中国药科大学药物化学期末考试试题2份

药物化学期末考试试题及答案word一、选择题（每题2分，共20分）1. 下列哪种化合物不是药物的前体？A. 阿司匹林B. 布洛芬C. 地塞米松D. 可待因答案：D2. 下列哪种药物是通过抑制细胞色素P450酶来发挥作用的？A. 利福平B. 阿莫西林C. 阿司匹林D. 地塞米松答案：A3. 药物的溶解度与其生物利用度的关系是：A. 无关B. 正相关C. 负相关D. 不确定答案：B4. 下列哪种药物是通过抑制乙酰胆碱酯酶来发挥作用的？A. 阿托品B. 地西泮C. 氯丙嗪D. 利血平答案：A5. 药物的化学稳定性与其药效的关系是：A. 无关B. 正相关C. 负相关D. 不确定答案：B6. 下列哪种药物是通过抑制H+/K+-ATPase酶来发挥作用的？A. 奥美拉唑B. 阿莫西林C. 阿司匹林D. 地塞米松答案：A7. 下列哪种药物是通过抑制血管紧张素转换酶来发挥作用的？A. 洛卡特普B. 阿莫西林C. 阿司匹林D. 地塞米松答案：A8. 药物的渗透性与其生物利用度的关系是：A. 无关B. 正相关C. 负相关D. 不确定答案：B9. 下列哪种药物是通过抑制β-内酰胺酶来发挥作用的？A. 克拉维酸B. 阿莫西林C. 阿司匹林D. 地塞米松答案：A10. 药物的代谢稳定性与其药效的关系是：A. 无关B. 正相关C. 负相关D. 不确定答案：B二、填空题（每题2分，共20分）1. 药物的______性是影响其生物利用度的重要因素。

答案：溶解2. 药物的______性是影响其药效的重要因素。

答案：化学稳定性3. 药物的______性是影响其吸收的重要因素。

答案：渗透4. 药物的______性是影响其药效的重要因素。

答案：代谢稳定性5. 药物的______性是影响其药效的重要因素。

答案：生物利用度6. 药物的______性是影响其药效的重要因素。

答案：选择性7. 药物的______性是影响其药效的重要因素。

答案：特异性8. 药物的______性是影响其药效的重要因素。

中国药科大学 天然药物化学 期末样卷一、写出以下各化合物的二级结构类型 （每小题1.5分，共15分） （将答案填入空格中）(A) (B) (C)(D) (E) (F)(G) (H) (I) (J)A B C D E F G H IJ二、选择题（每小题1分，共14分）（从A 、B 、C 、D 四个选项中选择一个正确答案填入括号中）1. 下列溶剂按极性由小到大排列，第二位的是 （ ）CH 2OH N Me COOMe OOCC 6H 5OOHO OO OHHO HOCH 2OHN N HH CONHCH Me CH 2OH Me 123O OO OH(digitoxose)n O O OH OHCH 2OH Oglc O glc O H OH OOHCHCH OHCH 3NHCH 3A、CHCl3B、EtOAcC、MeOHD、C6H62. 全为亲水性溶剂的一组是（）A、MeOH，Me2CO，EtOHB、Et2O，EtOAc，CHCl3C、MeOH，Me2CO，EtOAcD、Et2O，MeOH，CHCl33. 下列化合物酸性最弱的是（）A、5-羟基黄酮B、7-羟基黄酮C、4’-羟基黄酮D、7，4’-二羟基黄酮4. 在聚酰胺层析上最先洗脱的是（）A、苯酚B、1,3,4-三羟基苯C、邻二羟基苯D、间二羟基苯5. 比较下列碱性基团，pKa由大至小的顺序正确的是（）A、脂肪胺>胍基>酰胺基B、季胺碱>芳杂环>胍基C、酰胺基>芳杂环>脂肪胺D、季胺碱>脂肪胺>芳杂环6. 利用分子筛作用进行化合物分离的分离材料是（）A、Al2O3B、聚酰胺C、Sephadex LH-20D、Rp-18（）7. 该结构属于A、α-L-五碳醛糖B、β-D-六碳醛糖C、α-D-六碳醛糖D、β-L-五碳醛糖8. 中药玄参、熟地黄显黑色的原因是含有（）A、醌类B、环烯醚萜苷C、酚苷D、皂苷9. 用PC检测糖时采用的显色剂是（）A、碘化铋钾B、三氯化铁C、苯胺-邻苯二甲酸D、三氯化铝10. 可以用于鉴别2-去氧糖的反应是( )A、Rosenheim反应B、对二氨基苯甲醛反应C、Sabety反应D、Vitali反应11．从挥发油中分离醇类化合物可采用的方法是（）A、水蒸汽蒸馏B、邻苯二甲酸酐法C、Girard试剂法D、亚硫酸氢钠加成12. 不属于四环三萜皂苷元类型的是（）A、达玛烷型B、甘遂烷型C、乌苏烷型D、葫芦烷型13．中药化学成分预实验中采用碘化铋钾、氢氧化钾、三氯化铁试剂依次用于鉴别（）A、生物碱、黄酮、香豆素B、皂苷、蒽醌、酚性化合物C、强心苷、生物碱、黄酮D、生物碱、蒽醌、酚性化合物14. 关于苷键水解难易说法正确的是（）A、按苷键原子的不同，由难到易：N-苷>O-苷>S-苷>C-苷;。

