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1.※首过消除：口服给药，药物在首次通过肠粘膜及肝脏时部分被代谢灭活，而进入体循环的量减少。
2.一级消除动力学：体内药物在单位时间内消除的百分率不变,也称定比消除。
3.※半衰期：即血浆药物浓度下降一半所需要的时间。
4.表观分布容积（Vd）：是理论上或计算所得的表示药物应占有体液容积，而并非药物在体内真正占有的体液容积，故称“表观”分布容积。
5.※生物利用度：是指药物经血管外途径给药后吸收进入全身血液循环的相对量。
6.治疗指数：通常将药物的LD50/ED50的比值称为治疗指数，用以表示药物的安全性。
7.※不良反应：与用药目的无关，并为患者带来不适或痛苦的反应。
（上市药物在常规用法、用量情况下出现的与用药目的无关并给病人带来不适或危害的反应。
）8.※副反应：药物在治疗剂量出现与治疗目的无关的作用。
9.※毒性反应：由于用药量过大或药物在体内蓄积过多发生的危害性反应。
10.※激动药：既有亲和力又有内在活性的药物，能与受体结合并激动受体而产生效应。
11.※拮抗药：能与受体结合，具有较强亲和力而无内在活性的药物。
12.后遗效应：是指停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应。
13.※耐受性：连续用药后，机体对药物的敏感性下降。
14.※耐药性（抗药性）：连续用药以后，病原体或肿瘤细胞对药物的敏感性降低甚至丧失。
1.不良反应包括哪些类型？副反应、毒性反应、后遗效应、停药反应、变态反应、特异质反应2.一级消除动力学的特点？①药物消除的百分率不变②半衰期固定③时量曲线是直线④进入机体的药量在机体代谢排泄范围内3.药动学方面药物之间的相互作用？①不影响药物在体液中的浓度但改变药理作用，表现为药物效应动力学的相互作用，其结果有两种协同作用和拮抗作用②通过影响药物的吸收、分布、代谢和排泄，改变药物在作用部位的浓度而影响药物的作用，表现为药物代谢动力学的相互作用4.如何理解药物常规用法用量下的毒性反应？当药物效应-剂量曲线与毒性-剂量曲线距离很近时，就会在治疗剂量下出现毒性反应。
药理学简答题1、药理学研究的主要内容包括哪几个方面？（1）药物效应动力学（药效学）：研究药物对机体的作用，包括药物的作用、作用机制等。
（2）药物代谢动力学（药动学）：研究机体对药物的作用，包括药物在体内的吸收、分布、生物转化和排泄过程，特别是血药浓度随时间变化的规律。
（3）影响药效学和药动学的因素。
2、何谓首关消除，它有什么实际意义？（1）首关消除（首过消除）：是指某些药物口服后经肠道吸收先进肝门静脉，在肠道或肝脏时经灭活代谢，最后进入体循环的药量减少。
即口服后在进体循环到达效应器起作用之前，先经肠道或肝脏多数被灭活，称为首关消除。
（2）实际意义：有首关消除的药物（如利多卡因，硝酸甘油）不宜口服，可改为舌下或直肠给药，或者加大给药剂量。
但治疗血吸虫病的吡喹酮虽有首关消除，还应口服给药，因口服吸收后门静脉浓度高，有利于杀灭寄生在此处的血吸虫；之后经肝脏代谢，又可使全身不良反应减轻。
3、试述药物与血浆蛋白结合后，结合型药物的药理作用特点。
药物吸收入血，与血浆蛋白结合后称为结合型药物，主要有以下特点：（1）结合型药物一般无药理活性：不能跨膜转运，是药物在血液中的一种暂时贮存形式。
（2）结合是可逆性的，当血浆中游离型药物的浓度随着分布、消除而降低时，结合型药物可释出游离型药物，发挥其作用，故结合型药物可延长药物在体内的存留时间，即结合率越高，药物作用时间相应越长。
（3）这种结合是非特异性的，有一定限量，受到体内血浆蛋白含量和其他药物的影响。
