酒石酸美托洛尔片
发布时间: 2007-04-18访问计数: 274
【商品名】倍他乐克
【英文名】Metoprolol Tartrate Tablets
【性状】本品为白色片。
【药理毒理】1、药理：本药属于2A类即无部分激动活性的β1－受体阻断药（心脏选择性β－受体阻断药）。它对β1－受体有选择性阻滞作用，无部分激动活性，无膜
稳定作用。
对于高血压患者，本品能显著降低血压，但并不引起直立性低血压和电解质紊乱；对心绞痛患者，本品可减少发作次数并提高运动耐量，长期服用
可减少心肌梗死的发生率，用作心肌梗死后治疗可减少再梗死的发生率，降
低心肌梗死后的死亡率。
本品由于阻滞心脏异位起搏点肾上腺素能受体的兴奋而可用于治疗室上性快速心律失常、室性心率失常，对高血压、冠心病和儿茶酚胺增多所致的
快速性心律失常更有效。本品能拮抗儿茶酚胺效应，可治疗甲状腺功能亢进
引起的心律失常。
在治疗剂量时，本品对收缩支气管和周围血管的作用不明显。个别病例用药后气道阻力可增高，但加用β2受体激动剂可纠正。
2、毒理：本品无致突变作用；对胎儿无影响。大鼠服用本品2年，一日800mg
未发现良性及恶性新生物。
【药代动力学】口服吸收迅速完全（＞95%），生物利用度约为50%。吸收后迅速进入细胞外组织，并能通过血－脑脊屏障及胎盘屏障。蛋白结合率低，约10%。口服
1.5小时血药浓度达峰值，最大作用时间为1～2小时。血压的降低与血药浓
度不平行，而心率的降低则与血药浓度呈直线关系。t1/2为3～5小时，肾功能
不全时无明显改变。在肝内代谢，经肾排泄，尿内以代谢物为主，仅少量（3%～
10%）为原形物。
【适应症】用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主动脉夹层、心律失常、甲状腺机能亢进、心脏神经官能症等。近年来尚用于心力衰竭的治疗，
此时应在有经验的医师指导下使用。
【用法用量】口服。治疗高血压100～200mg/次，一日2次。
急性心肌梗死：主张在早期，即最初的几小时内使用，因为即刻使用在未能
溶栓的患者中可减小梗死范围、降低短期（15天）死亡率（此作用在用药后
24小时即出现）。在已经溶栓的患者中可降低再梗死率与再缺血率，若在2
小时内用药还可以降低死亡率。一般用法：可先静脉注射美托洛尔2.5～5mg/
次（2分钟内），每5分钟一次，共3次总剂量10～15mg。之后15分钟开
始口服25～50mg，每6～12小时一次，共24～48小时，然后口服50～100mg，
一日2次。
不稳定性心绞痛：也主张早期使用，用法与用量可参照急性心肌梗死。
急性心肌梗死发生心房颤动时若无禁忌证可静脉使用美托洛尔，其方法同上。
心肌梗死后若无禁忌应长期使用，因为已经证明这样做可以降低心性死亡率，
包括猝死。一般50～100mg，一日2次。
在治疗心绞痛、心律失常、肥厚型心肌病、甲状腺机能亢进等症时一般25～
50mg，一日2～3次，或一次100mg，一日2次。
心力衰竭：应在使用洋地黄和/或利尿剂等抗心力衰竭的治疗基础上使用本
药。起初6.25mg/次，一日2～3次，以后视临床情况每数日至一周一次增加
6.25～12.5mg，一日2～3次，最大剂量可用至50～100mg/次，一日2次。
最大剂量一日不应超过300～400mg。
【不良反应】1.血管系统：心率减慢、传导阻滞、血压降低、心力衰竭加重、外周血管痉挛导致的四肢冰冷或脉搏不能触及、雷诺症。
2.因脂溶性及较易透入中枢神经系统，故该系统的不良反应较多。疲乏和眩
晕占10%，抑郁占5%，其他有头痛、多梦、失眠等。偶见幻觉。
3.消化系统：恶心、胃痛、便秘＜1%、腹泻占5%，但不严重，很少影响用
药。
4、其他：气急、关节痛、瘙痒、腹膜后腔纤维变性、听觉障碍、眼痛等。【禁忌症】Ⅱ度或Ⅲ度房室传导阻滞，失代偿性心衰（肺气肿，低灌注或低血压），持续地或间隙性地接受β受体激动剂的变力性治疗的患者；有临床意义的窦性
心动过缓，病态窦房结综合征，心源性休克；末梢循环灌注不良、严重的周
围血管疾病。
美托洛尔不可用于那些患有怀疑的急性心肌梗死，表现为心率＜45次/分钟，
P－Q间期＞0.24秒或收缩压＜100mmHg的患者。
对本品中任一成份过敏者禁用。
【注意事项】1.普萘洛尔能延缓使用胰岛素后血糖水平的恢复，但选择性β1－受体阻滞药的这一不良反应较小。须注意用胰岛素的糖尿病病人在加用β－阻滞剂时，其
β－受体阻滞作用往往会掩盖低血糖的症状如心悸等，从而延误低血糖的及
时发现。但在治疗过程中选择性β1－受体阻断药干扰糖代谢或掩盖低血糖的
危险性要小于非选择性β－受体阻断药。
2.长期使用本品时如欲中断治疗，须逐渐减少剂量，一般于7～10天内撤除，
至少也要经过3天。尤其是冠心病患者骤然停药可致病情恶化，出现心绞
痛、心肌梗死或室性心动过速。
3.大手术之前是否停用β－受体阻滞剂意见尚不一致，β－受体阻滞后心脏对
反射性交感兴奋的反应降低使全麻和手术的危险性增加，但可用多巴酚丁
胺或异丙基肾上腺素逆转。尽管如此，对于要进行全身麻醉的患者最好停
止使用本药，如有可能应在麻醉前48小时停用。
4.用于嗜铬细胞瘤时应先行使用α－受体阻滞药。
5.低血压、心脏或肝脏功能不全时慎用。
6.慢性阻塞性肺部疾病与支气管哮喘患者如需使用美托洛尔应谨慎从事，以
小剂量为宜，且剂量一般应小于同等效力的阿替洛尔。对支气管哮喘的患
者应同时加用β2受体激动剂，剂量可按美托洛尔的使用剂量调整。
7.对心脏功能失代偿的患者应在使用洋地黄和（或）利尿剂治疗的基础上使