中国药科大学2007年药物化学期末试卷一、单项选择题(在每小题的四个备选答案中，选出一个正确答案，并将正确答案的序号填)40分在题干的括号内。

每小题2分，共1.下列镇痛药化学结构中17位氮原子上由烯丙基取代的是( )。

A．吗啡B．美沙酮D C．纳洛酮．哌替啶2.下列叙述不符合环磷酰胺的是( )。

A ．又名癌得星B ．属烷化剂类抗肿瘤药C ．可溶于水，但在水中不稳定D．在体外有抗肿瘤活性3.己烯雌酚具有以下哪种活性?( )A．雌激素B．雄激素D．蛋白同化激素 C ．孕激素4.度冷丁是下列哪种药物的别名?( )AB．盐酸吗啡．盐酸美沙酮C D．喷他佐辛．盐酸哌替啶5.卡托普利主要用于( )。

A ．抗高血压．治疗心律不齐BC．治疗心绞痛D ．降低血中胆固醇含量6.下列药物中哪个无抗菌作用?( )B．甲氧苄啶唑A ．磺胺甲恶口C ．甲砜霉素D．萘普生7.下列激素类药物中不能口服的是( )。

B．己烯雌酚．炔雌醇AC ．炔诺酮．黄体酮D8.青霉素钠制成粉针剂的原因是( )。

A ．易氧化变质B．易水解失效C ．不溶于水．便于使用D9.对炔诺酮的叙述，不正确的是( )。

A．为口服强效的孕激素B ．抑制排卵作用强于黄体酮CD．有轻度雄激素和雌激素活性甲基-β17．含有10.下列哪一种属于四环素类抗生素?( )A．氯霉素B．土霉素C ．红霉素D ．庆大霉素)?( 在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，哪个是必要基团11. 位有氟5．A 位有哌嗪8．B C．2位有羧基D．3位有羧基，4位有羰基12.以下哪个不属于烷化剂类抗肿瘤药?( )．环磷酯胺B A．塞替派C．顺铂．卡莫司汀 D13.以下哪个是抗心绞痛药物?( )A ．硝苯地平B ．盐酸胺碘酮C．非诺贝特D．新伐他汀14.下列药物出现作用最快的是( )。