若同时应用两个血浆蛋白结合率都很高的药物，可发生竞争性置换的相互作用4、何谓肝药酶的诱导和抑制？各举一例加以说明。
（1）肝药酶诱导：有些药物能增强肝药酶活性，使其他在肝脏内生物转化药物的代谢加快，导致这些药物的药效减弱，称为肝药酶的诱导，如苯巴比妥、利福平、苯妥英。
（2）肝药酶抑制：有些药物则能抑制肝药酶活性，使在其他肝脏内生物转化药物的代谢减慢，导致这些药物的药效增强，称为肝药酶的抑制，如异烟肼、氯霉素、西米替丁等。
1首关消除(首过效应)：药物口服吸收后，通过门静脉进入肝脏发生转化，使进人体循环量减少，称为首关消除。
2首关消除(首过效应)：药物口服吸收后，通过门静脉进入肝脏发生转化，使进人体循环量减少，称为首关消除。
3半衰期：血药浓度下降一半的时间(t1/2)4中度有机磷酸酯类中毒时，解毒药阿托品和胆碱酯酶复活药合用的注意事项？阿托品能迅速解除有机磷酸酯类中毒的M样症状，也能解除一部分中枢神经系统中毒症状，使昏迷病人苏醒，大剂量阿托品还具神经节阻滞作用，从而对抗有机磷酸酯类兴奋神经节的作用，但阿托品对N2受体无效，故对肌束颤动、肌无力症状无改善，阿托品用药原则是及早、足量、反复地使用，直至M胆碱受体兴奋症状消失或出现阿托品轻度中毒症状(阿托品化)。
胆碱酯酶复活药能使被有机磷酸酯类抑制的AChE恢复活性，并能与体内游离的有机磷酸酯类直接结合，成为无毒的磷酰化解磷定，由尿排出，从而阻止游离的有机磷酸酯类继续抑制AChE，能迅速制止肌束颤动。
但对已经“老化”的磷酰化胆碱酯酶无效。
高浓度的碘解磷定本身又可抑制AChE和产生神经肌肉阻滞作用，加重有机磷酸酯类的中毒，故胆碱酯酶复活药的用药原则是及早、反复、适量。
还应注意AChE复活后，机体可恢复对阿托品的敏感性，两药合用时，应减少阿托品的剂量，以免阿托品中毒。
5试述有机磷酸酯类中毒的机制，毒性反应的表现及中毒的防治；1）机制：有机磷酸酯类与AchE呈难逆性牢固结合。
使AchE失去水解Ach的能力，导致Ach 在体内大量堆积，而引起一系列中毒现象；2）毒性反应：（1）急性中毒时，轻度中毒以M样症状为主；腺体分泌增加，收缩胃肠道平滑肌，虹膜括约肌，呼吸道平滑肌，松弛膀胱括约肌，血管平滑肌，抑制心脏；中度中毒可同时有M样和N样症状，后者表现为，兴奋心脏导致心率加快，血管平滑肌收缩导致血压升高，中毒早期主要表现为心率减慢，血压下降等M样作用，中毒加重时，则表现心率加快血压上升等N样作用；重度中毒除外周M样和N样症状外，还可出现中枢神经系统症状，后者表现早期兴奋中枢症状，头晕头痛惊厥等，后期转为抑制，中毒晚期时，反射消失昏迷呼吸麻痹等甚至呼吸停止危及生命。
药理学三基学习基本知识问答1、什么叫首关消除？某些药物从胃肠道吸收入门脉系统在通过肠粘膜及肝脏时先经受灭活代谢，使其进入体循环的药量减少，该过程称首关消除（亦称首关效应或第一关卡效应）。
普萘洛尔口服剂量比注射剂量大约高10陪，其主要原因是由于该制剂首关消除较强。
口腔粘膜给药及直肠给药能避开首关消除。
2、何谓药物半衰期？药物半衰期指血浆药物浓度下降一半所需要的时间，用t1／2表示。
不少药物根据血浆半衰期确定给药次数，如磺胺药SMZ和SIZ的血浆半衰期分别为10～12小时和5～7小时，故前者每天给药2次，后者每天给药4次。
3、试比较pD2和pA2的概念与意义。
pD2为亲和力指数，是接离常数的负对数值，用以表示药物对受体的亲和力，pD2越大，药物对受体的亲和力越高。
pA2为拮抗参数，其含义是指当激动药与拮抗药并用时，拮抗药使加倍浓度的激动药仅引起原浓度激动药的同等效应，此时该拮抗药的摩尔浓度的负对数值为pA2。
pA2越大，竞争性拮抗作用越器。
