常用的包合技术

• 环糊精的低分子聚合物（Mr 3000-6000 ）在水 中极易溶解，浓度为400-600g/L，水溶液具有 中等粘度。分子量高达10000以上的β-CD 聚合 物仅在水中膨胀形成不溶性凝胶。水溶性高聚 物，有无定形易溶的优点，又有环糊精的包合 作用，形成的包合物水溶性大于母体β-CD，且 它的组成是不均匀的，结构中的β-CD环由甘油 基取代，几个环用甘油连接。形成包合物的能 力依赖于客分子的结构，β-CD环上的亲水基可 以阻凝或增加客分子的包合作用，两种相反的 性质可根据客分子结构来决定。
• 包合物类型。 • ①管状包合物 ：是由一种分子构成管形 或筒形空洞骨架，另一种分子填充其中 而成。 • 尿素、硫脲、环糊精、去氧胆酸等均能 与客分子形成管状包合物。
管状包合物
②层状包合物
• 如药物与某些表面活性剂能形成胶团， 某些胶团的结构属于层状包合物。月桂 酸钾使乙苯增溶时，乙苯可存在于表面 活性剂亲油基的层间，形成层状包合物。 非离子型表面活性剂使维生素Ａ棕榈酸 酯增溶，其结构也可认为是层状包合物
（2）研磨法 ：
• 环糊精中加入2-5倍量的水研匀，加入客 分子药物量，在研磨机中充分混匀、研 磨成糊状，经低温干燥，溶剂洗涤，再 干燥，即得包合物。为了工业化大生产， 目前采用胶体磨法制备包合物。
（3）超声波法
• 将环糊精饱和水溶液中加入客分子药物 溶解，混合后用超声波处理，将析出沉 淀经溶剂洗涤、干燥即得稳定的包合物。
ß-CD环状构型
环糊精包封药物的立体结构
• 其分子构型比较特殊，呈上窄下宽中空 的环筒状，分子中的伯羟基（6-OH）位 于环筒窄边处，仲羟基（2-,3-OH）位于 宽边处。环筒外面是亲水性的表面，内 部则是一个具有一定尺寸的手性疏水管 腔，可以依据空腔大小进行分子识别。 • 本品对酸较不稳定，对碱、热和机械作 用都相当稳定。CD与某些有机溶剂共存 时，能形成复合物而沉淀。可利用CD在 溶剂中溶解度不同而进行分离。

（二）缓释原理 药物采用疏水性、肠溶性材料制成的 固体分散体均具有缓释作用。其原理为： 载体材料形成网状骨架结构，药物以分子 与微晶状态分散于骨架内，药物溶出必须 经过载体骨架或凝胶的扩散屏障，或首先 将包围药物的骨架材料溶蚀，故释放缓慢。
第三节 微型包囊技术
一、概述 1、概念 利用天然的或合成的高分子材料将液态 （固态）药物包裹而成药库型微型胶囊，简 称微囊。也可使药物溶解和（或）分散在高 分子材料基质中，形成基质型微小球状实体 的固体骨架物称微球。 微囊和微球的粒径属微米级，粒径在纳米 级的分别称纳米囊和纳米球。
4、溶剂－喷雾（冷冻）干燥法：污染少、产品含 水量低。 药物与载体共溶于溶剂中，然后喷雾或冷冻干燥， 除尽溶剂即得。 5、研磨法：将药物与较大比例的载体材料混合后， 强力持久研磨一定时间，不需加溶剂而借助机械 力降低药物粒度，或使药物与载体材料以氢键相 结合，形成固体分散体。 采用固体分散技术制备固体分散体应注意： ①药物含量不宜太高，一般占5～20%，液体药物 ＜10%。 ②为防止贮存过程中逐渐老化（硬度变大，析出 晶体或结晶粗化），应选择合适的药物浓度，应 用混合载体材料，积极开发新材料，保持良好的 贮存条件。
（2）阿拉伯胶：产于阿拉伯国家干旱高地， 是一种豆科植物的茎及枝渗出的干燥胶状 物，为糖及半纤维素的复杂聚集体，由糖 苷酸及阿拉伯酸的钾、钙、镁盐所组成。 （3）海藻酸盐：系多糖类化合物，常用烯碱 从褐藻中提取而得。 （4）脱乙酰壳聚糖：由甲壳素脱乙酰化后制 得的一种天然聚阳离子多糖称脱乙酰壳多 糖。
纯结晶混合物:低共熔混合物:固溶体＝1:1.3:3
3、共沉淀物（共蒸发物、玻璃态固溶体） 是由药物与载体材料二者以恰当比例形 成的非结晶性无定形物，有时称玻璃态固 溶体，因其有如玻璃的质脆、透明、无确 定的熔点。 PVP、糖、有机酸是常用的载体材料， 如双炔失碳酯－PVP体系，灰黄霉素－枸 椽酸体系。这些共沉淀物的X-射线衍射图 谱中没有明显的晶体衍射峰。

