常用他汀类药物的疗效、副作用、用法比较？

匹伐他汀降脂疗效与副作用——他汀类作用不都一样匹伐他汀是一类用于治疗高胆固醇和高脂血症的药物，属于他汀类降脂药。

他们通过抑制胆固醇合成酶来降低身体内胆固醇的产生，从而达到降低血液中胆固醇浓度的效果。

然而，不同的匹伐他汀在治疗效果和副作用方面略有不同。

下面将详细介绍匹伐他汀的疗效和副作用。

首先，匹伐他汀具有显著的降低总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇和甘油三酯水平的作用。

这些是血液中最主要的胆固醇成分，特别是低密度脂蛋白胆固醇是引起动脉粥样硬化和心血管疾病的主要因素之一、研究表明，匹伐他汀能够显著降低这些脂质水平，并减少心血管事件的风险。

其次，匹伐他汀还可以提高高密度脂蛋白胆固醇水平。

高密度脂蛋白胆固醇是一种有益的脂蛋白，它可以帮助清除血液中的胆固醇，减少动脉粥样硬化的发生。

匹伐他汀能够提高高密度脂蛋白胆固醇水平，进一步改善血脂水平，降低心血管事件的风险。

然而，匹伐他汀也有一些副作用需要注意。

最常见的副作用是肌痛和肌无力感。

一些病人在使用匹伐他汀后会出现肌肉痛、肌肉无力和肌肉损伤等症状。

这是因为匹伐他汀可能干扰肌肉细胞中的一些代谢过程，导致肌肉疼痛和损伤。

严重的情况下，还会出现肌纤维溶解和横纹肌溶解综合征等严重并发症。

因此，在使用匹伐他汀期间，病人需要密切关注自己的肌肉状况，并遵循医生的建议进行监测。

除了肌肉相关的副作用外，匹伐他汀还可能对肝功能产生影响。

有报道显示，匹伐他汀可能导致肝功能异常，尤其是长期使用和高剂量使用的病人。

因此，在使用匹伐他汀期间，需要进行定期监测肝功能，并停药或调整剂量以避免严重的肝损伤。

另外，匹伐他汀还可能导致一些少见但严重的副作用，如光敏感性反应、神经系统反应、消化系统反应等。

因此，在使用匹伐他汀期间，病人需要密切关注自己的身体状况，并及时向医生报告任何不适症状。

五种他汀药哪种最好副作用小
他汀药是一类常用的降脂药物，可以有效降低胆固醇和血脂水平，预防心血管疾病的发生。

然而，不同的他汀药在副作用方面可能会有一些差异。

下面是五种常见的他汀药，它们的副作用情况如下：
1. 氟伐他汀（Fluvastatin）：副作用较轻微，包括头疼、恶心、胃肠道不适等。

2. 氟伐他汀（Rosuvastatin）：与其他他汀药物相比，副作用
相对较少，但仍可能引起肌肉痛、肝功能异常等。

3. 氟伐他汀（Atorvastatin）：可能引起肌肉痛、乏力、头痛等不适症状；偶尔会导致肌肉炎症和肝脏损伤。

4. 氟伐他汀（Pravastatin）：副作用较轻，常见的不适症状包
括腹泻、头晕、乏力等。

5. 氟伐他汀（Simvastatin）：可能引起肌肉痛、乏力、腹泻等，严重时可导致肌肉炎症和肝功能异常。

综上所述，不同的他汀药在副作用方面可能会有一些差异，但一般来说，副作用较轻的他汀药物包括氟伐他汀和氟伐他汀。

然而，每个人的体质和药物耐受性是不同的，因此在选择使用他汀药物时，应根据个体情况和医生的建议进行权衡。

泄， 其在体 内的分布具有肝选择性 。
总胆 固醇 （ Ｔ Ｃ ） ， 降低 Ｌ Ｄ Ｌ — Ｃ ， 甘油 三脂 （ Ｔ Ｇ ） 及升 高Ｈ Ｄ Ｌ — Ｃ ，与其他他汀类药物在血小板 、单核细 胞、 巨噬细胞与内皮细胞均存在多 向性作用 。 但与
其 他 他 汀类 药 物 的作 用 有 不 同特 征 ，对 混 合 型 高 脂 血 症 ．特 别 是 对 伴 糖 尿 病 的高 脂 血 症 有 更 好 的 临床 应 用 价值 。 匹 伐 他 汀 由 日本 日产 化 学 公 司和 兴 和 株 式 会 社 公 司 开 发 ，于 １ ９ ９ ９年 １ １月 在 日本 注 册 ．并 于
约为 ３ ６ ％； Ｔ Ｃ降 低 约 １ ４ ％， 目标 （ ＜ １ ４ ０ ｍ ｇ ／ ｄ １ ） 有
酸｝ 钙盐 ． 分子量 为 ８ ８ ０ ． ９ ８ 。匹伐他汀在药动学 、 代
谢 与排泄 ， 体 内活 化 形 式 上 与 辛 伐 他 汀 、 阿托 伐 他 汀、 洛伐他汀等亦有不同 ， 且 因用 量 少 ， 作用 强 ， 而
属于第 ３ 代他 汀类药物 ．现就其近年来最新 临床
研 究 进 展 进行 综 述 。
１ 药代 动 力 学特 征
匹伐他 汀 口服 后 １ 小 时血浆 浓度可 达高 峰 ，
高脂肪餐使其高峰浓度降低 ４ ３ ％，匹伐他汀推荐 剂量 ： ｌ 、 ２ 与４ ｍ ｇ ／ ｄ ， 服药时间无限制 。临床试 验 表 明人 体对 匹 伐他 汀具 有较好 的耐受 性 与吸 收
２ ０ ０ ３ 年 ７月 １ ７日首次在 日 本获得批准上市 ， 其化
学名称为 ： （ ＋ ） 一 双｛ （ ３ Ｒ， ５ Ｓ ， ６ Ｅ ） 一 ７ 一 ［ ２丙 基 环 一 ４ 一 （ ４ 一 氟代苯 基 ） 一 ３ 一 喹 啉基 ］ 一 ３ ， ５二 羟 基 一 ６ 一 庚 烯

