单唾液酸四己糖神经节苷脂共30页

单唾液酸四己糖神经节苷脂钠注射液的说明书 HUA system office room 【HUA16H-TTMS2A-HUAS8Q8-HUAH1688】单唾液酸四己糖神经节苷脂钠注射液的说明书【药品名称】申捷【通用名称】单唾液酸四己糖神经节苷脂钠注射液【成份】本品主要成份为单唾液酸四己糖神经节苷脂钠，其化学名称为：单唾液酸四己糖神经节苷脂钠，系自猪脑中提取制得的对神经细胞功能损伤具有作用的物质。

【性状】本品为无色的澄明液体，有时显轻微的乳光。

【适应症】用于治疗血管性或外伤性中枢神经系统损伤；帕金森氏病。

（帕金森病（Parkinson's disease）又称"震颤麻痹"，巴金森氏症或柏金逊症，多在60岁以后发病。

主要表现为患者动作缓慢，手脚或身体其它部分的震颤，身体失去柔软性，变得僵硬。

最早系统描述该病的是英国的内科医生詹母·帕金森，当时还不知道该病应归入哪一类疾病，称该病为“震颤麻痹”。

帕金森病是老年人中第四位最常见的神经变性疾病，在≥65岁人群中，1%患有此病；在>40岁人群中则为0.4%.本病也可在儿童期或青春期发病。

50%~80%的病例起病隐袭，首发症状通常是一侧手部的4~8Hz的静止性"捻丸样"震颤。

言语障碍是帕金森病患者常见症状。

）【规格】2ml∶20mg*5支【用法用量】每日20～40mg,遵医嘱一次或分次肌注或缓慢静脉滴注。

病变急性期（尤急性创伤）：每日100mg，静脉滴注；2～3周后改为维持量，每日20～40mg,一般6周。

对帕金森氏病，首剂量500～1000mg,静脉滴注；第2日起每日200mg，皮下、肌注或静脉滴注，一般用至18周。

【不良反应】少数病人用本品全出现皮疹反应，应建议停用。

（皮疹是一种皮肤病变。

从单纯的皮肤颜色改变到皮肤表面隆起或发生水疱等有多种多样的表现形式。

皮疹的特点是大、小片粒红，有时会痒，有时不会痒。

单唾液酸四己糖神经节苷脂钠注射液导致不良反应2例及分析王艳芳，石二霞*（呼和浩特市第一医院药剂科，内蒙古呼和浩特010030）摘要目的：分析单唾液酸四己糖神经节苷脂钠注射液导致不良反应发生的基本情况，为临床安全用药提供理论依据。

方法：分析2例单唾液酸四己糖神经节苷脂钠注射液不良反应报告，对其发生情况进行分析。

结果：单唾液酸四己糖神经节苷脂钠注射液导致不良反应主要为心慌、恶心、发热等症状。

结论：建议医护人员参与临床治疗过程中，密切关注患者用药情况，并建议相关厂家重视药品不良反应，尽快完善药品说明书，保证患者用药安全。

关键词单唾液酸四己糖神经节苷脂钠；不良反应；分析中图分类号:R969.3文献标识码:B文章编号：1672—8351（2020）09—0170—02单唾液酸四己糖神经节苷酯钠注射液主要成分为蛋白类大分子结构，从猪脑中提取制得的，对神经细胞功能损伤具有很好的修复作用。

通过促进神经细胞、轴突、突触生长进而促进“神经重构”，对损伤神经后继发性退化有保护作用［1］。

可以减轻损伤后神经细胞的水肿，改善脑血流动力学参数，维持细胞内外离子平衡等有积极作用。

动物实验研究显示：该药对帕金森病引起的行为障碍有很好的作用。

该药说明书适应症为用于治疗血管性或外伤性中枢神经系统损伤、帕金森病，在临床应用比较广泛，尤其是外伤、脑损伤等中枢神经系统损伤，同时在腰椎骨折中广泛使用。

但是该药说明书中不良反应显示皮疹、恶心、心慌等，同时文献报道较少，以下2例患者中发生的药品不良反应比较罕见，为临床合理用药提供依据，具体如下：1病例资料病例1：患者：男，61岁，因腰痛，右下肢间歇性跛行3年入院。

患者因3年前无明显诱因出现腰部疼痛不适，经休息后缓解，1年前出现右腿部麻木、酸胀不适，休息可缓解。

1年来，上述症状不断加重，发生频率增加，门诊腰椎CT检查示：腰5/骶1骨质增生，间盘突出，压迫硬膜囊，为进一步治疗，收治入院，患者自患病以来，精神状态好，睡眠好，体重无明显变化。