环糊精包合技术1. 介绍环糊精包合技术是一种重要的纳米材料制备和应用技术，在领域中扮演着重要角色。

作为一种多功能材料，环糊精包合体能够通过非共价相互作用与分子相互作用，从而实现环境响应性、选择性和可控性释放等功能。

环糊精包合技术在药物传递、环境污染治理、食品加工和化妆品等领域发挥着重要作用。

2. 基本原理2.1 环糊精的结构环糊精是一种由α-D-葡萄糖分子组成的环状分子，具有特殊的空心三维结构。

它的疏水外壳和疏水内腔使得它可以与一定大小和形状的分子发生相互作用。

2.2 包合作用环糊精通过水分子与疏水环糊精外壳相互作用，并将不溶于水的物质分子包含进其内腔。

包合作用是非共价作用力，如范德华力、氢键和静电作用等，实现非选择性的包合。

2.3 环糊精包合技术环糊精包合技术是利用环糊精的包合作用，将目标物质包合进环糊精的内腔中，形成环糊精包合体。

通过环糊精包合技术，可以实现分子的稳定、保护、运输、溶解度增强、毒性减少及控释等功能。

3. 应用领域3.1 药物传递系统环糊精包合体可以作为药物传递系统的载体，将药物包合进环糊精的内腔中，从而增强药物的溶解度、稳定性以及口服生物利用度。

此外，环糊精包合体还可以通过与生物膜靶部位的亲和性，实现药物的靶向传递，提高治疗效果。

3.2 环境污染治理环糊精包合技术在环境污染治理中发挥着重要作用。

通过将环境污染物包合进环糊精的内腔中，可以有效地降低其溶解度，并增强其稳定性。

此外，环糊精包合体还可以用于吸附环境中的有害物质，从而实现污染物的去除和治理。

3.3 食品加工环糊精包合技术在食品加工中也有广泛的应用。

环糊精包合体可以增强食品的稳定性、口感和抗氧化性能。

此外，环糊精包合体还可以用于控制食品中的香味、颜色和保鲜性，提高食品的品质和附加值。

3.4 化妆品在化妆品领域，环糊精包合技术被用于增强化妆品的稳定性、溶解度和吸附性能。

通过将活性成分包合进环糊精的内腔中，可以实现化妆品成分的控释，延长其作用时间和效果。

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2 难溶性载体 ¾ 乙基纤维素(EC)：可溶于有机溶剂，粘性较大，载药量 高，不易老化。 ¾ 聚丙烯酸树脂：含有季铵基的Eudragit在胃液中溶胀， 在肠液中不溶，不被吸收，可用于制备具有缓释性的固 体分散体，常与PEG、PVP联用调节释放速率。 ¾ 脂质类：常用胆固醇及其酯，棕榈酸甘油酯等脂质材 料，可与表活剂、糖类、PVP等水溶性材料联用。 3 肠溶性载体材料 ¾ 纤维素类：邻苯二甲酸醋酸纤维素(CAP)，邻苯二甲 酸羟丙基甲基纤维素(HPMCP)。 ¾ 聚丙烯酸树脂：常用II号(Eudragit L100)：pH>6介质 中溶解，III号(Eudragit S100) ：pH>7介质中溶解。 14
11
固态溶液 ¾ 药物以分子状态分散 于载体中，其溶出速 度>低共熔的晶粒。 ¾ 实例： 10%磺胺噻唑 +90%尿素可形成β固 态溶液、溶出速度可 提高700倍。 共沉淀物 指药物与载体以恰当的比例形成的非结晶型无定形物。 常用载体为多羟基化合物，如枸椽酸、蔗糖、PVP等。
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二、常用载体材料
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第二节
一、概述
1 含义
固体分散技术
固体分散体(Solid dispersion)：系指药物以分子、胶 态、微晶或无定形等状态高度分散在某一固态载体材料中 所形成的分散体系。 ¾ 分散度增加，药物溶出度提高 ¾ 提高药物生物利用度 ¾ 在存贮过程中易老化，使溶出变慢
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2 类型 低共熔混合物 药物＋载体→共熔→骤 冷固化→固体熔融物→以 微晶状态分散。 实例：当氯霉素76%+尿素24%时，两组分晶体可同 时由液相析出，各晶体彼此妨碍对方生长从而形成一 种均匀微细的分散结构，使溶出速度大大增加。
¾ 空洞内径随着糖环数目的增加而增加，溶解度以γ-CYD 最大，β-CYD最小。 ¾ 三种环糊精因其孔径不同，可包嵌前列腺素的不同部位。

