钩吻素子抗外周神经损伤致神经病理性疼痛中自发痛的效应

参与针刺镇痛的相关神经神经递质早在上世纪70年代，韩济生等人就发现经过针刺后的供体兔子脑脊液灌流到受体兔子中，能在受体兔子体内起到很好的镇痛作用，强烈提示化学介质在针刺镇痛中起到非常重要的作用。

几十年来，众多研究者在人体及动物实验中都证明了针刺镇痛是许多化学递质及调质参与的复杂的生理过程。

这些神经递质及调质主要包括:一、阿片肽众所周知，在中枢及外周神经系统存在β-内啡肽、脑啡肽、强啡肽以及μ、δ及κ型阿片受体,这些阿片肽类物质及其受体对镇痛起着十分重要的作用，而内源性阿片肽的发现进一步证明其在针刺镇痛中可能起到了重要的作用。

1977年，Mayer等人发现，阿片受体特异性的拮抗剂能够部分逆转电针刺激治疗牙髓痛的效果，经过针刺镇痛治疗的脑瘤以及慢性痛病人，他们的脑脊液中可以发现类β-内啡肽物质的增加。

纳洛酮能在猫及猴中减弱针刺的镇痛作用，此外，在阿片受体缺失的CXBK小鼠中，针刺镇痛效果不是很明显。

而当使用D-氨基酸、D-苯基丙氨酸、杆菌肽等肽酶抑制剂保护阿片肽不受分解时，针刺的镇痛效果可以增强。

鉴于以上结果，阿片类物质在针刺镇痛中的作用得到了广泛的研究。

1 外周阿片肽众多证据充分证明阿片物质能够调节外周炎性痛：局部注射阿片拮抗剂能够消除针刺对CFA致大鼠炎性痛的镇痛作用，而局部注射β-内啡肽抗体或促肾上腺皮质激素释放因子也可以降低针刺镇痛效果。

以上结果强烈提示在针刺镇痛过程中外周阿片类物质起了调节炎性疼痛的作用。

2 中枢阿片肽众多实验证明不同频率的电针刺激会引起不同类别阿片物质的释放。

大鼠脊髓灌流液放射免疫检验结果显示低频率（约2Hz）刺激时脑啡肽释放增加，而高频率（约100Hz）刺激时强啡肽释放增加，这一结果与人体实验结果也相一致。

同时，不同频率的电针刺激也会激活不同类别的阿片受体：生理状态下，低频电针刺激激活μ-、δ-受体，高频刺激激活κ-受体；而病理性疼痛中，电针刺激仅能激活μ-、δ-受体，不能激活κ-受体。

