二羟丙茶碱注射液说明书
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二羟丙茶碱注射液说明书集团标准化小组:[VVOPPT-JOPP28-JPPTL98-LOPPNN]二羟丙茶碱注射液说明书【药品名称】通用名:二羟丙茶碱注射液英文名:DiprophyllineInjection汉语拼音:ErqiangbingchajianZhusheye【成份】1.本品主要成分为二羟丙茶碱,其化学名称为:1,3-二甲基-7-(2,3二羟丙基)-3,7-二氢-1H-嘌呤-2,6-二酮。
其结构式为:分子式:C 10H 14N 4O 4分子量:254.25CASNo.:479-18-52.辅料:注射用水。
【性状】 本品为无色澄明液体。
【适应症】适用于支气管哮喘、慢性喘息型支气管炎、慢性阻塞性肺气肿等以缓解喘息症状。
也用于心源性肺水肿引起的哮喘。
【规格】2ml:0.25g【用法用量】静脉滴注,一次0.25~0.75g(1-3支),以5%或10%葡萄糖注射液稀释。
【不良反应】类似茶碱,剂量过大时可出现恶心、呕吐、易激动、失眠、心动过速、心律失常。
甚至可发生发热、脱水、惊厥等症状,严重的甚至呼吸、心跳骤停。
【禁忌症】对本品过敏的患者,活动性消化性溃疡和未经控制的惊厥性疾病患者禁用。
【注意事项】(1)哮喘急性严重发作患者不首选本品。
(2)茶碱类药物可致心律失常和(或)使原有的心律失常恶化;若患者心率过速和(或)心律的任何异常改变均应密切注意。
(3)高血压或者消化道溃疡病史的患者慎用本品。
(4)大剂量可致中枢兴奋,预服镇静药可防止。
【孕妇及哺乳期妇女用药】本品可通过胎盘屏障,也能分泌入乳汁,随乳汁排出,孕妇、产妇及哺乳期妇女慎用。
【儿童用药】新生儿血浆清除率可降低,血清浓度增加,应慎用。
【老年患者用药】老年人因血浆清除率降低,潜在毒性增加,55岁以上患者慎用。
【药物相互作用】(1)与锂盐合用,可使锂的肾排泄增加。
影响锂盐的作用。
(2)与咖啡因或其他黄嘌呤类药并用,可增加其作用和毒性。
【药物过量】未进行该项实验且无可靠参考文献。
二羟丙茶碱注射液有哪些副作用?
二羟丙茶碱注射液是一种常用的药物,用于治疗心律失常、呼吸系统疾病等疾病。
然而,尽管它对一些疾病有很好的疗效,但在使用过程中也会伴随着一些副作用。
下面是二羟丙茶碱注射液可能出现的副作用:
1.消化系统副作用:二羟丙茶碱注射液可能引起恶心、呕吐、食欲不
振等消化系统副作用。
部分患者在使用药物后可能出现腹痛、腹泻等情况。
2.神经系统副作用:有报道称,部分患者在使用二羟丙茶碱注射液后
可能出现头痛、头晕、失眠等神经系统副作用。
少数患者更可能出现神经兴奋、感觉过敏等情况。
3.心血管系统副作用:二羟丙茶碱注射液也有可能引起心动过速、心
悸等心血管系统副作用。
在极少数病例中,使用该药物可能导致血压升高、心律失常等情况。
4.过敏反应:个别患者对二羟丙茶碱注射液可能存在过敏反应,表现
为皮疹、瘙痒、荨麻疹等。
严重的过敏反应如呼吸困难、面部水肿等情况也可能发生。
5.皮肤变化:在使用二羟丙茶碱注射液后,部分患者可能出现皮肤干
燥、皮肤发红、皮肤瘙痒等皮肤变化。
6.其他副作用:此外,也有报道称二羟丙茶碱注射液可能引起肝功能
异常、血尿酸升高等其他副作用。
需要注意的是,以上副作用并非所有人都会出现,每个人对药物的反应都有可
能不同。
如果在使用二羟丙茶碱注射液期间出现任何不适症状,应及时就医并咨询医生意见。
同时,在使用药物前,也应详细了解药物说明书中关于副作用的信息,以避免不必要的风险。
盐酸氨溴索联合二羟丙茶碱对煤工尘肺合并COPD的疗效观察目的评价盐酸氨溴索联合二羟丙茶碱注射液在治疗煤工尘肺合并慢性阻塞性肺疾病急性加重期(AECOPD)患者的临床疗效。
方法将100例尘肺合并慢性阻塞性肺疾病急性加重期患者,随机分为治疗组(50例)和对照组(50例),对照组给予抗炎、祛痰、平喘、雾化吸入、营养支持等常规治疗,治疗组在常规治疗基础上加用盐酸氨溴索及二羟丙茶碱注射液。
观察两组的治疗效果及肺功能、动脉血气分析指标。