单唾液酸四己糖神经节苷脂钠治疗帕金森氏病个案报道作者：刘长仁林桂花郭庆焕来源：《中国实用医药》2009年第05期【关键词】单唾液酸四己糖神经节苷脂钠；帕金森氏病神经节苷酯(Gangliosides)是一类含有唾液酸的糖神经鞘脂，是哺乳动物(包括人类)细胞膜的组成成分，在神经系统中含量尤其丰富。

正由于神经节苷酯是人体本身就有的物质，所以正常人体对于纯化的神经节苷酯耐受性良好。

神经节苷酯除了作为细胞膜的组成成分外，还具有重要的生理功能，包括促进神经发生分化、促进突触和轴突生成、促进神经损伤后修复再生等。

因此外源性神经节苷酯，尤其是单唾液酸四己糖神经节苷脂钠(GM1)，是一种“神经病变修复药物”，可促进受损神经功能的恢复，所以神经节苷酯可以用于治疗多种病因引起的神经病变，包括帕金森氏病(PD)。

1 病例资料患者男，78岁，退休干部，2006年以“冠心病”住院治疗。

入院行冠脉支架植入术后感双下肢活动障碍加重，行走更加困难。

追问病史，患者自述住院前2年余已出现双上肢不自主抖动以左侧为著、翻身困难、活动缓慢。

查体：表情淡漠，声音沙哑，咽反射迟钝。

双上肢静止性震颤，左侧明显。

四肢肌张力齿轮样增高，肌力IV级。

双侧巴氏征阴性。

请本院多位神经内科专家会诊一致诊断为PD。

患者经多方查阅国外资料，发现美国相关报道称“美多巴等药物治疗PD功过参半”，故拒绝该类药物治疗。

期间主要给予改善血液循环等对症处理。

2008年2月开始给予GM1(长春翔通药业有限公司生产，执行标准为YBH21022006，批准文号为国药准字H20066833)静脉滴注，1个月为1个疗程，共4个疗程。

前两疗程均为80 mg，1次/d，后两疗程为100 mg，1次/d。

UPDRS评分(I+II+III)由治疗前67分降至治疗后的24分(详见表格)。

其中第3、4、7、10、12、14、15、17、18、20、21、26、27、29、31条改善均在2分或以上；第24条治疗前后均为1分，改善不明显。

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单唾液酸四己糖神经节苷脂钠注射液的说明书集团标准化小组：[VVOPPT-JOPP28-JPPTL98-LOPPNN]单唾液酸四己糖神经节苷脂钠注射液的说明书【药品名称】申捷【通用名称】单唾液酸四己糖神经节苷脂钠注射液【成份】本品主要成份为单唾液酸四己糖神经节苷脂钠，其化学名称为：单唾液酸四己糖神经节苷脂钠，系自猪脑中提取制得的对神经细胞功能损伤具有作用的物质。

【性状】本品为无色的澄明液体，有时显轻微的乳光。

【适应症】用于治疗血管性或外伤性中枢神经系统损伤；帕金森氏病。

（帕金森病（Parkinson's disease）又称"震颤麻痹"，巴金森氏症或柏金逊症，多在60岁以后发病。

主要表现为患者动作缓慢，手脚或身体其它部分的震颤，身体失去柔软性，变得僵硬。

最早系统描述该病的是英国的内科医生詹母·帕金森，当时还不知道该病应归入哪一类疾病，称该病为“震颤麻痹”。

帕金森病是老年人中第四位最常见的神经变性疾病，在≥65岁人群中，1%患有此病；在>40岁人群中则为0.4%.本病也可在儿童期或青春期发病。

50%~80%的病例起病隐袭，首发症状通常是一侧手部的4~8Hz的静止性"捻丸样"震颤。

言语障碍是帕金森病患者常见症状。

）【规格】2ml∶20mg*5支【用法用量】每日20～40mg,遵医嘱一次或分次肌注或缓慢静脉滴注。

病变急性期（尤急性创伤）：每日100mg，静脉滴注；2～3周后改为维持量，每日20～40mg,一般6周。

对帕金森氏病，首剂量500～1000mg,静脉滴注；第2日起每日200mg，皮下、肌注或静脉滴注，一般用至18周。

【不良反应】少数病人用本品全出现皮疹反应，应建议停用。

（皮疹是一种皮肤病变。

从单纯的皮肤颜色改变到皮肤表面隆起或发生水疱等有多种多样的表现形式。

皮疹的特点是大、小片粒红，有时会痒，有时不会痒。

其种类和发病原因较多，需要根据不同情况进行诊断。

单唾液酸四己糖神经节苷脂钠（神经节苷脂钠）注射液联合脑蛋白水解物治疗帕金森病的疗效及安全性发布时间：2021-04-09T07:41:21.543Z 来源：《健康世界》2021年1期作者：王彦明[导读] 目的分析单唾液酸四己糖神经节苷脂钠（神经节苷脂钠）注射液联合脑蛋白水解物治疗帕金森病的应用效果。

