执业药师考试笔记--药物化学3

药物化学重点笔记(打印版)中枢神经系统药物第一节镇静催眠药药名异戊巴比妥(Amobarbital )结构与化学名5-乙基-5-(3-甲基丁基)-2，4，6-（1H，3H，5H）嘧啶三酮类型巴比妥类、环丙二酰脲（巴比妥酸）的衍生物物理性质白色结晶性粉末化学性质弱酸性(pKa为7.8)可做成钠盐作注射用；水解性：其钠盐水溶液放置易水解，故本类药物的钠盐注射液应做成粉针剂，临用前配制。

鉴别反应与硝酸银试液作用-生成银盐沉淀，沉淀溶于过量氨试液中与吡啶和硫酸铜溶液作用-生成紫蓝色络盐体内代谢肝脏，50％羟基化后再与葡萄糖醛酸化合物结合，经肾排出药物用途中效催眠药合成 R1 =异戊基，R2 =乙基巴比妥类构效关系：1．丙二酰脲的衍生物，5位碳原子的总数在4-8，药物有适当的脂溶性，有利于药效发挥。

碳数超过8，具有惊厥作；2．引入亲脂基团，将C-2上的氧以硫代替，硫喷妥钠酸性降低，脂溶性增大，起效快、短。

3．在酰亚胺氮引入甲基，也可降低酸性和增加脂溶性，起效快；两个氮上都引入甲基，产生惊厥。

苯巴比妥：5-乙基-5-苯基-2,4，6-（1H，3H，5H）嘧啶三酮镇静催眠麻醉口服口服肌注0.015-0.03g 0.03-0.09g 0.1-0.2g一日三次睡前服术前1/2-1小时注意事项：1. 久用能成瘾2. 肝功能严重减退者慎用。

3. 注射剂用注射用水配成5-10％溶液，现配现用。

静注宜缓慢。

给药过程中应注意观察病人的呼吸及肌肉松弛程度，以恰能抑制惊厥为宜。

长时中时短时超短时巴比妥，苯巴比妥 异戊巴比妥，环己烯巴比妥 司可巴比妥，戊巴比妥 海索巴比妥，硫喷妥钠结构与作用时间长短的关系：与5位上的取代基的氧化性质有关：• 5位取代基为饱和直链烷烃或芳烃不易被氧化而吸收，作用时间长• 5位取代基为支链或不饱和时，代谢迅速,主要以代谢产物形式排出体外, 镇静、催眠作用时间短。

影响药效的另外两个因素1. 解离常数：以分子形式透过生物膜；以离子形式产生作用2. 脂水分配系数：脂溶性和水溶性的相对大小。

执业药师《药学专业知识一》药物化学重点内容：1.药物的生物药剂学分类系统分类特征归属体内吸收决定因素代表药Ⅰ高水溶性、高渗透性两亲性胃排空速率普萘洛尔、依那普利、地尔硫䓬Ⅱ低水溶性、高渗透性亲脂性溶解速率双氯芬酸、卡马西平、吡罗昔康Ⅲ高水溶性、低渗透性水溶性渗透效率雷尼替丁、纳多洛尔、阿替洛尔Ⅳ低水溶性、低渗透性疏水性难吸收特非那定、酮洛芬、呋塞米巧记：水溶性代表药物水溶性(药物先要溶解于以水为主体的体液中);渗透性代表药物脂溶性(药物转运要能穿透若干层以磷脂双分子层为主的细胞膜);哪种性质差，就是限速步骤，体内吸收的快慢就取决于该性质。

可以联想“短板效应”一只木桶能盛多少水，并不取决于最长的那块木板，而是取决于最短的那块木板。

生物药剂学分类系统的排序先是两亲，再是单一亲脂、单一亲水，最后是疏水(两不亲，不光不亲脂，还疏水)。

2.药物的吸收情况分类吸收特点举例弱酸性药物胃液中(pH低)呈非解离型，易吸收水杨酸、巴比妥类弱碱性药物胃液中(pH低)呈解离型，难吸收奎宁、麻黄碱、氨苯砜、地西泮肠液中(pH高)呈非解离型，易吸收碱性极弱药物胃中解离少，易吸收咖啡因和茶碱强碱性药物胃肠中多离子化，吸收差胍乙啶完全离子化胃肠中多离子化，吸收差季铵、磺酸【巧记：酸酸碱碱促吸收，酸碱碱酸促排泄】注解：酸性药物在酸性环境中解离少，吸收增加，在碱性环境中解离多，排泄增加;碱性药物在碱性环境中解离少，吸收增加，在酸性环境中解离多，排泄增加。

