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第二十一章经皮吸收制剂第一节概述✹经皮传递系统(transdermal drug delivery systems, TDDS)又称经皮治疗系统TTS系指经皮给药的新制剂。
✹经皮吸收制剂既可以起局部治疗作用也可以起全身治疗作用，为一些慢性疾病和局部镇痛的治疗及预防提供一种简单、方便和有效的给药方式。
✹常用的剂型为贴剂(patch)，还有软膏剂、硬膏剂、涂剂和气雾剂等。
一、TDDS 的发展与特点优点：①可避免口服给药可能发生的肝首过效应及胃肠灭活；②可维持恒定的最佳血药浓度或生理效应，减少胃肠给药的副作用；③延长有效作用时间，减少用药次数；④通过改变给药面积调节给药剂量，减少个体差异，且患者可以自主用药，也可以随时停止用药。
TDDS 的局限性：①由于皮肤对药物的吸收率低，只有作用剧烈的药物，即用药剂量很小就能产生药效的药物才能选用；②不是所有的药物都适于制备透皮传递系统，特别是对皮肤具有强烈刺激性、致敏性的药物；③要防止控制释放速度的薄膜破裂或损坏，否则会引起释放速度的剧烈增加，可能导致严重的后果。
二、皮肤的基本生理结构与吸收途径（一）皮肤的基本生理结构：皮肤的结构主要分为四个层次，即角质层、生长表皮、真皮和皮下脂肪组织。
角质层和生长表皮合称表皮(epidermis)。
其中角质层是由死亡的角化细胞和纤维化细胞组成，是影响药物吸收的主要屏障。
(二)药物在皮肤内的转移1、透过角质层和表皮进入真皮，扩散到毛细血管，转移到体循环，是药物透过皮肤吸收主要途径。
2、通过毛囊、皮脂腺和汗腺等附属器官吸收。
三、经皮吸收制剂的分类✹经皮吸收制剂大致可分为四类：(一)膜控释型TDDS：主要由无渗透性背衬层、药物贮库、控释膜、粘胶层和防粘层五部分组成。
(二)粘胶分散型TDDS：粘胶分散型TDDS的药库层及控释层均由压敏胶组成。
✹药物分散或溶解在压敏胶中成为药物贮库，均匀涂布在不渗透背衬层上。
(三)骨架扩散型TDDS：药物均匀分散或溶解在疏水性或亲水性的聚合物骨架中，然后分剂量成固定面积大小及一定厚度的药膜，与压敏胶层、背衬层、及防粘层复合即成为骨架扩散型TDDS，也可以在符合后再行分割。
经皮吸收制剂名词解释经皮吸收制剂（TransdermalDrugDeliverySystem，缩写为TDDS）是一种旨在通过人类皮肤进行药物诊疗的系统，它可以有效地将药物的激活成分有效地注射到血液中，以调节人体的免疫系统，促进健康并减少毒性副作用。
典型的经皮吸收制剂包括离子替代物（如乙酰氯），此外还有化学衍生物（如氯米松）和复合物（如贝伐珠单抗）。
这些经皮吸收制剂有助于将药物活性成分转换为适应的分子大小，以便它们能够通过皮肤表面的细胞膜进入血液。
经皮吸收制剂首先注入了一层薄膜，该薄膜会吸收药物的活性成分，并转移到血液中。
薄膜的细胞膜是由水溶性的蛋白质和非水溶性的脂质组成的，它们保持了合适的药物分子大小，以便它们可以通过表面的细胞膜进入血液。
经皮吸收制剂具有许多优点，首先它具有减少毒性副作用的能力。
其原因在于药物分子更容易通过皮肤进入血液，从而实现良好的药物释放和吸收，从而减少药物在人体内的毒性副作用。
另外，经皮吸收制剂在某些病症的治疗方面也具有优势。
由于它不需要大量的胰腺分泌，可以有效地降低对肝脏的负荷，从而有效地控制疾病的发展过程。
此外，它还可以减少患者的痛苦，传统的药物会产生的刺激性副作用也会有所减轻。
此外，经皮吸收制剂有助于保持正常的药物水平。
