兽医药理学课件(第2章外周神经系统药物)
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兽医药理学课件：第二章 外周神经系统药物(新)
药，静脉给药为主要途径。给药后可立即产生肌松 作用，药效稳定，效果可靠。 泮库溴铵：非除极化型肌松药，可配合全身麻醉药。
筒箭毒碱
琥珀胆 碱
四、拟肾上腺素药
去甲肾上腺素：内服无效，一般采用静脉滴注给药。 可直接激动α受体，而且对α1受体和α2受体无选 择性。主要用于神经源性休克、药物中毒等引起 的休克治疗。
α2受体激动药（可乐定） α、β受体激动药（Adr）
β1、β2受体激动药（Iso）
（四）传出神经的基本生理功能及效应产生的生化过程
1.传出神经的基本生理功能 机体内多数器官都同时接受去甲肾上腺素能神经与
胆碱能神经的双重支配。两者对机体多数器官的 生理作用是相反的。 2.传出神经受体兴奋产生效应的生化过程 （1）受体与离子通道的偶联 （2）受体与酶的偶联
（五）传出神经药物作用的基本原理
第一节 传出神经药物 第二节 传入神经药物
神经 系统
中枢神经 外周神经
传入神经 传出神经
运动神经 自主神经
交感神经
副交感神经
一、概述
（一）传出神经分类
1.传出神经按解剖分为植物神经系统和运动神经。 2.传出神经按递质分类系依据传出神经合成及释放递
质不同，经典地分为胆碱能神经及去甲肾上腺素能 神经两类。 （1）胆碱能神经：全部交感神经和副交感神经的节 前纤维；运动神经；全部副交感神经的节后纤维； 极少数交感神经节后纤维。 （2）去甲肾上腺素能神经：几乎全部交感神经节后 纤维都属于此类。
1.直接作用于受体 结合后能激动受体，产生与递质相似作用的药物，
称为拟似药或激动药。结合后不激动受体，而且 妨碍递质与受体结合，产生与递质相反作用的药 物，称为拮抗药或阻断药。 2.影响递质：（1）影响递质的生物合成
筒箭毒碱
琥珀胆 碱
四、拟肾上腺素药
去甲肾上腺素：内服无效，一般采用静脉滴注给药。 可直接激动α受体，而且对α1受体和α2受体无选 择性。主要用于神经源性休克、药物中毒等引起 的休克治疗。
α2受体激动药（可乐定） α、β受体激动药（Adr）
β1、β2受体激动药（Iso）
（四）传出神经的基本生理功能及效应产生的生化过程
1.传出神经的基本生理功能 机体内多数器官都同时接受去甲肾上腺素能神经与
胆碱能神经的双重支配。两者对机体多数器官的 生理作用是相反的。 2.传出神经受体兴奋产生效应的生化过程 （1）受体与离子通道的偶联 （2）受体与酶的偶联
（五）传出神经药物作用的基本原理
第一节 传出神经药物 第二节 传入神经药物
神经 系统
中枢神经 外周神经
传入神经 传出神经
运动神经 自主神经
交感神经
副交感神经
一、概述
（一）传出神经分类
1.传出神经按解剖分为植物神经系统和运动神经。 2.传出神经按递质分类系依据传出神经合成及释放递
质不同，经典地分为胆碱能神经及去甲肾上腺素能 神经两类。 （1）胆碱能神经：全部交感神经和副交感神经的节 前纤维；运动神经；全部副交感神经的节后纤维； 极少数交感神经节后纤维。 （2）去甲肾上腺素能神经：几乎全部交感神经节后 纤维都属于此类。
1.直接作用于受体 结合后能激动受体，产生与递质相似作用的药物，
称为拟似药或激动药。结合后不激动受体，而且 妨碍递质与受体结合，产生与递质相反作用的药 物，称为拮抗药或阻断药。 2.影响递质：（1）影响递质的生物合成
兽医药理学课件(第二章)
+ ± +++
+ + + +
+ ± .
