单硝酸异山梨酯
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单硝酸异山梨酯治疗心力衰竭的效果及对心功能影响分析单硝酸异山梨酯(Isosorbide dinitrate,ISDN)是一种广泛用于心力衰竭治疗的药物。
它通过扩张冠状动脉和周围血管的作用,来减轻心脏负荷,增加心脏输出量,从而起到治疗心力衰竭的作用。
本文将分析单硝酸异山梨酯在心力衰竭治疗中的效果和对心功能的影响。
单硝酸异山梨酯是一种血管扩张剂,通过增加血管的内皮依赖性舒张因子(EDRF)而扩张血管。
在心力衰竭患者中,血管扩张可以有效降低周围阻力,减轻心脏负荷,增加冠脉血流和减少前负荷。
单硝酸异山梨酯可以通过这些作用改善心力衰竭患者的症状和生活质量。
多项临床研究表明,单硝酸异山梨酯用于心力衰竭治疗可以显著改善患者的症状和体力活动耐受性。
一项研究发现,单硝酸异山梨酯治疗心力衰竭的患者,其心绞痛和呼吸困难症状显著减轻,体力活动能力明显提高。
另一项研究发现,单硝酸异山梨酯和利尿剂联合治疗的心力衰竭患者,其心力衰竭评分显著降低,症状得到明显改善。
单硝酸异山梨酯还可以减少心力衰竭患者的再入院率和死亡率。
一项研究发现,单硝酸异山梨酯治疗的心力衰竭患者,其再入院率和死亡率明显低于对照组。
这表明单硝酸异山梨酯在心力衰竭治疗中具有较好的预后效果。
二、单硝酸异山梨酯对心功能的影响单硝酸异山梨酯通过扩张冠状动脉和周围血管,可以改善心脏的血液供应和减轻心脏的负荷,从而对心功能产生影响。
1. 改善冠脉血流心力衰竭患者常常伴有冠脉供血不足,导致心肌缺血和缺氧。
单硝酸异山梨酯通过扩张冠状动脉,增加冠脉血流,改善心肌的供血情况,减少心肌缺血和缺氧,从而改善心功能。
2. 降低前负荷3. 减少心肌负荷心力衰竭患者常常伴有心室重构和肥厚,导致心室舒张功能受损。
单硝酸异山梨酯通过扩张周围血管,减少左心室的充盈压力,减轻心脏的负荷,可以改善心室的舒张功能,提高心室的舒张末容积。
单硝酸异山梨酯可以通过改善冠脉血流、降低前负荷、减少心肌负荷等方式,对心功能产生积极影响,有助于改善心力衰竭患者的症状和预后。
单硝酸异山梨酯片的作用及功效
单硝酸异山梨酯片是一种常用的药物,其主要作用是扩张血管,以缓解心绞痛症状。
单硝酸异山梨酯片的功效包括:
1. 缓解心绞痛:单硝酸异山梨酯片能够通过扩张冠状动脉、增加心肌血供,从而减轻心绞痛的发作。
心绞痛是一种由于心脏供血不足引起的胸痛,常常伴随着压迫感或憋闷感。
2. 改善冠脉血流:单硝酸异山梨酯片还能够增加冠脉血流量,改善心肌的供血情况。
心脏是人体的重要器官,血液通过冠状动脉供应氧和营养物质,以维持正常的心脏功能。
3. 降低血压:单硝酸异山梨酯片还具有降低血压的作用,可以通过扩张外周血管来减轻血液对血管壁的压力,从而降低血压。
高血压是一种常见的心血管疾病,严重时会增加心脏负担,增加心脑血管意外的风险。
4. 促进血液循环:单硝酸异山梨酯片还可以改善血液的流动性,促进血液循环。
良好的血液循环对于保持正常的身体功能至关重要,可以提高氧和营养物质的输送,促进废物的排除。
需要注意的是,单硝酸异山梨酯片具有扩张血管的作用,因此在使用过程中可能会出现一些副作用,如头痛、低血压、面部潮红等。
在使用该药物时,应根据医生的建议合理使用,并定期监测血压,以确保其安全有效的使用。
单硝酸异山梨酯作用原理1. 什么是单硝酸异山梨酯说到单硝酸异山梨酯,听起来是不是有点拗口?其实,咱们可以把它简称为“单硝酸”。
它是一种药物,主要用于心脏病患者的治疗,特别是那些心绞痛的朋友们。
