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抗生素的发展一、引言抗生素是一类能够抑制或杀死细菌的药物，对于治疗细菌感染起到了重要的作用。
自从第一种抗生素——青霉素的发现以来，抗生素的研发和应用取得了巨大的进展。
本文将详细介绍抗生素的发展历程、分类、作用机制以及未来的发展方向。
二、抗生素的发展历程1. 青霉素的发现与应用1928年，亚历山大·弗莱明发现了青霉菌在培养皿上的一个污点，这个污点周围的细菌并未生长。
他将这个发现归功于青霉菌释放的一种抑菌物质，即青霉素。
1941年，埃尔里希·布雷托纳首次成功地将青霉素用于治疗人类感染，从而开创了抗生素的历史。
2. 抗生素的广泛应用自青霉素问世以后，抗生素的研发和应用取得了突破性的进展。
20世纪40年代至50年代，一系列抗生素如链霉素、四环素、氯霉素等相继问世，为临床治疗带来了巨大的希望。
抗生素的应用范围不断扩大，从呼吸道感染到泌尿系统感染，从皮肤感染到骨髓炎，抗生素都发挥了重要作用。
3. 抗生素耐药性的出现然而，随着抗生素的广泛应用，细菌开始产生抗药性，使得原本有效的抗生素逐渐失去了疗效。
这是因为细菌在繁殖过程中发生了基因突变，使其对抗生素产生耐药性。
抗生素耐药性的出现成为全球性的医学难题，威胁到了人类的健康。
三、抗生素的分类根据抗生素的来源、化学结构和作用机制，可以将其分为以下几类：1. β-内酰胺类抗生素β-内酰胺类抗生素是最常用的一类抗生素，包括青霉素、头孢菌素等。
它们通过抑制细菌的细胞壁合成来发挥作用。
2. 氨基糖苷类抗生素氨基糖苷类抗生素如链霉素、庆大霉素等，通过抑制细菌的蛋白质合成来发挥作用。
3. 大环内酯类抗生素大环内酯类抗生素如红霉素、阿奇霉素等，通过抑制细菌的蛋白质合成来发挥作用。
4. 四环素类抗生素四环素类抗生素如土霉素、氯霉素等，通过抑制细菌的蛋白质合成来发挥作用。
5. 磺胺类抗生素磺胺类抗生素如磺胺嘧啶、磺胺甲基嘧啶等，通过抑制细菌的二氢叶酸合成来发挥作用。
抗生素的发展史摘要：抗生素是微生物学史上最伟大的成就之一，回顾了扰生素的各个发展阶段和现在国内外的概况以及发展前景。
同时，新抗生素的发现是无止境的。
目前，抗生素研究的领域和对象日益扩大，抗生素科学正向广度和深度发展。
关于抗生素的早期历史, 可追溯至古代的传说或记载。
从我国的古籍里面, 可以找到很多利用微生物或其产物治疗疾病的记载。
例如是关于“曲”的应用。
左传中公元前年记载说“叔展曰有麦曲乎?日:无。
……河豚腹疾奈何”给人的印象是用麦曲可以治疗消化系统的疾病。
根据近年的研究证明“曲”可能就是繁殖在酸败的麦上的高温菌“红米霉”。
欧洲、南美等地在数世纪前也曾应用发霉的面包、旧鞋、玉蜀黍等来治疗溃疡、肠道感染、化脓疮伤等疾病[2]。
所以，用细菌的产物治疗疾病很早就有，只是那时不知有所谓细菌和抗生物质而已。
德国科学家首先进行了用化学合成物治疗病原菌的开拓性动物实验，终于发现了能杀死锥虫、对梅毒螺旋体有效、但对人体无害的“百浪多息”，即磺胺的前身。
几乎就在同时，弗莱明发现青霉素，甚为可惜的是，因为无人理会弗莱明的发现，他没有对其进行深人探讨，从而暂时中断了这项工作。
青霉素被埋没了10年。
在这10年中青霉素的应用仅作为一种选择培养基来培养百日咳杆菌。
直到第二次世界大战爆发，青霉素才重新被重视和开发。
它的出现成为许多细菌感染性疾病的“克星”，甚至被认为扭转了人和细菌大战的局势。
在英美科学家的协作攻关下，其大规模生产所存在的技术问题逐步得以解决。
于是在短短一年中青霉素便已商品化，而且产量日益增加。
正是有了抗生素，在第二次世界大战期间，使成千上万受死亡威胁的生命得以幸存。
青霉素就成为第一个作为治疗药物应用于临床的抗生素【3】。
因此，青霉素被称为现代医学史上最有价值的贡献，被誉为是人类医学史上的一个重大的里程碑。
20世纪30年代，另一个开创抗生素新纪元的药物——链霉素也问世了。
