59 第三章 中枢神经系统药物
第一节 全身麻醉药
学习要点
全身麻醉药是一类作用于中枢神经系统，能可逆性引起意识、感觉和反射消失的药物。
该类药物可使骨骼肌松弛，便于进行外科手术。
一、药物分类
根据给药途径，该类药物可分为吸入性麻醉药和静脉麻醉药。
1．吸入性麻醉药：乙醚、氟烷、异氟烷、恩氟烷、七氟烷及氧化酯等。
2．静脉麻醉药：硫喷妥钠、氯胺酮、丙泊酚、羟丁酸钠、依托米酯等。 全麻药的作用机制至今尚无定论。类脂质学说认为，全麻药脂溶性较高，能渗入细胞
膜的脂质层和进入胞内，引起细胞膜和细胞质的物理化学性质改变，干扰大脑神经细胞功
能，从而引起全身麻醉。麻醉强度与其油／气或油／水分配系数成正比。
二、吸入性麻醉药
常用的吸入麻醉药有麻醉乙醚、氟烷、甲氧氟烷、恩氟烷、异氟烷、七氟烷、地氟烷
及氧化亚氮等。
其作用特点是具有明显的量效关系；根据临床指征可将麻醉过程典型地分为四期，依次为镇痛期、兴奋期、外科麻醉期及麻醉中毒期。
麻醉乙醚虽然安全范围大、毒性反应小，但由于其兴奋期长以及易燃易爆等，已少用。
各种氟烷的化合物均具有不燃不爆炸，作用强，麻醉诱导迅速，麻醉平稳，恢复亦快等特
点。其中氟烷对肝和心的毒性较大；甲氧氟烷对肝、肾有损伤作用；恩氟烷对肝、肾的影
响轻小，但对呼吸有抑制作用；异氟烷及七氟烷在肝、肾、呼吸方面的不良反应更小。
三、静脉麻醉药
常用的静脉麻醉药有硫喷妥钠、氯胺酮、羟丁酸钠、依托米酯等。 硫喷妥钠作用迅速，由于再分布的原因，维时较短，为了维持麻醉需重复给药。多用于诱
导麻醉及短时手术的麻醉，其肌肉松弛作用较差，且可产生喉痉挛、支气管痉挛及呼吸抑
制。
氯胺酮的作用较特殊，可阻断痛觉的传导，同时又兴奋脑干及边缘系统，引起痛觉消
失而仍有部分意识存在，被称为分离麻醉。其麻醉起效快，镇痛作用强，维持时间短，苏醒期较长。用于短时体表小手术及诱导麻醉。该药对心血管有明显的兴奋作用，用药后可
第二章 中枢神经系统药物
第一节 镇静催眠药
一、药物的结构类型与发展
1. 巴比妥类镇静催眠药
1）结构特征
2）理化通性
①互变异构性
②弱酸性
③不稳定性
④能与重金属盐形成有色或不溶性的配合物
3)构效关系
4)使用限制
5)合成通法
6) 典型药物:
异戊巴比妥
化学名:5-乙基-5-(3-甲基丁基)-2,4,6(1H,3H,5H)嘧啶三酮
结构特点：具有丙二内酰脲母核，5位取代基为乙基和异戊基。
理化性质：
鉴别反应（药物质量分析）
主要代谢部位：肝脏，通过肾脏消除
代谢方式: 5位取代基的氧化/环的水解，成葡萄糖醛酸、硫酸酯结合物排出体外
用途：镇静、催眠、抗惊厥；久用会产生依赖性；肾功能不全者慎用。
2. 苯并二氮杂卓类药物
1）结构特点：具有由一个苯环和一个七元亚胺环并合而成的苯并二氮卓母核。
2）类型及发展
3）构效关系
4)理化通性
5) 代表药物：地西泮
结构特点：
3、唑吡坦及其类似物
1）唑吡坦
代表药物：酒石酸唑吡坦
2）佐匹克隆
3）阿吡坦
第二节 抗癫痫药物
一、环内酰脲结构的抗癫痫药物
1. 乙内酰脲类（X = -NH-；R1=R2=C6H5；R3=H）如苯妥因（钠）大伦丁钠
结构特点：具有乙内酰脲母核，5位为双苯环取代。
2. 恶唑烷酮类（X = -O-；R1=R2=R3=CH3）如三甲双酮 甲乙双酮
3. 丁二酰亚胺类（X = -CH2-；R1= CH3；R2=C2H5；R3=H）如乙琥胺
二、二苯并二氮杂卓结构的抗癫痫药物
卡马西平
奥卡西平： 三、其他结构的抗癫痫药物
卤加比
第三节 抗精神失常药
一、药物的类型及发展
1. 三环类
吩噻嗪类药物是一类重要的抗精神病药，最早用于临床的吩噻嗪类药物是异丙嗪，用于抗过敏和镇静。是第一代抗精神病药。
结构改造
①取代基的改变：
②母环的改变：噻吨类（硫杂蒽类）
③ 吩噻嗪母核的改变，产生新结构类型
1 / 8 中枢神经系统
中枢神经系统（CNS，Central nervous system）由脑和脊髓组成，是人体神经系统的最主体部分。中枢神经系统接受全身各处的传入信息，经它整合加工后成为协调的运动性传出，或者储存在中枢神经系统内成为学习、记忆的神经基础。整个中枢神经系统位于背腔，脑在颅腔，脊髓在脊椎管；颅骨保护脑，脊椎保护脊髓。人类的思维活动也是中枢神经系统的功能。 简介正在加载中枢神经系统 中枢神经系统（central nervous