多巴胺
α ，β
+
++
±
+
+
麻黄碱
α ，β
++
++
++
+
+
异丙肾上腺素 多巴酚丁胺
β β
+
+++ ++
+++ +
+ +
. ±
•
•
（中心静脉压高，心输出量低）
拟肾上腺素药基本作用的比较
. 分类 α 受体 去甲肾上腺素 α +++ ++ β 1受体 β 2受体 ± 直接作用于受体 + 释放递质 对不同肾上腺素受体作用上腺素
α α α α ，β
++ ++ ++ ++++
+ ± +++
注意： （1）应严格控制剂量，并注意观察。 （2）可先用油类泻剂软化粪便，再小剂量 皮下注射。 （3）禁用于完全阻塞性便秘、心力衰竭和 呼吸道疾病患畜及妊娠母畜。 （4）过量中毒时，阿托品解毒有效。
注意： 同氨甲酰胆碱。能促进消化腺及汗腺大量分泌，故应注意补液。
（6）感染性、中毒性休克
作
用
能激动α和β两类受体
• 1. 兴奋心脏 ：兴奋β1受体，心肌收缩力↑，加速传导↑，加速心率 ↑心输出量增加↑心肌氧耗量增加↑ 冠状血管扩张，且作用迅速，可 引起心律失常，出现期前收缩，甚至引起心室纤颤。 • 2．血管 以小动脉及毛细血管前括约肌为主（因为这些小血管壁的肾 上腺素受体密度高；而静脉和大动脉的肾上腺素受体密度低，故作用 较弱）。 • 3．血压：收缩压升高，舒张压不变或下降（治疗量时，由于心脏兴 奋，心输出量增加而骨骼肌血管舒张作用对血压的影响，抵消或超过 了皮肤粘膜血管收缩作用的影响） • 4．支气管 ：激动支气管平滑肌β2受体，舒张作用强大。并能抑制肥 大细胞释放过敏性物质如组胺等，还可使支气管粘膜血管收缩，降低 毛细血管的通透性，有利于消除支气管粘膜水肿。
兽医药理外周神经系统药理
抗胆碱药、抗肾上腺素药
（2）影响递质
生物合成－无临床应用价值，仅作药理学研究的工具药 生物转化－抗胆碱酯酶药抑制胆碱酯酶的活性增加Ach量
产生拟胆碱的作用。
－NA主要消除方式为再摄取，酶的降解为次要方式，
因此酶的抑制药实际意义不大。 转运与贮存－促进递质的释放而发挥拟似递质作用的药物
（麻黄碱） －影响递质在神经末梢部位的贮存而发挥作用
2020/10/28
9
突触前膜
突触间隙
突触后膜
上一级神经 元的细胞膜 构成突触前 膜
递质： 在突触间隙 进行信号传 导的特殊化 学物质
效应器或次 一级神经元 的细胞膜构 成突触后膜
（2）突触的化学传递 ：递质的生物合成、储存、释放、消失
5.1.1.3 传出神经递质
神经递质：
乙酰胆碱（acetylcholine，Ach） 去甲肾上腺素（noradrenaline，NA；或norepinephrine，NE）
（利血平）
传出神经药物的分类
5.1.2 拟胆碱药
5.1.2.1 胆碱受体激动药
M、N胆碱受体激动药（完全拟胆碱药，如氨甲酰胆碱） M胆碱受体激动药（节后拟胆碱药，毛果芸香碱、氨甲酰甲胆碱） N胆碱受体激动药（烟碱）
胆碱受体激动药的药理作用
M样作用（胆碱能节后纤维兴奋）
抑制心血管－心率减慢、血管扩张、血压下降 兴奋内脏平滑肌－支气管平滑肌和胃肠道平滑肌收缩 促进腺体分泌－分泌量增加 收缩瞳孔括约肌－瞳孔缩小
N1样作用（胆碱能节前纤维兴奋）
神经节兴奋 肾上腺髓质分泌增加
N2样作用（运动神经兴奋）
骨骼肌收缩
抗胆碱酯酶药的药理作用
M样作用
抑制心血管－心率减慢、血管扩张、血压下降 兴奋内脏平滑肌－支气管平滑肌和胃肠道平滑肌收缩 促进腺体分泌－分泌量增加 收缩瞳孔括约肌－瞳孔缩小
（2）影响递质
生物合成－无临床应用价值，仅作药理学研究的工具药 生物转化－抗胆碱酯酶药抑制胆碱酯酶的活性增加Ach量
产生拟胆碱的作用。
－NA主要消除方式为再摄取，酶的降解为次要方式，
因此酶的抑制药实际意义不大。 转运与贮存－促进递质的释放而发挥拟似递质作用的药物
（麻黄碱） －影响递质在神经末梢部位的贮存而发挥作用
2020/10/28
9
突触前膜
突触间隙
突触后膜
上一级神经 元的细胞膜 构成突触前 膜
递质： 在突触间隙 进行信号传 导的特殊化 学物质
效应器或次 一级神经元 的细胞膜构 成突触后膜
（2）突触的化学传递 ：递质的生物合成、储存、释放、消失
5.1.1.3 传出神经递质
神经递质：
乙酰胆碱（acetylcholine，Ach） 去甲肾上腺素（noradrenaline，NA；或norepinephrine，NE）
