第十章外用膏剂
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外用膏剂一、名词术语1外用膏剂:是指采用适宜的基质与药物制成的专供外用的半固体或近似固体的一类剂型。
2薄贴:薄:软膏;贴:膏药3软膏剂:系指原药物与油脂性或水溶性基质混合制成的均匀的半固体外用制剂。
3乳膏剂系指原料药物溶解或分散于乳状液型基质中形成的均匀半固体制剂。
4滴点:样品在一定条件下受热溶化而从管上落下第一滴时的温度。
5水值:系指在规定温度下〔2021100g 基质能容纳的最大含水量。
6膏药系指饮片、食用植物油与红丹铅丹或官粉铅粉炼制成膏药,涂于表背材料上制成的供皮肤贴敷的外用制剂。
前者称黑膏药,后者称为白膏药。
7下丹:炼好的药油在高温下参加红丹反响生成脂肪酸铅盐,并促使油脂进一步氧化、聚合、增稠而成膏的过程。
8橡胶贴膏系指原料药物与橡胶等基质混匀后涂布于背衬材料上制成的贴膏剂。
9凝胶贴膏系指原料药物与适宜的亲水性基质混匀后涂布于背衬材料上制成的贴膏剂。
常用基质有聚丙烯酸钠、羧甲纤维素钠、明胶、甘油和微粉硅胶等。
10凝胶剂:系指原料药物与能形成凝胶的辅料制成的具有凝胶特性的稠厚液体或半固体制剂。
除另有规定外,凝胶剂限局部用于皮肤及体腔,如鼻腔、阴道和直肠。
11贴剂系指原料药物与适宜的材料制成的供粘贴在皮肤上的可产生全身性或局部作用的一种薄片状制剂。
主要组成:背衬层、药物贮库层、黏胶层以及防黏层组成。
适于药理作用强、剂量小、分子量低于1000,在油水中都有适宜溶解度的药物。
12糊剂:指大量的原料药物固体粉末〔一般25%以上〕均匀地分散在适宜的基质中所组成的半固体外用制剂。
可分为含水凝胶性糊剂和脂肪糊剂。
13涂膜剂:系指原料药物溶解或分散于含成膜材料的溶剂中,涂搽患处后形成薄膜的外用液体制剂。
二知识点串讲〔一〕经皮给药系统 TDS transdermal delivery systems或经皮治疗系统TTS transdermal theras 的特点:防止肝脏的首过效应;防止药物在胃肠道的破坏;减少血药浓度峰谷变化;降低药物副作用。
软膏剂制备⼯艺操作软膏剂制备⼯艺操作第⼗章软膏剂制备⼯艺操作第⼀节概述软膏剂指药物与油脂性、⽔溶性或乳剂型基质混合制成均匀的半固体外⽤制剂。
其中乳剂型基质的软膏称为乳膏剂,乳膏剂基质可分为⽔包油型与油包⽔型。
软膏剂基质中油脂性基质常⽤的有凡⼠林、⽯蜡、液状⽯蜡、硅油、蜂蜡、硬脂酸、⽺⽑脂等,⽔溶性基质主要有聚⼄⼆醇,乳膏剂常⽤的乳化剂可分为⽔包油型乳化剂(钠皂、三⼄醇胺皂类、⼗⼆烷基硫酸钠和聚⼭梨酯类等)和油包⽔型乳化剂(钙皂、⽺⽑脂、单⽢油酯、脂肪醇等)。
第⼀节概述软膏剂基质应均匀、细腻,涂于⽪肤或粘膜上应⽆刺激性,应具有适当的粘稠度,应易涂布于⽪肤或粘膜上,不融化,粘稠度随季节变化应很⼩。
除另有规定外,软膏剂应遮光密闭贮存,乳膏剂应密封,置25℃以下贮存,不得冷冻。
软膏剂的制备流程如下图:第⼀节概述第⼆节软膏剂的配制⼯艺操作⼀、实训⽬标 1.掌握软膏剂配制岗位操作法 2.掌握软膏剂配制⽣产⼯艺管理要点及质量控制要点 3.掌握ZJR、TZGZ真空乳化搅拌机的标准操作规程 4.掌握ZJR、TZGZ真空乳化搅拌机的清洁、保养标准操作规程⼆、实训适⽤岗位本⼯艺操作适⽤于软膏剂配制⼯、软膏剂质量检查⼯。
第⼆节软膏剂的配制⼯艺操作(⼀)软膏剂配制⼯ 1.⼯种定义:软膏剂配制⼯是将药物或中药材有效成分提取物与适宜的基质,采取研合法、熔合法或乳化法进⾏均匀混合,制成易于⽪肤和粘膜吸收的外⽤和眼⽤的半固体制剂的操作⼈员。
2.适⽤范围:软膏剂配制操作、搅拌机清洁维护、质量⾃检(⼆)软膏剂质量检查⼯ 1.⼯种定义:软膏剂质量检查⼯是指从事软膏剂⽣产全过程的各⼯序质量控制点的现场监督和对规定的质量指标进⾏检查、判定的操作⼈员。
2.适⽤范围:软膏剂⽣产全过程的质量监督(⼯艺管理、QA)第⼆节软膏剂的配制⼯艺操作(三)软膏剂配制主要设备 1.ZJR型真空乳化机 ZJR型真空乳化机可⽤于软膏剂的加热、溶解、乳化,整套设备包括油相锅、⽔相锅、乳化锅、真空泵和控制系统。
