广东药学院药学专业药物化学期末考题

药物化学期末考试试题及答案一、选择题1. 下列药物中，属于广谱抗生素的是：A. 青霉素B. 红霉素C. 地高辛D. 维生素C答案：B2. 药物的半衰期是指：A. 药物在人体内消失一半所需的时间B. 药物完全排出体外所需的时间C. 药物引起副作用的时间D. 药物达到峰值浓度所需的时间答案：A3. 下列哪种药物不属于非处方药品？A. 阿司匹林B. 维生素CC. 氨茶碱D. 对乙酰氨基酚答案：C4. 药物代谢主要发生在：A. 肝脏B. 肾脏C. 心脏D. 脾脏答案：A5. 化学反应速率与以下哪个因素无关？A. 温度B. 浓度C. 压力D. 催化剂答案：C二、填空题1. 乙醇的结构式为_______。

答案：CH3CH2OH2. 青霉素的生物合成主要通过_______。

答案：真菌青霉菌3. 肾替代治疗是指通过_______来代替肾脏的功能。

答案：透析4. 缩氨酮是一种用于治疗_______的药物。

答案：帕金森病5. 氢氧化钠的化学式为_______。

答案：NaOH三、简答题1. 请简述化学药物与天然药物的区别。

答：化学药物是通过人工合成或化学方法合成的药物，具有一定的纯度和药效；而天然药物是从植物、动物或矿物中提取得到的，其成分相对复杂并且可能存在其他活性成分。

2. 请简要说明药物代谢的过程。

答：药物代谢是指药物在体内经过一系列化学转化的过程。

主要发生在肝脏中，通过酶的作用将药物转化为代谢产物，使药物在体内产生药效或被排出体外。

3. 什么是药物相互作用？请举例说明。

答：药物相互作用是指两种或更多药物同时使用时，其中一种药物可能对另一种药物产生影响，使其药效增强或减弱，或者产生新的不良反应。

例如，服用抗生素时，同时使用抗结核药物可能会导致相互作用，影响药物的疗效。

四、综合题某药物的化学结构式为：【这里插入药物的化学结构式】请根据该结构式回答以下问题：1. 该药物属于哪个药物类别？答：根据化学结构可以判断该药物属于抗生素类药物。

药物化学期末考试试题及答案word一、选择题（每题2分，共20分）1. 下列哪种化合物不是药物的前体？A. 阿司匹林B. 布洛芬C. 地塞米松D. 可待因答案：D2. 下列哪种药物是通过抑制细胞色素P450酶来发挥作用的？A. 利福平B. 阿莫西林C. 阿司匹林D. 地塞米松答案：A3. 药物的溶解度与其生物利用度的关系是：A. 无关B. 正相关C. 负相关D. 不确定答案：B4. 下列哪种药物是通过抑制乙酰胆碱酯酶来发挥作用的？A. 阿托品B. 地西泮C. 氯丙嗪D. 利血平答案：A5. 药物的化学稳定性与其药效的关系是：A. 无关B. 正相关C. 负相关D. 不确定答案：B6. 下列哪种药物是通过抑制H+/K+-ATPase酶来发挥作用的？A. 奥美拉唑B. 阿莫西林C. 阿司匹林D. 地塞米松答案：A7. 下列哪种药物是通过抑制血管紧张素转换酶来发挥作用的？A. 洛卡特普B. 阿莫西林C. 阿司匹林D. 地塞米松答案：A8. 药物的渗透性与其生物利用度的关系是：A. 无关B. 正相关C. 负相关D. 不确定答案：B9. 下列哪种药物是通过抑制β-内酰胺酶来发挥作用的？A. 克拉维酸B. 阿莫西林C. 阿司匹林D. 地塞米松答案：A10. 药物的代谢稳定性与其药效的关系是：A. 无关B. 正相关C. 负相关D. 不确定答案：B二、填空题（每题2分，共20分）1. 药物的______性是影响其生物利用度的重要因素。

答案：溶解2. 药物的______性是影响其药效的重要因素。

答案：化学稳定性3. 药物的______性是影响其吸收的重要因素。

答案：渗透4. 药物的______性是影响其药效的重要因素。

答案：代谢稳定性5. 药物的______性是影响其药效的重要因素。

答案：生物利用度6. 药物的______性是影响其药效的重要因素。

答案：选择性7. 药物的______性是影响其药效的重要因素。

答案：特异性8. 药物的______性是影响其药效的重要因素。

药物化学期末试题及答案# 药物化学期末试题及答案## 一、选择题（每题2分，共20分）1. 以下哪种药物属于β-受体拮抗剂？A. 阿司匹林B. 阿莫西林C. 阿托伐他汀D. 阿莫西林2. 药物的生物利用度（Bioavailability）是指：A. 药物在体内的总浓度B. 药物在体内的分布情况C. 药物从给药部位到达全身循环的效率D. 药物在体内的代谢速度3. 以下哪种药物属于非甾体抗炎药（NSAIDs）？A. 布洛芬B. 地塞米松C. 胰岛素D. 阿米卡星4. 药物的半衰期是指：A. 药物在体内的总时间B. 药物在体内的平均时间C. 药物浓度下降到其初始值一半所需的时间D. 药物在体内的最小有效浓度5. 以下哪种药物属于抗凝血药？A. 华法林B. 硝酸甘油C. 阿司匹林D. 胰岛素...（此处省略其他选择题）## 二、填空题（每空2分，共20分）6. 药物的_______是指药物在体内的浓度随时间的变化而变化的过程。

7. 药物的_______是指药物在体内的最大浓度。

8. 药物的_______是指药物在体内的最小有效浓度。

9. 药物的_______是指药物在体内的最小毒性浓度。

10. 药物的_______是指药物在体内的最大毒性浓度。

...（此处省略其他填空题）## 三、简答题（每题10分，共30分）11. 简述药物的药代动力学（Pharmacokinetics）的主要内容。

12. 解释什么是药物的药效学（Pharmacodynamics）。

13. 举例说明药物的副作用及其可能的原因。

## 四、论述题（每题15分，共30分）14. 论述药物设计中的结构-活性关系（SAR）研究的重要性。

15. 论述药物的剂量-效应关系及其在临床应用中的意义。

## 五、案例分析题（共30分）16. 某患者因高血压需要长期服用β-受体拮抗剂，但同时患有哮喘。

请分析这种情况下药物选择的原则，并给出合适的药物推荐。

## 答案1. D2. C3. A4. C5. A6. 药代动力学7. 峰浓度（Cmax）8. 最小有效浓度（MEC）9. 最小毒性浓度（MTC）10. 最大毒性浓度（MBC）11. 药代动力学主要研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程，以及这些过程对药物疗效和安全性的影响。

综合四一、名词解说并举例说明：（共4题，每题5分,）1，药品的商品名2，非冷静性抗组胺药3,非甾体抗炎药4，新化学实体二、简答题：（共3题，每题10分，共30分）,经典H1受体拮抗剂有何突出的不良反响第二代H1受体拮抗剂是怎样战胜这一弊端举例说明。