常见他汀类药物的区别他汀类药物（简称他汀）为3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶抑制剂，有降血脂、抗炎、保护血管内皮细胞、稳定粥样斑块、延缓斑块进展、延缓动脉粥样硬化、保护神经和抗血栓等作用，临床可用于高脂血症及动脉粥样硬化性心血管疾病等。

目前有7种他汀在我国上市，这7种他汀有哪些区别呢？他汀的分布和代谢特点总的来说，他汀类药物亲脂性顺序依次为：辛伐他汀>洛伐他汀>匹伐他汀>氟伐他汀>阿托伐他汀>瑞舒伐他汀>普伐他汀。

亲脂性越强，副作用发生几率越大。

他汀的降尿酸效应阿托伐他汀可通过促进肾脏尿酸排泄而降低血尿酸水平，合并高尿酸血症（HUA）的冠心病二级预防可优先使用，也优先选用于高胆固醇血症或动脉粥样硬化合并HUA者。

他汀的服用时间一般半衰期较短的他汀如洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀普通制剂睡前服用，可在夜间总胆固醇（TC）合成高峰时达到药物浓度高峰。

半衰期长的他汀如氟伐他汀缓释制剂、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、匹伐他汀，可每天固定任意时间服用。

他汀与其他药物的相互作用普伐他汀不经CYP450代谢，主要经葡萄糖醛酸化途径代谢。

匹伐他汀极少部分经CYP2C9代谢，大部分经有机阴离子转运多肽2（OATP2）介导转运，环孢素、胆汁酸盐、甲状腺素、甲氨喋呤等可影响OATP2，避免合用。

其余他汀都需经肝CYP450酶系代谢。

此外，他汀均为有机阴离子转运多肽1B1（OATP1B1）的底物，与OATP1B1抑制剂如环孢素等合用可增加横纹肌溶解症的风险。

他汀的肌病风险他汀可致肌损害，多见于高剂量他汀、老年、瘦弱女性、合并多种疾病、合并用药、肝肾功能异常、特殊状态（如感染、创伤、围手术期、强体力劳动）等。

临床表现主要为：▶肌痛或四肢无力，不伴肌酸激酶增高；▶肌炎、肌痛、乏力等肌肉症状伴肌酸激酶增高；▶严重可致横纹肌溶解，肌痛、乏力等肌肉症状伴肌酸激酶显著升高，超过10倍ULN（正常值上限），血肌酐升高，常有尿色变深及肌红蛋白尿，可引起急性肾衰竭。

各种他汀药物（辛伐、阿托伐、普伐、瑞舒伐）降低血脂，有啥区别目前，我国每5名成年人中，2名是“高血脂人士”。

血脂对身体的危害，逐渐认知。

使用“他汀类”药物，是控制血脂、血脂达标的主要工具！但是，随着科技发展，他汀类药物，种类越来越多，药品也是特殊的商品，只有了解更多，才可以配合医生，选择和使用，适合自身的他汀类药物！今天，喵医生聊聊“各种他汀类药物——辛伐他汀、阿托伐他汀、普伐他汀、瑞舒伐他汀，降血脂，有啥区别、如何选择”？一、他汀类药物之间的区别和不同，是由“药物的自身结构”决定的。