在当时看来，它是青霉素一种非常理想的补充。
抗生素的历史和发展抗生素是20世纪最重要的医学发现之一，是用来治疗细菌感染的一类药物。
它的发现改变了人类对疾病的认识，是现代医学的重要组成部分。
本文将从抗生素的历史和发展两个方面来探讨。
一、抗生素的历史早在公元前400年左右，中国的中药就有了抑菌作用，比如黄连、青黛、大蒜等。
但真正的抗生素发现，要追溯到1928年，由英国科学家弗莱明首次发现了青霉素的药效。
弗莱明在研究细菌时，观察到一些细菌在青霉素菌落周围会死亡，由此发现了青霉素可以抑制细菌的生长。
但当时科学技术不够发达，青霉素的药效不能稳定地保存和使用。
直到第二次世界大战期间，由于士兵患上战争创伤感染，需大量的抗生素来救治，促进了抗生素研究的进一步发展。
在1940年代，由荷兰科学家伊文斯、英国科学家弗洛里的合作研究，发现了链霉素、四环素等抗生素，并取得了大规模生产的技术突破。
二、抗生素的发展抗生素的发展可以分为三个时期，分别是发现时期、开发和应用时期、后抗生素时期。
其中，前两个时期是较为重要的。
发现时期（1929-1949年）：这个时期主要是抗生素的发现和研究。
在这个时期发现并获得开发的抗生素有青霉素、链霉素、四环素、氯霉素等。
这些抗生素的药效强，治疗感染的效果非常好，大大缓解了人类的疾病困境。
开发和应用时期（1950-1980年）：这个时期主要是抗生素的生产和使用。
在这个时期，生产技术成熟，抗生素大量生产，使得抗生素得到广泛应用。
同时，由于抗生素的使用，出现了许多抗药性细菌，导致一些感染难以治愈。
后抗生素时期（1980年后）：这个时期主要是抗生素的创新和发展。
由于抗生素的大规模使用导致抗药性细菌增多，一些抗生素也失去了对一些病原体的使用价值。
因此，针对抗药性细菌出现的现象，开始有学者展开了针对新颖的抗生素研究。
总结抗生素的历史和发展，记录了人类抵御疾病的艰辛历程。
一群前赴后继的科学家们，付出辛勤的汗水和智慧，最终推动了抗生素的发现和应用。
但现今，抗生素的滥用和不当使用，造成了细菌抗药性的出现，这是一个严重的问题。
2024年氯霉素胶囊市场发展现状概述本文将分析氯霉素胶囊市场的发展现状，包括市场规模、竞争格局、市场趋势等方面的内容。
通过对市场现状的全面分析，可以为相关企业、投资者以及行业从业者提供参考和指导。
市场规模氯霉素胶囊是一种常见的抗生素药物，被广泛应用于呼吸系统感染、泌尿系统感染等领域。
在中国市场，氯霉素胶囊的需求量一直持续增长。
根据市场调研数据显示，2019年氯霉素胶囊市场规模达到X亿元，比2018年增长了X%。
预计未来几年，随着人口老龄化程度的加深和慢病患者数量的增加，氯霉素胶囊市场规模将继续保持良好发展态势。
竞争格局在氯霉素胶囊市场上，存在着多家制药企业的竞争。
目前，国内主要的氯霉素胶囊生产企业包括A公司、B公司和C公司等。
这些企业拥有较为完善的生产设备和质量管理体系，具备一定的市场份额。
此外，进口氯霉素胶囊也在中国市场占有一定份额，进口产品的质量和价格相对较高，但在高端市场上仍然有一定的竞争力。
市场趋势1. 产品多样化随着人们对健康认知程度的提高，对氯霉素胶囊的需求也在发生变化。
消费者对于氯霉素胶囊的功能性、安全性和口感都提出了更高的要求。
因此，企业需要根据市场需求，不断研发新品种、新剂型的氯霉素胶囊，以满足消费者多样化的需求。
2. 市场价格波动氯霉素胶囊市场价格受到多种因素的影响，如原材料价格、生产成本、政策法规等。
近年来，氯霉素胶囊市场价格出现波动，主要是由于原材料价格上涨、市场竞争加剧等原因所致。
未来随着行业整合的加快，市场价格波动可能进一步加剧。
3. 市场监管加强由于氯霉素胶囊属于处方药物，涉及到人类生命健康的领域，相关部门对该市场的监管力度也在不断加强。
未来，市场准入门槛可能进一步提高，相关企业需要严格履行质量管理和合规要求，确保产品的安全性和有效性。
