表面分布容积

药理学——药动学知识点归纳一、药物的体内过程药物从进入机体至离开机体，可分为四个过程：简称ADME系统→与膜的转运有关。

（一）药物的跨膜转运：※药物在体内的主要转运方式是：被动转运中的简单扩散！Ⅰ、被动转运——简单扩散1.概念：指药物由浓度高的一侧向浓度低的一侧扩散，以浓度梯度为动力。

2.特点：（1）不消耗能量。

（2）不需要载体。

（3）转运时无饱和现象。

（4）不同药物同时转运时无竞争性抑制现象。

（5）当膜两侧浓度达到平衡时转运即停止。

3.影响简单扩散的药物理化性质（影响跨膜转运的因素）（1）分子量分子量小的药物易扩散。

（2）溶解性脂溶性大，极性小的物质易扩散。

（3）解离性非离子型药物可以自由穿透。

离子障是指离子型药物被限制在膜的一侧的现象。

4.体液pH值对弱酸或弱碱药物的解离的影响：从公式可见，体液pH算数级的变化，会导致解离与不解离药物浓度差的指数级的变化，所以，pH值微小的变动将显著影响药物的解离和转运。

例题：一个pK a＝8.4的弱酸性药物在血浆中的解离度为A.10%B.40%C.50%D.60%E.90%『正确答案』A『答案解析』pH对弱酸性药物解离影响的公式为：10 pH-pKa＝[解离型]／[非解离型]，即解离度为10 7.4-8.4＝10-1＝0.1。

※总结：体液pH值对药物解离度的影响规律：◇酸性药物在酸性环境中解离少，容易跨膜转运。

达到扩散平衡时，主要分布在碱侧。

◇碱性药物在碱性环境中解离少，容易跨膜转运。

达到扩散平衡时，主要分布在酸侧。

同性相斥、异性相吸或“酸酸碱碱促吸收；酸碱碱酸促排泄”例题：某弱酸性药物pK a＝3.4，若已知胃液、血液和碱性尿液的pH 值分别是1.4、7.4和8.4。

问该药物在理论上达到平衡时，哪里的浓度高？A.碱性尿液＞血液＞胃液B.胃液＞血液＞碱性尿液C.血液＞胃液＞碱性尿液D.碱性尿液＞胃液＞血液E.血液＞碱性尿液＞胃液『正确答案』A『答案解析』同性相斥、异性相吸。

药动学参数u 生物利用度1.概念非血管给药时，吸收进入血循环量占给药总量的百分比。

F = ×100%A （吸收药量）D （给药总量）2. 简单计算公式：1.概念：表现分布容积（Vd）是假设药物在血浆和组织内分布达到平衡时，按照血药浓度（C）推算体内药物总量（A）在理论上应占有的体液容积。

u 表观分布容积V d ＝A/C2.计算公式u表观分布容积3.意义：（1）仅反映所测药物在组织中分布的范围、结合程度的高低。

（2）根据Vd可推测药物分布范围。

（3）根据Vd还可推算体内药物总量、血药浓度、达到某血药浓度所需药物剂量，以及排泄速度。

u 消除（2）恒量消除：（1）恒比消除：（3）非线性消除：2.类型：消除是指进入血液循环的药物由于分布、代谢和排泄，血药浓度不断衰减的过程。

1.概念：单位时间内按恒定比例消除药物。

单位时间内按恒定的量消除药物。

恒比与恒量混合型消除。

u清除率清除率（CL）指单位时间内有多少容积血将中药物被清除。

计算公式为：CL=k·Vd其中k为消除速度常数，Vd 为表观分布容积它反应肝肾的功能。

肝肾功能不全时CL值会降低，药物易蓄积。

u半衰期（ t）1/21.概念：血浆药物浓度下降一半所需要的时间。

2.意义：（1）药物分类的依据，超短效，短效，中效，长效，超长效。

给药一次 。

（2）确定给药时间，通常一个t1/2u 半衰期2.意义：（4）估计药物基本消除时间。

停药后, 大约经过5个t 1/2药物基本消除。

（3）估计药物到达稳态血药浓度的时间。

（每隔一个t 1/2用药, 约经过5个t 1/2达稳态血药浓度。

）u稳态血药浓度1.概念恒比或恒量消除的药物，连续恒速或分次恒量给药，当给药速度等于消除速度时，血药浓度维持在一个相对稳定的水平，称稳态血药浓度（Css）。

其波动的峰值为峰浓度（Cmax），谷值为谷浓度（Cmin），二者之间相对距离为波动幅度。

u稳态血药浓度2.意义（1） Css的高低与给药总量成正比。

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表观分布容积
表观分布容积(Vd) 药物进入机体后，设想是均匀地分布于各种组织与体液，且其浓度与血液中相同，在这种假设条件下药物分布所需的容积称为表观分布容积。

Vd是体内药物总量与血浆药物浓度相互关系的一个比例常数。

即Vd（分布容积，L）= 体内药物总量（mg）/血浆药物浓度（mg/L）
表观分布容积并不代表药物在体内真正的生理容积，Vd可能比实际容积大或小，但一般其值越大，药物进入组织越多，分布越广泛，血中药物浓度越低；反之，则血中浓度越高。

1。

生物药剂学与药代动力学前六章习题第四章药物的分布一、名词解释1、表观分布容积2、血脑屏障3、蓄积4、药物分布二、填空题1、ADME过程是指药物的（）、（）、（）和（）过程。