心绞痛听起来很吓人,但简单说就是心脏供血不足,导致胸口疼。
单硝酸就像一位勇敢的骑士,能帮助我们的心脏重新找到血液的“高速公路”。
2. 单硝酸的工作原理2.1 扩张血管首先,单硝酸的主要作用就是扩张血管。
就像夏天开空调一样,温度一降,舒服得不要不要的。
它让血管变得宽宽的,这样血液就能更顺畅地流动,不会有堵车的情况出现。
当心脏得到更多的血液时,疼痛自然也就减轻了。
你想啊,血管一放松,整个身体都跟着松了一口气,心脏的负担也减轻了。
2.2 减少心脏负担再者,单硝酸还能够减少心脏的负担。
心脏就像一台机器,要持续工作。
如果给它施加的压力太大,机器可能就会出问题。
而单硝酸的出现就好比给这台机器加了润滑油,让它转动得更加顺畅。
通过降低心脏的氧气需求,心脏就不需要那么拼命地“打工”,从而减少了心绞痛的发生。
3. 适应症和注意事项3.1 适应症使用单硝酸的患者主要是那些患有冠心病的人。
咱们可以把它想象成一个“守护神”,随时准备保护你的心脏,让你不再为心绞痛发愁。
除了心绞痛,单硝酸也能在一些情况下用于高血压的治疗,简直是个“多面手”!3.2 注意事项不过,凡事都得有个度,对吧?用单硝酸的时候也有一些注意事项。
首先,患者在使用之前,最好先咨询一下医生。
因为有些人可能对它过敏,吃了可就麻烦了。
而且,单硝酸可能会引起一些副作用,比如头痛、眩晕等,仿佛被“打了一拳”一样。
不过别担心,这些都是暂时的,大多数人用过之后都能适应。
4. 总结最后,单硝酸异山梨酯,真的是心脏病患者的好帮手。
它通过扩张血管和减轻心脏负担,让你远离痛苦的心绞痛,生活得更加轻松。
不过,使用的时候一定要谨慎,毕竟“安全第一”,有问题及时找医生,这样才能让我们的“骑士”更好地保护心脏。
科普单硝酸异山梨酯问题1. 引言单硝酸异山梨酯是一种重要的化学物质,具有广泛的应用领域。
本文将介绍单硝酸异山梨酯的基本概念、性质、制备方法、应用以及相关的安全问题。
2. 单硝酸异山梨酯的基本概念单硝酸异山梨酯,化学式为C3H5(NO3)3,属于硝酸酯类化合物。
它是一种无色液体,可溶于有机溶剂,如醇、醚和酮。
单硝酸异山梨酯具有较高的爆炸性,是一种常用的炸药成分。
3. 单硝酸异山梨酯的性质单硝酸异山梨酯具有以下主要性质:•稳定性:单硝酸异山梨酯在常温下相对稳定,但在高温、摩擦、撞击等条件下容易发生爆炸。
•爆速:单硝酸异山梨酯具有较高的爆速,可以迅速释放大量能量。
•密度:单硝酸异山梨酯的密度为1.65 g/cm³,比水密度大。
•燃点:单硝酸异山梨酯的燃点为196℃,易燃。
4. 单硝酸异山梨酯的制备方法单硝酸异山梨酯的制备方法主要有以下几种:4.1 硝化法将山梨醇与浓硝酸反应,生成单硝酸异山梨酯。
反应过程中需要严格控制温度和反应时间,以确保产物的纯度和收率。
4.2 氯化法将异山梨酸与亚硝酸钠反应,生成亚硝酸异山梨酯。
然后将亚硝酸异山梨酯与浓硝酸反应,生成单硝酸异山梨酯。
这种方法需要多步反应,但可以获得较高纯度的产物。
4.3 其他方法除了硝化法和氯化法,还有一些其他的制备方法,如酯交换反应、醇酸反应等。
这些方法各有优缺点,可以根据具体需求选择适合的方法。
5. 单硝酸异山梨酯的应用单硝酸异山梨酯具有较高的爆炸性和能量释放能力,因此在军事、炸药、火工品等领域有广泛的应用。
5.1 炸药制备单硝酸异山梨酯是一种常用的炸药成分,可以用于制备高能炸药,如TNT、RDX等。
它可以提供较高的爆炸能量,使炸药具有较强的破坏力。
5.2 火工品单硝酸异山梨酯可以用于制备各种火工品,如烟花、焰火等。
它可以产生不同颜色的火焰和光芒,给人们带来美丽的视觉效果。