,为何质子泵克制剂克制胃酸分泌的作用强，并且选择性好,请简述药物的溶解性对药物的药代动力相的影响，并举例说明。

三、A型选择题（最正确选择题，15题，每题1分，共15分），每题的备选答案中只有一个最正确答案。

1、以下各项中，不属于先导化合物的根源的是A.现有药物B.微生物代谢产物C.神经递质D.中药有效成分E.构造推导2、凡拥有治疗、预防、缓解和诊疗疾病或调理生理功能、切合药质量量标准并经政府相关部门同意的化合物，称为A.化学药物B.无机药物C.合成有机药物D.天然药物E.药物氯苯那敏属于组胺H1受体拮抗剂的哪一种构造种类非选择性-受体阻滞剂普萘洛尔的化学名是A.1-异丙氨基-3-[对-（2-甲氧基乙基）苯氧基]-2-丙醇B.1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-丙胺C .1-异丙氨基-3--萘氧基）-2-丙醇D.1，，-丙三醇三硝酸-二甲基-5-（，-二甲苯基氧基）戊酸226.利多卡因比普鲁卡因作用时间长的主要原由是A.普鲁卡因有芬芳第一胺构造B.普鲁卡因有酯基C.利多卡因有酰胺构造D.利多卡因的中间连结部分较普鲁卡因短E.酰胺键比酯键不易水解苯并氮卓类药物最主要的临床作用是A.中枢喜悦B.抗癫痫C.抗忧虑D.抗病毒E.消炎镇痛7.羟布宗的主要临床作用是A.解热镇痛B.抗癫痫C.降血脂D.止吐E.抗炎以下哪个药物不是抗代谢药物A.盐酸阿糖胞苷B.甲氨喋呤C.氟尿嘧啶 D.环磷酰胺E.巯嘌呤属于二氢叶酸复原酶克制剂的抗疟药为A.乙胺嘧啶B.氯喹C.甲氧苄啶D.氨甲蝶啉E.喹诺酮以下哪一个药物是粘肽转肽酶的克制剂14.非选择性α-受体阻滞剂普萘洛尔的化学名是A.1-异丙氨基-3-[对-（2-甲氧基乙基）苯氧基]-2-丙醇B.1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-丙胺C.1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇 D.1，2，3-丙三醇三硝酸酯E.2，2-二甲基-5-（2，5-二甲苯基氧基）戊酸临床上使用的布洛芬为何种异构体A.左旋体B.右旋体C.内消旋体D.外消旋体 E.30%的左旋体和70%右旋体混淆物。

药物化学期末考试试卷一、选择题（每题2分，共20分）1. 药物化学是研究药物的哪些方面的科学？A. 合成、结构、性质和作用机制B. 制备、分析、质量控制和临床应用C. 合成、分析、质量控制和临床应用D. 结构、性质、作用机制和临床应用2. 以下哪种药物属于抗生素类药物？A. 阿司匹林B. 胰岛素C. 青霉素D. 地塞米松3. 药物的生物利用度是指：A. 药物在体内的浓度B. 药物在体内的分布C. 药物被吸收进入血液循环的量和速度D. 药物在体内的代谢速率4. 药物的半衰期是指：A. 药物在体内的浓度下降一半所需的时间B. 药物在体内的浓度达到最高值所需的时间C. 药物在体内的浓度达到最低值所需的时间D. 药物在体内的浓度保持不变所需的时间5. 以下哪种药物属于抗高血压药物？A. 阿莫西林B. 利血平C. 胰岛素D. 阿司匹林6. 药物的溶解性与药物的哪种性质有关？A. 脂溶性B. 水溶性C. 酸碱性D. 稳定性7. 药物的稳定性是指：A. 药物在储存过程中的物理和化学稳定性B. 药物在体内的分布稳定性C. 药物在体内的代谢稳定性D. 药物在体内的排泄稳定性8. 以下哪种药物属于抗抑郁药物？A. 阿莫西林B. 氟西汀C. 胰岛素D. 阿司匹林9. 药物的生物等效性是指：A. 两种药物在体内的浓度相同B. 两种药物在体内的分布相同C. 两种药物在体内的代谢相同D. 两种药物在体内的疗效相同10. 药物的副作用是指：A. 药物的预期治疗效果B. 药物的非预期治疗效果C. 药物的预期副作用D. 药物的非预期副作用二、填空题（每空1分，共20分）1. 药物的______是指药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄的过程。

2. 药物的______是指药物在体内的浓度达到最高值时的浓度。

3. 药物的______是指药物在体内的浓度下降到最高值的一半所需的时间。

4. 药物的______是指药物在体内的浓度下降到最低值时的浓度。

《药物化学》期末考试试卷年级：专业：班级：学号：姓名：第1学期课程学时数：72 考试日期：考试时长：120 分钟一、A型题(每道题下面有A、B、C、D、E五个答案，其中只有一个正确答案，答题时从中选择一个你认为最合适的答案，并在答题卡上将相应的字母涂黑，以示你的选择。