“脂溶性他汀”与“水溶性他汀”，导致：吸收不同、副作用发生率不同。

“血脂下降的程度”不同，导致：中等强度他汀、高强度他汀。

二、各种他汀类药物的相互比较如下：1. 辛伐他汀、阿托伐他汀为亲脂性他汀类药物，相比容易出现副作用。

2. 普伐他汀、瑞舒伐他汀为亲水性他汀类药物，相比如作用少些。

3. 瑞舒伐他汀、辛伐他汀不受食物影响，可以进餐时服用。

4. 阿托伐他汀、普伐他汀与食物同服影响吸收，不可以进餐时服用。

5. “20毫克普伐他汀”等同“10毫克辛伐他汀”，可以降低“低密度脂蛋白胆固醇”（LDH）30%。

6. “40毫克普伐他汀”等同“20毫克辛伐他汀”等同“10毫克阿托伐他汀”，可以降低“低密度脂蛋白胆固醇”（LDH）38%。

7. “80毫克普伐他汀”等同“40毫克辛伐他汀”等同“20毫克阿托伐他汀”等同于“5毫克瑞舒伐他汀”可以降低“低密度脂蛋白胆固醇”（LDH）41%。

8. “40毫克阿托伐他汀”等同于“10毫克瑞舒伐他汀”可以降低“低密度脂蛋白胆固醇”（LDH）47%。

9. 经肝脏CYP 3A4酶代谢的他汀：辛伐他汀、阿托伐他汀。

更容易与其他药物相互影响，发生副作用。

10. 不通过肝脏CYP 3A4代谢的他汀：普伐他汀。

11. 瑞舒伐他汀90％以原形排泄，约10％经过肝脏CYP 2C9代谢。

三、总结各种他汀药物的比较如下：常用剂量下，各种他汀降低血脂的程度：“瑞舒伐他汀”大于“阿托伐他汀”大于“辛伐他汀”大于“普伐他汀”。

常用他汀类药物的疗效、副作用、用法比较？他汀类(羟甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制剂)降脂药他汀类药物是治疗高胆固醇血症的首选药物。

它具有抑制人体合成胆固醇、降低血中甘油三酯浓度的作用。

一般的他汀类药物适用于治疗除纯合子家族性(遗传性)高胆固醇血症以外的任何类型的高胆固醇血症(在他汀类药物中唯有辛伐他汀对于纯合子家族性的高胆固醇血症有一定的疗效)。

短期内服用他汀类药物较为安全，长期服用此药则容易产生副作用。

所以长期服用此药的患者应定期检查其血丙氨酸氨基转换酶及肌酸激酶等项目。

儿童、孕妇、哺乳期的妇女及存在肝脏病变者禁用他汀类药物。

本类药不宜与烟酸、贝特类、环胞霉素合用，以免引起严重的肌肉及肝、肾功能损害。

常见的他汀类药物有如下几种：1.普伐他汀又叫普拉固、美百乐镇、中瓦停。

用法：成人每次口服10—40毫克，每日服1次，晚饭后服用。

2.洛伐他汀又叫美降之、洛瓦停、洛之达、洛特，罗华宁，明维欣。

其降低血中胆固醇的强度与普伐他汀相似，但部分病人在服用此药后，可出现消化不良、胃灼热、恶心、皮疹等不良反应。

用法：成人每次口服20毫克，每日服1次，晚饭后服用。

如果病人在用药4周后，血脂无下降趋势，则可将每日的药量加至40毫克。

3.辛伐他汀又叫舒降之，理舒之，苏之，泽之浩，辛可。

其降低血中胆固醇的强度较普伐他汀强。

辛伐他汀与其余他汀类药不同的是，它对于纯合子家族性高胆固醇血症的病人也有一定的治疗效果。

辛伐他汀适用于治疗伴有冠心病的高胆固醇血症的病人。

值得注意的是辛伐他汀不能与四氢萘酚类钙通道阻滞剂米贝地尔合用。

用法：成人的初始用药剂量是每次口服10毫克，每日服1次，晚睡前服用。

以后可根据病人的病情调整用药剂量，但最大的用药剂量不可超过每日80毫克。

纯合子家族性高胆固醇血症的病人，也可服用辛伐他汀进行治疗，每日40毫克，饭后顿服。

如果病人的胆固醇仍无下降的趋势，可每天将80毫克的辛伐他汀分3次服用，即早饭后、午饭后，各服20毫克，晚饭后服40毫克。

阿托伐他汀片的作用与功效副作用阿托伐他汀片是一种常用的降血脂药物，常用于治疗高胆固醇或高血脂症。

作用与功效：阿托伐他汀片的主要作用是通过抑制胆固醇合成酶来降低胆固醇水平。

胆固醇合成酶是一种参与胆固醇产生的酶，阿托伐他汀片能够有效地抑制其活性，从而减少胆固醇的合成。

通过降低胆固醇水平，阿托伐他汀片可以预防动脉硬化和心血管疾病的风险，如心肌梗塞和中风。

此外，阿托伐他汀片还具有以下作用和功效：1. 提高高密度脂蛋白胆固醇的水平：高密度脂蛋白胆固醇是一种“好胆固醇”，可以促进胆固醇的排除。

阿托伐他汀片可以增加高密度脂蛋白胆固醇的水平，进而改善血脂谱。

2. 抑制氧化低密度脂蛋白胆固醇的形成：氧化低密度脂蛋白胆固醇是一种“坏胆固醇”，容易导致动脉堆积和动脉粥样硬化。

阿托伐他汀片可以抑制氧化低密度脂蛋白胆固醇的形成，减少动脉堆积和动脉粥样硬化的风险。

副作用：尽管阿托伐他汀片是一种有效的药物，但在使用过程中也可能出现一些副作用，包括但不限于以下症状：1. 肌肉疼痛和无力：使用阿托伐他汀片可能引起肌肉痛和无力感，这是因为阿托伐他汀片可能干扰肌肉中的一种酶的正常功能。

