第三十九章 四环素类及氯霉素类抗生素
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常见抗生素记忆口诀
抗生素是一类用于治疗细菌感染的药物,在医疗领域中发挥着重要作用。然而,抗生素种类繁多,其特点和适用范围各不相同,对于医学生、医务人员以及普通大众来说,记住这些抗生素的相关知识并非易事。为了帮助大家更好地记忆和理解常见的抗生素,下面为大家介绍一些实用的记忆口诀。
一、β内酰胺类抗生素
(一)青霉素类
“窄谱天然青霉素,溶链葡球最灵敏。氨苄阿莫是广谱,产酶耐药加棒酸。”
这句口诀中,“窄谱天然青霉素”指的是青霉素 G 等天然青霉素,它们对溶血性链球菌、肺炎链球菌和葡萄球菌作用较强。“氨苄阿莫是广谱”则说的是氨苄西林和阿莫西林,它们的抗菌谱较广。“产酶耐药加棒酸”意思是如果细菌产生β内酰胺酶导致耐药,可以加用克拉维酸等β内酰胺酶抑制剂。
(二)头孢菌素类
“一拉二呋三克肟,四代吡肟五代罗。”
“一拉”指的是第一代头孢菌素,如头孢拉定;“二呋”是第二代头孢菌素,如头孢呋辛;“三克肟”代表第三代头孢菌素,像头孢克肟;“四代吡肟”说的是第四代头孢菌素头孢吡肟;“五代罗”指的是第五代头孢菌素头孢洛林。
二、大环内酯类抗生素
“大环内酯红霉素,支衣军团百日咳。”
红霉素是大环内酯类抗生素的代表药物,这类药物对支原体、衣原体感染以及军团菌感染、百日咳等有较好的疗效。
三、氨基糖苷类抗生素
“氨基糖苷链卡庆,耳毒肾毒要记清。”
氨基糖苷类抗生素包括链霉素、卡那霉素、庆大霉素等。使用这类药物时要特别注意其耳毒性和肾毒性。
四、四环素类抗生素
“四环素,治四体,衣支螺立最好记。”
四环素类抗生素可用于治疗支原体、衣原体、螺旋体和立克次体感染。
五、氯霉素类抗生素
“老眼昏花,儿女厌养。”
“老眼昏花”指的是氯霉素可能导致的视神经炎等眼部不良反应;“儿女厌养”意思是氯霉素可能会抑制骨髓造血功能,导致再生障碍性贫血等。 六、喹诺酮类抗生素
“沙星家族喹诺酮,泌尿呼吸和肠道。抗菌谱广活性强,儿童孕妇莫用它。”
第四十三章 四环素类及氯霉素类抗生素
[内容提示及教材重点]
一、四环素与土霉素
抗菌作用:广谱,对革兰阳性的肺炎球菌、溶血性链球菌、草绿色链球菌及部分葡萄球菌、破伤风杆菌和炭疽杆菌等有效;对革兰阴性细菌的脑膜炎球菌、痢疾杆菌、大肠杆菌、流感杆菌、巴氏杆菌属、布氏杆菌等及某些厌氧菌(如拟杆菌、梭形杆菌)都有效。此外,对肺炎支原体、立克次体、螺旋体、放线菌也有抑制作用,还能间接抑制阿米巴原虫,对绿脓杆菌、病毒与真菌无效。
抗菌机制:与细菌核蛋白体30S亚基在A位特异性结合,阻止aa-tRNA的联结,阻止肽链延伸和细菌蛋白质合成,还可引起细胞膜通透性改变,使胞内的核苷酸和其他重要成分外漏,从而抑制DNA复制。
临床应用:对立克次体感染和斑疹伤寒、恙虫病以及支原体引起的肺炎有良效,为首选。对革兰阳性菌和阴性菌感染,百日咳、痢疾、肺炎杆菌所致的尿道、呼吸道与胆道感染,可用新四环素作次选药。
不良反应:1.胃肠道反应 2.二重感染 3.对骨、牙生长的影响4. 长期大量口服或静脉给予可造成严重肝脏损害,也能加剧原有的肾功能不全,影响氨基酸代谢而增加氮质血症 5.引起药热和皮疹等过敏反应。
二、氯霉素
抗菌作用:对革兰阳性、阴性细菌均有抑制作用,且对后者的作用较强,对伤寒杆菌、流感杆菌、副流感杆菌和百日咳杆菌的作用比其他抗生素强,对立克次体感染如斑疹伤寒也有效,但对革兰阳性球菌的作用不及青霉素和四环素。
作用机制:与核蛋白体50S亚基结合,抑制肽酰基转移酶,从而抑制蛋白质合成。
临床应用:曾广泛用于治疗各种敏感菌感染,后因对造血系统有严重不良反应,故对其临床应用现已做出严格控制。可用于有特效作用的伤寒、副伤寒和立克次体病等及敏感菌所致的严重感染,在脑脊液中浓度较高,也常用于治疗其他药物疗效较差的脑膜炎患者。
