培美曲塞疾病与药物基础知识测试
一、填空题：
1.肺癌位居肿瘤发病率和死亡率第一位的是。
2.小细胞肺癌 (16.8%)和非
小细胞肺癌(80.4%)。
3.非小细胞肺癌主要分为：鳞状细胞癌、肺腺癌、大细胞肺癌。
4.肺癌的治疗中，以铂类为基础的化疗方案可延长患者生存、提高有效率、提高生活质量，
常用的化疗方案有：EP ，VP/NP ，GP ，TP ，PEM+DDP 等。
5.化疗分类：新辅助化疗、辅助化疗、姑息化疗。
6.新辅助化疗：术前化疗，目的为增加手术机会，减小微转移灶。
7.辅助化疗：术后化疗，目的为减小微转移灶。
8.姑息化疗：用于无法手术晚期恶性肿瘤，目的为减小症状，提高患者生活质量，延长患
者生存时间。
可分为一线化疗、及二线、二线以后化疗。
9.培美曲塞是抗代谢类抗肿瘤药。
10.培美曲塞抗肿瘤作用机制：抑制胸苷酸合成酶（TS）、二氢叶酸还原酶（DHFR）、甘氨酰
胺甲酰基转移酶（GARFT），从而抑制嘧啶和嘌呤的合成，三管齐下达到多靶点抗肿瘤。
11.培美曲塞产品规格：500mg、100mg。
12.培美曲塞性状：类白色或微黄色疏松块状物或粉末。
13.培美曲塞说明书适应症：适用于与顺铂联合治疗无法手术的恶性胸膜间皮瘤。
14.培美曲塞美国FDA批准适应症：
（1）与顺铂联用治疗恶性胸膜间皮瘤。
（2004年2月批准）
（2）单药用于NSCLC二线治疗。
（2004年8月批准）
（3）与顺铂联用用于非鳞癌型NSCLC一线治疗。
（2008年9月批准）
（4）用于非鳞癌型NSCLC维持治疗。
（2009年7月批准）
15.目前培美曲塞在以其高效低毒在临床广泛使用，已经不局限在恶性胸膜间皮瘤和肺癌，在
卵巢癌、胃癌、肠癌等实体瘤都有相关报道。
因此奥天成可推广科室较多，主要推广科室：肿瘤科、呼吸科、胸外科、放疗科；次要推广科室：妇瘤科、胃肠外科、乳腺外科、介入科等
16.培美曲塞联合顺铂方案使用用法用量：奥天成500mg/m2，静脉滴注，30分钟后顺铂75
mg/m2静脉滴注。
该方案每21天为一个周期。
17.培美曲塞主要毒副反应：骨髓抑制、恶心呕吐、乏力、皮疹、胸痛。
18.培美曲塞主要通过肾脏代谢，对正常肝肾功能无影响，但是血清肌酐清除率<45ml/min
的患者，不能使用。
19.培美曲塞产品定位：NSCLC一线治疗首选。
二、简答题
1.培美曲塞使用过程中为了降低如皮疹等毒副反应的发生率和严重程度。
需要补充叶酸和维
生素，请详细说明补充方法。
答：
（1）预服地塞米松，4mg口服Bid，培美曲塞给药一天、给药当天和给药后一天，连用3天。
（2）叶酸补充350μg-1000μg，推荐400μg。
培美曲塞第一次给药前7天开始服用，一直持续整个治疗过程。
（3）VitB12:1000μg，第一次给药前7天内肌注一次，以后每3个周期肌注一次。
补充叶酸和维生素时不能同时使用非甾体类抗炎药
2.培美曲塞作为抗代谢类抗叶酸的药物为什么还要补充叶酸和维生素？补充叶酸和维生素
会不会降低疗效？
（1）叶酸在人体正常细胞内的生物合成中起关键作用，正常组织需要叶酸来维持，正常人每天需要摄入叶酸350μg -1000μg。
培美曲塞通过抑制三种叶酸依赖性酶来抑制
DNA合成，会导致正常细胞叶酸严重缺乏，带来严重不良反应。
（2）适量补充叶酸和维生素在保护了正常组织和细胞，但是由于肿瘤细胞增殖速度比正常细胞快，对叶酸和维生素的需求也远大于正常细胞，即使补充叶酸也不够肿瘤细
胞增殖，因此对抗肿瘤效果影响小。
当然如果大量补充叶酸和维生素会导致疗效下
降。
3.培美曲塞上市前研究中，没有补充叶酸和维生素患者，3-4度不良反应发生率很高，严重
影响了患者治疗依从性，后来补充叶酸和维生素后不良反应发生率大为下降。
目前补充的剂量为当时实验进行调整得到的在不影响疗效，降低毒副反应的最佳剂量。
同时该研究结果也证实合理补充叶酸不会降低抗肿瘤效果。