每题1分，总分80分)1．药物化学研究的主要物质是A．天然药物B．化学药物C. 中草药D．中药制剂E．化学试剂2．药物易发生自动氧化变质的结构是A．烃基B．苯环C．羧基D．酚羟基 E.酯键3．盐酸普鲁卡因与NaNO2溶液反应后,再与碱性β-萘酚偶合成红色沉淀,其依据是A．因有苯环B．因有叔氨基C．酯键水解D．因有芳伯氨基E. 因有二乙胺基4．与吡啶硫酸铜试剂作用显绿色的药物是A．苯巴比妥B．苯妥因钠C．司可巴比妥D．硫喷妥钠E. 异戊巴比妥5．地西泮属于A．巴比妥类B．氨基甲酸酯类C. 咪唑类D．苯并二氮杂桌类E．吩噻嗪类6．苯妥英钠水溶液露置空气中可析出苯妥英而显浑浊,这是因为吸收了空气中的A．O2 B．N2 C．H2 D．CO2 E．H2O7．阿司匹林与碳酸钠溶液共热，放冷后用稀硫酸酸化，析出的白色沉淀是A．乙酰水杨酸B．醋酸C. 醋酸钠D．水杨酸E．水杨酸钠8．区别阿司匹林和对乙酰氨基酚可用A．氢氧化钠试液B．盐酸C．加热后加盐酸试液D．三氯化铁试液 E. 硫酸9．具有解热和镇痛作用,但无抗炎作用药物的是A．对乙酰氨基酚B．吲哚美辛C．布洛芬D．吡罗昔康E. 阿司匹林10．吗啡在光照下即能被空气氧化变质,是因为吗啡具有A．甲基B．乙基C．酚羟基D．苯环 E. 叔胺基11．盐酸吗啡注射液放置过久,颜色变深,所发生的化学反应是A．氧化反应B．加成反应C．聚合反应D．水解反应E. 还原反应12．可用三氯化锑反应鉴别的维生素A．维生素A B．维生素BC．维生素C D．维生素DE. 维生素E13．可用作水溶性抗氧剂的是A．维生素A B．维生素BC．维生素C D．维生素DE. 维生素E14．黄嘌呤类生物碱的共有反应是A．铜吡啶反应B．维他立反应C．紫脲酸铵反应D．硫色素反应E. 坂口反应15．环磷酰胺属于烷化剂中的A.氮芥类B.卤代多元醇类C.亚硝基脲类D.乙烯亚胺类E.磺酸酯类16．阿托品在碱性溶液中易水解失效,是因其分子结构中含有A．酰胺键B．苯环C．酯键D．羟基 E. 叔胺基17．不属于芳酸酯类的局麻药A. 丁卡因B. 普鲁卡因C. 苯佐卡因D. 利多卡因E. 可卡因18．在光的作用下可发生歧化反应的药物是A．非诺贝特B．卡托普利C．利血平D．硝苯地平E. 普萘洛尔19．结构中含有—SH,可被自动氧化生成二硫化合物的抗高血压药是A．硝苯地平B．卡托普利C．利血平D．盐酸可乐定E. 普萘洛尔20．对乙酰氨基酚可采用重氮化-偶合反应鉴别，是因其结构中具有A. 酚羟基B. 酰胺基C. 苯环D. 潜在芳香第一胺E. 氨基21．驱肠虫药阿苯达唑与甲苯咪唑的化学结构中都有的杂环是A．噻吩环B．噻嗪环C．吡啶环D．咪唑环 E. 嘧啶环22．下列哪种抗疟药加入碘化钾试液,再加入淀粉指示剂,显紫色A．青蒿素B．磷酸氯喹C．乙胺嘧啶D．奎宁 E. 阿苯达唑23．下列哪个药物不属于喹诺酮类药物A. 诺氟沙星B. 氧氟沙星C. 左氧氟沙星D. 环丙沙星E. 利巴韦林24．指出下列哪个药物为磺胺类药物的增效剂A．磺胺嘧啶B．磺胺多辛C．甲氧苄啶D．磺胺甲噁唑E. 磺胺醋酰钠25．下列药物中不具有甾体母核基本结构的是A. 醋酸地塞米松B. 黄体酮C. 炔雌醇D. 雌二醇E. 己烯雌酚26．半合成青霉素的原料是A．7—ACA B．6—APAC．6—ASA D．氯化亚砜 E. TMP 27．青霉素结构中易被破坏的部位是A．侧链酰胺基 B．噻唑环 C．羧基D．β-内酰胺环 E.苯环28．下列哪种说法与前药的概念符合A.用酯化方法做出的药物是前药B. 用酰胺化方法做出的药物是前药C. 用醚化方法做出的药物是前药D. 前药是药效潜伏化的药物E. 用成盐的方法做出的药物是前药29．维生素C具有很强的还原性,这是因为分子中含有A．酚羟基B．芳香第一胺C．连二烯醇D．醇羟基E.酯键30.氯丙嗪储存中易被氧化，是由于其分子中有A．叔胺基B．氯C．吩噻嗪D．苯环 E. 甲基31. 在地西泮代谢研究中发现的活性代谢产物是A．硝西泮 B．氟西泮C．氯硝西泮 D．苯巴比妥E．奥沙西泮32. 与吗啡性质不符的是A．易被氧化变质B．碱性溶液中比较稳定C．与甲醛－硫酸试液显紫堇色D．具有左旋性Ｅ．在酸性溶液中加热，生成阿扑吗啡33. 含莨菪酸类药物会发生的专属反应是A．水解反应B．维他立反应C．氧化反应D．还原反应E. 重氮化－偶合反应34. 与药物化学的主要任务无关的是A. 将药物做成剂型B. 寻找开发新药的途径C. 为合理有效地利用现有化学药物提供理论基础D. 为生产化学药物提供经济合理的工艺和方法E. 探讨药物的结构与稳定性的关系35．拟肾上腺素药的基本结构中苯环与氨基相隔的碳原子数为A．1 B．2 C．3 D．4 E. 5 36．与肾上腺素性质不符的是A.具有旋光性B.具有酸碱两性C.易氧化变质D.消旋化后活性增加E.与三氯化铁试液显色37．可用作制作冰毒的原料是A.肾上腺素B.麻黄碱C.去甲肾上腺素D.异丙肾上腺素E.多巴胺38. 与马来酸氯苯那敏不符的是A.结构中含有氯苯基B.遇枸橼酸-醋酐试液显紫红色C.无嗜睡的不良反应C.马来酸分子中含有双键E.加硫酸后，加高锰酸钾，红色褪去39.半合成青霉素在化学结构上的主要区别在于A.不同酰基侧链B.形成不同的盐C. 羧基数目不同D. 分子内环的大小不同E. 分子光学活性不同40. 具有下列化学结构的药物是A．维生素K B．维生素CC．维生素E D．维生素AE. 维生素B41.肾上腺素易发生氧化变色不稳定的结构为A．侧链上的羟基 B．儿茶酚胺结构 C．侧链上的氨烃基 D．侧链上的氨基E. 苯环42.先导化合物是指A.新的化合物B.不具有生物活性的化合物C.具有某种生物活性，可作为进行结构修饰或者改造的模型进一步优化D.理想的临床药物E.所有的药物43.药物的自动氧化反应是指药物与A．高锰酸钾的反应 B．过氧化氢的反应C．空气中氧气的反应 D．硝酸的反应E. 碘液反应44.药物易发生水解变质的结构是A．烃基 B．苯环 C．内酯D．羧基 E.酚羟基45.喹诺酮类药物的光毒性主要来源于第几位取代基A.5B.6C.7D.8E.946.药物中最常见的酰胺、酯类，一般来说溶液的pH值增大时A．不水解 B．愈易水解C．愈不易水解D．水解度不变 E.以上都不对47.能用于油溶性药物抗氧剂的维生素是A．维生素A B．维生素BC．维生素C D．维生素EE.维生素K48.胰岛素注射剂应存放在A.冰箱冷冻室B.冰箱冷藏室C.常温下D.阳光充足处E.以上均可49.甾体激素药的基本结构是A.环戊烷并多氢菲B.丙二酰脲结构C.黄嘌呤结构D.异喹啉结构E. 苯并二氮杂卓结构50.“A环为苯环，C3位为酚羟基”是以下哪一类激素药物的结构特点A.雄激素类药物B.雌激素类药物C.孕激素类药物D.肾上腺皮质激素类药物E.以上均是51.下列药物不属于抗肿瘤植物药有效成分的是A．长春碱 B．鬼臼毒素C．白消安 D．紫杉醇E. 喜树碱52.下列药物属于抗代谢抗肿瘤药物的是A．塞替派 B．环磷酰胺C．巯嘌呤 D．氮甲 E.顺铂53.阿司匹林的性质叙述错误的是A．水溶液加热后加入三氯化铁试液，显紫堇色B．在氢氧化钠或碳酸钠溶液中溶解，且同时水解C．与对乙酰氨基酚生成的酯具有前药性质D．具有解热、镇痛及抗炎作用E. 可直接与三氯化铁试液显色54.哪一药物的化学结构属于单环 -内酰胺类抗生素A.苯唑西林B.舒巴坦C.氨曲南D.克拉维酸E.青霉素55.下列叙述与阿司匹林不符的是A．为解热镇痛药 B．易溶于水C．易溶于乙醇 D.微带臭酸味E．遇湿酸、碱、热均可水解失效56. 红霉素水溶液遇酸、碱及热不稳定，是由于其化学结构中存在A.糖苷键B.酯键C.叔醇基D. A、B、C三项E.酰胺57.为1,2-苯并噻嗪类非甾体抗炎药的是A．布洛芬 B．美洛昔康C．双氯芬酸钠 D．吲哚美辛E. 阿司匹林58.显酸性，但结构中不含羧基的药物是A．阿司匹林 B．吲哚美辛 C．萘普生D．吡罗昔康 E．布洛芬59.属于呋喃类抗溃疡药物的是A.西咪替丁B.雷尼替丁C. 法莫替丁D. 罗沙替丁E.奥美拉唑60.下列属于前药的是A. 雷尼替丁B. 甲氧氯普胺C. 奥美拉唑D. 多潘立酮E. 西咪替丁61.经灼烧后，遇醋酸铅试纸可生成黑色硫化铅沉淀的药物是A. 奥美拉唑B. 甲氧氯普胺C. 多潘立酮D. 雷尼替丁E. 罗沙替丁62.下列药物中不属于前药的A．卡托普利 B．奥美拉唑C．依那普利 D．洛伐他汀E．贝诺酯63.抗生素阿米卡星属于A.大环内酯类B.氨基苷类C.磷霉素类D.四环素类E.青霉素类64.可发生重氮化-偶合反应的药物是A．普萘洛尔 B．肾上腺素C．卡托普利 D．普鲁卡因胺E. 麻黄碱65.不属于苯二氮卓类镇静催眠药的是A. 三唑仑B. 替马西泮C. 奥美拉唑D. 地西泮E. 艾司唑仑66.吗啡的化学结构中不具有A. 四个环B. 哌啶环C. 手性碳原子D. 苯环E.酸性结构功能基和碱性结构功能基67.不属于天然青霉素的缺点是A.不能口服B.易发生过敏反应C.β-内酰胺环易开环水解变质D.易产生耐药性E.毒性大68.吗啡及合成镇痛药都具有镇痛作用，是因为A. 具有相同的基本结构B. 具有相同的构型C. 具有共同的构象D. 化学结构具有很大相似性E. 具有相同的分子式69.具有抗肿瘤作用的抗生素为A．氯霉素 B．青霉素钠 C．红霉素D．博来霉素 E.四环素70.巴比妥类药物作用时间持续长短与下列哪项有关A. 与5,5取代基的碳原子数目有关B. 与解离常数有关C. 与5,5取代基在体内代谢稳定性有关D. 与脂水分配系数有关E. 与N上的取代基数目有关71.苯二氮卓类镇静催眠药在酸、碱中可发生水解反应因为分子中具有A.羰基B. 酯基C. 七元环D. 内酰胺基E.醚键72.细菌对青霉素产生耐药性的原因是：细菌产生一种酶使A.噻唑环开环B.β-内酰胺环开环C.酰胺侧链水解D.噻唑环氧化E.羧基成盐73.在碱性条件下能够发生麦芽酚反应的药物是A.青霉素G钠B.链霉素C.卡那霉素D.红霉素E.氯霉素74.耐酸青霉酸的结构特点是A.6位酰胺侧链引入强吸电子基团B.6位酰胺侧链引入供电子基团C.5位引入大的空间位阻D.5位引入大的供电基团E.6位酰胺侧链引入大的空间位阻75.由奎宁结构改造得到的合成抗疟药为A. 氯喹B. 乙胺嘧啶C. 青蒿琥酯D. 蒿甲醚E.青蒿素76.异烟肼保存不当，产生的毒性较大的物质是A.异烟酸B.游离肼C.异烟腙D.吡啶E.硝酸银77.下列关于喹诺酮类药物构效关系描述错误的是A. 吡酮酸环是抗菌作用必需的基本结构B. 2位上引入取代基活性增加C. 3位羧基和4位酮基是抗菌活性的必需基团D. 在6位引入氟原子抗菌活性增加E. 在7位上引入哌嗪基使活性增加 78.具有水杨酸结构的解热镇痛药是 A.OHNH CH 3CH 3B.OHHOHOOOH OHC.CH 3OHOCH 3CH 3D.E.OCH 3OOOH79.下面结构是何种药物的化学结构A. 雷尼替丁B. 西咪替丁C. 奥美拉唑D. 法莫替丁E.尼扎替丁 80.具有吩噻嗪结构的抗精神病药是A.OHOOHB.OHNHCH 3OHOHC.D.OHHOH OOOH OHE.得分数：二、B 型题 (每组题有五个备选答案，备选答案后有两个以上的问题，每个问题要选择一个正确答案，但每个备选答案可不选或选用几次。

