布洛芬的用法

布洛芬

布洛芬

拼音名：Buluofen

英文名：Ibuprofen

书页号：2000年版二部－121

C13H18O2 206.28

本品为2-（4-异丁基苯基）丙酸。按干燥品计算，含C13H18O2不得少于98.5％。

【性状】 本品为白色结晶性粉末；稍有特异臭，几乎无味。

本品在乙醇、丙酮、氯仿或乙醚中易溶，在水中几乎不溶；在氢氧化钠或碳酸钠试液中易溶。

熔点 本品的熔点（附录Ⅵ C）为74.5～77.5℃。

【鉴别】

(1) 取本品，加0.4％氢氧化钠溶液制成每1ml中含0.25mg的溶液，照分光光度法（附录Ⅳ A）测定，在265nm与273nm的波长处有最大吸收，在245nm与271nm的波长处有最小吸收，在259nm的波长处有一肩峰。

(2) 本品的红外吸收图谱应与对照的图谱（光谱集85图）一致。

【检查】

氯化物 取本品1.0g，加水50ml，振摇5 分钟，滤过，取续滤液25ml，依法检查（附录Ⅷ A），与标准氯化钠溶液5.0ml 制成的对照液比较，不得更浓(0.010％) 。

有关物质

取本品，加氯仿制成每1ml 中含100mg 的溶液，作为供试品溶液；精密量取适量，加氯仿稀释成每1ml 中含1.0mg 的溶液，作为对照溶液。照薄层色谱法（附录Ⅴ B）试验，吸取上述两种溶液各5μl，分别点于同一硅胶Ｇ薄层板上，以正己烷－醋酸乙酯－冰醋酸(15:5:1)为展开剂，展开后，晾干，喷以1％高锰酸钾的稀硫酸溶液，在120 ℃加热20分钟，置紫外光灯(365nm)

下检视。供试品溶液如显杂质斑点，与对照溶液的主斑点比较，不得更深。

干燥失重

取本品，置五氧化二磷干燥器中减压干燥至恒重，减失重量不得过0.5％（附录Ⅷ L）。

炽灼残渣不得过0.1％（附录Ⅷ N）。

重金属

取本品1.0g，加乙醇22ml溶解后，加醋酸盐缓冲液(pH3.5)2ml与水适量使成25ml，依法检查（附录Ⅷ H第一法），含重金属不得过百万分之十。

第 1 页 布洛芬

文章目录*一、布洛芬的概述*二、布洛芬的功能主治*三、布洛芬的用法用量*四、布洛芬的药物相互作用*五、布洛芬的不良反应*六、布洛芬的注意事项

布洛芬的概述

1、定义 布洛芬(Ibuprofen)本品通过抑制环氧化酶,减少前列腺素的合成,而产生镇痛、抗炎作用;通过下丘脑体温调节中枢而起解热作用。

2、别称 异丁苯丙酸,异丁洛芬,拔怒风,芬必得。

3、成份和性状 布洛芬每片含布洛芬0.1克。辅料为:羟丙纤维素、预胶化淀粉、糊精、淀粉、二氧化硅、硬脂酸镁、羧甲淀粉钠、蔗糖、滑石粉、明胶、硅油、虫白蜡。该品为糖衣片,除去包衣后显白色。

4、剂型 胶囊、片剂。

5、属性 西药。

6、规格和价格 50mg/片。

第 2 页 7、是否医保用药 医保药。

8、是否处方药 非处方药。

9、储藏和有效期 本品应密封保存。有效期24个月。

10、执行标准和批准文号 15687-27-1。

布洛芬的功能主治 布洛芬是有效的PG合成酶抑制剂,具有解热镇痛及抗炎作用。用于扭伤、劳损、下腰疼痛、肩周炎、滑囊炎、肌腱及腱鞘炎。牙痛和术后疼痛、类风湿性关节炎、骨关节炎以及其他血清阴性(非类风湿性)关节疾病。用于减轻中度疼痛,如关节痛、肌肉痛、偏头痛、头痛、牙痛、痛经、神经痛,也可用于减轻普通感冒或流行性感冒引起的发热。

布洛芬的用法用量 1、成人常用量口服

1.1、抗风湿,一次0.4～0.8g,一日3～4次,类风湿性关节炎比骨关节炎用量要大些;

1.2、轻或中等疼痛及痛经的止痛,一次0.2～0.4,每4～6小时一次。成人用药最大限量一般为每天2.4g(国外有人用至每天3.6g)。 第 3 页 2、儿常用量口服

2.1、每次按体重5～10mg/kg,一日3次。

口服,一日0.6g,分3次饭时服。

布洛芬的药物相互作用 布洛芬胶囊的药物相互作用:

