药物的溶解度、分配系数和渗透性

药剂学试题药物的溶解度与溶解度曲线的相关知识解析药剂学试题——药物的溶解度与溶解度曲线的相关知识解析药剂学是研究药物的物理化学性质以及药物的制备与应用的学科。

其中，药物的溶解度和溶解度曲线是药剂学中非常重要的概念。

本文将对药物的溶解度与溶解度曲线进行解析，帮助读者更好地理解和应用相关知识。

一、药物的溶解度药物的溶解度指的是在一定温度下，药物在给定溶剂中所能溶解的最大量。

溶解度与药物的物理化学性质、药物结构以及溶剂的性质等因素密切相关。

了解药物的溶解度可以帮助我们合理选择溶剂，优化药物的制剂和用药方式。

药物的溶解度通常通过溶解度曲线来表示。

溶解度曲线是指药物与溶剂之间溶解度的关系曲线，通常用于描述药物在不同温度下的溶解度变化。

二、溶解度曲线的构成溶解度曲线由药物在给定温度下溶解度与溶剂浓度的关系图示构成。

在制作溶解度曲线时，需要确定药物的溶解度以及所选取的溶剂的浓度。

通常，可以通过以下步骤来制作溶解度曲线：1. 首先，准备一系列含有不同浓度药物溶液的试管或容器。

可以通过逐步稀释高浓度药物溶液得到不同浓度的溶液。

2. 然后，将这些溶液放置在恒温水浴或恒温培养箱中，保持一定的温度。

在每个温度点上，将试管或容器中溶液与溶剂充分混合搅拌，使药物溶解度达到平衡。

3. 最后，使用适当的方法（如分光光度法、高效液相色谱法等）测量每个试管或容器中溶解度的数值，并绘制出溶解度随浓度变化的曲线。

通过这些数据点，可以得到溶解度曲线。

三、溶解度曲线的应用溶解度曲线的应用非常广泛，可以帮助药剂师和研究人员进行以下方面的工作：1. 药物制剂优化：溶解度曲线可以帮助药剂师选择适当的溶剂和制剂工艺来提高药物的溶解度，从而提高药物的生物利用度。

2. 药物稳定性评估：通过观察药物在溶液中的溶解度变化，可以评估药物的物理稳定性和化学稳定性。

3. 药物相溶性预测：通过溶解度曲线，可以预测不同药物之间的相互作用，为药物组方和复方药物的研究提供指导。

药物制剂中的溶出度与渗透性研究药物制剂的溶出度与渗透性是药物研发中非常重要的参数。

溶出度指的是药物在给定时间内从制剂中释放出来的速度和程度，而渗透性则指的是药物通过生物膜的能力。

这两个参数的研究对于药物的有效性和安全性具有重要的指导意义。

本文将探讨药物制剂中溶出度与渗透性的相关研究方法和重要意义。

一、溶出度的研究溶出度是衡量药物在制剂中释放速度和程度的重要参数。

药物的溶出度与其溶解度、颗粒度、溶质特性以及制剂的配方有着密切关系。

因此，研究药物溶出度需要从多个方面进行分析。

1.1 溶出试验溶出试验是研究药物溶出度的常用方法。

它可以通过模拟人体胃肠道环境来测定药物的释放速率。

常用的溶出试验方法包括体外溶出试验和体内溶出试验。

体外溶出试验是通过将药物制剂置于模拟胃肠道环境中，在给定的时间内收集溶出液测定药物释放速率。

体内溶出试验则是将药物制剂直接置于动物体内进行研究。

这些试验方法可以为药物制剂的溶出度研究提供定量数据。

1.2 影响溶出度的因素药物的溶出度受多种因素的影响，包括药物本身的特性以及制剂的配方。

药物的化学性质、晶体形态、溶解度和溶质特性等因素，都会对药物的溶出度产生影响。

在制剂配方方面，溶剂选择、溶剂比例、固体载体以及添加剂的选用等也都会对溶出度产生影响。

因此，研究药物的溶出度需要综合考虑这些因素。

二、渗透性的研究渗透性是药物通过生物膜的能力，对药物的吸收和分布具有重要影响。

药物的渗透性与其化学性质、分子量、脂溶性以及生物膜的特性密切相关。

了解药物在不同渗透条件下的特点，可以为药物的给药途径和剂型的选择提供重要依据。

2.1 渗透试验渗透试验是研究药物渗透性的一种常见方法。

该方法通过使用离体组织、人工生物膜或细胞培养模型来模拟药物通过生物膜的过程。

常用的渗透试验方法有扩散法、小室法和细胞培养法等，这些方法可以提供药物在不同条件下的渗透情况。

2.2 影响渗透性的因素药物的渗透性除了与药物本身的特性有关外，还受到生物膜的特性和环境条件的影响。

药学专业知识一考点历年分值占比第一章：八大考点考点一：剂型分类形态、给药途径、分散系统、制法、作用时间1.按形态学分类：固体（散剂、颗粒剂、片剂等）、半固体（软膏剂、糊剂等）、液体（溶胶剂、芳香水剂等）和气体（气雾剂、部分吸入剂等）2.按给药途径分类①经胃肠道给药剂型：口服给药②非经胃肠道给药剂型：注射给药、皮肤给药、口腔给药、鼻腔给药、肺部给药、眼部给药、直肠、阴道和尿道给药等3.按分散体系分类①真溶液类②胶体溶液类③乳剂类④混悬液类⑤气体分散类：如气雾剂、喷雾剂等。