药物化学期末考试试题及答案一、选择题（每题2分，共20分）1. 以下哪个不是药物化学研究的主要内容？A. 药物合成B. 药物分析C. 药物设计D. 药物制剂2. 药物的生物利用度（Bioavailability）是指：A. 药物在体内的分布B. 药物在体内的代谢C. 药物在体内的吸收程度D. 药物在体内的排泄速度3. 药物的半衰期（Half-life）是指：A. 药物浓度下降一半所需的时间B. 药物在体内的总时间C. 药物在体内的吸收时间D. 药物在体内的分布时间4. 下列哪项不是药物的理化性质？A. 溶解度B. 熔点C. 稳定性D. 毒性5. 药物的药效学研究主要关注：A. 药物的制备工艺B. 药物的化学结构C. 药物的作用机制D. 药物的剂量计算6. 药物的药动学研究主要关注：A. 药物的制备工艺B. 药物的化学结构C. 药物的吸收、分布、代谢和排泄D. 药物的剂量计算7. 以下哪个是药物的前体药物？A. 阿司匹林B. 阿莫西林C. 阿卡波糖D. 阿昔洛韦8. 药物的化学合成通常不涉及以下哪个步骤？A. 原料选择B. 反应条件优化C. 药物分析D. 药物设计9. 药物的分子设计通常基于以下哪个原理？A. 药物的理化性质B. 药物的药效学C. 药物的药动学D. 药物的分子结构10. 药物的生物等效性研究主要评估：A. 药物的化学结构B. 药物的制备工艺C. 药物的生物利用度D. 药物的剂量计算二、简答题（每题10分，共30分）1. 简述药物化学的主要研究内容。