．２２．　汪家华等布洛芬、右旋布洛芬及其衍生物的合成进展　综述　

布洛芬、右旋布洛芬及其衍生物的合成进展　

汪家华　郑土才　王　平　

（１．浙江巨化集团公司制药厂，浙江衢州３２４０００；　

２．浙江工业大学浙西分校化学与制药工程系，浙江衢州３２４０００；　３．浙江工业大学药学院，杭州３１００１４）　

摘要本文先评述了转位重排、醇羰基化、烯烃羰基化、卤代烃羰基化、烯烃催化加氢和环　氧丙烷重排等６种布洛芬的合成方法，然后总结了布洛芬衍生物如精氨酸盐、各种酯、酰　胺等的合成及主要特点．并简要回顾了右旋布洛芬及其衍生物的合成进展等，最后认为转　位重排仍然是最适合我国实际的生产方法。分析了该方法的关键技术要点，并提出应加快　右旋布洛芬和副作用更小的布洛芬衍生物的开发。　关键词布洛芬；右旋布洛芬；羰基化；转位重排；拆分；合成　中图分类号ＴＱ　４６３＋．２５　文献标识码Ａ　ＤＯＩ　１０．３９６９／ｊ．ｉｓｓｎ．１００６—６８２９．２０１０．０２．００８　

布洛芬（ｉｂｕｐｒｏｆｅｎ），化学名为２一（４一异丁基苯　

基１丙酸，为新一代非甾体消炎镇痛药物，具有比阿　

司匹林更强的解热、消炎和镇痛作用，副作用则比阿　司匹林小得多。因此自上世纪７０年代末上市以来，　

获得了迅速发展，现已成为生产量和使用量最大的　消炎解热镇痛药之一，目前全球的年产量已超万吨。　

有关其工艺改进和新工艺、拆分或不对称合成获得　其手性体、其衍生物以及各种制剂的研究报道层出　

不穷［１－２１。笔者对近年来布洛芬及其衍生物和右旋布　洛芬及其衍生物的合成进展作一综述。　

１　布洛芬的合成　

１．１转位重排法　芳基１，２一转位重排法是目前国内厂家普遍采　

用的一种合成方法，它以异丁苯为原料，经与２一氯　丙酰氯的傅克酰化、与新戊二醇的催化缩酮化、催化　

重排、水解等制得布洛芬Ⅲ。反应式为：　

收稿日期：２００９—０１一Ｏ９；修回日期：２０１０—０２—０２　。　ａ　

－０人ｃ一　

李兴泰等对傅克酰化进行了研究。以无水三氯　

布洛芬

通用名：布洛芬 汉语拼音：Buluofen 化学名：2-甲基 -4-(2- 甲基丙基）苯乙酸

结构式：

分子式C13H18O2 分子式量：206.28

二、该药物的理化性质记载叙述

本品为白色结晶性粉末 ; 稍有特异臭。本品在乙醇、丙酮、三氣甲烷或乙醚中易溶，在水中几乎不溶 ; 在氢氧化钠或碳酸钠试液中易溶。

三、鉴别内容与原理剖析

（1）取本品，加 0.4 % 氢氧化钠溶液制成每 1ml

中约含 0.25mg的溶液，照紫外 - 可见分光光度法（通则0401)测定，在 265nm 与 273nm 的波长处有最大吸收，在 245nm 与271nm 的波长处有最小吸收，在 259nm 的波长处有一肩峰。，

(2 ) 本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集 943

图）一致。

四、检查内容

制剂常规检查内容简记

氯化物 取本品l.Og，加水50ml，振摇5分钟，滤过，取续滤液25ml，依法检查(通则0801),与标准氯化钠溶5.0ml制成的对照液比较，不得更浓(0.010%) 。

杂质检查原理分析及相关计算（包括计算公式和计算过程、结果、结论判定）

有关物质 取本品，用三氯甲烷制成每 lml中含lOOmg的溶液 , 作为供试品溶液；精密量取适量，用三氯甲烷定量稀释制成每 lml 中含lmg的溶液，作为对照溶液。照薄层色谱法（通则0502)试验，吸上述两种溶液各5μ1，分别点于同一硅胶G薄层板，上以正己烷 - 乙酸乙酯 - 冰醋酸 （15 : 5 : 1 )为展开剂，展开，晾干，喷 以 1%

髙 锰 酸 钾的 稀硫酸溶液，在120℃加热20分钟，置紫外光灯（ 365nm) 下检视。供试品溶液如显杂质斑点，与对照溶液的主斑点比较，不得更深。

干燥失重 取本品，以五氧化二磷为干燥剂，在60℃减压干燥至恒重，减失重量不得过 0.5% (通则0831)。