结果治疗后,总有效率、肺功能及动脉血气分析指标,治疗组均优于对照组(P<0.05)。
结论盐酸氨溴索注射液联合二羟丙茶碱,在治疗AECOPD上疗效显著,且无明显副作用,值得临床推广应用。
标签:煤工尘肺;二羟丙茶碱;盐酸氨溴索;慢性阻塞性肺疾病煤矿职工医院呼吸科煤工尘肺患者占很大比例,而煤工尘肺患者最常出现的并发症就是慢性阻塞性肺疾病(COPD),且发病率及病死率更高于普通人群,故煤工尘肺患者合并AECOPD的治疗显得尤为重要。
我们采用盐酸氨溴索联合二羟丙茶碱治疗尘肺合并慢性阻塞性肺疾病急性加重期(AECOPD)患者,治疗后患者症状、体征及肺功能、血气分析等各项指标明显改善,取得了较好的临床效果。
现报告如下:1资料与方法1.1一般资料100例煤工尘肺患者均为我院住院患者,均为男性。
平均年龄(70±8)岁,Ⅰ期尘肺25例,Ⅱ期尘肺35例,Ⅲ期尘肺40例。
随机分为治疗组和对照组,每组50例。
两组患者性别、年龄、病程、尘肺级别、吸烟指数、治疗前肺功能及动脉血气分析等比较均无统计学差异(P>0.05),具有可比性。
1.2方法两组均常规给予吸氧、抗感染、祛痰、雾化吸入、改善通气、营养支持、纠正水电解质平衡和酸碱紊乱等,治疗组在常规治疗基础上加盐酸氨溴索注射液30mg+0.9%氯化钠注射液100ml,静脉滴注,1次/d;二羟丙茶碱0.25g+5%葡萄注射液250ml,静脉滴注,1次/d,疗程均为10d。
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1. 原料药检查,检查原料药的名称、规格、质量标准、包装完整性。
噻托溴铵与二羟丙茶碱联合在慢性阻塞性肺疾病急性加重期治疗中的应用噻托溴铵与二羟丙茶碱联合在慢性阻塞性肺疾病急性加重期治疗中的应用 Application of tiotropium bromidebined with two hydroxypropyl theophylline in the treatment of acute exacerbations of chronicobstructive pulmonary disease ___.淮北矿工总医院呼吸内科邮编:235000 ___.淮北矿工总医院呼吸内科邮编:235000 __.淮北矿工总医院呼吸内科邮编:235000 ___.淮北矿工总医院呼吸内科邮编:235000 【摘要】目的观察经口吸入噻托溴铵粉联合二羟丙茶碱注射液静脉注射在慢性阻塞性肺疾病急性加重期(Acute exacerbation of chronic obstructive pulmonary disease , AECOPD)患者的疗效及安全性,并与单用二羟丙茶碱注射液静脉注射的治疗手段进行对比。
方法将根据慢性阻塞性肺疾病急性加重期诊断标准明确诊断的100例“AECOPD”住院患者分为吸入噻托溴铵粉联合二羟丙茶碱注射液静滴组(观察组)和二羟丙茶碱注射液静滴组(对照组)进行随机单盲对比观察。
观察两组的住院天数肺功能指标:用力肺活量(FVC)、1秒用力呼气容积(FEV1)、1秒用力呼气容积/用力肺活量(FEV1/FVC)、峰值呼气流速(PEF)及治疗疗效和不良反应。
结果观察组与对照组相比住院天数明显缩短差异有统计学意义(P对照组显效15例好转19例无效16例总有效率68%观察组总有效率显著提高差异有统计学意义(P对照组2例出现兴奋2例口干1例失眠1例轻度手抖不良反应发生率为12%无严重不良反应发生两组差异无统计学意义(Ρ﹥0.05)。
结论吸入噻托溴铵联合二羟丙茶碱治疗AECOPD住院病人的疗效肯定明显减少住院天数肺功能明显改善总有效率明显提高不良反应无增加。
氨茶碱、多索茶碱和二羟丙茶碱的五大区别,一文说清提起来茶碱类药物,想必大家并不陌生。
这类药物包含的药物众多,其中临床比较常用的有氨茶碱、多索茶碱以及二羟丙茶碱。
这三种药物同样都是茶碱的衍生物,具有相同的作用机制和相似的药理作用,但三种药物又具有各自的特点。
今天我们从作用强度、临床应用、不良反应、相互作用等角度,来说明这三种药物之间的区别。