3.药物代谢/生物转化通常分为二相：第Ⅰ相生物转化(药物的官能团化反应)，是体内的酶对药物分子进行的氧化、还原、水解、羟基化等反应。

第Ⅱ相生物结合，如葡萄糖醛酸、硫酸、氨基酸或谷胱甘肽，是将第Ⅰ相中药物产生的极性基团与体内的内源性成分经共价键结合。

4.药物结构与第Ⅰ相生物转化的规律代谢规律：总体趋势由极性小/水溶性差，变得极性大/水溶性好，走肾、走水，易于排泄，更安全。

结构的变化：多数药物是增加羟基，和/或减少极性小的基团。

执业药师考试重要考点整理第一章：药学理论基础知识1. 药学的定义和分类药学的定义及其包含的内容药物的分类及其特点2. 药物的吸收、分布、代谢和排泄药物在人体内的吸收过程及其影响因素药物在人体内的分布、代谢与排泄过程药物在不同孕龄期妇女体内的变化3. 药物与受体的相互作用药物与受体的结合及其作用机制药物与酶的相互作用及其影响4. 药物治疗的原则和方法药物治疗的原则及其考虑因素不同药物给药途径的特点第二章：药物化学知识1. 药物的化学性质和分类药物的化学性质及其在药物开发中的意义药物分类及其特点2. 药物与药理学的关系药物与药理学的基本概念和关系药物化学在药理学研究中的应用3. 药物的结构和功能药物分子的结构与功能关系药物分子的立体化学与药物活性4. 药物合成和分析方法药物合成的基本原理与方法药物分析方法及其在药物研究中的应用第三章：临床药学1. 临床药学的基本概念和作用临床药学的定义、任务与作用临床药学在药师工作中的应用2. 临床用药指导和合理用药临床用药指导的内容和方法合理用药的原则和策略3. 药物不良反应和药物相互作用药物不良反应的种类及其预防药物相互作用的分类与管理方法4. 药物治疗方案的选择和调整药物治疗方案的选择原则和方法药物治疗方案的调整与优化第四章：药物学1. 药物的药效和药力学参数药物的药效评价方法和指标药物的药力学参数及其应用2. 药物治疗的评价和监测药物治疗效果的评价方法和标准药物治疗的患者监测与管理3. 药物剂型和药物给药技术药物剂型的分类和特点药物给药技术的要求和方法4. 药物质量控制和药物储存管理药物质量控制的基本要求和方法药物储存管理的规范和措施第五章：法律、伦理和职业规范1. 药品管理法规及其应用药品管理法规的基本内容和适用范围药品管理法规在实际工作中的应用2. 药师伦理与职业规范药师的伦理要求和职业规范药师的职业素养和职业发展3. 医疗纠纷处理与法律责任医疗纠纷的处理程序和方法医疗纠纷中的法律责任和要求4. 药学研究的伦理和法律要求药学研究的伦理规范和法律要求药学研究中的道德问题和权益保护结论：通过对执业药师考试重要考点的整理，我们对药学理论基础知识、药物化学知识、临床药学、药物学以及法律、伦理和职业规范等方面有了更深入的了解。

03 药物化学基础入门篇药物化学太难了！太难了！我要肿么办？放弃吧？可是，听说药化还是重点。

似乎不能放弃！可，就是学不会肿么办？脑袋瓜子嗡嗡的吧？碎碎念念念。

大家学习药物化学最头疼的问题>>那一堆堆复杂的结构式，记不住，怎么考？>>如果不可以放弃，那要如何有效地复习？药物化学如何有效地复习？学习重点：学习方法：区别对待、重点记忆、及时复习。