2. 肝功能异常：长期使用高剂量的阿托伐他汀片可能导致肝功能异常，包括肝酶升高和肝损伤。

3. 消化不良：部分患者可能出现轻度的消化不良症状，如恶心、腹胀和腹泻等。

4. 头痛和其他不适：头痛是阿托伐他汀片常见的副作用之一，也有少数患者可能会出现其他不适症状，如失眠和记忆力下降等。

需要注意的是，以上副作用并不是所有患者都会出现，且严重程度不尽相同。

如果在使用阿托伐他汀片期间出现任何不适症状，应及时告知医生，并遵循医生的指导进行调整和管理。

她汀类药物得介绍她汀类（statins）药物就是肝脏合成胆固醇得限速酶——羟甲基戊二酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶抑制剂，不仅能有效地降低总胆固醇（TC）与低密度脂蛋白—胆固醇（LDL-C），还能轻度降低甘油三酯（TG）与轻度升高高密度脂蛋白—胆固醇（HDL-C），为当前临床应用最广泛得调脂药物。

当前用于临床得她汀类药物有洛伐她汀、普伐她汀、辛伐她汀、氟伐她汀、阿托伐她汀与罗苏伐她汀等。

一、她汀类药物得药理作用1．她汀类药物得调脂作用（1）作用机制：她汀类药物化学结构中得开放酸部分与HMG-CoA极为相似，因而对胆固醇生物合成得限速酶——HMG-CoA还原酶有特异得竞争性抑制作用，从而抑制体内胆固醇得合成，起到调脂得作用。

（2）调脂疗效：美国胆固醇教育计划（NCEP）ATP公布得数据显示，她汀类药物能使TC 下降30%～40%，LDL-C下降35%～45%，TG下降5%～10%，HDL-C升高5%～10%。

2．她汀类药物得非调脂作用（1）抗动脉粥样硬化作用（2）抗凝固作用（3）改善内皮细胞功能作用（4）抗炎症作用（5）抗骨质疏松作用（6）抗肿瘤作用（7）预防痴呆二、她汀类药物得不良反应1．一般不良反应消化系统表现：恶心、腹泻、腹痛、消化不良、ALT或AST升高。

神经系统表现：失眠、头痛、视觉障碍、眩晕、外周神经病变等。

2．肌肉毒性临床表现：肌痛、肌无力、严重者引起横纹肌溶解。

她汀类药物单独应用时得耐受性良好，在已有报道得严重肌肉不良反应中，有相当比例与她汀类药物与其它药物得联合应用相关。

一般来说，她汀类药物单药治疗引起肌病得发生率很低，大约就是千分之一，而且与剂量相关。

临床报道，补充辅酶Q10可以改善肌病症状。

3．肝毒性所有她汀类药物都产生肝毒性，其发生率1%，且呈剂量依赖性。

4．其她不良反应过敏反应，脱发，皮肤瘙痒，白内障，男性性欲丧失、勃起障碍等。

三、她汀类药物得比较与评价1．药代动力学、剂量与用法（1）药代动力学所有得她汀类药物口服均能迅速吸收，4h内血药浓度可达峰值，但吸收程度大不相同，30%～80%。

表1 已面市的他汀类药物的药代动力学特性总览 参数 Tmax(h) Cmax(ng/ml) 生物利用度(％) 亲脂性 血浆蛋白结合率(％) 代谢途径 代谢产物活性 转运蛋白底物 t1/2(h) 尿液排泄比例(％) 粪便排泄比例(％) 洛伐他汀 2～4 10～20 5 是 ＞95 CYP3A4 有 是 2.9 10 83 普伐他汀 0.9～1.6 45～55 18 否 43～55 硫酸酯化 无 未知 1.3～2.8 20 71 辛伐他汀 1.3～2.4 10～34 5 是 94～98 CYP3A4 有(次要) 是 2～3 13 58 氟伐他汀 0.5～1 448 19～29 是 ＞99 CYP2C9 无 否 0.5～2.3 6 90 阿托伐他汀 2～3 27～66 12 是 80～90 CYP3A4 有 是 15～30 2 70 罗苏伐他汀 3 37 20 否 88 CYP2C9,CYP2C19 有 是 20.8 10 90

2．他汀类药物的非调脂作用 （1）抗动脉粥样硬化作用 （2）抗凝固作用 （3）改善内皮细胞功能作用 （4）抗炎症作用 （5）抗骨质疏松作用 （6）抗肿瘤作用 （7）预防痴呆
二、他汀类药物的不良反应