．戊巴比妥B ．海索巴比妥 A D．异戊巴比妥．苯巴比妥C15.地西泮的母核为( )。

A．苯并二氮卓环1，4-苯并二氮卓环，．B15-CD．1，．二苯并氮杂卓环苯并二氮卓环 6 16.关于阿司匹林的下列说法不正确的是( )。

药物化学期末考试试卷一、选择题（每题2分，共20分）1. 药物化学是研究药物的哪些方面的科学？A. 合成、结构、性质和作用机制B. 制备、分析、质量控制和临床应用C. 合成、分析、质量控制和临床应用D. 结构、性质、作用机制和临床应用2. 以下哪种药物属于抗生素类药物？A. 阿司匹林B. 胰岛素C. 青霉素D. 地塞米松3. 药物的生物利用度是指：A. 药物在体内的浓度B. 药物在体内的分布C. 药物被吸收进入血液循环的量和速度D. 药物在体内的代谢速率4. 药物的半衰期是指：A. 药物在体内的浓度下降一半所需的时间B. 药物在体内的浓度达到最高值所需的时间C. 药物在体内的浓度达到最低值所需的时间D. 药物在体内的浓度保持不变所需的时间5. 以下哪种药物属于抗高血压药物？A. 阿莫西林B. 利血平C. 胰岛素D. 阿司匹林6. 药物的溶解性与药物的哪种性质有关？A. 脂溶性B. 水溶性C. 酸碱性D. 稳定性7. 药物的稳定性是指：A. 药物在储存过程中的物理和化学稳定性B. 药物在体内的分布稳定性C. 药物在体内的代谢稳定性D. 药物在体内的排泄稳定性8. 以下哪种药物属于抗抑郁药物？A. 阿莫西林B. 氟西汀C. 胰岛素D. 阿司匹林9. 药物的生物等效性是指：A. 两种药物在体内的浓度相同B. 两种药物在体内的分布相同C. 两种药物在体内的代谢相同D. 两种药物在体内的疗效相同10. 药物的副作用是指：A. 药物的预期治疗效果B. 药物的非预期治疗效果C. 药物的预期副作用D. 药物的非预期副作用二、填空题（每空1分，共20分）1. 药物的______是指药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄的过程。

2. 药物的______是指药物在体内的浓度达到最高值时的浓度。

3. 药物的______是指药物在体内的浓度下降到最高值的一半所需的时间。

4. 药物的______是指药物在体内的浓度下降到最低值时的浓度。

《药物化学》期末考试试卷年级：专业：班级：学号：姓名：第1学期课程学时数：72 考试日期：考试时长：120 分钟一、A型题(每道题下面有A、B、C、D、E五个答案，其中只有一个正确答案，答题时从中选择一个你认为最合适的答案，并在答题卡上将相应的字母涂黑，以示你的选择。

