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海洋药物学智慧树知到期末考试答案章节题库2024年海南热带海洋学院1.下列说法中不正确的是（）。
答案:多糖结构中含有很多单糖，所以比单糖更甜2.下列说法正确的是（）。
答案:毒理学研究包括急性毒性、长期毒性、致癌和生殖毒性试验等###药物非临床研究又称为药物临床前研究###药物非临床研究主要包括药学研究和药理毒理学研究###药物研究分为非临床研究和临床研究两个阶段3.药物与血浆蛋白结合（）。
答案:是可逆的4.膜分离技术是利用分子大小差异对提取物进行分离。
（）答案:对5.煎煮法杂质溶出较少，适合热不稳定成分。
（）答案:错6.片剂包括普通片、包衣片、缓释片、控释片、口含片等多种类型。
（）答案:对7.药物基本剂型的研究、新技术与新剂型的研发都属于药剂学的任务。
（）答案:对8.药物和血浆蛋白大量结合会加速药物发挥作用。
（）答案:错9.药物递送系统的目的是将原料药的作用发挥到极致，副作用降低到最小。
（）答案:对10.药物临床试验期间如果出现潜在的严重安全性风险信息，应调整试验方案、暂停或终止药物临床试验。
（）答案:对11.半数致死量（LD50）是指能使群体中有一半以上个体死亡的剂量。
（）答案:错12.量效曲线可以为药物的给药方案提供参考。
（）答案:对13.将样品粉碎不利于溶质的溶出。
（）答案:错14.浸渍法杂质溶出较少，适合热不稳定成分，但是出膏率低，水性溶剂易发霉。
（）答案:对15.注射用溶剂，应（）答案:与处方中其他药用成分兼容性良好###安全无害###可以用水，也可以用油###不影响活性成分的疗效和质量16.提高核苷类药物的特异性可以降低副作用。
（）答案:对17.结构研究是对化合物纯度进行检测的过程。
（）答案:错18.固体制剂通常是药物研发的首选剂型是由于（）。
答案:固体制剂稳定性较好###贮存、携带方便19.关于片剂，说法正确的是（）答案:可以包糖衣或者薄膜衣###可以口服也可以外用20.海洋药物指以海洋动物有效成分为基础研制开发的药物。
一、生物碱⚫生物碱是指含负氧化态氮原子，存在于生物有机体中的环状化合物。
负氧化态包括胺、氮氧化物、酰胺、季铵化合物，排除了含硝基和亚硝基的化合物⚫生物碱在动物中分布较少，一般分布在植物中。
在系统发育较低级的类群中，生物碱的分布较少或无；生物碱集中地分布在系统发育较高级的植物类群中；极少与萜类和挥发油共存于同一植物类群中；越是特殊类型的生物碱，其分布的植物类群越窄。
⚫生物碱的存在形式:游离碱:那碎因、那可丁；盐类:绝大多数，以草酸、柠檬酸、硫酸、盐酸、硝酸盐形式存在。
小檗碱盐酸盐，吗啡硫酸盐；酰胺类:秋水仙碱、喜树碱；N-氧化物:氧化苦参碱、野百合碱；氮杂缩醛类:阿马林；其他（亚胺，烯胺，苷，季铵碱，酯）:新士的宁烯胺、小檗碱季铵碱、可卡因酯。
⚫生物碱的合成的基本原理:环合反应、C-C键和C-N键的裂解。
⚫环合反应:包括一级环合和次级环合；一级环合为内酰胺与席夫碱的形成、曼尼希氨甲基化反应，次级环合为具备N-杂环生物碱的合成，如酚氧化偶联反应，亚胺盐次级环合。
⚫酚氧化偶联反应:酚自由基的形成；自由基偶联形成碳碳、碳氧、碳氮键；再芳香化（烯醇化，碳碳键迁移和碳碳键裂解）⚫C-N键裂解:内酰胺开环、Hofmann降解和von Braun降解⚫分类:⚫性状:绝大多数由C、H、O、N元素组成，极少数分子含Cl、S元素。
多数生物碱呈结晶形固体，有些为非晶形粉末，少数是液体，如烟碱、毒芹碱。
多数具有苦味，如盐酸小檗碱；甜菜碱具甜味；有些有刺激唇舌的焦灼感。
多具有确定的熔点，防己诺林具双熔点；少数有升华性，如咖啡因。
多数为无色状态，少数具有高度共轭体系结构的生物碱显色，如小檗碱黄色，蛇根碱黄色，小檗红碱红色等。
利血平紫外下显荧光。
⚫旋光性:凡是具有手性碳原子或本身为手性分子的生物碱则有旋光物质，小檗碱，罂粟碱无。
旋光性还受测定时所用的溶剂、pH、浓度、温度等因素的影响。
中性条件下，烟碱、北美黄连碱左旋光性→酸性条件下右旋光性。