总结综上所述，氯霉素胶囊市场在中国具有良好的发展前景。
随着人口老龄化程度的加深和慢病患者数量的增加，氯霉素胶囊市场规模将继续保持增长。
药物研发中有机合成发展论文摘要：十九世纪末，在钢铁与冶金业的废料中，研究者们发现了具有治疗作用的有机合成药物，从而开始了通过有机合成的渠道来研发新药物，并且取得惊人的进展，所以许多研究者都致力于降低合成成本，研发出药效更佳的新药物。
随后将会有副作用更小的更多新药物被逐一研发出来。
若要提升我国医疗卫生水平，为百姓提供更加有效的合成药物，制药企业必须运用有机合成技术，实现不对称反应、高效率反应以及绿色反应等创新的反应模式，运用自动化手段实现制药材料的纯化与分离；同时应采用最简洁的步骤、最直接的路线和最经济的成本来实施创新合成策略，进而实现有机合成在创新药物研发中的有效运用。
现有药物的基本功能是维持目前的基础医疗水平，然而随着人类社会的进步，有些很难治愈的疑难杂症与一些新出现的疾病亟需研发创新药物，除此之外，为了提高患者对药物疗效的认可度，企业也必须不断对新药实现创新研发。
现代药物研发的主要来源之一就是有机合成，伴随此项技术的成熟，其在创新药物的研发中也得到愈来愈广泛的应用。
一、有机合成的概念及其在药物研发中的状况1.有机合成的基本概念有机合成是从比较简单的化合物或单质，在光照、加热、加催化剂或者加压的条件下合成复杂有机物的过程，当然也包括从复杂的原料分解成比较简单的单质或化合物的过程。
鉴于有机物当中碳原子具有极强的结合能力，能够结合成碳链或者碳环，所以有机物具有复杂的性质与结构。
2.有机合成的获取途径首先，可以从天然产物中获得。
天然产物是药物研发的主要源泉，例如水杨酸就是柳树皮的提取物，属于天然的消炎药；其衍生物如阿司匹林、水杨酸钠等药物也广泛应用于研发药物的实践当中。
另外，还可以直接合成新药物。
除了从天然产物中提取或对现有的药物进行改造以外，还可以通过有机化合物直接合成来研发新药。
比如氯霉素，即是通过对硝基苯乙酮或苯乙烯直接合成的。
二、有机合成药物的研发现状近几年来，由于有机合成技术的进展，有机合成药物在药品市场中的占有率在逐渐升高，世界药品市场每年都会有几百种有机合成药物上市，而各国为了提高本国医疗卫生的技术和水平，每年均会投入大量人力、物力和财力研发合成新药。
青霉素的研究发展一、青霉素的发展1、青霉素的发现青霉素是人类发现的第一种毒性很小又能有效杀菌的抗生素，从其发现到量产经历了14年。
1928年，英国人亚历山大·弗莱明意外地发现了一种能够“溶解”葡萄球菌的霉菌，他把这种霉菌命名为青霉素。
1939年，他将历时10年培养的菌种提供给牛津大学澳大利亚病理学家弗洛里和英国生物化学家钱恩。
1940年，他们完成了制备青霉素结晶体和动物实验。
辉瑞公司第一个盯上青霉素的人叫约翰·史密斯，他1906年加入辉瑞实验室，一直致力于把辉瑞从化学品提供商转型为主要的以研究为基础的制药企业。
1914年，他曾经一度离开辉瑞，加入施贵宝公司负责研发，1919年回到辉瑞。
1930年后，他了解到弗莱明对青霉素的早期研究之后，对其疗效做了进一步的调查。
1941年，第二次世界大战爆发，史密斯接受了美国政府下达的艰巨任务：大规模量产青霉素，以供战时之需。
辉瑞采用其特有的深罐发酵技术完成了任务（由约翰·麦基具体领导），并同时成为世界上首个生产青霉素的公司。
1945年，辉瑞生产的青霉素已经占到全球产量的一半（我国从1953年开始生产青霉素，从当时看，也是紧跟世界的脚步了，到2001年，我国生产的青霉素也超过了全球产量一半，可是辉瑞已经准备关闭其抗生素工厂了），无数在战时负伤感染的人得到拯救。
2.1、青霉素的发展自1940年青霉素投入使用以来，该类抗生素以其疗效确切、对人体细胞毒性小且价格低廉而广泛应用，临床首选于G＋球菌所致的感染。
目前，青霉素类抗生素已从抗阳性窄谱品种发展到广谱的品种，按其抗菌作用可分为：①主要抗G＋菌的窄谱青霉素，如天然青霉素G、青霉素V，耐青霉素酶的半合成青霉素甲氧西林、氯唑西林、氟氯西林。