每题1分，总分80分)1．药物化学研究的主要物质是A．天然药物B．化学药物C. 中草药D．中药制剂E．化学试剂2．药物易发生自动氧化变质的结构是A．烃基B．苯环C．羧基D．酚羟基 E.酯键3．盐酸普鲁卡因与NaNO2溶液反应后,再与碱性β-萘酚偶合成红色沉淀,其依据是A．因有苯环B．因有叔氨基C．酯键水解D．因有芳伯氨基E. 因有二乙胺基4．与吡啶硫酸铜试剂作用显绿色的药物是A．苯巴比妥B．苯妥因钠C．司可巴比妥D．硫喷妥钠E. 异戊巴比妥5．地西泮属于A．巴比妥类B．氨基甲酸酯类C. 咪唑类D．苯并二氮杂桌类E．吩噻嗪类6．苯妥英钠水溶液露置空气中可析出苯妥英而显浑浊,这是因为吸收了空气中的A．O2 B．N2 C．H2 D．CO2 E．H2O7．阿司匹林与碳酸钠溶液共热，放冷后用稀硫酸酸化，析出的白色沉淀是A．乙酰水杨酸B．醋酸C. 醋酸钠D．水杨酸E．水杨酸钠8．区别阿司匹林和对乙酰氨基酚可用A．氢氧化钠试液B．盐酸C．加热后加盐酸试液D．三氯化铁试液 E. 硫酸9．具有解热和镇痛作用,但无抗炎作用药物的是A．对乙酰氨基酚B．吲哚美辛C．布洛芬D．吡罗昔康E. 阿司匹林10．吗啡在光照下即能被空气氧化变质,是因为吗啡具有A．甲基B．乙基C．酚羟基D．苯环 E. 叔胺基11．盐酸吗啡注射液放置过久,颜色变深,所发生的化学反应是A．氧化反应B．加成反应C．聚合反应D．水解反应E. 还原反应12．可用三氯化锑反应鉴别的维生素A．维生素A B．维生素BC．维生素C D．维生素DE. 维生素E13．可用作水溶性抗氧剂的是A．维生素A B．维生素BC．维生素C D．维生素DE. 维生素E14．黄嘌呤类生物碱的共有反应是A．铜吡啶反应B．维他立反应C．紫脲酸铵反应D．硫色素反应E. 坂口反应15．环磷酰胺属于烷化剂中的A.氮芥类B.卤代多元醇类C.亚硝基脲类D.乙烯亚胺类E.磺酸酯类16．阿托品在碱性溶液中易水解失效,是因其分子结构中含有A．酰胺键B．苯环C．酯键D．羟基 E. 叔胺基17．不属于芳酸酯类的局麻药A. 丁卡因B. 普鲁卡因C. 苯佐卡因D. 利多卡因E. 可卡因18．在光的作用下可发生歧化反应的药物是A．非诺贝特B．卡托普利C．利血平D．硝苯地平E. 普萘洛尔19．结构中含有—SH,可被自动氧化生成二硫化合物的抗高血压药是A．硝苯地平B．卡托普利C．利血平D．盐酸可乐定E. 普萘洛尔20．对乙酰氨基酚可采用重氮化-偶合反应鉴别，是因其结构中具有A. 酚羟基B. 酰胺基C. 苯环D. 潜在芳香第一胺E. 氨基21．驱肠虫药阿苯达唑与甲苯咪唑的化学结构中都有的杂环是A．噻吩环B．噻嗪环C．吡啶环D．咪唑环 E. 嘧啶环22．下列哪种抗疟药加入碘化钾试液,再加入淀粉指示剂,显紫色A．青蒿素B．磷酸氯喹C．乙胺嘧啶D．奎宁 E. 阿苯达唑23．下列哪个药物不属于喹诺酮类药物A. 诺氟沙星B. 氧氟沙星C. 左氧氟沙星D. 环丙沙星E. 利巴韦林24．指出下列哪个药物为磺胺类药物的增效剂A．磺胺嘧啶B．磺胺多辛C．甲氧苄啶D．磺胺甲噁唑E. 磺胺醋酰钠25．下列药物中不具有甾体母核基本结构的是A. 醋酸地塞米松B. 黄体酮C. 炔雌醇D. 雌二醇E. 己烯雌酚26．半合成青霉素的原料是A．7—ACA B．6—APAC．6—ASA D．氯化亚砜 E. TMP 27．青霉素结构中易被破坏的部位是A．侧链酰胺基 B．噻唑环 C．羧基D．β-内酰胺环 E.苯环28．下列哪种说法与前药的概念符合A.用酯化方法做出的药物是前药B. 用酰胺化方法做出的药物是前药C. 用醚化方法做出的药物是前药D. 前药是药效潜伏化的药物E. 用成盐的方法做出的药物是前药29．维生素C具有很强的还原性,这是因为分子中含有A．酚羟基B．芳香第一胺C．连二烯醇D．醇羟基E.酯键30.氯丙嗪储存中易被氧化，是由于其分子中有A．叔胺基B．氯C．吩噻嗪D．苯环 E. 甲基31. 在地西泮代谢研究中发现的活性代谢产物是A．硝西泮 B．氟西泮C．氯硝西泮 D．苯巴比妥E．奥沙西泮32. 与吗啡性质不符的是A．易被氧化变质B．碱性溶液中比较稳定C．与甲醛－硫酸试液显紫堇色D．具有左旋性Ｅ．在酸性溶液中加热，生成阿扑吗啡33. 含莨菪酸类药物会发生的专属反应是A．水解反应B．维他立反应C．氧化反应D．还原反应E. 重氮化－偶合反应34. 与药物化学的主要任务无关的是A. 将药物做成剂型B. 寻找开发新药的途径C. 为合理有效地利用现有化学药物提供理论基础D. 为生产化学药物提供经济合理的工艺和方法E. 探讨药物的结构与稳定性的关系35．拟肾上腺素药的基本结构中苯环与氨基相隔的碳原子数为A．1 B．2 C．3 D．4 E. 5 36．与肾上腺素性质不符的是A.具有旋光性B.具有酸碱两性C.易氧化变质D.消旋化后活性增加E.与三氯化铁试液显色37．可用作制作冰毒的原料是A.肾上腺素B.麻黄碱C.去甲肾上腺素D.异丙肾上腺素E.多巴胺38. 与马来酸氯苯那敏不符的是A.结构中含有氯苯基B.遇枸橼酸-醋酐试液显紫红色C.无嗜睡的不良反应C.马来酸分子中含有双键E.加硫酸后，加高锰酸钾，红色褪去39.半合成青霉素在化学结构上的主要区别在于A.不同酰基侧链B.形成不同的盐C. 羧基数目不同D. 分子内环的大小不同E. 分子光学活性不同40. 具有下列化学结构的药物是A．维生素K B．维生素CC．维生素E D．维生素AE. 维生素B41.肾上腺素易发生氧化变色不稳定的结构为A．侧链上的羟基 B．儿茶酚胺结构 C．侧链上的氨烃基 D．侧链上的氨基E. 苯环42.先导化合物是指A.新的化合物B.不具有生物活性的化合物C.