中药剂学：常用的包合技术包合物的制备主要有以下几种方法：饱和水溶液法、研磨法、超声波法、冷冻干燥法、喷雾干燥法、液-液或气-液法等，其中最常用方法为前三者)。

①饱和水溶液法即将环糊精包合水溶液同药物或挥发油按一定的比例混合，在一定温度和一定时间条件下搅拌、振荡，经冷藏、过滤、干燥即得环糊精的包合物。

制备条件：（1）包合过程中影响包合率的主要因素包括投料比、包合温度、包合时间、搅拌方式等。

（2）客分子为油，投料比一般认为油：β-CD=1：6时包合效果比较理想。

投料比例选择以不同比例的主、客分子投料进行包合，再分析不同包合物的含量和产率，计算应选择的投料比。

难溶性药物可加少量丙酮或异丙醇等有机溶剂溶解。

在水中溶解度大的药物加入某些有机溶剂，以促使包合物析出。

（3）包合时混合时间30分钟以上。

包合温度一般定在300C-600C较适宜。

一般认为增加包合温度可提高包合率，但包合温度过高也会影响药物的稳定性，并会使挥发油的挥发速度加快。

（4）包合方法的选择根据设备条件进行试验，饱和水溶液法为常用方法。

（5）超声波法常用超声波破碎仪或超声波清洗机，选择合适的强度、超声时间代替搅拌力。

②研磨法取环糊精加入2-5倍量的水研匀，加入客分子药物量研磨机中充分混匀研磨成糊状，经低温干燥，溶媒洗涤，再干燥，即得包合物。

为了工业化大生产，采用胶体磨法制备包合物。

③超声波法将环糊精包合水溶液加入客分子药物溶解，混合后用超声波处理，将析出沉淀经溶媒洗涤、干燥即得稳定的包合物。

④冷冻干燥法和喷雾干燥法按前面介绍的几种方法制得的包合物或对一些特殊的药物可以采用冷冻或喷雾干燥的方法进行制得。

如对易溶于水的包合物，干燥过程中易分解，变色的药物用冷冻干燥法制得，其产品疏松、溶解度好，可制成注射用粉针。

喷雾干燥法适用于难溶性或疏水性药物，且对易溶于水的包合物，遇热性质又较稳定的药物用此法，由于干燥温度高，受热时间短，产率高。

制得的包合物可增加药物溶解度，提高生物利用度。

包合技术在中药制剂中的应用关键词：药剂学饱和技术摘要：现代药剂学已进入了药物传递系统(Drug delivery sys．tern，DDS)的时代，利用新材料、新技术开发中药新剂型已成为当前中药制剂研究中的一项重要课题。

包合技术是指一种分子被包藏在另一种分子的空穴结构内形成包合物的技术。

药物作为客分子经包合后，溶解度增大，稳定性提高，液体药物可微粉化，可防止挥发性成分的挥发，掩盖药物的不良气味或味道，调节释放速率，提高药物的生物利用度，降低药物的刺激性与毒副作用。

正是由于这些优点，包合技术越来越受到药剂工作者的青睐。

常用的包合材料有环糊精(Cyclodextrin，CD)、胆酸、淀粉、纤维素、蛋白质、核酸等。

目前，在制剂中最常用的是CD及其衍生物。

CD有多种同系物，常见的CD是由6--8个葡萄糖分子通过1，4一苷键连接而成的环状化合物，分别称之为a—CD、_B—CD和7一CD。

经x一射线衍射和核磁共振研究表明，CD 的立体结构是一个环状中空的圆筒形，分子内部以氧原子为主，具有疏水性，分子外部以羟基为主，具有亲水性“J。

3种CD的空洞内径及物理性质有很大差别，以G—CD空洞大小适中，水中溶解度(18．5 g·L-1)最小，最易从水中析出结晶，随着水中温度升高溶解度增大。

这些性质为G—CD包合物的制备提供了有利条件。

CD对酸较不稳定，但比淀粉和非环状小分子糖类耐酸，对碱、热和机械作用都相当稳定，是一种良好的天然合成包合材料瞄1。

近年来，CD包合技术已经广泛地应用于中药领域。

为此，本文着重就CD及其分子包合技术在中药研究中的应用作一概述。

1 包合物在中药制剂中的作用1．1 提高药物稳定性包合物主、客分子以范德华力及氢键缔合后，药物嵌入其疏水性的空穴内，由于药物的反应活性部位被包藏在CD之中，相对减少了与外界环境(光、热、湿度等)的接触机会，从而使药物保持稳定。

