method）研匀。 此法适用于不耐热药物。 常用工具是乳钵、杵棒、软膏板及 软膏刀，大量制备用软膏机。
（二）熔合法（fusion method）
先将基质加温熔化，最好是先加入
（三）水溶性基质
水溶性基质使用较多的是聚乙二醇。 多是聚乙二醇400与聚乙二醇4000
的混合物。 若该制剂基质吸水大于8%，即会影
响其物理化学性质。可以用少量的十 八醇来代替一些聚乙二醇4000。
FAPG基质：国外市场上专用的软膏基质。
FAPG基质，主要是由十八醇和丙二醇组成。
目前新型的FAPG基质还含有少量的
关于半固体制剂
第一节 软膏剂 (Ointments)
一、软膏剂的概念与组成
软膏剂(Ointments)：
是系指药物与适宜基质混合 制成的半固体外用制剂，其中 含有的药物可以溶解、也可以 分散于基质中。
一、软膏剂的概念与组成
此外，还含有一些添加剂
如：防腐剂
助溶剂
乳化剂
抗氧剂
增稠剂
皮肤渗透促进剂等
W/O型乳膏剂主要起润肤 和清洁作用。
根据油相、水相物质及乳化 剂的不同，W/O乳膏剂的稠 度有很大差异。
（一） W/O型乳膏剂常用的W/O型乳化剂有：Fra bibliotek羊毛脂
羊毛醇
山梨醇的脂肪酸酯
二价金属皂
（如钙的脂肪酸盐）
冷霜制剂 (Cold cream)
属于W/O乳膏剂，一般含 油 40%-70%， 鲸蜡 5%-15%， 水 20%-35%， 由于水分的慢慢蒸发而具有冷
无水羊毛脂能吸收二倍重量的水形成W/O 乳剂。
（二）乳剂型基质
乳剂型基质分三类： 1. 阳离子型基质 2. 阴离子型基质 3. 非离子型基质
常用的乳剂型基质是阴离子型基质，含 有蜡状乳化剂、凡士林、液体石蜡。
蜡状乳化剂是
月桂醇硫酸钠（阴离子型的O/W乳化剂） 和十六、十八醇（W/O乳化剂）的混合 物。
却作用。主要用作润肤剂，也可 作含药乳膏剂的基质。
例
蜂蜡
15.0g
液体石蜡
50.0g
聚氧乙烯山梨醇羊毛脂 3.0g
硼砂
1.0g
水
31.0g
制法：将液体石蜡，蜂蜡及羊毛脂衍 生物加热至80℃，另将硼砂溶于水中， 加热至85℃，加入油相中，不断搅拌 至室温。
硅酮在软膏中常用的运动粘度在50-1000 厘斯，具有优异的防水功能，对氧或热稳定。
主要用作制备保护性乳膏，保护皮肤免受 水溶性刺激物的侵袭。
4． 吸水性基质
吸水性基质具有亲水（吸水）性，可以吸收 水分形成W/O乳剂型基质而仍然保持其半固体 状态。
有羊毛脂、羊毛脂的分离物、胆固醇、羊毛 甾醇及其它类固醇、乙酰类固醇或是多元醇的 酯类（如司盘）。
聚乙二醇 （增塑剂）；
甘油或硬脂酸 （增粘剂）；
透皮吸收促进剂（二甲基亚砜，二甲基
甲酰胺或月桂氮卓酮）。
FAPG的基本处方：
十八醇的含量在15%-45%， 丙二醇在45%-85%， 聚乙二醇在0%-15%。 制品润滑，白晰，柔软，是无
水的亲水性半固体，并带有珠光。
（四）凝胶基质
主要指水溶性凝胶基质。
例如低分子量聚异丁烯。
固体石蜡及微晶蜡化学性质与黄 凡士林相似，只是没有液体成分。
地蜡是一种矿物蜡类物质，主要 由 C35 - C55饱和烃组成。
2.脂肪及混合油基质
脂肪基质:主要是动物或植物中得到的饱 和和不饱和高级脂肪酸，单、二或三甘 酯的混合物。
通常所用的植物油包括 花生油、芝麻油、橄榄油、棉子油、
二、软膏剂的类型
（一）按分散系统分： 溶液型、
混悬型、
乳剂型。
（二）按基质的性质和特殊用途分：
油膏剂、乳膏剂、凝胶剂、
糊剂和眼膏剂等。
第二节 软膏剂的基质与添加剂
一、常用基质 （一）油脂性基质 （二）乳剂型基质 （三）水溶性基质 （四）凝胶基质
（一）油脂性基质
1． 矿脂类基质 2． 脂肪及混合油基质 3． 硅酮 4. 吸水性基质
低熔点基质再按熔点低高加入其他组分。
这样，已熔化的组分可作为溶剂起
到溶解高组分的作用，研细的药物视性
质不同，或如上法研磨，或可以直接或
间接溶解后逐渐加入，随加随搅拌，直
至软膏冷却定形。
第四节 乳膏剂 （ Cream ）
一、乳膏剂的类型
（一）W/O型乳膏剂 （二）O/W型乳膏剂
（一） W/O型乳膏剂
第三节 油脂性基质的软膏剂（油膏剂）
油脂性软膏的制法 （一）研磨法 （incorporation method） （二）熔合法 （fusion method）
（一）研磨法（incorporation method）
将药物粉碎过筛，加入少量 基质研磨混合，用递加法 （geometric method）加入 其余基质，研匀即得。
1． 矿脂类基质
包括凡士林、固体石蜡和液体 石蜡、地蜡和微晶蜡。
这类基质可在皮肤表面形成一 层细腻的油膜，防止水分的蒸发， 有利于角质层的水化。
凡士林
凡士林是由多种分子量的不饱和烃 与芳香烃组成的半固状物。
有黄、白两种颜色的凡士林，白凡 士林是由黄凡士林经漂白而制得。
可加入液体石蜡、羊毛脂及某些聚 合物改变凡士林的稠度。
杏仁油、玉米油、桃仁油。 这些油的稠度与甘油酯的碘价和不
饱和度有关。
植物油与动物油有两大缺点:
其一是极易氧化(一般要加少量的抗氧剂)。 如：
丁基----羟基甲苯（BHT）；
丁基----羟基茴香醚（BHA）等。
其二是吸水量有限，因此目前在皮肤用局部 制剂中已较少单独使用。
3.硅酮
硅酮与烃类基质具有相似的物理性质，最 重要的化合物是二甲基硅油。（或称二甲基 聚硅氧烷，Dimethylpolysiloxanes）。