具有某种生物活性，可作为进行结构修饰或者改造的模型进一步优化D.理想的临床药物E.所有的药物43.药物的自动氧化反应是指药物与A．高锰酸钾的反应 B．过氧化氢的反应C．空气中氧气的反应 D．硝酸的反应E. 碘液反应44.药物易发生水解变质的结构是A．烃基 B．苯环 C．内酯D．羧基 E.酚羟基45.喹诺酮类药物的光毒性主要来源于第几位取代基A.5B.6C.7D.8E.946.药物中最常见的酰胺、酯类，一般来说溶液的pH值增大时A．不水解 B．愈易水解C．愈不易水解D．水解度不变 E.以上都不对47.能用于油溶性药物抗氧剂的维生素是A．维生素A B．维生素BC．维生素C D．维生素EE.维生素K48.胰岛素注射剂应存放在A.冰箱冷冻室B.冰箱冷藏室C.常温下D.阳光充足处E.以上均可49.甾体激素药的基本结构是A.环戊烷并多氢菲B.丙二酰脲结构C.黄嘌呤结构D.异喹啉结构E. 苯并二氮杂卓结构50.“A环为苯环，C3位为酚羟基”是以下哪一类激素药物的结构特点A.雄激素类药物B.雌激素类药物C.孕激素类药物D.肾上腺皮质激素类药物E.以上均是51.下列药物不属于抗肿瘤植物药有效成分的是A．长春碱 B．鬼臼毒素C．白消安 D．紫杉醇E. 喜树碱52.下列药物属于抗代谢抗肿瘤药物的是A．塞替派 B．环磷酰胺C．巯嘌呤 D．氮甲 E.顺铂53.阿司匹林的性质叙述错误的是A．水溶液加热后加入三氯化铁试液，显紫堇色B．在氢氧化钠或碳酸钠溶液中溶解，且同时水解C．与对乙酰氨基酚生成的酯具有前药性质D．具有解热、镇痛及抗炎作用E. 可直接与三氯化铁试液显色54.哪一药物的化学结构属于单环 -内酰胺类抗生素A.苯唑西林B.舒巴坦C.氨曲南D.克拉维酸E.青霉素55.下列叙述与阿司匹林不符的是A．为解热镇痛药 B．易溶于水C．易溶于乙醇 D.微带臭酸味E．遇湿酸、碱、热均可水解失效56. 红霉素水溶液遇酸、碱及热不稳定，是由于其化学结构中存在A.糖苷键B.酯键C.叔醇基D. A、B、C三项E.酰胺57.为1,2-苯并噻嗪类非甾体抗炎药的是A．布洛芬 B．美洛昔康C．双氯芬酸钠 D．吲哚美辛E. 阿司匹林58.显酸性，但结构中不含羧基的药物是A．阿司匹林 B．吲哚美辛 C．萘普生D．吡罗昔康 E．布洛芬59.属于呋喃类抗溃疡药物的是A.西咪替丁B.雷尼替丁C. 法莫替丁D. 罗沙替丁E.奥美拉唑60.下列属于前药的是A. 雷尼替丁B. 甲氧氯普胺C. 奥美拉唑D. 多潘立酮E. 西咪替丁61.经灼烧后，遇醋酸铅试纸可生成黑色硫化铅沉淀的药物是A. 奥美拉唑B. 甲氧氯普胺C. 多潘立酮D. 雷尼替丁E. 罗沙替丁62.下列药物中不属于前药的A．卡托普利 B．奥美拉唑C．依那普利 D．洛伐他汀E．贝诺酯63.抗生素阿米卡星属于A.大环内酯类B.氨基苷类C.磷霉素类D.四环素类E.青霉素类64.可发生重氮化-偶合反应的药物是A．普萘洛尔 B．肾上腺素C．卡托普利 D．普鲁卡因胺E. 麻黄碱65.不属于苯二氮卓类镇静催眠药的是A. 三唑仑B. 替马西泮C. 奥美拉唑D. 地西泮E. 艾司唑仑66.吗啡的化学结构中不具有A. 四个环B. 哌啶环C. 手性碳原子D. 苯环E.酸性结构功能基和碱性结构功能基67.不属于天然青霉素的缺点是A.不能口服B.易发生过敏反应C.β-内酰胺环易开环水解变质D.易产生耐药性E.毒性大68.吗啡及合成镇痛药都具有镇痛作用，是因为A. 具有相同的基本结构B. 具有相同的构型C. 具有共同的构象D. 化学结构具有很大相似性E. 具有相同的分子式69.具有抗肿瘤作用的抗生素为A．氯霉素 B．青霉素钠 C．红霉素D．博来霉素 E.四环素70.巴比妥类药物作用时间持续长短与下列哪项有关A. 与5,5取代基的碳原子数目有关B. 与解离常数有关C. 与5,5取代基在体内代谢稳定性有关D. 与脂水分配系数有关E. 与N上的取代基数目有关71.苯二氮卓类镇静催眠药在酸、碱中可发生水解反应因为分子中具有A.羰基B. 酯基C. 七元环D. 内酰胺基E.醚键72.细菌对青霉素产生耐药性的原因是：细菌产生一种酶使A.噻唑环开环B.β-内酰胺环开环C.酰胺侧链水解D.噻唑环氧化E.羧基成盐73.在碱性条件下能够发生麦芽酚反应的药物是A.青霉素G钠B.链霉素C.卡那霉素D.红霉素E.氯霉素74.耐酸青霉酸的结构特点是A.6位酰胺侧链引入强吸电子基团B.6位酰胺侧链引入供电子基团C.5位引入大的空间位阻D.5位引入大的供电基团E.6位酰胺侧链引入大的空间位阻75.由奎宁结构改造得到的合成抗疟药为A. 氯喹B. 乙胺嘧啶C. 青蒿琥酯D. 蒿甲醚E.青蒿素76.异烟肼保存不当，产生的毒性较大的物质是A.异烟酸B.游离肼C.异烟腙D.吡啶E.硝酸银77.下列关于喹诺酮类药物构效关系描述错误的是A. 吡酮酸环是抗菌作用必需的基本结构B. 2位上引入取代基活性增加C. 3位羧基和4位酮基是抗菌活性的必需基团D. 在6位引入氟原子抗菌活性增加E. 在7位上引入哌嗪基使活性增加 78.具有水杨酸结构的解热镇痛药是 A.OHNH CH 3CH 3B.OHHOHOOOH OHC.CH 3OHOCH 3CH 3D.E.OCH 3OOOH79.下面结构是何种药物的化学结构A. 雷尼替丁B. 西咪替丁C. 奥美拉唑D. 法莫替丁E.尼扎替丁 80.具有吩噻嗪结构的抗精神病药是A.OHOOHB.OHNHCH 3OHOHC.D.OHHOH OOOH OHE.得分数：二、B 型题 (每组题有五个备选答案，备选答案后有两个以上的问题，每个问题要选择一个正确答案，但每个备选答案可不选或选用几次。