一、作用强度支气管扩张作用:多索茶碱>氨茶碱>二羟丙茶碱增强心肌收缩力:氨茶碱>多索茶碱>二羟丙茶碱抗炎及免疫调节作用:低剂量茶碱>多索茶碱利尿作用:只有氨茶碱具有此作用二、临床应用对于用于扩张支气管的慢阻肺或者哮喘的患者,可首选多索茶碱。
二羟丙茶碱对心脏的兴奋作用比较弱,对于伴有心动过速的哮喘或者慢阻肺患者可作为首选用药。
对于哮喘稳定期长期控制用药时,可首选小剂量的茶碱缓释片。
三、相互作用氨茶碱经由胃肠道吸收进入体内后,需要经过肝脏CYP1A2的代谢。
因此,氨茶碱应当避免与该肝药酶诱导剂、抑制剂以及CYP1A2的底物同时服用。
如咖啡因、锂盐、克林霉素、氟喹诺酮等。
多索茶碱在肝脏代谢后,生成羟乙基茶碱和极少量的茶碱。
与不同药物的相互作用程度不同。
如以阿奇霉素为代表的大环内酯类药物对其代谢影响不明显,而与以左氧氟沙星为代表的氟喹诺酮类药物同服时,应减量使用。
二羟丙茶碱不经过肝脏的代谢,因此,其生物利用度受肝功和肝药酶的影响不大,药物间的相互作用也是三种药物中最小的。
四、不良反应氨茶碱主要成分是茶碱,安全窗较窄,当血药浓度超过20μg/mL时,容易发生不良反应。
且不良反应随着血药浓度的增加而有不同的表现。
多索茶碱的代谢产物中只有极少量的茶碱,与氨茶碱想比,胃肠道及中枢的不良反应较少。
二羟丙茶碱只有在大剂量使用时,才会出现类似茶碱不良反应,如胃肠道副作用,心律失常、心动过速等。
五、医保情况氨茶碱的口服常释、缓释以及注射剂都属于医保甲类药品,是同类药品中价格比较低的药品。
临床静脉用药不合理医嘱分析摘要:目的:回顾我院静脉用药调配中心对不合理医嘱的审核干预情况,促进临床合理用药。
方法:通过医院HIS系统调取静脉用药调配中心审方药师审核干预的医嘱,并对其进行汇总分析。
结果:我院不合理医嘱类型主要有药物选择不当、给药途径不合理、配伍禁忌、给药剂量不合理、溶媒选择不合理、给药频次不合理这几种类型。
结论:审方药师能够及时的发现医嘱中存在的问题并给予积极的干预,这促进了合理用药,保证了临床用药的安全性,对患者安全用药具有重大意义。
静脉药物治疗是将有治疗和支持作用的药物,如电解质液、抗菌药物、细胞毒性药物、血液、血液制品、中药注射剂、营养物质等通过静脉注射或静脉滴注方式给药,使疾病得以缓解、好转或痊愈,它是临床药物治疗的重要方式之一[1]。
在我国医院中,临床医师各自的用药习惯和经验多样,加之药品种类繁多,不合理用药情况十分严重,安全应用静脉药物治疗已经成为医疗服务中亟待解决的问题。
本文对我院静脉用药不合理医嘱的形式与现状进行了总结分析,旨在降低不合理用药的发生率,提高我院合理用药的水平。
1资料与方法通过医院HIS系统提取我院2017年7~10月份住院患者静脉用药医嘱,采用药物咨询及用药安全监测系统(V4.0)、PASS临床药学管理系统及静配中心医嘱审核软件,参考《新编药物学》、《注射剂的临床安全与合理应用》、《药物临床信息参考》和药品法定说明书等相关资料及文献,对不合理医嘱进行分类汇总及分析评价。
2结果2.1 不合理医嘱统计2017年7~10月份,我院静配中心共计审核静脉输液医嘱245010份,其中不合理医嘱3143份,占比1.28%。
不合理医嘱分类及比例见表1。
表1.不合理医嘱分类及比例(n=3143)类型例数比例(%)药物选择不当80.25给药途径不合理150.48配伍禁忌170.54联合用药不当230.73给药剂量不合理41 1.30给药浓度不合理31810.12给药频次不合理50416.04溶媒选择不合理221770.54合计31431002.2 不合理医嘱分析2.2.1 给药途径不合理不同的给药途径,药物的吸收、分布、代谢和排泄等药代动力学性质会不同,甚至会改变药物作用的性质,产生不同的药物效应[2-3],因此在临床用药过程中应为促凝血药,用于治疗维生严格按照药品说明书推荐的给药途径给药。
二羟丙茶碱注射液2ml(0.25g)适用于支气管哮喘、喘息型支气管炎、阻塞性肺气肿等缓解喘息症状。
