中山大学-药化笔记 by丽纯师姐

中山大学药学院药化学考研初复试真题答案经验分享【学姐回顾】过了3月的18、19号，复试也都结束了，我也可以好好静下来放松一下，顺便发个帖，造福下14准备考中山药学院的学弟学妹，发扬下助人为乐的精神。

想到哪就写到哪了，同学们随便看看吧……我考的是药学院的药化，初试367分，排名第二，英语65，政治78，药综224，昨天刚从广州复试回来，总的来说，复试还是挺公平的，不过虽然中大宣扬--初试：复试=1:1，各占500分，不过初试成绩还是最重要的，我初试选的是药学综合，（药剂、药分、药理学，药物化学），前面三本书都是人卫最新版，后面的药化是高教的，药化在初试的300分试卷上占的分值不高，主要是另外三门。

之所以选药综，是因为这四本书是相对记忆性的东西，化综个人认为比较难，可能因为女生天生对化学物理之类的不在行吧！（个人观点）先说英语，本人英语底子还好，高考120多，四级540多，六级第三次才过。

中大也没有特别要求六级必过什么的，考研英语说难不难，说简单也不简单，像今年很多同学考的很高，但都死在英语手里。

所以还是要引起注意，首先前期英语词汇要打好基础，每天坚持看几个小时的单词、长难句什么的。

后期就是真题了，我做了大概5、6遍的样子，考前就是作文了，本人不推荐背模板，因为所有人都在背，没什么新颖可言。

在做阅读的时候，注意好词好句的积累，应用在作文中。

对于政治嘛，开始于暑假吧，报的辅导班，其实报不报无所谓{:soso_e144:}，因为辅导班说的那些99.9%考的都没考，政治复习就俩字“狠背”，考试的时候俩字“狠扯”。

呵呵……专业课嘛，就是侧重于真题，考中大的最大优点就是信息很公开，包括报录比、参考目录、历年真题等！乖乖看书就是了，能记得多记点！今年真题就考了很多以前以前没考过的知识，所以大家还是看书详细点吧！复试包括笔试、面试，面试又包括实验操作（蒸馏、萃取、抽滤等）、英语面试（英语自我介绍、老师提问）、综合面试（自我介绍、时事发表观点、老师提问）。

中枢神经系统药物第一节镇静催眠药药名异戊巴比妥(Amobarbital )结构及化学名5-乙基-5-(3-甲基丁基)-2，4，6-（1H，3H，5H）嘧啶三酮类型巴比妥类、环丙二酰脲（巴比妥酸）的衍生物物理性质白色结晶性粉末化学性质弱酸性(pKa为7.8)可做成钠盐作注射用；水解性：其钠盐水溶液放置易水解，故本类药物的钠盐注射液应做成粉针剂，临用前配制。

鉴别反应及硝酸银试液作用-生成银盐沉淀，沉淀溶于过量氨试液中及吡啶和硫酸铜溶液作用-生成紫蓝色络盐体内代谢肝脏，50％羟基化后再及葡萄糖醛酸化合物结合，经肾排出药物用途中效催眠药合成 R1 =异戊基，R2 =乙基巴比妥类构效关系：1．丙二酰脲的衍生物，5位碳原子的总数在4-8，药物有适当的脂溶性，有利于药效发挥。

碳数超过8，具有惊厥作；2．引入亲脂基团，将C-2上的氧以硫代替，硫喷妥钠酸性降低，脂溶性增大，起效快、短。

3．在酰亚胺氮引入甲基，也可降低酸性和增加脂溶性，起效快；两个氮上都引入甲基，产生惊厥。

苯巴比妥：5-乙基-5-苯基-2,4，6-（1H，3H，5H）嘧啶三酮苯巴比妥的用法镇静催眠麻醉口服口服肌注0.015-0.03g 0.03-0.09g 0.1-0.2g一日三次睡前服术前1/2-1小时注意事项：1. 久用能成瘾2. 肝功能严重减退者慎用。

3. 注射剂用注射用水配成5-10％溶液，现配现用。

静注宜缓慢。

给药过程中应注意观察病人的呼吸及肌肉松弛程度，以恰能抑制惊厥为宜。

长时中时短时超短时巴比妥，苯巴比妥异戊巴比妥，环己烯巴比妥司可巴比妥，戊巴比妥海索巴比妥，硫喷妥钠结构及作用时间长短的关系：及5位上的取代基的氧化性质有关：• 5位取代基为饱和直链烷烃或芳烃不易被氧化而吸收，作用时间长• 5位取代基为支链或不饱和时，代谢迅速,主要以代谢产物形式排出体外, 镇静、催眠作用时间短。