system=CNS）是神经系统的主要部分，包括位于椎管内的脊髓和位于颅腔内的脑；其位置常在动物体的中轴，由明显的脑神经节、神经索或脑和脊髓以及它们之间的连接成分组成。在中枢神经系统内大量神经细胞聚集在一起，有机地构成网络或回路；其主要功能是传递、储存和加工信息，产生各种心理活动，支配及控制动物的全部行为。 组成正在加载中枢神经系统 脊椎动物的中枢神经系统：脊椎动物的脑位于颅腔内，脊髓位于椎管内。脊椎动物的中枢神经系统从胚胎时身体背侧的神经管发育而成。神经管的头端演变成脑，尾端成为脊髓。神经管腔在脑内的部分发展演变成为脑室，在脊髓部分演变成为中央管。脑在开始时是3个脑：前脑泡、中脑和菱脑泡，以后又衍化成为端脑、间脑、中脑、小脑、脑桥和延髓。 脊椎动物的中枢神经系统内许多神经纤维是有髓鞘的，它们聚集在一起时，肉眼观呈白色，称白质。相反，神经细胞体集中的部位，肉眼观呈灰色，由大量神经细胞体和树突上大量突触组成，称灰质。中枢神经系统内由功能相同的神经细胞体集聚组成的，具有明确范围的灰质团块叫做神经核。2 / 8 在脊髓中进行的神经活动，主要是按节段进行的反射性活动；但脊椎动物的许多活动都带有整体性，这有赖于脑及脊髓之间联系来完成。在中枢神经系统内出现了许多纵向走行的神经纤维束。在脑和脊髓的左、右两侧之间也有许多连合纤维，其中最粗大的是大脑两半球之间的胼胝体。 特征正在加载中枢神经系统 脊髓还保留着原来神经管的模式，灰质居中央管的周围，而白质围于灰质的表面。脊髓的背侧部分由胚胎时期神经管的翼板发展而成，主要接受感受器的传入信息。腹侧部分由基板发育而成，其功能是运动性的。脑干的颅神经核的位置按其感觉、运动的性质，基本上及脊髓的排列方式相似，但由于脑室的形状变化，当然，不如脊髓那样明显而整齐。脑干中的一些既非感觉又非运动性的神经核，如红核、橄榄核等，则位于脑干的不同部分。由于脑室及众多的神经束和传导束的出现，脑干的构造比脊髓要复杂得多（见表）。大脑及小脑的灰质主要分布在表层，分别称为大脑皮层和小脑皮层；而白质则在深层。 结构脊髓正在加载中枢神经系统 脊髓——中枢神经系统的低级部位，位于椎管内，前端枕骨大孔及脑相接，外连周围神经，31对脊神经分布于它的两侧，后端达盆骨中部。 脊髓膜：脊髓外面被复有三层结缔组织膜，称脊膜，由内向外依次为脊软膜，脊蛛网膜和脊硬膜。脊蛛网膜及软膜之间形成相当大的腔隙称为脊蛛网膜下腔，充满脑脊液。脊硬膜及蛛网膜之间形成狭窄的硬膜下腔，充满淋巴。 形态：呈上、下略扁的圆柱状，末端称为脊髓圆锥，具有两个膨大部，称颈膨大和腰膨大（盆神经、尾神经和脊髓圆锥及终丝共同形成马尾）； 正在加载中枢神经系统 从横切面上看，中央为蝴蝶形灰质，周围由白质组成。灰质中央有中央管。灰质向后外突出的部分为后3 / 8 角，及脊神经的后根相连，内含中间神经元；向前方突出的部分为前角，内含运动神经元，其纤维构成脊神经前根；侧角内含植物性神经元。白质由神经纤维组成，按位置可分前索、侧索和后索，分别把脑和脊髓及脊髓内各段联系起来。 脊髓的功能有两个方面： 一是传导功能，全身（除头外）深、浅部的感觉以及大部分内脏器官的感觉，都要通过脊髓白质才能传导到脑，产生感觉。而脑对躯干，四肢横纹肌的运动调节以及部分内脏器官的支配调节，也要通过脊髓白质的传导才能实现。若脊髓受损伤时，其上传下达功能便发生障碍，引起感觉障碍和瘫痪。 二是反射功能，脊髓灰质中有许多低级反射中枢，可完成某些基本的反射活动；如肌肉的牵张反射中枢，排尿排粪中枢、性功能活动的低级反射中枢，跖反射、膝跳反射和内脏反射等躯体反射。 正常情况下，脊髓的反射活动都是在高级中枢控制下进行的。当脊髓突然横断，及高级中枢失去联系后，会产生暂时性的脊休克。脊髓损伤可中断某一水平的生理功能。目前由于医学进步，许多脊髓损伤病人已有可能恢复其生理功能。 脑正在加载中枢神经系统
大理学院药学院药理学教研室
彭芳 教案
课 程：药理学
教 材：李端主编《药理学》（第五版，人民卫生出版社，2003）
杨宝峰《药理学》(第六版，人民卫生出版社， 2003)授课对象：04级药学本科1～2班
授课时间：2006年9月25日-10月16日
教 师：彭芳
职 称：教授
参考书籍：
杨藻宸：《医用药理学》
杨宝峰《药理学》(规划教材，北京大学出版社，2003)
中枢药理（12学时）
教 学 内 容 授课学时 授课时间
镇静催眠药(双语教学) 2.0 9月25日
抗癫痫药和抗惊厥药 1.5 9月25日
治疗中枢神经系统退行性疾病药
局部麻醉药 1.0
0.5 9月28日
抗精神失常药 2.5 10月9日
镇痛药 2.5 10月12日
解热镇痛抗炎药(双语教学) 2.0 10月16日
药学院药理学教研室教案
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