5.3 军事应用单硝酸异山梨酯在军事领域有重要的应用,可以用于制备炸弹、导弹等军事装备。
单硝酸异山梨酯治疗心力衰竭的效果及对心功能影响分析【摘要】单硝酸异山梨酯是一种常用的治疗心力衰竭的药物,本文旨在探讨其在治疗心力衰竭中的效果及对心功能的影响。
通过对单硝酸异山梨酯的药理作用、治疗效果和心功能影响进行分析,发现其能够有效改善心力衰竭患者的症状和心功能。
临床研究结果显示单硝酸异山梨酯在心力衰竭治疗中具有较好的疗效,同时还能提高患者的心功能。
机制探讨部分对单硝酸异山梨酯的作用机制进行了分析,为其在临床应用上提供了理论依据。
结论部分总结了单硝酸异山梨酯在治疗心力衰竭中的作用及对心功能的影响,并对未来研究方向进行了展望。
这些研究结果对于临床上的心力衰竭治疗具有重要的参考价值。
【关键词】单硝酸异山梨酯、心力衰竭、心功能、药理作用、治疗效果、临床研究、机制探讨、研究结果、未来研究方向1. 引言1.1 背景介绍心力衰竭是一种常见的心脏疾病,它是指心脏无法将足够的血液泵送到身体各部位,引起各种症状和体征的综合症候群。
据统计,心力衰竭是全球范围内造成死亡和医疗资源消耗的主要原因之一。
在发达国家,心力衰竭已成为卫生系统的重要负担,造成了巨大的经济负担。
本文旨在通过对单硝酸异山梨酯的药理作用、治疗效果及对心功能的影响进行分析,结合临床研究结果,探讨其在治疗心力衰竭中的作用和未来研究方向。
希望能为临床医生提供更多关于单硝酸异山梨酯的信息,以提高心力衰竭患者的治疗效果和生活质量。
1.2 研究目的本研究旨在探讨单硝酸异山梨酯在治疗心力衰竭中的效果及对心功能的影响,并通过对临床研究结果的分析和对机制的探讨,深入了解这一药物在心衰治疗中的作用机制。
通过本研究,我们希望能够为临床医生提供更多关于单硝酸异山梨酯在心力衰竭治疗中的指导和建议,为进一步的研究和临床应用提供依据,并为未来相关研究方向的探索提供参考。
通过本研究的开展,希望能够更好地了解单硝酸异山梨酯对心力衰竭患者的治疗效果,探讨其在心功能改善中的作用机制,为临床实践提供更为全面和深入的认识,为心力衰竭的治疗和管理提供更好的帮助。
单硝酸异山梨酯(Isosorbide dinitrate)是一种常用的血管扩张剂,用于治疗心绞痛和充血性心力衰竭。
它通过放松血管平滑肌,降低血压和心脏负荷,从而减轻心绞痛的症状。
单硝酸异山梨酯的化学结构中含有硝酸基团,这使得它具有一定的不稳定性和易于降解的特性。
单硝酸异山梨酯的降解过程主要包括以下几个方面:
1. 水解反应:硝酸酯类药物在水溶液中容易发生水解反应,单硝酸异山梨酯也不例外。
在水解过程中,硝酸酯基团与水分子反应,生成相应的醇和亚硝酸盐。
这个过程可以是首端水解(生成较长的碳链)或末端水解(生成较短的碳链)。
2. 氧化反应:单硝酸异山梨酯在储存过程中可能会受到空气中的氧气的氧化,导致其活性降低。
氧化反应可能会发生在硝酸酯基团的邻位碳上,形成醛、酮或其他氧化产物。
3. 光降解:光照可以加速硝酸酯类药物的降解过程。
在光的照射下,药物分子可能会发生光化学反应,导致结构变化,从而降低其药效。
4. 热降解:高温条件也会加速单硝酸异山梨酯的降解,导致药物分子结构的改变。
为了保持单硝酸异山梨酯的稳定性和药效,通常需要在干燥、阴凉处储存,并避免光照和高温。
此外,药物的制剂过程中也会采取一定的措施来减少降解反应,如使用稳定剂、控制包装材料的性质等。
在临床使用过程中,单硝酸异山梨酯的降解可能会影响其疗效和安全性,因此,对于药物的储存和处理有严格的规定,以确保患者使用的药物是有效和安全的。