⑥固体分散类：如散剂、丸剂、胶囊剂、片剂等普通剂型。

⑦微粒类：如微囊、微球等4.按制法分类：浸出制剂、无菌制剂等5.按作用时间分类：速释、普通、缓控释制剂等考点二：药物剂型的重要性①可改变药物的作用性质②可调节药物的作用速度③可降低（或消除）药物的不良反应④可产生靶向作用⑤可提高药物的稳定性⑥可影响疗效（影响不是决定）考点三：药用辅料的作用①赋型②使制备过程顺利进行③提高药物稳定性④提高药物疗效⑤降低药物毒副作用⑥调节药物作用⑦增加病人用药的顺应性考点四：药物化学降解途径水解和氧化是药物降解的两个主要途径。

①水解：主要有酯类（包括内酯）、酰胺类（包括内酰胺）青霉素类分子中存在不稳定的β-内酰胺环，在H+或OH-影响下，很易裂环失效。

②氧化：酚类、烯醇类、芳胺类、吡唑酮类、噻嗪类药物较易氧化肾上腺素氧化后先生成肾上腺素红，后变成棕红色聚合物或黑色素。

③异构化左旋肾上腺素—外消旋化作用；毛果芸香碱—差向异构作用；维生素A—几何异构化④脱羧：对氨基水杨酸钠在光、热、水分存在的条件下很易脱羧，生成间氨基酚。

⑤聚合：氨苄青霉素浓的水溶液在贮存过程中可发生聚合反应，形成二聚物，此过程可继续下去形成高聚物。

考点五：影响药物制剂稳定性的因素1.处方因素对药物制剂稳定性的影响①pH的影响②广义酸碱催化的影响③溶剂的影响④离子强度的影响⑤表面活性剂的影响⑥处方中基质或赋形剂的影响2.外界因素对药物制剂稳定性的影响①温度的影响②光线的影响③空气（氧）的影响④金属离子的影响：微量金属离子对自氧化反应有明显的催化作用⑤湿度和水分的影响⑥包装材料的影响考点六：药物稳定性试验方法①影响因素试验（高温、高湿、强光试验）②加速试验（化学动力学理论）③长期试验（留样观察法）考点七：药物配伍变化1.物理学的配伍变化①溶解度改变：安定注射液（含40%丙二醇和10%乙醇）与5%葡萄糖注射液配伍析沉淀②吸湿、潮解、液化与结块（散剂、颗粒剂）③粒径或分散状态的改变（乳剂、混悬剂）2.化学的配伍变化（熟悉例子）①浑浊或沉淀pH改变产生沉淀：酸性药物盐酸氯丙嗪注射液同碱性药物异戊巴比妥钠注射液混合；水解产生沉淀：如苯巴比妥钠水溶液；生物碱盐溶液的沉淀：大多数生物碱盐的溶液，当与鞣酸、碘、碘化钾、乌洛托品等相遇时能产生沉淀等；黄连素和黄芩苷在溶液中能产生难溶性沉淀；复分解产生沉淀：如硫酸镁遇可溶性的钙盐产生沉淀。

西药执业药师药学专业知识(一)2016年真题-(1) 最佳选择题(每题的备选项中，只有1个最符合题意)1. 含有喹啉酮环母核结（江南博哥）构的药物是A．B．C．D．E．正确答案：B[解析] 本题考查常见药物的结构特点。

环丙沙星属于喹诺酮类合成抗菌药物，该类药物母核结构为喹啉酮环。

故答案为B。

选项A氨苄西林的母核结构是β-内酰胺环，属于半合成青霉素；选项C尼群地平的母核结构是1，4-二氢吡啶环，属于降压药物；选项D格列本脲的母核结构为磺酰脲结构，属于口服降糖药物；选项E阿昔洛韦的母核结构是鸟嘌呤环，属于开环核苷类抗病毒药物。

2. 临床上药物可以配伍使用或者联合使用，若使用不当，可能出现配伍禁忌。

下列药物配伍或者联合使用中，不合理的是A．磺胺甲唑与甲氧苄啶联合应用B．地西泮注射液与0.9%氯化钠注射液混合滴注C．硫酸亚铁片与维生素C片同时使用D．阿莫西林与克拉维酸联合使用E．氨苄西林溶于5%葡萄糖注射液后在4小时内滴注正确答案：B[解析] 本题考查的是药物的配伍变化和相互作用。

地西泮注射液与5%葡萄糖、0.9%氯化钠或0.167mol/L乳酸钠注射液配伍时，溶剂组成会发生改变，导致溶液对主药溶解度改变，因而易析出沉淀。

故答案为B。

选项A磺胺类药物与甲氧苄啶合并使用，抑制细菌叶酸合成，使疗效显著加强；选项C硫酸亚铁片与维生素C片同时使用，可以促进铁的吸收，治疗缺铁性贫血等疾病；选项D阿莫西林与克拉维酸联合使用产生协同作用，克拉维酸钾可以保护阿莫西林不被β-内酰胺酶破坏，增强阿莫西林药效；选项E氨苄西林溶于5%葡萄糖注射液后在4小时内滴注考查的是，有的药物只有在滴注不超过规定时间的情况下方可加入。