药理学【专业知识】考试模拟题（附答案）1、下列不属于女用避孕药避孕机制的是A、抑制排卵B、改变输卵管功能C、改变宫颈黏液性质D、改变子宫内膜结构E、杀灭精子答案：E2、麦角新碱用于产后子宫出血的机制是A、促进凝血因子生成B、增强PGE2或PGF2α的作用C、使子宫平滑肌收缩D、拮抗α受体E、收缩局部血管，促使血小板聚集答案：C3、抗菌谱广，单独应用易使细菌产生耐药性，一般无法单独应用的是A、氧氟沙星B、磺胺嘧啶C、甲硝唑D、甲氧苄啶E、环丙沙星答案：D4、关于色甘酸钠作用说法正确的是A、抑制过敏性介质的释放B、口服和喷雾吸入均有效C、可用于正在发生的哮喘D、可拮抗炎症介质E、可直接松弛支气管平滑肌答案：A5、氯丙嗪阻断黑质-纹体通路D2受体引起A、抗精神病作用B、镇吐作用C、体温调节失灵D、帕金森综合征E、巨人症的治疗答案：D6、属于质子泵抑制剂的药物是A、尼扎替丁B、哌仑西平C、奥美拉唑D、氯雷他定E、苯海拉明答案：C7、下列不属于大环内酯类抗生素的药物是A、罗红霉素B、阿奇霉素C、克拉霉素D、克林霉素E、红霉素答案：D8、有机磷酸酯类急性中毒时，可改善瞳孔缩小、呼吸困难、腺体分泌增多等症状的药物是A、碘解磷定B、哌替啶C、氨茶碱D、呋塞米E、阿托品答案：E9、焦虑症最宜选用A、氯丙嗪B、东莨菪碱C、地西泮D、苯巴比妥钠E、氟哌啶醇答案：C10、氯丙嗪不用于A、晕车呕吐B、人工冬眠C、低温麻醉D、顽固性呃逆E、躁郁症的躁狂症状答案：A11、治疗外周神经痛和癫痫复杂部分性发作的首选药是A、乙琥胺B、苯巴比妥C、卡马西平D、苯妥英钠E、扑米酮答案：C12、有机磷酸酯类中毒时，M样症状产生的原因是A、M胆碱受体敏感性增强B、胆碱能神经递质释放增加C、胆碱能神经递质破坏减少D、抑制ACh摄取E、直接兴奋M受体答案：C13、下列大环内酯类药物中对革兰阳性菌作用最强的是A、麦迪霉素B、罗红霉素C、阿奇霉素D、克拉霉素E、红霉素答案：D14、冬眠灵即A、氯丙嗪B、异丙嗦C、丙米嗪D、氢氯噻嗪E、酰胺咪嗪答案：A15、耐酸耐酶的青霉素是A、氨苄西林B、青霉素VC、磺苄西林D、双氯西林E、羧苄西林答案：D16、维拉帕米不宜用于治疗A、心房纤颤B、室上性心动过速C、心力衰竭D、心绞痛E、高血压答案：C17、有关解热镇痛药，下列说法错误的是A、大多数兼有抗炎和抗痛风作用B、对临床常见的慢性钝痛有良好的镇痛效果C、共同作用机制是使PGs合成减少D、镇痛作用部位主要在外周E、调节体温的作用与氯丙嗪相同答案：E18、治疗深部真菌感染的首选药是A、制霉菌素B、两性霉素BC、咪康唑D、克霉唑E、灰黄霉素答案：B19、皮质激素禁用于溃疡病是因为A、抑制免疫功能，只抗炎不抗菌B、水钠潴留作用C、兴奋中枢神经D、促进胃酸分泌E、抑制成纤维细胞增生答案：D20、与卡托普利相比，氯沙坦无明显A、干咳B、低血压C、低血钾D、眩晕E、皮疹答案：A21、药物的治疗指数是指A、ED50／LD50B、LD50／ED50C、LD95／ED5D、LD95／ED50E、ED5／LD95答案：B22、选择性阻断β1受体，对β2受体作用较弱的是A、酚妥拉明B、阿替洛尔C、酚苄明D、多沙唑嗪E、普萘洛尔答案：B23、儿童因病毒感染引起发热、头痛首选的药物是A、吲哚美辛B、阿司匹林C、吡罗昔康D、布洛芬E、对乙酰氨基酚答案：E24、对氯普噻吨叙述不正确的是A、适用于更年期抑郁症B、有抗抑郁作用C、抗幻觉、妄想作用比氯丙嗪弱D、镇静作用比氯丙嗪弱E、适用于伴有焦虑或抑郁症的精神分裂症答案：D25、新斯的明的作用机制是A、阻断M胆碱受体B、激动M胆碱受体C、激动N胆碱受体D、难逆性地抑制胆碱酯酶E、可逆性地抑制胆碱酯酶答案：E26、为避免哌唑嗪的“首剂现象”，可采取的措施是A、首次剂量加倍B、低钠饮食C、减少首次剂量，临睡前服用D、舌下含用E、空腹服用答案：C27、N1胆碱受体阻断药又称A、肌肉松弛药B、神经兴奋药C、神经节阻断药D、呼吸抑制药E、肌肉麻痹药答案：C28、左旋多巴治疗肝昏迷的机制是A、在脑内脱羧生成多巴胺发挥作用B、在肝脏脱羧生成多巴胺发挥作用C、通过增加脑内苯乙醇胺和羟苯乙胺的含量发挥作用D、进入脑组织，直接发挥作用E、在脑内转变成去甲肾上腺素发挥作用答案：E29、不属于普萘洛尔的药理作用的是A、减少心肌耗氧量B、抑制心脏C、直接扩张血管产生降压作用D、收缩血管E、减慢心率答案：C30、多巴胺可用于治疗A、帕金森病B、过敏性休克C、帕金森综合征D、上消化道出血E、心源性休克答案：E31、下列为药物代谢Ⅱ相反应的是A、结合反应B、还原反应C、水解反应D、氧化反应E、脱氨反应答案：A32、下列有关氯丙嗪对心血管的作用，描述不正确的是A、抑制血管运动中枢B、反复用药可产生耐受性C、阻断α受体降压D、可翻转肾上腺素的升压效应E、扩张血管使血压下降，可作为抗高血压药应用答案：E33、对心绞痛和高血压均有效的药物是A、硝酸甘油B、哌唑嗪C、可乐定D、氯沙坦E、普萘洛尔答案：E34、属激素的是A、右旋糖酐铁B、左旋咪唑C、哌嗪D、氢化可的松E、阿苯达唑答案：D35、不具有扩张冠状动脉作用的药物是A、硝苯地平B、硝酸甘油C、维拉帕米D、硝酸异山梨酯E、普萘洛尔答案：E36、下述药物中不良反应发生率最低的是A、萘啶酸B、诺氟沙星C、氧氟沙星D、环丙沙星E、左氧氟沙星答案：E37、属于α受体激动剂的药物是A、多巴胺B、酚妥拉明C、异丙肾上腺素D、筒箭毒碱E、去甲肾上腺素答案：E38、患儿，女性，9岁，因癫痫大发作入院，其母叙述曾服苯巴比妥10个月，因疗效不佳， 