2. 描述药物的生物等效性研究的重要性。

3. 解释药物的前体药物概念及其应用。

三、计算题（每题15分，共30分）1. 某药物的半衰期为4小时，如果一个病人在12:00服用了100mg该药物，计算在18:00时体内的药物浓度。

2. 假设某药物的生物利用度为80%，口服剂量为200mg，该药物的血药浓度-时间曲线下面积（AUC）为1200mg·h/L，计算该药物的清除率。

《药物化学》期末考试试卷及答案一、单选题1. 属于亚硝基脲类的抗肿瘤药物是（）A．环磷酰胺B．塞替派C．卡莫司汀D．白消安E．顺铂2. 能引起骨髓造血系统的损伤，产生再生障碍性贫血的药物是（）A. 氨苄西林B. 氯霉素C. 泰利霉素D. 阿齐霉素E. 阿米卡星3. 从理论上讲，头孢菌素类母核可产生的旋光异构体有（）A. 2个B．4个C．6个D．8个4. 从结构分析，克拉霉素属于（）A. β－内酰胺类B．大环内酯类C．氨基糖甙类D．四环素类5. 在地塞米松C-6位引入氟原子，其结果是（）A．抗炎强度增强，水钠潴留下降B．作用时间延长，抗炎强度下降C．水钠潴留增加，抗炎强度增强D．抗炎强度不变，作用时间延长E．抗炎强度下降，水钠潴留下降6. 药物Ⅱ相生物转化包括（）A. 氧化、还原B．水解、结合C. 氧化、还原、水解、结合D．与葡萄糖醛酸、硫酸、氨基酸等结合7. 以下哪个药物不是两性化合物（）A．环丙沙星B．头孢氨苄C．四环素D．大环内酯类抗生素8. 吩噻嗪类抗精神病药的基本结构特征为（）A. 吩噻嗪母核与侧链碱性胺基之间相隔1个碳原子B. 吩噻嗪母核与侧链碱性胺基之间相隔2个碳原子C. 吩噻嗪母核与侧链碱性胺基之间相隔3个碳原子D. 吩噻嗪母核与侧链碱性胺基之间相隔4个碳原子9. 镇痛药吗啡的不稳定性是由于它易（）A. 水解B．氧化C．重排D．降解10. 马来酸氯苯那敏的化学结构式为（）11. 化学名为N-(2,6-二甲苯基)-2-(二乙氨基)乙酰胺盐酸盐一水合物的药物是（）A．盐酸普鲁卡因B．盐酸丁卡因C．盐酸利多卡因D．盐酸可卡因E．盐酸布他卡因12. 从结构类型看，洛伐他汀属于（）A．烟酸类B．二氢吡啶类C．苯氧乙酸类D．羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂13. 非选择性α-受体阻滞剂普萘洛尔的化学名是（）A. 1-异丙氨基-3-[对-（2-甲氧基乙基）苯氧基]-2-丙醇B. 1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-丙胺C. 1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇D. 1，2，3-丙三醇三硝酸酯E. 2，2-二甲基-5-（2，5-二甲苯基氧基）戊酸14 下列药物中，属于H2－受体拮抗剂的是（）A. 兰索拉唑B．特非那定C．法莫替丁D．阿司咪唑15. 临床上使用的萘普生是哪一种光学异构体（）A．S(+)B．S(-)C．R(+)D．R(-)E．外消旋体16. 羟布宗的主要临床作用是（）A. 解热镇痛B. 抗癫痫C. 降血脂D. 止吐E. 抗炎17.下列哪个药物不是抗代谢药物（）A.盐酸阿糖胞苷B. 甲氨喋呤C. 氟尿嘧啶D. 环磷酰胺E. 巯嘌呤18. 氯霉素的4个光学异构体中，仅（）构型有效A．1R,2S(+)B．1S,2S(+)C．1S,2R(－)D． 1R,2R(－)19 属于二氢叶酸还原酶抑制剂的抗疟药为（）A.乙胺嘧啶B. 氯喹C. 甲氧苄啶D. 氨甲蝶啉E. 喹诺酮20. 四环素类药物在强酸性条件下易生成（）A. 差向异构体B．内酯物C．脱水物D．水解产物21. 下列四个药物中，属于雌激素的是（）A. 炔诺酮B．炔雌醇C．地塞米松D．甲基睾酮22. 下列不正确的说法是（）A.新药研究是药物化学学科发展的一个重要内容B.前药进入体内后需转化为原药再发挥作用C.软药是易于被吸收，无首过效应的药物D.先导化合物是经各种途径获得的具有生物活性的化合物E.定量构效关系研究可用于优化先导化合物23 非甾体抗炎药的作用机制（）A．二氢叶酸合成酶抑制剂B．二氢叶酸还原酶抑制剂C．花生四烯酸环氧酶抑制剂D．粘肽转肽酶抑制剂24. 磷酸可待因的主要临床用途为（）A. 镇痛B．祛痰C．镇咳D．解救吗啡中毒二、多选题1. 地西泮的代谢产物有（）A. 奥沙西泮B. 替马西泮C. 劳拉西泮D. 氯氮卓2. 下列药物中具有降血脂作用的为（）3. 关于奥美拉唑，正确的是（）A. 奥美拉唑对于酸不稳定，进入胃壁细胞中发生重排后与H+/K+－ATP 酶结合，产生作用B. 奥美拉唑具有光学活性，有治疗作用的是S（－）异构体，称作埃索美拉唑，无治疗作用的是其R（＋）异构体C. 奥美拉唑是具有酸性和碱性的两性化合物D. 奥美拉唑与某些抗生素联用，能清除幽门螺旋杆菌的感染，加速溃疡愈合，减轻炎症，降低溃疡的复发率4. 下述关于对乙酰氨基酚的描述中，哪些是正确的（）A.为半合成抗生素B. 用于解热镇痛C. 具抗炎活性D.过量可导致肝坏死E. 具有成瘾性5. 半合成青霉素的一般合成方法有（）A. 用酰氯上侧链B. 用酸酐上侧链C. 与酯交换法上侧链D. 用脱水剂如DCC缩合上侧链E. 用酯-酰胺交换上侧链6. 下面哪些药物的化学结构属于孕甾烷类（）A.甲睾酮B. 可的松C. 睾酮D. 雌二醇E. 黄体酮7. 下列叙述正确的是（）A.硬药指刚性分子，软药指柔性分子B.“me-too”药物可能成为优秀的药物C.“重镑炸弹”的药物在商业上是成功的D.通过药物的不良反应研究，可能发现新药E. 前药的体外活性低于原药8. 易被氧化的维生素有（）A. 维生素AB. 维生素HC. 维生素ED. 维生素D2E. 维生素C9. 按照中国新药审批办法的规定，药物的命名包括（）A.通用名B. 俗名C. 化学名D. 常用名E. 商品名10. 以下哪些属阿片样激动/拮抗剂（）A．布托啡诺B．二氢埃托啡C．纳洛酮D．纳布啡11. 利多卡因比普鲁卡因稳定是因为（）A. 酰胺键旁邻有两个甲基的空间位阻B. 碱性较强C. 酰胺键比酯键较难水解D. 无芳伯氨基12. 利血平具有下列那些理化性质（）A. 具有旋光性B. 光和酸催化都可导致氧化脱氢C. 在光和热的影响下，C-3位发生差向异构化反应D. 无论是酸性条件还是碱性条件，均易于发生酯键水解13. 西咪替丁的结构特点包括（）A.含五元吡咯环B. 含有硫原子结构C. 含有胍的结构D.含有2-氨基噻唑的结构E. 含有两个甲基14. 对氟尿嘧啶的描述正确的是（）A. 是用电子等排体更换尿嘧啶的氢得到的药物B.属酶抑制剂C. 属抗癌药D. 其抗癌谱较广E. 在亚硫酸钠溶液中较不稳定15. 青霉素钠具有下列哪些性质（）A. 遇碱β-内酰胺环破裂B. 有严重的过敏反应C. 在酸性介质中稳定D. 6位上具有α-氨基苄基侧链E. 对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌都有效16. 下列哪几项叙述与激素药物的描述相符合（）A.胰岛素影响体内的钙磷代谢B.激素与受体结合产生作用C.激素的分泌细胞和产生作用的细胞可能不在一个部位D.激素药物通常的剂量都较小E.激素都具有甾体结构17. 属于肾上腺皮质激素的药物有（）A.醋酸甲地孕酮B.醋酸可的松C.醋酸地塞米松D.己烯雌酚E.醋酸泼尼松龙三、填空题四、写出下列药物的通用名、结构类型及其临床用途1. 贝诺酯水杨酸类解热镇痛药2. 氟康唑唑类抗真菌药物3. 炔诺酮甾体类孕激素4. 硝苯地平二氢吡啶类钙通道阻滞剂五、简答题1. 巴比妥类药物具有哪些共同的理化性质？2. 经典H1受体拮抗剂有何突出的不良反应？第二代H1受体拮抗剂是如何克服这一缺点？举例说明。