非结构类考点：分类及代表药、作用机制结构类考点：结构母核、构效关系1.科学的方法，方法决定效率。

开口读，大声读。

地平类是含1，4-二氢吡啶母核结构的钙通道阻滞剂类抗心绞痛药。

格列类是含磺酰脲结构的胰岛素分泌促进剂类降糖药。

列奈类是俗称“餐时血糖调节剂”的非磺酰脲结构的胰岛素分泌促进剂类降糖药。

昔康类是含烯醇潜在酸性基团的1，2-苯并噻嗪结构的非羧酸非甾体抗炎药。

技巧：把一多半的药物化学学成了相对简单的药理学！1.科学的方法，方法决定效率。

另一小半肿么办？技巧：把另一小半的药物化学学成了摸骨看相！连蒙带猜。

1.科学的方法，方法决定效率。

摸骨看相？2.借势，信任培训机构和老师。

听话。

3.全面而不深入，开口读，大声读。

4.学会舍得，狠抓较易部分（分类、作用机制与药理作用）；实在不行，可舍弃较难部分（结构特征、构效关系）。

壮士断腕，该断就断。

基本母核结构，必须牢记！碳C，氢H；烷、烃、碳链、碳环（火字旁，脂溶性）；天干：甲1、乙2、丙3、丁4、戊5、己6、庚7、辛8、壬9、癸10。

碳链：甲基-CH3、乙基-CH2CH3；正丙基-CH2CH2CH3、异丙基（有分叉）-CH（CH3）2氢H的问题：补足碳C四个链接基团的数量。

碳环：环状链。

饱和（单键）和不饱和（双键烯、叄键炔）为简化，复杂化学结构通常不显示C和H。

但也可以显示。

杂原子：氧O、氮N、硫S、磷P（有杂原子的环叫杂环）；卤素：氟F、氯Cl、溴Br、碘I；金属：钠Na、钾K、银Ag、铂Pt。

药学药物化学复习重点知识点梳理药学药物化学是药学专业的重要基础科目之一，它主要研究药物的化学性质和特点，以及药物在体内的作用机制。

下面将针对药学药物化学的复习重点知识点进行梳理，以帮助同学们更好地备考和复习。

一、药物的分类和命名1. 药物的分类：根据药物的化学结构、药理作用和临床应用等方面对药物进行分类，常见的分类包括：化学分类、药理分类、体外药代动力学分类等。

2. 药物的命名：药物的命名方法有多种，主要包括：通用名称、化学名称、商品名等。

不同的命名方法对应不同的目的，例如通用名称更方便人们记忆和使用，而化学名称更能准确描述药物的化学结构。

二、药物的理化性质1. 药物的溶解度：药物在溶剂中的溶解度对其吸收和分布等药动学过程具有重要影响。

了解药物的溶解度有助于合理选择给药途径和调节药物剂量。

2. 药物的酸碱性：药物的酸碱性决定了其在不同 pH 环境下的电离状态，进而影响其吸收、分布和排泄等过程。

酸碱度的了解有助于合理使用药物和预防药物相互作用。

3. 药物的稳定性：药物在制剂中以及在体内受到各种因素的影响，可能发生分解、氧化、光敏性等反应，从而降低药物的药效。

了解药物的稳定性有助于选择合适的保存条件和制剂。

三、药物合成和结构特点1. 药物的合成方法：药物的合成包括多种有机合成反应和技术，例如酯化、醚化、红ox反应等。

了解药物的合成方法有助于理解其合成途径和制备工艺。

2. 药物结构特点：药物的结构特点决定了其与靶点的结合方式和作用机制。

例如，苯环结构的药物通常具有良好的亲脂性，可以通过脂溶性跨过生物膜进入细胞内。

四、药物代谢和药物动力学1. 药物代谢：药物在体内经过一系列化学反应进行代谢，主要发生在肝脏和其他组织中。

药物代谢的主要作用是降解药物、增加药物的溶解度和改变药物的活性。

2. 药物动力学：药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄等过程属于药物动力学范畴。

了解药物动力学有助于合理使用药物和预测药物的副作用。

执业药师重点笔记一、执业药师重点笔记哎呀，宝子们，咱来唠唠执业药师那些重点笔记哈。

1. 药理学药物分类可不能马虎。

像抗生素，那就是抗感染的大功臣。

青霉素啊，它可是第一个被发现的抗生素，杀菌作用那叫一个厉害。

它的作用机制就是干扰细菌细胞壁的合成，让细菌的小房子塌掉，嘿嘿。

解热镇痛药也很重要呢。

阿司匹林，这个药大家可能都听过。

它除了解热镇痛，还能抗炎、抗风湿。

不过它有个小缺点，就是对胃肠道有刺激，吃多了可能会胃痛呢。

2. 药物化学药物的化学结构决定了它的性质和作用。

就拿吗啡来说吧，它的化学结构很特殊，有个菲核和一个含氮的杂环。

这个特殊的结构让它有很强的镇痛作用，但同时也容易让人成瘾，所以这药可不能乱用哦。

化学合成的药物，在合成过程中每个步骤都很关键。

比如说合成磺胺类药物，要精确控制反应条件，不然就得不到想要的产物啦。

3. 药剂学剂型很重要哦。

同样的药物，做成不同的剂型效果可能大不一样。

比如硝酸甘油，做成舌下含片，那起效可快了，能迅速缓解心绞痛。

要是做成普通的片剂，效果就没那么快啦。

药物的稳定性也是药剂学要研究的重点。

有些药物在光照下容易分解，像维生素A，所以要放在避光的地方保存呢。

4. 药物分析鉴别药物真假很关键。

像用化学方法鉴别阿司匹林，可以利用它和三氯化铁反应显紫堇色这个特性。

要是没有这个反应，那这个药可能就有问题啦。

含量测定也不能少。

用高效液相色谱法可以准确测定药物的含量。

比如说测定某种降压药的含量，通过这个方法就能知道这药是不是符合标准啦。

5. 药事管理与法规药品的注册管理很严格呢。

新药要想上市，得经过一系列的临床试验，证明安全有效才能行。

药品的经营管理也有很多规定。

药店得有相应的许可证才能卖药，药师还得在店里指导用药呢。