硝酸异山梨酯和单硝酸异山梨酯硝酸异山梨酯和单硝酸异山梨酯是两种常见的有机化合物,它们都是含有硝基的化合物。
硝基是一种重要的官能团,具有强烈的化学活性,可以被用于制造炸药、染料、医药等领域。
本文将从化学结构、制备方法、应用领域等方面对硝酸异山梨酯和单硝酸异山梨酯进行介绍。
一、化学结构硝酸异山梨酯和单硝酸异山梨酯的化学式分别为C9H11NO6和C9H10N2O6,它们的化学结构中都含有硝基(NO2)官能团。
硝基官能团是由一个氮原子和两个氧原子组成的,具有强烈的电子亲和力和活性。
硝基官能团的存在使得硝酸异山梨酯和单硝酸异山梨酯具有较高的爆炸性和毒性,需要小心处理和储存。
二、制备方法硝酸异山梨酯和单硝酸异山梨酯的制备方法类似,都是通过硝化反应得到的。
硝化反应是一种将有机物转化为含硝基的有机化合物的反应。
硝化反应通常使用硝酸和硫酸作为反应剂,反应温度一般在0-10℃之间,反应时间较长,需要搅拌和冷却。
硝酸异山梨酯的制备方法如下:将异山梨酯和硝酸混合,在0-10℃的条件下搅拌反应,反应结束后,用水洗涤,过滤得到硝酸异山梨酯。
单硝酸异山梨酯的制备方法如下:将异山梨酰胺和硝酸混合,在0-10℃的条件下搅拌反应,反应结束后,用水洗涤,过滤得到单硝酸异山梨酯。
三、应用领域硝酸异山梨酯和单硝酸异山梨酯是两种重要的化学品,它们被广泛应用于炸药、染料、医药等领域。
1、炸药硝酸异山梨酯和单硝酸异山梨酯都是常见的炸药成分,它们具有较高的爆炸性和毒性,可以被用于制造各种类型的炸药。
炸药是一种能够在短时间内释放大量能量的化学物质,被广泛应用于军事、民用等领域。
2、染料硝酸异山梨酯和单硝酸异山梨酯可以被用于染料的制造。
染料是一种用于给织物、纸张、皮革等材料染色的化学物质,具有广泛的应用领域。
硝酸异山梨酯和单硝酸异山梨酯可以被用于制造黄色、橙色、红色等颜色的染料。
3、医药硝酸异山梨酯和单硝酸异山梨酯可以被用于医药的制造。
医药是一种用于治疗疾病、保健、预防等目的的化学物质,具有重要的医疗价值。
单硝酸异山梨酯的功能主治引言单硝酸异山梨酯是一种常用的药物,具有多种功能主治。
在本文中,我们将详细介绍单硝酸异山梨酯的功能以及它在不同疾病治疗中的应用。
功能主治以下是单硝酸异山梨酯的功能主治:1.血管扩张作用:单硝酸异山梨酯可以通过释放一氧化氮来扩张血管,促进血液循环。
这一功能对于心脏病患者尤为重要,可以改善心脏供血,降低心脏负荷,减轻心悸等症状。
2.降低血压:单硝酸异山梨酯具有降低血压的作用,可以通过扩张血管来减轻血液对血管壁的压力,降低血压水平。
这对于高血压患者来说是非常有益的。
3.缓解心绞痛:心绞痛是由于心脏供血不足引起的一种疼痛感。
单硝酸异山梨酯可以扩张冠状动脉,增加心脏供血量,改善心绞痛的症状,减轻患者的不适感。
4.治疗心力衰竭:单硝酸异山梨酯可以改善心脏收缩力,增加心脏泵血功能,减少水潴留和浮肿等心力衰竭症状。
它还可以降低肺动脉压力,减轻呼吸困难感。
5.预防心脏瓣膜手术后感染:单硝酸异山梨酯可以通过抑制血液凝结和纤维蛋白形成,预防心脏瓣膜手术后的感染。
6.治疗冠心病:单硝酸异山梨酯可以扩张冠状动脉,增加心脏供血量,改善冠心病患者的心肌缺血症状,减轻胸闷、胸痛等不适。
7.治疗心肌梗塞:心肌梗塞是由于冠状动脉阻塞导致心肌缺血坏死的严重疾病。
单硝酸异山梨酯可以扩张冠状动脉,增加心脏供血,减少心肌梗塞范围,促进心肌修复。
8.治疗肺动脉高压:肺动脉高压是指肺动脉血压升高,导致右心负荷过重的一种疾病。
单硝酸异山梨酯可以扩张肺动脉,降低肺动脉压力,减轻右心负荷。
9.缓解血管痉挛:单硝酸异山梨酯可以通过扩张血管,缓解血管痉挛引起的疼痛和不适感。