《药物化学》期末考试试卷一、单选(共80小题，每题1分，共80分。

题下选项可能多个正确，只能选择其中最佳的一项)1.雌甾烷与雄甾烷在化学结构上的区别是（） [单选题] *A.雌甾烷具18甲基，雄甾烷不具B.雄甾烷具18甲基，雌甾烷不具C.雌甾烷具19甲基，雄甾烷不具D.雄甾烷具19甲基，雌甾烷不具(正确答案)E.雌甾烷具20、21乙基，雄甾烷不具2. 关于马来酸氯苯那敏的叙述不正确的是（） [单选题] *A.氨基醚类H1受体拮抗剂(正确答案)B.加稀硫酸及高锰酸钾试液颜色褪去C.具有酸性D.分子结构中有1个手性碳原子,药用为外消旋体E.本品有升华性，升华物为特殊晶形3.抗结核药物异烟肼是采用何种方式发现的（） [单选题] *A. 随机筛选B. 组合化学C. 药物合成中间体(正确答案)D. 对天然产物的结构改造E. 基于生物化学过程4.对枸橼酸他莫昔芬的叙述哪项是正确的（） [单选题] *A.顺式几何异构体活性大(正确答案)B.反式几何异构体活性大C.对光稳定D.对乳腺细胞表现出雌激素样作用，因而用于治疗乳腺癌E.常用做口服避孕药的成分5.设计吲哚美辛的化学结构是依于（） [单选题] *A. 组胺B. 5-羟色胺C. 慢反应物质D. 赖氨酸(正确答案)E. 组胺酸6.口服吸收慢，起效慢，半衰期长，易发生蓄积中毒的药物是（） [单选题] *A.甲基多巴B.氯沙坦C.利多卡因D.盐酸胺碘酮(正确答案)E.硝苯地平7.在碱性、加热条件下能够发生麦芽酚反应的药物是（） [单选题] *A. 青霉素G钠B. 链霉素(正确答案)C. 氯霉素D. 红霉素E. 四环素8.氯丙嗪在空气或日光中放置,逐渐变为红色,结构中易氧化的部分是（） [单选题] *A.二甲基氨基B.侧链部分C.酚羟基D.吩噻嗪环(正确答案)E.醇羟基9. 喹诺酮类抗菌药的光毒性主要来源于几位取代基（） [单选题] *A.5位B.6位C.7位D.8位(正确答案)E.2位10.沙丁胺醇氨基上的取代基为（） [单选题] *A. 甲基B. 异丙基C. 叔丁基(正确答案)D. 乙基E. 丙基11.最早发现的磺胺类抗菌药为（） [单选题] *A. 百浪多息(正确答案)B. 可溶性百浪多息C. 对乙酰氨基苯磺酰胺D. 对氨基苯磺酰胺E. 苯磺酰胺12.下列环氧酶抑制剂中，哪一个对胃肠道的副作用较小（） [单选题] *A. 布洛芬B. 双氯芬酸C. 塞来昔布(正确答案)D. 萘普生E. 酮洛芬13. 结构中无酚羟基的药物是（） [单选题] *A.肾上腺素B.麻黄碱(正确答案)C.异丙肾上腺素D.去甲肾上腺素E.水杨酸14.说维生素D是甾醇衍生物的原因是（） [单选题] *A. 具有环戊烷氢化菲的结构B. 光照后可转化为甾醇C. 由甾醇B环开环衍生而得(正确答案)D. 具有甾醇的基本性质E. 其体内代谢物是甾醇15. 喹诺酮类抗菌药的中枢毒性主要来源于几位取代基（） [单选题] *A.5位B.6位C.7位(正确答案)D.8位E.2位16.属于非苯二氮草类的药物是（） [单选题] *A. 地西泮B. 氯氮草C. 唑吡坦(正确答案)D. 苯妥英钠E. 苯巴比妥17. 下列非甾体抗炎药物中，那个药物的代谢物用做抗炎药物（） [单选题] *A.布洛芬B.双氯芬酸C.塞来昔布D.萘普生E.保泰松(正确答案)18.耐酸青霉素的结构特点是（） [单选题] *A. 6-位酰胺侧链引入强吸电子基团(正确答案)B. 6-位酰胺侧链引人供电子基团C. 5-位引人大的空间位阻D. 5-位引入大的供电基团E. 4-位引人大的空间位阻19. 青霉素钠在室温和稀酸溶液中会发生哪种变化（） [单选题] *A.分解为青霉醛和青霉胺B.6-氨基上的酰基侧链发生水解C.β-内酰胺环水解开环生成青霉酸D.发生分子内重排生成青霉二酸(正确答案)E.发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸20. 华法林钠在临床上主要用于（） [单选题] *A.抗高血压B.降血脂C.心力衰竭D.抗凝血(正确答案)E.胃溃疡21.磺胺类药物能对抗细菌生长所必需的哪种物质（） [单选题] *A. 多巴胺B. 对氨基苯甲酸(正确答案)C. 组氨酸D. 乙酰胆碱E. 胆碱酯酶22. 磺胺类药物的作用机制是抑制（） [单选题] *A.二氢叶酸合成酶(正确答案)B.二氢叶酸还原酶C.叶酸合成酶D.叶酸还原酶E.四氢叶酸还原酶23.利多卡因的作用时间比普鲁卡因长的原因是（） [单选题] *A. 酰胺比酯键稳定,同时还有邻位2个甲基的位阻作用(正确答案)B. 酰胺比酯键不稳定C. 氨基酮的结构不易水解D. 碳链支链的位阻作用E. 邻位2个甲基的位阻作用24. 属于大环内酯类抗生素的药物是（） [单选题] *A.多西环素B.罗红霉素(正确答案)C.阿米卡星D.环孢素E.四环素25. 盐酸普鲁卡因可与NaNO2液反应后，再与碱性β—萘酚偶合成猩红染料，其依据为（） [单选题] *A.因为生成NaClB.第三胺的氧化C.酯基水解D.因有芳伯胺基(正确答案)E.苯环上的亚硝化26.抗心律失常药中属于钾通道阻滞剂的是（） [单选题] *A. 胺碘酮(正确答案)B. 盐酸美西律C. 普罗帕酮D. 硫酸奎尼丁E. 妥卡尼27. 2分子链霉素可以和几分子硫酸结合（） [单选题] *A.1B.2C.3(正确答案)D.4E.528.下列不是抗高血压药物的是（） [单选题] *A. 卡托普利B. 洛伐他汀(正确答案)C. 依那普利D. 氯沙坦E. 利血平29. 维生素D3的活性代谢物为（） [单选题] *A.维生素D2B.1，25-二羟基D2C. 25-（OH）D3D.1Α，25-（OH）2D3(正确答案)E.24，25-（OH）2D330.具有茛菪酸结构的特征定性鉴别反应是（） [单选题] *A. 重氮化-偶合反应B. FeCl3试液显色反应C. 坂口反应D. Vitali 反应(正确答案)E. 异羟肟酸铁反应31.能引起永久性耳聋的抗生素药物是（） [单选题] *A. 四环素类抗生素B. 氨基糖苷类抗生素(正确答案)C. β-内酰胺类抗生素D. 红霉素类抗生素E. 其他类抗生素32.下列哪个药物能发生重氮化-偶合反应（） [单选题] *A. 硝苯地平B. 普鲁卡因胺(正确答案)C. 肾上腺素D. 普萘洛尔E. 去甲肾上腺素33. 甲氧苄啶属于（） [单选题] *A.抗寄生虫药B.抗菌增效剂(正确答案)C.抗病毒药D.抗高血压药E.抗心律失常药34. 阿米卡星属于（） [单选题] *A.大环内酯类B.氨基糖苷类(正确答案)C.磷霉素类D.四环素类E. β-内酰胺类抗生素35. 引起青霉素过敏的主要原因是（） [单选题] *A.青霉素本身为过敏原B.合成、生产过程中引入杂质青霉噻唑等高聚物(正确答案)C.青霉素与蛋白质反应物D.青霉素的水解产物E.青霉素侧链部分所致36.能进人脑脊液的磺胺类药物是（） [单选题] *A. 磺胺嘧啶(正确答案)B. 磺胺甲嘿唑C. 磺胺醋酰钠D. 对氨基苯磺酰胺E. 对羟基苯磺酰胺的衍生物37. 盐酸吗啡加热的重排产物主要是（） [单选题] *A.双吗啡B.可待因C.苯吗喃D.阿扑吗啡(正确答案)E.N-氧化吗啡38. 环磷酰胺体外没有活性,在体内经代谢而活化。

药物化学期末考试试题及答案药物化学期末考试试题及答案药物化学是药学专业的重要基础课程之一，它涉及药物的合成、结构与活性关系、药物代谢等方面的知识。

期末考试是对学生对这门课程的掌握程度进行综合评价的重要方式之一。

下面将给大家介绍一些典型的药物化学期末考试试题及答案，希望对大家的复习有所帮助。

一、选择题1. 下列哪个不是药物化学的研究内容？A. 药物的合成B. 药物的分离与纯化C. 药物的药效评价D. 药物的临床应用答案：D2. 下列哪个不是药物化学中常用的合成方法？A. 羟基化反应B. 酯化反应C. 羧基化反应D. 氧化反应答案：D3. 药物化学中的SAR指的是什么？A. 结构-活性关系B. 结构-代谢关系C. 结构-毒性关系D. 结构-药动学关系答案：A4. 下列哪个不是药物代谢的主要途径？A. 氧化代谢B. 还原代谢C. 水解代谢D. 乙酰化代谢答案：B二、填空题1. 药物化学是药学专业的一门重要基础课程，它主要研究药物的________、结构与活性关系、药物代谢等方面的知识。

答案：合成2. 药物化学中常用的合成方法包括羟基化反应、酯化反应、羧基化反应等。

答案：氧化反应3. 药物代谢的主要途径包括氧化代谢、水解代谢、乙酰化代谢等。

答案：还原代谢三、简答题1. 请简要说明药物化学的研究内容及其在药学领域的作用。

答：药物化学主要研究药物的合成、结构与活性关系、药物代谢等方面的知识。

药物化学的研究可以为药物的设计、合成和改良提供理论依据，帮助药学工作者开发出更安全、有效的药物。

同时，药物化学也可以为药物的药效评价和药物代谢研究提供技术支持，为药物的临床应用提供科学依据。

2. 请简要介绍药物化学中常用的合成方法及其应用。

答：药物化学中常用的合成方法包括羟基化反应、酯化反应、羧基化反应等。

羟基化反应是在药物分子中引入羟基官能团，常用于合成醇类药物。

酯化反应是通过酯化反应将酸与醇结合，常用于合成酯类药物。

一、选择题（每题只有一个正确答案，将正确的填入括号内，每题1分，共15分）1、盐酸利多卡因的化学名为（ ）A ．2-（2-氯苯基）-2-（甲氨基）环己酮盐酸盐B ．4-氨基苯甲酸-2-而乙氨基乙酯盐酸盐C ．N-（2，6-二甲苯基）-2-二甲氨基乙酰胺盐酸盐D ．N-（2，6-二甲苯基）-2-二乙氨基乙酰胺盐酸盐2、苯巴比妥的化学结构为（ ）A ．B 。