也用于心源性肺水肿引起的哮喘,本品平喘作用比茶碱稍弱,心脏兴奋作用仅为氨茶碱的1/20~1/10,对心脏和神经系统的影响较少,尤适用于伴心动过速的哮喘患者。
本品能迅速被吸收,T1/2为2~2.5小时【不良反应】类似茶碱,剂量过大时可出现恶心、呕吐、易激动、失眠、心动过速、心律失常。
甚至可发生发热、脱水、惊厥等症状,严重的甚至呼吸、心跳骤停。
【禁忌症】对本品过敏的患者,活动性消化溃疡和未经控制的惊厥性疾病患者禁用注意事项1、哮喘急性严重发作患者不首选本品。
2、茶碱类药物可致心律失常和(或)使原有的心律失常恶化;若患者心率过速和(或)心律的任何异常改变均应密切注意。
3、高血压或者消化道溃疡病史的患者慎用本品。
4、大剂量可致中枢兴奋,预服镇静药可防止。
【孕妇及哺乳期妇女用药】本品可通过胎盘屏障,也能分泌入乳汁,随乳汁排出,孕妇、产妇及哺乳期妇女慎用。
【儿童用药】新生儿血浆清除率可降低,血清浓度增加,应慎用。
静脉滴注,一次0.25-0.75g(1-3支),以5%或10%葡萄糖注射液稀释。
多索茶碱0.1(10ml) 0.2/片【适应症】支气管哮喘、喘息性慢性支气管炎及其它支气管痉挛引起的呼吸困难。
【用法和用量】静脉滴注:成人每次200mg,12小时一次,以25%葡萄糖注射液稀释至40ml 缓慢静脉注射,时间应在20分钟以上,5~10日为一疗程或遵医嘱。
也可将本品300mg加入5%葡萄糖注射液或生理盐水注射液100ml中,缓慢静脉滴注,每日一次。
口服,通常成人每次0.2-0.4g,每日2次,饮前或饭后3小时服用,重症哮喘患者应遵医嘱用药。
儿童使用本品时剂量为每天12-18mg/kg,【不良反应】使用黄嘌呤衍生物可能引起恶心、呕吐、上腹部疼痛、头痛、失眠、易怒、心动过速、期前收缩、呼吸急促、高血糖、蛋白尿。
如过量使用还会出现严重心律失常、阵发性痉挛等。
一溶媒不适宜1 5%GS 250ml + 鸦胆子油乳注射液20 ml鸦胆子油乳注射液说明书要求:本品须加灭菌生理盐水250ml,稀释后立即使用,该医嘱溶媒选择不适。
2 5%GS 100ml + 灯盏细辛针30 ml灯盏细辛说明书提到:本品在酸性条件下,其酚酸类成分可能游离析出,故静脉滴注时不宜和其他酸性较强的药物配伍。
5%GS为酸性溶液,与葡萄糖混合后容易使酚酸类成分游离析出。
故此医嘱为不合理医嘱。
3 5% GS 250 ml + 奥美拉唑 40mg奥美拉唑说明书提到:临用前将瓶中的内容物溶于l00毫升0.9%氯化钠注射液或100毫升5%葡萄糖注射液中,本品溶解后静脉滴注时间应在20一30分钟或更长。
禁止用其他溶剂或其他药物溶解和稀释。
故此医嘱溶媒剂量偏大。
4 5%GS 100ml + 依达拉奉针30 mg依达拉奉说明书要求:本品原则上必须用生理盐水稀释(与各种含有糖分的输液混合时,可使依达拉奉的浓度降低)。
5 5%GS 250ml + 复合磷酸氢钾针 2ml复合磷酸氢钾说明书要求:将本品稀释200倍以上,供静脉点滴输注,并控制滴注速度。
医嘱中溶媒用量不足,复合磷酸氢钾浓度超说明书规定浓度,此医嘱不合理。
6 5%GS 100ml + 注射用硫辛酸 0.3g硫辛酸加入生理盐水静脉滴注,如250~500mg的硫辛酸即相当于10~20ml 注射液中加入100~250ml生理盐水中,本品不能与葡萄糖溶液、林格氏溶液及所有可能与硫基或二硫键起反应的溶液配伍使用。
7 NS 250ml + 注射用二丁酰环磷腺苷钙 20mg溶媒选择不合理,注射用二丁酰环磷腺苷钙说明书提示,静脉滴注以5%葡萄糖注射液为溶媒。
8 NS 250ml + 注射用卡铂 400mg溶媒选择不合理,说明书提示溶媒为5%葡萄糖注射液250~ 500ml。
卡铂在水溶液中不稳定,易发生降解,降解产物二水二氨合铂是顺铂的前体,用氯化钠为溶媒,氯离子与二水二氨合铂发生化学反应转化为顺铂,从而降低疗效。
二羟丙茶碱片使用说明书
请仔细阅读说明书并在医师指导下使用二羟丙茶碱片使用说明书
【药品名称】
通用名称:二羟丙茶碱片
汉语拼音:Erqiangbingchajian Pian
【性状】本品为白色片。
【适应症】
适用于支气管哮喘,喘息型支气管炎等具有喘息症状者。