这是因为它可以有效地将活性成分持续地释放到血液中，从而保持血液中的药物含量在一个稳定的水平。
经皮吸收制剂是现代药学研究的一个非常重要的领域，广泛应用于治疗某些疾病的药物研发中，可以有效地控制药物释放的速度，从而调节疾病的发展趋势，省去口服药物给病人带来的负担，同时更有效地减轻毒性副作用。
毫无疑问，经皮吸收制剂在未来的药物研究中会发挥更重要的作用。
经皮吸收制剂名词解释
经皮吸收制剂是一种新型的药物给药方式，是一种可以通过皮肤吸收的药物。
它的研发是极有必要的，因为大多数药物的有效吸收需要经过胃肠道分解，而这种吸收方式会降低药物的疗效，甚至完全失去有效性。
经皮吸收制剂可以使用者直接通过皮肤吸收药物，达到有效的治疗效果。
经皮吸收制剂可以分为多种，包括贴剂、膏剂和膜剂，还可以分成水溶性和脂溶性两种，其中贴剂是指将药物包裹在一层薄膜中，贴在皮肤上；膏剂是用于皮肤表面，具有保湿作用；膜剂是用于皮肤表面，由特定的聚合物或水溶性溶剂组成，作用是控制药物的释放及其吸收。
经皮吸收制剂具有很多优势，首先，它简化了药物给药方式，可以在短时间内达到疗效，无须经过胃肠道，并且可以使用者自己在家中使用，避免了病人的不便；其次，经皮吸收制剂的药物释放更有节奏，可以更加精准的控制药物的释放，使药物有效的维持在体内；最后，它可以使用者的病情更加全面，补充更多的营养物质，有助于提高身体的免疫力，缓解更多的病症。
总的来说，经皮吸收制剂是一种十分受欢迎的药物给药方式，它给病人提供了便捷、安全、有效的药物给药方式，被大多数患者以及医生所接受。
因此，越来越多的药物正在采用经皮吸收的方式进行给药，受到更多患者的欢迎。
在未来，经皮吸收制剂将会被用于更多的慢性病的治疗，并会发挥更大的作用。
第二十一章经皮吸收制剂一、概念与名词解释1．经皮传递系统3．渗透促进剂(Enhancer)6．压敏胶(Pressure．sensitive adhesive，PSA)二、填空题1．体外渗透性实验常用的试验装置有扩散池、扩散池、扩散池。
2．药物透过速率的计算公式为J=A·C S·K·D／h，选出下列字母相应的物理意义：C S；K ；D ；h3．皮肤的基本生理结构：皮肤的结构主要分为四个层，从外至里分为、、和。
和合称表皮。
4．药物透皮吸收的主要途径是通过细胞间隙，疏水的是药物渗透的限速屏障。
三、单项选择题1．经皮给药系统中主要的剂型为A．软膏剂B．贴剂C．涂剂D．气雾剂2．在美国第一个上市的透皮吸收制剂为A.东莨菪碱B．硝酸甘油C．雌二醇D．烟碱3．经皮吸收制剂中药物适宜的辛醇／水分配系数的对数值为A．2～5 B．1～4 C．1～5 D．2～64．进行体外渗透试验时，采用下列哪种实验装置可以对透皮吸收机制进行更好的评价?A．水平式扩散池B．Franz扩散池 C.立式扩散池D．流动扩散池5．经皮给药后到达稳态药物浓度所需要的时间称为滞后时间，计算公式为A．t=h2／3KD B．t= h2／3D C．t=h／6KD D．t= h2／6D6．贴剂应保持下列四种力的大小关系A．黏着力>胶黏剂的内聚力>黏附力>快黏力B．黏附力>快黏力>黏着力>胶黏剂的内聚力C．黏附力>胶黏剂的内聚力>黏着力>快黏力D．黏着力>黏附力>胶黏剂的内聚力>快黏力7．为保证。
TDDS给药的有效性、安全性，并达到特定的控释目的，必须对药物的通透性和经皮渗透性进行全面的研究。
获得药物透皮吸收数据的唯一体外方法是A．溶出度实验B．崩解实验C．融变实验D．经皮渗透性实验8．在皮肤的基本生理结构中，是药物经皮吸收的主要屏障部分为A．角质层B．活性表皮C．真皮D．皮下脂肪组织四、问答题1．简要叙述经皮给药制剂的优缺点。