C NH C NH C H O O O C NHC NHC C 2H 5OSOC ．D 。

C NH C NH C C 2H 5O O O C NHCH 2NHC C 2H 5OO3、硫杂蒽类衍生物的母核与侧链以双键相连，有几何异构体存在，其活性一般是（） A ．反式大于顺式 B ．顺式大于反式C ．两者相等D ．不确定4、非甾体抗炎药的作用机理是（ ）A ．二氢叶酸合成酶抑制剂B ．二氢叶酸还原酶抑制剂C ．花生四烯酸环氧酶抑制剂D ．粘肽转肽酶抑制剂5、磷酸可待因的主要临床用途为（ ）A ．镇痛B ．祛痰C ．镇咳D ．解救吗啡中毒6、抗组胺药苯海拉明，其化学结构属于哪一类（ ）A ．氨基醚B ．乙二胺C ．哌嗪D ．丙胺 7、化学结构如下的药物是（ ）OCH 2CHCH 2NHCH(CH 3)2OHA ． 苯海拉明B ．阿米替林C ．可乐定D ．普萘洛尔8、卡巴胆碱是哪种类型的拟胆碱药（ ）A ．M 受体激动剂B ．胆碱乙酰化酶C ．完全拟胆碱药D ．M 受体拮抗剂9、下列药物可用于治疗心力衰竭的是（ ）A ．奎尼丁B ．多巴酚丁胺C ．普鲁卡因胺D ．尼卡低平10、磺胺类药物的活性必须基团是（ ）A ．偶氮基团B ．4-位氨基C ．百浪多息D ．对氨基苯磺酰胺11、驱肠虫药物按照化学结构可分为下列哪几类（ ）A ．哌嗪类、咪唑类、嘧啶类、三萜类和醇类B ．哌嗪类、咪唑类、嘧啶类、三萜类和酚类C ．哌嗪类、咪唑类、哌啶类、三萜类和醇类D ．哌嗪类、咪唑类、嘧啶类、二萜类和醇类12、下列哪个为抗肿瘤烷化剂（ ）A ．顺铂B ．巯嘌呤C ．丙卡巴肼D ．环膦酰胺13、青霉素G 制成粉针剂的原因是（ ）A ．易氧化变质B ．易水解失效C ．使用方便D ．遇β-内酰胺酶不稳定14、下列药物中哪些属于雄甾烷类 ( )A. 苯丙酸诺龙 B ．黄体酮 C ．醋酸甲地孕酮 D ．甲睾酮15、维生素A 醋酸酯在体内被酶水解成维生素A ，进而氧化生成（ ）A ．视黄醇和视黄醛B ．视黄醛和视黄酸C ．视黄醛和醋酸D ．视黄醛和维生素A 酸二、问答题（每题5分，共35分）1、阿司匹林可能含有什么杂质，说明杂质来源及检查方法？2、在碱性条件下毛果芸香碱发生哪些化学变化，写出其反应式？3、写出盐酸米沙酮的化学结构，说明为什么作用时间比吗啡长？4、组胺H1受体拮抗剂有哪些结构类型，各举出一类药物名称？5、甲氧苄啶的结构中含有那种杂环，简述其作用机理，为什么常与磺胺甲噁唑合用？6、写出青霉素的化学结构，指出青霉素化学结构中哪部分结构不稳定？青霉素为什么不能口服？注射剂为什么制成粉针剂？7、为什么常晒太阳可预防维生素D 缺乏症？三、合成下列药物（每题10分，共30分）1、苯巴比妥 NH NHOO OC 2H 52、吲哚美辛 NCH 2COOH H 3COCH 3C O Cl3、诺氟沙星N OF C 2H 5NHN四、案例题（20分）李某，28岁的一个单身母亲，是一个私立学校的交通车司机，她因近6个月越来越恶化的抑郁症去看医生，病历表明她常用地匹福林滴眼（治疗青光眼）和苯海拉明（防过敏），她的血压有点偏高，但并未进行抗高血压的治疗现有下面4个抗抑郁的药物，请你为病人选择。

广东药学院药学专业药物化学期末考题一． 单项选择题（每题1分，共15分）1．下列药物中，其作用靶点为酶的是（ ）A ．硝苯地平B ．雷尼替丁C ．氯沙坦D ．阿司匹林E ．盐酸美西律 2．下列巴比妥类药物中，镇静催眠作用属于超短时效的药物是（ ）A ．巴比妥B ．苯巴比妥C ．异戊巴比妥D ．环己巴比妥E ．硫喷妥钠 3．有关氯丙嗪的叙述，正确的是（ ）A ．在发现其具有中枢抑制作用的同时，也发现其具有抗组胺作用，故成为三环类抗组胺药物的先导化合物B ．大剂量可应用于镇吐、强化麻醉及人工冬眠C ．2位引入供电基，有利于优势构象的形成D ．与γ-氨基丁酸受体结合，为受体拮抗剂E ．化学性质不稳定，在酸性条件下容易水解 4．马来酸氯苯那敏的化学结构式为（ ）A ．B ．NClNO O OHOH ．ClN NO O OHOH ．C ．D ．NNOO OHOH ．ClNO O OHOH ．ClE ．N NOO OHOH ．Cl5．化学名为N-(2,6-二甲苯基)-2-(二乙氨基)乙酰胺盐酸盐一水合物的药物是 A ．盐酸普鲁卡因 B ．盐酸丁卡因 C ．盐酸利多卡因 D ．盐酸可卡因 E ．盐酸布他卡因6．能够选择性阻断β1受体的药物是（ ）A ．普萘洛尔B ．拉贝洛尔C ．美托洛尔D ．维拉帕米E ．奎尼丁 7．卡托普利分子结构中具有下列哪一个基团（ ） A ．巯基 B ．酯基 C ．（2R ）甲基 D ．呋喃环 E ．丝氨酸 8．有关西咪替丁的叙述，错误的是（ ） A ．第一个上市的H 2受体拮抗剂B．具有多晶型现象，产品晶型与生产工艺有关C．是P450酶的抑制剂D．主要代谢产物为硫氧化物E．本品对湿、热不稳定，在少量稀盐酸中，很快水解9．临床上使用的萘普生是哪一种光学异构体( )A．S(+) B．S(-) C．R(+) D．R(-) E．外消旋体10．属于亚硝基脲类的抗肿瘤药物是（）A．环磷酰胺B．塞替派C．卡莫司汀D．白消安E．顺铂11．有关阿莫西林的叙述，正确的是( )A．临床使用左旋体B．只对革兰氏阳性菌有效C．不易产生耐药性D．容易引起聚合反应E．不能口服12．喹诺酮类药物的抗菌机制是（）A．抑制DNA旋转酶和拓扑异构酶B．抑制粘肽转肽酶C．抑制细菌蛋白质的合成D．抑制二氢叶酸还原酶E．与细菌细胞膜相互作用，增加细胞膜渗透性13．在地塞米松C-6位引入氟原子，其结果是（）A．抗炎强度增强，水钠潴留下降B．作用时间延长，抗炎强度下降C．水钠潴留增加，抗炎强度增强D．抗炎强度不变，作用时间延长E．抗炎强度下降，水钠潴留下降14．一老年人口服维生素D后，效果并不明显，医生建议其使用相类似的药物阿法骨化醇，原因是（）A．该药物1位具有羟基，可以避免维生素D在肾脏代谢失活B．该药物1位具有羟基，无需肾代谢就可产生活性C．该药物25位具有羟基，可以避免维生素D在肝脏代谢失活D．该药物25位具有羟基，无需肝代谢就可产生活性E．该药物为注射剂，避免了首过效应。

XX学院普通高等教育20XX——20XX学年度第一学期《药物化学》期末考试试卷A卷（闭）命题教师：命题教研室：学院：专业：生化制药技术层次：专科年级：班级：姓名：学号：考试日期：年月日一、单项选择题（每题只有一个正确答案。