执业药师考试《中药药剂学》辅导:外用膏剂执业药师考试《中药药剂学》辅导:外用膏剂外用膏剂系选用相宜的基质与药物,采用适宜的工艺过程与制法,制成专供外用的半固体或近似固体的一类制剂。
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外用膏剂外用膏剂:药物与适宜的基质制成专供外用的半固体或近似固体的一类制剂。
具有保护、润滑、局部治疗等作用,也可透过皮肤和黏膜起全身治疗作用。
后者亦称经皮给药系统(简称TDDS),或经皮治疗系统(简称TTS)。
1、特点:经皮给药系统中药物透过皮肤进入体循环,能避免肝脏的首过效应,避免药物在胃肠道的破坏,减少血药浓度的峰、谷变化,降低药物的副作用。
2、分类:软膏剂;膏药(黑膏药、白膏药);贴膏剂(橡胶膏剂、凝胶膏剂、贴剂)。
3、药物透皮吸收过程:释放:从基质脱离并扩散到皮肤或黏膜表面。
穿透:进入真皮、皮下组织,起局部作用。
吸收:通过血管或淋巴管进入体循环而产生全身作用。
4、药物透皮吸收的途径:完整表皮--主要途径;皮肤的附属器(毛囊、皮脂腺、汗腺)。
5、药物透皮吸收的影响因素:⑴ 皮肤条件:应用部位,皮肤的病变、温度与湿度、清洁。
⑵ 药物性质:理想药物:具有适宜的油、水分配系数,既具有一定脂溶性又具水溶性。
⑶ 基质的组成与性质:① 吸收:乳剂型基质>吸水性软膏基质(凡士林+羊毛脂)、硅酮、豚脂>烃类基质。
② 基质的pH影响弱酸性与弱碱性药物的穿透与吸收:当基质pH 小于弱酸性药物的pKa或大于弱碱性药物的pKa时,药物的分子型显著增加而利于吸收。
③ 附加剂:表面活性剂、透皮促进剂。
④ 增加皮肤的水合作用的基质,也能增加药物的渗透性。
油脂性强的基质封闭性强,可显著增加皮肤水合作用。
⑷ 其他因素:还与药物浓度、应用面积、应用次数及与皮肤接触时间等密切相关。
注:水溶性基质聚乙二醇对药物的释放较快,但对药物的穿透作用影响不大,制成的软膏较难透皮吸收。
中药药剂学—外用膏剂(一)概述1.外用膏剂的特点2.外用膏的分类3.药物的透皮皮吸收及其影响因素(二)软膏剂1.软膏剂常用基质的种类与选用2.软膏剂的制法3.眼膏剂的特点(三)黑膏药1.黑膏药原料的处理2.黑膏药的基质组成3.黑膏药的制法(四)橡胶膏剂1.橡胶膏剂的基质2.橡胶膏剂的制法(五)凝胶膏剂与涂膜剂1.凝胶膏剂的组成2.涂膜剂的组成一、概述1.外用膏剂的特点①药物+基质→半固体、近似固体(专供外用);②多用于慢性病,保护、润滑、局部治疗;③经皮给药系统可全身治疗。
2.外用膏剂的分类3.药物透皮吸收的途径4.影响药物透皮吸收的因素①皮肤条件应用部位、病变、温度、湿度、清洁程度。
②药物性质油、水分配系数适宜,既有一定脂溶性又有一定水溶性;宜选择分子质量较小、药理作用强药物。
③基质④其他:药物浓度、应用面积、应用次数、与皮肤接触时间。
5.基质对药物透皮吸收的影响①组成、类型和性质乳剂型基质药物吸收最好,吸水性软膏基质(如凡士林+羊毛脂、硅酮、豚脂)次之,烃类基质最差。
②pH弱酸性药物pKa>基质pH>弱碱性药物pKa 分子型↑③添加透皮促进剂氮酮④增加皮肤的水合作用:油脂性基质封闭性强。
随堂练习A1:关于外用膏剂药物透皮吸收的叙述,错误的是A.基质的组成与皮脂分泌物相似时,有利于某些药物的透皮吸收B.聚乙二醇基质软膏中的药物释放较快且较易透皮吸收C.油脂性基质可增加皮肤的水合作用而提高药物的渗透性D.基质的pH小于弱酸性药物的pKa时可增加药物的吸收E.基质的pH大于弱碱性药物的pKa时可增加药物的吸收『正确答案』BA1:下列影响药物透皮吸收因素说法正确的是A.水溶性基质对皮肤的水合作用大有利于药物吸收B.解离型药物易渗透入皮肤,疗效好C.药物分子量大的易透皮吸收D.药物吸收在烃类基质中最好E.氮酮有较强的透皮促渗作用『正确答案』E二、软膏剂乳膏剂:乳剂型基质糊剂:饮片细粉量>25%(一)软膏剂常用基质的种类与选用特点代表品种应用1.油脂性基质①特点·润滑、无刺激性、封闭、水合、保护软化作用强;·油腻、疏水、药物释放较差、用水不易洗除;·不宜用于急性炎性渗出较多的创面。