（利血平）
传出神经药物的分类
5.1.2 拟胆碱药
5.1.2.1 胆碱受体激动药
M、N胆碱受体激动药（完全拟胆碱药，如氨甲酰胆碱） M胆碱受体激动药（节后拟胆碱药，毛果芸香碱、氨甲酰甲胆碱） N胆碱受体激动药（烟碱）
胆碱受体激动药的药理作用
M样作用（胆碱能节后纤维兴奋）
抑制心血管－心率减慢、血管扩张、血压下降 兴奋内脏平滑肌－支气管平滑肌和胃肠道平滑肌收缩 促进腺体分泌－分泌量增加 收缩瞳孔括约肌－瞳孔缩小
N1样作用（胆碱能节前纤维兴奋）
神经节兴奋 肾上腺髓质分泌增加
N2样作用（运动神经兴奋）
骨骼肌收缩
抗胆碱酯酶药的药理作用
M样作用
抑制心血管－心率减慢、血管扩张、血压下降 兴奋内脏平滑肌－支气管平滑肌和胃肠道平滑肌收缩 促进腺体分泌－分泌量增加 收缩瞳孔括约肌－瞳孔缩小
兽医药理学第二章外周神经系统药物
外周神经系统药物在神经系统疾病治 疗领域也具有潜在的应用价值。例如 ，一些外周神经系统药物可以通过调 节神经递质或受体的功能来改善帕金 森病、阿尔茨海默病等神经退行性疾 病的症状。未来，随着对神经系统疾 病发病机制的深入了解，外周神经系 统药物在神经系统疾病治疗领域的应 用将不断拓展。
外周神经系统药物在精神疾病治疗领 域也有一定的应用前景。例如，一些 外周神经系统药物可以通过调节大脑 中的神经递质或受体的功能来改善抑 郁症、焦虑症等精神疾病的症状。未 来，随着对精神疾病发病机制的深入 研究，外周神经系统药物在精神疾病 治疗领域的应用将更加广泛和有效。
新的思路和方法。
外周神经系统药物在治疗新领域的应用前景展望
疼痛治疗
神经系统疾病治疗
精神疾病治疗
外周神经系统药物在疼痛治疗领域具 有广阔的应用前景。通过作用于外周 神经系统的不同靶点，这些药物可以 有效缓解各种疼痛，如神经性疼痛、 炎性疼痛等。未来，随着对疼痛机制 的深入研究，外周神经系统药物在疼 痛治疗领域的应用将更加精准和有效 。
肾上腺素受体拮抗剂作用机制
竞争性拮抗
肾上腺素受体拮抗剂可以与肾上腺素受体结合，但不产生激活效应，从而竞争性地抑制肾上腺素与受体的结合， 阻断其兴奋性效应。
非竞争性拮抗
某些肾上腺素受体拮抗剂还可以与肾上腺素酶结合，抑制其活性，减少肾上腺素的降解，从而间接增强肾上腺素 的作用。
04
外周神经系统药物临床应用
THANK YOU
感谢聆听
兽医药理学第二章外周神经系 统药物
目
CONTENCT
录
• 引言 • 外周神经系统药物分类 • 外周神经系统药物作用机制 • 外周神经系统药物临床应用 • 外周神经系统药物不良反应与注意
《兽医药理学》教学课件：02 第二章 外周神经系统药物
受体-效应偶联：G蛋白偶联受体和离子通道型受体。
G蛋白偶联受体
离子通道型受体
β-R α-R M-R
N -R
•传出神经释放的递质（Ach和NA）与相应受体结合，受 体兴奋，产生一系列生理效应
• 1. α受体--- α型作用
• 皮肤和内脏血管收缩 • 胃肠、膀胱括约肌收缩 • 瞳孔开大肌收缩
• 2.β受体--- β型作用
一、传出神经分类
2. 按神经递质分： ➢ 胆 碱 能 神 经 （ cholinergic nerve ） : 乙 酰 胆 碱 （Acetylcholine, Ach）
➢ 全部交感神经的节前纤维，极少数节后纤维； ➢ 全部副交感神经的节前和节后纤维 ➢ 运动神经
➢ 去甲肾上腺素能神经（noradrenergic nerve）:去甲肾上 腺素(noradrenaline,NA; Norepinophrine, NE）
NA的释放：
Ca2+胞裂外排; 量子化释放(quantal release); 囊泡中溢出、置换出NA。
NA的消除 摄取：
神经摄取或摄取贮存型； 非神经摄取或摄取代谢型
消除：
神经摄取，被胞质中线粒体膜上的单胺氧化酶(MAO) 破坏。 非神经摄取，被儿茶酚氧位甲基转移酶(COMT)和MAO所破坏。
NA的合成、贮存、释放、消除
传出神经化学递质传递冲动示意图
神经递质：
➢ 乙酰胆碱（Acetylcholine, Ach） ➢ 去甲肾上腺素(noradrenaline, NA)
1.Ach的合成、贮存、释放和消除
➢ Ach的合成: 在神经末梢合成
乙酰胆碱递质的生物合成步骤
➢Ach的贮存、释放和消除
