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氨茶碱注射液 课件

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氨茶碱PPT课件

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7.婴幼儿毛细支气管炎
氨茶碱能抑制毛细支气管炎患儿炎症细胞的活化及介质释 放，稳定肥大细胞，防止其脱颗粒及变应原所导致的迟发 型哮喘反应及继之而来的气道反应，减轻气管炎性反应， 减轻呼吸道黏蛋白唾液酸化，明显改善患儿肺功能的作用 。 氨茶碱可增加气道纤毛上皮细胞的纤毛摆动，促使分泌物 的清除，故能够减轻小呼吸道阻塞，尤其对不适宜采用吸 入治疗的婴儿，能够松弛支气管平滑肌痉挛，减轻气管黏 膜水肿和炎症，减少黏液分泌，从而控制发作，缩短病程 。

参考文献 1.ShenCM,Aminophylline Therapy and the Neurodevelopment in PrematureInfants[J].Pediatr Neonatol. 2015 Dec 29. pii: S18759572(15)00187-4.

2.TuranA,Kasuya Y,Govinda R.The effect of aminophylline on loss of consciousness,bispectral index,propofol requirement, and minimum alveolarconcentration of desflurane in volunteers[J].Anesth Analg,2010,110(2):449-454. 3.TeySL, Lee WT，et al.Neurodevelopmental Outcomes in Very Low Birth Weight Infants Using Aminophylline for the Treatment of Apnea[J].PediatrNeonatol. 2015 Jun 3.
11.泌尿系结石引起的肾绞痛

实验二、静脉注射氨茶碱血药浓度及药动学参数的检测课件

实验二、静脉注射氨茶碱血药浓度及药动学参数的检测课件
△A为纵坐标描点绘图，用Excel软件求直线回归方程和相关系数。
2.静脉注射氨茶碱和血药浓度的测定
①取体重2.5~3.0kg健康雄性家兔1只，于耳缘静脉(外侧)注射氨茶碱10mg/kg (2min内注完)， 另一耳用锐利刀片切割耳缘静脉取血。分别在给氨茶碱后5 、10 、20 、30 、60 、120 、180 min取 血约1.5ml，室温下静置60 min。
生物药剂学与药物动力学实验课件
七、注意事项：
六、 取血时不要用凉水润湿取血部位。 七、 若离心用10000 r/min离心血清，当转速显示到达10000r/min后， 15s即可。 八、 若血清与氯仿乳化，可用超声仪超声破乳。 九、 血清样品测定时，可用空白对紫外仪调零，波长分别用274nm 、298nm调零， 之后可用同一比色杯样品分别在两个波长处测定读数，无需重新调零取△A 。十、 实验结束后，兔笼应清洗干净，刀片和注射器(1ml)要回收。
作时间t-浓度C-lgC表，画lgC – t图，求算Vc 、K21 、K10 、K12 (按课本P229例1处 理)。
4. 本实验3人一组
每组进行家兔耳缘静脉给药及家兔氨茶碱血药浓度药物动力学数据的计算。
生物药剂学与药物动力学实验课件
三、药物动力学参数的计算结果
作时间t-浓度C-lgC表，画lgC – t图，求算Vc 、K21 、K10 、K12 (按课本P229例1 处理)。
实验二 静脉注射氨茶碱血药浓度测 定及药动学参数的计算
生物药剂学与药物动力学实验课件
一、实验目的:
1.掌握紫外双波长法测定氨茶碱血药浓度的方法； 2.熟悉家兔耳缘静脉注射给药后药动学处理原理和 方法； 3.熟悉血清中药物提取方法及双波长测定法在血药 浓度测定中的应用。