4、什么是药物的生物利用度？药物的生物利用度是指药物经过肝脏首关消除过程后进入体循环过程后进入体循环内药物的百分率。
可用F（生物利用度）=进入体循环药物总量÷给药量×100%。
根据该定义可知，口服难吸收的药物及首关消除强的药物生物利用度均低。
不同厂家生产的地高辛的生物利用度有差异，这是由于制备过程中药物颗粒大小不同，吸收率也有所差异。
5、药物的不良反应有哪些表现形式？（1）副反应：是指药物固有的、在治疗剂量下出现与治疗无关的作用，多为可以恢复的功能性变化，常因药物作用的选择性较低之故，如阿托品解除胃肠平滑肌痉挛时，其抑制腺体分泌作用可表现口干的副反应。
副反应常可设法纠正或消除。
例如用氢氯噻嗪利尿时，由于具有排钾作用，长期用药可致低钾血症的副反应，同时服用氯化钾即可纠正之。
（2）毒性反应：是指用药剂量过大或药物在体内蓄积过多时发生的危害性反应。
毒性反应可立即发生，也可长期蓄积后逐渐产生。
药圈会员整理重点内容打印版之药理学药物的体内过程——药动学一、药物的体内过程（一）吸收吸收是指药物从用药部位进入血液循环的过程。
1、药物的理化性质、给药途径（胃肠道给药：口服、舌下、直肠给药；注射给药；其它给药途径：吸入、鼻腔、局部、经皮给药）、剂型、机体因素（胃肠道pH 值、胃排空、肠蠕动性、吸收面积、血流量）首过消除口服给药，药物吸收后在进入体循环之前，部分在肠道粘膜和肝脏中被代谢灭活，使进入体循环的药量减少，药效降低，此种现象称首过效应，又称第一关卡效应。
硝酸甘油的首过效应可灭活90％的药物，所以口服疗效差。
舌下含服可避免受过效应，直肠给药可部分避免。
（二）分布分布是药物从血液向器官组织转运的过程。
影响因素：1、药物的理化性质及体液pH 值2、药物与血浆蛋白结合药物与血浆蛋白结合的反应是可逆的，药物与血浆蛋白结合有饱和性和竞争性，血浆蛋白结合率高的药物从体内消除较慢，作用维持时间长。
3、局部器官血流量4、体内屏障：血脑屏障和胎盘屏障。
（三）药物代谢药物代谢，是指药物在体内发生的化学结构的变化，是药物在体内消除的重要途径。
多数药物经此过程后活性降低或消失，但也有些药物经转化后产生活性或毒性。
肝脏是药物在体内代谢的主要器官，肝脏微粒体细胞色素P-450酶系又称肝药酶。
此种酶系的个体差异很大，除先天性差异外，年龄及病理生理状态等因素都会影响肝药酶的活性。
肝药酶的活性还受某些药物的影响。
能使肝药酶活性增强的药物称酶诱导剂或酶促剂。
如苯巴比妥、苯妥英钠、利福平、卡马西平、灰黄霉素和地塞米松等。
能使肝药酶活性降低的药物称酶抑制剂。
氯霉素、别嘌呤、酮康唑、异烟肼、西米替丁和吩噻嗪类等。
（四）排泄药物代谢产物或未经代谢的原形药物经排泄器官或分泌器官排出体外的过程，称为排泄。
药物排泄也是药物消除的主要方式。
药物主要通过肾脏排泄，其他排泄途径还有肺、胆汁及腺体（如乳腺、唾液腺等）分泌。
二、药物代谢动力学参数及其应用（一）时量关系和时效关系时量关系是指血药浓度随时间而变化的关系。
1.首关消除：有些药物通过肠黏膜及肝脏时，部分被代谢灭火而使进入体循环的药量减少，这一现象称为首关消除。
2.治疗指数及意义：LD50/ED50=治疗指数（1），表示药物的安全性（1）（0.5）。
3.药物代谢动力学：是研究药物进入机体后的体内过程的一门科学（0.5），包括药物的吸收，分布、生物转化、排泄等过程（0.5）及其动态变化规律（0.5）；并用数学方法描述描述过程及肌体内外因素对过程的影响4.副反应：是在治疗剂量下发生的（1），是药物本身固有的作用（0.5），多较轻微，并可以预料到，所以可避免和减轻（0.5）。
5.耐药性及原因：某种细菌对某些抗菌素具有天然的或者获得性耐药性。