1．一般不良反应 消化系统表现：恶心、腹泻、腹痛、消化不良、ALT或 AST升高。 神经系统表现：失眠、头痛、视觉障碍、眩晕、外周神 经病变等。 2．肌肉毒性 临床表现：肌痛、肌无力、严重者引起横纹肌溶解。 他汀类药物单独应用时的耐受性良好，在已有报道的严 重肌肉不良反应中，有相当比例与他汀类药物和其它药物的 联合应用相关。一般来说，他汀类药物单药治疗引起肌病的 发生率很低，大约是千分之一，而且与剂量相关。 临床报道，补充辅酶Q10可以改善肌病症状。

2．代谢方式及药物相互作用 （1）代谢方式 多数他汀类药物通过肝脏细胞色素P450同功酶（CYP）进行代谢。洛伐他汀、 辛伐他汀和阿托伐他汀是通过CYP3A4系统 进行代谢，氟伐他汀主要通过CYP2C9系统 进行代谢，普伐他汀不经过CYP进行代谢， 而是在肝细胞浆内经硫酸酯化代谢。

他汀类药物治疗高血脂症的原理:降低血总胆固醇和低密度脂蛋白,他汀类可使血总胆固醇降低25%至35%，低密度脂蛋白减少30%至40%，但对降低甘油三酯和升高高密度脂蛋白的疗效略差，所以主要用于高胆固醇血症的防治。这类药物一般只需每天服药一次，以晚餐后服用效果最好。脂必泰和血脂康除外,本类药物孕妇皆禁用,如有在服药期间怀孕者,应当立即停止用药,并被告知胎儿的危险前服
3.阿托伐他汀(立普妥 阿乐) 脂溶性 口服吸收率 30%,可用于治疗家族性高胆固醇血症,每日1次，晚餐时服用
4.瑞舒伐他汀(可定 瑞舒伐他汀钙片) 水溶性 口服吸收率 50% 可在一天中任何时候给药，可在进食或空腹时服用,一天一次,一次一粒
5.辛伐他汀(舒降之) 脂溶性 口服吸收率 80% 亦可用于治疗家族性高胆固醇血症,每天一次,晚间顿服
6.洛伐他汀 红曲（血脂康胶囊 脂必泰胶囊)口服吸收率30% 对肝功能异常患者可能有益,且有辅助降血糖作用,其余他汀类药物短期治疗无以上作用,这两种药不良反应甚少,患者耐受性好。血脂康可每天服用两次，每次0.6克(2粒),脂必泰一次0.24g,一日两次,脂必泰胶囊降血糖效果略好于血脂康.
常见药物
1.普伐他汀(普拉固 美百乐镇) 水溶性 口服吸收率 37%,多数他汀类药物由肝微粒体细胞色素P450（CYP450）进行代谢，普伐他汀是唯一一个不经CYP450代谢的他汀类药物，对须经肝脏代谢的药物影响较小,有利于肝功能或肾功能不全患者的药物代偿性排泄,对纯合子家族性高胆固醇血症疗效差,睡前服用.

*ASCVD：动脉粥样硬化性心血管疾病
他汀类药物对比
他汀类药物
近20 年来，多项大规模临床试验结果一致显示，他汀 类药物在ASCVD* 一级和二级预防中均能显著降低心 血管事件（包括心肌梗死、冠心病死亡和缺血性卒中 等）危险。他汀类已成为防治这类疾病最为重要的药 物。所以，为了调脂达标，临床上应首选他汀类调脂 药物（I 类推荐，A 级证据）。
常见他汀类药物对比介绍
廖叶权 2020.04
目录
1 高血脂介绍 2 他汀类药物对比 3 他汀类药物不良反应 4 总结
高血脂介绍
血脂
血脂是血清中的胆固醇、TG 和类脂（如磷脂）等 的总称，与临床密切相关的血脂主要是胆固醇和TG。 血脂不溶于水，必须与特殊的蛋白质即载脂蛋白结合 形成脂蛋白才能溶于血液，被运输至组织进行代谢。
肾功能对于药物的药动学及降脂作用影响较小 活动性肝脏疾病，AST或ALT持续超出正常值上限3倍或三倍以上禁用
他汀类药物治疗强度分类
美国血脂指南将他汀类药物治疗按强度分为三类*： ➢高强度：他汀类每日剂量降低LDL-C≥50%； ➢中等强度：他汀类每日剂量降低LDL-C 30%～50%； ➢低强度：他汀类每日剂量降低LDL-C＜30%。
他汀类对比
通用名
阿托伐他汀钙
瑞舒伐他汀钙片 辛伐他汀
普伐他汀
FDA批准上市时 1996 间
2003
1991
1991
药理作用 常规用法用量
抑制胆固醇合成, 调节血脂，稳定动脉粥样硬化斑块, 预防心脑血管疾病
10mgqd
5-10mg
20-40mg
10mg-20mg
最大剂量为80mgqd 最大剂量为20mg qn
表观节分律布性溶剂，正38午1L时最低，午夜13时4L最高。因此，半衰期较短的他汀类