中国医科大学22春“药学”《药物化学》期末考试高频考点版（带答案）一.综合考核(共50题)1.下列哪项不符合氯化琥珀胆碱的性质()A.为季铵盐类化合物，极易溶于水B.为酯类化合物，不易水解C.可发生Hofmann消除反应D.在血浆中极易被酯酶水解，作用时间短E.为去极化型肌松药参考参考答案：E2.药效团(名词解释)参考答案：药效团是指与受体结合产生药效作用的药物分子中在空间分布的最基本结构特征。

一般而言，药物作用的特异性越高，药效团越复杂。

3.加碘化钠试液，再加淀粉指示剂，即显紫色的药物是()A.二盐酸奎宁B.磷酸伯氨喹C.乙胺嘧啶D.磷酸氯喹E.青蒿素参考答案：E4.凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为()A.化学药物B.无机药物C.合成有机药物D.天然药物参考答案：E5.经典H1受体拮抗剂按化学结构可分为()类，()类，()类，()类和()类。

参考答案：乙二胺类，氨基醚类，丙胺类，三环类，哌嗪类6.吗啡易氧化变色是由于分子结构中含有以下哪种基团()A.醇羟基B.双键C.醚键D.哌啶环E.酚羟基参考答案：E7.β-内酰胺类抗生素具有以下结构特点：分子内都含有一个四元的##，四元环可以通过氮原子和相邻的碳原子与第二个五元或六元环相稠合。