氨茶碱注射液_兽用氨茶碱注射液说明书

氨茶碱注射液_兽用氨茶碱注射液说明书

畜牧堂兽药说明书，更多药品请登录畜牧堂网站查询氨茶碱注射液_兽用氨茶碱注射液说明书本品为氨茶碱的灭菌水溶液。

含无水茶碱(C7H8N402)应为氨茶碱标示量的74.0%～84.0%。

【性状】本品为无色或微黄色的澄明液体。

【鉴别】取本品适量，照氨茶碱项下的鉴别(195页)试验，显相同的结果。

【检查】pH值不得过9.6(附录40页)。

颜色取本品，用水稀释成12.5%氨茶碱溶液后，与黄色或黄绿色4号标准比色液(附录60页，第一法)比较，不得更深。

其他应符合注射剂项下有关的各项规定(附录5页)。

【含量测定】精密量取本品适量，用0.Olmol/L氢氧化钠溶液定量稀释制成每1ml中约含氨茶碱10μg的溶液，照分光光度法(附录17页)，在275nm的波长处测定吸收度，按C7H8N402的吸收系数(E)为650计算，即得。

【作用与用途】同氨茶碱。

【用法与用量】肌内、静脉注射—次量马、牛1～2g 羊、猪0.25～0.5g 犬0.05—0.1g【规格】(1)2ml：0.25g (2)2ml：0.5g (3)5ml：1.25g【贮藏】遮光，密闭保存。

氨茶碱注射液说明书兽用【兽药名称】通用名：氨茶碱注射液商品名：英文名：Aminophylline Injection汉语拼音：Anchajian Zhusheye【主要成分】氨茶碱【性状】本品为无色至微黄色的澄明液体。

【药理作用】本品对支气管平滑肌有直接松弛作用。

其作用机理是抑制磷酸二脂酶，使cAMP的水解速度变慢，升高组织中cAMP/cGMP比值，抑制组胺和慢反应物质等过敏介质的释放，促进儿茶酚胺释放，使支气管平滑肌松弛，从而解除支气管平滑肌痉挛，缓解支气管黏膜的充血水肿，发挥平喘功效。

另外，本品还有较弱的强心和利尿作用。

【药物相互作用】①与红霉素、四环素、林可霉素等合用时，可降低本品在肝脏的清除率，使血药浓度升高，甚至出现毒性反应。

②酸性药物可加快其排泄，碱性药物可延缓其排泄。

氨茶碱

氨茶碱

细胞压积升高三联征。
急性发病后的缓解期，大量的组织间液又重新回吸收入血管， 导致血容量的超负荷，以及严重的肺水肿。
病理及治疗方法：
血浆的TNF-α水平显著增高，刺激血管内皮细胞的致炎因子 大量释放，增加血管的通透性。
给予沙利度胺（ 非特异性的TNF-α阻断剂 ）有治疗作用。
氨茶碱通过抑制磷酸二酯酶的活性，特布他林 （Terbutaline）通过腺苷酸环化酶的途经，增加血管内皮 细胞cAMP的水平，降低血管内皮细胞的通透性，因而具有预 防及治疗作用。
过敏性休克：
因为广泛的毛细血管渗漏，在短暂的数分钟内就有35% 的血浆被移出到血管外。
全身性毛细血管渗漏，即所谓的“分布性休克”
烧伤：
烧伤能够增加毛细血管的通透性，而所增加的毛细
血管通透性是与烧伤的面积和深度相关的。
严重的感染，如Dengue shock、严重的腹腔感染，全身
性的毛细血管渗漏尤为明显。
缺氧性心动过缓的机制
1. 源于肺的气管迷走神经反射。 2. 心肌细胞因缺氧导致内源性的腺苷大量堆积。
腺苷（Adenosine）的心血管作用
A1受体：
减慢心率 阻滞房室传导
抑制心肌的自律性
减弱β肾上腺素的心肌收缩力。
A2受体：
增加冠脉的血流量。
氨茶碱的药理作用
子痫和重度子痫的孕产妇也存在显著的毛细血管渗漏。 脓毒血症血液高浓度的Ang2与血管内皮细胞的高通透性相 关。
Van der Heijden M,Van Nieuw Amerongen GP,Koolwijk P,Van Hinsbergh VW,Groeneveld AB. Angiopoietin-2,permeability oedema,occurrence and severity of ALI/ARDS in septic and non-septic critically ill patients.Thorax,2008;63(10);903-909.