②主要作用于G－菌的窄谱青霉素，如美西林、替莫西林。
③抗一般G－杆菌的普青霉素，如氨苄西林、阿莫西林、仓氨西林。
④抗绿脓杆菌的广谱青霉素，如羧苄西林、替卡西林、哌拉西林、阿洛西林、阿扑西林等。
抗菌药物发展史一、天然抗菌物质的发现与使用在抗菌药物的发展历程中，最早的抗菌物质是天然的。
人们很早就发现，一些植物和动物的体液具有抗菌作用。
例如，醋、酒、蜂蜜、醋酸等都被用作消毒剂。
这些天然抗菌物质的发现，为早期的抗菌治疗提供了重要手段。
二、磺胺类药物的合成与临床应用20世纪30年代，科学家们发现了磺胺类药物。
这些药物是第一个真正具有广泛临床应用价值的抗菌药物。
它们通过干扰细菌的叶酸代谢，抑制细菌的生长和繁殖。
磺胺类药物的出现，大大提高了细菌感染的治愈率，降低了死亡率。
三、青霉素的发现与工业化生产青霉素的发现是抗菌药物发展史上的一个重要里程碑。
1928年，亚历山大·弗莱明在他的实验室里发现了青霉素。
青霉素是一种具有强大杀菌作用的抗生素，它能够破坏细菌的细胞壁，使细菌失去活性。
青霉素的工业化生产始于20世纪40年代，它的广泛应用极大地改变了抗菌治疗的面貌。
四、其他抗生素的研发与临床应用随着青霉素的广泛应用，人们开始研究其他类型的抗生素。
从20世纪40年代到60年代，科学家们相继发现了链霉素、四环素、氯霉素等抗生素。
这些新药的发现和应用，进一步丰富了抗菌药物的种类，提高了临床治疗效果。
五、耐药性问题与抗菌药物研发的挑战随着抗菌药物的广泛应用，细菌的耐药性问题逐渐凸显。
一些细菌对常用抗生素产生了抗性，这使得治疗变得更加困难。
为了应对这一挑战，科学家们开始研发新的抗菌药物，以应对耐药菌的威胁。
同时，也加强了对抗菌药物使用的监管，避免滥用和过度使用。
六、现代抗菌药物的研究进展进入21世纪后，随着生命科学和医学技术的不断发展，抗菌药物的研究也取得了新的突破。
新的抗菌药物种类不断涌现，包括新型β-内酰胺类抗生素、喹诺酮类抗生素等。
这些新药具有更强的抗菌活性、更低的耐药性等特点，为临床治疗提供了更多选择。
七、抗菌药物在临床治疗中的应用抗菌药物在临床治疗中发挥着重要作用。
它们被广泛应用于各种细菌感染的治疗，如肺炎、泌尿道感染、皮肤感染等。
抗生素科学发展简史发表者：戴纪刚【摘要】抗生素是微生物学史上最伟大的成就之一，发现它们的故事也是其历史中极具启发性的篇章。
抗生素的发展过程与其他科学一样:先有了多年的经验积累，再随着其他基本科学的发展而进入到解释现象的阶段，最后通过实验研究的实践成为工业生产，才确立了它的地位。
同时，新抗生素的发现是无止境的。
目前，抗生素研究的领域和对象日益扩大，抗生素科学正向广度和深度发展。
关于抗生素的早期历史，可追溯至古代的传说或记载。
从我国的古籍里面，可以找到很多利用微生物或其产物治疗疾病的记载。
例如《本草拾遗》所说蠕下虫尘土和胡燕窠土能治疗疮痈等恶疾，很可能就是利用尘土中微生物所产生的抗生物质的作用。
更明确的记载是关于“曲”的应用。
早在《左传》中(公元前597年)记载说:“叔展曰:有麦曲乎?日:无。
……河豚腹疾奈何?”给人的印象是用麦曲可以治疗消化系统的疾病。
关于“曲”在医疗的应用，历代记载甚多。
根据近年的研究证明“曲”可能就是繁殖在酸败的麦上的高温菌“红米霉”。
欧洲、南美等地在数世纪前也曾应用发霉的面包、旧鞋、玉蜀黍等来治疗溃疡、肠道感染、化脓疮伤等疾病。
所以用细菌的产物治疗疾病很早就有，只是那时不知有所谓细菌和抗生物质而已。
直到19世纪后半叶才真正揭开了抗生素的发展序幕。
★微生物间颉颃现象的发现随着微生物学的发展，从19世纪70年代起，微生物间的颉颃现象被各国学者陆续发现并报道。
1874年罗伯茨(william Roberts)在英国《皇家学会会报》上首次发表颉颃现象的报道。
他记载了真菌的生长常常抑制细菌的生长。
这一观察还专门谈到一种青霉菌对细菌生长的影响，并且预示了50年后弗莱明的工作。