3. 盐酸氯丙嗪注射液与异戊巴比妥钠注射液混合后产生沉淀的原因是A.水解B.pH的变化C.还原D.氧化E.聚合正确答案：B[解析] 本题考查的是药物的配伍变化和相互作用中化学性配伍变化。

由难溶性碱或难溶性酸制成的可溶性盐，它们的水溶液常因pH的改变而析出沉淀。

第二章药物的结构与药物作用第一节药物理化性质与药物活性大纲要求一、药物的溶解度、分配系数和渗透性对药效的影响 1.药物的脂水分配系数及其影响因素2.药物溶解性、渗透性及生物药剂学分类3.药物活性与药物的脂水分配系数关系二、药物的酸碱性、解离度、pKa对药效的影响1.药物解离常数（pKa）、体液介质pH与药物在胃和肠道中的吸收关系2.药物的酸碱性、解离度与中枢作用◆药物需要一定的亲水性药物的转运扩散决定药物需要一定的亲水性。

◆药物需要一定的亲脂性药物在通过各种生物膜决定药物需要一定的亲脂性。

总结：药物的吸收、分布、排泄过程是水相和脂相间多次分配实现的，因此任何药物都应该具有一定的亲脂性和亲水性，换句话就是要有适当的脂水分配系数。

一、药物的溶解度、分配系数和渗透性对药效的影响（一）药物的脂水分配系数及其影响因素1.药物脂水分配系数：药物在生物非水相中物质的量浓度与在水相中物质的量浓度之比，用P来表示。

C org表示药物在生物非水相或正辛醇中的浓度C w表示药物在水中的浓度P值越大，脂溶性越大，常用其对数lgP来表示2.影响药物脂水分配系数的因素（1）引入极性较大的官能团，亲水性增大。

如：-OH、-COOH、-NH等（2）引入非极性官能团，亲脂性增大。

如：较大的烃基、卤素原子、脂环等（3）官能团形成氢键的能力和官能团的离子化程度较大时，药物的水溶性会增大。

（二）药物溶解性、渗透性及生物药剂学分类依据：药物溶解性和肠壁渗透性的不同组合1.第Ⅰ类是高水溶解性、高渗透性的两亲性分子药物，其体内吸收取决于胃排空速率，如普萘洛尔、依那普利、地尔硫（艹卓）等。

2.第Ⅱ类是低水溶解性、高渗透性的亲脂性分子药物，其体内吸收取决于溶解速率，如双氯芬酸、卡马西平、匹罗昔康等。

3.第Ⅲ类是高水溶解性、低渗透性的水溶性分子药物，其体内吸收受渗透效率影响，如雷尼替丁、纳多洛尔、阿替洛尔等。

4.第IV类是低水溶解性、低渗透性的疏水性分子药物，其体内吸收比较困难，如特非那定、酮洛芬、呋塞米等。

药学专业知识--药物的结构与药物作用第一节药物理化性质与药物活性大纲要求一、药物的溶解度、分配系数和渗透性对药效的影响1.药物的脂水分配系数及其影响因素（★★★★）2.药物溶解性、渗透性及生物药剂学分类（★★★）3.药物活性与药物的脂水分配系数关系（★★★★★）二、药物的酸碱性、解离度、pKa对药效的影响1.药物解离常数（pKa）、体液介质pH与药物在胃和肠道中的吸收关系（★★★★★）2.药物的酸碱性、解离度与中枢作用（★★★★）◆药物需要一定的亲水性药物的转运扩散决定药物需要一定的亲水性。

◆药物需要一定的亲脂性药物在通过各种生物膜决定药物需要一定的亲脂性。

总结：药物的吸收、分布、排泄过程是水相和脂相间多次分配实现的，因此任何药物都应该具有一定的亲脂性和亲水性，换句话就是要有适当的脂水分配系数。

一、药物的溶解度、分配系数和渗透性对药效的影响（一）药物的脂水分配系数及其影响因素1.药物脂水分配系数：药物在生物非水相中物质的量浓度与在水相中物质的量浓度之比，用P来表示。

C org表示药物在生物非水相或正辛醇中的浓度C w表示药物在水中的浓度P值越大，脂溶性越大，常用其对数lgP来表示2.影响药物脂水分配系数的因素（1）引入极性较大的官能团，亲水性增大。

如：-OH、-COOH、-NH2等（2）引入非极性官能团，亲脂性增大。

如：较大的烃基、卤素原子、脂环等（3）官能团形成氢键的能力和官能团的离子化程度较大时，药物的水溶性会增大。

（二）药物溶解性、渗透性及生物药剂学分类依据：药物溶解性和肠壁渗透性的不同组合1.第Ⅰ类是高水溶解性、高渗透性的两亲性分子药物，其体内吸收取决于胃排空速率，如普萘洛尔、依那普利、地尔硫（艹卓）等。

2.第Ⅱ类是低水溶解性、高渗透性的亲脂性分子药物，其体内吸收取决于溶解速率，如双氯芬酸、卡马西平、匹罗昔康等。

3.第Ⅲ类是高水溶解性、低渗透性的水溶性分子药物，其体内吸收受渗透效率影响，如雷尼替丁、纳多洛尔、阿替洛尔等。

/1、生物药剂学分类系统，如何提高各类型药物的生物利用度？答：1. Ⅰ型药物的溶解度和渗透率均较大，药物的吸收通常很好，改善溶解度对药物吸收影响不大。

2. Ⅱ型药物溶解度较低，溶出是吸收的限速过程，如果药物的体内与体外溶出基本相似，且给药剂量较小时，可通过增加溶解度来改善药物的吸收；若给药剂量很大，存在体液量不足而溶出较慢的问题，仅可通过减少药物的粒径的手段来达到促进吸收的目的。