Ach的贮存：与
G蛋白偶联受体
离子通道型受体
β-R α-R M-R
N -R
•传出神经释放的递质（Ach和NA）与相应受体结合，受 体兴奋，产生一系列生理效应
• 1. α受体--- α型作用
• 皮肤和内脏血管收缩 • 胃肠、膀胱括约肌收缩 • 瞳孔开大肌收缩
• 2.β受体--- β型作用
一、传出神经分类
2. 按神经递质分： ➢ 胆 碱 能 神 经 （ cholinergic nerve ） : 乙 酰 胆 碱 （Acetylcholine, Ach）
➢ 全部交感神经的节前纤维，极少数节后纤维； ➢ 全部副交感神经的节前和节后纤维 ➢ 运动神经
➢ 去甲肾上腺素能神经（noradrenergic nerve）:去甲肾上 腺素(noradrenaline,NA; Norepinophrine, NE）
NA的释放：
Ca2+胞裂外排; 量子化释放(quantal release); 囊泡中溢出、置换出NA。
NA的消除 摄取：
神经摄取或摄取贮存型； 非神经摄取或摄取代谢型
消除：
神经摄取，被胞质中线粒体膜上的单胺氧化酶(MAO) 破坏。 非神经摄取，被儿茶酚氧位甲基转移酶(COMT)和MAO所破坏。
NA的合成、贮存、释放、消除
传出神经化学递质传递冲动示意图
神经递质：
➢ 乙酰胆碱（Acetylcholine, Ach） ➢ 去甲肾上腺素(noradrenaline, NA)
1.Ach的合成、贮存、释放和消除
➢ Ach的合成: 在神经末梢合成
乙酰胆碱递质的生物合成步骤
➢Ach的贮存、释放和消除
Ach的贮存：与
神经系统药物—外周神经系统药物(动物药理学课件)
二、常用药物
阿托品
——抗胆碱药
应用
①缓解平滑肌痉挛：主要用于胃肠道及支气管平滑肌过度痉挛。
②解毒：主要用于有机磷酸酯类中毒；解救毛果芸香碱中毒。
③制止腺体分泌：用于麻醉前给药，以防腺体分泌过多而引起呼吸道堵塞或 误咽性肺炎。
④散瞳、抗休克、抗心律失常。
二、常用药物
阿托品
不良反应
胃肠弛缓，用后易导致肠臌胀、便秘等，尤其是消化道内 容物多时。
➢ 什么是拟胆碱能药？其主要作
用机理是什么？
➢ 什么是抗胆碱能药？其主要作
用机理是什么？
化学保定药
一、共性特点
1.概念
化学保定药：在不影响意识和感觉的情况下可使动物情绪转为平静和温顺，嗜眠或肌肉松弛， 从而停止抗拒和各种挣扎活动，以达到类似保定目的的药物。
2.应用
用于动物锯茸、运输、诊疗和外科手术，以及野生动物的捕捉与保定。
一、共性特点
2.总括
一、共性特点
3.代表药物
拟胆碱药物 概念：是一类作用与神经递质乙酰胆碱相似的药物。 作用机制：兴奋N、M胆碱受体，抑制胆碱酯酶。 代表药物：乙酰胆碱、氨甲酰胆碱、毛果芸香碱、新斯的明、毒扁豆碱等。
抗胆碱药物 概念：胆碱受体阻断药。 作用机制：阻断N、M胆碱受体，胆碱酯酶复活药。 代表药物：阿托品、东莨菪碱、琥珀胆碱、氯解磷定等。
二、常用药物
阿托品
——抗胆碱药
作用
③对神经的作用：大剂量阿托品可明显兴奋迷走神经中枢、呼吸中枢、大脑皮层运动 区和感觉区。中毒量 可引起大脑和脊髓的强烈兴奋。
④对心血管作用：治疗量阿托品则可短暂减慢心率。较大剂量阿托品可解除迷走神经 对心脏的抑制，对抗因迷走神经过度兴奋所致的传导阻滞及心律失常。大剂量可 加快心率，促进房室传导，并能扩张外周及内脏 血管，解除小动脉痉挛，改善微 循环。
外周神经系统药理 (2)
第二章 外周神经系统药理
第一节 胆碱受体激动药 第二节 抗胆碱酯酶药 第三节 胆碱受体阻断药 第四节 肾上腺素受体激动药 第五节 肾上腺素受体阻断药 第六节 局部麻醉药
概述
一、简述传出神经、受体、介质分类
（一）传出神经的解剖分类
交感神经（分节前和节后纤维）
植物神经
传出神经
副交感神经（分节前和节后纤维）
与油类泻药配伍用于胃肠 积食；前胃、膀胱、子宫 迟缓；治疗胎衣不下、子 宫蓄脓等；母猪催产。
氨甲酰甲胆 碱
作用于M受体，作用强，对胃肠道、 马肠道迟缓引起的肠臌气、
子宫、膀胱等平滑肌有强选择性， 便秘，牛前胃迟缓等，促
对心血管作用较弱。又易为阿托品 进死胎及子宫脓汁的排出；
所对抗，应用安全。
非阻塞性膀胱积尿
拟胆碱药与胆碱受体结合，进而产生抗乙酰胆碱的作用。 可以分为M-胆碱受体阻断药和N-胆碱受体阻断药。