他汀类药物的介绍他汀类（statins）药物是肝脏合成胆固醇的限速酶——羟甲基戊二酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶抑制剂，不仅能有效地降低总胆固醇（TC）和低密度脂蛋白—胆固醇（LDL-C），还能轻度降低甘油三酯（TG）和轻度升高高密度脂蛋白—胆固醇（HDL-C），为当前临床应用最广泛的调脂药物。

当前用于临床的他汀类药物有洛伐他汀、普伐他汀、辛伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀和罗苏伐他汀等。

一、他汀类药物的药理作用1．他汀类药物的调脂作用（1）作用机制：他汀类药物化学结构中的开放酸部分与HMG-CoA极为相似，因而对胆固醇生物合成的限速酶——HMG-CoA还原酶有特异的竞争性抑制作用，从而抑制体内胆固醇的合成，起到调脂的作用。

（2）调脂疗效：美国胆固醇教育计划（NCEP）ATP公布的数据显示，他汀类药物能使TC 下降30%～40%，LDL-C下降35%～45%，TG下降5%～10%，HDL-C升高5%～10%。

2．他汀类药物的非调脂作用（1）抗动脉粥样硬化作用（2）抗凝固作用（3）改善内皮细胞功能作用（4）抗炎症作用（5）抗骨质疏松作用（6）抗肿瘤作用（7）预防痴呆二、他汀类药物的不良反应1．一般不良反应消化系统表现：恶心、腹泻、腹痛、消化不良、ALT或AST升高。

神经系统表现：失眠、头痛、视觉障碍、眩晕、外周神经病变等。

2．肌肉毒性临床表现：肌痛、肌无力、严重者引起横纹肌溶解。

他汀类药物单独应用时的耐受性良好，在已有报道的严重肌肉不良反应中，有相当比例与他汀类药物和其它药物的联合应用相关。

一般来说，他汀类药物单药治疗引起肌病的发生率很低，大约是千分之一，而且与剂量相关。

临床报道，补充辅酶Q10可以改善肌病症状。

3．肝毒性所有他汀类药物都产生肝毒性，其发生率1%，且呈剂量依赖性。

4．其他不良反应过敏反应，脱发，皮肤瘙痒，白内障，男性性欲丧失、勃起障碍等。

三、他汀类药物的比较与评价1．药代动力学、剂量和用法（1）药代动力学所有的他汀类药物口服均能迅速吸收，4h内血药浓度可达峰值，但吸收程度大不相同，30%～80%。

对治疗高血脂药物的正确使用和副作用说明高血脂是一种常见的代谢性疾病，主要指的是血液中脂质含量过高。

如果不及时治疗，高血脂可能引发多种严重的心血管疾病，如冠心病和中风。

药物治疗是高血脂的重要手段之一，然而，对于高血脂药物的正确使用和副作用说明，我们需要了解一些基本知识和注意事项。

一、药物治疗的目标及方法高血脂药物的使用目标是控制血液中的胆固醇和脂蛋白水平，从而减少心血管疾病的风险。

常用的高血脂药物包括他汀类药物、贝特类药物和纤维酸类药物等。

1. 他汀类药物他汀类药物通过抑制胆固醇的合成酶作用，降低胆固醇的生成。

常见的他汀类药物包括辛伐他汀、阿托伐他汀等。

在使用他汀类药物时，应遵循医生的指导，并定期监测肝功能。

2. 贝特类药物贝特类药物主要通过抑制低密度脂蛋白合成，加速其代谢来起作用。

常见的贝特类药物有阿斯匹伦、硝苯地平等。

在使用贝特类药物时，要关注血压的变化。

3. 纤维酸类药物纤维酸类药物主要通过增加胆酸排泄和抑制胆固醇吸收来达到降脂的效果。

常见的纤维酸类药物包括贝美他类、依折麦布等。

在使用纤维酸类药物时，应增加摄入高纤维食物，避免便秘等不良反应。

二、药物的副作用及注意事项高血脂药物使用时可能出现一些副作用，应及时注意并遵循以下注意事项。

1. 肝功能监测他汀类药物的长期使用可能会导致肝功能损害，因此，在使用他汀类药物时应定期进行肝功能监测，如血清转氨酶、胆红素等，以确保肝脏健康。

2. 肌肉问题高剂量的他汀类药物使用可能导致肌肉疼痛和无力感，严重时甚至可导致肌肉溶解综合征。

在出现肌肉问题时，应及时告知医生，并停止使用相关药物。

3. 药物相互作用高血脂药物与其他药物可能存在相互作用，影响药物的疗效或增加副作用。

在使用高血脂药物的同时，应告知医生正在使用的其他药物，以便医生进行合理的调整和安排。

4. 饮食调整药物治疗只是高血脂控制的一部分，合理的饮食结构也是非常重要的。

建议减少高脂高胆固醇的食物摄入，增加蔬菜水果的摄入，适量参加体育锻炼，以促进脂质代谢的平衡。

他汀类药物的介绍他汀类（statins）药物是肝脏合成胆固醇的限速酶——羟甲基戊二酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶抑制剂，不仅能有效地降低总胆固醇（TC）和低密度脂蛋白—胆固醇（LDL-C），还能轻度降低甘油三酯（TG）和轻度升高高密度脂蛋白—胆固醇（HDL-C），为当前临床应用最广泛的调脂药物。