2日前改服苯妥英钠，结果反而病情加重，请问原因可能是A、苯妥英钠诱导了肝药酶，加速自身代谢B、苯妥英钠对大发作无效C、苯妥英钠剂量过大而中毒D、苯妥英钠剂量太小E、苯妥英钠的血药浓度尚未达到有效血药浓度答案：E39、青霉素的主要作用机制是A、抑制细胞壁黏肽生成B、抑制RNA聚合酶C、抑制菌体蛋白质合成D、增加胞质膜通透性E、抑制二氢叶酸合成酶答案：A40、有关青霉素在体内的分布特点，正确的是A、大部分被肝脏代谢B、易透过血-脑脊液屏障C、主要分布于细胞外液D、克拉维酸可减少青霉素排泄E、主要分布在细胞内液答案：C41、卡比多巴的药理作用是A、激活外周多巴脱羧酶B、抑制铬氨酸羟化酶C、激活中枢多巴脱羧酶D、抑制外周多巴脱羧酶E、抑制中枢多巴脱羧酶答案：D42、奎尼丁对心肌细胞膜的作用主要是A、抑制Ca2+内流B、促进K+外流C、抑制K+内流D、抑制Na+内流E、抑制Mg2+内流答案：D43、应用硫喷妥钠或氧化亚氮A、以增强麻醉效果B、抑制腺体分泌防止吸入性肺炎C、在此基础上进行麻醉，可使药量减少，麻醉平稳D、消除患者紧张情绪E、迅速进入外科麻醉期答案：E44、对支气管炎症过程有明显抑制作用的平喘药是A、沙丁胺醇B、异丙托溴铵C、倍氯米松D、肾上腺素E、异丙肾上腺素答案：C45、急性心肌梗死引起的室性心律失常首选药是A、普鲁卡因胺B、胺碘酮C、利多卡因D、维拉帕米E、苯妥英钠答案：C46、下列不属于毛果芸香碱的药理作用的是A、腺体分泌增加B、降低眼压C、调节麻痹D、缩瞳E、近视答案：C47、属于多巴胺受体激动剂的是A、东莨菪碱B、溴隐亭C、左旋多巴D、卡比多巴E、苯海索安坦答案：B48、量反应是指A、效应通常表现为全或无两种形式B、以数量的分级来表示群体中某一效应出现的频率C、以数量分级表示群体反应的效应强度D、在某一群体中某一效应出现的频率E、以数量分级来表示个体反应的效应强度答案：E49、某药物按一级动力学消除时，其半衰期A、固定不变B、随给药剂量而变化C、随血浆浓度而变化D、随给药次数而变化E、随给药时间而变化答案：A50、对心肌有严重毒性的药物是A、甲硝唑B、依米丁C、替硝唑D、巴龙霉素E、二氯尼特答案：B51、不属于氯丙嗪的不良反应是A、粒细胞减少B、低血压C、习惯性和成瘾性D、肌肉颤动E、口干、便秘、心悸答案：C52、β受体阻断药诱发加重哮喘的原因是A、阻断α受体B、拟胆碱作用C、促进组胺释放D、拟组胺作用E、阻断β受体，引起支气管平滑肌收缩答案：E53、利多卡因A、毒性最大B、可升高血压C、可产生严重的心脏毒性D、作用最弱E、可用于心律失常答案：E54、下列关于胰岛素急性耐受性产生原因的描述，错误的是A、严重创伤B、并发感染C、手术D、乳酸性酸血症E、情绪激动答案：D55、关于四环素类药物体内过程描述错误的是A、餐后服药吸收减少B、碱性环境促进药物吸收C、合用铁剂，吸收减少D、存在肝肠循环E、吸收量有限度答案：B56、下列药物作用机制是抑制胃酸分泌的是A、碳酸氢钠B、雷尼替丁C、硫糖铝D、克拉霉素E、枸橼酸铋钾答案：B57、有关中枢兴奋药的叙述错误的是A、咖啡因与麦角胺配伍治疗偏头痛B、二甲弗林兴奋中枢作用比尼可刹米弱C、哌甲酯可以用于小儿遗尿症D、主要用于中枢抑制状态E、咖啡因具有利尿作用答案：B58、磺酰脲类降血糖的不良反应是A、酮症酸中毒B、乳酸血症C、黏膜出血D、肾上腺皮质功能减退E、粒细胞减少及肝损伤答案：E59、治疗青霉素引起的过敏性休克首选A、去甲肾上腺素B、多巴酚丁胺C、去氧肾上腺素D、异丙肾上腺素E、肾上腺素答案：E60、碘解磷定解救有机磷农药中毒的药理学基础是A、生成磷化酰胆碱酯酶B、生成磷酰化碘解磷定C、促进胆碱酯酶再生D、促进Ach重摄取E、具有阿托品样作用答案：B61、硫喷妥钠小剂量多次给药后可产生持续作用的原因是A、生物半衰期较长B、在脂肪组织中蓄积C、经肝脏代谢较慢D、经肾脏代谢较慢E、在红细胞中蓄积答案：B62、下列不属于抗肿瘤药的是A、氟尿嘧啶B、三尖杉酯碱C、长春新碱D、长春碱E、氟胞嘧啶答案：E63、普萘洛尔阻断交感神经末梢突触前膜的β受体可引起A、消除负反馈B、外周血管收缩C、NA释放增加D、NA释放减少E、NA释放无变化答案：D64、有关奎尼丁不良反应描述不正确的是A、心脏毒性B、金鸡纳反应C、心力衰竭D、肺纤维化E、低血压答案：D65、术前给予大剂量催眠药A、以增强麻醉效果B、在此基础上进行麻醉，可使药量减少，麻醉平稳C、迅速进入外科麻醉期D、抑制腺体分泌防止吸入性肺炎E、消除患者紧张情绪答案：B66、四环素类药物中的首选药物是A、多西环素B、氯霉素C、链霉素D、多黏菌素E、米诺环素答案：A67、可与磺胺药合用产生协同作用的是A、乙胺嘧啶B、伯氨喹C、青蒿素D、阿苯达唑E、奎宁答案：A68、患者，男性，60岁，半年前出现肌肉僵硬，运动不自由，继而手颤，医生给开了药，应该是A、氯丙嗪B、左旋多巴C、丙咪嗪D、哌替啶E、吲哚美辛答案：B69、与肠液形成钠盐，促进肠蠕动而起导泻作用的药物是A、液态石蜡B、硫酸镁C、酚酞D、甘露醇E、乳果糖答案：C70、可乐定的降压机制是A、扩张血管B、影响NA释放C、阻断α1受体D、激动中枢α2受体和咪唑啉I1受体E、激动外周α1受体答案：D71、有关氯丙嗪的描述，不正确的是A、可用于治疗精神分裂症B、用于顽固性呃逆C、可用于晕动病之呕吐D、是冬眠合剂的成分之一E、配合物理降温方法，用于低温麻醉答案：C72、小儿感染性疾病引起的呼吸衰竭宜用A、哌甲酯B、吡拉西坦C、洛贝林D、咖啡因E、贝美格答案：C73、毛果芸香碱的缩瞳机制是A、阻断瞳孔开大肌的α受体，使其松弛B、阻断瞳孔括约肌M受体，使其收缩C、兴奋瞳孔开大肌α受体，使其收缩D、兴奋瞳孔括约肌M受体，使其收缩E、抑制胆碱酯酶，使乙酰胆碱增多答案：D74、柔红霉素A、骨髓抑制B、肾毒性C、心脏毒性D、肝毒性E、周围神经毒性答案：C75、解热镇痛药的解热作用，正确的是A、能使发热病人体温降到正常以下B、能使正常人体温降到正常以下C、必须配合物理降温措施D、配合物理降温，能将体温将至正常以下E、能使发热病人体温降到正常水平答案：E76、避免与氧化剂合用的祛痰药是A、喷托维林B、酮替芬C、乙酰半胱氨酸D、盐酸溴己新E、氯化铵答案：C77、哌替啶用于治疗胆绞痛需要合用的药物是A、麦角胺B、芬太尼C、阿托品D、阿司匹林E、吗啡答案：C78、下列对氨基糖苷类不敏感的细菌是A、肠道杆菌B、各种厌氧菌C、金黄色葡萄球菌D、沙门菌E、铜绿假单胞菌答案：B79、关于华法林的特点，正确的是A、口服无效B、起效快C、作用持续时间长D、体内外均抗凝E、溶解已经形成的血栓答案：C80、抑制细菌核酸代谢A、多黏菌素B、氧氟沙星C、磺胺类D、氨苄西林E、罗红霉素答案：B81、某些患者应用糖皮质激素后产生反跳现象，下列说法不正确的是A、可能是由于患者减药太快B、可能是病情未充分控制C、可能是患者对糖皮质激素产生了依赖性D、多见于长期用药的患者突然停药E、可能是肾上腺皮质萎缩或功能不全答案：E82、患者，女性，29岁。