（0.5）当细菌反复多次与药物接触后，细菌对药物的敏感性降低甚至消失，造成治疗失败（0.5）。
原因：使用抗菌药不合理。
（1）6.二重感染及预防措施：长期应用广谱抗生素引起的继发感染，称为二重感染（0.5）预防：避免长期大量使用广谱抗菌药，一旦发生应立即停药，换用其他有效抗菌药。
（7.半衰期：血浆药物浓度降低一半所需要的时间，是表示药物消除速度的一种参数。
意义有助于了解药物的消除速度，调整给药的间隔时间。
对临床用药提供很好的指导。
8.二重感染：长期大剂量应用广谱抗生素，敏感菌被抑制，破坏了体内正常菌群生态平衡，致使一些抗药菌和真菌乘机繁殖，造成的再次感染，又称菌群交替症。
9.瑞夷综合症:患病毒性感染伴有发热的青少年，服用阿司匹林后有发生严重肝损害、急性脑水肿的危险。
虽少见，但可致死，故儿童病毒性感染禁用10.抗菌后效应：指抗菌药物发挥抗菌作用后，药物浓度低于最低抑菌浓度或被消除之后，细菌生长仍受到持续抑制的效应（PAE）。
11.肝肠循环：是指某些药物经肝脏转化为极性较大的代谢产物并自胆汁排出后，又在小肠中被相应的水解酶转化成原型药物，再被小肠重新吸收进入体循环的过程。
12.三致反应：致畸、致癌、致突变，是药物损伤细胞遗传物质所致的特殊毒性作用或潜在毒性作用13.不良反应：与用药目的无关，并为病人带来不适或痛苦的反应。
2014年成教专升本检验类药理名解及简答一、名词解释1、违禁药品：一般指与医疗、预防和保健目的无关的，用药者采用自身给药的方式，导致精神依赖性和生理依赖性，造成精神紊乱或精神亢奋和出现一系列异常行为，并且反复大量使用有依赖性特性的药物。
一般包括运动场上的违禁药物和毒品两种2、首过消除：从胃肠道吸收入门静脉系统的药物在到达全身循环前必先通过肝脏，如果肝脏对其代谢能力很强或胆汁排泄量大，则使全身血循环内的有效药量明显减少，这种作用称为首过消除。
3、稳态血药浓度：恒速、恒量给药时，约经5个半衰期，此时给药速度与消除速度相等，即达到了稳态血药浓度。
4、不良反应：与用药目的无关或对动物机体产生不适或有害之作用。
5、半衰期：血浆药物浓度下降一半所需的时间。
6、副作用：在治疗剂量时，出现与治疗目的无关的不适反应，随用药目的而变。
7、兴奋剂：在药物作用下使机体的生理、生化功能增强。
该药物称兴奋药。
8、生物利用度：经任何给药途径给予一定剂量的药物后到达全身血循环内的药物百分率称生物利用度。
9、特异质反应：患者对某些药物所产生的遗传性异常反应，反应性质可能与常人不同，与药物固有药理作用一致，反应严重程度与剂量成比例，药理性拮抗剂可解救。
10、药效学：药物效应动力学，主要研究机体对药物的作用及其作用规律，阐明药物防治疾病的机制。
3 药动学：药物代谢动力学，主要研究机体对药物的处置的动态变化。
11、治疗作用：能达到防治效果的作用。
12、协同作用：是指不同激素对同一生理效应都发挥作用，从而达到增强效应的结果。
13、药物：指能影响机体细胞的生理、生化或病理过程，并用以预防，治疗和诊断疾病的化学物质。
14、效能：随着剂量浓度的增加效应也增加，当效应增加到一定程度后，若继续增加药物浓度或剂量而其效应不再继续增强。
这药理效应的极限称为最大效应，亦效能15、依赖性：通过改变受体亲和力而现实的药物作用调节。
16、PAE（抗菌后效应）：细菌与抗菌药短期接触后，药物浓度低于最低抑菌浓度或消失后，细菌生长仍受到持续抑制，这种现象称抗菌后效应。
1.药物的定义药物是指能够影响生物机体的生理功能和生化过程，用于疾病的预防，诊断和治疗的物质。
2.何谓药物首关消除首关消除又称首关效应，是指某些口服药物首次通过肠壁或经门静脉进入肝脏时被其中的酶所代谢，使进入体循环的药量减少的一种现象。