10.治疗其他心血管疾病:单硝酸异山梨酯还可以用于治疗其他心血管疾病,如心律失常、心肌炎等。
总结单硝酸异山梨酯具有多种功能主治,包括血管扩张、降低血压、缓解心绞痛、治疗心力衰竭、预防心脏瓣膜手术后感染等。
它在心脏病、高血压、冠心病、心肌梗塞等疾病的治疗中发挥重要作用。
【药物名称】单硝酸异山梨酯中文通用名称单硝酸异山梨酯英文通用名称Isosorbide Mononitrate其它名称硝异梨醇,硝酸脱水山梨醇酯,消心痛(Isosorbide),硝酸异山梨醇酯(Sorbide Dinitrate,Nitrosorbide),Carvanil 等【临床应用】血管扩张药,用于预防和治疗各型冠心病、心绞痛,特别适用于中、重度的心绞痛发作。
当有精神紧张、劳累过度等诱发心绞痛因素或存在先兆症状时,提前使用本品可预防心绞痛发作。
【注意事项】低充盈压的急性心急梗死患者,应避免收缩压低于90 mmHg。
主动脉和/或二尖瓣狭窄、体位性低血压及肾功能不全者慎用。
【不良反应】用药初期可能会出现硝酸酯引起的血管扩张性头痛,通常连续使用数日后,症状可消失。
还可能出现面部潮红、眩晕、直立性低血压和反射性心动过速。
偶见血压明显降低、心动过缓、心绞痛加重和晕厥。
【药物相互作用】与其它血管扩张剂、钙拮抗剂、β受体阻滞剂、抗高血压压药、三环抗抑郁药及酒精合用,可强化本类药物的降血压效应。
【给药说明】不良反应用药初期可能会出现硝酸酯引起的血管扩张性头痛,通常连续使用数日后,症状可消失。
还可能出现面部潮红、眩晕、直立性低血压和反射性心动过速。
偶见血压明显降低、心动过缓、心绞痛加重和晕厥。
禁忌急性循环衰竭(休克、循环性虚脱);严重低血压(收缩压<90 mmHg);急性心肌梗死伴低充盈压(除非在有持续血流动力学监测的条件下);肥厚梗阻型心肌病;缩窄性心包炎或心包填塞;严重贫血;青光眼;颅内压增高;对硝基化合物过敏者。
注意事项低充盈压的急性心急梗死患者,应避免收缩压低于90 mmHg。
主动脉和/或二尖瓣狭窄、体位性低血压及肾功能不全者慎用。
【用法与用量】口服:预防心绞痛,一次5~10mg,一日2~3次,一日总量10~30mg由于个体反应不同,需个体化调整剂量。
舌下给药:一次5mg,缓解症状。
用5%葡萄糖注射液稀释后从1~2 mg/hr开始静滴,根据患者的反应调整剂量,最大剂量为8~10 mg,用药期间须密切观察患者的心率及血压。
单硝酸异山梨酯与硝酸异山梨酯
单硝酸异山梨酯和硝酸异山梨酯是两种常见的有机硝化合物,它们都是通过将异山梨醇与硝酸反应制备而成。
这两种化合物在医药和农业领域中被广泛应用。
单硝酸异山梨酯是一种白色至淡黄色的固体,具有高度的爆炸性和敏感性。
它可以通过硝酸和异山梨醇的反应制备而成,也可以通过硝酸异山梨酯的水解制备而成。
单硝酸异山梨酯具有广泛的医药应用,常用于治疗心绞痛和心脏衰竭等疾病。
它可以通过扩张冠状动脉和降低心脏的负荷来改善心脏功能。
此外,单硝酸异山梨酯还可以用作农药,用于控制害虫和草害。
硝酸异山梨酯是单硝酸异山梨酯的二聚体,是一种白色至淡黄色的固体,也具有高度的爆炸性和敏感性。
它可以通过硝酸和单硝酸异山梨酯的反应制备而成。
硝酸异山梨酯也被广泛应用于医药和农业领域。
它常用于治疗心绞痛、心肌梗塞和高血压等心血管疾病。
硝酸异山梨酯可以通过扩张血管和降低血压来改善心血管功能。
硝酸异山梨酯还可以用作农药,可用于控制害虫和草害。
尽管这两种化合物在医药和农业领域中有广泛的应用,但它们的高度爆炸性和敏感性也使它们成为了危险的化学品。
所以在使用这些化合物时必须采取适当的安全措施,以避免意外事故的发生。