第五篇（19～24章）心血管系统药物（未排序）A型题1.下列用于抗心律失常的药物是【本题1分】【答疑编号28227】【正确答案】 D2.具有下列化学结构式的为哪一种药物A.尼群地平B.盐酸地尔硫C.盐酸胺碘酮D.桂利嗪E.盐酸维拉帕米【本题1分】【答疑编号28238】【正确答案】 D3.可用于治疗心力衰竭的药物是A.阿替洛尔B.氨力农C.盐酸普鲁卡因胺D.双嘧达莫E.盐酸维拉帕米【本题1分】【答疑编号28251】【正确答案】 B4.化学名称为1-［3-巯基-（2S）-2-甲基-l-氧代丙基］-L-脯氨酸的药物是A.氟伐他汀B.氯贝丁酯C.卡托普利D.非诺贝特E.普萘洛尔【本题1分】【答疑编号28254】【正确答案】 C5.下列哪个药物是磷酸二酯酶抑制剂【本题1分】【答疑编号28265】【正确答案】 E6.非诺贝特属于A.中枢性降压药B.烟酸类降血脂药C.苯氧乙酸类降血脂药D.抗心绞痛药E.强心药【本题1分】【答疑编号28266】【正确答案】 C7.尼贝沙坦属于下列哪种作用类型的药物A.磷酸二酯酶抑制剂B.羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂C.血管紧张素Ⅱ受体拈抗剂D.肾上腺素α1受体阻滞剂E.钙通道阻滞剂【本题1分】【答疑编号28267】【正确答案】 C8.羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂可以A抑制体内cAMP的降解B.抑制血管紧张素I向血管紧张素Ⅱ的转化C.阻止内源性胆固醇的合成D.降低血中三酰甘油的含量E.促进胆固醇的排泄【本题1分】【答疑编号28268】【正确答案】 C9.血管紧张素转化酶（ACE）抑制剂可以A.抑制体内胆固醇的生物合成B.抑制磷酸二酯酶，提高cAMP水平C.阻断肾上腺素受体D.抑制血管紧张素Ⅱ的生成E.阻断钙离子通道【本题1分】【答疑编号28269】【正确答案】 D10.不用于抗心律失常的药物有A.盐酸美西律B.普罗帕酮C.盐酸普鲁卡因胺D.盐酸胺碘酮E.硝酸异山梨酯【本题1分】【答疑编号28270】【正确答案】 E11.可用于利尿降压的药物是A.普萘洛尔B.非诺贝特C.氢氯噻嗪D.硝苯地平E.辛伐他汀【本题1分】【答疑编号28271】【正确答案】 C12.呋塞米属于下列哪类利尿药A.髓袢利尿药B.渗透性类C.苯氧乙酸类D.醛固酮拮抗剂类E.碳酸酐酶抑制剂类【本题1分】【答疑编号28272】【正确答案】 A13.具下列化学结构的是何种药物A.呋塞米B.依他尼酸C.氯噻酮D.氢氯噻嗪E.乙酰唑胺【本题1分】【答疑编号28273】【正确答案】 C14.依他尼酸属于下列哪一类利尿药A.磺酰胺类B.醛固酮拮抗剂类C.苯氧乙酸类D.渗透性类E.碳酸酐酶抑制剂类【本题1分】【答疑编号28274】【正确答案】 C15.下列各药物中哪个为碳酸酐酶抑制剂，除利尿作用外，目前临床上主要用于治疗青光眼A.乙酰唑胺B.依他尼酸C.马来酸依那普利D.螺内酯E.甘露醇【本题1分】【答疑编号28275】【正确答案】 A16.下列各种类型药物中哪一种具有降血脂作用A.羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂B.血管紧张素转化酶抑制剂C.强心苷类D.钙通道阻滞剂E.磷酸二酯酶抑制剂【本题1分】【答疑编号28276】【正确答案】 A17.下列药物中哪种为用于治疗与醛固酮升高有关的顽固性水肿的利尿药A.氯嚷酮B.呋塞米C.螺内酯D.依他尼酸E.氢氯噻嗪【本题1分】【答疑编号28381】【正确答案】 C18.氢氯噻嗪的化学名为A.6-氯-3，4-二氢-2H-1，2-苯并噻嗪-7-磺酰胺-1，1-二氧化物B.6-氯-3，4-二氢-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-7-磺酰胺-1，1-二氧化物C.6-氯-3，4-二氢-2H-1，4-苯并噻嗪-7-磺酰胺-1，1-二氧化物D.6-氯-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-7-磺酰胺-1，1-二氧化物E.7-氯-3，4-二氢-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-6-磺酰胺-1，1-二氧化物【本题1分】【答疑编号28382】【正确答案】 B19.与马来酸依那普利不符的是A.血管紧张素转化酶抑制剂B.是依那普利拉的前药C.分子中有三个手性碳D.化学名为N-［（S）-1-乙氧羰基-3-苯丙基］-L-丙氨酰-L-脯氨酸顺丁烯二酸盐E.分子中有一个手性中心【本题1分】【答疑编号28383】【正确答案】 E20.以下对利尿药的说法哪个不正确A.阿米洛利是肾内皮细胞Na+通道抑制剂，具保钾排钠作用B.氨苯蝶啶的代谢产物亦有利尿活性C.氯噻酮是盐皮质激素受体拮抗剂D.依他尼酸易引起电解质紊乱，需同时补充氯化钾E.氢氯噻嗪有降压作用【本题1分】【答疑编号28384】【正确答案】 C21.下列对与呋塞米的描述哪个不正确A.代谢多发生在呋喃环上B.具有碱性C.不能和维生素C溶液混合D.具耳毒性副作用E.钠盐可发生水解【本题1分】【答疑编号28385】【正确答案】 B22.下列哪个药物除抗心绞痛外，还有抑制血小板凝聚作用，可防止血栓形成【本题1分】【答疑编号28386】【正确答案】 C23.以下哪个不符合非诺贝特A.化学名为2-甲基-2-［4-（4-氯苯甲酰基）苯氧基］丙酸异丙酯B.直接产生降血脂作用C.经代谢生成非诺贝特酸而产生降血脂作用D.和维生素K合用，可减少维生素K的剂量E.需要避光保存【本题1分】【答疑编号28387】【正确答案】 B24.下列哪个药物不是羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂类降血脂药【本题1分】【答疑编号28388】【正确答案】 D25.某女，70岁，血压l80／100 mmHg，血脂和血钾偏高，下列哪个药物不能选用A.辛伐他汀B.吉非贝齐C.尼莫地平D.缬沙坦E.螺内酯【本题1分】【答疑编号28182】【正确答案】 E26.