(优选)药理学课件第二十八章肾上腺皮质激素

恶心、呕吐、乏力、低血压、休克等 防治：
缓慢减量停药，停药前连续应用ACTH一周 左右；停药后应激情况下及时给药
2. 90%以上与血浆蛋白结合 80%与皮质激素转运蛋白（CBG）结合 10%与白蛋白结合
3. 影响因素 （1）雌激素促进CBG在肝内合成，妊娠、雌激
素治时CBG增高，游离型皮质激素↓ （2）肝、肾疾病时CBG合成减少，游离型↑
4. 主要在肝脏代谢，与葡萄糖醛酸或硫酸结 合，与未结合部分一起由尿排出。 可的松 氢化可的松 泼尼松毒性休克
及早、短时、大剂量突击治疗，合用足量、有 效抗生素 （2）过敏性休克
次选药，与首选药肾上腺素（AD）合用 （3）心源性休克
须结合病因治疗 （4）低血容量性休克
补足血容量，合用超大剂量皮质激素
5.血液病 再障、粒细胞减少症、血小板减少症，
急性淋巴细胞性白血病等 6.局部应用
提高机体对内毒素耐受力，防止心、脑、肾 损害。 注意：
不是抗病毒
4、抗休克
大剂量具有抗休克作用，主要是感染 中毒性休克。
5、抗血液病
使血中红细胞、Hb、中性粒细胞、血 小板↑，淋巴细胞和嗜酸性粒细胞、嗜碱 性粒细胞↓。
6、提高CNS的兴奋性
欣快，失眠，儿童大剂量可致惊厥。
临床应用
1. 替代疗法 急、慢性肾上腺皮质机能减退症 脑垂体前叶机能减退症 肾上腺次全切除
2. 严重感染或炎症 （1）严重急性感染
皮质激素＋足量有效的抗菌药物 大剂量短期应用 病毒性感染一般不用
（2）防止某些炎症后遗症 小剂量 早期应用
3. 自身免疫性疾病、器官移植排斥及过敏性疾病 （1）自身免疫性疾病
多发性皮肌炎 首选 不单用，采用隔日疗法，小剂量开始 （2）过敏性疾病 主要用肾上腺素受体激动药和抗组胺药 辅助治疗 停药易复发 （3）器官移植排斥反应 与环胞素等免疫抑制剂合用
药理作用
“五抗一提高”
1、抗炎： 强大 特点：
（1）抑制各种原因引起的炎症反应 （2）对炎症反应的各个阶段均有抑制作用 注意：
降低机体的防御和修复功能，可致感染扩 散、创口愈合延缓。
2、抗免疫 对免疫系统多方面有抑制作用，小剂量抑制
细胞免疫，大剂量抑制体液免疫。且能减少肥大 细胞脱颗粒产生的过敏介质，具抗过敏作用。 3、抗毒
（8）生长发育迟缓，肌肉萎缩，伤口愈合延迟
脂肪重新分 布，形成
向心性肥胖
轻度：
皮肤变薄 肌肉萎缩 痤疮 浮肿 低血钾 高血压 精神症状
重度：
感染 骨质疏松 糖尿病 消化性溃疡 动脉粥样硬化 胰腺炎 停药反应
糖皮质激素不良反应
2.停药反应
（1）医源性肾上腺皮质功能不全 机制：
长期大剂量使用，反馈性抑制下丘脑－垂 体－肾上腺皮质轴致肾上腺皮质萎缩所致 表现：
皮肤病：湿疹、牛皮癣、接触性皮炎等 眼部疾病：结膜炎、角膜炎、虹膜炎等 外用制剂
不良反应
1. 长期大量应用引起的不良反应
（1）类肾上腺皮质功能亢进症（柯兴氏综合征）
（2）诱发或加重感染
（3）诱发或加重溃疡
（4）诱发糖尿病
“五诱发”
（5）诱发骨质疏松
（6）诱发精神病
（7）水钠潴留，高血脂
高血压、动脉粥样硬化
注意： 严重肝功能不全者须给予氢化可的松或泼
尼松龙 5. 与肝药酶诱导剂合用需加大皮质激素剂量
生理作用
影响物质代谢
（1）糖代谢： 增加肌、肝糖原含量和升高血糖
（2）蛋白质代谢：
促进分解，抑制合成 → 负氮平衡
（3）脂肪代谢：
促进分解，抑制合成 → 脂肪重新分布
（4）水和电解质代谢： 排钾保钠，利尿，低血钙
（优选）药理学课件第二十八 章肾上腺皮质激素
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肾上腺皮质激素维持生理功能 必需基团
基本结构为甾核 C3的酮基 C4-5的双键 C20的羰基
外
球状带
盐皮质激素 醛固酮、去氧皮质酮
束状带
糖皮质激素 氢化可的松、可的松
网状带 内
性激素 雄激素为主
肾上腺皮质分泌的激素
(-)
长 (-) 反 馈
下丘脑
(-)
CRH
短
反
腺垂体
馈
ACTH
肾上腺皮质
肾上腺皮质激素
肾上腺皮质激素分泌的调节
第一节 糖皮质激素
短效：氢化可的松、可的松 中效：泼尼松（强的松）、泼尼松龙（强
的松龙） 、曲安西龙（去炎松） 长效：倍他米松、地塞米松（抗炎最强）
体内过程
1. 口服、注射均可吸收 短效制剂口服1～2h起效，作用持续8～12h