2020年药理学期末测试复习题[含参考答案]一、问答题1．植物性雌激素的研究进展。

答：1.植物性雌激素来源于各种植物，是具有动物雌激素生物活性的一类化合物。

其结构和功能相似于雌二醇。

2.迄今为止，已发现的植物性雌激素主要有黄酮类、异黄酮类、香豆素类、木脂素类、三萜类、查儿酮类等。

3.植物性雌激素对激素依赖性疾病如乳腺癌、前列腺癌、心血管疾病及骨质疏松等具有广泛的防治作用，并且较少有雌激素样副作用的产生。

2．简述卡介苗作为免疫增强剂的新用途及临床应用。

答：卡介苗是用毒性很低的结核菌所制成的，以预防结核病的活菌苗免疫抑制剂。

近年来用于临床作为多种疾病的治疗取得满意疗效：⑴治疗慢性气管炎、慢性荨麻疹。

⑵治疗乙型肝炎、病毒性角膜炎、扁平疣。

⑶治疗原发肾小球肾炎、表浅性膀胱移行细胞癌。

3．简述黄酮类化合物对中枢神经系统的作用。

答：1.精神调节作用，包括抗抑郁作用：抗焦虑作用，治疗精神分裂；2.对神经系统的保护作用；3.中枢神经抑制作用；4.镇痛作用，改善记忆作用，对神经内分泌具有调节作用。