指出下列化学结构是哪个药物A.尼群地平B.硝苯地平C.桂利嗪D.氨氯地平E.尼莫地平【本题1分】【答疑编号28191】【正确答案】 B27.以下哪个药物2，6取代基不同A.氨氯地平B.硝苯地平C.尼卡地平D.尼群地平E.尼莫地平【本题1分】【答疑编号28193】【正确答案】 A28.以下哪个是呋塞米的结构【本题1分】【答疑编号28197】【正确答案】 C29.哪个是第一个上市的血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂A.氯贝丁酯B.氯沙坦C.氟伐他汀D.利血平E.卡托普利【本题1分】【答疑编号28198】【正确答案】 B30.利尿药螺内酯属于下列哪类利尿药A.磺酰胺类B.渗透性类C.苯氧乙酸类D.碳酸酐酶抑制剂类E.醛固酮拮抗剂类【本题1分】【答疑编号28199】【正确答案】 E31.下列结构的药物主要用于A.治疗心律不齐B.抗高血压C.降低血中甘油三酯含量D.降低血中胆固醇含量E.治疗心绞痛【本题1分】【答疑编号28200】【正确答案】 D32.下列药物中哪个不具有抗高血压作用【本题1分】【答疑编号28202】【正确答案】 A33.下列哪个不符合盐酸美西律A.治疗心律失常B.其结构为以醚键代替了利多卡因的酰胺键C.和碱性药物同用时，需要测定尿的pH值D.其中毒血药浓度与有效血药浓度差别较大，故用药安全E.化学名为1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-丙胺盐酸盐【本题1分】【答疑编号28205】【正确答案】 D34.用于治疗脑血管疾病的钙拮抗剂是A.硝苯地平B.桂利嗪C.盐酸地尔硫D.尼群地平E.氨氯地平【本题1分】【答疑编号28212】【正确答案】 B（未排序）B型题1.A.依他尼酸B.螺内酯C.胺碘酮D.地尔硫E.氯贝丁酯【本题1分】(1).体内代谢可生成坎利酮的药物是【答疑编号28489】【正确答案】 B(2).体内代谢主要途径包括脱乙酰基，N-脱甲基和O-脱甲基的药物是【答疑编号28490】【正确答案】 D2.A.单硝酸异山梨酯B.洛伐他汀C.硝苯地平D.卡托普利E.可乐定【本题1分】(1).抗心绞痛药【答疑编号28492】【正确答案】 A(2).血管紧张素转化酶抑制剂【答疑编号28493】【正确答案】 D(3).钙通道阻滞剂【答疑编号28494】【正确答案】 C(4).羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂【答疑编号28495】【正确答案】 B3.A.氟伐他汀B.呋塞米C.硝酸异山梨酯D.盐酸地尔硫革E.利舍平【本题1分】(1).在光热下易在3位发生差向异构化【答疑编号28497】【正确答案】 E(2).作用时间长的抗心绞痛药，又名消心痛【答疑编号28498】【正确答案】 C(3).羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂【答疑编号28499】【正确答案】 A(4).钙通道阻滞剂类抗心绞痛药【答疑编号28500】【正确答案】 D4.【本题1分】(1).羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂【答疑编号28503】【正确答案】 A(2).血管紧张素转化酶抑制剂【答疑编号28504】【正确答案】 D(3).具有二氢吡啶结构的钙通道拮抗剂【答疑编号28505】【正确答案】 B5.A.吉非贝齐B.氢氯噻嗪C.盐酸地尔硫D.氨氯地平E.氨力农【本题1分】(1).具有苯并硫氮杂结构，用于治疗心绞痛的药物【答疑编号28507】【正确答案】 C(2).磷酸二酯酶抑制剂类强心药【答疑编号28508】【正确答案】 E6.A.尼群地平B.氨氯地平C.维拉帕米D.地尔硫草E.桂利嗪【本题1分】(1).二氢吡啶类-4-（2-氯苯基）衍生物的钙拮抗剂【答疑编号28511】【正确答案】 B(2).苯烷基胺类钙拮抗剂【答疑编号28512】【正确答案】 C(3).二氢吡啶类-4-（3-硝基苯基）衍生物的钙拮抗剂【答疑编号28513】【正确答案】 A7.A.硝苯地平B.硝酸甘油C.阿米洛利D.盐酸地尔硫革E.氨氯地平【本题1分】(1).（±）-2-［（2-氨基乙氧基）甲基］-4-（2-氯苯基）-1，4-二氢-6-甲基-3，5-吡啶二甲酸-3-乙酯-5-甲酯【答疑编号28517】【正确答案】 E(2).顺-（+）-5-［（2-二甲氨基）乙基］-2-（4-甲氧苯基）-3-乙酰氧基-2，3-二氢-1，5-苯并硫氮杂 -4（5H）-酮盐酸盐【答疑编号28518】【正确答案】 D8.A.普鲁帕酮B.美托洛尔C.硝酸异山梨酯D.洛伐他汀E.卡托普利【本题1分】(1).Ic型钠通道阻滞剂类抗心律失常药【答疑编号28520】【正确答案】 A(2).ACE抑制剂类抗高血压药【答疑编号28521】【正确答案】 E(3).用于缓解和预防心绞痛【答疑编号28522】【正确答案】 C9.A.盐酸普萘洛尔B.盐酸维拉帕米C.盐酸美西律D.盐酸胺碘酮E.盐酸普鲁卡因胺【本题1分】(1).钠通道阻滞剂类抗心律失常药Ia型【答疑编号28524】【正确答案】 E(2).延长心肌动作电位时程的抗心律失常药【答疑编号28525】【正确答案】 D(3).钙拮抗剂类，用于抗心律失常和抗心绞痛【答疑编号28526】10.A.依他尼酸B.氢氯噻嗪C.硝苯地平D.卡托普利E.硝酸异山梨酯【本题1分】(1).2，6-二甲基-4-（2-硝酸苯基）-1，4-二氢-3，5-吡啶二甲酸二甲酯【答疑编号28529】【正确答案】 C(2).6-氯-3，4-二氢-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-7-磺酰胺-1，1-二氧化物【答疑编号28530】【正确答案】 B11.