当前用于临床的他汀类药物有洛伐他汀、普伐他汀、辛伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀和罗苏伐他汀等。

一、他汀类药物的药理作用1．他汀类药物的调脂作用（1）作用机制：他汀类药物化学结构中的开放酸部分与HMG-CoA极为相似，因而对胆固醇生物合成的限速酶——HMG-CoA还原酶有特异的竞争性抑制作用，从而抑制体内胆固醇的合成，起到调脂的作用。

（2）调脂疗效：美国胆固醇教育计划（NCEP）ATP公布的数据显示，他汀类药物能使TC 下降30%～40%，LDL-C下降35%～45%，TG下降5%～10%，HDL-C升高5%～10%。

2．他汀类药物的非调脂作用（1）抗动脉粥样硬化作用（2）抗凝固作用（3）改善内皮细胞功能作用（4）抗炎症作用（5）抗骨质疏松作用（6）抗肿瘤作用（7）预防痴呆二、他汀类药物的不良反应1．一般不良反应消化系统表现：恶心、腹泻、腹痛、消化不良、ALT或AST升高。

神经系统表现：失眠、头痛、视觉障碍、眩晕、外周神经病变等。

2．肌肉毒性临床表现：肌痛、肌无力、严重者引起横纹肌溶解。

他汀类药物单独应用时的耐受性良好，在已有报道的严重肌肉不良反应中，有相当比例与他汀类药物和其它药物的联合应用相关。

一般来说，他汀类药物单药治疗引起肌病的发生率很低，大约是千分之一，而且与剂量相关。

临床报道，补充辅酶Q10可以改善肌病症状。

3．肝毒性所有他汀类药物都产生肝毒性，其发生率1%，且呈剂量依赖性。

4．其他不良反应过敏反应，脱发，皮肤瘙痒，白内障，男性性欲丧失、勃起障碍等。

三、他汀类药物的比较与评价1．药代动力学、剂量和用法（1）药代动力学所有的他汀类药物口服均能迅速吸收，4h内血药浓度可达峰值，但吸收程度大不相同，30%～80%。

临床匹伐他汀、瑞舒伐他汀、氟伐他汀等他汀药物降脂强度、半衰期、不良反应及特殊人群药物选择要点降脂强度同等剂量他汀类药物的降脂强度顺序为匹伐他汀＞瑞舒伐他汀＞阿托伐他汀＞辛伐他汀＞洛伐他汀＞普伐他汀＞氟伐他汀。

半衰期洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀和氟伐他汀大约1—4h。

阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、匹伐他汀在10h以上。

亲水/亲脂性一般亲脂性高，生物利用度高，亲水性高，溶解性好，具有肝/肌细胞选择性。

亲脂性。

洛伐他汀、辛伐他汀、氟伐他汀、匹伐他汀；亲水性。

普伐他汀、瑞舒伐他汀；两亲性。

阿托伐他汀。

亲脂性顺序依次为普伐他汀＜瑞舒伐他汀＜阿托伐他汀＜氟伐他汀＜匹伐他汀＜洛伐他汀＜辛伐他汀。

药物代谢阿托伐他汀、辛伐他汀、洛伐他汀主要通过 CYP3A4 通路代谢；氟伐他汀主要通过 CYP2C9 通路代谢；瑞舒伐他汀约 10% 通过 CYP2C9 通路；匹伐他汀仅有极少通过 CYP2C9 代谢；普伐他汀不通过CYP代谢。

服药时间服药时间主要与药物的半衰期和食物的影响等两个因素相关。

阿托伐他汀、瑞舒伐他汀半衰期较长，每天固定任意时间服用。

辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀、匹伐他汀半衰期较短，临睡前服用。

洛伐他汀：食物促进吸收，晚餐时服用。

服用剂量对大剂量他汀类药物的耐受性不建议使用高强度大剂量他汀类药物，使用常规剂量或中等强度他汀类药物。

不良反应主要不良反应包括肝功能异常、他汀类药物相关肌肉并发症、新发糖尿病以及其他不良反应等。

肝功能异常肝酶异常主要表现为转氨酶升高，发生率约 0.5%～3.0%，呈剂量依赖性。

肝损伤总不良反应风险依次是瑞舒伐他汀>阿托伐他汀>辛伐他汀>普伐他汀≈氟伐他汀，提示降脂效果越强，肝脏毒性也越大。

肌不良反应亲脂性的他汀比亲水性他汀有更大的肌肉毒性。

他汀类药物相关性肌病发生率从高到低依次为40mg/d 或 80 mg/d 辛伐他汀、40 mg/d 或 80mg/d 阿托伐他汀、40mg/d 普伐他汀和80mg/d 氟伐他汀。

匹伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀对比分析！清楚告诉你谁最好问上医最有趣的健康订阅号这三种他汀都属于新型第三代他汀药物，但依然各有优缺点。