3.Ⅲ型药物有较低的渗透性，则生物膜是吸收的屏障，药物的跨膜转运是药物吸收的限速过程，可通过改善药物的脂溶性来增加药物的吸收，可能存在主动转运和特殊转运过程。

4. Ⅳ型药物的溶解度和渗透性均较低，药物的水溶性或脂溶性都是影响药物的透膜吸收的主要因素，药物溶解度或油/水分配系数的变化可改变药物的吸收特性，主动转运和P-gp药泵机制可能也是影响因素之一。

2.例举可以避免肝首过效应的主要途径答：①、静脉、肌肉注射：静脉注射直接进入体循环，因此不存在首过效应；肌肉注射经毛细血管吸收进入体循环，不经门肝系统，因此亦不存在首过效应。

②、口腔黏膜吸收：口腔粘膜下有大量的毛细血管汇总至颈内动脉，不经肝脏而直接进入心脏，可绕过肝脏的首过效应。

一般可制成口腔粘膜贴片。

③、经皮吸收：药物应用到皮肤上后，首先从制剂中释放到皮肤表面，溶解的药物分配进入角质层，扩散通过角质层到达活性表皮的界面，再分配进入水性的活性表皮，继续扩散到达真皮，被毛细血管吸收进入血液循环，可避开门肝系统。

④、经鼻给药：鼻粘膜内血管丰富，鼻粘膜渗透性高，有利于全身吸收。

药物吸收后直接进入体循环，无首过效应。

⑤、经肺吸收：肺泡表面积大、含有丰富的毛细血管和极小的转运距离，因此肺部给药吸收迅速，而且吸收后的药物直接进入血液循环，不受肝首过效应的影响。

⑥、直肠给药：栓剂距肛门2cm处，可使大部分药物避开肝首过作用，给药生物利用度远高于4cm给药。

当栓剂距肛门6cm处给药时，大部分药物经直肠上静脉进入门静脉-肝脏系统。

药物的物理化学作用对药物及制剂性质的影响
药物的物理化学作用对药物及制剂性质产生的影响包括以下几个方面：
1. 溶解度：药物在水或其他溶剂中的溶解度受物理化学性质的影响,包括分子大小、极性、水合性等。

溶解度的大小会影响药物的口服吸收和药效。

2. 离子化状态：药物可以存在于不同状态下,如离子状态或非离子状态。

药物的离子状态会影响药物在不同体液和组织间的分布和渗透能力。

3. 化学稳定性：药物可能会在制剂或储存过程中发生化学反应,引起降解或失去活性。

药物的物理化学性质可以影响药物的稳定性,因此药物制剂的选型和保存条件需要谨慎选择。

4. 结晶形态：药物以不同的结晶形态存在,这可能在药物制剂中影响药物的稳定性、药效和生物利用度。

5. 药物相互作用：药物的物理化学性质还会影响药物与其他物质间的相互作用,如药物与受体或配体的结合力。

总之,药物的物理化学作用对药物及制剂性质的影响非常重要,需要经过严格的分析、测试和研究,才能选定最佳的药物配方和制剂方法。

药学专业知识（一）●药物的溶解度和渗透性对药效的影响高水溶解性、高渗透性的两亲性分子药物（体内吸收取决于胃排空速率）低水溶解性、高渗性的亲脂性分子药物（体内吸收取决于溶解速率）高水溶解性、地渗透性的水溶性分子药物（体内吸收取决于渗透效率）低水溶解性、低渗透性的疏水性分子药物（体内难吸收）●脂水分配系数对药物吸收的影响脂水分配系数：评价药物亲水性或亲脂性大小的标准，用P表示。