【规格】200毫克
【用法用量】口服,成人一次0.5~1片,一日3次。
【不良反应】服用后可有头痛、失眠、心悸、恶心和呕吐等胃肠道症状,但较氨茶碱刺激性校过量时有中枢兴奋、心律失常、肌肉颤动或癫痫等。
【禁忌】对其他茶碱类药品过敏者禁用。
【注意事项】
1.本品可通过胎盘屏障,也可随乳汁排出,孕妇和哺乳期妇女慎用。
2.心脏、肝、肾功能不全、甲状腺功能亢进、活动性消化道溃疡、糖尿并前列腺增生而导致排尿困难者慎用。
3.对本品过敏者禁用,过敏体质者慎用。
4.本品性状发生改变时禁止使用。
5.请将本品放在儿童不能接触的地方。
6.儿童必须在成人监护下使用。
7.如正在使用其他药品,使用本品前请咨询医师或药师。
【药物相互作用】
1.与红霉素、林可霉素、克林霉素以及某些氟喹诺酮类并用可减少本品的清除,血药浓度增高而易中毒。
2.碳酸锂可加速本品清除,使本品疗效降低。
3.如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用,详情请咨询医师或药师。
【药理毒理】本品属黄嘌呤衍生物,磷酸二酯酶抑制剂,使支气管平滑肌舒张。
口服易吸收。
说明书字数:707。
氨茶碱、二羟丙茶碱、多索茶碱药理作用、临床选择、不良反应、相互作用、溶媒选择等用药区别茶碱类药物主要用于治疗慢性阻塞性肺疾病和哮喘。
临床常用的茶碱类药物包括氨茶碱、二羟丙茶碱、多索茶碱以及含有氨茶碱的复方制剂复方甲氧那明。
药理作用区别氨茶碱氨茶碱是茶碱与乙二胺的复盐,含茶碱77%-83%,药理作用来自茶碱,乙二胺增加茶碱的水溶性。
主要通过抑制磷酸二酯酶,减慢环磷酸腺苷(cAMP)水解速度,升高细胞内cAMP含量,也能影响内源性肾上腺素与去甲肾上腺素的释放,来调节支气管扩张,同时还能对抗腺嘌呤等对呼吸道的收缩作用。
氨茶碱能增加心排出量,扩张输出和输入肾小动脉,增加肾小球滤过率和肾血流量,抑制远端肾小管重吸收钠、氯离子。
本品在体内主要通过代谢为茶碱发挥作用,大量吸烟者的半衰期较短,为4-5个小时。
代谢:茶碱主要由肝脏CYP1A2代谢,同时也由CYP3A4、CYP2E1代谢。
对这些代谢酶有抑制或诱导作用的药物都可能影响茶碱清除率,导致其血药浓度升高或降低。
适用于支气管哮喘、喘息型支气管炎、阻塞性肺气肿等疾病,以缓解喘息症状;治疗急性心功能不全和心源性哮喘。
二羟丙茶碱是茶碱的N-7位上接二羟丙基而成,体内不代谢为茶碱,代谢为茶碱的衍生物,大部分以原形随尿液排出;用于支气管哮喘、喘息型支气管炎,特别适合伴有心动过速的哮喘患者,还可用于心源性肺水肿引起的喘息。
多索茶碱多索茶碱是甲基黄嘌呤衍生物,是一种支气管扩张剂,直接作用于支气管,通过抑制平滑肌细胞内的磷酸二酯酶,发挥松弛支气管平滑肌、抑制哮喘的作用。
多索茶碱的松弛支气管平滑肌痉挛的作用,是氨茶碱的10-15倍,并具有茶碱所没有的镇咳作用,腺苷受体阻断作用仅为茶碱的1/10。
适用于支气管哮喘、喘息型慢性支气管炎及其他支气管痉挛引起的呼吸困难。
临床应用选择❶支气管扩张作用二羟丙茶碱和为氨茶碱扩张作用差不多。
❷强心作用氨茶碱能增强心脏收缩力,可诱发致命的心律失常。
1例左氧氟沙星联合二羟丙茶碱致烦躁案例分析郭玉梅(江西省赣州安远县人民医院临床药学室)欧阳茜(江西省赣州安远县人民医院临床药学室)[摘要摘要]]一例78岁男性患者因支气管炎,给予左氧氟沙星和二羟丙茶碱后,第二天出现轻微烦躁,直至第五天患者出现烦躁加重且有攻击性行为。
该案例可能为左氧氟沙星与二羟丙茶碱引起的不良反应。
[关键词关键词]]左氧氟沙星;二羟丙茶碱;烦躁一、病史摘要:患者,男,78岁,1周前受凉后出现咳嗽、咳白痰,咳嗽剧烈时伴胸痛,伴活动后气促,查体:体温36.5℃;脉搏100次/分;呼吸20次/分;血压150/80mmHg,扶入病房,双肺叩诊清音,双肺呼吸音粗,可闻及散在干湿性啰音,心率100次/分,心律齐。
患者既往有“高血压、中风、慢性阻塞性肺疾病”病史,现遗留右侧肢体活动障碍,右侧肢体肌力3级;有“前列腺增生”病史,已行手术治疗;患者无食物药物过敏史。