【本题1分】(1).盐酸维拉帕米【答疑编号28537】【正确答案】 C(2).氨力农【答疑编号28538】【正确答案】 E(3).盐酸地尔硫【答疑编号28539】12.A.去乙酰毛花苷B.美西律C.地高辛D.奎尼丁E.利舍平【本题1分】(1).由强心甾和3个糖组成【答疑编号28390】【正确答案】 C(2).由强心甾和4个糖组成【答疑编号28391】【正确答案】 A(3).尤其对心房颤动及阵发性心动过速者有效【答疑编号28392】【正确答案】 C13.A.依他尼酸B.米力农C.盐酸维拉帕米D.呋塞米E.硝酸甘油【本题1分】(1).化学名为2-［（2-呋喃甲基）氨基-］-5（氨磺酰基）-4-氯苯甲酸【答疑编号28414】【正确答案】 D(2).化学名为［2，3-二氯-4-（2-亚甲基丁酰基）苯氧基］乙酸【答疑编号28415】【正确答案】 A(3).化学名为l，2，3-丙三醇三硝酸酯【答疑编号28416】【正确答案】 E(4).化学名为α-［3-［［2-（3，4-二甲氧苯基）乙基］甲氨基］丙基］-3，4-二甲氧基-α-异丙基苯乙腈盐酸盐【答疑编号28417】【正确答案】 C14.[图]【本题1分】(1).血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂类抗高血压药【答疑编号28443】【正确答案】 B(2).血管紧张素转化酶抑制剂类抗高血压药【答疑编号28444】【正确答案】 A(3).磷酸二酯酶抑制剂类抗心力衰竭药【答疑编号28445】【正确答案】 C(4).羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂类降血脂药【答疑编号28446】【正确答案】 E15.A.盐酸普罗帕酮B.盐酸胺碘酮C.依他尼酸D.阿米洛利E.米力农【本题1分】(1).3-苯基-1-［2-［3-（丙氨基）-2-羟基丙氧基］苯基］-1-丙酮盐酸盐【答疑编号28458】【正确答案】 A(2).1，6-二氢-2-甲基-6-氧-（3，4’-联吡啶）-5-甲氰【答疑编号28459】【正确答案】 E(3).（2-丁基-3-苯并呋喃基）［4-［2-（二乙氨基）乙氧基］-3，5-二碘苯基］甲酮盐酸盐【答疑编号28460】【正确答案】 B16.A.盐酸可乐定B.利舍平C.厄贝沙坦D.呋塞米E.氯沙坦【本题1分】(1).化学名为2-［（2，6-二氯苯基）亚氨基］咪唑烷盐酸盐【答疑编号28465】【正确答案】 A(2).为α2肾上腺素受体激动剂类抗高血压药【答疑编号28466】【正确答案】 A(3).化学名为2-丁基-4-氯-1-［［2’-(1H-四唑-5-基）-［1，1’-联苯］-4-基］甲基］-11H-咪唑-5-甲醇【答疑编号28467】【正确答案】 E(4).作用于交感神经系统的抗高血压药【答疑编号28468】【正确答案】 B17.【本题1分】(1).钠通道阻滞剂类抗心律失常药，酰胺键由于立体原因，在体内较难水解【答疑编号28482】【正确答案】 E(2).具有两个对映异构体，在药效学和药动学存在明显的立体选择性【答疑编号28483】【正确答案】 B(3).可影响甲状腺激素代谢【答疑编号28484】【正确答案】 C（未排序）X型题1.具有儿茶酚胺结构，需要避光保存的药物有A.重酒石酸去甲肾上腺素B.盐酸多巴胺C.盐酸氯丙那林D.盐酸麻黄碱E.盐酸异丙肾上腺素【本题1分】【答疑编号28073】【正确答案】A, B, E2.哪些药物分子中具有伯氨基结构A.盐酸多巴胺B.重酒石酸去甲肾上腺素C.重酒石酸间羟胺D.盐酸麻黄碱E.肾上腺素【本题1分】【答疑编号28078】【正确答案】A, B, C3.哪些药物分子中具有芳氧基丙醇胺结构A.酒石酸美托洛尔B.盐酸普萘洛尔C.盐酸特拉唑嗪D.阿替洛尔E.盐酸哌唑嗪【本题1分】【答疑编号28079】【正确答案】A, B, D4.下列药物中哪些是α1受体拮抗剂类降压药A.酒石酸美托洛尔B.盐酸普萘洛尔C.盐酸特拉唑嗪D.阿替洛尔E.盐酸哌唑嗪【本题1分】【答疑编号28085】【正确答案】C, E5.以下具有一个手性中心的拟肾上腺素药物是A.多巴胺B.去甲肾上腺素C.麻黄碱D.异丙肾上腺素E.克仑特罗【本题1分】【答疑编号28116】【正确答案】B, D, E6.化学结构如下的药物A.为（-）-麻黄碱，构型为1R，2SB.为（+）伪麻黄碱，构型为1S，2SC.结构中有两个手性碳原子D.是制备左甲苯丙胺(冰毒)的原料，应按有关规定严格管理E.性质不稳定，遇空气、光、热易被氧化【本题1分】【答疑编号28136】【正确答案】A, C, D7.以下哪些与异丙肾上腺素相符A.为β受体激动剂，作为支气管扩张剂，用于呼吸道疾患B.为α受体激动剂，有较强血管收缩作用，用于抗休克C.具儿茶酚胺结构，易被氧化，制备注射剂应加抗氧剂D.含有异丙氨基和邻苯二酚结构E.结构中含有一个手性碳原子，左旋体作用强于右旋体【本题1分】【答疑编号28137】【正确答案】A, C, D, E8.化学结构如下的药物A.为重酒石酸间羟胺B.分子中有一个手性碳原子，临床用其R-构型左旋体C.具有邻苯二酚结构，遇光、空气易被氧化变质D.为β受体激动剂E.本品加热时可发生消旋化，降低效价【本题1分】【答疑编号28148】【正确答案】B, C, E9.以下哪些与盐酸多巴胺相符A.受热易发生消旋化反应，效价降低B.为β及α受体激动剂，还激动多巴胺受体C.分子结构中含有一个手性碳原子，以其R构型供药用D.具有儿茶酚胺结构，在空气中易被氧化变色E.体内可被MOA和COMT生物转化，口服无效，需注射给药，临床用于各种类型休克【本题1分】【答疑编号28154】【正确答案】B, D, E10.以下化学结构的药物A.为盐酸多巴胺B.为盐酸克仑特罗C.化学结构中含有两个手性碳原子D.