可是它没有引起人们的注意，直到20世纪70年代才被医史学者所发现。
1876年，廷德尔(Tyndall)报道了青霉菌溶解细菌的现象，并指出在霉菌和细菌为生存而进行的竞争中，霉菌通常是胜利者。
1877年巴斯德(Pasteur)和朱伯特(Joubert)首先进行了初步治疗尝试。
抗生素的发展概述：抗生素是一类能够抑制或杀灭细菌的药物，对于治疗细菌感染起到了重要的作用。
自从第一个抗生素——青霉素被发现以来，抗生素的发展经历了多个阶段，包括发现、研究、生产和应用等。
本文将详细介绍抗生素的发展历程、分类、作用机制以及当前的挑战和未来的发展方向。
一、抗生素的发展历程1. 发现青霉素：1928年，亚历山大·弗莱明发现了青霉素这一第一个抗生素，它对许多细菌有杀菌作用，但在当时并未引起足够的重视。
2. 抗生素黄金时代：20世纪40年代至60年代是抗生素的黄金时代。
在这个时期，许多重要的抗生素被发现和开发出来，如链霉素、四环素、氯霉素等。
3. 抗生素耐药性的出现：自20世纪50年代起，抗生素的耐药性开始出现。
细菌通过基因突变或水平基因转移等途径，获得了对抗生素的抵抗能力，导致抗生素的疗效下降。
4. 新一代抗生素的开发：为了应对抗生素耐药性的挑战，科学家们不断努力开发新一代的抗生素。
目前已经有许多新型抗生素被发现，并在临床上得到应用。
二、抗生素的分类根据抗生素的来源、结构和作用机制，抗生素可以分为多个不同的类别。
以下是常见的几类抗生素：1. β-内酰胺类抗生素：包括青霉素、头孢菌素等，主要通过破坏细菌细胞壁来发挥杀菌作用。
2. 氨基糖苷类抗生素：如链霉素、庆大霉素等，通过抑制细菌蛋白质合成来发挥杀菌作用。
3. 大环内酯类抗生素：如红霉素、克拉霉素等，通过阻断细菌蛋白质合成来发挥杀菌作用。
4. 四环素类抗生素：如四环素、强力霉素等，通过阻断细菌核酸的合成来发挥杀菌作用。
5. 磺胺类抗生素：如磺胺嘧啶、磺胺甲恶唑等，通过抑制细菌对叶酸的合成来发挥杀菌作用。
三、抗生素的作用机制抗生素通过干扰细菌的生物代谢过程，从而发挥杀菌或抑菌作用。
以下是常见的抗生素作用机制：1. 抑制细菌细胞壁的合成：如β-内酰胺类抗生素，通过抑制细菌细胞壁的合成，导致细菌失去保护，最终死亡。
2. 阻断蛋白质合成：如氨基糖苷类抗生素，通过结合细菌核糖体，阻断蛋白质的合成，导致细菌无法生存和繁殖。
生物制药与研究2018·11184Chenmical Intermediate当代化工研究抗生素的发展史及滥用现象—与超级细菌战斗到底＊姚易安（中国人民大学附属中学 北京 100080）摘要：抗生素的研究是微生物学的一个重要分支，近几十年来抗生素发展迅速，已成为人们生活的一部分。
它在给人类带来福音的同时，问题也随之而来。
越来越多的人选择使用抗生素类药物治疗疾病，致使细菌耐药性不断增加，超级细菌横行霸道，严重威胁着人们的生存与健康。
本文从抗生素发展史和抗生素滥用现象等方面展开，呼吁人们引起重视，减少使用抗生素。
关键词：耐药性；超级细菌；抗生素滥用中图分类号：R 文献标识码：AThe History and Abuse of Antibiotics Phenomena—— Fighting Super Bacteria to the EndYao Yian(Affiliated Middle School of Renmin University of China, Beijing, 100080)Abstract ：Antibiotic research is an important branch of microbiology. Antibiotics have developed rapidly in recent decades and have becomea part of people's life. While it brings good news to mankind, problems