将大蒜油用B—CD包合后，试验表明，包合物的抗光解性、热稳定性及湿稳定性较混合物有显著提高，同时使大蒜油挥发性显著降低，掩盖了它的臭味，减少了其对胃肠道的刺激性oL在缬草油13一CD包合物的工艺及稳定性研究中，应用x一射线衍射仪对包合物作稳定性考察，结果表明，缬草油用B—CD包合后，可大大提高药物主要成分的稳定性，样品均未发生变色等性状改变[4]。

包合物的制备流程
制备包合物的方法有：饱和水溶液法、研磨法、冷冻干燥法、喷雾干燥法。

包合物技术是一种超微型药物载体。

其主要使用的载体材料是环糊精（CD），药物分子被包合或嵌入环糊精的筒状结构内形成超微粒分散物。

因此包合物药用效果好，易于吸收，释药缓慢，副反应低。

特别对中药中易挥发性成分经包合后，可大大提高保存率，并能增加其稳定性。

技术优势：
以紫苏叶挥发油、细辛挥发油的保存率作为评价指标，从生产角度研究挥发油β-环糊精包结物在颗粒剂生产中的应用，并采用正交法考查不同喷雾干燥条件对挥发油保存率的影响，挥发油保存率可达86.6%。

包合物解释：
包合物（clathrate compounds；clathrate inclusion compound）是一类有机晶体。

其结构中含有两种结构单位，即包合物是由两种化合物组成的：一种是能将其他化合物囚禁在它的结构骨架空穴里的化合物，称为包合剂或主体分子；另一种是被囚禁在包合剂结构的空穴或孔道中的化合物，称为被包合剂或客体分子。

一类有机晶体：
其结构中含有两种结构单位，即包合物是由两种化合物组成的：一种是能将其他化合物囚禁在它的结构骨架空穴里的化合物，称为包合剂或主体分子。

水键相互作用 形成包合物，但溶解度较小；
极性分子与环糊精分子的羟基形成氢键，位于洞口， 形成的包合物水溶解度较大。 疏水性客分子易被包合，非解离型比解离型客分子 易被包合。
第二节 环糊精及其衍生物 环糊精于1891年发现 1974年日 掘越弘毅等从土壤中分离出嗜碱性 芽胞杆菌，培养得到环糊精葡聚糖转位酶， 我国淡家林等1950年研究了产酶的细菌软腐 芽抱杆菌。 80年代初他们又开展了利用嗜碱杆菌生产环糊精 葡聚糖转位酶的研究。 目前我国工业生产和应用的环糊精，大部分以 β-环糊精为主，近年来膜分离技术的应用及嗜碱 性生产菌株筛选成功。
（二）分类 1．按包合物的结构和性质分类 即Frank分类 法。 （1）单分子包合物 由单一的主分子与单一 客分子包合而成。 如环糊精包合物 （2）多分子包合物 若干主分子由氢键连结， 按一定方向松散地排列形成晶格空洞，客分 子嵌入空洞中而成。 常见包合辅料有硫脲、尿素、去氧胆酸、苯酚 等。
（3）大分子包合物 天然或人工大分子化合物可形成多孔的结构， 能容纳一定大小的分子。 常见的有葡聚糖凝胶、沸石、硅胶、纤维素、 蛋白质等。 I2 -淀粉包合物
而异辛烷、甲基支链的烷烃(0.55nm)和苯 (0.59nm)都不能包入尿素晶格空洞中。
又如环糊精(Cyclodextrins,CD)形成的包合物是单 分子空洞内包入客分子。
环糊精同系物有α-、β-、γ-CD， 空洞大小：α-<β-<γ， 对于客分子蒽＞萘＞苯，
蒽只被γ-CD包合，
萘可以进入β-和 γ-CD中，
苯则可被三种环糊精包合。
（二）主、客分子的比例 包合物可在固态、水和有机溶剂中形成， 主、客分子之比一般不遵守化学计量关系，客分 子最大量取决于主分子所提供的空洞数，而所有 空洞又并末被完全占领，因此主、客分子的比例 有较大的变动范围。 可用一种极大的组成式(nC)(mM)表示 其中C及M分别代表主分子和客分子组成 n为每一单位(通常为一个晶格或晶胞)中C(主)分 子的数目 m为能被一个单个空洞所接纳的M(客)分子的最 大数目 上式也可用(n／m)(CM)表示