实验二、静脉注射氨茶碱血药浓度及药动学参数的检测

实验二、静脉注射氨茶碱血药浓度及药动学参数的检测
1.氨茶碱
• 氨茶碱又名茶碱乙烯双胺，由茶碱与乙二胺缩合而成，氨茶碱能抑制 体内磷酸二酪酶，减慢环磷酸腺苷（cAMP）的分解速度，从而增加 其在细胞内的含量，促使支气管平滑肌舒张，有扩张胆管、冠状动脉 作用；减少肾小管对电解质的再吸收而呈现强心利尿作用，一般应用 于支气管哮喘、胆绞痛、心绞痛等。
2. 静脉注射药物动力学
• 氨茶碱经静脉进入血液，随血液循环进行组织分布，达到平衡后转入 消除相。血药浓度-时间曲线呈二室药物动力学模型。
3. 氨茶碱血药浓度的测定
• 双波长法测定原理：在酸性条件下，可用有机溶剂从血清中提取出茶 碱，并同时沉淀血清蛋白，再用碱液将茶碱从有机溶剂中提出，然后 采用双波长法进行紫外测定，即测定λ274和λ298处的吸光度（ λ274为茶 碱和本底，即溶剂、血清的吸收， λ298为本底的吸收 ），△A= λ274 λ298 ，可根据标准曲线进行浓度换算。
取5支0.5 ml空白家兔血清，分别加入氨茶碱注射液（2.5 mg/2 ml）使其浓度分别达到 0.5、1.0、 1.5、2.0、2.5 ml，加0.1mol/L盐酸0.2ml、5%异丙醇氯仿液（抽提液）5ml，蜗旋混合
后，3000r/min离心10min。吸取下层氯仿液4 ml至另一试管中，加入0.1mol/L NaOH溶 液4ml，蜗旋混合后、3000r/min，离心10min。吸取上层碱液，以0.1mol/NaOH溶液做 参比，测定其在λ274和λ298的吸收度（ A274和A298 ），计算△A，以茶碱浓度为横坐
实验二 静脉注射氨茶碱血药浓度测 定及药动学参数的计算
生物药剂学与药物动力学实验课件
一、实验目的:
1.掌握紫外双波长法测定氨茶碱血药浓度的方法；
2.熟悉家兔耳缘静脉注射给药后药动学处理原理和 方法； 3.熟悉血清中药物提取方法及双波长测定法在血药 浓度测定中的应用。

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药代动力学特点



口服易吸收，生物利用度接近100%，半衰期1-2小时， 不同剂型达到血药浓度高峰时间亦不同： ①快速吸收型在口服后1-2h达高峰 ②缓慢释放型在口服后4-6h达高峰 ③1日缓释剂在8-12h达高峰

安全范围很窄，血药浓度超过治疗水平会引起不良反应 。
临床应用


1.治疗剂量和中毒剂量接近,安全范围较窄，使用 不当易引起中毒甚至死亡，应用时要动态监测血 药浓度。 2.血压显著过低或患者伴有急性心肌梗死等禁用 。 3.氨茶碱静脉制剂不能暴露于空气中，会导致氧 化变黄，药物失效。 4.氨茶碱胃肠道刺激性较大，可有恶心、呕吐等 不良反应，宜在饭后服用。



5.成人口服用量每次0.1-0.2g，每日用药总量不宜 超过1g；儿童每次3-5mg/kg，不超过3次。 6.避免口服和静脉联用给药。 7.氨茶碱为强碱性药物，静脉用药局部刺激性大 ，渗漏后局部红肿疼痛，要及时处理防止皮肤坏 死，静脉用药时需注意观察。 8.茶碱制剂可致心律失常和（或）使原有的心律 失常加重，患者心率和（或）节律的任何改变均 应进行监测。
4.McCullough,et al.Theophylline or aminophylline for the prevention ofcontrast-induced acute kidney injury[J].Am J Kidney Dis. 2012 Sep;60(3):338-9. 5.张云清，等.氨茶碱在临床中的合理应用[J].延安大学学报(医学科学版 )，2012年12月第10卷第4期.