入院诊断:1、气管支气管炎;2、脑梗塞后遗症;3、高血压2级;入院后给予左氧氟沙星注射液0.4g QD静滴抗感染,二羟丙茶碱注射液0.25mg BID静滴平喘,氨溴索片30mgTID口服祛痰等对症治疗。
第二天开始出现轻微烦燥,未引起注意,直至患者第五天出现烦躁加重,有攻击性行为时,医生立即肌内注射地西泮10mg,用药后患者安静入睡,症状消失,急查血气分析,血生化、心电图及磁共振均未见明显异常。
临床药师建议医生调整治疗方案停用左氧氟沙星与二羟丙茶碱,临床采纳。
第6天患者仍具有攻击性行为,请神经内科会诊,建议转入神经内科治疗,于当日转入。
经过镇静药物的处理,5天后患者痊愈出院。
二、分析与讨论该患者入院后给予左氧氟沙星0.4g抗感染;二羟丙茶碱0.25mg平喘后,第二天开始出现轻微烦燥,未引起注意,直至患者第五天出现精神失常,有攻击性行为时,医生调整治疗方案停用左氧氟沙星与二羟丙茶碱。
经治疗后,痊愈出院。
因左氧氟沙星可引起烦躁、精神失常;氨茶碱也会引起烦躁、谵妄或惊厥;当两药合用时左氧氟沙星导致茶碱蓄积中毒而引起烦躁,精神失常。
氨茶碱多索茶碱与二羟丙茶碱的大致比较氨茶碱:抑制磷酸二酯酶,使环磷酸腺苷(cAMP)的水解速度减慢,升高组织中cAMP/cGMP(环一磷酸鸟苷)比值。
其药理作用主要来自茶碱,表现为:(1)松弛支气管平滑肌,也能松弛肠道、胆道等多种平滑肌。
对支气管粘膜的充血、水肿也有缓解作用。
(2)增加心排血量,扩张入球和出球肾小动脉,增加肾小球滤过率和肾血流量,抑制肾小管重吸收钠离子和氯离子,具有利尿作用。
(3)在慢性阻塞性肺疾病时,改善膈肌收缩力,减少呼吸肌疲劳。
茶碱加重缺氧时通气功能不全,被认为是过度增加膈肌的收缩而致膈肌疲劳的结果。
多索茶碱:可通过抑制平滑肌细胞内的磷酸二酯酶发挥松弛支气管平滑肌、抑制哮喘的作用。
其松弛支气管平滑肌痉挛的作用较氨茶碱强10-15倍,并具有茶碱所没有的镇咳作用。
本药无腺苷受体阻断作用,故与茶碱相比,较少引起中枢、胃肠道及心血管等肺外系统的不良反应,但大剂量给药仍可引起血压下降等。
二羟丙茶碱注射液(喘定)本品平喘作用与茶碱相似。
心脏兴奋作用仅为氨茶碱的1/20~1/10。
对心脏和神经系统的影响较少。
尤适用于伴心动过速的哮喘患者。
本品能迅速被吸收,T1/2为2~小时。
本品主要以原形随尿排出。
静脉滴注,一次(1-3支),以5%或10%葡萄糖注射液稀释。
用于严重哮喘发作,每日1~2g加于5%葡萄糖液2000~4000ml中静滴。
2008年哮喘防治指南指出多索茶碱的作用与氨茶碱相同,但不良反应较轻。
双羟丙茶碱(商品名:喘定)的作用较弱,不良反应也较少。
[哮喘治疗相关知识参考]:哮喘的治疗应注重强调:①积极治疗,争取完全控制症状。
②保护和维持尽可能正常的肺功能。
③避免或减少药物的不良反应。
为了达到上述目标,关键是有合理的治疗方案和坚持长期治疗。
吸入疗法是达到较好疗效和减少不良反应的重要措施。
二、药物治疗临床分为:(一)支气管舒张药1、β2激动剂:β2激动剂主要通过激动气道平滑肌的β2-受体,从而松弛支气管平滑肌。
临床氨茶碱、多索茶碱和二羟丙茶碱等本基本特性、临床应用、不良反应及配伍稳定性茶碱类药物是一类支气管扩张剂,主要用于治疗慢性阻塞性肺疾病和哮喘,临床较为常用的有氨茶碱、多索茶碱和二羟丙茶碱等。
基本特性氨茶碱氨茶碱为黄喋吟类药物,为茶碱与乙二胺复盐,含茶碱77%~83%,其药理作用主要来自茶碱。
氨茶碱主要通过抑制磷酸二酯酶,减少环磷腺甘(CAMP)的水解,使细胞内CAMP含量升高,气道平滑肌舒张;也可促进内源性肾上腺素与去甲肾上腺素释放,使气道平滑肌B受体兴奋,间接舒张支气管;还能拮抗内源性腺昔诱发的支气管痉挛。
氨茶碱的药理作用还包括:抗炎和免疫调节、增强呼吸肌的收缩力、兴奋呼吸中枢、利尿和强心作用。
氨茶碱主要用于支气管哮喘、喘息型支气管炎、阻塞性肺气肿以缓解喘息症状,也可用于心源性肺水肿引起的哮喘。
多索茶碱多索茶碱多索茶碱是新一代甲基黄喋吟的衍生物,其第7位具有二氧戊环亚甲基基团,具有比茶碱更优的药理学特征。