中药药剂学——药物制剂新技术（一）β-环糊精包合技术1.β-环糊精包合的作用2.包合物的制备方法（二）微型包囊技术1.微型包囊的含义与特点2.常用包囊材料3.相分离-凝聚法制备微囊的工艺流程（三）固体分散技术1.固体分散体的含义与特点2.常用载体的种类3.固体分散体的制法一、β-环糊精包合技术1.包合材料将药物分子包合或嵌入环糊精（CD）的筒状结构内形成超微囊状分散物的技术。

环糊精：β-CD最常用2.β-环糊精包合的作用①增加稳定性：易氧化、易水解、挥发性药物；②增加溶解度：难溶性药物；③液体药物粉末化：红花油、牡荆油；④掩盖不良气味，降低刺激性：大蒜油；⑤调节释药速度。

3.包合物制备方法①饱和水溶液法：冰片。

②研磨法③冷冻干燥法④喷雾干燥法：难溶性药物、疏水性药物。

⑤超声法二、微型包囊技术1.含义利用天然的或合成的高分子材料为囊材，将固体或液体药物作囊心物包裹而成微小胶囊的过程，简称微囊化。

2.微囊化特点①可提高药物的稳定性，掩盖不良气味及口感②防止药物在胃内失活和减少对胃的刺激性③减少复方的配伍变化④使药物达到控释或靶向作用⑤改善某些药物的物理特性（如流动性，可压性）⑥将液态药物固型化3.常用包囊材料4.微囊化的方法单凝聚法囊材：明胶复凝聚法囊材：明胶+阿拉伯胶三、固体分散体1.特点①难溶性药物，采用水溶性载体制备，增加比表面积，改善药物的溶解性能，加快溶出速度，提高生物利用度：复方丹参滴丸、速效救心滴丸。

②药物以水不溶性载体、肠溶性材料、脂质材料等制备，缓释或控释。

③作为硬胶囊、软胶囊、片剂、滴丸、软膏剂、栓剂以及注射剂等剂型的中间体。

2.常用载体的种类3.固体分散体的制法4.固体分散体的分散状态①低共熔混合物（微晶）②固态溶液（分子）③玻璃溶液或玻璃混悬液（质脆透明状固体溶液）④共沉淀物随堂练习A型题β﹣CD包合物优点不包括A.增大药物的溶解度B.提高药物的稳定性C.使液态药物粉末化D.使药物具靶向性E.提高药物的生物利用度『正确答案』D（固体分散体）A型题复凝聚法制备微囊时，37%甲醛溶液作为A.凝聚剂B.稀释剂C.增稠剂D.固化剂E.分散剂『正确答案』DB型题A.饱和水溶液法B.单凝聚法C.熔融法D.X射线衍射法E.热分析法1.可用于环糊精包合物制备的方法是2.可用于固体分散体制备的方法是3.可用于微型包囊的方法是『正确答案』A、C、B。

表 β－CD 在水中溶解度
温度(℃)
20
40
60
80
100
水溶解度 (g/L)
18
37
80
183
256
β－CD分子内腔直径约为7~8Å， α －CD分子内腔直径约为4.5~6Å，
γ －CD分ห้องสมุดไป่ตู้内腔直径约为8.5~10Å。
β －CD更适合于包合药物，α －CD分子腔内径稍小， 而γ －CD可用于包合很多药物，但价格昂贵。 β －CD所能起到的增溶作用也是有限的。因此，基于 溶解度、易包合性和用药安全性方面的考虑，对β －CD 进行了一系列的结构修饰与改造。
0.7~0.8nm 0.85~1.0nm
0.7~0.8nm 0.7~0.8nm + 162.5o 18.5 棱柱状 + 177.4o 232 梭柱状
三种CD的空洞内径及物理性质有很大差别。 以 β-CD 空洞大小适中，水中溶解度最小， β-CD 在水 中的溶解度为18.5g/L，最易从水中析出结晶，随着水中 温度升高溶解增大。 如在水中加入20%乙醇，常温溶解度可增至5.5%。这 些性质对β-CD包合物的制备，提供了有利条件。