苯环3，5位有氯原子取代，不被COMT甲基化，口服有效E.为选择性β2受体激动剂，用于防治支气管哮喘【本题1分】【答疑编号28163】【正确答案】B, D, E11.以下哪些与盐酸普萘洛尔相符A.分子结构中含萘氧基、异丙氨基，又名心得安B.含有一个手性碳原子，左旋体活性强，药用为外消旋体C.含有2个手性碳原子，药用为外消旋体D.含有儿茶酚胺结构，易被氧化变色E.非选择性β受体拮抗剂，用于高血压、心绞痛等【本题1分】【答疑编号28165】【正确答案】A, B, E12.下列药物中哪些属于β受体阻断剂A.盐酸哌唑嗪B.盐酸普萘洛尔C.阿替洛尔D.盐酸特拉唑嗪E.酒石酸美托洛尔【本题1分】【答疑编号28167】【正确答案】B, C, E13.以下哪些是阿替洛尔的属性A.分子中含有呋喃结构B.具有4-取代苯氧丙醇胺结构特征C.用于治疗高血压、心绞痛D.为选择性β1受体阻断剂E.为非选择性β受体阻断剂【本题1分】【答疑编号28169】【正确答案】B, C, D14.以下对盐酸麻黄碱描述正确的是A.结构中不含酚羟基，性质较稳定B.有两个手性碳原子，四个光学异构体中1R，2S-异构体为麻黄碱C.1S，2S-异构体为麻黄碱D.与肾上腺素相比较，分子极性较小，对中枢作用较大E.与伪麻黄碱为非对映光学异构体【本题1分】【答疑编号28171】【正确答案】A, B, D, E15.以下哪几个是制备毒品左甲苯丙胺（冰毒）的原料，需按Ⅰ类精神药品管理的药物A.克仑特罗B.氯丙那林C.伪麻黄碱D.麻黄碱E.间羟胺【本题1分】【答疑编号28173】【正确答案】C, D16.以下对拟肾上腺素药物的论述正确的是A.均具有β-苯乙胺基本结构B.β-苯乙胺苯环的3，4位上有羟基，称为儿茶酚胺C.去掉苯环上的两个酚羟基，中枢作用增强，例如麻黄碱D.β-苯乙胺α-碳上有羟基时，为手性碳原子，R-构型左旋体活性较强，例如肾上腺素、去甲肾上腺素E.β-苯乙胺类氨基上的取代基，将甲基换成异丙基或叔丁基时，对β受体的激动作用增强，对α受体的作用减弱，例如异丙肾上腺素【本题1分】【答疑编号28176】【正确答案】A, B, C, D, E17.哪些药物可在体内可代谢生成具活性的酸性产物A.氯贝丁酯B.氯沙坦C.胺碘酮D.洛伐他汀E.卡托普利【本题1分】【答疑编号28541】【正确答案】A, B, D18.以下哪些说法是正确的A.依他尼酸是作用很强的利尿药B.氯噻酮是短时间的利尿药C.氢氯噻嗪分子中有两个磺酰胺基，其中2位氮上的氢酸性较强D.呋塞米结构中含有一个磺酰胺基E.乙酰唑胺是碳酸酐酶抑制剂类利尿药【本题1分】【答疑编号28544】【正确答案】A, C, D, E19.下列哪些药物的光学异构体作用强度不同A.盐酸维拉帕米B.硝苯地平C.盐酸地尔硫D.氟伐他汀E.氢氯噻嗪【本题1分】【答疑编号28547】【正确答案】A, C20.下列哪些性质与硝酸异山梨酯相符A.化学结构中有两个含氧五元环，两个硝酸酯基为反式B.为强心药C.在强热或撞击下会发生爆炸D.在酸、碱溶液中易发生水解E.持续作用时间很短【本题1分】【答疑编号28548】【正确答案】A, C, D21.用于治疗高血压的药物有A.利血平B.尼莫地平C.氨力农D.依那普利E.盐酸普罗帕酮【本题1分】【答疑编号28549】【正确答案】A, B, D22.下列哪些药物可用于治疗心绞痛A.非诺贝特B.戊四硝酯C.双嘧达莫D.氨力农E.卡托普利【本题1分】【答疑编号28550】【正确答案】B, C23.下列哪些药物的立体异构体作用强度不同A.氯苯那敏B.乙胺丁醇C.萘普生D.维生素B6E.氢氯噻嗪【本题1分】【答疑编号28552】【正确答案】A, B, C24.治疗心绞痛的药物主要有下列哪几类A.钙拮抗剂B.钾通道阻滞剂C.硝酸酯及亚硝酸酯类D.β受体阻滞剂E.血管紧张素转化酶抑制剂【本题1分】【答疑编号28553】【正确答案】A, C, D25.下列哪些与硝苯地平相符A.化学名为2，6-二甲基-4-（2-硝基苯基）-3，5-吡啶二甲酸二甲酯B.化学名为1，4-二氢-2.6-二甲基-4-（2-硝基苯基）-3，5-吡啶二甲酸二甲酯C.分子中有手性碳D.遇光不稳定E.抑制心肌细胞对钙离子的摄取【本题1分】【答疑编号28554】【正确答案】B, D, E26.β受体阻断剂可用于A.降低血压B.治疗心力衰竭C.抗心绞痛D.抗心律失常E.降血脂【本题1分】【答疑编号28555】【正确答案】A, C, D27.钙拮抗剂可用于A.降低血压B.降低血脂C.抗心律失常D.抗心绞痛E.抗过敏【本题1分】【答疑编号28556】【正确答案】A, C, D28.下列哪些性质与卡托普利相符A.化学结构中含有两个手性中心B.化学结构中含有巯基，有还原性，遇光在水溶液中可发生自动氧化生成二硫化合物C.为抗心律失常药D.为血管紧张素转化酶抑制剂，用于治疗高血压症E.有类似蒜的特臭，在水中可溶解【本题1分】【答疑编号28557】【正确答案】A, B, D, E29.下列哪些与氯贝丁酯相符A.提供了一个发展苯氧乙酸类降脂药的先导化合物，推动了该类药物的发展B.用于治疗高脂血症C.副作用是谷丙转氨酶暂时上升D.分子中有手性碳E.具有抗心律失常作用【本题1分】【答疑编号28558】【正确答案】A, B, C30.下列药物中哪些具有利尿作用A.依他尼酸B.氨苯蝶啶C.非诺贝特D.呋塞米E.氯噻酮【本题1分】【答疑编号28560】【正确答案】A, B, D, E31.下列药物中哪些属于磺酰胺类利尿药A.螺内酯B.呋塞米C.依他尼酸D.阿米洛利E.氯噻酮【本题1分】【答疑编号28562】【正确答案】B, E32.以下哪些符合如下结构的药物A.为利尿降压药B.在氢氧化钠水溶液中溶解C.易溶于水D.水溶液中水解生成甲醛E.具有兴奋大脑皮层的作用【本题1分】【答疑编号28567】【正确答案】A, B, D【答案解析】答复：是氢氯噻嗪（双氢克尿塞）。