方法选取本院2019年11月-2020年11月诊治的74例帕金森病患者开展本次研究，随机将其均分为对照组37例和观察组37例，对照组给予单唾液酸四己糖神经节苷脂钠注射液治疗，观察组另加脑蛋白水解物治疗，比较两组临床疗效。

结果观察组的治疗效果和安全性均明显高于对照组（P＜0.05）。

王彦明黑龙江省绥化市人民医院 152000摘要：目的分析单唾液酸四己糖神经节苷脂钠（神经节苷脂钠）注射液联合脑蛋白水解物治疗帕金森病的应用效果。

方法选取本院2019年11月-2020年11月诊治的74例帕金森病患者开展本次研究，随机将其均分为对照组37例和观察组37例，对照组给予单唾液酸四己糖神经节苷脂钠注射液治疗，观察组另加脑蛋白水解物治疗，比较两组临床疗效。

结果观察组的治疗效果和安全性均明显高于对照组（P＜0.05）。

结论给予帕金森病患者单唾液酸四己糖神经节苷脂钠联合脑蛋白水解物治疗临床疗效显著，具有推广价值。

关键词：神经节苷脂钠；脑蛋白水解物；帕金森病 [Abstract] Objective To analyze the effect of monosialotetrahexosylganglioside sodium injection combined with brain protein hydrolysate in the treatment of Parkinson's disease.Methods 74 patients with Parkinson's disease in our hospital from November 2019 to November 2020 were selected and randomly divided into control group（37 cases）and observation group（37 cases）.The control group was treated with monosialotetrahexosylganglioside sodium injection，and the observation group was treated with cerebroprotein hydrolysate.The clinical efficacy of the two groups was compared.Results the treatment effect and safety of the observation group were significantly higher than those of the control group （P < 0.05）.Conclusion monosialotetrahexosylganglioside sodium combined with brain protein hydrolysate in the treatment of Parkinson's disease has a significant clinical effect，which is worthy of promotion. [Key words] ganglioside sodium；brain protein hydrolysate；Parkinson's disease帕金森病是临床上多发的一种神经系统变性疾病，多发生于老年人，该病患者在临床上常见的症状有静止性震颤、肌强直、运动迟缓、姿势步态障碍等，部分患者会同时伴有睡眠障碍、便秘和抑郁等症状，给患者的神经功能、运动功能等均带来了非常严重地影响【1-2】。

单唾液酸四己糖神经节苷脂的纯化及有关物质测定方法研究临床研究表明，单唾液酸四己糖神经节苷脂（GM1）有利于促进创伤性和血管性脑损伤的恢复，并对神经细胞有保护作用，是目前临床上治疗脑血管意外创伤、脑脊髓损伤和帕金森病的一线药物。

GM1提取和纯化的工艺较为复杂，其原料药处于供不应求的状态；另外其纯化过程中极易残留高分子物质以及其他神经节苷脂类杂质。

因此，建立一个简单、高效的提取纯化方法，获得高质量的GM1，探索出高灵敏度、高分辨率的检测方法对产品质量进行控制，具有重要的社会意义和经济价值。

本课题建立并优化了阴离子（Q SepharoseTMFast Flow）交换层析制备GM1的方法，并应用三批小规模的中试对所优化的方法进行了验证；对阴离子交换层析法制备的样品参照现有标准进行了化学和物理层面的鉴别和对比研究；同时进行了初步的安全性探讨；最后，新建了GM1的有关物质测定方法，为GM1的质量控制和有关物质深入研究提供了方法的可行性。

研究结果如下：①经过吸附填料、洗脱用盐和流动相的筛选以及纯化工艺参数的优化四方面的试验工作，选择Q SepharoseTMFast Flow为层析用填料、含4mM醋酸钾的氯仿-甲醇（15：85，v:v）溶液为洗脱流动相时，阴离子交换层析法可以达到最佳的纯化效果。

②中试验证结果显示，100kg猪脑用Svennerholm 提取法提取得到总GLs，之后经所优化的阴离子交换层析法纯化后得到GM1纯品约70g，纯化总耗时约为36h。

对比目前的生产工艺，该方法既保证了GM1收率，又大大缩短了纯化的周期，而且方法的重复性和稳定性较好，有放大生产的可行性。

③将中试得到的GM1成品与对照品进行多方面对比研究，包括颜色鉴别反应、色谱分析和光谱分析，结果显示所得到的的样品理化性质与对照品完全相同，证明了所得样品与对照品组成成分相同。

④应用GM1的国家法定标准检测三批中试成品的有关物质和含量测定项，结果显示三批次成品的杂质限度全部合格，远远低于标准的限量。

Science &Technology Vision科技视界单唾液酸四己糖神经节苷脂(monosialoganglioside,简称GM1)在哺乳动物中枢神经系统中神经节苷脂含量丰富,其中以神经系统灰质含量最高。