4．简述碳酸锂的临床新用途。

答：碳酸锂可以抑制脑内去甲肾上腺素的释放并促进其再摄取，因而具有抗躁狂作用，主要用于躁狂症。

其新用途有：1.防治粒细胞减少症，治疗再生障碍性贫血、白血病。

2.急性菌痢、腹泻，治疗贪食症。

3.甲状腺功能亢进。

4.月经过多、经前期紧张综合征。

5．简述药物流行病学的研究范畴。

答：1.科学发现用药人群中的药品不良反应，保证用药安全。

2.为药品临床评价提供科学依据，促进合理用药。

3.建立用药人群数据库，是药品上市后的管理监测规范和实用，提高药物警戒工作的质量，有助于减少药物不良事件（ＡＤＥ）。

4.通过对ＡＤＲ因果关系的了解和判断，有助于改进医师的处方决策，提高处方质量。

6．简述水杨酸类药物作用机制。

答：水杨酸类药物作用机制：1.解热作用机制：抑制中枢神经系统前列腺素Ｅ（ＰＧＥ）的合成。

2.镇痛和抗炎机制：（1）外周抑制ＰＧＥ，借以抑制5－ＨＴ等；稳定溶酶体膜，减少炎性介质；（2）通过中枢神经系统，抑制皮层下感觉神经传递。

钩吻的研究进展钩吻为我国传统的药用植物，具有很强的毒性，同时具有镇痛、抗肿瘤、提高免疫力等生物活性，受到国内学者广泛的关注。

笔者从钩吻的化学成分、生物活性、代谢特征等方面进行综述，以期为钩吻的进一步研究提供参考。

标签：钩吻；化学成分；生物活性；代谢特征；研究进展钩吻Gelsemiumelegans（GardnetChamp）Benth为马钱科葫蔓藤属植物，又名断肠草、猪人参等。

钩吻始载于《神农本草经》，性温味辛、苦，有大毒[1]，全草可入药，主要分布于福建、浙江等地，是我国传统的药用植物，也是世界著名的剧毒药物[2]。

其不仅具有祛风散瘀、消肿止痛、攻毒杀虫的功效，还具有镇痛、镇静、抗炎、抗肿瘤、提高免疫力等多方面作用[3]。

我国民间以其毒性大，一直以外用为主，但钩吻具有很高的药用价值。

近几年，一些国内外的专家及学者对钩吻进行了大量的研究，并取得了一定的研究成果。

本文通过查阅近五年国内的钩吻研究文献，综述钩吻的国内最新研究进展，以利于进一步研究和开发钩吻的药用资源。

1化学成分研究11化合物结构类型近年来，许多国内外的专家对钩吻的化学成分做了大量的研究，发现钩吻的化学成分主要是生物碱类的化合物，目前已经发现50多种生物碱类化合物，主要分为钩吻素甲类（Gelsemine）、钩吻子素类（Koumine）、蛇根精类（Sarpagine）、胡蔓藤乙素类（Humantenine）、甲基钩吻素乙类（Gelsedine）、Yohimbane等六大类型。

除生物碱外，还包含大量的非生物碱，主要有苯丙素类化合物，酚酸类化合物，三萜类化合物，甾体及其苷类化合物，脂肪烷醇类挥发油等[4]。

12提取纯化工艺研究王河山等[5]从3种不同型号的树脂中筛选AB-8型大孔吸附树脂可有效地富集闽产钩吻根总生物碱，再对最佳树脂吸附工艺参数进行全面优化，确定最佳洗脱条件为90%乙醇洗脱，溶剂用量4BV。

陈卫琳等[6]对闽产钩吻根、茎、叶3个部位中的钩吻碱甲、钩吻素子及葫蔓藤碱甲的含量进行了测定，结果显示同一钩吻植株不同部位生物碱的种类及含量存在较明显的差异，钩吻总生物碱以根部的含量最高，而叶部的含量最低。

军队文职人员招聘药学(试卷编号191)1.[单选题]全酶是指什么：( )A)酶的辅助因子以外的部分B)酶的无活性前体C)一种酶抑制剂复合物D)一种需要辅助因子的酶，具备了酶蛋白、辅助因子等各种成分答案:D解析:2.[单选题]麦角新碱不用于催产和引产的原因是A)作用较弱B)妊娠子宫对其敏感度低C)对子宫体和颈的兴奋作用无明显差异D)使血压升高E)起效缓慢答案:C解析:3.[单选题]引起病人对巴比妥类药物依赖性的主要原因是A)使病人产生欣快感B)停药后快动眼睡眠时间延长，梦魇增多C)有镇痛作用D)能诱导肝药酶E)有镇静作用答案:B解析:4.[单选题]治疗心绞痛时，长期应用突然停药会出现"反跳现象"的是A)硝酸戊四醇酯B)普萘洛尔C)维拉帕米D)硝普钠E)硝酸异山梨酯答案:B解析:5.[单选题]可用于支气管哮喘的治疗药物是A)毛果芸香碱B)去甲肾上腺素C)吗啡D)麻黄碱E)阿替洛尔答案:D解析:麻黄碱可激动气管平滑肌β2受体，使气管平滑肌松弛，作用较肾上腺素弱，且起效慢，但维持时间长，用于预防发作和治疗轻度支气管哮喘，但因有明显的中枢兴奋作用，故不推荐作为长期用药。

6.[单选题]固体分散体中药物溶出速率从慢到快的顺序正确的是A)微晶态→无定形→分子状态B)分子状态→无定形→微晶态C)微晶态→分子状态→无定形D)分子状态→微晶态→无定形E)无定形→微晶态→分子状态答案:A解析:固体分散体中药物溶出速率从慢到快的顺序是：微晶态一无定形一分子状态。