P值越大，药物脂溶性越高。

当药物脂溶性较低时，随着脂溶性增大，药物的吸收性先提高后降低，成抛物线的变化规律。

●药物的典型官能团对生物活性影响烃基：可改变溶解度、解离度、分配系数、增加位阻而增加稳定性卤素：强吸电子基，可影响电荷分布和脂溶性及药物作用时间。

羟基和巯基：羟基可增强与受体结合力，增加水溶性，改变生物活性。

羟基取代在脂肪链上，常使活性和毒性下降；取代在芳环上，使活性和毒性增强。

羟基成酯后活性降低。

巯基比羟基脂溶性强，可与重金属作用生成不溶性盐，可做解毒剂。

醚和硫醚：具有亲水性又具有亲脂性，易通过生物膜。

硫醚可氧化成亚砜。

磺酸、羧酸和酯：磺酸可使化合物水溶性、解离度增加，不易透过生物膜，活性与毒性降低。

羧酸水溶性较小，成盐可增加水溶性，可增加活性。

酸成酯后增加脂溶性，易被吸收。

可将羧酸制成酯的潜药。

酰胺：易与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合力。

胺类：显碱性，易与酸性基团成盐；能与多种受体结合，显多样生物活性。

季铵易成铵离子，水溶性大而不吸收，无中枢作用。

●药物与作用靶标结合的化学本质：共价键与非共价键结合1.共价键键合类型为不可逆的结合形式，如烷化剂类抗肿瘤药与DNA中鸟嘌呤碱基形成共价结合键，产生细胞毒性。

2.非共价键键合类型（1）氢键：最常见，药物与生物大分子作用最基本的化学键合形式。

（2）离子-偶极和偶极-偶极相互作用由于电负性较大原子的诱导作用使得电荷分布不均匀，导致电子的不对称分布，产生电偶极。

药离子-偶极、偶极-偶极相互作用常见于羰基类化合物，如乙酰胆碱和受体的作用。

药学专业知识2--药物的结构与药物作用【知识点】结构非特异性药物药物的理化性质直接影响活性理化性质：溶解度、分配系数和解离度多项选择题影响结构非特异性药物活性的因素有A.溶解度B.分配系数C.几何异构体D.光学异构体E.解离度『正确答案』ABE【知识点】药物的溶解度、分配系数和渗透性对药效的影响药物亲水性或亲脂性的过高或过低都对药效产生不利影响。

（适当最好）脂水分配系数当药物脂溶性较低时，随着脂溶性增大，药物的吸收性先提高后降低，成抛物线的变化规律。

脂水分配系数可以反映药物的水溶性和脂溶性。

药物的吸收、分布、排泄过程是在水相和脂相间经多次分配实现的，因此要求药物既具有脂溶性又有水溶性。

A：关于药物的脂水分配系数对药效的影响叙述正确的是A.脂水分配系数适当，药效为好B.脂水分配系数愈小，药效愈好C.脂水分配系数愈大，药效愈好D.脂水分配系数愈小，药效愈低E.脂水分配系数愈大，药效愈低『正确答案』A【知识点】当pKa=pH 时，非解离型和解离型药物各占一半弱酸性在胃中易吸收（水杨酸巴比妥类）弱碱性在小肠易吸收（麻黄碱地西泮）强碱性的药物在整个胃肠道多是离子化的，难吸收。

（季铵盐类）酸酸分子易吸收，酸碱离子易排泄A：已知苯巴比妥的pKa约为7.4，在生理pH为7.4的情况下，其以分子形式存在的比例是A.30%B.40%C.50%D.75%E.90%『正确答案』C官能团：A：吗啡易被氧化变色是由于分子结构中含有以下哪种基团A.醇羟基B.双键C.醚键D.哌啶环E.酚羟基『正确答案』EA.烃基B.羰基C.羟基D.氨基E.羧基1.使酸性和解离度增加的是2.使碱性增加的是3.使脂溶性明显增加的是『正确答案』EDA【知识点】生物药剂学中根据药物溶解性和肠壁渗透性的不同组合将药物分为四类：高水溶解性、高渗透性的两亲性分子药物（体内吸收取决于胃排空速率）：普萘洛尔、依那普利、地尔硫（艹卓）——那普尔低水溶解性、高渗性的亲脂性分子药物（体内吸收取决于溶解速率）：双氯芬酸、卡马西平、匹罗昔康——双匹马高水溶解性、低渗透性的水溶性分子药物（体内吸收取决于渗透效率）：雷尼替丁、纳多诺尔、阿替洛尔——雷纳尔多低水溶解性、低渗透性的疏水性分子药物（体内难吸收）：特非那定、酮洛芬、呋塞米——特洛米A.普萘洛尔B.卡马西平C.雷尼替丁D.呋塞米E.葡萄糖注射液1.体内吸收取决于胃排空速率2.体内吸收取决于溶解速度3.体内吸收受渗透效率影响4.体内吸收比较困难『正确答案』ABCD【知识点】非共价键键合类型1）氢键：最常见，药物与生物大分子作用最基本的化学键合形式。

药学专业知识一重点总结要点药学专业知识一重点总结第1章药物与药学专业知识一、药物与药物命名（一）药物来源与分类药物要紧包括化学合成药物、来源于天然产物的药物和生物技术药物。

（二）药物的结构与命名药物的名称包括药物的通用名、化学名和商品名。

通用名也称为国际非专利药品名称（INN）。

二、药物剂型与制剂（一）药物剂型与辅料1、制剂与剂型的概念剂型：适合于疾病的诊断、治疗或预防的需要而制备的别同给药形式，称为药物剂型，简称剂型，如片剂、胶囊剂、注射剂等。

制剂：将原料药物按照某种剂型制成一定规格并具有一定质量标准的具体品种，简称制剂。

制剂名=药物通用名+剂型名,如维生素C片、阿莫西林胶囊、鱼肝油胶丸等。

药用辅料的作用：赋型、使制备过程顺利举行、提高药物稳定性、提高药物疗效、落低药物毒副作用、调节药物作用、增加病人用药的顺应性。

3、药物制剂稳定化办法：操纵温度、调节pH、改变溶剂、操纵水分及湿度、遮光、驱赶氧气、加入抗氧剂或金属离子络合剂、改进剂型或生产工艺、制备稳定的衍生物、加入干燥剂及改善包装。

4、药品有效期：关于药物落解，常用落解10%所需的时刻，称为十分之一衰期，记作t0.9。

（三）药物制剂配伍变化和相互作用1、配伍变化的类型2、注射液的配伍变化注射剂配伍变化的要紧缘故：溶剂组成改变、PH值改变、缓冲剂、离子作用、直截了当反应、盐析作用、配合量、混合的顺序、反应时刻、氧与二氧化碳的妨碍、光敏感性、成分的纯度。