在储存和运输这些化合物时,必须使用专门的容器和设备,并遵循相关的安全规定和标准。
【药物名称】中文通用名称:单硝酸异山梨酯英文通用名称:Isosorbide Mononitrate其他名称:5-单硝酸异山梨醇酯、5-单硝酸异山梨酯、艾狄莫尼、艾复咛、艾麦舒、艾司莫、艾同、艾欣、爱欣莫尔、安心脉、安辛迈、奥帝亚、长效心痛治、臣功再佳、达芬舒吉、丹力欣、单硝酸异山梨醇酯、德脉宁、德明、德瑞宁、菲克芯康、富欣恬、缓欣、晋新泰、开韦夫、康维欣、可力新、理新彤、力唯、美伦芯乐、莫诺美地、莫诺确特、盘得高、平福、山苏、舒必莱特、舒坦、舒亚、索尼特、欣奥乐、欣奥星、欣康、欣乐、欣泰、新亚丹消、亚旭、延诺信、伊贝特、伊索曼、依姆多、异乐定、异山梨糖醇单硝酸酯、易欣建、益辛保、再晟、Bonivix、Coleb、Corangin、Corangin Monomack、Coronur、Dinitrosorbide、Duramonitat、Effox、Elantan、Etimonis、Imdur、Ismonat、Isomon、Isomonit、Isosobide-5-mononitrate、Isosorbide 5-Nitrate、Isosorbide Nitrate、Isosorbide-5 Mononitrate、Isosorbide-5-mononit、Isosorbide-5-Monoritrate、Isosorbide-5-Nitrate、Isosorbidi Mononitras、Itorol、Lmdur、Marokat、Monoclair、Monomack、Monosorb、Monotrate、Olicard、Pentacard、Pentacard 20。
【临床应用】1.用于冠心病的长期治疗;预防劳累性心绞痛、变异型心绞痛及混合性心绞痛的发作。
2.用于心肌梗死后的治疗。
3.与洋地黄和(或)利尿药合用治疗慢性心力衰竭。
4.用于治疗肺动脉高压(国外资料)。
【药理】1.药效学单硝酸异山梨酯是硝酸异山梨酯的主要代谢产物,属新一代长效硝酸酯类抗心绞痛药,作用机制与硝酸甘油相同,但作用时间较长。
通过释放一氧化氮(NO)刺激鸟苷酸环化酶,使环一磷酸鸟苷(cGMP)增加、血管扩张。
其作用特点如下:(1)主要扩张周围静脉,使血液贮集于外周,减少回心血量,降低左心室舒张末压和舒张期冠脉血流阻力。
(2)扩张周围小动脉,使外周阻力和血压下降,减少心肌耗氧量。
(3)扩张冠状小动脉,使心肌缺血区血流重新分布,缓解心绞痛。
其扩张动、静脉血管的作用可减轻心脏前、后负荷而用于抗心力衰竭。
2.药动学本药口服在胃肠道完全吸收,无肝脏首过效应,生物利用度可达100%,缓释片生物利用度为90%-100%。
口服1小时后达血药浓度峰值,普通片剂作用可持续6小时,缓释片(30%为即刻释放,70%为缓慢释放)可延长到8.6小时;静脉注射45分钟起效,作用可持续24-48小时。
本药在心脏、脑组织和胰腺中含量较高,脂肪组织、皮肤、结肠、肾上腺和肝脏含量较低,蛋白结合率小于5%。
主要在肝脏脱硝基为无活性的异山梨醇和右旋山梨醇等,肝病患者无药物蓄积现象。
半衰期为5-6小时。
肾脏是本药主要排泄途径,其次为胆汁排泄,从粪便中排出的量不足1%。
肾功能受损对本药消除无影响,并可由血液透析清除。
【注意事项】1.交叉过敏对其他硝酸酯或亚硝酸酯过敏者也可能对本药过敏,但罕见。
2.禁忌症(1)对有机硝酸酯类药过敏者。
(2)青光眼。
(3)急性循环衰竭(休克、循环性虚脱)。
(4)严重低血压(收缩压低于12kPa)。
(5)急性心肌梗死伴低充盈压(除非在有持续血流动力学监测的条件下)。