• 一、M-胆碱受体阻断药
• 即节后抗胆碱药，以阿托品为代表，能阻断副交感神经 节后纤维支配效应器上M胆碱受体，对抗乙酰胆碱及拟胆 碱药的作用。
• 常用药物有 阿托品
•
山莨菪碱
•
东莨菪碱
*阿托品
作用：阻断M胆碱受体， （1）松弛平滑肌：对正常较弱，强烈收缩明显 （2）抑制腺体分泌：唾液、支气管、胃肠道、汗腺腺体明显 （3）松弛虹膜括约肌：使瞳孔扩大。 （4）心血管系统：正常无明显作用，较大剂量时能解除迷走神经
• 由肾上腺素能神经释放的去甲肾上腺素与效应细胞膜上的
受体结合，产生一系列生理生化过程。进入突触间隙的去甲肾 上腺素（约90%）由突触前膜摄取，重新进入囊泡内储存，有 一部分被单胺氧化酶（MAO）和儿茶酚氧化甲基转移酶（CO MT）破坏。
第一节 胆碱受体激动药 第二节 抗胆碱酯酶药 第三节 胆碱受体阻断药 第四节 肾上腺素受体激动药 第五节 肾上腺素受体阻断药 第六节 局部麻醉药
概述
一、简述传出神经、受体、介质分类
（一）传出神经的解剖分类
交感神经（分节前和节后纤维）
植物神经
传出神经
副交感神经（分节前和节后纤维）
与油类泻药配伍用于胃肠 积食；前胃、膀胱、子宫 迟缓；治疗胎衣不下、子 宫蓄脓等；母猪催产。
氨甲酰甲胆 碱
作用于M受体，作用强，对胃肠道、 马肠道迟缓引起的肠臌气、
子宫、膀胱等平滑肌有强选择性， 便秘，牛前胃迟缓等，促
对心血管作用较弱。又易为阿托品 进死胎及子宫脓汁的排出；
所对抗，应用安全。
非阻塞性膀胱积尿
拟胆碱药与胆碱受体结合，进而产生抗乙酰胆碱的作用。 可以分为M-胆碱受体阻断药和N-胆碱受体阻断药。
• 一、M-胆碱受体阻断药
• 即节后抗胆碱药，以阿托品为代表，能阻断副交感神经 节后纤维支配效应器上M胆碱受体，对抗乙酰胆碱及拟胆 碱药的作用。
• 常用药物有 阿托品
•
山莨菪碱
•
东莨菪碱
*阿托品
作用：阻断M胆碱受体， （1）松弛平滑肌：对正常较弱，强烈收缩明显 （2）抑制腺体分泌：唾液、支气管、胃肠道、汗腺腺体明显 （3）松弛虹膜括约肌：使瞳孔扩大。 （4）心血管系统：正常无明显作用，较大剂量时能解除迷走神经
• 由肾上腺素能神经释放的去甲肾上腺素与效应细胞膜上的
受体结合，产生一系列生理生化过程。进入突触间隙的去甲肾 上腺素（约90%）由突触前膜摄取，重新进入囊泡内储存，有 一部分被单胺氧化酶（MAO）和儿茶酚氧化甲基转移酶（CO MT）破坏。
[畜牧兽医]兽医药理学
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b受体
a b受体
部分促进递质释 部分a b受体
9/3/2019
21
二、拟胆碱药（cholinomimetic drugs）
是一类作用与递质乙酰胆碱相似的药物。
■ 胆碱受体激动药
■ M、N受体激动剂
■ 乙酰胆碱 ■ 氨甲酰胆碱
■ M受体激动剂
■ 毛果芸香碱 ■ 氨甲酰甲胆碱
■ N2受体激动剂----烟碱
■ 注意事项:
■ 老年、体弱、妊娠、心肺病患畜禁用。
■ 用药前后注意给水。
■ 忌用于完全阻塞性便秘等。
■ 便秘后期应用时，适当补液及在用药前注射强 心药
■ 用药期间出现呼吸困难或肺水肿时，用氨茶碱 配合氯化钙对症治疗。
■ 中毒可用阿托品
9/3/2019
27
新斯的明（Neostigmine, Proserine）（1）
9/3/2019
10
乙酰胆碱的生物合成与释放
9/3/2019
11
去甲肾上腺素的生物合成与释放
9/3/2019
12
（三）传出神经递质和受体
■ 递质
■ 乙酰胆碱（Ach） ■ 去甲肾上腺素（NA） ■ 多巴胺（DA）
9/3/2019
13
（三）传出神经递质和受体
■ 受体
■ 胆碱受体
■ 烟碱型受体（N受体）（N1、 N2）
■ 毒蕈碱型（M受体）（M1、 M2.M3）
■ 肾上腺素受体
■ α受体（α1、α2）
9/3/2019
14
（四）传出神经生理功能及效应产生的生化过程
■ 传出神经的基本生理功能 ■ 去甲肾上腺素能神经兴奋的表现: 心脏兴奋、心跳加快、
皮肤粘膜与内脏血管收缩、血压升高、支气管和胃肠道平 滑肌松弛、瞳孔散大等。 ■ 胆碱能神经节后纤维兴奋时，表现与去甲肾上腺素能神经 兴奋相反的生理效应。 ■ 在C·N·S调节下，通过既对立又统一的生理功能，使机 体能更好的适应内外环境的变化需要，维持正常的生理状 态。。
