第十四章外用膏剂第一节概述

执业药师《中药药剂学》辅导：外用膏剂执业药师《中药药剂学》辅导：外用膏剂外用膏剂是药物与适宜的基质制成专供外用的半固体或近似固体的一类制剂。

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外用膏剂外用膏剂：药物与适宜的基质制成专供外用的半固体或近似固体的一类制剂。

具有保护、润滑、局部治疗等作用，也可透过皮肤和黏膜起全身治疗作用。

后者亦称经皮给药系统(简称TDDS)，或经皮治疗系统(简称TTS)。

1、特点：经皮给药系统中药物透过皮肤进入体循环，能避免肝脏的首过效应，避免药物在胃肠道的破坏，减少血药浓度的峰、谷变化，降低药物的副作用。

2、分类：软膏剂;膏药(黑膏药、白膏药);贴膏剂(橡胶膏剂、凝胶膏剂、贴剂)。

3、药物透皮吸收过程：释放：从基质脱离并扩散到皮肤或黏膜表面。

穿透：进入真皮、皮下组织，起局部作用。

吸收：通过血管或淋巴管进入体循环而产生全身作用。

4、药物透皮吸收的途径：完整表皮--主要途径;皮肤的附属器(毛囊、皮脂腺、汗腺)。

5、药物透皮吸收的影响因素：⑴ 皮肤条件：应用部位，皮肤的病变、温度与湿度、清洁。

⑵ 药物性质：理想药物：具有适宜的油、水分配系数，既具有一定脂溶性又具水溶性。

⑶ 基质的组成与性质：① 吸收：乳剂型基质>吸水性软膏基质(凡士林+羊毛脂)、硅酮、豚脂>烃类基质。

② 基质的pH影响弱酸性与弱碱性药物的穿透与吸收：当基质pH 小于弱酸性药物的pKa或大于弱碱性药物的pKa时，药物的分子型显著增加而利于吸收。

③ 附加剂：表面活性剂、透皮促进剂。

④ 增加皮肤的水合作用的基质，也能增加药物的渗透性。

油脂性强的基质封闭性强，可显著增加皮肤水合作用。

⑷ 其他因素：还与药物浓度、应用面积、应用次数及与皮肤接触时间等密切相关。

注：水溶性基质聚乙二醇对药物的释放较快，但对药物的穿透作用影响不大，制成的软膏较难透皮吸收。

软膏剂：提取物、饮片细粉与适宜基质均匀混合制成的半固体外用制剂。

第十章 外用膏剂 第一节 概 述第二节 软膏剂第三节 膏药第四节 贴膏剂第五节 凝胶剂、糊剂与涂膜剂第一节 概 述一.外用膏剂的含义与分类二.外用膏剂的透皮吸收机理三.影响透皮吸收的因素一．外用膏剂的含义与分类1.含义：专供外用的半固 采用适宜的基质适宜的基质将药物制成专供外用 体或近似固体的一类剂型。

体或近似固体2.分类：按基质及形态分为：（1）软膏剂（2）膏药:黑膏药、白膏药（3）贴膏剂：橡胶膏剂、凝胶剂、贴剂3.特点广泛用于皮肤科与外科；易涂布或粘贴于皮肤、黏膜或创面上，可 保护创面、润滑皮肤或起局部治疗作用； 可以透过皮肤和黏膜起全身治疗作用。

（经皮给药系统—全身作用）4.药物透过皮肤起全身治疗作用的优点能避免肝脏的首过效应；避免胃肠道刺激及吸收不良；维持恒定持久的释药速率；减少给药次数。

二．外用膏剂的经皮吸收经皮吸收指其中的药物通过 外用膏剂的经皮吸收皮肤进入血液的过程。

吸收进入血循环三个穿透及吸收包括释放释放、穿透阶段。

1.皮肤的构造（1）表皮可分角质层、透 明层、颗粒层、棘层及基底层等。

（2）真皮内有毛细血管、 淋巴管、神经、皮脂腺及汗腺等。

（3）皮下组织2.经皮吸收途径(一)皮肤条件 1.皮肤的用药部位。

角质层薄、毛孔多的部 位较易透入。

耳廓后部＞腹股沟＞颅顶盖＞脚背＞前下肢 ＞足底2.皮肤破损有利于药物穿透。

吸收速度增大，但刺激性和毒副作用也增加3.皮肤温度增加有利于药物吸收。

4.皮肤角质层的水合作用能增加药物吸收。

T/ KCDA dt / dQ = 3.影响透皮吸收的因素(二)药物性质 既具有一定的脂溶性又具有适当水溶性 的药物的穿透作用最大。

（皮肤细胞膜 是类脂性结构，组织液是极性的） 分配系数愈大，愈有利于吸收，但高度 亲油的药物可能聚积在角质层而不被吸 收。

分子量愈大，难透过角质层，吸收愈慢。

T / KCDA dt / dQ =（三）基质组成 1.基质的类型与药物的吸收、释放关系吸收：乳剂型＞吸水性基质（羊毛脂与凡士林）＞油 脂＞烃类释放：水溶性基质释放快，但难吸收2.基质对药物的亲合力（越大，不利于吸收）3.基质的pH （影响弱酸性、弱碱性药物吸收）离子型药物一般不易透过角质层非离子型（分子型）药物有较高的渗透性4.基质对皮肤的水合作用T/ KCDA dt / dQ = 油脂性强的基质封闭性强，有利于水合作用，降低穿透阻力，透皮吸收效果较好。