影响药效的另外两个因素1. 解离常数：以分子形式透过生物膜；以离子形式产生作用2. 脂水分配系数：脂溶性和水溶性的相对大小。

中枢神经系统药物第一节镇静催眠药药名异戊巴比妥(Amobarbital )结构与化学名5-乙基-5-(3-甲基丁基)-2，4，6-（1H，3H，5H）嘧啶三酮类型巴比妥类、环丙二酰脲（巴比妥酸）的衍生物物理性质白色结晶性粉末化学性质弱酸性(pKa为可做成钠盐作注射用；水解性：其钠盐水溶液放置易水解，故本类药物的钠盐注射液应做成粉针剂，临用前配制。

鉴别反应与硝酸银试液作用-生成银盐沉淀，沉淀溶于过量氨试液中与吡啶和硫酸铜溶液作用-生成紫蓝色络盐体内代谢肝脏，50％羟基化后再与葡萄糖醛酸化合物结合，经肾排出药物用途中效催眠药合成R1 =异戊基，R2 =乙基巴比妥类构效关系：1．丙二酰脲的衍生物，5位碳原子的总数在4-8，药物有适当的脂溶性，有利于药效发挥。

碳数超过8，具有惊厥作；2．引入亲脂基团，将C-2上的氧以硫代替，硫喷妥钠酸性降低，脂溶性增大，起效快、短。

3．在酰亚胺氮引入甲基，也可降低酸性和增加脂溶性，起效快；两个氮上都引入甲基，产生惊厥。

苯巴比妥：5-乙基-5-苯基-2,4，6-（1H，3H，5H）嘧啶三酮苯巴比妥的用法注意事项：1. 久用能成瘾2. 肝功能严重减退者慎用。

3. 注射剂用注射用水配成5-10％溶液，现配现用。

静注宜缓慢。

给药过程中应注意观察病人的呼吸及肌肉松弛程度，以恰能抑制惊厥为宜。

巴比妥，苯巴比妥异戊巴比妥，环己烯巴比妥司可巴比妥，戊巴比妥海索巴比妥，硫喷妥钠结构与作用时间长短的关系：与5位上的取代基的氧化性质有关：•5位取代基为饱和直链烷烃或芳烃不易被氧化而吸收，作用时间长•5位取代基为支链或不饱和时，代谢迅速,主要以代谢产物形式排出体外, 镇静、催眠作用时间短。

影响药效的另外两个因素1. 解离常数：以分子形式透过生物膜；以离子形式产生作用2. 脂水分配系数：脂溶性和水溶性的相对大小。

P = C0/Cw一定的脂水分配系数：保证药物既能在体液中转运，又能透过血脑屏障到达作用部位溶于水：在体液中转运；溶于脂：透过细胞膜药名地西泮(Diazepam)结构与化学名1-甲基-5-苯基- 7-氯-1,3-二氢-2H-1,4-苯并二氮杂卓-2-酮类型苯并二氮杂卓类物理性质无色或白色结晶粉末，易溶于丙酮，氯仿，溶于乙醇，不溶于水化学性质水解性：4，5位开环为可逆性，不影响生物利用度鉴别反应溶于稀盐酸，加碘化铋钾，产生橙红色沉淀。

执业药师药物化学笔记第一章麻醉药第一节全身麻醉药1.吸入麻醉药2-溴-2-氯-1,1,1-三氟乙烷起效、苏醒快、作用弱，，全麻及诱导麻醉性质：1.氧瓶燃烧2.加入硫酸，沉入底部。