2、影响组织分布的因素有（、（）。

3、分布是指药物吸收进入体循环后，通过（）向（）的过程。

4、药物对某组织有特殊的亲和性时，该组织就可能成为药物贮库，该组织的药物浓度会增高，这种现象称（）。

5、药物与血浆蛋白结合是一种（）过程，有饱合现象，血浆中的药物的游离型与结合型之间保持着动态平衡。

6、人的体液由（）、（）、（）组成1.药物的分布是指药物从给药部位吸收进入血液后，由循环系统运送至各脏器组织的过程。

2．某些药物连续应用时，常常由于药物从组织解脱入血的速度比进入组织的速度慢，导致组织中的药物有浓度逐渐上升的趋势，称为蓄积3．人血浆中主要有三种蛋白质与大多数药物结合有关,白蛋白、α1-酸性糖蛋白和脂蛋白4．药物的淋巴管转运主要和药物的分子量有关。

分子量在5000以上的大分子物质，经淋巴管转运的选择性倾向很强。

5．药物向中枢神经系统的转运，主要取决于药物的脂溶性性，另外药物与蛋白的结合率也能在一定程度上影响血液-脑脊液间的药物分配。

6．粒径小于7μm的微粒，大部分聚集于网状内皮系统，被肝和脾中的单核巨噬细胞摄取，这也是目前研究认为微粒系统在体内分布的主要途径。

7．制备长循环微粒，可通过改善微粒的亲水性、增加微粒的柔韧性及其空间位阻，则可明显延长微粒在血循环中的半衰期。

8．药物的组织结合起着药物的贮库作用，可能延长作用时间9．药物与蛋白结合除了受药物的理化性质、给药剂量、药物与蛋白质的亲和力及药物相互作用等因素影响外，还与动物种差、性别差异和生理和病理状态差异等因素有关：10.分布容积是指假设在药物充分分布的前提下，体内药量按血中同样浓度溶解时所需的体液总容积三、判断题1、药物与血浆蛋白结合率高对药物的分布和转运有影响。

（）2、表观分布容积各药不同，但同一药物对正常人来说其数值相当稳定，是反映药物分布特点的重要参数。

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药动学参数计算及意义
1、峰浓度和达峰时间：指血管外给药后药物在血浆中的最高浓度值及其出现时间，分别代表药物吸收的程度和速度。

2、曲线下面积：指时量曲线和横坐标围成的区域，表示一段时间内药物在血浆中的相对累积量。

3、生物利用度：药物经血管外给药后能被吸收进入体循环的分量及速度。

4、生物等效性：比较同一种药物的相同或者不同剂型医学教|育网搜集整理，在相同试验条件下，其活性成分吸收程度和速度是否接近或等同。

5、表观分布容积：指理论上药物均有分布应占有的体液容积。

6、消除速率常数：指单位时间内消除药物的分数。

7、半衰期：指血浆中药物浓度下降一半所需要的时间。

8、清除率：指单位时间内多数毫升血浆中的药物被清除。

第一章绪论1. 有毒有害物质可分为几大类?生物性、化学性和物理性。

2. 食品中毒物的主要来源和途径。

（1）农药污染：有机氯农药、有机磷农药、氨基甲酸酯类农药、菊酯类农药等；（2）工业三废污染：工业三废是指废水、废气、废渣。

它们通过污染食品或通过生态系统在食物链中的迁移，造成在某些动植物产品中的富集，最终影响人体健康；（3）霉菌污染：霉菌对食品污染的危害，一是食品变质，二是产生毒素；（4）兽药残留污染：有些兽药在使用后不易排泄，残留量高，从而使产品达不到安全标准，有些则是养殖户违反规定而造成不合格残留；（5）运输污染：运输食品的火车不干净，或食品与一些有毒有害物品同车混合运输造成污染；（6）加工污染：主要是在加工过程中滥用添加剂，此外一些不良加工方式或不良包装材料也会造成有毒有害物质污染；（7）事故性污染：食品加工企业或餐馆由于管理不善，工作马虎，误用或超量使用一些化学物质造成中毒事故。

第二章食品毒理学基本概念1.LD50：半数致死剂量，是指引起受试动物组中一半动物死亡的剂量，也称致死中量。

2.LD0：最大耐受剂量（MTD），指全组受试动物全部存活的最大剂量。

3. NOEL：未观察到作用剂量也称最大无作用剂量（MNED）或未观察到损害作用剂量（NOAEL），是指受试物在一定时间内，以一定的方式和途径与机体接触，根据现今的认识水平，用目前最灵敏的进侧方法和观察指标，未检查出对动物造成血液型、化学性、临床或病理性改变等损害作用的最大剂量，即未能观察到对机体造成任何损害作用或使机体出现任何异常反应的最高剂量。

4. ADI：每日允许摄入量，指人终生每日摄入某种化学物质，对健康没有任何已知的各种急性、慢性毒害作用等不良影响的剂量。

5. MRL：最高容许残留量，也称最高残留限量，是指允许在食物表面或内部残留药物或化学物质的最高含量。

6. RfD：参考剂量，是环境介质中，外源化学物质的日平均接触剂量的估计值。

7. BMD：基准计量法，依据动物试验取得的剂量-反应关系的结果，用一定的统计学模式求得的引起一定比例（常为1%~10%）动物出现阳性反应剂量的95%可信区间的下限值。