在用研磨法制备包合物时，研磨的方法可采用普通研 磨法，即在乳钵中进行研磨；另一种是机械研磨方法， 即采用胶体研磨机碾磨至糊状。


研磨法一般工艺路线:
加一
定量
ΒCD
的蒸 馏水 使饱 和
加客 研匀
得到
有机 干燥
分子
研磨
糊状
物
溶剂
洗涤
分离
干燥
干包 合物
3
超声波法

将CD配制成饱和水溶液，加入客分子药物溶

环糊精包合技术环糊精包合技术是一种利用环糊精包合物的特殊性质来解决各种问题的技术。

环糊精是一种由葡萄糖分子组成的环状结构，可以将不同分子通过包合作用吸附在其内部，形成稳定的包合物。

本文将从环糊精包合技术的原理、应用领域和未来发展等方面进行详细介绍。

一、环糊精包合技术原理环糊精包合技术的原理是基于环糊精分子的包合作用。

环糊精分子中含有一定数量的氢键和疏水性的腔体，可以与其他分子形成稳定的包合物。

当环糊精与目标分子接触时，目标分子会进入环糊精的腔体内部，通过氢键和疏水作用形成包合物。

这种包合作用可以改变目标分子的性质，如溶解度、稳定性和活性等。

二、环糊精包合技术的应用领域1. 药物传递系统：环糊精包合技术可以用于药物的传递和控释。

通过将药物包合在环糊精内部，可以提高药物的稳定性和生物利用度，延长药物的作用时间。

2. 食品添加剂：环糊精包合技术可以用于食品添加剂的改良。

通过将不稳定的食品添加剂包合在环糊精内部，可以提高其稳定性和溶解度，减少添加剂对食品的影响。

3. 环境污染治理：环糊精包合技术可以用于环境污染物的去除和修复。

通过将污染物包合在环糊精内部，可以提高污染物的稳定性和去除效率，减少对环境的影响。

4. 化学合成：环糊精包合技术可以用于化学合成中的反应控制和分离纯化。

通过将反应物包合在环糊精内部，可以控制反应的速率和选择性，提高产物的纯度和收率。

5. 生物分析：环糊精包合技术可以用于生物分析中的样品净化和分离富集。

通过将目标分子包合在环糊精内部，可以去除样品中的干扰物质，提高分析的准确性和灵敏度。

三、环糊精包合技术的未来发展环糊精包合技术已经取得了许多重要的应用成果，但仍存在一些挑战和机遇。

一方面，环糊精包合技术需要进一步提高包合效率和选择性，以满足不同应用领域的需求。

另一方面，环糊精包合技术还可以与其他技术相结合，如纳米材料和生物技术，开发出更加高效和智能的包合系统。

环糊精包合技术还可以应用于药物研发、材料科学、环境保护和食品安全等领域。

包合技术在中药药剂学中的应用一、前言包合技术是一种在中药药剂学中被广泛应用的技术，它通过将药物包裹在载体材料中，可以改善药物的稳定性、生物利用度和药效等方面的性能。

本文将从包合技术的定义、分类、应用等方面进行详细介绍。

二、包合技术的定义与分类1. 包合技术的定义包合技术是指将药物或其他活性成分包裹在一种载体材料中，以改善其稳定性、生物利用度和药效等方面的性能。

这种技术可以通过多种方式实现，如微囊化、纳米粒子制备等。

2. 包合技术的分类根据不同的载体材料和制备方法，包合技术可以分为以下几类：（1）聚合物包合：将药物或其他活性成分与聚合物反应生成复合材料。

（2）脂质体包合：将药物或其他活性成分与磷脂反应生成复合材料。

（3）微囊化：将药物或其他活性成分封装在微小囊泡内。

（4）纳米粒子制备：通过溶液法、沉淀法等方法制备纳米级复合材料。

三、包合技术在中药药剂学中的应用1. 包合技术在制备中药颗粒中的应用中药颗粒是一种常见的中药制剂形式，其制备过程需要考虑到药物的稳定性、生物利用度和药效等方面的问题。