不良反应:抑制骨髓造血机能:一 可逆的各类血细胞减少,其中粒细胞首先下降,这一反应与剂量和疗程有关;二 不可逆的再生障碍性贫血,少见,但死亡率高。此反应属于变态反应与剂量疗程无直接关系。也可产生胃肠道反应和二重感染。此外,少数患者可出现皮疹及血管神经性水肿等过敏反应,但都比较轻微。新生儿与早产儿剂量过大可发生循环衰竭(灰婴综合征),这是由于他们的肝发育不全,排泄能力差,使氯霉素的代谢、解毒过程受限制,导致药物在体内蓄积。
第三十九章 大环内酯类及其他抗生素
一、 大环内酯类
大环内酯类抗生素是一类具有14~16元大内酯环结构的抗生素。
红霉素
【抗菌作用】
与青霉素相似,对革兰阳性菌作用较强,灵敏菌有葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌、白喉杆菌等;革兰阴性菌如脑膜炎球菌、淋球菌、流感杆菌、百日咳杆菌等;除脆弱类杆菌和梭杆菌之外的厌氧菌;对军团菌属、胎儿弯曲菌、某些螺旋体、肺炎支原体、立克次体和衣原体等亦有抑制作用。
抗菌机制:与细菌核糖体50S亚单位结合而抑制细菌蛋白质的合成。为快速抑菌剂,应幸免与β-内酰胺类合用,以避免发生拮抗作用。
【临床应用】
用于对青霉素过敏患者或对青霉素耐药的革兰阳性菌包括金葡菌、肺炎球菌和其他链球菌引发的感染;对军团菌病、弯曲杆菌肠炎、支原体肺炎、沙眼衣原体所致的婴儿肺炎和结膜炎、红癣、痤疮、白喉带菌者可作为首选药应用;百日咳、厌氧菌和需氧菌引发的口腔感染。
【不良反映】
1. 胃肠道反映 红霉素局部刺激性强,口服可显现恶心、呕吐、腹胀、腹泻等胃肠道反映;静脉给药可引发血栓性静脉炎,故红霉素静滴时药物浓度不宜超过1mg/ml。
2. 肝毒性 以酯化型红霉素最多见,要紧表现为胆汁淤积、黄疸、转氨酶升高等,停药后可恢复。
3. 过敏反映 偶见皮疹、药热。
罗红霉素
对革兰阳性菌和厌氧菌的作用与红霉素近似,对肺炎支原体、衣原体作用较强,但对流感杆菌的作用较红霉素弱。
要紧用于灵敏菌所致 的呼吸道、泌尿道、皮肤和软组织、耳鼻咽喉等部位感染。
不良反映以胃肠道反映为主,偶见皮疹、皮肤瘙痒、头痛、头昏等。
阿奇霉素
抗菌谱与红霉素相仿,但对流感杆菌、卡他莫拉菌、淋球菌、弯曲菌、支原体属、衣原体属、军团菌有较强作用。 抗菌机制:阻碍细菌转肽进程,抑制菌体蛋白质合成,还可破坏细菌细胞壁的完整性,增强白细胞的吞噬功能而杀菌。
食物会阻碍阿奇霉素的吸收,故应空肚口服。
1 β-内酰胺类抗生素
基本要求 重点难点 讲授学时 内容提要
1 基本要求 [TOP]
1.1 掌握青霉素和头孢菌素的抗菌作用、抗菌谱、适应症、不良反应及其防治。
1.2 熟悉青霉素G,各种半合成青霉素以及各种头孢霉素的特点。
1.3 了解两类药物的发展概况。
2 重点难点 [TOP]
2.1 重点
青霉素G的理化性质,抗菌谱,抗菌作用原理和作用特点,临床用途。细菌耐药性,过敏反应及其防治。
2.2 难点
比较半合成青霉素类、头孢菌素各代的特点。
3 讲授学时 [TOP]
建议3学时
4 内容提要 [TOP] 第一节 第二节 第三节 第四节 第五节
4.1 第一节 分类、抗菌作用机制和耐药机制
4.1.1 分类
(一)青霉素类按抗菌谱和耐药性分为5类:
1.窄谱青霉素类 以注射用青霉素G和口服用青霉素V为代表。
2.耐酶青霉素类 以注射用甲氧西林和口服、注射用氯唑西林、氟氯西林为代表。
3.广谱青霉素类 以注射、口服用氨苄西林和口服用阿莫西林为代表。
4.抗铜绿假单胞菌广谱青霉素类 以注射用羧苄西林、哌拉西林为代表。
5.抗革兰阴性菌青霉素类 以注射用美西林和口服用匹美西林为代表。
(二)头孢菌素类 按抗菌谱、耐药性和肾毒性分为一、二、三、四代。
1.第一代头孢菌素 以注射、口服用头孢拉定和口服用头孢氨苄为代表。
2.第二代头孢菌素 以注射用头孢呋辛和口服用头孢克洛为代表。 2 3.第三代头孢菌素 以注射用头孢哌酮、头孢噻肟和口服用头孢克肟为代表。
4.第四代头孢菌素 以注射用头孢匹罗为代表。
(三)其他β-内酰胺类 包括碳青霉烯类、头霉素类、氧头孢烯类、单环β-内酰胺类。
(四)β-内酰胺酶抑制药 包括棒酸和舒巴坦类。
(五)β-内酰胺类抗生素的复方制剂。
4.1.2 抗菌作用机制