（四）药品的包装与贮存药品包装的分类三、药学专业知识1、药物化学专业知识：要紧研究化学药物的化学结构特征、与此相联系的理化性质、稳定性状况，药物进入体内后的生物效应、毒副作用及药物进入体内的生物转化等化学-生物学内容。

2、药剂学专业知识：要紧研究基本理论、处方设计、制备工艺、质量操纵和合理应用等5个方面的内容。

3、药理学专业知识：要紧研究药物的作用、作用机制及药物在体内的动态变化规律。

4、药物分析学专业知识：要紧研究化学药物的结构确认、质量研究与稳定性评价，药品的质量操纵办法研究与标准制定，体内药物的检测办法研究与浓度监测及数据评价。

执业药师专业知识一考试重点：药物理化性质与药物活性一：药物理化性质与药物活性要点内容药物的溶解度、分配系数平和渗透性对药效的影响在药学研究中，是通过药物的脂水分配系数来评价药物亲脂性或亲水性大小的，用 P来表示，其定义为 : 药物在生物非水相中物质的量浓度与在水相中物质的量浓度之比P= Corg/Cw由于难以测定生物非水相中药物的浓度，一般使用正辛醇中药物的浓度来代替。

Corg 表示药物在正辛醇或生物非水相中的浓度; Cw 表示药物在水中的浓度。

P 值越大，药物的脂熔性越高，常用其对数IgP来表示，客观反映了脂水分配系数的影响。

通常情况下，当药物的脂溶性较低时，随着脂溶性增大，药物的吸收性提高，当达到最大脂溶性后，再加大脂溶性，药物的吸收性则降低，脂溶性和吸收性呈近似于抛物线的规律变化影响药物水溶性的因素较多，当分子中官能团的离子化程度和官能团形成氢键的能力较大时，药物的水浴性会增大相反，若药物结构中含有较大的卤素原子、控基、脂环等非极性结构，药物的脂溶性增大药物的吸收、分布、排泄过程是在脂相和水相间经多次分配实现的。

生物药剂学分类渗透性对|系统根据肠壁渗透性和药物溶解性的不同组合将药物分为四类:第 I类是高渗透性、高水溶解性的两亲性分子药物，其体内吸收取决于胃排空速率，如依那普利、普茶洛尔、地尔硫草等第II类是高渗透性、低水溶解性的亲脂性分子药物，其体内吸收取决于溶解速率，如卡马西平、双氯芬酸、匹罗昔康等第Ⅲ类是低渗透性、高水溶解性的水溶性分子药物，其体内吸收受渗透效率影响，如纳多洛尔、雷尼替丁、阿替洛尔等第IV类是低渗透性、低水溶解性的疏水性分子药物，其体内吸收比较困难，如自同洛芬、特非那定、映塞米等作用于中枢神经系统的药物，需通过血脑屏障，应具有较大的脂溶性。

吸入性的全身麻醉药属于结构非特异性药物，其麻醉活性只与药物的脂水分配系数有关，最适 IgP在2左右药物的酸碱性、解离度和pK ，对药效药物通常以非解离的形式被吸收，通过生物膜，进入细胞后，在腹内的水介质中解离23成解离形式而起作用由于体内不同部位 pH 不同，使解离形式和非解离形式药物的比的影响例发生变化，这种比例的变化与药物的体液介质的pH和解离常数 C pK，)有关，可通过下式进行计算:[K叶凹J=P"，-pn T:t!0J10: Ig阳可牛=pH-pK酸性药物:Ig一[叫一=pK，-pH 碱性药物.IQ二L-nl-l_式中，[HA]和[B]分别表示非解离型酸性药物和碱性药物的浓度， [A-]和[阳+]分别表示解离型酸性药物和碱性药物的浓度。

口诀系列1、药一液体制剂的辅料原创口诀稳定剂：烟肌甘很辛苦工作很稳定填充剂：2甘一乳要填充渗透压：氯葡萄很甘净要渗油保护剂：3糖僧要人保护防腐剂：三叔很笨（苯）很消极（硝基）3分（酚）铂金很抑郁助悬剂：CMC_Na明胶阿拉伯胶2、药物分析消失的亚铁西红柿炒鸡蛋饭亚铁硝苯地平用柿量法。

指示剂零二氮菲黄埔军校永停了黄安类普鲁卡因亚硝酸钠法。

指示永停法药化好的就记住含有方伯安结构的双尿麻变蓝双缩脲反应麻黄碱试剂硫酸铜蓝色维托深紫色对乙阿林与FeCL3紫景色，肾上腺翠绿色吗啡紫景色苯苯没钱银白色沉淀（沉淀）.司可典褪色.牛逼SB硫色素维生素B.糖(遇）酒非林（试剂）脸变红.3、药宗用药天数解热滴鼻寻3天镇痛痛经需要5 口麻感咳泄7天肺炎少57到10 眼激连用阴道10对乙镇痛不超10 备注，寻麻疹口服麻黄碱眼药与激素联用。