3.何谓药物最小有效量和最小中毒量，治疗量和极量最小有效量是能引起药物效应的最小剂量。
中毒量是至可引起中毒的剂量，最小中毒量是最低的中毒剂量。
治疗量时常用的药物剂量，比最小有效量高，而比最小中毒量低得多。
极量是治疗量增加的最大限度，超过极量是不安全的。
4.何谓药物副作用副作用是指药物在治疗剂量时与治疗目的无关的药理学作用所引起的反应，是药物本身所固有的作用。
5.何谓停药反应停药反应是指病人长期反复用药后突然停药可发生的停药症状。
6.何谓血脑屏障脑组织的毛细血管内皮细胞紧密相连，内皮细胞之间无间隙，且毛细血管外表面几乎均为星形胶质细胞包围，这种特殊结构形成的血浆与脑脊液之间的屏障称血脑屏障。
7.为什么过敏性休克应首选肾上腺素输液或青霉素等引起的过敏性休克是由抗原抗体发生反应，释放组织胺类物质，使血管扩张，毛细血管通透性增加，有效循环血流量减少，血压下降，心率加快、心收缩力减弱；支气管平滑肌痉挛，喉头和支气管粘膜水肿，引起呼吸困难。
肾上腺素具有直接兴奋α和β肾上腺素受体作用。
兴奋心脏的β1受体，使心肌收缩力增强，心率加快，传导加速，心输出量增加；兴奋血管的α受体，使血管收缩，外周阻力增高，血压升高；收缩支气管粘膜血管和毛细血管前括约肌，降低毛细血管的通透性、减轻喉头和支气管粘膜水肿；而兴奋β2受体能使支气管平滑肌松弛，并能抑制肥大细胞释放过敏性物质，如组胺和慢反应物质等。
肾上腺素的上述作用，恰好能解除过敏性休克的症状，故是过敏性休克的首选药物。
8.为什么临床上常用杜冷丁，而少用吗啡?杜冷丁是人工合成的镇痛药，镇痛作用虽比吗啡弱，但对各种剧痛均有效，同时，由于疼痛的缓解可消除紧张焦虑情绪，使病人安静。
一、名词解释1、首过消除：指从胃肠道吸收的药物在到达全身血液循环前被肠壁和肝脏部分代谢，从而使进入全身血液循环内的有效药物量减少的现象，也称首过代谢或首过效应。
P72、量效关系：药理效应与剂量在一定范围内成比例，这就是剂量-效应关系，简称量-效关系。
P233、瑞夷综合征（阿司匹林）：在儿童感染病毒性疾病如流感、水痘、麻疹、流行性腮腺炎等使用阿司匹林退热时，偶可引起急性肝脂肪变性-脑病综合征（瑞夷综合征），以肝衰竭合并脑病为突出表现，虽少见，但预后恶劣。
P1734、抗菌后效应：指细菌与抗生素短暂接触，抗生素浓度下降，低于MIC或消失后，细菌生长仍受到持续抑制的效应，这种效应即抗生素后效应。
P3625、赫氏反应：应用青霉素G治疗梅毒、钩端螺旋体、雅司、鼠咬热或炭疽等感染时，可有症状加剧现象，表现为全身不适、寒战、发热、咽痛、肌痛、心跳加快等症状。
此反应可能是大量病原体被杀死后释放的物质所引起。
P373二、填空题1、反跳现象：长期应用B（贝塔）受体阻断药时如突然停药，可引起原来病情加重，如血压上升、严重心律失常或心绞痛发作次数增加，甚至产生急性心肌梗死或猝死，此种现象称为停药反跳。
其机制与受体向上调节有关，因此在病情控制后应逐渐减量直至停药。
2、强心苷药物的不良反应主要表现在哪三个方面？心脏反应(快速型心律失常，房室传导阻滞，窦性心动过缓)、胃肠道反应、中枢神经系统反应。
p2373、氨基糖苷类抗生素共同具有的不良反应，包括耳毒性，肾毒性，神经肌肉麻痹，过敏反应4、口服降糖类药物：p346磺酰脲类：格列齐特双胍类：二甲双胍(甲福明)，苯乙双胍(苯乙福明)胰岛素增敏剂：罗格列酮，环格列酮，吡格列酮阿尔法a葡萄糖苷酶抑制剂：阿卡波糖，伏格列波糖其他类：瑞格列奈5、甲亢的术前准备：一般在术前两周给予复方碘溶液，因为大剂量碘能抑制TSH促进腺体增生的作用，使腺体缩小变韧，血管减少，利于手术进行及减少出血。
6、引起金鸡纳反应的抗心律失常药物是奎尼丁。