多索茶碱可抑制磷酸二酯酶,减少环磷腺昔的水解,增加细胞内CAMP水平,使支气管扩张。
多索茶碱也可通过缩短开放时间和延长关闭时间降低钙激活钾通道的开放概率,减少哮喘气道平滑肌中肥大细胞的浸润。
多索茶碱主要用于支气管哮喘、喘息性支气管炎及其他支气管痉挛引起的呼吸困难。
主要优点是安全范围大,不良反应少。
二羟丙茶碱二羟丙茶碱是茶碱N-7位上被二羟丙基取代衍生物,对呼吸道平滑肌有直接作用,能够兴奋膈肌、呼吸中枢,使得患者微血管通透性降低,肺血管阻力减小。
二羟丙茶碱适用于支气管哮喘、喘息型支气管炎、阻塞性肺气肿等缓解喘息症状,也用于心源性肺水肿引起的哮喘。
二羟丙茶碱对心脏和神经系统的影响较少,尤适用于伴心动过速的哮喘患者。
注:二羟丙茶碱起效时间、持续时间、生物利用度具体数值无资料。
临床应用的区别支气管扩张作用:多索茶碱>氨茶碱>二羟丙茶碱多索茶碱松弛气道平滑肌的强度是氨茶碱10倍以上,支气管舒张作用优于氨茶碱,治疗哮喘和慢性阻塞性肺气肿,效果是氨茶碱的10~15倍,适用于支气管哮喘、喘息型慢性支气管炎,急性支气管痉挛患者用药后可迅速缓解症状。
3种茶碱类药物与常用注射剂的配伍稳定性研究茶碱类药物在临床尤其呼吸内科中应用广泛,故研究其与不同药物的配伍稳定性具有重要意义。
本文综述了近年来国内外的相关文献,重点介绍氨茶碱、多索茶碱、二羟丙茶碱与常用注射剂的配伍稳定性。
标签:注射用茶碱类;常用注射剂;配伍;稳定性茶碱类药物是一类支气管扩张剂,被广泛应用于哮喘、慢性阻塞性肺病等疾病的治疗,其产品说明书中对注射用茶碱类药物与影响其血药浓度或代谢的不同药物之间的相互作用情况作了说明,但未说明其与不同注射剂间的配伍情况。
然而临床上常有茶碱类药物伍用其他注射剂的医嘱,尤其是肺心病患者,配伍用药可减少患者的液体输入量,减轻患者的心脏负荷,提高治疗效果,减轻患者的痛苦和经济负担。
因此,注射用茶碱类药物与其他药物的配伍稳定性引起临床关注,相关文献报道较多。
本文对常用注射剂与氨茶碱、多索茶碱、二羟丙茶碱3种茶碱类药物配伍稳定性研究进行综述,供临床静脉配液参考(注:配伍药物均为注射剂,未予以说明温度者为室温)。
1氨茶碱注射液的配伍稳定性氨茶碱为茶碱与乙二胺形成的复盐,含茶碱77%-83%,乙二胺可增加茶碱的水溶性并增强其作用,其1%水溶液oH为9.2-9.6,呈碱性。
1.1氨茶碱与溶媒配伍韩保民等考察了氨茶碱与4种常用溶媒24 h内的配伍稳定性。
葡萄糖氯化钠注射液(GNS)、10%葡萄糖注射液(10%GS)、5%葡萄糖注射液(5%GS)的pH 值较低(3.2-5.5),配液后药液的pH值随时间延长呈下降趋势,药液色泽自12 h 后渐呈(微)淡黄,而氨茶碱与0.9%氯化钠注射液(0.9%Ns)(pH值为4.6-7.0)的配伍液pH值基本稳定不变,药液澄明无色(含量均未明显下降),此现象提示氨茶碱在较低pH值环境下不稳定,在0.9%NS中可能比在其他3种溶媒中稳定。
实验结果显示,氨茶碱与GNS、10%GS、5%GS配伍可行,若在12h内用完最宜,而与0.9%NS伍用至少可稳定24h。
氨茶碱注射液说明书请仔细阅读说明书并在医师指导下使用【药品名称】通用名称:氨茶碱注射液英文名称:Aminophylline Injection汉语拼音:Anchajian Zhusheye【成份】本品主要成份为氨茶碱。
其化学名称为:1,3–二甲基–3,7–二氢–1H-嘌呤-2,6-二酮-1,2-乙二胺盐二水化合物。
化学结构式:分子式:C2H8N2(C7H8N4O2)2·2 H2O分子量:辅料为注射用水。
【性状】本品为无色至微黄色的澄明液体。
【适应症】适用于支气管哮喘、喘息型支气管炎、阻塞性肺气肿等缓解喘息症状,也可用于急性心功能不全和心源性哮喘。
【规格】2ml:【用法用量】1.成人常用量:静脉注射,一次,一日,每次用,以50%葡萄糖注射液稀释至40ml,注射时间不得短于10分钟。
静脉滴注,一次,一日,以5%~10%葡萄糖注射液稀释后缓慢滴注。
静脉给药极量:一次,一日1g。