7.[单选题]芳基丙酸类药物（如布洛芬、萘普生）最主要的是临床作用是A)中枢兴奋B)抗病毒C)降血脂D)解热镇痛E)抗癫痫答案:D解析:布洛芬是苯丙酸的衍生物，解热、镇痛和抗炎作用强。

主要用于风湿及类风湿关节炎，也可用于一般解热镇痛，疗效与阿司匹林相似。

8.[单选题]A.抗精神病作用A)镇吐作用B)体温调节失灵C)帕金森综合征D)巨人症的治疗E)氯丙嗪阻断中脑-边缘系统和中脑-皮质系统中D受体可产生答案:A解析:本题重在考核氯丙嗪的作用机理与药理作用。

钩吻素己在大鼠体内的毒物动力学和组织分布研究姬圣洁;沈保华;刘伟【摘要】目的研究钩吻素己在大鼠体内的毒物动力学、组织分布和排泄情况,为钩吻中毒案件中法医学鉴定的取材和毒理学研究的开展提供参考和依据.方法采用单次灌胃染毒法建立大鼠急性中毒模型,雄性和雌性大鼠分别灌胃给予低、中、高剂量的钩吻素己,于不同时间点采集血液样品;取大鼠于灌胃后5、15、60 min处死并采集心、肺、脾等组织;另取大鼠灌胃后收集24h的尿液和粪便.应用液相色谱-质谱联用法(LC-MS/MS)测定各生物检材中钩吻素己的含量.结果钩吻素已经消化道吸收迅速,在小肠、胃、肝、胰中含量较高,在给药后24h的尿液和粪便中原型药物排泄量很低.结论钩吻素己灌胃给药后分布快速而广泛,肝和胰可作为此类中毒案件的首选检材.另外,钩吻素己的毒性作用在大鼠体内存在性别差异.【期刊名称】《中国司法鉴定》【年(卷),期】2018(000)006【总页数】7页(P39-45)【关键词】法医毒物分析;钩吻素己;毒物动力学;组织分布;排泄【作者】姬圣洁;沈保华;刘伟【作者单位】司法鉴定科学研究院上海市法医学重点实验室上海市司法鉴定专业技术服务平台,上海 200063;复旦大学基础医学院法医系,上海 200032;司法鉴定科学研究院上海市法医学重点实验室上海市司法鉴定专业技术服务平台,上海200063;司法鉴定科学研究院上海市法医学重点实验室上海市司法鉴定专业技术服务平台,上海 200063【正文语种】中文【中图分类】DF795.1钩吻（Gelsemium elegans Benth.）别名胡蔓草、断肠草、大茶药、毒根等，是马钱科胡蔓藤属植物胡蔓藤的全株。

在民间，钩吻以外用为主，具有祛风、杀虫止痒、消肿拔毒的疗效。

近年来，发现钩吻还具有抗肿瘤[1-5]、抗焦虑[6]、消炎止痛[6-8]、免疫调节、散瞳[9]等功效。

钩吻素己（gelsenicine）是杜秀宝等人[10]首次从国产钩吻中提取、分离并测定结构的生物碱，化学结构式如图1。

钩吻素子抗大鼠神经病理性疼痛及对星形胶质细胞活化和自噬的作用金桂林;何赛娣;洪丽绵;俞昌喜【期刊名称】《中国药理学与毒理学杂志》【年(卷),期】2018(32)9【摘要】目的研究钩吻素子对神经病理性疼痛大鼠的镇痛作用及其对脊髓星形胶质细胞介导的炎症反应及自噬的作用。

方法大鼠坐骨神经压榨性损伤(CCI)模型上,以机械痛阈值(MWT)为指标,观察钩吻素子对CCI模型大鼠的镇痛作用;取大鼠脊髓组织,采用免疫组织化学结合荧光显微技术、ELISA和Western蛋白质印迹等方法,检测大鼠脊髓背角星形胶质细胞标记物(GFAP)及促炎细胞因子的表达水平,检测自噬相关蛋白LC3-Ⅱ,LC3-Ⅰ,P62和Beclin 1等表达水平,观察钩吻素子对CCI大鼠脊髓星形胶质细胞活化及自噬水平的影响;通过鞘内注射自噬抑制剂氯喹,观察其对钩吻素子的镇痛作用及星形胶质细胞活化水平的影响。

结果钩吻素子7 mg·kg-1具有显著的抗CCI大鼠机械痛敏作用,并抑制脊髓背角星形胶质细胞GFAP的表达,同时减少促炎细胞因子TNF-α和IL-1β表达水平。

CCI大鼠脊髓LC3-Ⅱ/Ⅰ比值及P62表达水平显著降低,提示神经病理性疼痛过程中自噬流受阻,钩吻素子可显著改善CCI大鼠脊髓自噬的抑制水平;免疫荧光双标法提示,钩吻素子促自噬作用较大程度发生于脊髓星形胶质细胞。