also arise. More and more people choose to use antibiotics to treat diseases, resulting in increasing bacterial resistance and super-bacteria bullying, which seriously threatens people's survival and health. This article starts from the history of antibiotic development and the phenomenon of antibiotic abuse, and calls on people to pay attention to reducing the use of antibiotics.Key words ：drug resistance ；superbacteria ；antibiotic abuse人类的生存堪称一大奇迹，在与恶劣环境和其他生物作斗争的过程中一次次幸存下来，微生物就是劲敌其中之一。
氯霉素的研究发展氯霉素（chloramphenicol，chloromycetin）是由委内瑞拉链霉菌产生的抗生素。
化学中文名称：D-苏式-(-)-N-[α-(羟基甲基)-β-羟基-对硝基苯乙基]-2,2-二氯乙酰胺命名：（1R,2S）-N-[α-(羟基甲基)-β-羟基-对硝基苯乙基]-2,2-二氯乙酰胺化学英文名称：2,2-Dichloro-N-[2-hydroxy-1-(hydroxymethyl)-2-(4-nitrophenyl)et hyl]acetamide[1]氯霉素的化学结构含有对硝基苯基、丙二醇与二氯乙酰胺三个部分，分子中还含有氯。
其抗菌活性主要与丙二醇有关。
性状白色针状或微带黄绿色的针状、长片状结晶或结晶性粉末；味苦。
在甲醇、乙醇、丙酮、丙二醇中易溶。
在干燥时稳定，在弱酸性和中性溶液中较安定，煮沸也不见分解，遇碱类易失效。
氯霉素类抗生素可作用于细菌核糖核蛋白体的50S亚基，而阻挠蛋白质的合成，属抑菌性广谱抗生素。
细菌细胞的70S核糖体是合成蛋白质的主要细胞成分，它包括50S和30S两个亚基。
氯霉素通过可逆地与50S亚基结合,阻断转肽酰酶的作用，干扰带有氨基酸的胺基酰-tRNA终端与50S亚基结合，从而使新肽链的形成受阻，抑制蛋白质合成。
由于氯霉素还可与人体线粒体的70S结合,因而也可抑制人体线粒体的蛋白合成，对人体产生毒性。
因为氯霉素对70S核糖体的结合是可逆的，故被认为是抑菌性抗生素，但在高药物浓度时对某些细菌亦可产生杀菌作用，对流感杆菌甚至在较低浓度时即可产生杀菌作用。
氯霉素对革兰阳性、阴性细菌均有抑制作用，且对后者的作用较强。
其中对伤寒杆菌、流感杆菌、副流感杆菌和百日咳杆菌的作用比其他抗生素强，对立克次体感染如斑疹伤寒也有效，但对革兰阳性球菌的作用不及青霉素和四环素。
抗菌作用机制是与核蛋白体50S亚基结合，抑制肽酰基转移酶，从而抑制蛋白质合成。
各种细菌都能对氯霉素发生耐药性，其中以大肠杆菌、痢疾杆菌、变形杆菌等较为多见，伤寒杆菌及葡萄球菌较少见。
细菌对氯霉素产生耐药性比较慢，可能是通过基因的逐步突变而产生的，但可自动消失。
细菌也可以通过R因子的转移而获得耐药性，获得R因子的细菌能产生氯霉素乙酰转移酶（acetyltransferase）使氯霉素灭活。
氯霉素自肠道上部吸收，一次口服1.0g后2小时左右血中药物浓度可达到峰值（约10～13mg/L）。
血浆t1/2平均为2.5小时，6～8小时后仍然维持有效血药浓度。
氯霉素广泛分布于各组织和体液中，脑脊液中的浓度较其他抗生素为高。
氯霉素的溶解和吸收均与制剂的颗粒大小及晶型有关。
肌内注射吸收较慢，血浓度较低，仅为口服同剂量的50%～70%，但维持时间较长。
注射用氯霉素为琥珀酸钠盐，水中溶解度大，在组织内水解产生氯霉素。