4、咳嗽分型口诀（主要配伍题和分析综合题用）感冒轻咳白痰薄百日痉挛长3月肺炎铁锈结核黄绿气管哮鸣咳嗽到5、社区肺炎社区一片片（片影）加1新咳发热湿啰音白胞超范围医院浸润加2温度38分泌物白胞多或少38分泌白多少以上主要搞多选题肺炎无感染和有感染的菌肺炎链无（乌）金有铜乌金有铜肺炎链球菌金黄色葡萄菌铜绿杆菌6、高压主要累及心脑眼肾和血管治则：小量长效联合个体化患者教育：限盐补钾戒烟酒少脂运动控体重心情淡定血压降7、高危药品2级高危抗凝注射阿片化疗药鞘内肠外催产和造影异仙依水冻干心脏停。

解释一下第3句有个奇异的仙子依靠法术用水冻住了自己的心脏异丙情，秋水仙碱，依前列醇，水合氯全，凝血酶冻干粉，心脏停博液。

3级高危口服阿片化疗降糖药中药脂质透析肌肉松其他的1级用排除法一般是高浓度的注射液第一章知识总结一、药物与药物命名（一）药物来源与分类药物主要包括化学合成药物、来源于天然产物的药物和生物技术药物。

（二）药物的结构与命名药物的名称包括药物的通用名、化学名和商品名。

通用名也称为国际非专利药品名称（INN ）。

在药师QQ群里聊天有人说药一有点难，今天和大家分享一下自己总结常用药物结构和作用的口诀，因个人还没看完，所以只提供了精神和中枢系统的口诀，后续看完编出来再给大家分享，希望16年一起考过！至于解释大家看书就可以理解，如果实在不懂，请留言！下面是口诀：一、镇静催眠药苯二氮卓地西泮，镇静催眠是关键。

1357主变换，越变效果越明显奥沙3羟1去甲，阿普1，2加三氮迷魂药水多一氯，效果更加亲和力咪唑吡啶唑吡坦，吡咯酮类来相伴短效催眠效果好，艾司打头是右旋二，抗癫痫药抗痫药物巴比妥，丙二酰脲又称酸5位双取效果好，芳烃饱和长时间乙內酰脲苯妥英，肝酶代谢要记清饱和代谢是特点，别名又称非线性二苯氮卓马西平，抗痫又治叉神经卓上双健是特点，9氧取代奥卡平三、抗精神病药精神兴奋氯丙嗪，三环代表吩噻嗪注射需加抗氧剂，椎体外系光过敏2碳10氮常改造，庚氟乃静是前药10氮氧代名噻吨，别名又叫硫杂蒽顺式活性大于反，氯普噻吨会的分二苯二氮氯氮平，口服还有首效应生物利用才一半，哌嗪还在分子中骈合原理利培酮，代谢还能有活性口服吸收效果好，特点环上都含酮四、抗抑郁药抑郁原理有两个，抑制去甲5羟色双重抑制三米多，文拉法辛加一个西汀抑制5羟色，曲林普兰来相扯代谢去甲除西汀，文拉O去有活性五、镇痛药镇痛天然和合成，兴奋阿片起作用吗啡四环用左旋，氧化酸碱成双性3位甲基变可待，震咳效果打镇痛N甲取代变抑制，戒毒工作曾常用人工合成哌替啶，应用人工冬眠灵结构改变成太尼，成酯瑞芬是前体氨基酮类美沙酮，左旋临床常应用成瘾替代在门诊，别名熟悉分子清其他合成镇痛药，布桂抑制和激动曲马阿片来激动，己环甲氧分子中。

以上就是总结出来的口诀，要点可能不是很全，希望大家可以理解，还有需要说明的就是别只背口诀，对照书上理解记忆最好，那怕考试的时候记着一句对考试有用也行！希望大家也给与我支持！后期其他系统的口诀，我也会看完书之后编出来和大家一起分享一、药物理化性质与药物活性（一）药物的溶解度、分配系数和渗透性对药效的影响药物的吸收、分布、排泄过程是在水相和脂相间经多次分配实现的，因此要求药物既具有脂溶性又有水溶性。

（1）（pharmaceutics）药剂学：是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理使用等内容的综合应用技术科学。

（2）（drug dosage forms）剂型：将药物制成方便临床应用与一定给药途径相适应的给药形式（3）(preparation)制剂:根据规定的处方，将药物制成适合临床需要的某一种剂型并符合一定质量标准的药品，称制剂。

（4）GMP：即药品生产质量管理规范，是药品生产和质量管理的基本准则。

（5）GLP：即药物非临床研究质量管理规范，是试临床前研究工作的管理规范。

（6）GCP：药物临床试验管理规范，在任何人体进行的系统性研究，以证实或揭示试验用药品的作用及不良反应等。

（7）(Solubility)溶解度：指在一定温度（气体在一定压力下），在一定量溶剂中达饱和时溶解的最大药量，是反映药物溶解性的重要指标。

（8）(intrinsic solubility)特性溶解度：是指药物不含任何杂质，在溶剂中不发生解离或缔合，也不发生相互作用时所形成的饱和溶液的浓度。

（9）（equilibrium solubility）表观溶解度、平衡溶解度：药物由于解离所产生的实际溶解度。

（10）(solubilization)增溶：某些表面活性剂增大难溶性药物的溶解度的能力。

增溶剂（solubilizer）（11）（hydrotropy）助溶：是指难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性络合物、复盐或缔合物等，以增加药物在溶剂（主要是水）中的溶解度，这第三种物质称为助溶剂(hydrotropic agent)。