(6)梗阻性肥厚型心肌病。
(7)缩窄性心包炎或心包填塞。
(8)严重贫血。
(9)颅内压增高。
(10)严重脑动脉硬化。
3.慎用(1)主动脉和(或)左房室瓣狭窄。
(2)有循环调节紊乱倾向(直立性低血压)。
(3)严重肝、肾功能不全。
(4)伴有颅内压升高的疾病(到目前为止可使压力进一步增高的情况仅见于静脉输入高剂量硝酸甘油后)。
(5)需要限制钠盐的患者慎用本药氯化钠制剂;糖尿病患者慎用本药葡萄糖制剂。
(6)甲状腺功能减退、营养不良及体重过低者。
(7)血容量不足(国外资料)。
(8)脑出血或头颅外伤(国外资料)。
(9)甲状腺功能亢进者(国外资料)。
(10)急性心肌梗死伴高血压、心动过速或充血性心力衰竭者慎用缓释剂(国外资料)。
(11)胃肠运动过强或吸收不良综合征者慎用缓释剂(国外资料)。
4.药物对老人的影响老年患者用药易出现直立性低血压。
5.药物对妊娠的影响虽然动物实验显示本药对胚胎无损害作用,但由于没有足够的孕妇用药经验,用药时,仍应仔细权衡利弊。
美国食品药品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为C级。
6.药物对哺乳的影响本药是否分泌入乳汁尚不清楚,哺乳妇女用药应权衡利弊。
7.药物对检验值或诊断的影响尿儿茶酚胺(肾上腺素和去甲肾上腺素)与香草杏仁酸(VMA)水平显著升高。
8.用药前后及用药时应当检查或监测用药过程中应监测血压和心功能,应避免血压过低和低血压持续时间过长。
【不良反应】1.用药初期常发生头痛(即硝酸盐性头痛),通常可在继续用药数日后消失。
初次给药或剂量增加时,常见血压降低和(或)直立性低血压并伴有反射性脉率增快以及乏力、头晕,有时会有恶心、呕吐、瞬间皮肤发热和皮肤过敏反应。
2.在少数情况下,可出现严重的血压降低并伴有心绞痛症状加重(硝酸盐的矛盾效应。
服用本药后,因血流的相对重新分布进入换气不足的肺小泡区域,会出现短暂性动脉血供氧不足,冠心病患者可因此导致心肌缺血)和(或)显著的心动过缓。
3.偶有虚脱和昏厥(突然丧失知觉)的报道。
4.在个别情况下可能发生剥脱性皮炎。
5.此外,由于使用本药后血中硝酸盐增多,变性血红蛋白也可增加。
[国外不良反应参考]1.血液个别患者可发生葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏症;在一项临床试验中出现低色素性贫血、紫癜、血小板减少症,但这些不良反应与本药治疗的相关性还不确定;曾有本药与硝酸甘油合用引起高铁血红蛋白血症的报道,单独应用其中任何一种药物均未见此不良反应。
2.心血管系统罕见直立性低血压,伴头晕、乏力、心悸等。
在一项临床试验中常见心绞痛、心音异常和心脏杂音、急性心肌梗死、异常Q波改变等,以及窦性心动过缓、束支传导阻滞、心房颤动、室上性心动过速、室性期前收缩等心律失常,但这些反应与用药的相关性还不确定。
3.中枢神经系统常见头痛,其发生与用量有一定关系。
另有报道可引起焦虑、精神错乱、共济失调、感觉迟钝或异常、运动功能减退、失眠或嗜睡、神经质、偏头痛、眩晕、上睑下垂及震颤,但这些反应与用药的相关性还不确定。
4.代谢/内分泌系统在一项临床试验中可见高尿酸血症和低钾血症,但其发生与用药的相关性还不确定。
5.胃肠道在一项临床试验中可常见口干、舌炎、恶心、呕吐、腹痛、消化不良、腹胀、便秘、腹泻、胃炎、胃溃疡、痔疮等,但这些反应与用药的相关性还不确定。
6.肝脏在一项临床试验中常见血清丙氨酸氨基转移酶、天门冬酸氨基转移酶等升高,但与药物治疗的相关性还不确定。