青霉素的稠合环为##环，头孢菌素为##环;与β-内酰胺稠合环的碳原子2位上均有一个##;β-内酰胺环氮原子3位上均有一个##侧链;两个稠合环##共平面;青霉素类有##个手性碳原子，头孢菌素类抗生素有##个手性碳原子。

参考答案：β-内酰胺环，氢化噻唑，氢化噻嗪，羧基，酰胺基侧链，不，3，28.代谢拮抗物(名词解释)参考答案：是指与生物体内基本代谢物结构有一定或某种程度相似的化合物，该化合物能与基本代谢物竞争性或非竞争性地作用于体内的特定酶，抑制酶的催化作用，或干扰基本代谢物的利用，或掺入生物大分子的合成之中形成伪生物大分子，导致“致死合成(lethal \r\nsynthesis)”，从而影响细胞的正常代谢。

中国药科大学2009—2010学年第二学期〔1〕药物化学期末考试试卷〔理科基地班〕__ __ ##：一、试从"肾素－血管紧张素－醛固酮"系统的原理出发,简述作用于该系统抗高血压药物的结构类型,并举例说明。

〔20分〕二、以合成抗菌药物喹诺酮药物的发现过程为例,认识定量构效关系〔QSAR〕在新药发现和研究中的作用<不需要写详细过程>。

〔20分〕三、以H-2受体拮抗剂抗溃疡药物的研究为例,思考如何在新药研究中做到"me-too, me-better"〔20分〕四、什么是类型衍化方法?举例说明其在新药研究中的意义和作用?〔10分〕。

五、简述核苷类抗病毒药物设计和研究的思路〔10分〕。

六、给出下列药物合理的合成路线〔20分〕。

<1>. 尼群地平〔1,4-二氢-2,6-二甲基-4-<3-硝基苯基>-3,5-吡啶二甲酸甲乙酯〕,<2>. 马来酸氯苯那敏[N,N-二甲基-3-<4-氯苯基>-3-<2-吡啶基>-丙胺马来酸盐]<3>. 诺氟沙星<1-乙基-6-氟-4-氧代-1,4-二氢-7-<1-哌嗪基>-3-喹啉羧酸><4>. 雷尼替丁 {N-[2-[[5-[<二甲氨基>甲基]-2-呋喃甲基]硫代乙基]-N’-甲基]-2-硝基-1,1-亚乙基二胺}中国药科大学2009—2010学年第二学期〔2〕药物化学期中考试试卷〔理科基地班〕__ __ ##：一、解释下列名词：〔20分〕1、前药〔Prodrug〕2、软药〔Softdrug〕3、硬药〔Harddrug〕4、生物电子等排〔Bioisosterism〕二、巴比妥类药物5位取代基结构类型的不同对药物体内代谢和药物的作用产生较大影响,请解释之。

并从药物设计的角度可得到什么启发？〔10分〕三、药物的活性构象对药物的生物活性影响较大,以三环类抗精神病药物为例说明药物活性构象研究的基本原理〔10分〕。

药物化学期末考试试题及答案一、选择题（每题2分，共20分）1. 以下哪个不是药物化学研究的主要内容？A. 药物合成B. 药物分析C. 药物设计D. 药物制剂2. 药物的生物利用度（Bioavailability）是指：A. 药物在体内的分布B. 药物在体内的代谢C. 药物在体内的吸收程度D. 药物在体内的排泄速度3. 药物的半衰期（Half-life）是指：A. 药物浓度下降一半所需的时间B. 药物在体内的总时间C. 药物在体内的吸收时间D. 药物在体内的分布时间4. 下列哪项不是药物的理化性质？A. 溶解度B. 熔点C. 稳定性D. 毒性5. 药物的药效学研究主要关注：A. 药物的制备工艺B. 药物的化学结构C. 药物的作用机制D. 药物的剂量计算6. 药物的药动学研究主要关注：A. 药物的制备工艺B. 药物的化学结构C. 药物的吸收、分布、代谢和排泄D. 药物的剂量计算7. 以下哪个是药物的前体药物？A. 阿司匹林B. 阿莫西林C. 阿卡波糖D. 阿昔洛韦8. 药物的化学合成通常不涉及以下哪个步骤？A. 原料选择B. 反应条件优化C. 药物分析D. 药物设计9. 药物的分子设计通常基于以下哪个原理？A. 药物的理化性质B. 药物的药效学C. 药物的药动学D. 药物的分子结构10. 药物的生物等效性研究主要评估：A. 药物的化学结构B. 药物的制备工艺C. 药物的生物利用度D. 药物的剂量计算二、简答题（每题10分，共30分）1. 简述药物化学的主要研究内容。