（12）cosolvent潜溶（潜溶剂）：在混合溶剂中各溶剂在某一比例时，药物的溶解度比在各单纯溶剂中溶解度出现极大值。

这种现象称为潜溶。

这种溶剂称为潜溶剂。

（13）（surfactant）表面活性剂：指那些具有很强表面活性，少量即能使液体的表面张力显著下降的物质。

（14）HLB值：即亲水亲油平衡值，表面活性剂分子中亲水和亲油基团对油或水的综合亲和力称为HLB 值。

1.应用Noyes－Whitney方程分析提高固体药物制剂溶出度的方法。

答：Noyes－Whitney方程:dC/dt=KS(CS-C) K是溶出速度常数；s为溶出介质的表面积；CS 是药物的溶解度，C药物在溶液中的浓度。

溶解包括两个连续的阶段, 首先是溶质分子从固体表面溶解, 形成饱和层, 然后在扩散作用下经过扩散层, 再在对流作用下进入溶液主体内。

1. 增加固体的表面积2.提高温度3. 增加溶出介质的体积4. 增加扩散系数5. 减小扩散层的厚度2.片剂的辅料主要包括哪几类？每类辅料的主要作用是什么？答：片剂的辅料主要包括：稀释剂和吸收剂、润湿剂和粘合剂、崩解剂、润滑剂。

（1）稀释剂和吸收剂。

稀释剂的主要作用是当主药含量少时增加重量和体积。

吸收剂：片剂中若含有较多的挥发油或其它液体成分时，需加入适当的辅料将其吸收后，再加入其它成分压片，此种辅料称为吸收剂。

（2）润湿剂和粘合剂。

润湿剂的作用主要是诱发原料本身的粘性，使能聚合成软材并制成颗粒。

主要是水和乙醇两种。

粘合剂是指能使无粘性或粘性较小的物料聚结成颗粒或压缩成型的具有粘性的固体粉末或粘稠液体。

（3）崩解剂。

崩解剂是指加入片剂中能促进片剂在胃肠液中快速崩解成细小粒子的辅料。

（4）润滑剂。

润滑剂主要具有三个方面的作用①助流性减少颗粒与颗粒之间的摩擦力，增加颗粒流动性，使其能顺利流入模孔，片重准确。

②抗粘着性主要用于减轻物料对冲模的黏附性。

③润滑性减少颗粒与颗粒之间及片剂和模孔之间的摩擦3.缓、控释制剂（一天给药2次）体外释放度试验至少取几个时间点？为什么？答：至少测三个取样点：第一个取样点：通常是0.5～2h，控制释放量在30%以下。

此点主要考察制剂有无突释现象（效应）；第二个取样点：4～6h，释放量控制在约50%左右；第三个取样点：7～10h，释放量控制在75%以上。

说明释药基本完全。

4.根据stoke’s定律，说明提高混悬液稳定性的措施有哪些？η 2)g / 9ρ 1- ρ答：Stocks定律：V = 2 r2( 是分散介质的粘度η 2为介质的密度；ρ 1为粒子的密度；ρr为粒子的半径，粒子越大，粒子和分散介质的密度越大，分散介质的粘度越小，粒子沉降速度越快，混悬剂的动力学稳定性就越差。

药物化学中的药物溶解度研究引言：药物溶解度是药物化学中的一个重要研究领域。

药物溶解度对于药物研发、临床应用和药理学研究都具有重要意义。

本文将从药物溶解度的定义、影响因素、测定方法及其应用等方面进行探讨。

一、药物溶解度的定义及意义药物溶解度是指药物在一定温度下能溶解于溶剂中的最大量。

药物分子需要在溶剂中解离或分散才能被人体吸收和利用，因此溶解度是药物吸收、代谢和药效的重要参数。

药物溶解度的研究对于药物的研发具有重要的意义。

了解药物在不同溶剂中的溶解度，对于合理选择药物配伍体系、药物剂型的设计和药物的制备工艺具有指导意义。

二、药物溶解度的影响因素1. 药物分子结构：药物的溶解度与其分子结构密切相关。

一般来说，具有较长的烷基链、大的极性基团或芳香环结构的药物会有较低的溶解度。

2. 溶剂性质：溶剂的极性、介电常数和酸碱性等性质对药物溶解度具有重要影响。

药物分子与溶剂分子之间的相互作用会影响药物的溶解度。

3. 温度：温度是影响药物溶解度的重要因素之一。

一般来说，随着温度的升高，药物溶解度会增加。

4. pH值：药物分子的溶解度与其溶剂中的酸碱度有关。

药物分子通常具有酸性或碱性性质，其溶解度会随溶液pH的变化而改变。

5. 其他因素：如晶型、粒度、药物之间的相互作用等也会对药物溶解度产生影响。

三、药物溶解度的测定方法1. 饱和溶解度法：该方法是将药物加入溶剂中，逐渐搅拌使药物溶解，直到达到溶解平衡。

通过测定溶液中药物的浓度，计算出溶解度。

2. 比色法：该方法使用药物在溶液中的颜色与浓度之间的关系来测定药物的溶解度。

3. X射线粉末衍射法：利用X射线衍射技术来确定药物在溶液中的溶解度。

4. 渗透法：通过测量溶液中药物通过渗透膜的速率来确定药物的溶解度。

四、药物溶解度的应用1. 药物研发：药物溶解度的研究对药物研发具有重要的指导作用。

通过研究药物在不同溶剂中的溶解度，可以预测药物的溶解行为，合理选择药物配伍体系和制备工艺。