自然界存在的甾类化合物，包括C21甾类、强心苷、蟾蜍配基、甾体皂苷、植物固醇、蜕皮激素类等。
这些成分广泛地分布于动植物界，表现出不同的生物活性，其中作为药用的主要有强心苷、甾体皂苷等类型。
一、强心苷类强心苷是生物界中存在一类对心脏具有显著生物活性的甾体苷类。
大多分布在一些有毒的植物中，如毛花洋地黄、黄花夹竹桃、毒毛旋花子、铃兰等植物。
（一）结构与典型化合物生物活性与用途1.强心苷的结构特点与分类（1）强心苷元特点：可分为甾体母核、不饱和内酯环两部分。
（2）强心苷元的类型：依据不饱和内酯环的特点分为两类。
1）甲型强心苷元：由23个碳原子组成，C17位结合五元不饱和内酯环也称为强心甾烯。
天然存在的强心苷类大多属于此种类型。
如洋地黄毒苷元。
A型题：甲型强心苷C17位结合（）A.戊酸B.乙基C.羟基D.五元不饱和内酯环E.六元不饱和内酯环[答疑编号111040601：针对该题提问]『正确答案』D『答案解析』在强心苷结构中，当17位侧链为五元的不饱和内酯时为甲型强心苷，当此链为为六元的不饱和内酯时为乙型强心苷。
2）乙型强心苷元：由24个碳原子组成，C17连有六元不饱和内酯环称为海葱甾烯或蟾酥甾烯。
此种类型在自然界中较少。
（3）糖的类型：强心苷的糖除了常见的葡萄糖外，还有2，6-二去氧糖如D-洋地黄毒糖、D-加拿大麻糖等及6-去氧糖如L-黄花夹竹桃糖、D-洋地黄糖等。
（4）苷元与糖的连接方式Ⅰ型：苷元-（2，6二去氧糖）Ｘ-（D-葡萄糖）y，如毛花苷C。
Ⅱ型：苷元-（6-去氧糖）Ｘ-（D-葡萄糖）y，如真地吉他林。
Ⅲ型：苷元-（D-葡萄糖）y，如绿海葱苷。
其中x＝1～3，y＝1～2。
天然存在的强心苷类以Ⅰ型及Ⅱ型较多，Ⅲ型较少。
（二）理化性质和显色反应1.强心苷的理化性质（1）性状：强心苷大多是无色结晶或无定形粉末，具有旋光性，味苦。
对黏膜有刺激性。
（2）溶解性：原生苷由于所含糖基数目多且具有葡萄糖，可溶于水、醇等溶剂，次生苷亲水性减弱可溶于乙酸乙酯、含水氯仿等溶剂。
甾体及其苷类 案例1. 提取分离流程题回收溶液，放置过滤溶于甲醇中后，加入氢氧化钙 混匀调至pH7，放置过夜，过滤回收氯仿 回收氯仿 按上述分配比例 二次分离减压浓缩、抽滤三氯甲烷-甲醇-水（5:1:5两相萃取）回收三氯甲烷，甲醇重结晶上清液用三氯甲烷萃取依次用5倍和3倍量70%乙醇50-60℃温浸各2h ，药渣用少量70%乙醇洗涤毛华洋地黄叶粗粉药渣 提取液三氯甲烷层水层毛花洋地黄总苷稀甲醇层母液粗结晶稀甲醇层母液 结晶（毛花洋地黄苷丙）氯仿层氯仿层残渣残渣母液甲醇重结晶 结晶西地兰纯品根据上图回答下列问题1)毛花洋地黄苷属于；此类物质是由与缩合而成，根据苷元上连接的的差异，将强心苷分为和；毛花洋地黄苷属于其中的。
2)在第一步中采用70%乙醇温浸的目的是。
3)在去乙酰基的过程中，为什么采用氢氧化钙而不采用氢氧化钠或氢氧化钾？答案：1）强心苷；强心苷元；糖；C17侧链；不饱和内酯环；甲型强心苷；乙型强心苷；甲型强心苷。
2）提取的原生苷在乙醇中溶解度好且可以抑制酶的活性。
3）氢氧化钠、氢氧化钾由于碱性太强，不仅使所有酰基水解，而且还会使内酯环开裂。
解析：强心苷由强心苷元和糖缩合而成，强心苷元为甾体化合物，C17为连接的是不饱和内酯环，连接五元不饱和内酯环为甲型强心苷元，而连接六元不饱和内酯环为乙型强心苷元。
毛花洋地黄苷元为甲型强心苷元。
提取强心苷时还需考虑强心苷在植物体中的存在形式。
如需提取原生苷，要注意抑制酶的活性，防止酶水解的发生。
由于要提取的毛花洋地黄总苷均为原生苷，可溶于乙醇，且乙醇还可抑制酶的活性，防止酶水解的发生，故选用乙醇为提取溶剂。
2、用指定方法鉴别下列化合物OOH OOOH Oa b（光谱法）答案：红外图谱中，化合物a的900 cm-1峰比920 cm-1峰强，而b中920 cm-1峰比900 cm-1峰强。
解析：a为异螺甾烷醇类甾体皂苷元，其C-25为R构型（27α-CH3）；b为螺甾烷醇类甾体皂苷元，其C-25为S构型（27-βCH3）。