2. 描述药物的生物等效性研究的重要性。

3. 解释药物的前体药物概念及其应用。

三、计算题（每题15分，共30分）1. 某药物的半衰期为4小时，如果一个病人在12:00服用了100mg该药物，计算在18:00时体内的药物浓度。

2. 假设某药物的生物利用度为80%，口服剂量为200mg，该药物的血药浓度-时间曲线下面积（AUC）为1200mg·h/L，计算该药物的清除率。

中国药科大学药物化学期末试卷
2013-2014学年第二学期
专业班级学号姓名
题号
得分
核分人：
一、写出下列药物的名称及主要临床用途（每小题2分，共
20分）
（忘了）
二、写出下列药物的结构式及主要临床用
途（每小题2分，共20分）
阿昔洛韦
氯丙嗪
苯巴比妥喷他佐辛
头孢氨苄苯海索
环磷酰胺克霉唑
甲苯磺丁脲硝酸甘油
三、写出具有下列词尾或词头的药物的作用靶位及主要临床
用途（每小题2分，共10分）
作用靶位主要临床用途
-mustine
-oxacin
-vudine
-pril
-oxicam
四、问答题
1．先导化合物有哪些发现途径？各举一例说明。

2．烷化剂分为哪几类？举例说明。

3．试说明糖皮质激素的结构改造方法？
4．四环素不稳定性的原因？为何不能与牛奶同时服用？5．试说明NSAIDs的作用机制？
五、合成题
1．以2,6-二氯苯酚为原料合成双氯芬酸钠
2．以2-甲基丙二酸二乙酯为原料合成吉非贝齐
3．以硫代乙酸与2-甲基丙烯酸为原料合成卡托普利。

绪论回答下列问题:1、简述中药有效成分常用的提取、分离方法。

2、简述溶剂提取法的原理。

为何采用递增极性的溶剂进行逐步提取？3、请将常用溶剂按极性由弱到强排序。

并指出哪些溶剂与水混溶？哪些溶剂与水不分层？4、采用溶剂法提取中药有效成分时,如何选择溶剂？5、水、乙醇、石油醚各属于什么性质溶剂？有何优缺点？6、“水提醇沉”与“醇提水沉”各除去什么杂质？保留哪些成分？7、下列溶剂系统就是互溶还就是分层？何者在上层？何者在下层？①正丁醇-水;②丙酮-水;③丙酮-乙醇;④氯仿-水;⑤乙酸乙脂-水;⑥吡啶-水;⑦石油醚-含水甲醇;⑧苯-甲醇。

8、简述影响溶剂提取法的因素。

为什么药材粉碎过细,反而影响提取效率？为什么不必要无限制延长提取时间？9、举例说明酸碱溶剂法在中药有效成分分离中的应用。

10、溶剂分配法的基本原理就是什么？在实际工作中如何选择溶剂？11、吸附色谱分离中药化学成分的原理就是什么？简述硅胶、氧化铝、聚酰胺、活性炭这四种吸附剂的主要用途与特点。

12、简述凝胶过滤色谱的原理。

SephadexLH-20与Sephadex G有何区别？在中药有效成分分离中有何应用？13、简述离子交换色谱法的分离原理及应用。

14、大孔树脂色谱分离中药化学成分有何特点？简述其操作过程。

15、简述分配色谱的分离原理。

用水为固定相的纸色谱与用水为固定相的硅胶分配色谱,展开剂应如何处理？16、在对中药化学成分进行结构测定之前,如何检查其纯度？17、简述确定化合物分子式的方法。

18、简述IR、UV、NMR、MS在测定中药化学成分结构中的应用。

(c) 2008 中国药科大学中药学院、(c) 2008 中国药科大学中药学院、(c) 2008 中国药科大学中药学院、萜类化合物习题三萜及其苷类习题问答题 1、为什么含有皂苷的中药一般不能作成注射剂？为什么含人参皂苷能作成注射剂？ 2、简述三萜皂苷的检识方法。

3、简述三萜皂苷的几种水解方法。