包合技术可以通过将中草药粉末与聚乙烯醇等载体材料反应生成复合材料，以提高其稳定性和生物利用度。

2. 包合技术在制备缓释剂型中的应用缓释剂型是指将药物以一定速率释放到体内，以保持其治疗效果。

包合技术可以通过微囊化等方式实现缓释剂型的制备。

例如，将益母草提取物与壳聚糖反应生成微囊，可以实现益母草缓释片的制备。

3. 包合技术在制备靶向给药系统中的应用靶向给药系统是指将药物精确地传递到目标组织或器官，以提高治疗效果并减少不良反应。

包合技术可以通过纳米粒子制备等方式实现靶向给药系统的制备。

例如，将鱼腥草提取物与磷脂反应生成复合材料，可以实现对肝癌细胞的靶向治疗。

四、包合技术的优势和不足1. 优势（1）提高药物的稳定性和生物利用度。

（2）改善药效并减少不良反应。

（3）可以制备多种剂型，如颗粒、缓释片、注射剂等。

2. 不足（1）包合过程中可能会影响药物的活性。

包被（包合）技术任何一种药物在临床使用前都必须制成适合于患者使用的安全、有效、稳定的给药形式,即剂型。

将各种剂型按形态和制备方法相结合分类为液体制剂、半固体制剂、固体制剂、气体制剂、中药浸出制剂。

药物制剂的新技术与新剂型包括包合技术（包括缓控释制剂、微囊技术、靶向制剂）、纳米乳技术和生物技术制剂等。

液体制剂按给药途径分类1．内服液体制剂如合剂、糖浆剂、乳剂、混悬液、滴剂等。

2．外用液体制剂（1）皮肤用液体制剂：如洗剂、搽剂等。

（2）五官科用液体制剂：如洗耳剂﹑滴耳剂、滴鼻剂、含漱剂、滴牙剂等。

（3）直肠、阴道、尿道用液体制剂：如灌肠剂、灌洗剂等。

固体剂型有散剂、颗粒剂、片剂、胶囊剂等软膏剂的类型分为油膏剂、乳膏剂、凝胶剂、糊剂和眼膏剂等，其中凝胶剂为较新的半固体制剂。

一、外界因素对药物的影响很多外在因素（温度、光线、氧、金属离子、湿度、水分、包材）都会影响到药物的稳定性。

温度对水解、氧化均有影响；光线、氧、金属离子主要影响氧化；湿度、水分主要影响固体药物；包材对各种产品都可能有影响。

1．温度的影响一般规律：T↑，反应速度↑Van’t Hoff规则：T↑10℃，反应速度↑2-4倍常规解决方法：低温操作，保存2．光线的影响光是一种辐射能，可催化光敏感药物的氧化反应常规解决方法包括避光、特殊包装3．空气（氧）的影响氧存在于：水中、容器空间常规解决方法：用惰性气体驱出空气、抗氧剂、真空包装4．金属离子的影响作用：微量金属离子对氧化、水解有明显催化作用。

来源：溶剂、原辅料、容器、用具常规解决方法：控制溶剂、原辅料质量，不用金属容器、用具；加EDTA等5．湿度与水分的影响作用：水分是化学反应的必要媒介，微量水可加速来源：原辅料、空气、容器、用具常规解决方法：控制生产环境的湿度、控制制剂的含水量、采用防潮包装、加入吸湿剂等6．包装材料对稳定性影响意义:长期接触，影响大种类：玻璃、塑料、橡胶、金属指标：水气透过性、透光性、化学惰性、毒性常规解决方法：选择适当的包材二、包合技术在药剂学中的应用很广泛：包合技术系指一种分子被包藏于另一种分子的空穴结构内，形成包合物（inclusion compound）的技术。

原理
包合技术利用环状分子形成的空腔对 客分子的容纳作用，通过非共价键或 共价键将客分子包合在环状分子的空 腔内，形成稳定的包合物。
发展历程与现状
发展历程
包合技术的研究始于20世纪中叶，随着对环状分子和药物分子相互作用机制的 深入了解，包合技术逐渐发展成为一种重要的药物传递和控释技术。
现状
目前，包合技术已经在药物研发、食品工业、环境保护等领域得到广泛应用， 成为一种具有广泛应用前景的技术。
其他应用实例
香气和味道的封装
利用包合技术可以封装香气和味道，延长其保持时间，并实 现缓慢释放，提高产品的品质和吸引力。
农业应用
在农业领域，包合技术可用于制备缓释肥料和农药，提高肥 效和药效，减少对环境的污染。
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包合技术的优势与挑战
提高药物稳定性与生物利用度
药物稳定性增强
包合技术可以保护药物免受外界环境 的影响，如氧气、光线和温度等，从 而延长药物的保存时间。
缓控释
通过包合技术可以实现药物的缓 控释，在体内达到平稳、持久的 药物释放效果，提高治疗效果并 降低不良反应。
靶向给药
利用包合技术可以将药物精确地 输送到病变部位，提高药物的靶 向性和疗效。
纳米材料制备
纳米颗粒
利用包合技术可以制备具有特定 尺寸和性质的纳米颗粒，用于药 物输送、催化剂、光电材料等领 域。
包合作用机理
环糊精分子上的亲水基团和疏水基团 可以分别与客体分子中的亲水和疏水 基团形成非共价结合，从而实现包合 作用。
杯芳烃包合技术
杯芳烃的结构特点
杯芳烃是一种由苯酚和甲醛在酸 性条件下缩合而成的环状化合物 ，具有较大的空腔和可调的亲疏
水性。
包合作用机理
杯芳烃的空腔可以与客体分子形成 非共价结合，从而实现包合作用。