本大题共15小题，每题2分，共计30分）1．药物化学的研究对象是（）A．天然药物B．化学药物C．中成药D．中药材2．吗啡易氧化变色是因为分子中具有（）A．醇羟基B．哌啶环C．酚羟基D．醚键3．盐酸普鲁卡因与亚硝酸钠试液反应后，再与碱性β-萘酚偶合成红色化合物，是因为（）A．芳胺的氧化B．苯环上的亚硝化C．芳伯氨基的反应D．酯基水解4．具有下列化学结构的药物是（）A．氢氯噻嗪B．硝苯地平C．氯沙坦D．卡托普利5．下列化学结构属于哪种药物（）A．雷尼替丁B．西咪替丁C．奥美拉唑D．多潘立酮6．显酸性，但结构中不含羧基的药物是（）A．阿司匹林B．吲哚美辛C．萘普生D．吡罗昔康7．磺胺类药物的作用机制是抑制（）A．二氢叶酸合成酶B．二氢叶酸还原酶C．叶酸合成酶D．叶酸还原酶8．下列哪一药物属于15元N杂大环内酯类抗生素（）A．红霉素B．螺旋霉素C．麦迪霉素D．阿奇霉素9．白消安属哪一类抗癌药（）A．抗生素B．烷化剂C．金属络合物D．抗代谢类10．黄体酮属于哪一类甾体药物（）A．雌激素B．雄激素C．孕激素D．盐皮质激素11．下列化学结构属于哪种药物（）A．维生素K3B．维生素C C．烟酸D．维生素E 12．药物的自动氧化反应是指药物与（）A．高锰酸钾的反应B．过氧化氢的反应C．空气中氧气的反应D．硝酸的反应13．通常情况下，前药设计不用于（）A．增加药物的脂溶性以改善吸收和分布B．将易变结构改变为稳定结构，提高药物的化学稳定性C．消除不适宜的制剂性质D．改变药物的作用靶点14．下列哪一项不是天然青霉素的缺点（）A．不能口服B．易发生过敏反应C．β-内酰胺环易开环水解变质D．毒性大15．下列不属于质子泵抑制剂的是（）A．奥美拉唑B．兰索拉唑C．西米替丁D．泮托拉唑二、多项选择题（每题有两个或两个以上正确答案。

药物化学期末试题含答案1.环丙沙星的临床用途是：治疗呼吸道感染.2.环磷酰胺属于氮芥类烷化剂，甲氨蝶呤是叶酸类拮抗剂。

3、当分子结构中引入极性大的羧基、羟基、氨基时，则药物的水溶性增大，脂水分配系数减小.4在磺胺类药物分子中芳伯氨基与磺酰胺基在苯环上必须处于对位，在喹诺酮类药物分子中的6位引入氟原子可大大增加抗菌活性。

6、药物的分配系数P药物对油相及水相相对亲和力的度量7、药物进入体内到产生药效,要经历药剂相、药物动力相、药效相三个重要相。

8、顺铂的化学名全称为顺式二氨基二氯络铂，临床主要用作癌症治疗药.9、药物按作用方式可分为两大类结构非特异性药和结构特异性药。

10、药物和受体的相互作用方式有两种即构象诱导和构象选择。

11、药物在体内的解离度取决于药物的pKa和吸收部位的pH。

12、头孢菌素与青霉素相比特点为过敏反应少、抗菌活性及稳定性高。

13、含氮药物的氧化代谢主要发生在两个部位：一是在和氮原子相连的碳原子上发生N—脱烷基化和脱氮反应，另一是N-氧化反应。

14、药物分子设计大体可分为两个阶段，即先导化合物的产生和先导化合物的优化.15、组胺受体主要有H1受体和H2受体两种亚型，H1受体拮抗剂临床用作抗过敏药，H2受体拮抗剂临床用作抗溃疡药。

16、青蒿素是我国学者子黄花蒿中分离出的具有强效抗疟作用的药物,其分子中的过氧键是必要的药效团.1。

通过I相代谢可使药物分子引入或暴露出（B）A.羟基、卤素、巯基B.巯基、羟基、羧基C.羟基、硝基、氰基D.烃基、氨基、巯基2.具有二氢吡啶衍生物结构的抗心绞痛药是（A）A。

硝苯地平B。

硝酸异山梨酯C。

吉非罗齐D。

利血平3.下列关于青蒿素的叙述错误的一项是（B)A。

体内代谢较快B。

易溶于水C.抗疟活性比蒿甲醚低D。

对脑疟有效4.下列对脂水分配系数的叙述正确的是（C）A。

药物脂水分配系数越大，活性越高B.药物脂水分配系数越小，活性越高C.脂水分配系数在一定范围内，药效最好D。

一、选择题（每题只有一个正确答案，将正确的填入括号内，每题1分，共15分）1、盐酸利多卡因的化学名为（）．2-（2-氯苯基）-2-（甲氨基）环己酮盐酸盐B．4-氨基苯甲酸-2-而乙氨基乙酯盐酸盐C．N-（2，6-二甲苯基）-2-二甲氨基乙酰胺盐酸盐D．N-（2，6-二甲苯基）-2-二乙氨基乙酰胺盐酸盐2、苯巴比妥的化学构造为（）A．B。

O OC NH C NHC OC SH C NH C2H5C NHO O C．D。

O OC NH C NHC OC H2C2H5CNH C2H5CNHO O 3、硫杂蒽类衍生物的母核与侧链以双键相连，有几何异构体存在，其活性一般是（）A．反式大于顺式B．顺式大于反式C．二者相等D．不确立4、非甾体抗炎药的作用机理是（）A．二氢叶酸合成酶克制剂B．二氢叶酸复原酶克制剂C．花生四烯酸环氧酶克制剂D．粘肽转肽酶克制剂5、磷酸可待因的主要临床用途为（）A．镇痛B．祛痰C．镇咳D．挽救吗啡中毒6、抗组胺药苯海拉明，其化学构造属于哪一类（）A．氨基醚B．乙二胺C．哌嗪D．丙胺7、化学构造以下的药物是（）OHOCH2CHCH2NHCH(CH3)2A．苯海拉明B．阿米替林C．可乐定D．普萘洛尔8、卡巴胆碱是哪一种种类的拟胆碱药（）A．M受体激动剂B．胆碱乙酰化酶C．完整拟胆碱药D．M受体拮抗剂9、以下药物可用于治疗心力弱竭的是（）D．尼卡低平A．奎尼丁B．多巴酚丁胺C．普鲁卡因胺10、磺胺类药物的活性一定基团是（）A．偶氮基团B．4-位氨基C．百浪多息D．对氨基苯磺酰胺11、驱肠虫药物依据化学构造可分为以下哪几类（）．哌嗪类、咪唑类、嘧啶类、三萜类和醇类B．哌嗪类、咪唑类、嘧啶类、三萜类和酚类C．哌嗪类、咪唑类、哌啶类、三萜类和醇类D．哌嗪类、咪唑类、嘧啶类、二萜类和醇类12、以下哪个为抗肿瘤烷化剂（）A．顺铂B．巯嘌呤C．丙卡巴肼D．环膦酰胺13、青霉素G制成粉针剂的原由是（）A．易氧化变质B．易水解无效C．使用方便D．遇β-内酰胺酶不稳固14、以下药物中哪些属于雄甾烷类()A.苯丙酸诺龙B．黄体酮C．醋酸甲地孕酮D．甲睾酮15、维生素A醋酸酯在体内被酶水解成维生素A，从而氧化生成（）A．视黄醇和视黄醛B．视黄醛和视黄酸C．视黄醛和醋酸D．视黄醛和维生素A酸二、问答题（每题5分，共35分）1、阿司匹林可能含有什么杂质，说明杂质根源及检查方法？2、在碱性条件下毛果芸香碱发生哪些化学变化，写出其反响式？3、写出盐酸米沙酮的化学构造，说明为何作用时间比吗啡长？4、组胺H1受体拮抗剂有哪些构造种类，各举出一类药物名称？5、甲氧苄啶的构造中含有那种杂环，简述其作用机理，为何常与磺胺甲噁唑合用？6、写出青霉素的化学构造，指出青霉素化学构造中哪部分构造不稳固？青霉素为何不可以口服？注射剂为何制成粉针剂？7、为何常晒太阳可预防维生素D缺少症？三、合成以下药物（每题10分，共30分）1、苯巴比妥ONHOC2H5NHO2、吲哚美辛H3CO NCl3、诺氟沙星CH2COOH CH3COOFCOOHNNHNC2H5四、事例题（20分）李某，28岁的一个只身一人母亲，是一个私立学校的交通车司机，她因近6个月愈来愈恶化的抑郁症去看医生，病历表示她常用地匹福林滴眼（治疗青光眼）和苯海拉明（防过敏），她的血压有点偏高，但并未进行抗高血压的治疗现有下边4个抗抑郁的药物，请你为病人选择。