1.支气管哮喘 2.慢性阻塞性疾病（COPD） 3.肺动脉高压 4.缓慢性心律失常-病窦综合征（SSS） 5.胎儿急性宫内窘迫 6.预防早产儿窒息 7.婴幼儿毛细支气管炎 8.全麻术后催醒 9.术中体外循环时脑保护作用 10.预防造影药所致肾损害 11.泌尿系结石引起的肾绞痛 12.脓毒症

氨茶碱注射液说明书

氨茶碱注射液说明书氨茶碱注射液说明书剂型注射液成分每毫升含氨茶碱20毫克性状本品为无色或微黄色澄明液体。

作用原理氨茶碱为黄嘌呤类药物，具有扩张支气管、解痉及抑制炎症反应的作用。

通过竞争性阻断腺苷受体的作用，使得腺苷的抗炎介质作用被抑制，从而起到抑制炎症、减轻支气管痉挛的效果。

适应症适用于支气管哮喘、慢性阻塞性肺疾病急性发作、支气管痉挛等。

用法用量注射速度过快可出现头痛、眩晕等不良反应，故使用时需缓慢注射，一般每次2-4毫升，每日1-3次。

具体用法用量应根据患者的病情、年龄、身体状况而定，请在医生指导下使用。

不良反应可能出现的不良反应包括头痛、心悸、恶心、呕吐、胃部不适、失眠、眩晕、肌肉不适等。

严重时可导致心律失常、高血压、过敏等。

如出现不适症状，应立即停药并就医。

禁忌症1. 对本品过敏者禁用；2. 心功能不全者禁用；3. 严重肝肾功能障碍者禁用；4. 孕妇及哺乳期妇女禁用。

注意事项1. 使用本品需在医生指导下进行，不得擅自调整剂量或停药；2. 本品对心血管系统有一定的刺激作用，如有心脏病、高血压等患者应慎用；3. 使用本品过程中可能出现头痛、眩晕等不良反应，如有不适应立即停药并就医；4. 儿童患者慎用，用药时需遵循医生的指导。

药物相互作用1. 本品与钠乙酰水合物合用时可增强其抗菌作用；2. 本品与茶碱、水杨酸盐类药物合用性能相加，需谨慎使用；3. 本品与噻吗洛尔、普鲁卡因酰胺等药物合用可增强其心血管作用。

贮藏遮光、密封、防潮，儿童不宜接触。

包装规格2毫升/支，5支/盒批准文号国药准字H12345678---**注意事项：**以上内容仅供参考，请在医生指导下使用。

如需进一步了解，请阅读完整的药品说明书。

氨茶碱注射液_兽用氨茶碱注射液说明书

畜牧堂兽药说明书，更多药品请登录畜牧堂网站查询氨茶碱注射液_兽用氨茶碱注射液说明书本品为氨茶碱的灭菌水溶液。

含无水茶碱(C7H8N402)应为氨茶碱标示量的74.0%～84.0%。

【性状】本品为无色或微黄色的澄明液体。

【鉴别】取本品适量，照氨茶碱项下的鉴别(195页)试验，显相同的结果。

【检查】pH值不得过9.6(附录40页)。

颜色取本品，用水稀释成12.5%氨茶碱溶液后，与黄色或黄绿色4号标准比色液(附录60页，第一法)比较，不得更深。

其他应符合注射剂项下有关的各项规定(附录5页)。

【含量测定】精密量取本品适量，用0.Olmol/L氢氧化钠溶液定量稀释制成每1ml 中约含氨茶碱10μg的溶液，照分光光度法(附录17页)，在275nm的波长处测定吸收度，按C7H8N402的吸收系数(E)为650计算，即得。

【作用与用途】同氨茶碱。

【用法与用量】肌内、静脉注射—次量马、牛1～2g 羊、猪0.25～0.5g 犬0.05—0.1g【规格】(1)2ml：0.25g (2)2ml：0.5g (3)5ml：1.25g【贮藏】遮光，密闭保存。