甲氧氟烷浮于硫酸上层。

甲氧氟烷：麻醉作用和肌松作用比氟烷强，诱导期长。

恩氟烷：新型高效吸入麻醉药，麻醉肌松作用强，起效快，临床常用。

异氟烷为异构体乙醚：氧化后生成过氧化物对呼吸道有刺激作用。

2.静脉麻醉药盐酸氯胺酮：2-（20氯苯基）-2-（甲氨基）环己酮盐酸盐2个旋光异构体，用外消旋体作用快、短、副作用小，诱导期短。

分离麻醉羟丁酸钠：作用弱、慢、毒性小。

-OH1. 三氯化铁红色2. 硝酸铈橙红色第二节局部麻醉药一、对氨基苯甲酸酯类构效关系：1.苯环上增加共他取代基时，因增加空间位阻酯基水解减慢，局麻作用增强。

2.苯环上氨基的烃以烷基取代，增强拒马作用（丁卡因）3.改变侧链氨基的取代基，有些作用增强（布他卡因）4.羧酸中的氧原子若以电子等排体硫原子代替（硫卡因），脂溶性增大，作用增强。

盐酸普鲁卡因：4-氨基苯甲酸-2-（氨基）乙酯盐酸盐不易表面麻醉性质：1.加氢氧化钠有油状普鲁卡因析出。

干燥稳定，避光PH=3-3.5最稳定。

2.酯键：水溶液水解失活：对氨基苯甲酸及二乙氨基乙醇，前者氧化变色3.叔胺结构：碘、苦味酸等呈色4.芳伯胺反应：盐酸丁卡因：4-（丁氨基）苯甲酸-2-（二甲氨基）乙酯盐酸盐作用：用于粘膜麻醉，与普鲁卡因一起成为应用最广的局麻药。

酰胺类：盐酸利多卡因：N-（2,6-二甲基苯基）-2-哌啶甲酰胺盐酸盐长效局麻药，用于浸润麻醉。

二、氨基酮类及氨基醚类第二章镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常第一节镇静催眠药一、苯并二氮杂卓类：地西泮（安定）：1-甲基-5-苯基-7-氯-1,3-二氢-2H-1,4-苯并二氮卓-2-酮1.水解为1,2位，主要4,5位可逆性开环，代谢途径为去甲基（N-CH3），C-3位羟基化2.溶于稀盐酸，加碘化铋钾，产生橙红色沉淀。

第一章：药物化学：关于药物的发现与发明，药物的合成方法，药物化学性质并在分子水平上研究药物作用方式的一门学科。

PS：药化要掌握的内容1.先导化合物的发现和结构优化的基本方法2.重要药物的化学母核结构与通用名3.重要药物的作用机制和基本的构效关系4.重要药物的代谢途径和毒副作用内源性生物活性物质是指人体内自身存在的一些具有强烈生理功能的化学物质，这些物质和他们的结构类似物被临床作为药物使用。

药物的命名1.专利名：由药品专利权人起的名2.商品名：药品生产商起的名3.通用名：开发者确定，任何生产者都可以使用，同类药物一般有相同的词干，中文名音译为主，顺口，易记。

第二章：药物作用的基本原理生物靶点：药物在生物体内能够发挥各种生理作用，本质在于药物与生物体内的各种靶点产生特异性和非特异性结合，从而影响生物的各种生理过程。

药物与靶点在分子水平上的作用方式：1.非特异性结构药物：与药物的化学结构关系较小，主要受药物的理化性质的影响2.特异性结构药物：主要通过药物分子与受体（生物大分子）的有效结合，包括在立体空间上的互补，电荷分布上的匹配，以及其他各种分子间的相互作用。

药物作用的生物靶点一. 受体是位于细胞膜或细胞内能识别相应化学信使并与之结合，产生某些生物学效应的一类物质。

受体具有饱和性、亲和性和特异性等特征。

二、化学信使化学信使主要有神经递质和激素神经递质：三、作用于受体的药物（1）直接作用激动药：药物能与受体直接结合，激动受体而产生效应的药物。

其中有分为完全激动剂和部分激动剂。

（2）间接作用激动药：通过多种间接的方式来增强内源性配体的作用，通常这种药通过增加内源性配体的水平或延长内源性配体的作用时间。

（3）直接作用拮抗药：药物能与受体结合，具有较强的亲和力而无内在活性，并可拮抗激动剂的药物。

（4）间接作用拮抗药：间接作用拮抗药通过各种间接的方式来降低内源性配体对受体的作用。

四、作用于酶的药物五、作用于核酸的药物1、DNA嵌如剂• 这类药物以嵌如折叠的碱基对的方式与DNA结合，引起DNA双螺旋扭曲，从而抑制DNA复制，阻止蛋白质合成。