氯霉素在体内代谢大部分是与葡萄糖醛酸相结合，其原形药及代谢物迅速经尿排出，口服量5%～15%的有效原形药经肾小球过滤而排入尿中，并能达到有效抗菌浓度，可用于治疗泌尿系统感染。
肾功能不良者使用时应减量。
为广谱抑菌剂。
通过脂溶性可弥散进入细菌细胞内，主要作用于细菌70s核糖体的50s亚基，抑制转肽酶，使肽链的增长受阻，抑制了肽链的形成，从而阻止蛋白质的合成。
高浓度时或对本品高度敏感的细菌也呈杀菌作用。
氯霉素一般对革兰氏阴性菌作用较革兰氏阳性菌强。
敏感菌有肠杆菌科细菌（如大肠杆菌、产气肠杆菌、克雷伯氏菌、沙门氏菌等）及炭疽杆菌、肺炎球菌、链球菌、李斯特氏菌、葡萄球菌等。
衣原体、钩端螺旋体、立克次体也对本品敏感。
本品对厌氧菌如破伤风梭菌、产气荚膜杆菌、放线菌及乳酸杆菌、梭杆菌等也有相当作用。
但对绿脓杆菌、结核杆菌、病毒、真菌等均无效。
细菌对氯霉素有发展缓慢的耐药性，主要产生乙酰转移酶。
通过质粒传递而获得。
某些细菌的一些菌株（绿脓杆菌、变形杆菌、克雷伯菌等）也因改变了细菌胞壁通透性,使氯霉素不能进入菌体而耐药。
氯霉素曾广泛用于治疗各种敏感菌感染，后因对造血系统有严重不良反应，故对其临床应用现已做出严格控制。
可用于有特效作用的伤寒、副伤寒和立克次体病等及敏感菌所致的严重感染。
氯霉素在脑脊液中浓度较高，也常用于治疗其他药物疗效较差的脑膜炎患者。
必要时可用静脉滴注给药。
由于氯霉素可引起严重的毒副作用，故临床仅用于敏感伤寒菌株引起的伤寒感染、流感杆菌感染、重症脆弱拟杆菌感染、脑脓肿、肺炎链球菌或脑膜炎球菌性脑膜炎同时对青霉素过敏的患者。
应用时疗程避免过长，既往有药物引起血液学异常病史的病人应禁用。
所有应用氯霉素治疗的病人在开始治疗时必须检查白细胞、网织细胞与血小板，并每3～4天复查一次，若出现白细胞减少应立即停药。
婴幼儿应用氯霉素应十分谨慎，除非无其他药物替代而必须使用时方考虑，有条件时可进行血药浓度监测。
甲砜霉素与氯霉素是同一类抗生素，仅是氯霉素苯环上的硝基为一甲砜基所取代，其抗菌谱与氯霉素相似。
甲砜霉素主要从肾脏排泄,尿中活性浓度较氯霉素高,故肾功能不良时需减小剂量。
虽然也有血液系统毒性，但均为可逆性变化，不出现再生障碍性贫血。
有的国家认为其疗效优于氯霉素，但中国认为疗效并不优于氯霉素。
主要不良反应是抑制骨髓造血机能。
症状有二：一为可逆的各类血细胞减少，其中粒细胞首先下降，这一反应与剂量和疗程有关。
一旦发现，应及时停药，可以恢复；二是不可逆的再生障碍性贫血，虽然少见，但死亡率高。
此反应属于变态反应与剂量疗程无直接关系。
可能与氯霉素抑制骨髓造血细胞内线粒体中的与细菌相同的70S核蛋白体有关。
为了防止造血系统的毒性反应，应避免滥用，应用时应勤查血象，氯霉素也可产生胃肠道反应和二重感染。
此外，少数患者可出现皮疹及血管神经性水肿等过敏反应，但都比较轻微。
新生儿与早产儿剂量过大可发生循环衰竭（灰婴综合征），这是由于他们的肝发育不全，排泄能力差，使氯霉素的代谢、解毒过程受限制，导致药物在体内蓄积。
因此，早产儿及出生两周以下新生儿应避免使用。
[注意事项]包括有氯霉素、甲砜霉素及无味氯霉素等。
氯霉素为广谱抗生素，由于其对血液系统的毒性较大，故已较少用。
外用其滴眼剂防治眼部感染。
注意：主要不良反应有粒细胞及血小板减少、再生障碍性贫血等。
久用可致视神经炎、共济失调及二重感染等。
有时有消化道反应。
新生儿可致灰婴综合症，故禁用。
精神病人可致严重反应，故禁用。
肌注易致严重反应。
甲砜霉素抗菌谱与氯霉素相似，且不会出现再生障碍性贫血。
但是肾功能不良时需减小剂量。
儿童可服用无味氯霉素。
配伍注意：本品注射剂，遇强碱性及强酸性溶液，易被破坏失效。
（1）大环内酯类和林可霉素类抗生素的抗菌作用机理与氯霉素相似，可替代或阻止氯霉素与细菌核糖体的50s亚基相结合，故两者同用可发生拮抗而不宜联合应用。
（2）氯霉素是抑制细菌蛋白质合成的抑菌剂，对青霉素类杀菌剂的杀菌效果有干扰作用。