a b受体
部分促进递质释 部分a b受体
9/3/2019
21
二、拟胆碱药（cholinomimetic drugs）
是一类作用与递质乙酰胆碱相似的药物。
■ 胆碱受体激动药
■ M、N受体激动剂
■ 乙酰胆碱 ■ 氨甲酰胆碱
■ M受体激动剂
■ 毛果芸香碱 ■ 氨甲酰甲胆碱
■ N2受体激动剂----烟碱
■ 注意事项:
■ 老年、体弱、妊娠、心肺病患畜禁用。
■ 用药前后注意给水。
■ 忌用于完全阻塞性便秘等。
■ 便秘后期应用时，适当补液及在用药前注射强 心药
■ 用药期间出现呼吸困难或肺水肿时，用氨茶碱 配合氯化钙对症治疗。
■ 中毒可用阿托品
9/3/2019
27
新斯的明（Neostigmine, Proserine）（1）
9/3/2019
10
乙酰胆碱的生物合成与释放
9/3/2019
11
去甲肾上腺素的生物合成与释放
9/3/2019
12
（三）传出神经递质和受体
■ 递质
■ 乙酰胆碱（Ach） ■ 去甲肾上腺素（NA） ■ 多巴胺（DA）
9/3/2019
13
（三）传出神经递质和受体
■ 受体
■ 胆碱受体
■ 烟碱型受体（N受体）（N1、 N2）
■ 毒蕈碱型（M受体）（M1、 M2.M3）
■ 肾上腺素受体
■ α受体（α1、α2）
9/3/2019
14
（四）传出神经生理功能及效应产生的生化过程
■ 传出神经的基本生理功能 ■ 去甲肾上腺素能神经兴奋的表现: 心脏兴奋、心跳加快、
皮肤粘膜与内脏血管收缩、血压升高、支气管和胃肠道平 滑肌松弛、瞳孔散大等。 ■ 胆碱能神经节后纤维兴奋时，表现与去甲肾上腺素能神经 兴奋相反的生理效应。 ■ 在C·N·S调节下，通过既对立又统一的生理功能，使机 体能更好的适应内外环境的变化需要，维持正常的生理状 态。。
动物药理学02 第二章 外周神经系统药物
去甲肾上腺素能神经（noradrenergic nerve）：绝多数交感 神经的节后纤维。
2020/7/5
6
传出神经分类模式图
2020/7/5
7
（二） 递质的生物合成、储存、释放及消除
1、递质的生物合成及储存
乙酰胆碱（Ach） 的合成主要在胆碱能神经末梢 去甲肾上腺素（NA或NE）的合成主要在神经末梢
9
（三） 受体的生理生化效应
（1）受体的分类
M — 受体（M1、M2 、M3 ）
胆碱能受体
N1－受体
N — 受体 N2－受体
α1－受体: 突触后膜
α－受体 α2－受体: 突触前膜
肾上腺素受体
β1－受体：心脏
β－受体 β2－受体：支气管、血管
通常情况下， α－受体为兴奋作用， β－受体 为 抑制作用（心脏除外）。
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（2）受体兴奋时的生理生化效应
M－受体兴奋 （1）心脏的活动抑制 （2）胃肠、支气管平滑肌收缩 （3）瞳孔缩小 （4）腺体（消化腺、汗腺）分泌增加。
N1－受体兴奋：植物性神经节兴奋。 N2－受体兴奋：骨骼肌收缩。
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α1－受体兴奋 （1）多数（皮肤、粘膜、脑、肺等）血管收缩
2、递质的释放
Ach
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3、递质的消除
（1）乙酰胆碱的消除： ①与胆碱能神经效应器或神经节中的受体结合产生生理
生化效应； ②被胆碱酯酶水解灭活。
（2）去甲肾上腺素消除： ①与去甲肾上腺素能神经效应器的受体结合产生生理生
化效应； ②经神经或非神经组织重摄取后被单胺氧化酶水解灭活。
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传出神经分类模式图
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（二） 递质的生物合成、储存、释放及消除
1、递质的生物合成及储存
乙酰胆碱（Ach） 的合成主要在胆碱能神经末梢 去甲肾上腺素（NA或NE）的合成主要在神经末梢
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（三） 受体的生理生化效应