7.泌尿生殖系统在一项临床试验中常见肾结石、萎缩性阴道炎、排尿困难、多尿、尿频、性欲减退、阳萎等,但这些反应与用药的相关性还不确定。
8.皮肤在一项临床试验中可见皮疹、瘙痒、湿热潮红、痤疮、皮肤小结节、出汗增加等,但与药物治疗的相关性还不确定。
9.眼在一项临床试验中可见复视、视物模糊、畏光和结膜炎等,但与药物治疗的相关性还不确定。
10.呼吸系统在一项临床试验中可见支气管炎、支气管痉挛、肺炎、鼻充血、鼻炎、咳嗽、呼吸困难、肺部啰音等,但与药物治疗的相关性还不确定。
11.肌肉骨骼在一项临床试验中可见关节痛、肩周炎、肌肉无力、肌肉疼痛、肌炎和斜颈,这些不良反应与药物治疗的相关性还不确定。
【药物相互作用】·药物-药物相互作用1.西地那非可增强硝酸盐类药的降血压效应,严禁西地那非与本药合用。
2.与降压药、β-肾上腺素受体阻断药、钙拮抗剂、扩张血管药及安定类药合用时,可使体位性降压作用增强。
3.本药可加剧三环类抗抑郁药的致低血压和抗胆碱效应。
4.本药可增强双氢麦角胺的升血压效应。
5.与乙酰胆碱、组胺合用时,本药疗效可减弱。
6.拟交感胺类药(如去氧肾上腺素、去甲肾上腺素、肾上腺素或麻黄碱)可降低本药的抗心绞痛效应。
7.同时服用非固醇类抗风湿药可能会使本药的效应降低。
·药物-酒精/尼古丁相互作用酒精可能增强本药的降血压效应。
中度或过量饮酒时应用本药可致血压过低。
【给药说明】1.由于起效较慢,本药不宜用于心绞痛急性发作。
2.应按不同患者的需要和耐受性调整用量。
3.本药缓释制剂应在饭后用适量水整片(粒)吞服,不可嚼碎。
4.每日应有10-12小时的无药间期,以保证联合抗心绞痛治疗的进行。
5.用药期间从卧位或坐位突然站立时需谨慎,以免发生直立性低血压。
6.长期服用可产生耐药性及与其他硝基化合物的交叉耐药性,停药1周左右疗效才恢复。
应当避免持续高剂量使用本药,以防止疗效的减弱或丧失。
7.不可突然停药,应逐渐减量,以防撤药时出现心绞痛反跳。
8.用药过量的表现:根据药物过量程度不同,临床显示以下主要症状:(1)低血压伴有反射性心动过速、乏力、头晕眼花、头痛、气喘、潮红、恶心、呕吐及腹泻。
(2)严重过量时,可能出现面色苍白、呼吸困难、谵妄、呼吸频率及脉率减慢、麻痹。
(3)极剧过量时,可能出现伴有中枢症状的颅内压升高。
(4)长期过量时,可出现高铁血红蛋白血症。
9.药物过量的处理:(1)常规治疗如洗胃、取双腿抬高仰卧位,密切监测生命体征,必要时进行特殊护理。
(2)如发生严重低血压和(或)休克,应采用血浆代用品;此外,可通过注射去甲肾上腺素和(或)多巴胺升高血压,维持血液循环。
禁止使用肾上腺素及其相关物质。
(3)根据严重程度,可采取以下解毒措施以防止高铁血红蛋白血症:口服1g维生素C或静脉注射其钠盐;静脉注射1%亚甲蓝,最多不超过50ml;给予甲苯胺蓝,最初严格按2-4mg/kg静脉注射,如需要多次静注,则应按2mg/kg,间隔1小时给药;吸氧、血液透析、补液。
10.本药引起的低血压可能影响患者开车及机械操作的灵敏性,酒精会进一步加重此影响。
【用法与用量】成人·常规剂量·口服给药1.普通制剂(片剂、胶囊、胶丸):一次10-20mg,一日2-3次,严重者可用至一次40mg,一日2-3次,饭后服。
2.缓释片:一次1片(40mg、50mg或60mg),每日早晨服1次。
3.缓释胶囊:一次1粒(25mg、40mg或50mg),每日早饭后1次。
·静脉滴注用5%葡萄糖注射液或生理盐水稀释后静脉滴注。
剂量可根据患者的反应调整,一般有效剂量为2-7mg/h。
静脉滴注开始速度为60μg/min,一般速度为60-120μg/min。