氨茶碱注射液说明书兽用【兽药名称】通用名：氨茶碱注射液商品名：英文名：Aminophylline Injection汉语拼音：Anchajian Zhusheye【主要成分】氨茶碱【性状】本品为无色至微黄色的澄明液体。

【药理作用】本品对支气管平滑肌有直接松弛作用。

其作用机理是抑制磷酸二脂酶，使cAMP的水解速度变慢，升高组织中cAMP/cGMP比值，抑制组胺和慢反应物质等过敏介质的释放，促进儿茶酚胺释放，使支气管平滑肌松弛，从而解除支气管平滑肌痉挛，缓解支气管黏膜的充血水肿，发挥平喘功效。

另外，本品还有较弱的强心和利尿作用。

【药物相互作用】①与红霉素、四环素、林可霉素等合用时，可降低本品在肝脏的清除率，使血药浓度升高，甚至出现毒性反应。

②酸性药物可加快其排泄，碱性药物可延缓其排泄。

氨茶碱注射液说明书

氨茶碱注射液说明书【药品通用名称】氨茶碱注射液【商品名】氨茶碱注射液【成分】每毫升含氨茶碱500毫克。

【性状】本品为无色或稍微带黄的液体，无可见杂质。

【适应症】氨茶碱注射液适用于支气管哮喘和慢性阻塞性肺疾病急性发作期的治疗。

【规格】5毫升/支。

【用法用量】成人每次5毫升，缓慢静注或按医师指导使用。

儿童用量根据年龄和体重确定。

【不良反应】使用氨茶碱注射液可能会引起恶心、呕吐、头痛、心悸、心律失常等不良反应。

严重过敏反应如荨麻疹、过敏性休克也可能发生。

请在使用过程中留意任何异常反应并及时告知医生。

【禁忌症】对氨茶碱过敏者禁用。

同时，对心律失常、严重心血管病、肝功能不全等病情严重的患者慎用。

【注意事项】1.请在专业医生指导下使用本品，遵循医嘱使用。

2.使用过程中，应注意用药速率，避免推注过快导致不良反应。

3.儿童患者的用药剂量应根据医生建议和体重等因素确定。

4.长期使用氨茶碱注射液时，应定期监测肝功能、血氨浓度和血浆药物浓度等。

5.与其他药物同时使用时，请告知医生，以免发生药物相互作用。

6.本品仅供静脉注射，禁止肌肉注射。

7.如出现不良反应，应立即停止使用，并就医治疗。

【贮藏】1.请将本品置于儿童不易接触的地方，避免日光直射。

2.贮存在温度不超过25℃的干燥地方。

【生产企业】XX制药有限公司【生产地址】XX省XX市XX区XX路XX号【批准文号】国药准字XX号【生产日期】20XX年XX月XX日【有效期】36个月【注意】1.本品的使用必须在医生指导下进行。