（1）受体的分类
M — 受体（M1、M2 、M3 ）
胆碱能受体
N1－受体
N — 受体 N2－受体
α1－受体: 突触后膜
α－受体 α2－受体: 突触前膜
肾上腺素受体
β1－受体：心脏
β－受体 β2－受体：支气管、血管
通常情况下， α－受体为兴奋作用， β－受体 为 抑制作用（心脏除外）。
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（2）受体兴奋时的生理生化效应
M－受体兴奋 （1）心脏的活动抑制 （2）胃肠、支气管平滑肌收缩 （3）瞳孔缩小 （4）腺体（消化腺、汗腺）分泌增加。
N1－受体兴奋：植物性神经节兴奋。 N2－受体兴奋：骨骼肌收缩。
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α1－受体兴奋 （1）多数（皮肤、粘膜、脑、肺等）血管收缩
2、递质的释放
Ach
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3、递质的消除
（1）乙酰胆碱的消除： ①与胆碱能神经效应器或神经节中的受体结合产生生理
生化效应； ②被胆碱酯酶水解灭活。
（2）去甲肾上腺素消除： ①与去甲肾上腺素能神经效应器的受体结合产生生理生
化效应； ②经神经或非神经组织重摄取后被单胺氧化酶水解灭活。
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兽医药理学电子课件(版) - 副本
兽医药理学（最新版）一、药物的概念1．药物（Drug）：用于治疗、预防或诊断疾病的物质。
The word drug is derived from the old French “drogue”, which meant herb（草药）。
从理论上讲，凡能通过化学反应影响生命活动的过程（包括器官功能及细胞代谢）的化学物质都属于药物范畴。
此外，兽药还包括能促进动物生长繁殖和提高生产性能的物质。
毒物(Poison)：是指对动物机体能产生损害作用的物质。
药物超过一定计量也能产生毒害作用，因此，药物与毒物间仅存在剂量的差别，没有绝对的界限，药物剂量过大或长期使用也可成为毒物。
2．分类1）天然药物如植物、动物、矿物和微生物发酵产生的抗生素。
2）合成药物如各种人工合成的化药、抗菌药物等。
3）生物技术药物即通过细胞工程、基因工程、酶工程和发酵工程等技术产生的药物上述药物一般不能直接用于动物疾病的治疗或预防，必须加工制成安全、稳定和便于应用的形式，称为药物剂型（Dosage form，简称剂型），如粉、片、注射剂剂型是一个集合名词，其中任何一个具体品种，则称为制剂（Preparation）。
剂型反映了一个国家的医疗水平。
药物的有效性首先是本身固有的药理作用，但仅有药理作用而无合理的剂型，势必影响药物疗效的发挥，先进而合理的剂型利于药物的贮存、余数和使用，而且能够提高药物生物利用度，降低不良反应，发挥最大疗效。
二、兽医药理学的性质和任务兽医药理学(veterinary pharmacology)是研究药物与动物机体之间相互作用规律的一门学科，是一门为临床合理用药防治疾病提供基本理论的兽医学基础学科。
其内容主要是包括药物的体内过程、药物作用和应用范围，此外，还有药物的来源或性状、化学结构、制剂、用法和用量等。
第一章药理学总论第一节药物对机体的作用——药效学药物效应动力学概念研究药物对机体的作用及作用机制。
一、药物的基本作用（一）、药物作用的基本表现药物作用（drug action）：指药物与机体细胞大分子间的初始反应。
第二篇-外周神经系统药理.课件
(二)影响递质 1．影响递质的合成与转化 仅作药理研究的工具药。 胆 浓度碱酯产生酶效抑制应。剂减少ACh水解，能提高其 影响合成──卡比多巴，抑制DA合成 （抗帕金森药）
2．影响递质的转运和贮存 能促进递质的释放而发挥递质样作用。如麻
黄碱促进NA的释放；氨甲酰胆碱促进ACh的释放。 但它们同时尚有直接激动受体的作用。
▲
3.自主神经系统其他递质
NANC（非NA非Ach）：其递质称为NANC递 质，参与NANC传递、 作为Co-transmitter参 与神经调节。