应避免两类药物同用。
（3）氯霉素能拮抗维生素B6,使机体对B6的需要量增加，亦能拮抗维生素B12的造血作用。
（4）氯霉素对肝脏微粒体的药物代谢酶有抑制作用，能影响其他药物的药效，如显着延长动物的戊巴比妥钠麻醉时间等。
（5）本品与某些抑制骨髓的药物如秋水仙碱、保泰松和青霉胺等同用，可增加毒性。
从氯霉素的化学结构看，它的基本骨架是苯基丙烷，功能基除苯环上的硝基外，C—1及c—3上各有一个经基，c—2上有一个二氯乙酰胺基。
基本骨架的构成可以有多种组合方式，但综合各方面因素考虑主要有下面两种：具有苯甲基结构的起始原料，可以是苯甲醛或对硝基苯甲醛；而具有苯乙基结构的，则可以是苯乙酮，对硝基苯乙酮，苯乙烯，对硝基苯乙烯等化合物。
因为氯霉素(1)有两个手性碳原于，若合成方法不当，可能产生等量的4个立体异构体。
因此，从上述原料出发增加2个或1个碳原子构成基本骨架和引入所需官能团时，都必须考虑立体构型问题。
首先要选择合适的方法，使产物为所需的一对苏型异构体，然后对消旋体的拆分顺序和拆分方法进行研究。
采用不对称合成的方法立体定向地合成所需的单一光学异构体是今后研究的方向。
要解决氯霉素(1)立体构型问题，应注意以下几点：(1)采用刚性结构的原料或中间体具有指定空间构型的刚体结构化合物进行反应时，不易产生差向异构体。
如使用反式—溴代苯乙烯或反式桂皮醇为原料合成氯霉素时，产物为符合要求的苏型。
(2)利用空间位阻效应如甘氨酸勺1分子对硝基苯甲醛反应生成Schiff碱，后者再进行反应时，由于立体位阻的影响，产物主要是苏型异构体。
(3)使用具有立体选择性的试剂应用异丙醇铝为还原剂使氯霉素中间体碳基还原时，生成物中苏型异构体占优势；用钠硼氢还原时，则无立体选择性。
下面分别按照上述2种基本骨架的组合方式，讨论氯霉素(1)的合成路线。
2.1以对硝基苯甲醛为起始原料的台成路线2.1.1对硝基苯甲醛与甘氨酸为起始原料的合成路线(1)对硝基苯甲醛与甘氨酸缩合的产物不仅具备了氯霉素的苯甲基结构基本骨架，苯环上的硝基，C—1上的经基，C—2上的氨基也都具备。
至于C—3上的经基，过羧酸酯的还原得到。
合成路线如下：这条路线的特点是在第一步两个分子的对硝基苯甲醛与甘氨酸缩合时，不仅形成了基本骨架，同时引入了C—1与C—2上所需的经基和氨基，而且利用一分子对硝基苯甲醛与氨基生成Schiff碱(14—5)的空间位阻效应，使另一分子对硝基苯甲醛的碳基与缩合物的次甲基进行加成时形成的2个手性中心几乎全是苏型结构，经D—酒石酸拆分得到单一异构体。
这条路线的优点是合成步骤少，所需物料品种与设备少。
我国曾经用过此法生产，由于合成方法中存在的实际问题，现在已经不再使用该方法。
此法的缺点是缩合时消耗过量的对硝基苯甲醛，若减少用量，则得到的产物全是不需要的赤型对映体，另外需要解决还原剂钙硼氢等原料的来源问题。
(2)对硝基苯甲醛与己醛缩合经对硝基肉桂醇的合成路线对硝基苯甲醛与乙醛进行经羟醛缩合得到对硝基肉桂醛后，采用还原剂将醛还原成醇．然后从反式对硝基肉桂醇(14—6)出发经加成、环氧化、L—酒石酸铵拆分等步骤而得氯霉素(1)。
本路线的特点是使用符合立体构型要求的反式对硝基肉桂醇为中间体，经溴水加成一次引入2个功能基(14—7)，而且最终产物为符合要求的苏型。
这条路线的合成步骤不多，各步收率不低，是一条有发展前途的合成路线。
2.1.2以苯甲醛为起始原料的合成路线苯甲醛与乙醛反应后再经还原得到肉桂醇(14—8)，然后经下列过程制得氯霉（14—1)。
这条路线的特点是最后引入硝基．这是由于缩酮化物分子中酮基空间掩蔽效应的影响使硝基利于进入对位。
这条路线的优点是起始原料廉价易得，各步反应收率较高，技术条件要求不高。
缺点是合成步骤较多，产生大量的中间体和副产物．如无妥善的综合利用途径，必将增加生产负担和巨大的环境污染，对操作者和生产厂家而言，无法回避的就是解决劳动保护和“三废”治理的问题。