GM1是神经细胞膜的重要组分,是唯一能透过血脑屏障的外源性神经节苷脂制剂[1]。

GM1能促进各种原因所致中枢神经系统损伤的功能恢复,对损伤后继发性神经退化有预防作用[2]。

动物实验已证明[3-4],在脑损伤早期给予单唾液酸四己糖神经节苷脂治疗,可提高平均动脉压,保护脑组织内Ca2+-ATP 酶活性,起到稳定细胞膜的作用,防止细胞内钙超载,改善脑组织缺血缺氧,加强能量代谢,从而减轻脑水肿,阻断继发性脑损伤的发展。

另外,单唾液酸四己糖神经节苷脂钠是一种神经修复药物,它可以清除自由基、保护多巴胺能神经元,从而减轻帕金森病(Parkinsin's Disease,PD)患者的症状[5]。

因此,临床上GM1主要用于治疗急性中枢神经系统损伤以及帕金森病。

GM1由一个唾液酸,一个葡萄糖,二个半乳糖,一个氨基半乳糖及一个神经酰胺残基组成,具有水溶性和脂溶性,GM1钠盐具有较好的水溶性。

且对热稳定性较好。

因此,将GM1做成注射剂。

按照注射剂的质量标准,性状、可见异物、不溶性微粒、细菌内毒素、无菌、有关物质和含量必须符合质量标准。

目前,应用临床上的GM1制剂主要是从猪脑中提取出来的,原料中除GM1外,还有杂蛋白、GM 2、GD 3和其它杂质等。

这些杂质都会对GM1注射剂质量有影响。

因此,需要摸索GM1注射剂的生产工艺,使之尽量除去杂蛋白对注射剂澄清度的影响,同时减少有关物质的量。

1试验材料1.1药品与试剂单唾液酸四己糖神经节苷脂杂质对照品(由中国药品生物制品检定所提供);单唾液酸四己糖神经节苷脂钠注射液(以下简称GM1注射液,自制);单唾液酸四己糖神经节苷脂钠(湖南赛隆药业有限公司);氯化钠(自贡鸿鹤药业有限公司);针用活性炭(上海活性炭厂);磷酸(重庆川东化工有限公司);乙晴(成都金山化学试剂有限公司)和四氢呋喃(天津市光复精细化工研究所)等。

21 Journal of China Prescription Drug Vol.18 No.11·综述·单唾液酸四己糖神经节苷脂（GM1）作为细胞膜上的基本物质，广泛存在于机体的组织细胞中，其能够通过调节第二信使Ca2＋的浓度、增强神经生长因子的作用、调控基因表达、降低自由基和兴奋性氨基酸的神经毒害作用等方式，促进神经干细胞向神经元方向分化的作用[1]。

目前，GM1已经被广泛用于神经系统疾病的临床治疗，现将近年来临床应用进展作一简述。

1 治疗新生儿缺氧缺血性脑病新生儿缺氧缺血性脑病（HIE）是指各种围生期窒息引起的部分或完全缺氧，脑血流减少或暂停所致胎儿或新生儿脑损伤。

白烨等[2]应用 GM1治疗新生儿缺氧缺血性脑病的疗效中发现治疗组患儿吮吸能力、意识、肌张力及原始反射恢复的时间均明显短于常规治疗组，差异具有统计学意义（P＜0.05）。

更多研究发现，GM1联合胞二磷胆碱[3]、黄芪注射液[4]、亚低温治疗[5]、鼠神经生长因子[6]、复方丹参注射液[7]等能够明显改善患儿神经功能，缩短恢复时间，降低血清相关因子水平，提高患儿的智力和运动发育，缩短缺氧缺血性脑病患儿临床症状消失时间，同时还可降低病死率。

吸吮能力、意识、原始反射及肌张力恢复时间短于对照组。

2脑出血及并发症裴宇恒等[8]研究不同剂量GM1对脑出血微创抽吸术后患者神经功能的影响发现，全身应用GM1和脑内局部应用相比，脑内局部用药疗效明显提高，但局部用药量增加并未出现疗效增强，提示局部用药量与神经功能恢复并不是正相关关系。

赵刚峡等[9]应用通心络胶囊联合GM1对高血压脑出血患者神经功能及血清IGF-1、sICAM-1水平变化的影响发现，治疗效果显著，可有效减小脑血肿体积，改善血清IGF-1、sICAM-1水平，促进患者神经功能及日常生活能力恢复。

临床研究发现，GM1联合依达拉奉[10]、活血化瘀方[11]、艾地苯醌[12]、脑苷肌肽[13]、脉络宁注射液[14]使患者的炎性反应显著减轻，有效提高急性脑出血疗效，减小脑部血肿，缓解患者神经功能损伤，减轻脑损伤，提高患者的生活质量。