中药药剂学—外用膏剂（一）概述1.外用膏剂的特点2.外用膏的分类3.药物的透皮皮吸收及其影响因素（二）软膏剂1.软膏剂常用基质的种类与选用2.软膏剂的制法3.眼膏剂的特点（三）黑膏药1.黑膏药原料的处理2.黑膏药的基质组成3.黑膏药的制法（四）橡胶膏剂1.橡胶膏剂的基质2.橡胶膏剂的制法（五）凝胶膏剂与涂膜剂1.凝胶膏剂的组成2.涂膜剂的组成一、概述1.外用膏剂的特点①药物＋基质→半固体、近似固体（专供外用）；②多用于慢性病，保护、润滑、局部治疗；③经皮给药系统可全身治疗。

2.外用膏剂的分类3.药物透皮吸收的途径4.影响药物透皮吸收的因素①皮肤条件应用部位、病变、温度、湿度、清洁程度。

②药物性质油、水分配系数适宜，既有一定脂溶性又有一定水溶性；宜选择分子质量较小、药理作用强药物。

③基质④其他：药物浓度、应用面积、应用次数、与皮肤接触时间。

5.基质对药物透皮吸收的影响①组成、类型和性质乳剂型基质药物吸收最好，吸水性软膏基质（如凡士林+羊毛脂、硅酮、豚脂）次之，烃类基质最差。

②pH弱酸性药物pKa＞基质pH＞弱碱性药物pKa 分子型↑③添加透皮促进剂氮酮④增加皮肤的水合作用：油脂性基质封闭性强。

随堂练习A1：关于外用膏剂药物透皮吸收的叙述，错误的是A.基质的组成与皮脂分泌物相似时，有利于某些药物的透皮吸收B.聚乙二醇基质软膏中的药物释放较快且较易透皮吸收C.油脂性基质可增加皮肤的水合作用而提高药物的渗透性D.基质的pH小于弱酸性药物的pKa时可增加药物的吸收E.基质的pH大于弱碱性药物的pKa时可增加药物的吸收『正确答案』BA1：下列影响药物透皮吸收因素说法正确的是A.水溶性基质对皮肤的水合作用大有利于药物吸收B.解离型药物易渗透入皮肤，疗效好C.药物分子量大的易透皮吸收D.药物吸收在烃类基质中最好E.氮酮有较强的透皮促渗作用『正确答案』E二、软膏剂乳膏剂：乳剂型基质糊剂：饮片细粉量＞25%（一）软膏剂常用基质的种类与选用特点代表品种应用1.油脂性基质①特点·润滑、无刺激性、封闭、水合、保护软化作用强；·油腻、疏水、药物释放较差、用水不易洗除；·不宜用于急性炎性渗出较多的创面。

外用膏剂第一节概述一、外用膏剂的含义、特点与分类外用膏剂系指药物与适宜的基质制成专供外用的半固体或近似固体的一类制剂。

具有保护润滑、局部治疗等作用，也可透过皮肤和黏膜起全身治疗作用。

外用膏剂主要包括软膏剂、硬膏剂、膏药、橡胶膏剂、巴布膏剂等。

二、外用膏剂药物透皮吸收（一）药物透皮吸收过程外用膏剂药物的透皮吸收包括释放、穿透及吸收三个阶段。

（二）药物透皮吸收的途径有完整表皮、毛囊、皮脂腺和汗腺等。

（三）影响药物透皮吸收的因素1.皮肤条件与应用部位、皮肤的病变、皮肤的温度和湿度及皮肤的清洁等有关，由于皮肤条件不同，对药物的穿透、吸收也不同。

2.药物性质具有适宜的油、水分配系数，既具有一定脂溶性又具有水溶性的药物透皮吸收较理想。

在油和水中都难溶的药物则很难透皮吸收。

强亲油性药物可能聚积在角质层表面而难以透过。

3.基质的组成与性质一般认为药物的吸收在乳剂型基质中最好，在吸水性软膏基质（凡士林加羊毛脂)、硅酮及豚脂中次之，在烃类基质中最差。

另外基质的pH影响弱酸性与弱碱性药物的穿透与吸收。

当基质pH小于弱酸性药物的pKa或大于弱碱性药物的pKa时，药物的分子型显著增加而利于吸收。

还有附加剂，基质中添加表面活性剂、透皮促进剂等能增加药物的穿透性，有利于吸收。

4.其他因素药物的透皮吸收除上述影响因素外，还与药物浓度、应用面积、应用次数及与皮肤接触时间等密切相关。

第二节软膏剂一、软膏剂概念软膏剂是将药物加入适宜基质中制成的一种容易涂布于皮肤、粘膜或创面的半固体外用制剂。

其中用乳剂型基质的亦称乳膏剂。

软膏剂主要有保护创面、润滑皮肤和局部治疗作用。

二、软膏基质软膏剂由主药和基质两部分组成。

基质的种类可分为油脂性基质、乳剂基质和水溶性基质3类。

三、软膏剂的透皮吸收药物透皮吸收的过程包括释放、穿透及吸收进入血液循环三个阶段。

四、软膏剂的制备方法一般有研和法、熔和法和乳化法三种。

（一）研和法系将药物细粉用少量基质研匀或用适宜液体研磨成细糊状，再递加其余基质研匀的制备方法。