究竟该选择哪种，且听"问上医"从降脂功效、肝损害、肾损害、与其他药物的交互作用这几个方面，为您详综合分析。

降脂功效：瑞舒伐他汀＞阿托伐他汀＞匹伐他汀从降脂效果看，瑞舒伐他汀最强，阿托伐他汀次之，匹伐他汀最弱。

▪瑞舒伐他汀，最大每日剂量是40mg，降脂幅度约为63%。

▪阿托伐他汀，最大每日剂量为80mg，降脂幅度约为55%。

▪匹伐他汀，最大每日剂量为4mg，降脂幅度约为41%。

如果胆固醇数值超标较多，可选择瑞舒伐他汀和阿托伐他汀这两种。

而需大剂量他汀的患者，建议首选瑞舒伐他汀。

不过，也是因为瑞舒伐他汀超强的降脂效果，其肌肉副作用出现的概率也相对较高。

一旦有肌肉疼痛、酸胀情况出现，建议换成阿托伐他汀或补充辅酶Q10。

肝损害：阿托伐他汀＞匹伐他汀＞瑞舒伐他汀肝是否损害，主要看他汀的亲脂性。

通常，亲脂性越强，就越容易影响肝细胞脂质细胞膜的通透性，从而使原本被束缚在肝细胞内的转氨酶逃离入血，引起血清转氨酶升高。

这三种他汀，阿托伐他汀的亲脂性最强，匹伐他汀介于亲脂性和亲水性之间，瑞舒伐他汀则是亲水性的。

但需要注意的是，转氨酶本身较为敏感。

日常肥胖、没休息好、喝酒都会导致转氨酶升高。

因此，若服用阿托伐他汀后转氨酶升高幅度过大（超过3倍），建议换成瑞舒伐他汀或匹伐他汀，以减轻肝损害。

肾损害：瑞舒伐他汀最严重通常，他汀类药物对肾脏的损害较小。

但瑞舒伐他汀的分子结构中有类似于磺胺类药物的基团，这会影响肾小球的功能，使其将肌酐漏到尿液中。

如果有肾脏病变，或肾功能不太好，建议避免吃瑞舒伐他汀。

阿托伐、匹伐他汀都可以选择。

半衰期：瑞舒伐他汀＞阿托伐他汀＞匹伐他汀半衰期考量的是服用药物后，血液内维持有效药物浓度的时长。

半衰期越长，吃一片药管用的时间就越长。

这三种他汀，瑞舒伐他汀（15h）＞阿托伐他汀（14h）＞匹伐他汀（2-4h）。

对症服用他汀类药利大于弊编辑同志：您好！我婆婆今年63岁，患有高血压，因脑梗死住院3次，颈动脉狭窄50%。

最近一次发作是在今年年初，出院后左侧肢体活动障碍，脚瘸，手无力，其余尚可，生活能自理。

医生让她吃阿托伐他汀片稳定斑块，现在吃的是进口的，20mg/日，1天1次。

我听说他汀类药物的副作用很大，不知道我婆婆吃的这个剂量大不大？可不可以减为10 mg/日？国产的效果一样吗？另外，我听到别人说吃三七粉可以活血化瘀，我婆婆可以吃吗？武女士关于武女士的问题，我们特别邀请哈医大一院的三位专家分别作答：心血管内科李悦教授：根据中国成人血脂异常防治指南，此患者的血脂异常危险分层为高危。

此类患者如基础胆固醇≥4.14mmol/L（160mg/dl）、低密度脂蛋白≥2.59mmol/L（100mg/dl）时，应开始进行治疗性生活方式改变，包括控制饮食、改善生活方式和药物调脂治疗。

治疗目标值为胆固醇＜4.14 mmol/L（160mg/dl）、低密度脂蛋白<2.59mmol/L（100mg/dl）。

他汀类药物能显著降低胆固醇和低密度脂蛋白，是当前防治高脂血症和动脉粥样硬化性疾病非常重要的药物。

他汀类药物降低胆固醇和低密度脂蛋白的作用虽与药物剂量有相关性，但不呈直线相关关系。

当他汀类药物剂量增大一倍时，其降低胆固醇的幅度仅增加5%，降低低密度脂蛋白的幅度增加7%。

他汀类药物主要副作用为肝酶升高和肌病，因此应定期（4~8周）复查血脂、肝酶（谷丙转氨酶和谷草转氨酶）和肌酸激酶，合理调整药物剂量。

阿托伐他汀耐受性较好，仅0.7%的服药者出现持续性肝酶升高超过正常3倍以上，多发生在治疗后16周内，罕有服用该药后出现肌病的报道。

阿托伐他汀通常剂量为10mg~80mg/天，10mg/天时可降低胆固醇约27%，降低低密度脂蛋白约34%。

神经内科赵庆杰教授：目前患者每天服用的剂量并不大，是很安全的。

虽然有部分试验证明，长期口服（大于半年）10毫克和20毫克的阿托伐他汀对稳定斑块的作用没有明显区别，但由于患者颈动脉狭窄较重，每天20毫克的剂量还是很适合的。