2.请仔细阅读说明书，如有其他疑问，请咨询医生或者药师。

以上为氨茶碱注射液的说明书，如有其他需要请咨询医生或药师。

【附：药品说明书申明】本品为处方药，请遵医嘱购买和使用，到医疗机构凭处方购买，不得自行购买和随意用药。

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与其他平喘药的相互作用
氨茶碱与β2受体激动剂（如沙丁胺 醇、特布他林等）合用时，可能会增 加心血管系统的不良反应，如心律失 常、心悸等。
与M胆碱受体拮抗剂（如异丙托溴铵 ）合用时，可能会降低氨茶碱的清除 率，增加其血药浓度，从而增强其药 理作用和不良反应。
与其他心血管药物的相互作用
01
氨茶碱与洋地黄类药物（如地高 辛）合用时，可能会增加洋地黄 类药物的血药浓度，从而增强其 药理作用和不良反应。
抗炎作用
氨茶碱抑制炎症介质的释放，减轻气道 炎症反应。
免疫调节作用
氨茶碱能调节免疫细胞活性，增强机体 免疫力。
其他作用
氨茶碱还具有利尿、扩冠等作用。
02
氨茶碱的临床应用
哮喘治疗
总结词
氨茶碱是哮喘治疗的常用药物之一，通过舒张支气管平滑肌，缓解哮喘症状。
详细描述
氨茶碱通过抑制磷酸二酯酶活性，增加细胞内cAMP浓度，从而舒张支气管平滑 肌，改善哮喘患者的通气功能。对于急性发作期和慢性持续期的哮喘均有较好 的疗效，能够显著改善患者症状，提高生活质量。
在使用氨茶碱期间，应定期监测肝功能、 肾功能、心电图等指标，以便及时发现和 处理不良反应。
使用注意事项
01
02
03
禁忌症
对氨茶碱过敏的患者禁用 ，严重心、肝、肾功能不 全及甲状腺功能亢进者慎 用。
药物相互作用
避免与酸性药物、大环内 酯类抗生素等药物同时使 用，以免影响氨茶碱的代 谢和排泄。
特殊人群用药
氨茶碱具有抗炎、抗肿瘤、免疫调节等新药理作用，这些作用机制的深入研究有 助于发现氨茶碱新的临床应用领域。
氨茶碱对某些神经退行性疾病如阿尔茨海默病和帕金森病具有一定的治疗作用， 其神经保护机制值得进一步探讨。
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氨茶碱注射液 课件
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? 1.药理作用和适应症 ? 2.药代动力学特点 ? 3.用法用量 ? 4.不良反应 ? 5.注意事项
药理作用
?本品为茶碱和乙二胺的复合物，乙二胺可增加 茶碱的水溶性。茶碱通过松弛支气管平滑肌和 抑制肥大细胞释放过敏性介质。在解痉的同时 还可减轻支气管的充血和水肿，解除多种原因 引起的支气管痉挛；并有舒张冠状动脉、外周 血管和胆管，一次按体重 24mg/kg ，以5%-25% 葡萄糖注射液稀释后缓慢注 射。
不良反应
1．常见的不良反应为：恶心、胃部不适、 呕吐、食欲减退，也可见头痛、烦燥、易 激动。
2．当静脉滴注过快或茶碱血浓度超过 20μg/ml ，可出现毒性反应，表现为心律 失常、心率增快、头晕、血压剧降、肌肉 颤动或癫痫。由于胃肠道受刺激，可见血 性
注意事项
? 对本品过敏的患者、未经控制的惊厥性疾病患者 及急性心肌梗死伴有血压显著低者禁用。
? 对诊断的干扰：本品可使血清尿酸及尿中儿茶酚 胺的测定值增高；
?静脉用药时，应避免与维生素 C、促皮质激素、 去甲肾上腺素、四环素类盐酸盐配伍
? 用于心功能不全的患者时应注意计算氯化钠的摄 入量
? 应定期检测血清茶碱浓度，以保证最大的疗效而 不发生血药浓度过高的危险
适应症
? 适用于支气管哮喘、喘息型支气管炎、阻 塞性肺气肿等缓解喘息症状，也可用于急 性心功能不全和心源性哮喘。
药代动力学特点
? 本品在体内迅速释放出茶碱，后者的蛋白结合率 为60%。分布容积（ Vd）约为0.5L/kg，半衰期 （t1/2）为3~9小时，在半小时内静注 6mg/kg氨茶 碱，其血药浓度可达 10μg/L，它在体内 80%~90% 被肝脏氧化代谢，该药生物转化率受多 种因素的影响，因此有明显的个体间的差异。本 品的大部分以代谢产物形式通过肾排出， 10%以 原形排出。
用法用量
1．成人常用量：静脉注射，一次 0.125-0.25g ， 一日 0.5-1g ，每次用 0.25g ，以 50% 葡萄糖注射 液稀释至40ml，注射时间不得短于 10分钟。静 脉滴注，一次 0.25-0.5g ，一日0.5-1g，以 5%~10% 葡萄糖注射液稀释后缓慢滴注。静脉给 药极量：一次 0.5g，一日1g。