环糊精包合技术
环糊精包合技术是一种新型的药物传递系统，它可以将药物包裹在环
糊精分子中，形成一种稳定的复合物，从而提高药物的溶解度和生物
利用度。

这种技术已经被广泛应用于药物研究和开发领域，成为一种
重要的药物传递策略。

环糊精是一种环状分子，具有空心的结构，可以将其他分子包裹在内
部形成一种复合物。

这种复合物可以提高药物的溶解度和生物利用度，从而提高药物的疗效。

环糊精包合技术可以将药物包裹在环糊精分子中，形成一种稳定的复合物，从而提高药物的溶解度和生物利用度。

环糊精包合技术的优点是显而易见的。

首先，它可以提高药物的溶解
度和生物利用度，从而提高药物的疗效。

其次，它可以减少药物的副
作用，因为药物被包裹在环糊精分子中，不容易与其他分子发生反应。

最后，它可以提高药物的稳定性，因为药物被包裹在环糊精分子中，
不容易被氧化或降解。

环糊精包合技术已经被广泛应用于药物研究和开发领域。

例如，一些
药物研究人员已经使用环糊精包合技术来提高抗癌药物的溶解度和生
物利用度。

另外，一些药物研究人员已经使用环糊精包合技术来减少
药物的副作用，例如，一些抗生素可以被包裹在环糊精分子中，从而
减少对肠道的刺激。

总之，环糊精包合技术是一种新型的药物传递系统，它可以提高药物的溶解度和生物利用度，减少药物的副作用，提高药物的稳定性。

这种技术已经被广泛应用于药物研究和开发领域，成为一种重要的药物传递策略。

未来，随着技术的不断发展，环糊精包合技术将会在药物研究和开发领域发挥更加重要的作用。

包合物技术的应用及原理概述包合物技术是一种常见的材料包覆技术，广泛应用于许多领域，包括医药、食品、化工等。

本文将介绍包合物技术的应用领域以及其原理。

包合物技术的应用包合物技术有着广泛的应用，下面是一些常见的应用领域：1.医药领域：在药物研发中，包合物技术可以用于改善药物溶解度、稳定性和生物利用度。

通过将药物包合在合适的载体中，可以提高药物的溶解度，使其更容易被人体吸收。

此外，包合物技术还可以实现药物的缓释和靶向释放，提高药效。

2.食品领域：包合物技术可以用于改善食品的口感、稳定性和保鲜效果。

例如，将香料包合在微胶囊中，可以在食品中实现香味的长时间释放，提高食品的口感和香气。

3.化工领域：在化工领域，包合物技术可以用于催化剂的包覆和固定化。

通过将催化剂包合在合适的载体中，可以提高催化剂的稳定性和重复使用性，降低生产成本。

包合物技术的原理包合物技术的原理是利用载体材料将需要包裹或固定的物质包覆起来。

下面是包合物技术的一般原理：1.选择合适的载体材料：根据被包合物的性质和所需的功能，选择合适的载体材料。

载体材料通常应具有良好的生物相容性、稳定性和可调控性。

2.包合物的包覆过程：将被包合物和载体材料加入反应体系中，并进行适当的物理或化学处理，使被包合物与载体材料发生相互作用。

这些相互作用可以是化学键的形成、物理吸附等，以实现被包合物的固定。

3.包合物的性能调控：根据具体需求，可以通过改变包合物中被包合物与载体的比例、包合物的结构等来调控包合物的性能。

例如，可以通过改变载体的材料、形状、大小等来调控包合物的释放速率和稳定性。

4.包合物的应用：将制备好的包合物应用到实际需求中。

这包括将药物包合物用于制备药物剂型、将食品包合物用于制备调味品等。

总结包合物技术是一种广泛应用的材料包覆技术，可用于改善药物、食品和化工产品等的性能。

它的应用领域包括医药、食品和化工等领域，通过选择合适的载体材料和调控包合物的性质，可以实现对被包合物的控制释放和功能提升。