2.小儿常用量:静脉注射,一次按体重2-4mg/kg,以5%-25%葡萄糖注射液稀释后缓慢注射。
【不良反应】1.常见的不良反应为:恶心、胃部不适、呕吐、食欲减退,也可见头痛、烦燥、易激动。
2.当静脉滴注过快或茶碱血浓度超过20μg/ml,可出现毒性反应,表现为心律失常、心率增快、头晕、血压剧降、肌肉颤动或癫痫。
由于胃肠道受刺激,可见血性呕吐物或柏油样便。
【禁忌】对本品过敏的患者、未经控制的惊厥性疾病患者及急性心肌梗死伴有血压显着低者禁用。
【注意事项】1、对诊断的干扰:本品可使血清尿酸及尿中儿茶酚胺的测定值增高;2、下列情况应慎用,并注意监测血清茶碱浓度:(1)酒精中毒;(2)心律失常;(3)严重心脏病;(4)充血性心力衰竭;(5)肺源性心脏病;(6)肝脏疾患;(7)高血压;(8)甲状腺功能亢进;(9)严重低氧血症;(10)急性心肌损害;(11)活动性消化道溃疡或有溃疡病史者;(12)肾脏疾患;(13)年龄超过55岁,特别是男性和伴发慢性肺部疾病的患者;(14)持续发热患者;(15)茶碱清除率减低者。
二羟丙茶碱注射液说明
书
文稿归稿存档编号:[KKUY-KKIO69-OTM243-OLUI129-G00I-FDQS58-
二羟丙茶碱注射液说明书【药品名称】
通用名:二羟丙茶碱注射液
英文名:DiprophyllineInjection
汉语拼音:ErqiangbingchajianZhusheye
【成份】
1.本品主要成分为二羟丙茶碱,其化学名称为:1,3-二甲基-7-(2,3二羟丙基)-3,7-二氢-1H-嘌呤-2,6-二酮。
其结构式为:
分子式:C
10H
14
N
4
O
4
分子量:254.25
CASNo.:479-18-5
2.辅料:注射用水。
【性状】本品为无色澄明液体。
【适应症】
适用于支气管哮喘、慢性喘息型支气管炎、慢性阻塞性肺气肿等以缓解喘息症状。
也用于心源性肺水肿引起的哮喘。
【规格】2ml:0.25g
【用法用量】静脉滴注,一次0.25~0.75g(1-3支),以5%或10%葡萄糖注射液稀释。
【不良反应】
类似茶碱,剂量过大时可出现恶心、呕吐、易激动、失眠、心动过速、心律失常。
甚至可发生发热、脱水、惊厥等症状,严重的甚至呼吸、心跳骤停。
【禁忌症】对本品过敏的患者,活动性消化性溃疡和未经控制的惊厥性疾病患者禁用。
【注意事项】
(1)哮喘急性严重发作患者不首选本品。
(2)茶碱类药物可致心律失常和(或)使原有的心律失常恶化;若患者心率过速和(或)心律的任何异常改变均应密切注意。
(3)高血压或者消化道溃疡病史的患者慎用本品。
(4)大剂量可致中枢兴奋,预服镇静药可防止。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
本品可通过胎盘屏障,也能分泌入乳汁,随乳汁排出,孕妇、产妇及哺乳期妇女慎用。
【儿童用药】新生儿血浆清除率可降低,血清浓度增加,应慎用。
【老年患者用药】老年人因血浆清除率降低,潜在毒性增加,55岁以上患者慎用。
【药物相互作用】
(1)与锂盐合用,可使锂的肾排泄增加。
影响锂盐的作用。
(2)与咖啡因或其他黄嘌呤类药并用,可增加其作用和毒性。
【药物过量】未进行该项实验且无可靠参考文献。
【药理毒理】
本品平喘作用与茶碱相似。
心脏兴奋作用仅为氨茶碱的1/20~1/10。
对心脏和神经系统的影响较少。
尤适用于伴心动过速的哮喘患者。
本品对呼吸道平滑肌有直接松弛作用。
其作用机理比较复杂,过去认为通过抑制磷酸二酯酶,使细胞内cAMP含量提高所致。
近来实验认为茶碱的支气管扩张作用部分是由于内源性肾上腺素与去甲肾上腺素释放的结果,此外,茶碱是嘌呤受体阻滞剂,能对抗腺嘌呤等对呼吸道的收缩作用。
茶碱能增强隔肌收缩力,尤其在膈肌收缩无力时作用更显着,因此有助于改善呼吸功能。
【药代动力学】
为2~2.5小时。
本品主要以原形随尿排出。
本品能迅速被吸收,t
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【贮藏】遮光,密闭保存。
【包装】安瓿,2ml/支×10支/盒
【有效期】24个月。