鞘内注射氯喹可拮抗钩吻素子的镇痛作用及其对星形胶质细胞活化的抑制作用,提示钩吻素子镇痛作用可能与其促进脊髓自噬水平有关。

结论钩吻素子抗神经病理性疼痛作用可能与其抑制脊髓背角星形胶质细胞活化并减少促炎细胞因子释放有关,也与其促进脊髓星形胶质细胞自噬水平有关。

【总页数】1页(P719-719)【关键词】钩吻素子;自噬;星形胶质细胞;慢性疼痛【作者】金桂林;何赛娣;洪丽绵;俞昌喜【作者单位】福建医科大学药学院药理学系【正文语种】中文【中图分类】R651.15【相关文献】1.白屈菜红碱预先给药对神经病理性疼痛大鼠疼痛行为和脊髓星形胶质细胞活化的影响 [J], 陈勇;梁应平;郭莲;孙静;周志东;胡衍辉;徐国海2.钩吻素子抗外周神经损伤致神经病理性疼痛中自发痛的效应 [J], 李苏平;许盈;凌倩;洪志红;刘铭;杨渐;俞昌喜3.自噬在神经病理性痛大鼠脊髓星形胶质细胞活化中的作用 [J], 陈红光;陈亚军;谢克亮;于泳浩4.钩吻素子对大鼠神经病理性痛行为学和脊髓机制研究 [J], 金桂林;何赛娣;岳荣彩;许盈;叶丽香;俞昌喜5.钩吻素子抗糖尿病大鼠神经病理性疼痛的作用及其与脊髓别孕烯醇酮的关系 [J], 黄慧慧;陈火树;钟志凤;许盈;俞昌喜因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。

钩吻素子对小鼠佐剂性关节炎的治疗作用杨渐;蔡宏达;陈泽鸿;方梦寒;俞昌喜【摘要】目的：观察钩吻素子对小鼠佐剂性关节炎的治疗作用。

方法筛选成功建立佐剂性关节炎模型的小鼠，随机分为模型组、钩吻素子高（20mg／kg）、中（4mg／kg）、低（0．8mg／kg）剂量及阳性对照药吲哚美辛处理组（10mg／kg），每组12只，另设置12只未免疫正常小鼠为对照组。

建模后第8天起，以灌胃方式给药，每天1次，连续10d。

以小鼠体质量、注射足厚度、热辐射痛阈热缩足反射潜伏期（PWTL）以及组织病理学变化等为指标，观察钩吻素子的治疗作用。

结果小鼠建模后出现显著的体质量减轻、注射足厚度增加、热辐射痛阈下降，苏木精‐伊红（H‐E）染色显示关节结构破坏、滑膜增生以及炎症细胞浸润。

钩吻素子灌胃后，小鼠体质量增加，显著高于模型组，注射足厚度显著小于模型组，PWTL显著高于模型组，作用呈剂量依赖性。

H‐E染色显示钩吻素子处理组小鼠踝关节的炎性细胞浸润及滑膜增生、骨质破坏等得到改善。

结论钩吻素子对小鼠的佐剂性关节炎具有治疗作用。

%Objective To examine the therapeutic effect of koumine on adjuvant arthritis in mice . Methods Eight days after immunization ,mice with adjuvant arthritis received koumine (0 .8 ,4 ,or 20 mg/kg) ,or indomethacin (10 mg/kg) as control through gastric gavage for 10 consecutive days . Body weight ,injected paw thickness and paw withdrawal thermal latency (PWTL) were examined prior to the immunization and after the initiation of drug treatments on alternate days and followed by histological ex‐amination . Results After immunization ,the body weight decreased ,the injected paw thickness in‐creased and the PWTL decreased in mice with adjuvant arthritis . Histological examinationsshowed that the immunized mice exhibited apparently joint structure destruction ,synovial hyperplasia and inflammato‐ry cell infiltration . Repeated intragastric administrations of koumine significantly attenuated the above physical and hyperalgesia changes observed in arthritic animals in a dose‐dependent manner and inhibited the histopathological lesion . Conclusion Koumine can effectively attenuate adjuvant arthritis in mice .【期刊名称】《福建医科大学学报》【年(卷),期】2016(050)004【总页数】5页(P217-221)【关键词】钩吻;钩吻碱;吲哚生物碱类;关节炎 ,实验性;关节炎 ,类风湿;小鼠【作者】杨渐;蔡宏达;陈泽鸿;方梦寒;俞昌喜【作者单位】福建医科大学药学院，福州 350108;福建医科大学附属第一医院麻醉科，福州 350005;福建医科大学药学院，福州 350108;福建医科大学药学院，福州 350108;福建医科大学药学院，福州 350108【正文语种】中文【中图分类】R332;R684.3;R593.22;R917.78类风湿关节炎(rheumatoid arthritis，RA)是一种病因未明的慢性、以炎性滑膜病变为主的自身免疫性疾病，主要症状包括关节僵硬、红肿、疼痛及畸形，可伴有体质量减轻、低热、疲乏等，具有很高的致残率[1]。