大类药物特点青霉素2S 5R 6R,代谢青霉酸，青霉噻唑基为过敏原非奈西林、丙匹西林苯唑西林、氯唑西林、双氯西林氨苄西林（含氨基）、阿莫西林（含酚羟基）、哌拉西林（含哌嗪酸酮基团）、替莫西林（c-6甲基）氨苄和阿莫西林水溶液中含有磷酸盐、山梨醇、硫酸锌时，发生内环反应，生成2,5-吡嗪二酮。

头孢氨苄（c-7氨基、c-3甲基）头孢羟氨苄（酚羟基）头孢克洛（c-3含氯元子）头孢呋辛（甲氧肟基、呋喃）头孢克肟（含乙烯基、氨基噻唑）头孢曲松（含三嗪二酮、氨基噻唑）头孢匹罗（含季铵基团、氨基噻唑）头孢哌酮（含哌嗪二酮、四氮唑）克拉维酸钾（第一个用于临床的β-内酰胺类抑制剂）舒巴坦钠、他唑巴坦沙纳霉素、亚胺培南、美罗培南沙纳霉素第一个碳青霉烯化合物氨曲南第一个全合成单环β-内酰胺类大环内酯类抗生素c-9肟四环素类四环素脱去c-6甲基和c-6羟基氨基糖苷类依替米星我国拥有自主知识产权。

该类药物有氨基糖与氨基醇形成；水溶性高，有旋光性；有肾毒，听神经损害；产生钝化酶（磷酸转氨酶、核苷酸转移酶、乙酰转移酶）导致耐药。

诺氟沙星（c-1乙基、3羧4酮、7哌嗪）环丙沙星(c-1环丙、3羧4酮、7哌嗪）稳定性好左氧氟沙星（含氧杂环）毒副作用最小司帕沙星（c-1环丙、3羧4酮、5氨基、7哌嗪、8氟）t1/2达18h，光毒性，Q-T间期延长加替沙星（c-8甲氧基）R和S异构体抗菌活性相同为社区获得性呼吸道感染及尿路感染首选药物，Q-T间期延长磺胺类磺胺甲噁唑+甲氧苄啶=复方新诺明抗菌增效剂链霉素、利福平、利福喷汀、利福布汀链霉素是第一个发现的氨基糖苷类抗生素，有三个碱性中心；利福平为酶诱导剂，作用靶点：抑制细菌DNA依赖RNA聚合酶DDRP。

异烟肼、水解生成异烟酸和游离肼，毒性较大，与铜离子或其他金属离子络合形成有色螯合物，代谢N-乙酰异烟肼，是产生肝毒性的原因异烟腙、是异烟肼和香草醛所和生产的腙乙胺丁醇两个手性碳，三个旋光异构体，药用右旋。