有：ATP 、 5－HT、DA、 VIP（血管活性 肽）、 NPY（神经肽Y）、 GABA 、SP（P物 质）和NO 等。
受体分类的三条标准：
能与配体发生特异性结合，即具有可饱和性、高 亲和性、可逆性以及立体构象专一性等特性；
交感
副交感
心率
快
慢
瞳孔
大
小
平滑肌
括约肌
2．交替兴奋 交感(应激、运动）
副交感（非应激、非运动）
3．相对优势 心血管系统（交感神经）；
瞳孔、平滑肌、腺体（副交感神经）
递质释放的调节
突触内自身调节：自身递质释放到间隙中，
再作用于突触前膜的受体，发挥调节作用。 如：当间隙中NA浓度高时，（+）α2-R，降 低NA的释放——负反馈；当间隙中NA浓度 低时，（+）β2-R，促进NA的释放——正反 馈。
中枢神经系统
脑 脊髓
神经系统
传入神经
外周神经系统
传出神经
§1 传出神经系统的分类 Classification of PNS 按解剖学分类
运动神经
(脊髓前角（骨骼肌）。特点：无神经节)
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•
兴奋大脑皮层及皮层下中枢，使精神振奋；兴奋中脑、延脑呼吸中枢和血管运动中枢；
兴奋心脏，使心肌收缩力增强，心输出量增加。对支气管平滑肌的影响麻黄碱对支气管平滑
肌的松弛作用较肾上腺素弱而持久；增加代谢的作用；对骨胳肌有抗疲劳作用，能促进箭毒
所抑制的神经肌肉间的传导，可用于重症肌无力的治疗 ；还有升高血糖、收缩脾脏、增加红
多巴胺
对不同肾上腺素受体 分 作用的比较
类 α体
β1受
体 β2受体
α + ++
±
+
+
α ++
+
+
α +±
±
+
α +-
-
+
α， + +++ +++ β+
+ +
α， + ++
±
β
麻黄碱 α， + ++
++
β+
作用方式
直接作用于受 体 释放递质 +
+
+
+
±
+
-
+
.
+
+
+
+
谢谢观赏
碱和 N－甲级麻黄碱后可以刺激脑神经、加快心脏跳速和扩张支气管，对于运动员的效果是
明显增加运动员的兴奋程度，使运动员在不感疲倦的情况下超水平发挥。
•
麻黄碱与3－4亚甲二氧基甲基苯丙胺，即“摇头丸”同为毒、麻类药物。
（中心静脉压高，心输出量低）
拟肾上腺素药基本作用的比较
.
去甲肾上 腺素 间羟胺 去氧肾上 腺素 甲氧明 肾上腺素
细胞等作用 ；还可使疲劳的骨胳肌紧张度显著且持久地升高 ；用药过量时易引起精神兴奋、
失眠、不安、神经过敏、震颤等症状.有严重器质性心脏病或接受洋地黄治疗的患者，也可引
起意外的心律紊乱。大剂量抑制心脏. 麻黄碱对多种动物的最小致死量50-540MLD
（MG/KG）.
•
它是世界上最臭名昭著的合成苯丙胺类毒品也就是冰毒最主要的原料。通常服用了麻黄
•治疗量，可使耗氧量升高20%～30%，在人体，由于α受体和β2受体的激动都可能致肝糖原 分解，而肾上腺素兼具α、β作用，故其升高血糖作用较去甲肾上腺素显著。
兴奋a- 和β-受体
麻黄碱的毒副作用
•
麻黄碱是一种从中草药麻黄中提取的生物碱。是一种很有代表性的兴奋剂，国际奥委会
和国际足联明令禁止使用。
兽医药理学课件(第2章外周神经系统药物)
注意： （1）应严格控制剂量，并注意观察。 （2）可先用油类泻剂软化粪便，再小剂量皮 下注射。 （3）禁用于完全阻塞性便秘、心力衰竭和呼 吸道疾病患畜及妊娠母畜。 （4）过量中毒时，阿托品解毒有效。
注意： 同氨甲酰胆碱。能促进消化腺及汗腺大量分泌，故应注意补液。
（6）感染性、中毒性休克
作用
能激动α和β两类受体
• 1. 兴奋心脏 ：兴奋β1受体，心肌收缩力↑，加速传导↑，加速心率↑心输出量增加↑心肌 氧耗量增加↑ 冠状血管扩张，且作用迅速，可引起心律失常，出现期前收缩，甚至引起心室 纤颤。
• 2．血管 以小动脉及毛细血管前括约肌为主（因为这些小血管壁的肾上腺素受体密度高；而 静脉和大动脉的肾上腺素受体密度低，故作用较弱）。
• 3．血压：收缩压升高，舒张压不变或下降（治疗量时，由于心脏兴奋，心输出量增加而骨 骼肌血管舒张作用对血压的影响，抵消或超过了皮肤粘膜血管收缩作用的影响）
• 4．支气管 ：激动支气管平滑肌β2受体，舒张作用强大。并能抑制肥大细胞释放过敏性物质 如组胺等，还可使支气管粘膜血管收缩，降低毛细血管的通透性，有利于消除支气管粘膜水 肿。