葛根素对神经病理性痛模型小鼠的镇痛作用罗敬华;曾晓艳;范桂香;袁育康;王军阳【摘要】Objective To investigate the analgesic effect of puerarin on the neuropathic pain, and screen novel analgesics for clinical treatment of neuropathic pain diseases. Method The neuropathic pain was induced by tightly ligating the unilateral tibial and common peroncal nerve of mouse with leaving the sural nerve intact,and the pain thresholds before and after intraperitoncal injection of the different doses of pucrarin (100 ,75 and 25 mg · kg-1) were measured by the mechanical and cold stimulus. Results 75 mg·kg-1 of pucrarin significantly increased the 50% withdrawal threshold (P<0. 01) and decreased the paw lifting times in 5 min (P<0. 01) of mice with spared nerve injury (SNI) ,thc analgesic effect lasted 60-70 min;100 mg · kg of pucrarin also produced significant analgesic effect,but relative shorter time, only lasted 10-20 min; pucrarin at dose of 25 mg · kg-1 did not show any analgesic effect. Conclusion Suitable dose of pucrarin has obvious analgesic effect on neuropathic pain.%目的探讨葛根素对神经病理性痛模型小鼠的镇痛作用,为临床开发新的镇痛药物奠定基础.方法结扎雌性C57BL/6小鼠单侧胫神经和腓总神经,建立坐骨神经分支选择损伤(spared nerve injury,SNI)神经病理性痛模型,利用机械刺激法和冷盘法分别观察腹腔注射不同剂量葛根素(100,75和25 mg · kg-1)对SNI模型小鼠患侧脚掌痛阈的影响.结果 SNI 模型小鼠腹腔注射75 mg · kg-1葛根素可显著提高患侧脚掌的50%缩足阈值(P<0.01) 和降低5 min抬足次数(P<0.01),产生明显的镇痛作用,镇痛时间可维持60~70 min;100 mg · kg-1葛根素腹腔注射后虽然也可产生明显的镇痛作用,但作用时间较短,仅维持10~20 min;25 mg · kg-1葛根素腹腔注射后没有明显的镇痛作用.结论适当剂量的葛根素对神经病理性痛具有明显的镇痛作用.【期刊名称】《西北药学杂志》【年(卷),期】2013(028)001【总页数】3页(P48-50)【关键词】葛根素;神经病理性痛;镇痛【作者】罗敬华;曾晓艳;范桂香;袁育康;王军阳【作者单位】西安交通大学医学院免疫学与病原生物学系,西安,710061;西安市北车医院检验科,西安,710086;西安交通大学医学院第一附属医院检验科,西安,710061;西安交通大学医学院免疫学与病原生物学系,西安,710061;西安交通大学医学院免疫学与病原生物学系,西安,710061;西安交通大学医学院免疫学与病原生物学系,西安,710061【正文语种】中文【中图分类】R965神经病理性痛是中枢或外周神经系统损伤或疾病引起的疼痛综合征，以自发性疼痛、痛觉过敏和痛觉超敏为特征，严重影响人类的健康和生存质量。

钩吻素子注射液的一般药理学研究迟德彪;雷林生;杨鸿轩;孙莉莎【期刊名称】《南方医科大学学报》【年(卷),期】2004(024)001【摘要】目的观察钩吻素子注射液对实验动物精神神经、呼吸及心血管系统的影响.方法用光电计数仪测定钩吻素子注射液对小鼠自发活动的影响,用CYS-0.5型压力换能器测定犬股动脉血压,用TB-611型张力换能器记录犬呼吸曲线,针型电极刺入四肢皮下测二导联心电图.上述指标通过MPA2000多功能信号处理器输入到计算机,由计算机自动采样并处理.实验共观察了小鼠一般行为、15min内自发活动次数,犬的心率、心电电压最大值、最小值及平均值,犬的平均动脉压、呼吸频率及呼吸深度等9项指标,其中后7项指标观察了给药前及给药后10、20、30、60、90及120 min共6个时间点的变化.结果钩吻素子注射液中、高剂量可显著减少实验小鼠的自发活动次数:对实验犬的呼吸系统及平均动脉压、心电电压最大值、最小值及平均值均无影响.钩吻素子注射液低剂量对犬的心率无影响,但中、高剂量给药前后犬的心率有显著性差异.结论钩吻素子注射液对实验小鼠有一定的镇静作用:而除了对实验动物心率有一定影响外,对呼吸及心血管系统无影响.【总页数】3页(P32-34)【作者】迟德彪;雷林生;杨鸿轩;孙莉莎【作者单位】第一军医大学,药理学教研室,广东,广州,510515;第一军医大学,药物研究所,广东,广州,510515;广州军区广州总医院,广东,广州,510010;第一军医大学,药理学教研室,广东,广州,510515【正文语种】中文【中图分类】R932.42【相关文献】1.LC-MS/MS法同时检测生物检材中钩吻素子、钩吻素甲和钩吻素己 [J], 姬圣洁;刘伟2.钩吻总生物碱中钩吻素子的提取与分离 [J], 张兰兰;王志睿;黄昌全;张忠义;林敬明3.闽产钩吻根茎叶中钩吻碱甲和钩吻素子及葫蔓藤碱甲的含量测定 [J], 陈卫琳;杨樱;吴水生4.闽产钩吻根茎叶中钩吻碱甲和钩吻素子及葫蔓藤碱甲的含量测定 [J], 陈卫琳;杨樱;吴水生5.钩吻素子和钩吻素己对轻度认知功能障碍模型小鼠的影响 [J], 唐模欢;王千诩;张华海;刘兆颖因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。